SARMS | ПЕПТИДИ
Най-високо качество и ефективност

Популярни сарми и пептиди

Само най-добро качество

SARM и пептиди

Само най-добро качество

Широка оферта

Най-добрите възможни цени

Широка оферта

Сериозен подход

Най-бързата възможна доставка

Сериозен подход

ПРОДАЖБА НА SARMS ВЪВЕДЕНИЕ

Добре дошли в уебсайта за електронен магазин за продажба на sarms. Ако търсите и искате купувайте сарми и пептиди в възможно най-доброто качество , и на достъпни цени , вие определено сте тук.

Всички сарми и пептиди са редовно и строго тествани за най-добро качество , и отговарят на най-високите изисквания и изисквания, изисквани от професионални и топ изследвания. При тяхното производство се поставя голям акцент върху постигането на максимална чистота на фармацевтичната степен и възможно най-висока ефективност . Гордеем се, че можем да ви предложим най-висококачествените и най-ефективни сарми и пептиди, които някога можете да купите. И винаги перфектното съотношение на качество и цени.

Въпреки това, като предоставят първокласни и най-висококачествени sarms и пептидни продукти, които се продават за вас, нашите услуги и стремежът към съвършенство със сигурност не свършват. За ваше удовлетворение, ние правим максимума от нашите усилия и винаги правим всичко възможно във всеки аспект, ние се грижим за всеки детайл, ние просто се уверяваме, че получавате максимално възможното за нас с вашите пари и пълни перфектни услуги за вашето перфектно удовлетворение .

Приятелска комуникация и приятелски подход към клиентите, сериозност и винаги достойни и честни сделки, бърза обработка на вашите поръчки, възможно най-бърза доставка за вас и се стремим да отговорим на вашите изисквания, нужди и изисквания, доколкото е възможно, те са нещо разбираемо за нас. Всеки един клиент и неговото удовлетворение са важни за нас.

Най-широката гама от сарми и пептиди на пазара, възможно най-високо качество на страхотни цени и отлично цялостно обслужване на клиентите е това, което характеризира нашите усилия и цели в едно изречение. Очакваме с нетърпение да работим с вас и наистина ценим вашето доверие, ние се ангажираме да правим нещата възможно най-добре. Благодаря ти! С уважение, вашият екип за продажба на sarms.

SARM – селективни андрогенни рецепторни модулатори

Какво представляват SARMs? Селективни модулатори на андрогенни рецептори – SARM са синтетични съединения, които принадлежат към класа андрогенни рецепторни лиганди и се свързват с висок афинитет към андрогенните рецептори (AR). Основната цел и положителните ефекти на SARMs са основно техните силни анаболни свойства и способността да предизвиква бързо увеличаване на синтеза на протеини и хипертрофия в мускулните тъкани (хипертрофия е увеличаване на обема на скелетните мускулни клетки) и имат положителен ефект върху увеличаването на костната плътност и тяхната минерализация.

Благодарение на тези свойства, ефективност на SARM за подпомагане на растежа, развитието и поддържането на мускулна маса и костна плътност в това отношение е сравним с ефективността на AAS (анаболно-андрогенни стероиди), които обикновено се считат за едни от най-ефективните за тази цел.

Обаче огромно предимство на SARMs пред анаболни стероиди , тестостеронът и неговите производни е фактът, че SARMs представляват значително по-малко възможно и значително по-малко сериозни странични ефекти и здравословни проблеми или рискове, които употребата на анаболно-андрогенни стероиди може и често причинява. Тези предимства на SARM се осигуряват от тяхната висока селективност – техните свойства и способност да се свързват за предпочитане с андрогенните рецептори, където е желателно – в мускулите и костите и в същото време да действат възможно най-малко върху тъканите и органите, когато това е нежелано и вредно ( простата, черен дроб, бъбреци, кожа и др.)

По този начин SARM имат многократно по-високо съотношение на желаните – анаболни ефекти в сравнение с неблагоприятните – андрогенни ефекти. Всички тези изброени положителни черти и ползи от SARMs направете ги горещи кандидати за изследвания по целия свят и много обещаващи вещества за използване в бъдеще за лечение на заболявания, свързани със загуба на мускулна маса или изтъняване на костната плътност. Поради отличната им способност да поддържат растежа на мускулната маса и много по-добър профил на безопасност в сравнение с анаболните стероиди, SARMs също са често търсени и експериментално използвани от културистите за изграждане на мускулна маса .

История на SARM

Усилията за създаване на нови контрацептиви са накарали учените да открият и разработят SERMs – селективни модулатори на естрогенните рецептори (ER), синтетични съединения, които действат върху естрогенните рецептори (за разлика от SARMs, които действат върху съвсем различен рецептор – андрогенния рецептор). Откриването на SERM в продължение на много години предшества откриването и разработване на първите SARM . Първият SERM Clomifene е разработен от химика Франк Палополи и неговия научен екип в края на 50-те години, който впоследствие публикува резултатите от първите си клинични проучвания. Г-н Palopoli също така проведе успешни изследвания за използването на друг SERM тамоксифен при лечението на рак на гърдата и други тумори.

Откритието през 1987 г. показва, че SERMs тамоксифен и ралоксифен, които се считат за антиестрогени поради мощни антагонистични ефекти в тъканите на гърдата, могат да бъдат полезни за предотвратяване на костната загуба поради техните естрогенни ефекти и са оказали голямо влияние върху разбирането на естрогенния рецептор и ядрения рецептор функция. Терминът SERM е въведен, за да се отнася до тези съединения, които имат комбинация от естрогенни агонисти, частични агонисти или антагонистични дейности в зависимост от тъканта. Постигнатите успехи в разработването на SERM, придобитите знания и по-доброто разбиране на механизмите на тяхното действие, както и нарастващото използване на тамоксифен при лечението на рак на гърдата, доведоха други учени до идеята и усилията да разработят техните аналози, модулиращи андрогенните рецептори – селективни модулатори на андрогенни рецептори (SARM), и последващите разработването на SARM започна през 90-те години .

Съвременната ера на нестероидни SARMs започва самостоятелно в Ligand Pharmaceuticals и научната работа на Дуейн Д. Милър и Джим Далтън, които са били колеги в здравния научен център на Университета в Тенеси. Изследователи от Ligand Pharmaceuticals бяха първите, които разработиха серия от циклични хинолинони, които имаха анаболна активност и известна степен на тъкан селективност за скелетни мускули , и стана основа за техния SARM LG121071 (LGD-121071). Откритието на Далтън и Милър, че арил пропионамидите със структурно сходство с бикалутамид и хидроксифлутамид може да активира AR-зависима транскрипционна активност, дава основа за развитието на диарил пропионамид клас SARM (Остарин, Андарин и др.). През последните 20 години броят на изследваните биоактивни SARM непрекъснато нараства, както и знанията на учените за механизми на действие на SARM .

Андрогенният рецептор (AR)

Андрогенният рецептор (AR или известен също като NR3C4 (подсемейство на ядрените рецептори 3, група С, ген 4)) принадлежи към суперсемейството на рецепторите на ядрен стероиден хормон и свързване на тестостерон и дихидрокситестостерон, които са неговите естествени ендогенни лиганди , модулира своята функция като транскрипционен фактор. При хората андрогенният рецептор (MW 110 kDa; 919-920 аминокиселини) се кодира от AR гена, разположен върху хромозомата X на дългото рамо в локуса Xq11- Xq12, и се експресира в различни тъкани като скелетни мускули, тестиси , простата, гърда, матка и други. Ефектите от взаимодействието между AR и андрогените са сложни и варират в зависимост от пола, възрастта, типа тъкан и хормоналния статус. Андрогенният рецептор има и много други важни ефекти, като ефекти върху костната плътност, сила, мускулна маса, хематопоеза, съсирване или метаболизъм.

Функция на андрогенния рецептор, свързване с андрогенен рецептор
Функция на андрогенния рецептор: Тестостеронът навлиза в клетката и ако има 5-алфа-редуктаза, се превръща в дихидротестостерон (DHT). След свързването на стероидите, андрогенният рецептор (AR) претърпява конформационна промяна и освобождава протеини от топлинен шок (hsps). Фосфорилирането (P) се случва преди или след свързването на стероиди. Андрогенният рецептор се транслоцира в клетъчното ядро, където се случва димеризация, свързване на ДНК и набиране на коактиватори. Целевите гени се транскрибират (иРНК) и се трансформират в протеини.

Как действа SARMS?

Механизми на действие на SARMs: Андрогенният рецептор функционира като клетъчен ядрен рецептор. SARM, който е неговият синтетичен лиганд, навлиза в клетката, обикновено чрез дифузия, и среща незасегнати AR в цитоплазмата. След свързването AR се дисоциира от цитозолните протеини на топлинен шок и мигрира към ядрото, където се свързва с различни сърегулаторни протеини. След това комплексът взаимодейства със специфични ДНК последователности и действа като регулатор на транскрипцията на андроген-реагиращите гени. Сложен и специфичен за тъканите процес определя транскрипционния и по този начин клетъчния отговор. Въпреки че е направена много научна работа, за да се определи как се постигат различни SARM тъканна специфичност и частичен агонизъм, точните механизми остават неясни и до днес.

По този начин способността на SARMs да сигнализира чрез AR изглежда зависи от това как техните уникални конформации взаимодействат с функционални AR домейни и от това как тези домейни взаимодействат с клетъчната регулаторна среда, за да насочат експресията на ДНК. Докато всеки SARM-AR комплекс има различна конформация и че тъканите имат уникални модели на експресия на AR, нива на ко-регулаторни протеини и транскрипционна регулация, можем да си представим голямото разнообразие и потенциал за тъканно специфични и / или специфични за действие SARM.

Как действа SARMS? Механизми на действие на SARMs
SARM влизат в цитоплазмата, където изместват андрогенния рецептор от протеините на топлинен шок. Веднъж свързани, те се транслоцират в клетъчното ядро и действат като транскрипционни фактори чрез свързване на андрогенните елементи на отговор (ARE). В зависимост от типа тъкан и регулаторната среда на клетката, различни ко-регулаторни протеини помагат да се определи и модулира транскрипционният отговор. Легенда: HSP = протеин от топлинен шок, AR = рецептор за андроген, ARE = елементи за реакция на андроген.

SARMs и мускулен растеж

Най-ценното положителен ефект от SARMs включват техните силни анаболни свойства и действие върху скелетните мускули в комбинация с факта, че техните анаболни и андрогенни ефекти могат да бъдат преференциално и силно селективно насочени към тези мускулни тъкани. Действайки и свързвайки се с андрогенните рецептори на мускулните клетки, SARMs силно ефективно стимулират повишен синтез на протеини и хипертрофия в скелетните мускулни тъкани (т.е. те стимулират растежа и увеличаването на обема на техните мускулни клетки).

SARM са в състояние значително подпомагат растежа и поддържането на чиста мускулна маса , подобно на ендогенните лиганди AR – стероидните хормони тестостерон и DHT (дихидрокситестостерон) или техните синтетични производни – анаболни андрогенни стероиди (AAS), но те представляват минималните възможни странични ефекти, здравословни проблеми и рискове, които носи употребата на тестостерон или анаболно-андрогенни стероиди.

Най-обещаващите потенциални приложения на Селективни андрогенни рецепторни модулатори включват състояния, свързани със загуба на мускулна маса (кахексия, мускулни дистрофии). При здрави нормални индивиди съществува равновесен мускул между разграждането и синтеза и всяка промяна в скоростта на разграждане или синтез на протеини може да благоприятства атрофия (загуба на мускулна маса) или хипертрофия (растеж на мускулните клетки). Проведени са много научни и клинични проучвания, за да се демонстрира силна способност на SARM да индуцират мускулна хипертрофия – растеж на мускулните клетки в скелетната мускулна тъкан, предотвратяване на мускулна артрофия (загуба на мускулна маса) и обратен ятрогенен и причинен от болести катаболизъм, с минимална или полезна антагонистична активност върху андрогенните тъкани.

Тъй като SARM имат отлична способност да ефективно подпомага мускулния растеж и в същото време многократно по-добър профил на безопасност от тестостерона и анаболните стероиди, логично е те също да са попаднали в полезрението на културистите и силовите спортисти, които експериментират с използването им за по-масивен растеж на мускулите и силата и увеличават производителността. През 2008 г. Световната антидопингова агенция (WADA) забрани SARMs в спорта поради техния потенциал за злоупотреба с цел неправомерно предимство при физически състезания. Оттогава използването на SARM при спортисти се счита за допинг и е забранено от повечето спортни организации.

Нежелани и вредни ефекти на анаболните стероиди

Общоизвестно е, че анаболно-андрогенни стероиди (AAS) са много ефективни в стимулиране на мускулния растеж (както и сила и производителност), както и че благотворните им ефекти често са придружени от редица нежелани и сериозни възможни странични ефекти . И че когато се използват, съществува голям риск от трайно увреждане на здравето. Следователно това представлява основните им недостатъци и проблем – висок риск и вероятност те да причинят сериозни странични ефекти и много здравословни проблеми.

Това е главно защото стероидите имат силно въздействие върху всички андрогенни рецептори в тялото и във всички тъкани, не само в тъканите, където това е желано (анаболен ефект върху скелетните мускули и кости), но и върху тъканите, където е нежелано и вредно ( причиняващи андрогенни вредни ефекти върху простатата, черния дроб, кожата, репродуктивните органи, мозъка и др.).

Друг сериозен проблем с повечето стероиди е, че подобно на тестостерон, те също могат да бъдат широко превърнати в DHT (дихидрокситестостерон) и естрогени в тялото, което също допринася значително за възможните им неприятни странични ефекти. Сред техните по-малко сериозни недостатъци може да бъде фактът, че много стероиди изискват интрамускулно инжектиране (инжектиране в мускул) и няма да имат ефект, когато се използват орално.

Изследванията показват, че някои странични ефекти от употребата на стероиди са обратими, а други не – те могат да означават трайно увреждане. Например обратимите странични ефекти могат да включват тестикуларна атрофия (свиване), силно потиснато или напълно спряно производство на сперматозоиди при мъжете, акне, кисти, мазна коса, повишено кръвно налягане, „лошо“ съдържание на холестерол и / или повишена агресия. Честите необратими наранявания включват например андрогенна алопеция (плешивост при мъжете), сърдечна дисфункция, тежко увреждане на черния дроб или гинекомастия (растеж на гърдите при мъжете).

Списък на възможните вредни странични ефекти на анаболно-андрогенните стероиди:

  • хепатотоксичност / висока чернодробна токсичност (орални стероиди), възможно тежко чернодробно увреждане, чернодробни тумори и кисти
  • увеличена простата, повишен риск от рак на простатата
  • бъбречни проблеми или неуспех
  • повишено кръвно налягане, множество сърдечно-съдови усложнения, повишен риск от инфаркт
  • повишен холестерол с ниска плътност (LDL) (“лошият" холестерол)
  • намален холестерол на липопротеините с висока плътност (HDL) („добрият“ холестерол)
  • потиснато или напълно спряно производство на сперма при мъже, безплодие, еректилна дисфункция
  • силно потискане на ендогенното производство на тестостерон
  • тестикуларна атрофия, рак на тестисите
  • гинекомастия (растеж на гърдите при мъжете)
  • рязко покачване на нивата на кортизол и естроген
  • масивно задържане на течности
  • тежки акне и кисти, мазна коса
  • андрогенна алопеция (плешивост при мъжете)
  • увеличен размер на климата и задълбочен глас при жените
  • прекомерен растеж на окосмяване по тялото при жените
  • менструални нарушения при жените
  • повишена агресивност, промени в настроението, заблуди, депресия
  • безпокойство или / и проблеми със съня
  • затъпяване, деградация на мозъка, деменция

Предимства на SARM пред анаболни стероиди

Целта в развитието на SARMs беше и е да се създаде синтетични андрогенни рецепторни лиганди (модулатори на андрогенните рецептори), които ще реагират на тъканите, които са обект на терапия (скелетни мускули, кости) по същия начин, както на тестостерона; но те няма да реагират на други тъкани, където тестостеронът и андрогените произвеждат нежелани странични ефекти (колкото е възможно по-малко или в идеалния случай изобщо не). По този начин, за да се създадат вещества, които ще имат възможно най-силен анаболен ефект там, където е желано, но в същото време възможен минимум андрогенни ефекти, когато това е нежелателно.

По този начин, ключова характеристика, лежаща в основата на потенциалът на SARM е тяхната тъканна специфичност и висока селективност . Докато заместителната терапия със стероидни хормони може да бъде свързана с висок процент на нежелани ефекти, отчасти поради широко разпространено и неспецифично AR активиране в много различни тъкани, SARM се стремят да заобиколят тези неблагоприятни ефекти доколкото е възможно и да действат селективно и полезно само в тъкани, където е подходящо и желателно.

Следователно, повечето SARM имат значително по-високо (по-добро) съотношение на анаболни и андрогенни ефекти отколкото тестостеронът и стероидите: Докато тестостеронът има съотношение 1: 1 на анаболни и андрогенни ефекти, например SARM RAD140 има несравнимо по-добро и безопасно съотношение – до 90 пъти по-силни анаболни ефекти спрямо възможните му андрогенни ефекти (следователно възможната му странична андрогенна страна ефектите по същество са почти напълно изключени).

Друго голямо предимство на повечето SARM пред стероиди е това SARM са високо ефективни дори когато прилага се през устата , и в същото време без сериозни вредни ефекти върху черния дроб. (Това е вярно за повечето SARMs, но има и изключения като SARM MK-3984, който е изключен от проучвания и не продължава да се развива поради повишаване на чернодробните ензими до повече от три пъти горната граница на нормата, установена при неговото използване.) Тъй като SARMs, за разлика от оралните стероиди, не са метилирани и следователно не са токсични и опасни за черния дроб по този начин. Докато повечето анаболни стероиди или не са активни и ефективни, когато се прилагат през устата (трябва да се инжектират интрамускулно), или анаболните стероиди, които са активни и ефективни, когато се прилагат през устата, са склонни да причиняват дозозависимо натоварване и чернодробни неблагоприятни ефекти, които могат да увредят черния дроб много сериозно ако се използва прекомерно.

В допълнение, SARM не се метаболизират до дихидротестостерон (DHT), не ароматизират до естрогени, нито предизвикват значително повишено задържане на вода в тялото. SARM също нямат толкова силен и бърз ефект върху намаляването и потискането на производството на собствен тестостерон в организма. В същото време, ако такова намаляване на ендогенно производство на тестостерон настъпва при употребата на SARM, неговото възстановяване след употреба и прекратяване на SARM е значително по-лесно, по-бързо и по-вероятно, отколкото при потискане на ендогенното производство на тестостерон от анаболни стероиди. Следователно изследванията върху SARMs със сигурност представляват още една значителна стъпка към по-безопасен клас андрогенни лекарства.

Списък на предимствата и предимствата на SARM над анаболно-андрогенните стероиди:

  • Ефективност на SARM в подкрепа на растежа, развитието и поддържането на мускулна маса и костна плътност в това отношение е сравним с ефективността на анаболно-андрогенните стероиди, но SARMs представляват значително по-малко възможни и значително по-малко сериозни странични ефекти и здравословни проблеми или рискове , че употребата на анаболно-андрогенни стероиди може и често причинява
  • SARMs могат да бъдат силно селективни и насочени към специфични тъкани, което означава, че те могат да имат положителен ефект, когато се желае (силен анаболен ефект върху скелетните мускули и кости) и възможно най-малко, когато е нежелан или вреден (простата, черен дроб, кожа и т.н.)
  • Повечето SARM имат значително по-високо (по-добро) съотношение на анаболни и андрогенни ефекти от тестостерона и стероидите например, докато тестостеронът има съотношение 1: 1 на анаболни и андрогенни ефекти, SARM RAD140 има несравнимо по-добро и безопасно съотношение 90: 1 (до 90 пъти по-силни анаболни ефекти в сравнение с възможните андрогенни ефекти)
  • SARM не оказват толкова силен и бърз ефект върху намаляването и потискането на производството на ендогенен тестостерон в организма и ако при използването на SARM се случи намаляване на ендогенното производство на тестостерон, възстановяването му след употреба и прекратяване на SARM е значително по-лесно, по-бързо и по-вероятно срещу анаболни стероиди
  • SARM са високо ефективни дори когато се прилага устно (не се изискват мускулни инжекции) и в същото време без сериозно вредно въздействие върху черния дроб , тъй като SARMs не са метилирани и следователно не са токсични за черния дроб по този начин
  • SARM могат да помогнат за изграждането на по-висококачествени, по-стабилни и по-дълготрайни мускулни печалби от стероидите
  • SARM не се метаболизират до дихидротестостерон (DHT) и не ароматизират до естрогени
  • SARMs не причиняват значително повишено задържане на вода в тялото
  • SARMs не причиняват акне, кисти или мазна коса и кожа
  • SARMs не причиняват бъбречни проблеми или недостатъчност

SARMs спрямо сравнение на анаболни стероиди

Най-големият различен и предимство на SARMs пред анаболни стероиди е, че SARM имат значително по-малко възможни и по-малко сериозни странични ефекти, здравословни проблеми и рискове. Тези предимства на SARM се дължат на факта, че SARM са силно селективни – те действат преференциално върху андрогенните рецептори, където е желателно – т.е. в мускулите и костите и в същото време действат минимално или изобщо не действат върху тъканите и органите, където би било нежелано и вредно (простата, черен дроб, бъбреци, кожа, гениталии и т.н. )

Таблица SARMs срещу стероиди – сравнение на вредните и неблагоприятните ефекти:

Възможни вредни / неблагоприятни ефекти или вероятност за рискове за здравето с >>> SARMs: Стероиди:
Общ риск от сериозно увреждане на здравето НЕ ВИСОКО!
Висока чернодробна токсичност – възможни тежки чернодробни увреждания, тумори и кисти НЕ ВИСОКО!
(устно AAS)
Увеличена простата, повишен риск от рак на простатата НЕ ВИСОКО!
Бъбречни проблеми или неуспех НЕ ДА
Повишено кръвно налягане, сърдечно-съдови усложнения, повишен риск от инфаркт НЕ ДА
Повишен холестерол с ниска плътност (LDL) (“лошият" холестерол) НЕ ДА
Намален холестерол на липопротеините с висока плътност (HDL) („добрият“ холестерол) НЕ ДА
Изключително потиснат или напълно спрян производството на сперматозоиди при мъжете НИСКО ВИСОКО!
Безплодие и импотентност НЕ ВИСОКО!
Еректилна дисфункция НЕ ДА
Силно потискане на ендогенното производство на тестостерон СРЕДЕН ВИСОКО!
Атрофия на тестисите, рак на тестисите НЕ ВИСОКО!
Ароматизация НЕ ДА
Рязко покачване на нивата на кортизол и естроген НЕ ДА
Гинекомастия (растеж на гърдите при мъжете) НЕ ВИСОКО!
Масивно задържане на течности НЕ ВИСОКО!
Тежки акне и кисти НЕ ВИСОКО!
Мазна кожа, мазна коса, много силно влошаване на качеството на кожата НЕ ВИСОКО!
Изгубена коса и андрогенна алопеция (плешивост при мъжете) НЕ ВИСОКО!
Андрогенни мутации, задълбочаване на гласа НЕ ДА
Увеличен размер на климата и задълбочен глас при жените НЕ ДА
Прекомерен растеж на окосмяване по тялото при жените НЕ ДА
Менструални нередности при жените СРЕДЕН ДА
Повишена агресивност, промени в настроението, заблуди, депресия НЕ ВИСОКО!
Психични разстройства НЕ ДА
Неспокойствие или / и проблеми със съня НЕ ДА
Прекомерно изпотяване НЕ ДА
Затъпяване, деградация на мозъка, деменция НЕ ДА

SARMs и костна плътност

Костта е жива тъкан, която непрекъснато се разлага (костна резорбция) и в същото време се регенерира (образуване на кости) от остеокласти и остеобласти. Андрогенните лиганди влияят върху костната минерална плътност (КМП, количеството костни минерали в костната тъкан), като променят общата остеобластична активност и остеокластичната активност, които са резултат от промени в общия брой на всеки тип клетки и индивидуалния функционален капацитет на клетката. Тези действия се медиират директно от андрогенния рецептор и от паракринното и автокринното действие.

Доказано е, че андрогените имат способността да забавят цикъла на ремоделиране на костите и да наклонят фокалния баланс на цикъла към формирането на костите. Смята се, че лишаването от андроген увеличава скоростта на костно ремоделиране чрез премахване на ограничаващите ефекти върху остеобластогенезата и остеокластогенезата. Андрогените също имат двойни ефекти върху жизнеспособността на зрелите костни клетки, с антиапоптотични ефекти върху остеобластите и остеокластите и проапоптотични ефекти върху остеокластите. Дихидрокситестостеронът също стимулира пролиферацията на остеобласти и има потискащ ефект върху диференциацията на остеокластите. Способността на SARM да увеличават костната плътност при животински модели предполага, че те могат да осигурят уникален двоен подход за лечение на остеопороза.

Наука, изследвания и терапевтичен потенциал на SARM

SARMs предлагат много възможности за клинични приложения и възможни употреби в бъдеще с обещанието за безопасна употреба, при лечение на сериозни заболявания и състояния като кахексия, доброкачествена простатна хиперплазия, хипогонадизъм, рак на гърдата и простатата и др. В зависимост от тяхната химическа структура, SARM могат да действат като агонисти, антагонисти, частични агонисти или частични антагонисти на андрогенните рецептори в различни тъкани, което представлява техните огромни предимства пред конвенционалните андрогени. В допълнение, към днешна дата е доказано, че SARM се понасят добре, лесно се прилагат през устата и като цяло нямат значителни странични ефекти, които често са проблем с много лекарства, което може само да увеличи допълнително бъдещата полезност на SARM. Следователно е логично, че SARM са обект на изследвания от много учени и обширни изследвания по целия свят. Следователно тяхното развитие е напреднало значително през последните години и са проведени редица научни и клинични проучвания върху SARMs, а по-нататъшното развитие продължава.

Нарушения на мускулната загуба

При здрави индивиди мускулите са в равновесие между тяхното разграждане и синтез и всяка промяна в скоростта на разграждане или синтез на протеини може да благоприятства мускулната атрофия (загуба на мускулна маса, катаболизъм) или хипертрофия (растеж на мускулните клетки). Статистиката показва, че възрастните на възраст над 40 години губят около 1% от мускулната си маса всяка година. Свързана с възрастта мускулна загуба или саркопения (саркопенията е прогресивна, генерализирана загуба на мускулна маса, мускулна сила и мускулна функция) и загуба на мускулна маса в резултат на рак (ракова кахексия) са две сериозни нарушения на мускулната загуба. Пациентите с напреднал рак губят мускулна маса бързо и проучванията показват, че мускулната маса директно корелира с оцеляването при пациенти с рак.

Андрогените са високоефективни в изграждането и поддържането на скелетните мускули и поради техните анаболни ефекти върху мускулите често се използват за лечение на ракова кахексия и саркопения. Андрогените увеличават площта на напречното сечение на мускулните влакна от тип I и тип II по зависим от дозата начин, но не променят абсолютния брой или съотношението на влакна от тип I и тип II. Индуцираното от андрогена увеличение на напречното сечение на мускулните влакна корелира с увеличаване на броя на мионуклеарните клетки и броя на сателитните клетки. Което означава, че андрогенът увеличава броя на сателитните клетки, което води до хипертрофия на мускулните влакна и увеличава броя на мионуклеарните клетки.

Сериозен проблем с андрогените обаче са техните настоящи андрогенни странични ефекти върху други тъкани. Следователно SARM са особено интересни, обещаващи и важни в това отношение поради тяхната висока тъканна селективност и потенциал да осигурят сравними положителни терапевтични ефекти и мускулни печалби, но в същото време със значително намалени възможни вредни ефекти върху други тъкани. Доказано е, че SARM са ефективни при елиминиране и обръщане на няколко предклинични модели на загуба на мускулна маса, включително медиирана от глюкокортикоиди атрофия на мускулите. Многобройни научни изследвания ясно показаха това SARM стимулират анаболизма на тъканите и синтеза на мускулни протеини . SARMs имат способността да обръщат и предотвратяват ятрогенен и причинен от болести катаболизъм с минимални или полезни антагонистични ефекти върху други андрогенни тъкани.

Мускулни дистрофии

Друга група заболявания, при които SARMs могат да бъдат много полезни при лечението са мускулни дистрофии. Мускулната дистрофия на Дюшен (DMD) е генетично заболяване, което възниква поради мутации в цитоскелетния протеин дистрофин. Момчетата с DMD страдат от прогресивна загуба на мускули и слабост и преди да достигнат пубертета, това коварно заболяване и загуба на мускулна функция често ги отвежда до инвалидна количка. Освен това те страдат от сърдечни и дихателни недостатъци поради слабост на сърцето и белите дробове, водещи до преждевременна смърт.

Проучвания, използващи оксандролон при момчета с DMD, показват мускулен растеж и повишен синтез на протеини, но хепатотоксичността на този стероид и гениталните странични ефекти са сериозни бариери пред такова лечение.

Една от много обещаващите стратегии, предложени за борба с DMD, е използването на SARMs, самостоятелно или в комбинация с други лекарства, прескачащи екзон, или с други стратегии като инхибитори на миостатин (например Follistatin-344 или ACE-031). SARM, прилагани на пациенти с DMD, имат потенциал да предизвикат увеличение на мускулната маса и синтеза на протеини, сравними с нивото, наблюдавано при оксандролон, но без нежеланите странични ефекти. Всеки SARM трябва да показва широка тъканна селективност и перфектен профил на безопасност при деца с DMD.

Остеопороза

Остеопорозата (изтъняване на костта) е заболяване на костния метаболизъм, което се проявява чрез намаляване на количеството костна маса и нарушения на костната микроархитектура, което води до отслабване на общата здравина на костта и по този начин до повишена тяхната крехкост и крехкост. SARM не само имат силни способности да увеличават протеиновия синтез и да стимулират растежа и поддържането на мускулната маса, но те също могат да имат положителен ефект върху минерализацията и да увеличат костната плътност и здравина, както ясно се демонстрира от няколко проучвания върху животински модели.

В предклинични модели SARMs са показани не само за предотвратяване на загуба на кост при кастрирани мъжки плъхове и овариектомирани женски плъхове, но и за увеличаване на костната здравина (което означава увеличаване на костната плътност) При тези експериментални условия те също така увеличиха минералната плътност на кортикалните и трабекуларните кости над изходното ниво. Или SARM BA321, който се свързва както с андрогенни рецептори (AR), така и с естрогенни рецептори (ER) без андрогенни ефекти, успява напълно да възстанови загубата на костна маса при мишки с орхидектомия.

В момента остеопорозата при хората се лекува предимно с анти-резорбтивни средства, които предотвратяват по-нататъшното разграждане на костите в тялото. Антирезорбтивните средства потенциално предотвратяват по-нататъшния костен обмен, но няма да могат да увеличат костната маса. Въпреки това, SARM имат уникалния потенциал да осигури пълен двоен подход за лечение на остеопороза, т.е. те не само ефективно предотвратяват по-нататъшното изтъняване на костите, но също така могат ефективно да обновяват и увеличават костната маса.

Доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ)

В простатата тестостеронът бързо се превръща в дихидрокситестостерон (DHT) чрез действието на 5α-редуктаза тип 2. Това превръщане в DHT подобрява действието на тестостерона 3-5 пъти, поради значително по-високия афинитет на свързване на DHT (в сравнение с тестостерона) към андрогенния рецептор. DHT играе решаваща роля за определяне размера на простатата преди и по време на зряла възраст и се счита за съществен за развитието на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ), която се среща при 50% от мъжете на възраст над 50 години и до 90% от мъжете над тази възраст от 80. Основният проблем, свързан с ДПХ, са симптомите на долните пикочни пътища (LUTS).

Много доказателства сочат значението на DHT за развитието на BPP (напр. ДПХ не се развива при мъже с 5α-редуктаза тип 2 мутации или при мъже с много ниски нива на андроген поради хипогонадизъм, свързан с хипопитуитаризъм). Клиничното лечение с ДПХ с инхибитор на тип 2а-редуктаза (напр. Финастерид или Дутастерид) индуцира апоптоза на епителните клетки, което от своя страна значително намалява обема на простатата. Следователно, добавянето на тестостерон при възрастни мъже поражда опасения относно ускоряването на ДПХ. Наскоро беше изследвана ролята на свързаните с възрастта промени в интрапростатичната хормонална среда в развитието на ДПХ. Въпреки намаляването на тестостерона и интрапростатичното производство на DHT, свързано със стареенето, е установено повишено съотношение естрадиол-DHT в преходната зона на стареене на човешката простата. Следователно, това относително естроген-доминиращо състояние също се смята за важно за развитието на ДПХ. В допълнение, научни изследвания са установили, че естрадиолът е способен да индуцира предракови лезии и рак на простатата при възрастни кучета.

SARMs могат да бъдат много привлекателни за лечението на ДПХ, тъй като имат изключителни способности да действат като агонисти, антагонисти, частични агонисти или частични антагонисти на андрогенните рецептори в различни тъкани. Например, едно научно проучване сравнява употребата на флутамид със SARM S-40542 в модел на ППХ при плъхове: И двете вещества намаляват по подобен начин теглото на простатата по дозозависим начин, но S-40542 има по-слаб ефект върху мускулатора на аватар от флутамид . [В допълнение, S-40542 не показва ефект върху нивата на тестостерон или лутеинизиращ хормон (LH), и двата от които са били повишени от флутамид.

В друго проучване изследователите сравняват SARM S-1 и S-4 с финастерид и хидроксифлутамид при лечението на ДПХ при модел на плъх. Както финастеридът, така и SARM S-1 селективно намаляват теглото на простатата до подобна степен, без да променят нивата на мускулатора или плазмените нива на тестостерон, фоликулостимулиращ хормон (FSH) или LH, като всички те бяха променени чрез лечение с хидроксифлутамид. SARMs S-1 и S-4 леко намаляват нивата на 5-алфа-редуктаза, което предполага, че те намаляват размера на простатата чрез механизъм, различен от финастерид. Тези резултати увеличават възможността за използване на SARM като монотерапия за лечение на ДПХ с минимални странични ефекти.

Рак на простатата

SARMs също имат потенциал да бъдат полезни при лечението на рак на простатата. Научно проучване върху мишки показа, че SARM FL442 постига високи тъканни концентрации в простатата и действа като антагонист на андрогенния рецептор при клетъчни модели на рак на простатата (PCa) с ефективност, сравнима с тази на ензалутамид, антиандроген, използван за лечение на резистентност към кастрация на PCa. По-специално, SARM FL442 поддържа способността да предотвратява клетъчната пролиферация, дори в клетъчни линии с AR мутации, които дават резистентност към ензалутамид.

Друго научно изследване се фокусира върху SARM MK-4541, което индуцира активност на Caspase-3 и апоптоза в андроген-независими AR положителни клетъчни линии на рак на простатата, докато съпоставя AR- и AR + не-простатните ракови клетки. Доказано е, че приложението на SARM MK-4541 намалява плазмените нива на тестостерон, вероятно чрез AR-медиирана отрицателна обратна връзка, подавана през оста хипоталамус-хипофиза-гонада.

Тези резултати предполагат значителен потенциал за SARM при лечението на резистентни на хормонални заболявания чрез активиране на AR-индуцирани профили на експресия, които са токсични за раковите клетки, като същевременно се избягват отрицателните ефекти на традиционните антиандрогенни терапии.

Рак на гърдата

Въпреки че андрогените се считат за рисков фактор за рак на простатата, те се препоръчват за лечение на рак на гърдата. Преди откриването на SERM и инхибитори на ароматазата, стероидни андрогени като медроксипрогестерон и флуоксиместерон са били използвани за лечение на рак на гърдата. Експресията на AR при рак на гърдата последователно корелира с по-добрата преживяемост без заболяване и общата преживяемост. В допълнение, комбинираната експресия на AR със стероидогенни ензими, което води до повишен синтез на андроген, се оказа изключително полезна при рак на гърдата. Въпреки това, тези стероидни андрогени, както беше споменато по-горе, са причинили вирилизация, което е много сериозен проблем.

SARM представляват друга възможност за безопасно и ефективно лечение на жени с рак на гърдата. Въпреки че механизмът, лежащ в основата на ролята на AR при рака на гърдата, не е напълно изяснен, експерименталните доказателства сочат, че AR инхибира ER функцията, за да инхибира растежа на ER-позитивния рак на гърдата. До 85% от ER положителните видове рак на гърдата и 95% от ER отрицателните видове рак на гърдата изразяват AR. Андрогенните рецептори при рак на гърдата вероятно предоставят предимство за оцеляване чрез модулиране на ER сигнализирането, което може да намали риска от метастази и агресивно заболяване.

Болест на Алцхаймер

Мъжете с хипогонада, страдащи от дефицит на тестостерон, демонстрират спад в различни когнитивни процеси, включително епизодична памет, работна памет, скорост на обработка, визуална пространствена обработка и мощни функции. Тези функции са частично регулирани от области на мозъка, които са модулирани от AR. Изследователите проведоха субанализа на Балтиморското надлъжно проучване на стареенето, в което бяха включени 407 мъже без деменция, които бяха проследявани средно 9,7 години. Изследваните субекти преминаха медицински, физиологични и невропсихологични оценки, както и лабораторни тестове за общ тестостерон и глобулин, свързващ стероидния хормон. Индексът на свободен тестостерон е изчислен въз основа на общите нива на тестостерон и глобулин, свързващ стероидния хормон. Резултатите показаха, че по-високият индекс на свободен тестостерон е свързан с по-добри резултати на зрителната и вербалната памет, зрителната пространствена функция, визуално-двигателното сканиране и намалената скорост на надлъжно намаляване на зрителната памет.

Изчерпването и дефицитът на тестостерон се считат за важен рисков фактор за болестта на Алцхаймер, а нивата на циркулиращия тестостерон са обратно свързани с нивата на амилоид β (Aβ) в мозъка на възрастните мъже. Андрогените потискат натрупването на Ар чрез регулиране на експресията на неприлизин, който разгражда амилоида. Предвид важните положителни ефекти на тестостерона върху когницията, можем да предположим, че SARMs също могат да бъдат полезни при лечението на когнитивни разстройства като болестта на Алцхаймер. Например, Akita Kazumasa et al. демонстрира, че SARM NEP28 повишава активността на неприлизин в допълнение към системните анаболни ефекти с намалени андрогенни ефекти. Следователно, по-нататъшният напредък и изследванията в областта на SARM също дават нова надежда на пациентите с болестта на Алцхаймер, за които SARMs могат да бъдат много полезни в бъдеще.

Ползи, ефекти и резултати от SARM

  • SARM могат да бъдат силно селективни и насочени към специфични тъкани, което означава, че те могат да имат положителен ефект, когато се желае (силен анаболен ефект върху скелетните мускули и кости) и възможно най-малко, когато е нежелан или вреден (простата, черен дроб, кожа и т.н.)
  • SARM имат силни анаболни свойства и способността да предизвикват бързо увеличаване на протеиновия синтез и хипертрофия в мускулните тъкани (растеж и увеличаване на обема на скелетните мускулни клетки), те позволяват да се постигне бърз и масивен растеж на мускулната маса
  • SARM също са много ефективни при поддържане на мускулна маса и могат да предпазят мускулите от разграждане, тъй като имат силни антикатаболни ефекти
  • SARMs могат да бъдат чудесна и в пъти по-безопасна алтернатива на андрогените и анаболните стероиди
  • SARM имат минимум възможни нежелани странични ефекти в сравнение с анаболните стероиди и много по-добър профил на безопасност
  • SARM могат да имат значително по-високо (по-добро) съотношение на анаболни и андрогенни ефекти от тестостерона и стероидите
  • SARM не се метаболизират до дихидротестостерон (DHT) и не ароматизират до естрогени
  • SARM могат да помогнат за изграждането на по-висококачествени, по-стабилни и по-дълготрайни мускулни печалби от стероидите
  • SARM имат положителен ефект върху увеличаването на костната плътност и тяхната минерализация
  • SARM са високо ефективни, дори когато се прилагат орално (не се изискват мускулни инжекции)
  • SARM, базирани на съвременни научни познания, нямат сериозно вредно въздействие върху черния дроб, бъбреците и простатата
  • SARMs не причиняват значително повишено задържане на вода в тялото или не причиняват акне, кисти или мазна коса и кожа
  • SARM предлагат много възможности за клинични приложения и възможни употреби в бъдеще с обещанието за безопасна употреба при лечение на сериозни заболявания и състояния
  • SARM могат да действат като агонисти, антагонисти, частични агонисти или частични антагонисти на андрогенните рецептори в различни тъкани, което представлява техните огромни предимства пред конвенционалните андрогени
  • SARMs могат да бъдат много полезни при лечението на заболявания, свързани със загуба и загуба на мускулна маса (свързана с възрастта мускулна загуба, саркопения, кахексия, мускулна дистрофия на Дюшен)
  • SARMs имат уникалния потенциал да осигурят пълен двоен подход за лечение на остеопороза (ефективно предотвратяват по-нататъшното изтъняване на костите и в същото време ефективно обновяват и увеличават костната маса)
  • Възможност за използване на SARMs като монотерапия за лечение на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) с минимални странични ефекти
  • SARMs също имат голям потенциал да бъдат полезни при лечението на рак на простатата
  • SARM представляват друга възможност за безопасно и ефективно лечение на жени с рак на гърдата
  • SARMs също могат да бъдат полезни за пациенти с болест на Алцхаймер в бъдеще

SARMs възможни странични ефекти, притеснения

  • SARMs могат да потиснат естественото производство на тестостерон в организма (но много по-меко и по-слабо от анаболните андрогенни стероиди). Вероятността и скоростта на намаляване на производството на тестостерон често зависи пряко от дозата и продължителността на употреба на SARM, както и от конкретния тип SARM.
  • Големият брой фалшификати на пазара (които всъщност изобщо не съдържат SARM), повече от половината от предполагаемите SARM, предлагани в Интернет, са фалшиви от измамници
  • Възможен повишен риск от инфаркт или инсулт при SARM, които понижават нивата на холестерола на липопротеините с висока плътност (HDL)
  • За някои SARM има съображения или предположения, че те биха могли да бъдат вредни за черния дроб (това са главно SARMs RAD140 и YK11). Към днешна дата обаче няма клинични проучвания, които да предоставят достоверни и уместни доказателства
  • Дългосрочните ефекти от употребата на SARM все още не са добре тествани

Важно съобщение

Моля, имайте предвид, че всички наши продукти, оръжия и пептиди се продават изключително за научни цели. Те не са храна или хранителни добавки и не трябва да се използват за цели, различни от тези, за които са предназначени. Всяко използване извън научни изследвания е на ваш риск.

Вредни ли са SARM за черния дроб? Наука Vs. слухове

Мненията се различават по отношение на това дали нестероидните SARM са вредни за черния дроб (или употребата им представлява риск за черния дроб или не). Докато една група хора ще твърди това SARM изобщо не представляват никакъв риск и тежест за черния дроб, другата група хора ще твърди, че всичко SARMs със сигурност са или могат да бъдат вредни за черния дроб. Много уебсайтове и хора без познания по този въпрос сляпо или целенасочено ще предпочетат мнението на първата група (например, особено измамници – фалшиви продавачи, които винаги пишат само в тяхна полза), напротив, врагове на SARMs, стероиди и допинг в като цяло, ще бъде за всяка цена защитава мнението на втората група.

Винаги се опитваме да даваме на хората сериозна, възможно най-подходяща, достоверна и точна информация от всички налични знания и ресурси (независимо дали ни подхождат повече или по-малко). Така че нека се опитаме да намерим истината въз основа на обективен поглед и съществуващи научни знания за SARM или поне да се доближите възможно най-близо до него:

Аргументите на много противници на SARM, които твърдят, че SARMs очевидно представляват риск за черния дроб, често са “на водна основа" и произтичат от следната логика: Тъй като SARMs могат да осигурят подобни положителни ефекти като стероидите (особено насърчаване на масивен мускулен растеж), логично е те да имат подобни странични ефекти и тъй като оралните стероиди са хепатотоксични (силно вредни за черния дроб), със сигурност SARMs, които са тяхната истинска и също толкова орална алтернатива, също трябва да бъдат значително вредни за черния дроб. Какво е голяма глупост и тъпота, тъй като оралните стероиди са токсични за черния дроб поради факта, че те са така наречените алкилирани (метилирани). Това е така, защото чистите стероиди и тестостерон, когато се приемат орално, биха били много силно разградени и инактивирани по време на първото преминаване през чернодробния метаболизъм и не биха причинили по същество никакви анаболни ефекти в тялото. 17-алкилирането включва добавяне на алкилова група (метил или етил) към алфа позицията на 17 въглерода на стероидния скелет. Алкилирането в тази позиция предотвратява осъществяването на основния път на деактивация на андроген – окисление до 17-кетостероид. Това позволява на голяма част от стероида да избегне метаболитната деградация на черния дроб за първи път. Докато 17-алфа алкилирането е много ефективен начин за постигане на ефективност на стероидите дори когато се прилага перорално, сериозен проблем е, че поставя тежко бреме върху черния дроб и може да причини много сериозно увреждане на черния дроб.

Въпреки това, нестероидни SARM не са метилирани, така че е абсолютна глупост да ги подозирате, че увреждат черния дроб по подобен начин на оралните стероиди (оксиметолон, метандростенолон, андростаназол и други). Или в крайна сметка много критици на SARM ще се ограничат до факта, че някъде са чели, че някой треньор или организация е казал, че SARM сериозно увреждат черния дроб, така че той трябва да се прилага и въпросът е разрешен и ясен.

Някои други хора се позовават на научно изследване, в което (също) SARM Ostarine (MK-2866) е използван, по време на който е отбелязано повишаване на чернодробните ензими, които обикновено сигнализират за увреждане на черния дроб, до повече от три пъти горната граница. Опростяването и неточното тълкуване на резултатите от това проучване вероятно стоят зад раждането на информация и твърдения, които са се разпространили в Интернет и предполагат, че SARM Ostarine е вредно за черния дроб. Отново обаче, това е манипулирана и невярна информация, въпреки че се отнася и до научни източници и действително проведеното изследване, но резултатите от него са изкривени, изрязани и погрешно интерпретирани. Нека разгледаме по-отблизо гореспоменатото научно изследване, при което е установено прекомерно натоварване или възможно увреждане на черния дроб:

21 юни 2010 г. GTx, Inc. докладва резултатите от клинични изпитвания, в които са използвани и тествани SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) и SARM MK-3984. 12-седмичното рандомизирано клинично проучване оценява Остарин 3 mg и две дози MK-3984 в сравнение с плацебо при 88 жени в менопауза. Общото телесно тегло се измерва с DEXA на изходно ниво и след 12 седмици, а физическата работоспособност се оценява на същия интервал с двустранна преса на крака. SARM Ostarine повишава чистата телесна маса и налягането в краката в самостоятелно направено проучване, оценяващо Ostarine и друг селективен модулатор на андрогенни рецептори, SARM MK-3984, при жени в постменопауза.

След 12 седмици лечение Ostarine и MK-3984 значително увеличиха общата чиста телесна маса. В сравнение с плацебо, средните разлики от изходното ниво на чистата телесна маса са наблюдавани с увеличение от 1,54 kg (р стойност <0,001) и за двете SARMs Остарин 3 mg и 50 mg MK-3984 и увеличение с 1,74 kg (р стойност <0,001) за 125 mg MK-3984. Увеличения на обема на мускулите на бедрото, измерено чрез ЯМР за Ostarine и MK-3984, са отбелязани още на 4-та седмица, с ефект, който продължава до края на проучването. Лечението с Ostarine и MK-3984 доведе до увеличаване на мускулната сила на краката. Средната мускулна сила на краката след 12 седмици при пациенти, лекувани с SARM Ostarine, се е увеличила с 22 паунда спрямо изходното ниво. Ostarine и MK-3984 са тъканно селективни. Лечението при тези жени не е причинило вирилизация, тъй като не е имало промяна в обема на мастните жлези, скоростта на секреция на себум или генната експресия на космения фоликул. В допълнение, Ostarine и MK-3984 не стимулират пролиферацията на ендометриума, измерено чрез дебелината на ендометриума.

“Това е третото клинично проучване на Ostarine за измерване на крайните точки на постно телесно тегло и физическа работоспособност, а SARM Ostarine постоянно демонстрира способността си да увеличава мускулната маса и сила. Също така продължаваме да се радваме на профила на безопасност на Ostarine", каза Мичъл Щайнер, главен изпълнителен директор.

По отношение на безопасността 7 пациенти, лекувани със SARM MK-3984, бяха изключени от проучването поради повишаване на чернодробните ензими повече от три пъти над горната граница на нормата, докато пациентите, лекувани със SARM Ostarine, не показват клинично значимо повишаване на чернодробните ензими . По този начин, проучването заключава, накратко, 12-седмично лечение с Остарин (3 mg) и MK-3984 е имало сравнима ефикасност върху общата чиста телесна маса, мускулната сила и тъканната селективност при жените в постменопауза. И докато SARM MK-3984 показва увеличение на чернодробните ензими и следователно по-нататъшното му развитие е спряно, Остаринът се понася добре, без клинично значимо повишаване на чернодробните ензими .

Вторият случай, който ни е известен и също така е и първият публикуван доклад, който се занимава изключително със значителни увреждания на черния дроб поради „предполагаемото“ използване на SARM, е доклад за случай „Нараняване на черния дроб, причинено от наркотици, свързано с Алфа Болич (RAD-140) и Alpha Elite (RAD-140 и LGD-4033) “, публикуван през юни 2020 г. В този доклад се споменава случаят с 52-годишен мъж, който е заявил, че приема два препарата, съдържащи SARM, единият от които е деклариран като RAD140, а другият е комбинация от RAD140 и LGD-4033. Този човек поиска от хепатологичната клиника да оцени повишените му чернодробни ензими и жълтеница. Според изявлението му, около 4 месеца преди това той започва да приема 20 mg RAD-140 (който трябваше да се съдържа в първия препарат) дневно в продължение на 4 седмици, а след спиране на RAD140, той започва да приема 7,5 mg RAD-140 и 5 mg LGD-4033 (които трябва да бъдат включени във втория препарат) дневно в продължение на 3 седмици за изграждане на мускули. Общата продължителност на употребата е 7 седмици. Малко след това той развива жълтеница, болка в горния десен квадрант, сърбеж и диария. Той каза също, че пие бърбън и бира всеки ден и използва марихуана.

Докладът оценява и представя резултатите от чернодробната биопсия (чернодробната биопсия е медицински преглед, който се извършва, за да помогне за диагностициране на чернодробно заболяване, за оценка на тежестта на чернодробното увреждане). В обобщение се съобщава, че резултатите показват дифузна центробуларна каналикуларна холестаза, подчертан дуктуларен отговор и леко лобуларно възпаление с рядък некротизиращ епителиоиден гранулом, предполагащ увреждане на черния дроб поради използването на споменатите SARM. В същото време се съобщава, че чернодробните ензими се нормализират приблизително 3 месеца след като пациентът е прекратил и двата препарата.

Въпреки това. Достоверността и значимостта на твърденията или недвусмислената присъда, че констатираното увреждане на черния дроб при това лице всъщност е причинено от използването на SARM (или просто SARM), се оспорват от няколко значителни съмнения. Не е възможно да се направи подходящо и надеждно заключение, което се основава на редица непроверени важни входни данни , където единственият им източник са данните, съобщени от този пациент, и които изобщо не са били научно прегледани, проверени и наблюдавани (какъвто трябва да бъде случаят при клинични изпитвания). И просто разчитайте на факта, че тази информация и факти, предоставени на пациентите, са се надявали да са верни, точни и точни.

Ами ако, например, този човек прикрие факта, че приема анаболни стероиди със SARM? Какво бодибилдърите, които експериментират с използването на SARM за увеличаване на мускулната маса, на форумите за културизъм често съобщават, че го правят – че комбинират SARM и стероиди, в очакване, че това ще доведе до още по-голяма мускулна печалба или че SARM имат способността да елиминират негативните ефекти на стероидите до известна степен, ако се приемат едновременно. Или какво, ако този човек използва фалшификати от измамници, които вместо SARM съдържат предимно анаболни стероиди или дори изобщо няма SARM? Никой не е изследвал и анализирал веществата (препаратите), които мъжът е използвал – какъв е бил всъщност съставът и съдържанието им, което може изобщо да не съвпада с това, което е заявено на опаковката им, че наистина е в съдържанието. SARM са значително по-скъпи съединения от анаболните стероиди, които са евтини, които могат да бъдат злоупотребявани от съмнителни хора и безхарактерни измамници: За да имат минимални разходи, те могат да включват евтини анаболни стероиди в съдържанието вместо истински SARM, което намалява разходите им до минимум, но също така гарантира, че неопитният клиент ще види някои от ефектите, към които се насочва и очаква – т.е. анаболни ефекти.

И в двата случая това би променило напълно истинския произход и основния източник на откритото чернодробно увреждане, което може да е причинено от анаболни стероиди, а не от нестероидни SARMs. Освен това редовната консумация на алкохол може да е предразположила пациента към увреждане на черния дроб.

Загриженост за стероидни SARM YK11: Някои учени предполагат, че употребата на YK-11 може да има потенциални токсични ефекти върху черния дроб. Причината е неговата химическа структура, която се получава от 5-α-дихидротестостерон (DHT) и също подобна на стероидите, които се считат за токсични за черния дроб. Поради 4-те метилирани групи, присъстващи в структурата на стероидна SARM YK11 може наистина да се очаква частична вредност за черния дроб . Към днешна дата не са провеждани клинични проучвания със SARM YK11 при хора, поради което отговорите на тези въпроси относно безопасността на SARM YK11 все още не са дадени надеждно (единственият източник на информация до момента е само опитът на експериментални потребители, публикуван и споделени на различни форуми за културизъм).

Към днешна дата нямаме надеждна, уместна и достоверно доказана информация, която да съществува нестероидни SARMs, които продължават или са в нашето предложение, показват значителен отрицателен ефект върху черния дроб при клинични и научни изследвания. (И ако ще имаме по-нови и по-точни знания, разбира се ще актуализираме съдържанието си.) Следователно, въз основа на текущи и действителни научни познания, ние разглеждаме текущ нестероидни SARMs в безопасно дозиране и правилна употреба, за да бъдат безопасни и без значителен риск за черния дроб. Разбира се, при спазване на необходимото внимание. Това обаче също не гарантира, че увреждането на черния дроб не може да бъде открито в някои SARM в бъдеще.

Освен това трябва да се подчертае, че ако се превиши препоръчителната и безопасна доза SARM, може да се очаква повишен риск от възможни нежелани реакции, по-специално по-изразено потискане на ендогенното производство на тестостерон. Дългосрочните ефекти от приема на SARM също не са тествани достатъчно дълго, така че не може да се изключи възможността да се появят нови знания за възможните странични ефекти в бъдеще. Моля, имайте предвид също, че всички наши продукти, сарми и пептиди се продават изключително за научноизследователски цели . Те не са храна или хранителни добавки и не трябва да се използват за цели, различни от тези, за които са предназначени. Всяко използване извън научни изследвания е на ваш риск.

SARMs Често задавани въпроси и безопасност


Важно съобщение: Моля, имайте предвид, че всички наши продукти, саарми и пептиди се продават изключително за научноизследователски цели . Те не са хранителни добавки или храна и не трябва да се използват за цели, различни от тези, за които са предназначени. Всяко използване извън научни изследвания е на ваш риск.


Какво представляват SARMs?

SARMs – Селективните андрогенни рецепторни модулатори са синтетични съединения, които принадлежат към класа на андрогенните рецепторни лиганди и се свързват с висок афинитет към андрогенните рецептори (AR) в целевите и желаните тъкани.

Какъв е основният ефект на SARM?

Основните ефекти на SARM са основно техните силни анаболни свойства и способността им да предизвикват бързо увеличаване на синтеза на протеини и хипертрофия в мускулната тъкан (растеж и увеличаване на обема на скелетните мускулни клетки).

Какви са положителните ефекти и ползи от SARMs?

SARM предлагат много предимства и използваеми положителни ефекти при сегашния възможен минимум от нежелани странични ефекти: SARM имат силен анаболен ефект върху скелетните мускули и костите , като по този начин подпомага растежа на мускулната маса и увеличава костната плътност и минерализация, като същевременно е в състояние да предпази съществуващата мускулна маса от катаболизъм. SARM могат да действат като агонисти, антагонисти, частични агонисти или частични антагонисти на андрогенни рецептори в различни тъкани, благодарение на това уникално свойство те могат да бъдат много полезни в бъдеще при лечението на няколко сериозни заболявания, като заболявания, свързани с загуба на мускулна маса (саркопения , кахексия, DMD), при лечение на остеопороза, доброкачествена простатна хиперплазия, рак на простатата, рак на гърдата при жени или пациенти с болестта на Алцхаймер. Освен това SARM са много ефективни, когато се прилагат орално (не се изискват мускулни инжекции).

В същото време обаче SARM имат много по-добър профил на безопасност и не причиняват повечето сериозни вредни странични ефекти от употребата на андрогени и стероиди: SARM не се метаболизират до дихидротестостерон (DHT) и не се ароматизират до естрогени, нямат силни неблагоприятни ефекти върху черния дроб, бъбреците и простатата, не причиняват задържане на вода в тялото, нито причиняват акне, кисти, мазна кожа и коса и други проблеми, свързани с употребата на стероиди.

Безопасни ли са SARM? Ефективни ли са SARM?

Въз основа на съвременни научни познания и научни и проведени клинични проучвания към днешна дата , може да се каже, че продължава нестероидни SARM са високо ефективни и в същото време относително безопасно при безопасно дозиране . Това е било потвърдено от няколко проведени клинични проучвания при хора, например кратко резюме на такова проучване: „Безопасността, фармакокинетиката и ефектите на LGD-4033, нов нестероиден орален, селективен модулатор на андрогенни рецептори, при здрави млади мъже“ обобщава плацебо-контролирано проучване, в което 76 здрави мъже (21-50 години) са рандомизирани на плацебо или 0,1, 0,3 или 1,0 mg SARM LGD-4033 дневно в продължение на 21 дни. Измерват се кръвна картина, химичен анализ, липиди, специфичен за простатата антиген, електрокардиограма, хормони, чиста и мастна маса и мускулна сила по време и 5 седмици след интервенцията.

SARM LGD-4033 се понася добре . Няма сериозни нежелани събития, свързани с употребата на SARM. Хемоглобинът, специфичният за простатата антиген, аспартат аминотрансферазата, аланин аминотрансферазата или QT интервалите не се променят значително при никоя доза. LGD-4033 има дълъг елиминационен полуживот и пропорционално на дозата натрупване след многократно приложение. Приложението на LGD-4033 е свързано с потискане на общия тестостерон, глобулин, свързващ половите хормони, липопротеинов холестерол с висока плътност и зависими от дозата нива на триглицеридите. Фоликулостимулиращият хормон и свободният тестостерон показват значително потискане само при доза от 1,0 mg. Мускулната маса се увеличава в зависимост от дозата. Нивата на хормона и липидите се върнаха на изходно ниво след лечението. LGD-4033 беше безопасен, имаше благоприятен фармакокинетичен профил и увеличи чистата мускулна маса дори през този кратък период, без да променя специфичния за простатата антиген.

Разбира се, не може да се изключи напълно, че в бъдеще може да се появят нови знания за възможните странични ефекти. Също така изключение е стероидният SARM YK11 , което се очаква да има известно повишено чернодробно натоварване и изобщо не е тествано клинично при хора, така че не може да се счита за безопасно.

Дали SARM са по-безопасни от анаболните стероиди?

В сравнение с конкурентните AS лиганди (класически андрогени тестостерон, DHT и техните синтетични аналози – анаболни стероиди), нестероидни SARM имат много по-добър профил на безопасност и не причиняват повечето от техните сериозни вредни странични ефекти.

Това се дължи главно на тяхната висока селективност – способността да въздействат на андрогенните рецептори за предпочитане в тъканите, където това е желано, и възможно най-малко в тъканите, където това е нежелателно. Също така, за разлика от оралните (17-алфа алкилирани (17аа)) стероиди, нестероидните SARM не са метилирани и следователно не са токсични за черния дроб по този начин.

Към днешна дата клиничните изследвания и проучвания не са открили сериозни странични ефекти при безопасно и подходящо дозиране при SARM, чиито изследвания и разработки продължават. Следователно, въз основа на съвременните познания, които изследванията имат днес относно SARMs, можем да разгледаме нестероидни SARMs в безопасна дозировка като относително безопасна и много пъти по-безопасна алтернатива на анаболните стероиди. Трябва също така да се подчертае, че при превишаване на препоръчителната и безопасна доза може да се очаква значително увеличаване на възможните им странични ефекти, по-специално по-изразено потискане на ендогенното производство на тестостерон. Дългосрочните ефекти от приема на SARM също не са тествани достатъчно дълго, така че не може да се изключи възможността да се появят нови знания за възможните странични ефекти в бъдеще.

Какви са страничните ефекти на SARM?

Най-честият и често срещан страничен ефект при SARMs е зависимото от дозата и продължителността намаляване на естественото производство на тестостерон в организма (но по-слабо и по-малко тежко, отколкото при анаболните андрогенни стероиди). А при SARM, които понижават холестерола на ипопротеините с висока плътност (HDL), има повишен риск от инфаркт.

Към днешна дата клиничните изследвания и проучвания не са установили други сериозни странични ефекти при безопасно и подходящо дозиране при SARM, които са клинично тествани при хора и чиито изследвания и разработки продължават. Въпреки това, дългосрочните ефекти от приема на SARM също не са тествани достатъчно дълго, така че не може да се изключи напълно, че в бъдеще могат да се появят някои други странични ефекти.

Намаляват ли SARM производството на тестостерон в организма?

Да. Повечето SARMs могат да причинят и също така да доведат до дозозависимо намаляване на естественото производство на тестостерон в организма. Въпреки това, при безопасно дозиране, SARM имат значително по-леко и по-малко силно въздействие върху производството на тестостерон, отколкото анаболните стероиди, докато пълното възстановяване на производството на тестостерон е много по-бързо, по-малко сложно и по-вероятно от стероидите след прекратяване. Вероятността и скоростта на намаляване на производството на тестостерон често зависи пряко от дозата и продължителността на употребата на SARM, както и от конкретния тип SARM.

Вредни ли са SARM за черния дроб? Вредят ли SARM на черния дроб?

Към днешна дата нямаме достоверна информация нестероидни SARMs което продължава или е в нашето предложение е показало значителен отрицателен ефект върху черния дроб при клинични и научни изследвания (които са извършили всички необходими процедури и условия за достоверни и обективни резултати). Следователно, въз основа на съвременните научни познания, ние разглеждаме нестероидни SARMs при безопасно дозиране и правилна употреба, за да бъде безопасно и без значителен риск за черния дроб. Разбира се, при спазване на необходимото внимание. Това обаче също не гарантира, че увреждането на черния дроб не може да бъде открито в някои SARM в бъдеще.

Загриженост за черния дроб от стероидни SARM YK11: Някои учени предполагат, че употребата на YK-11 може да има потенциални токсични ефекти върху черния дроб. Причината е неговата химическа структура, която се получава от 5-α-дихидротестостерон (DHT) и също подобна на стероидите, които се считат за токсични за черния дроб. Поради 4-те метилирани групи, присъстващи в структурата на стероидна SARM YK11 може наистина да се очаква частична вредност за черния дроб . Към днешна дата не са провеждани клинични проучвания със SARM YK11 при хора, поради което отговорите на тези въпроси относно безопасността на SARM YK11 все още не са дадени надеждно (единственият източник на информация до момента е само опитът на експериментални потребители, публикуван и споделени на различни форуми за културизъм).

Влияе ли остаринът на черния дроб / вреден ли е остаринът за черния дроб?

Неточното тълкуване на резултатите от проведеното клинично проучване вероятно стои зад раждането на информация и твърдения, които са се разпространили в интернет и предполагат, че нестероидният SARM Ostarine е вреден за черния дроб: GTx, Inc. докладва резултатите от клиничните изпитвания, в които Използвани и тествани са SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) и SARM MK-3984. Докато SARM MK-3984 показва увеличение на чернодробните ензими и следователно по-нататъшното му развитие е спряно, Остаринът се понася добре, без клинично значимо повишаване на чернодробните ензими . Въпреки това може да се предположи, че някой е комбинирал резултатите от цялото проучване в невярно заключение, че Ostarine се е оказало вредно за черния дроб в това проучване.

RAD 140 влияе ли на черния дроб?

Въпреки че някои хора вярват или твърдят, че нестероидни SARM RAD140 има значителен отрицателен ефект върху черния дроб, към днешна дата нямаме достоверна информация, че SARM RAD140 е показал значителен неблагоприятен ефект върху черния дроб при проведени клинични и научни изследвания (които са извършили всички необходими процедури и условия за достоверни и обективни резултати). Но не може да се изключи напълно, че в бъдеще може да се появят нови знания за възможните странични ефекти.

Рад 140 безопасен ли е?

Въз основа на съвременни научни познания и научни и клинични проучвания, проведени до момента, SARM RAD140 изглежда е в безопасно дозиране относително безопасно и не са открити сериозни странични ефекти. Разбира се, не може да се изключи напълно, че в бъдеще може да се появят нови знания за възможните странични ефекти. Също така, ако препоръчителната и безопасна доза RAD140 е надвишена, вероятността от поява на по-сериозни странични ефекти също се увеличава.

LGD-4033 безопасен ли е? Колко безопасен е LGD-4033?

Въз основа на съвременни научни познания и научни и клинични проучвания, проведени до момента, нестероидният SARM LGD-4033 изглежда е в безопасно дозиране относително безопасно и не са открити сериозни странични ефекти . Например, проведено клинично проучване “Безопасността, фармакокинетиката и ефектите на LGD-4033, нов нестероиден орален, селективен модулатор на андрогенни рецептори, при здрави млади мъже" обобщава плацебо-контролирано проучване, в което 76 здрави мъже (21-50 години ) са рандомизирани на плацебо или 0,1, 0,3 или 1,0 mg LGD-4033 дневно в продължение на 21 дни. Измерват се кръвна картина, химичен анализ, липиди, специфичен за простатата антиген, електрокардиограма, хормони, чиста и мастна маса и мускулна сила по време и 5 седмици след интервенцията. LGD-4033 се понася добре. Няма сериозни нежелани събития, свързани с употребата на LGD-4033.

Хемоглобинът, специфичният за простатата антиген, аспартат аминотрансферазата, аланин аминотрансферазата или QT интервалите не се променят значително при никоя доза. Sarm LGD-4033 е имал дълъг елиминационен полуживот и пропорционално на дозата натрупване след многократно приложение. Приложението на LGD-4033 е свързано с потискане на общия тестостерон, глобулин, свързващ половите хормони, липопротеинов холестерол с висока плътност и зависими от дозата нива на триглицеридите. Фоликулостимулиращият хормон и свободният тестостерон показват значително потискане само при доза от 1,0 mg. Мускулната маса се увеличава в зависимост от дозата. Нивата на хормона и липидите се върнаха на изходно ниво след лечението. Sarm LGD-4033 беше безопасен, имаше благоприятен фармакокинетичен профил и увеличи чистата мускулна маса дори през този кратък период, без да променя специфичния за простатата антиген. Разбира се, не може да се изключи напълно, че в бъдеще може да се появят нови знания за възможните странични ефекти. Също така, ако препоръчителната и безопасна доза на LGD-4033 е надвишена, вероятността от поява на по-сериозни странични ефекти също се увеличава.

Колко време отнема на SARM да започне?

SARM имат сравнително кратък биологичен полуживот, приблизително между 12 и 36 часа, и започват да действат и работят бързо в тялото след употреба. Следователно повечето потребители могат да забележат първите видими промени и подобрения, причинени от използването на сарми след първите 2-3 дни (под формата на повишена сила, издръжливост и производителност, и следващите дни след това и под формата на нови мускулни печалби) .

Трябва ли SARM да се приемат със или без храна? Можете ли да приемате SARM на празен стомах?

Най-добре е да приемате SARM с храна (и ако планирате физическа тренировка за даден ден, поне 45 минути преди такива тренировки). С храната сармите ще усвояват по-стабилно и в същото време са по-малко склонни да разстройват стомаха. Въпреки това, дори ако приемате сарми на гладно, те все пак трябва да бъдат с висока ефективност.

Ускоряват ли SARM възстановяването?

Да , сарми (като тестостерон и неговите производни, стероиди) значително подобряват и ускоряват възстановяването на мускулите след тежки тренировки или големи физически натоварвания и помагат за постигане на по-добра регенерация. Мъжете, страдащи от ниски нива на тестостерон и обща умора, също могат да забележат значително повишаване на енергията и жизнеността, когато приемат саарми.

Причинява ли SARM косопад?

Това зависи от конкретния тип SARM. Докато някои сарми могат да предотвратят косопад и да имат положителен ефект срещу плешивост (андрогенна алопеция), някои сарми могат да причинят косопад. DHT (5-α-дихидротестостерон) е основният отрицателен фактор и най-често отговорен за косопада и плешивостта при мъжете.

Например сармът Andarine S-4 може да действа като AR антагонист в простатата или корените на косата, като по този начин предпазва простатата или корените на косата от вредното въздействие на DHT. По този начин, Andarine може да предотврати прекомерна загуба на коса, като елиминира вредното въздействие на DHT върху косата и предотвратява развитието на андрогенна алопеция (трайна загуба на коса – оплешивяване при мъжете).

Докато повечето сарми няма да имат значителен общ ефект върху косопада, има и SARM, които е вероятно да имат отрицателен ефект върху косата и косопада. Това е главно стероиден SARM YK11, чиято химическа структура е получена и много подобна на DHT, благодарение на което може да има подобни негативни ефекти върху косата като DHT. Потребителите на sarms съобщават за най-честата загуба на коса най-често при тази sarm, YK11 (при други sarms случаите, когато потребителят съобщава за значително влошена загуба на коса, са сравнително редки). Със сигурност си струва да се отбележи, че повечето потребители, които потвърждават повишена загуба на коса, докато приемат YK11, също съобщават, че тези отрицателни ефекти изчезват след спиране на YK11 и състоянието на косата им се нормализира и косата, където са я загубили, започва. растат отново.

Можем също така да предположим, че значителният и траен ефект върху косопада на сармите, който може да ги причини, също ще бъде значително повлиян от техните дози и продължителност на употреба (предозирането ще има значително по-голяма вероятност и ефект върху косопада, както и твърде много продължителна употреба).

Колко време остаринът остава във вашата система? Какъв е полуживотът на Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) има удължен полуживот от 24 часа. Това означава, че количеството Остарин в системата на обикновения човек трябва да се намалява наполовина всеки ден, докато се разпадне експоненциално и се изчисти напълно от тялото.

Колко дълго MK 677 остава във вашата система? Какъв е полуживотът на Ибутаморен?

Ибутаморен (MK-677) не е SARM, той е селективен непептиден агонист на Грелин рецептор и секретагог на растежен хормон с полуживот приблизително 4-6 часа, но нивата на човешкия IGF-1 остават повишени при еднократно доза до 24 часа.

Законни ли са SARM?

Ако закупите SARM за изследователски цели, тази покупка (и продажба) е законна в повечето европейски страни и САЩ. Това не са нито хранителни добавки, нито храни, а вещества, предназначени и продавани за изследвания. Всяка употреба извън научните изследвания е на ваш риск

Забранени ли са SARM в спорта?

Да, SARM са забранени в спорта . SARM са добавени към списъка на забранените WADA (Световната антидопингова агенция) през 2008 г. и до днес всички SARM продължават да бъдат забранени от всички големи спортни организации.

Най-популярният бърз преглед на SARMS

Сред най-известните, най-популярните и също така най-изследваните SARMs със сигурност са LGD-4033 и Остарин (MK-2866) . Техните силни анаболни свойства, висока ефективност и в момента добър профил на безопасност ги правят предпочитани сред SARM. По-новите SARM (които са разработени много по-късно) и сега са много популярни и често обсъждани включват със сигурност RAD140 и стероидните SARM YK11 получени от химическата структура на DHT. Много хора също грешат Ибутаморен MK-677, SR9009 или GW1516 сред SARMs, но те със сигурност не са SARMs, не действат върху андрогенния рецептор и медиират различните им ефекти по различен начин от SARMs.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, или известен също като Anabolicum) е сигурен един от най-ефективните и мощни SARM, със силни анаболни свойства. Клиничните проучвания, проведени при хора, ясно потвърдиха силните анаболни свойства на LGD-4033 и уникалната му способност да стимулира ефективно мускулния растеж, както и значително да увеличи силата.

Често срещан страничен ефект на сарм LGD-4033 е леко до умерено потискане на ендогенното производство на тестостерон в организма (както на общия, така и на свободния тестостерон), което все още е значително по-слабо и по-слабо в сравнение с анаболните стероиди. В същото време възстановяването на тестостерон след края на употребата на LGD-4033 е значително по-лесно, по-просто и по-безопасно, отколкото при използването на тестостерон или неговите синтетични производни (AAS). В едно от проведените клинични проучвания общият тестостерон е намалял с повече от 50% при изследваните субекти, но в същото време нивата му са се нормализирали в рамките на 56 дни след прекратяване на LGD-4033 без използването на РСТ (терапия след цикъл) ).

LGD-4033 е високо ефективен от малки дози. При доза от само 1 mg LGD-4033 на ден и за период от 21 дни, 116 тествани доброволци показват значително подобрение в мускулната маса и сила, като същевременно намаляват процента на телесните мазнини. При друг тест дори по-високата доза от 22 mg LGD-4033 на ден в продължение на няколко седмици не е причинила значителни неблагоприятни ефекти или здравословни проблеми. Следователно SARM LGD-4033 може да се счита за силен, високо анаболен SARM с достатъчно безопасен профил.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Остаринът (също маркиран като MK-2866, Enobosarm и GTx-024) е нестероиден селективен андрогенен рецепторен модулатор, разработен основно за лечение на състояния като загуба на мускулна маса и остеопороза (изтъняване на костите). През 2006 г. 12-седмично двойно-сляпо, плацебо контролирано клинично проучване фаза II изследва ефектите на Ostarine върху 120 здрави мъже в напреднала възраст, тествани на възраст над 60 години и при жени в постменопауза. Прилагането на остарин води до дозозависимо увеличение на общото нетно телесно тегло и статистически и клинично значимо увеличение на мускулната маса (P <0,001, 3 mg спрямо плацебо), както и значително подобрение на физическата функция (P = 0,013, 3 mg спрямо плацебо). В същото време SARM Ostarine се понася добре през целия период на употреба. Изследването заключава, че остаринът може безопасно да се използва за профилактика и лечение на загуба на мускулна маса или изтъняване на костите (остеопороза).

Остаринът е може би най-популярният и добре познат SARM на планетата (а също и най-злоупотребявания SARM от спортисти). В същото време Остарин е без съмнение най-клинично проучваният и тестван SARM и с най-голям брой хора, тествани като цяло. Например само през 2017 г. той е направил 24 клинични изпитвания при хора, включващи над 1500 души. Докато потенциалните терапевтични ползи за няколко сериозни заболявания са научно изследвани (не само заболявания, свързани със загуба на мускулна маса и изтъняване на костите). Най-честите възможни нежелани реакции при ниска степен са главоболие, гадене, умора и болки в гърба. Други наблюдавани ефекти са преходни повишения на нивата на аланин аминаминаза (ALT), намаление на липопротеините с висока плътност (HDL), кръвната глюкоза, инсулин и инсулинова резистентност. В същото време всички тези променени и увеличени параметри се нормализираха бързо след спиране на приема на Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (често използвани синоними GTx-007 или S-4) е нестероиден селективен модулатор на андрогенни рецептори, разработен от GTX, Inc. за лечение на заболявания, свързани с мускулна загуба, остеопороза и доброкачествена простатна хиперплазия. В проучвания върху животни е доказано, че SARM Andarine има аналогичен анаболен ефект върху скелетната мускулатура с тестостерон пропионат, но има в пъти по-малко андрогенни ефекти (което причинява много нежелани и неблагоприятни странични ефекти с тестостерон). Доказано е, че SARM Andarine увеличава силата и мускулната маса, подобно на DHT (5-α-дихидротестостерон), и е дори по-ефективен за предотвратяване на костна загуба от DHT. Освен това е оказал ефект върху значително по-доброто изгаряне на мазнините.

Andarine има по-слаб анаболен ефект от двете SARMs LGD-4033 и Ostarine, но също така има по-нисък ефект върху възможното потискане на ендогенното производство на тестостерон. Въпреки това, Anadrine не е напълно проучен при хора, така че не всички възможни ефекти са достатъчно проучени. Опитът на експериментални потребители и културисти казва, че SARM Andarine може значително да подобри растежа на мускулната маса и сила, в допълнение към настоящата значителна подкрепа за изгаряне на телесните мазнини. Въпреки това, при дози по-високи от 50 mg Andarine на ден, краткосрочните зрителни нарушения (прекомерно пожълтяване на зрението и замъглено зрение на тъмно или тъмно) също са често споменаван страничен ефект на Andarine. Това се дължи на факта, че молекулата на андарина също се свързва с рецепторите в ретината, което влияе отрицателно (влошава) зрението. Съобщава се обаче, че тези неприятни зрителни странични ефекти са временни по време на употребата и действието на Andarine, като те бързо изчезват след прекратяване.

SARM RAD140 (ТЕСТОЛОН)

SARM RAD140 (ТЕСТОЛОН) RAD140 (тестолон) е един от най-новите нестероидни селективни модулатори на андрогенни рецептори (SARM), разработен от Radius Health, Inc., в опит да създаде заместител на екзогенната заместителна терапия с тестостерон. RAD140 има отличен афинитет към андрогенния рецептор (Ki = 7 nM, което е много по-висок афинитет на свързване към андрогенния рецептор от тестостерона или DHT)и висока селективност и силен анаболен ефект (приблизително 20% по-силен в сравнение с тестостерона), но в пъти по-малко възможни андрогенни ефекти. Това SARM постига съотношение на анаболни и андрогенни ефекти с изключително висока и благоприятна стойност до 90: 1, което не може да бъде постигнато от никой друг известен досега SARM. RAD-140 също има изключително слабо взаимодействие с прогестерон и естроген поради факта, че не реагира в значителна степен с други рецептори на стероидни хормони.

RAD140 ефективно стимулира растежа на мускулната маса, сравним с някои анаболни стероиди, но е значително по-безопасен в сравнение със стероидите. Поради отличните си анаболни свойства, този SARM също е много популярен сред културистите и тези, които експериментират с неговото използване на свой собствен риск, са съобщили за голямо увеличение на силата и мускулната маса по време на използването му. В допълнение към силно ефективен за стимулиране на мускулния растеж и поддържане и увеличаване на костната плътност, SARM RAD140 е показал, че има значителни невропротективни ефекти и може да бъде полезен за предотвратяване на болестта на Алцхаймер и други невродегенеративни нарушения, при които дефицитът на тестостерон играе важна роля.

При по-високи дози RAD140 някои възможни странични ефекти също са по-вероятни. Най-често съобщаваните нежелани реакции включват потиснати нива на естествен тестостерон, възможна тревожност, депресия или гадене и прекомерна загуба на коса при мъжете (която спира след спиране на лечението с RAD140). Някои хора прогнозират възможната чернодробна токсичност (но това все още не е надеждно и достатъчно научно доказано). Дългосрочните ефекти на SARM RAD140 не са достатъчно проучени и известни.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 е синтетичен стероиден селективен андрогенен рецепторен модулатор (стероиден SARM ) на базата на 5-α-дихидротестостерон (DHT). Засега това е единственият SARM, който е в състояние (в допълнение към ефектите върху андрогенните рецептори) да увеличи експресията на фолистатин (FST), който играе ключова роля в силните анаболни ефекти на YK11. YK11 е хибриден SARM – може да се разглежда и отговаря на условията да бъде не само SARM, но и стероид и инхибитор на миостатина. Също YK11 се различава от другите “общи" нестероидни SARMs “(като LGD-4033, Ostarine или RAD140) не само с това, че е стероиден SARM, но и с това, че е само частичен AR агонист (не е пълен AR агонист). Докато пълните агонисти активират AR с максималния отговор, който агонистът може да предизвика при рецептор, частичните агонисти имат само частична активност спрямо рецептора (в сравнение с пълните агонисти). Въпреки това, основната сила и висок анаболен ефект на SARM YK11 върху мускулния растеж се дължи главно на факта, че индуцира експресия на фолистатин (FST).

YK11 обаче е един от най-малко изследваните SARM до момента и все още не е тестван върху хора. Следователно няма налична подходяща информация за неговите ефекти, както и за възможните нежелани реакции въз основа на научна основа. Единственият източник на информация, тъй като YK11 показа своите ефекти, е споделеният опит на експериментални потребители и културисти в Интернет (които се опитаха да го използват на свой риск). Те потвърдиха значителен анаболен ефект на YK11 върху мускулния растеж. По отношение на докладваните странични ефекти, най-често се споменават някои странични ефекти, типични за стероидите, като потискане на тестостерона, умора, агресия, болки в ставите, прекомерна загуба на коса или леко акне.

Поради 4-те метилирани групи, присъстващи в структурата на YK11 може да се очаква и неговата частична вредност за черния дроб. Тези експериментални потребители описват хепатотоксичността на YK11 като относително лека (както показват резултатите от техните лабораторни кръвни тестове, с минимални разлики в техните чернодробни ензими). Възможната вредност за черния дроб (макар и само частично или може би ниска) и фактът, че YK11 все още не е научно и клинично тестван върху хора, със сигурност са адекватни причини за предпазливост и ние да го считаме за по-малко безопасен от споменатите нестероидни SARMs, които вече са достатъчно клинично тествани и са показали добър профил на безопасност и поносимост при тестваните субекти.

Референции и ресурси

  1. Селективен модулатор на андрогенни рецептори от Wikipedia, безплатната енциклопедия, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Селективни модулатори на андрогенни рецептори – перспективи за възникваща терапия при остеопороза. PMID 16340136
  3. Юичиро Канно, Рицуко Хикосака, Шу-Юн Джанг, Йошими Иноуе, Такаюки Накахама, Кейсуке Като, Акеми Ямагучи, Нобуаки Томинага, Шиня Кохра, Коджи Аризоно, Йошио Инуе. (17α, 20E) -17,20 – [(1-метоксиетилиден) бис (окси)] – 3-оксо-19-норпрегна-4,20-диен-21-карбоксилна киселина метилов естер (YK11) е частичен агонист на андрогенния рецептор. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Y D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Фармакодинамика на селективните модулатори на андрогенни рецептори “. Вестник по фармакология и експериментална терапия. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Дешифриране на парадигмата на селективните модулатори на андрогенните рецептори. 2013 февруари; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12 дек. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore и Shalender Bhasin. Безопасността, фармакокинетиката и ефектите на LGD-4033, нов нестероиден орален, селективен модулатор на андрогенни рецептори, при здрави млади мъже. 2013 януари; 68 (1): 87–95. Публикувано онлайн 2010 28 март. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Юичиро Канно, Руми Ота, Косуке Сонея, Тайчи Кусакабе, Кейсуке Като, Йошио Инуе. Селективен модулатор на андрогенни рецептори, YK11, регулира миогенната диференциация на миобластите C2C12 чрез експресия на фолистатин. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, a Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, a Larry I. Lipshultz, MD, b, c и Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARM) – съвременни знания и клинични приложения. Публикувано онлайн 2018 30 ноември. Doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Рамеш Нараянан, Кристофър К. Кос и Джеймс Т. Далтън. Разработване на селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARM). Публикувано онлайн 2017 15 юни. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim и James T. Dalton. Откритие и терапевтични обещания на селективните андрогенни рецепторни модулатори. 2005 юни; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi 5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Барбара, Мери; Дингра, Садна; Mindikoglu, Ayse L. MD, Индуцирано с наркотици нараняване на черния дроб, свързано с Alpha Bolic (RAD-140) и Alpha Elite (RAD-140 и LGD-4033). ACG Case Reports Journal: юни 2020 г. – том 7 – брой 6 – стр. E00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Андрес Негро-Вилар. Селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARM): нов подход към андрогенната терапия за новото хилядолетие. Вестник по клинична ендокринология и метаболизъм, том 84, брой 10, 1 октомври 1999 г., страници 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Тери Р. Браун. Нестероидни селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARM): Дизайнерските андрогени с гъвкави структури осигуряват клинично обещание. Ендокринология, том 145, брой 12, 1 декември 2004 г., страници 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (юни 2009 г.). Нестероидни селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARMs): разединяват анаболните и андрогенни дейности на андрогенния рецептор с терапевтична полза. Списание за медицинска химия. 52 (12): 3597–617. bgw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Фармакокинетика и фармакодинамика на нестероидни андрогенни рецепторни лиганди". Фармацевтични изследвания. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes