SARMS | PEPTIDER
Højeste kvalitet og effektivitet

Populære sarms og peptider

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55.00 

GW-1516 Endurobol

55.00 

RAD140 Testolon

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolisk

143,00 

Melanotan 2

25.00 

Follistatin-344

87.00 

IGF-1 LR3

64,00 

HGH (væksthormon)

24.00 

CJC-1295

45.00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

Eneste fineste kvalitet

SARMs & peptider

Eneste fineste kvalitet

Bredt tilbud

Bedste mulige priser

Bredt tilbud

Alvorlig tilgang

Hurtigst mulig levering

Alvorlig tilgang

SARMS SALG INTRODUKTION

Velkommen til webstedet til sarms-salg. Hvis du leder efter og vil køb sarms og peptider i bedst mulig kvalitet og til overkommelige priser , du er helt sikkert lige her.

Alle sarms og peptider er regelmæssigt og strengt testet for den bedste kvalitet og opfylder de højeste krav og krav, der kræves af professionel og topforskning. I deres produktion lægges der stor vægt på at opnå maksimal farmaceutisk renhed og højest mulig effektivitet . Vi er stolte af at kunne tilbyde dig den højeste kvalitet og mest effektive sarms og peptider, du nogensinde kan købe. Og altid det perfekte forhold mellem kvalitet og priser.

Men ved at levere førsteklasses og sarms af højeste kvalitet og peptidprodukter til salg for dig, vores tjenester og stræben efter perfektion slutter bestemt ikke. For din tilfredshed udnytter vi det maksimale af vores indsats, og vi gør altid vores bedste i alle aspekter, vi er interesserede i alle detaljer, vi sørger simpelthen for, at du får det maksimale mulige for os med dine penge og komplette perfekte tjenester til din perfekte tilfredshed .

Venlig kommunikation og venlig tilgang til kunder, seriøsitet og altid anstændig og fair behandling, hurtig behandling af dine ordrer, den hurtigst mulig levering til dig og stræber efter at imødekomme dine krav, behov og krav så meget som muligt, det er en selvfølge for os. Hver eneste kunde og hans tilfredshed er vigtige for os.

Det bredeste udvalg af sarms og peptider på markedet, den højest mulige kvalitet til fantastiske priser og fremragende komplet kundeservice, er det, der karakteriserer vores indsats og mål i en sætning. Vi ser frem til at arbejde sammen med dig, og vi sætter stor pris på din tillid, det er vores forpligtelse at gøre tingene så godt vi kan. Tak skal du have! Med venlig hilsen dit sarms salgsteam.

SARM’er – Selektive androgenreceptormodulatorer

Hvad er SARM’er? Selektive androgenreceptormodulatorer – SARM’er er syntetiske forbindelser, der tilhører klassen androgenreceptorligander og binder med høj affinitet til androgenreceptorer (AR). Hovedmålet og de positive virkninger af SARM’er er hovedsageligt deres stærke anabolske egenskaber og evne til at inducere en hurtig stigning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvæv (hypertrofi er en stigning i volumenet af skeletmuskelceller) og har en positiv effekt på at øge knogletætheden og deres mineralisering.

Takket være disse egenskaber har effektiviteten af SARM’er at støtte vækst, udvikling og vedligeholdelse af muskelmasse og knogletæthed i denne henseende kan sammenlignes med effektiviteten af AAS (anabolske-androgene steroider), som generelt anses for at være en af de mest effektive til dette formål.

Dog en enorm fordel af SARMs frem for anabolske steroider , testosteron og dets derivater er det faktum, at SARM’er præsenterer betydeligt færre mulige og signifikante mindre alvorlige bivirkninger og sundhedsmæssige problemer eller risici, som brugen af anabolske-androgene steroider kan og ofte forårsager. Disse fordele ved SARM’er sikres ved deres høje selektivitet – deres egenskaber og evne til at binde fortrinsvis til androgenreceptorer, hvor det ønskes – i muskler og knogler og samtidig handle så lidt som muligt på væv og organer, hvor det er uønsket og skadeligt ( prostata, lever, nyrer, hud osv.)

Således har SARMs et mange gange højere forhold af ønskede – anabolske virkninger sammenlignet med ugunstige – androgene effekter. Alle disse anførte positive træk og fordelene ved SARM’er gør dem til varme kandidater til forskning rundt om i verden og meget lovende stoffer til brug i fremtiden til behandling af sygdomme relateret til muskeltab eller udtynding af knogletæthed. På grund af deres fremragende evne til at understøtte væksten af muskelmasse og en meget bedre sikkerhedsprofil sammenlignet med anabolske steroider, er SARMs ofte også efterspurgte og eksperimentelt brugt af bodybuildere til opbygge muskelmasse .

SARMs historie

Bestræbelser på at skabe nye svangerskabsforebyggende midler har fået forskere til at opdage og udvikle SERM’er – selektive modulatorer af østrogenreceptorer (ER), syntetiske forbindelser, der virker på østrogenreceptorer (i modsætning til SARM’er, der virker på en helt anden receptor – androgenreceptoren). Opdagelsen af SERM’er i mange år forud for opdagelsen og udvikling af de første SARM’er . Den første SERM Clomifene blev udviklet af kemiker Frank Palopoli og hans videnskabelige team i slutningen af 1950’erne, som efterfølgende offentliggjorde resultaterne af hans første kliniske studier. Hr. Palopoli har også udført vellykket forskning i brugen af et andet SERM-tamoxifen til behandling af brystkræft og andre tumorer.

Opdagelsen i 1987 viste, at SERM’erne tamoxifen og raloxifen, der blev betragtet som antiøstrogener på grund af potente antagonistiske effekter i brystvæv, kan være nyttige til at forhindre knogletab på grund af deres østrogene virkninger og havde en stor indvirkning på forståelsen af østrogenreceptor og nuklear receptor fungere. Udtrykket SERM blev introduceret for at henvise til disse forbindelser, der har en kombination af østrogenagonist, delvis agonist eller antagonistaktivitet afhængigt af vævet. Succeser opnået i udviklingen af SERM’er, den vundne viden og en bedre forståelse af mekanismerne for deres handling samt den voksende anvendelse af tamoxifen til behandling af brystkræft har ført andre forskere til ideen og bestræbelserne på at udvikle sig også deres androgenreceptormodulerende analoger – selektive andorogene receptormodulatorer (SARM’er) og de efterfølgende udviklingen af SARM begyndte i 1990’erne .

Den moderne æra af ikke-steroide SARM’er begyndte uafhængigt af Ligand Pharmaceuticals og det videnskabelige arbejde af Duane D. Miller og Jim Dalton, som var kolleger ved University of Tennessee Health Science Center. Forskere ved Ligand Pharmaceuticals var de første til at udvikle en række cykliske quinolinoner, der havde anabolsk aktivitet og en vis grad af væv selektivitet for skeletmuskulatur og blev grundlaget for deres SARM LG121071 (LGD-121071). Opdagelsen af Dalton og Miller om, at arylpropionamider med strukturel lighed med bicalutamid og hydroxyflutamid kan aktivere AR-afhængig transkriptionsaktivitet forudsat grundlaget for udviklingen af diaryl propionamid klasse SARM (Ostarine, Andarine osv.). I løbet af de sidste 20 år er antallet af undersøgte bioaktive SARM’er vokset støt, ligesom forskernes viden om virkningsmekanismer for SARM’er .

Androgenreceptoren (AR)

Androgenreceptoren (AR eller også kendt som NR3C4 (nuklear receptorsubfamilie 3, gruppe C, gen 4)) hører til superfamilien af nukleare steroidhormonreceptorer og binding af testosteron og dihydroxytestosteron, som er dets naturlige endogene ligander modulerer dets funktion som en transkriptionsfaktor. Hos mennesker kodes androgenreceptoren (MW 110 kDa; 919-920 aminosyrer) af AR-genet placeret på det lange armekromosom X på stedet Xq11- Xq12 og udtrykkes i forskellige væv såsom skeletmuskler, testikler , prostata, bryst, livmoder og andre. Virkningerne af interaktionen mellem AR og androgener er komplekse og varierer afhængigt af køn, alder, vævstype og hormonel status. Androgenreceptor har også mange andre vigtige effekter, såsom effekter på knogletæthed, styrke, muskelmasse, hæmatopoiesis, koagulation eller stofskifte.

Androgenreceptorens funktion og androgenreceptorbinding
Androgenreceptorens funktion: Testosteron kommer ind i cellen, og hvis 5-alfa-reduktase er til stede, omdannes det til dihydrotestosteron (DHT). Ved steroidbinding gennemgår androgenreceptoren (AR) en konformationsændring og frigiver varmechokproteiner (hsps). Phosphorylering (P) forekommer før eller efter steroidbinding. Androgenreceptoren translokeres til cellekernen, hvor dimerisering, DNA-binding og rekruttering af koaktivatorer forekommer. Målgener transkriberes (mRNA) og oversættes til proteiner.

Hvordan fungerer SARMS?

Virkningsmekanismer for SARM’er: Androgenreceptor fungerer som en cellekernereceptor. SARM, som er dens syntetiske ligand, kommer ind i cellen, normalt ved diffusion, og støder på ledig AR i cytoplasmaet. Efter binding adskiller AR sig fra cytosoliske varmechokproteiner og migrerer til kernen, hvor den associeres med forskellige co-regulerende proteiner. Komplekset interagerer derefter med specifikke DNA-sekvenser og fungerer som en regulator for transkription af androgen-responsive gener. En kompleks og vævsspecifik proces bestemmer transkriptionel og dermed den cellulære respons. Selvom der er gjort meget videnskabeligt arbejde for at bestemme, hvordan forskellige SARM’er opnår vævsspecificitet og delvis agonisme, er de nøjagtige mekanismer uklare den dag i dag.

Således er den SARMs evne at signalere gennem AR synes at afhænge af, hvordan deres unikke konformationer interagerer med funktionelle AR-domæner, og af hvordan disse domæner interagerer med det cellulære regulatoriske miljø for at målrette DNA-ekspression. Mens hvert SARM-AR-kompleks har en anden konformation, og at vævene har unikke AR-ekspressionsmønstre, niveauer af co-regulerende proteiner og transkriptionsregulering, kan vi forestille os den store mangfoldighed og potentiale for vævsspecifikke og / eller handlingsspecifikke SARM’er.

Hvordan fungerer SARMS? Virkningsmekanismer for SARM'er
SARM’er kommer ind i cytoplasmaet, hvor de fortrænger androgenreceptoren fra varmechokproteiner. Når de er bundet, translokeres de til cellekernen og fungerer som transkriptionsfaktorer ved at binde androgenresponselementer (ARE’er). Afhængigt af vævstypen og reguleringsmiljøet i cellen hjælper forskellige co-regulerende proteiner med at bestemme og modulere transkriptionelt respons. Forklaring: HSP = Heat shock protein, AR = Androgen Receptor, ARE = Androgen Response Elements.

SARMs og muskelvækst

Den mest værdifulde positiv effekt af SARM’er inkluderer deres stærke anabolske egenskaber og virkning på skeletmuskler i kombination med det faktum, at deres anabolske og androgene virkninger fortrinsvis og meget selektivt kan målrettes mod disse muskelvæv. Ved at virke på og binde til androgenreceptorer i muskelceller, SARMs meget effektivt stimulere øget proteinsyntese og hypertrofi i skeletmuskulaturvæv (dvs. de stimulerer væksten og øger volumenet af deres muskelceller).

SARM’er er i stand til at gøre det markant støtte vækst og vedligeholdelse af muskelmasse , svarende til de endogene ligander AR – steroidhormonerne testosteron og DHT (dihydroxytestosteron) eller deres syntetiske derivater – anabolske androgene steroider (AAS), men de repræsenterer de mindst mulige bivirkninger, sundhedsmæssige problemer og risici, som brugen af testosteron eller anabolske androgene steroider medfører.

De mest lovende potentielle anvendelser af Selektive androgenreceptormodulatorer inkluderer tilstande forbundet med muskeltab (kakeksi, muskeldystrofi). Hos raske normale individer er der en ligevægtsmuskel mellem nedbrydning og syntese, og enhver ændring i nedbrydningshastighed eller proteinsyntese kan favorisere atrofi (tab af muskelmasse) eller hypertrofi (muskelcellevækst). Der er udført mange videnskabelige og kliniske studier for at demonstrere stærk evne hos SARM’er til at inducere muskelhypertrofi – muskelcellevækst i skeletmuskulaturvæv, forebygge muskelartrofi (tab af muskelmasse) og omvendt iatrogen og sygdomsinduceret katabolisme med minimal eller gavnlig antagonistaktivitet på androgene væv.

Da SARM’er har fremragende evne til at effektivt understøtter muskelvækst og samtidig en mange gange bedre sikkerhedsprofil end testosteron og anabolske steroider, er det logisk, at de også er kommet til opmærksomhed fra bodybuildere og styrke atleter, der eksperimenterer med at bruge dem til mere massiv muskel- og styrkevækst og øger ydeevnen. I 2008 forbød World Anti-Doping Agency (WADA) SARM’er i sport på grund af deres potentiale for misbrug for at få urimelige fordele i fysiske konkurrencer. Brug af SARM’er hos atleter er siden blevet betragtet som doping og er forbudt af de fleste sportsenheder.

Uønskede og skadelige virkninger af anabolske steroider

Det er generelt velkendt anabolske androgene steroider (AAS) er meget effektive i stimulerende muskelvækst (såvel som styrke og ydeevne) såvel som at deres gavnlige virkning ofte ledsages af et antal uønskede og alvorlige mulige bivirkninger . Og at når de bruges, er der en stor risiko for permanent sundhedsskade. Dette repræsenterer derfor deres største ulemper og problem – høj risiko og sandsynlighed for, at de kan forårsage alvorlige bivirkninger og mange sundhedsmæssige problemer.

Dette skyldes primært, at steroider har en stærk effekt på alle androgenreceptorer i kroppen og i alle væv, ikke kun i væv, hvor det ønskes (anabol effekt på skeletmuskler og knogler), men også på væv, hvor det er uønsket og skadeligt ( forårsager androgene skadelige virkninger på prostata, lever, hud, reproduktive organer, hjerne osv.).

Et andet alvorligt problem med de fleste steroider er, at de ligesom testosteron også kan omdannes i vid udstrækning til DHT (dihydroxytestosteron) og østrogener i kroppen, hvilket også bidrager væsentligt til deres mulige ubehagelige bivirkninger. Blandt deres mindre alvorlige ulemper kan være det faktum, at mange steroider kræver intramuskulær injektion (injektion i en muskel) og ikke har nogen virkning, når de anvendes oralt.

Forskning viser, at nogle bivirkninger af steroidbrug er reversible, og andre ikke – de kan betyde permanent skade. F.eks. Kan reversible bivirkninger omfatte testikelatrofi (svind), alvorligt undertrykt eller fuldstændigt stoppet sædproduktion hos mænd, acne, cyster, olieagtigt hår, forhøjet blodtryk, “dårligt" kolesterolindhold og / eller øget aggression. Almindelige irreversible skader inkluderer f.eks. Androgen alopeci (skaldethed hos mænd), hjertedysfunktion, alvorlig leverskade eller gynækomasti (brystvækst hos mænd).

En liste over mulige skadelige bivirkninger af anabolske androgene steroider:

  • hepatotoksicitet / høj levertoksicitet (orale steroider), mulig alvorlig leverskade, levertumorer og cyster
  • forstørret prostata, øget risiko for prostatakræft
  • nyreproblemer eller svigt
  • forhøjet blodtryk, talrige kardiovaskulære komplikationer, øget risiko for hjerteanfald
  • øget LDL-kolesterol (low-density lipoprotein) (det “dårlige" kolesterol)
  • nedsat high-density lipoprotein (HDL) kolesterol (det “gode" kolesterol)
  • undertrykt eller fuldstændigt stoppet sædproduktion hos mænd, infertilitet, erektil dysfunktion
  • stærk undertrykkelse af endogen produktion af testosteron
  • testikelatrofi, testikelkræft
  • gynækomasti (brystvækst hos mænd)
  • kraftig stigning i cortisol- og østrogenniveauer
  • massiv væskeretention
  • svær acne og cyster, fedtet hår
  • androgen alopecia (mandlig skaldethed)
  • øget størrelse på klimaet og en dybere stemme hos kvinder
  • overdreven kropshårvækst hos kvinder
  • menstruations uregelmæssigheder hos kvinder
  • øget aggression, humørsvingninger, vrangforestillinger, depression
  • rastløshed eller / og søvnproblemer
  • dumbing, hjernedegradering, demens

Fordele ved SARMs i forhold til anabolske steroider

Målet med udviklingen af SARM’er var og er at skabe syntetiske androgenreceptorligander (androgenreceptormodulatorer), der reagerer på væv, der er målet for terapi (skeletmuskulatur, knogle) på samme måde som testosteron; men de reagerer ikke på andre væv, hvor testosteron og androgener producerer uønskede bivirkninger (så lidt som muligt eller ideelt set slet ikke). Således at skabe stoffer, der har den stærkest mulige anabolske virkning, hvor det ønskes, men samtidig et muligt minimum af androgene virkninger, hvor det er uønsket.

Således er en nøglekarakteristik bagved SARMs potentiale er deres vævsspecificitet og høje selektivitet . Mens steroidhormonerstatningsterapi kan være forbundet med en høj grad af bivirkninger, delvist på grund af udbredt og ikke-specifik AR-aktivering i mange forskellige væv, forsøger SARM’er at omgå disse bivirkninger så meget som muligt og at handle selektivt og gavnligt kun i væv, hvor det er passende og ønskeligt.

Derfor, de fleste SARM’er har a betydeligt højere (bedre) forhold mellem anabolske og androgene effekter end testosteron og steroider: Mens testosteron har et forhold på 1: 1 af anabolske og androgene virkninger, har SARM RAD140 f.eks. et uforligneligt bedre og sikrere forhold – op til 90 gange stærkere anabolske effekter i forhold til dets mulige androgene virkninger (derfor dens mulige androgene side virkninger er i det væsentlige næsten fuldstændig udelukket).

En anden stor fordel ved de fleste SARM’er over steroider er, at alle SARM’er er meget effektive selv når administreres oralt og på samme tid uden alvorlige skadelige virkninger på leveren. (Dette gælder for de fleste SARM’er, men der er undtagelser, såsom SARM MK-3984, som blev ekskluderet fra studier og ikke fortsatte med at udvikle sig på grund af en stigning i leverenzymer til mere end tre gange den øvre grænse for normal fundet med dens anvendelse.) Fordi SARM’er, i modsætning til orale steroider, ikke er methylerede og derfor ikke er giftige og farlige for leveren på denne måde. Mens de fleste anabolske steroider enten ikke er aktive og effektive, når de administreres oralt (skal injiceres intramuskulært), eller anabolske steroider, der er aktive og effektive, når de administreres oralt, har en tendens til at forårsage dosisafhængig belastning og levereffekter, som kan skade leveren meget alvorligt hvis det bruges for meget.

Ud over, SARMs metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT), aromatiser ikke til østrogener og forårsager heller ikke signifikant øget vandretention i kroppen. SARM’er har heller ikke så stærk og hurtig effekt på at reducere og undertrykke produktionen af eget testosteron i kroppen. På samme tid, hvis en sådan reduktion i endogen produktion af testosteron forekommer ved brug af SARM’er, er dets opsving efter brug og seponering af SARM’er betydeligt lettere, hurtigere og mere sandsynligt end med undertrykkelse af endogen testosteronproduktion af anabolske steroider. Derfor repræsenterer forskning på SARM bestemt et andet vigtigt skridt i retning af en sikrere klasse af androgene lægemidler.

En liste over fordele og fordele ved SARMs frem for anabolske androgene steroider:

  • SARMs effektivitet at understøtte vækst, udvikling og vedligeholdelse af muskelmasse og knogletæthed i denne henseende kan sammenlignes med effektiviteten af anabolske androgene steroider, men SARM’er giver betydeligt færre mulige og signifikant mindre alvorlige bivirkninger og sundhedsmæssige problemer eller risici , at brugen af anabolske-androgene steroider kan og ofte forårsager
  • SARM’er kan være meget selektive og målrettede mod specifikt væv, hvilket betyder, at de kan have en positiv effekt, hvor det ønskes (stærk anabolsk virkning i skeletmuskulatur og knogler), og så lidt som muligt, hvor det er uønsket eller skadeligt (prostata, lever, hud etc)
  • De fleste SARM’er har en signifikant højere (bedre) forhold mellem anabolske og androgene effekter end testosteron og steroider, for eksempel, mens testosteron har et forhold på 1: 1 af anabolske og androgene effekter, har SARM RAD140 et uforligneligt bedre og mere sikkert forhold på 90: 1 (op til 90 gange stærkere anabolske effekter sammenlignet med mulige androgene effekter)
  • SARM’er har ikke en så stærk og hurtig virkning på at reducere og undertrykke produktionen af endogent testosteron i kroppen, og hvis reduktion i endogen testosteronproduktion forekommer ved brug af SARM’er, er dets opsving efter brug og seponering af SARMs betydeligt lettere, hurtigere og mere sandsynligt mod anabolske steroider
  • SARM’er er meget effektive selv når det administreres mundtligt (ingen muskelinjektioner er påkrævet) og på samme tid uden alvorlig skadelige virkninger på leveren , fordi SARM’er ikke er methylerede og derfor ikke giftige for leveren på denne måde
  • SARMs kan hjælpe med at opbygge højere kvalitet, mere stabile og længerevarende muskelgevinster end steroider
  • SARM’er metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT) og aromatiseres ikke til østrogener
  • SARMs forårsager ikke signifikant øget vandretention i kroppen
  • SARMs forårsager ikke acne, cyster eller fedtet hår og hud
  • SARMs forårsager ikke nyreproblemer eller svigt

SARMs sammenlignet med anabolske steroider sammenligning

Den største forskellige og fordel af SARMs frem for anabolske steroider er, at SARM’er har betydeligt færre mulige og mindre alvorlige bivirkninger, sundhedsmæssige problemer og risici. Disse fordele ved SARM’er skyldes, at SARM’er er meget selektive – de virker fortrinsvis på androgenreceptorer, hvor det ønskes – dvs. i muskler og knogler og virker samtidig minimalt eller slet ikke på væv og organer, hvor det ville være uønsket og skadeligt (prostata, lever, nyrer, hud, kønsorganer osv. )

SARMs vs Steroids tabel – en sammenligning af skadelige og bivirkninger:

Mulige skadelige / bivirkninger eller sundhedsrisici sandsynlighed med >>> SARM’er: Steroider:
Generelt stor risiko for sundhedsskader INGEN HØJ!
Høj levertoksicitet – mulig alvorlig leverskade, tumorer og cyster INGEN HØJ!
(mundtlig AAS)
Forstørret prostata, øget risiko for prostatacancer INGEN HØJ!
Nyreproblemer eller svigt INGEN JA
Forhøjet blodtryk, kardiovaskulære komplikationer, øget risiko for hjerteanfald INGEN JA
Øget LDL-kolesterol (low-density lipoprotein) (det “dårlige” kolesterol) INGEN JA
Nedsat high-density lipoprotein (HDL) kolesterol (det “gode” kolesterol) INGEN JA
Ekstremt undertrykt eller helt stoppet sædproduktion hos mænd LAV HØJ!
Infertilitet og impotens INGEN HØJ!
Enerektil dysfunktion INGEN JA
Stærk undertrykkelse af endogen produktion af testosteron MIDT HØJ!
Testikelatrofi, testikelkræft INGEN HØJ!
Aromatisering INGEN JA
Kraftig stigning i cortisol- og østrogenniveauer INGEN JA
Gynækomasti (brystvækst hos mænd) INGEN HØJ!
Massiv væskeretention INGEN HØJ!
Alvorlig acne og cyster INGEN HØJ!
Oliehud, fedtet hår, meget stærk forringelse af hudkvaliteten INGEN HØJ!
Hårtab og androgen alopeci (mandlig skaldethed) INGEN HØJ!
Androgene mutationer, uddybning af stemmen INGEN JA
Øget størrelse på klimaet og en dybere stemme hos kvinder INGEN JA
Overdreven kropshårvækst hos kvinder INGEN JA
Menstruations uregelmæssigheder hos kvinder MIDT JA
Øget aggression, humørsvingninger, vrangforestillinger, depression INGEN HØJ!
Psykiske lidelser INGEN JA
Rastløshed eller / og søvnproblemer INGEN JA
Overdreven sveden INGEN JA
Dumbing, hjernedegradering, demens INGEN JA

SARM’er og knogletæthed

Knogle er et levende væv, der konstant nedbrydes (knogleresorption) og samtidig regenereres (knogledannelse) af osteoklaster og osteoblaster. Androgene ligander påvirker en knoglemineraltæthed (BMD, mængden af knoglemineraler i knoglevæv) ved at ændre den totale osteoblastiske aktivitet og osteoklastiske aktivitet, der skyldes ændringer i det samlede antal for hver celletype og den individuelle funktionelle kapacitet af cellen. Disse handlinger medieres direkte af androgenreceptoren og af parakrin og autokrin handling.

Androgener har vist sig at have evnen til at bremse knogleomdannelsescyklussen og vippe cyklusens fokale balance mod knogledannelse. Androgenberøvelse menes at øge hastigheden af knogleomdannelse ved at fjerne de begrænsende virkninger på osteoblastogenese og osteoclastogenese. Androgener har også dobbelt virkning på levedygtigheden af modne knogleceller med antiapoptotiske virkninger på osteoblaster og osteoklaster og proapoptotiske virkninger på osteoklaster. Dihydroxytestosteron stimulerer også osteoblastproliferation og har en undertrykkende virkning på osteoklastdifferentiering. SARMs evne til at øge knogletætheden i dyremodeller antyder, at de kan give en unik dobbelt tilgang til behandling af osteoporose.

SARMs videnskab, forskning og terapeutiske potentiale

SARM’er tilbyder mange muligheder for kliniske anvendelser og mulige anvendelser i fremtiden med løfte om sikker anvendelse til behandling af alvorlige sygdomme og tilstande som kakeksi, godartet prostatahyperplasi, hypogonadisme, bryst- og prostatacancer og mere. Afhængigt af deres kemiske struktur kan SARM’er fungere som agonister, antagonister, partielle agonister eller delvise antagonister af androgenreceptorer i forskellige væv, hvilket repræsenterer deres enorme fordele i forhold til konventionelle androgener. Derudover har SARM’er hidtil vist sig at være veltolererede, let indgives oralt og mangler generelt signifikante bivirkninger, der ofte er et problem med mange lægemidler, hvilket kun kan øge SARMs fremtidige nytte yderligere. Er derfor logisk, at SARM’er er genstand for forskning af mange forskere og omfattende forskning rundt om i verden. Deres udvikling er derfor steget betydeligt i de senere år, og der er udført en række videnskabelige og kliniske undersøgelser af SARM’er, og yderligere udvikling er i gang.

Muskelsvind-lidelser

Hos raske individer er muskler i ligevægt mellem deres nedbrydning og syntese, og enhver ændring i nedbrydningshastighed eller proteinsyntese kan favorisere muskelatrofi (tab af muskelmasse, katabolisme) eller hypertrofi (muskelcellevækst). Statistikker viser, at voksne over 40 år mister cirka 1% af deres muskelmasse hvert år. Aldersrelateret muskeltab eller sarkopeni (sarkopeni er et progressivt, generelt tab af muskelmasse, muskelstyrke og muskelfunktion) og muskeltab på grund af kræft (kræftkakeksi) er to alvorlige lidelser i muskeltab. Patienter med avanceret kræft mister muskelmasse hurtigt, og undersøgelser har vist, at muskelmasse korrelerer direkte med overlevelse hos kræftpatienter.

Androgener er yderst effektive til at opbygge og vedligeholde skeletmuskulatur, og på grund af deres anabolske virkning på musklerne bruges de ofte til behandling af kræftkakeksi og sarkopeni. Androgener øger tværsnitsarealerne for både type I og type II muskelfibre på en dosisafhængig måde, men ændrer ikke det absolutte antal eller forhold mellem type I og type II fibre. Den androgeninducerede stigning i muskelfibertværsnit korrelerede med en stigning i antallet af myonukleære celler og antallet af satellitceller. Hvilket betyder, at androgen øger antallet af satellitceller, hvilket fører til muskelfiberhypertrofi og øger antallet af myonukleære celler.

Imidlertid er et alvorligt problem med androgener deres nuværende androgene bivirkninger på andre væv. SARM’er er derfor særligt interessante, lovende og vigtige i denne henseende på grund af deres høje vævsselektivitet og potentiale til at give sammenlignelige positive terapeutiske virkninger og muskelgevinster, men samtidig med signifikant reduceret mulig skadelig virkning på andre væv. SARM’er har vist sig at være effektive til at eliminere og vende adskillige prækliniske modeller for muskeltab, herunder glukokortikoid-medieret muskelatrofi. Talrige videnskabelige undersøgelser har tydeligt vist det SARM’er fremmer vævsanabolisme og muskelproteinsyntese . SARMs har evnen til at vende og forhindre iatrogen og sygdomsinduceret katabolisme med minimal eller gavnlig antagonistisk virkning på andre androgene væv.

Muskeldystrofi

En anden gruppe af sygdomme, hvor SARM’er kan være meget nyttige i behandlingen er muskeldystrofi. Duchenne muskeldystrofi (DMD) er en genetisk lidelse, der opstår på grund af mutationer i det cytoskeletale protein dystrophin. Drenge med DMD lider af progressivt muskeltab og svaghed, og før de når puberteten, fører denne snigende sygdom og tab af muskelfunktion dem ofte til en kørestol. Derudover lider de af hjerte- og åndedrætssvigt på grund af svaghed i hjerte og lunger, hvilket fører til for tidlig død.

Undersøgelser, der bruger Oxandrolone hos drenge med DMD, har vist muskelvækst og øget proteinsyntese, men hepatotoksiciteten af dette steroid og kønsbivirkninger har været alvorlige barrierer for en sådan behandling.

En af de meget lovende strategier, der foreslås for at bekæmpe DMD, er brugen af SARM’er, enten alene eller i kombination med andre exon-springende lægemidler eller med andre strategier såsom myostatinhæmmere (f.eks. Follistatin-344 eller ACE-031). SARM’er administreret til patienter med DMD har potentialet til at forårsage en stigning i muskelmasse og proteinsyntese, der kan sammenlignes med det niveau, der observeres med oxandrolon, men uden dets uønskede bivirkninger. Enhver SARM skal vise bred vævsselektivitet og en perfekt sikkerhedsprofil hos børn med DMD.

Osteoporose

Osteoporose (udtynding af knoglen) er en sygdom i knoglemetabolisme, som manifesteres ved et fald i mængden af knoglemasse og lidelser i knoglemikroarkitektur, hvilket fører til en svækkelse af knoglens samlede styrke og dermed til deres øgede skrøbelighed og skrøbelighed. SARM’er har ikke kun stærke evner til at øge proteinsyntese og stimulere vækst og vedligeholdelse af muskelmasse, men de kan også have en positiv effekt på mineralisering og øge knogletæthed og styrke, hvilket tydeligt er vist i flere undersøgelser i dyremodeller.

I prækliniske modeller har SARM ikke kun vist sig at forhindre knogletab hos kastrerede hanrotter og ovariektomiserede hunrotter, men også at øge knoglestyrken (hvilket betyder en stigning i knogletæthed). Under disse eksperimentelle forhold øgede de også mineraltætheden af kortikale og trabekulære knogler over baseline. Eller SARM BA321, som binder til både androgenreceptorer (AR’er) og østrogenreceptorer (ER’er) uden androgene effekter, var i stand til fuldstændigt at genoprette knogletab i orkidektomimus.

På nuværende tidspunkt behandles osteoporose hos mennesker primært med antiresorptive midler, som forhindrer yderligere knoglesammenbrud i kroppen. Anti-resorptiver forhindrer potentielt yderligere knogleomsætning, men vil ikke være i stand til at øge knoglemassen. Imidlertid, SARM’er har det unikke potentiale at tilvejebringe en komplet dobbelt tilgang til behandling af osteoporose, dvs. ikke kun forhindrer de effektivt yderligere udtynding af knoglerne, men de kan også effektivt forny og øge knoglemassen.

Godartet prostatahyperplasi (BPH)

I prostata konverterer testosteron hurtigt til dihydroxytestosteron (DHT) ved virkningen af 5a-reduktase type 2. Denne konvertering til DHT forbedrer virkningen af testosteron 3-5 gange på grund af DHT’s signifikant højere bindingsaffinitet (sammenlignet med testosteron) til androgenreceptoren. DHT spiller en afgørende rolle ved bestemmelse af prostata størrelse før og under voksenalderen og betragtes som væsentlig for udviklingen af godartet prostatahyperplasi (BPH), som forekommer hos 50% af mænd over 50 år og op til 90% af mænd over alderen af 80. Det største problem forbundet med BPH er symptomer på nedre urinveje (LUTS).

Meget bevis tyder på betydningen af DHT i udviklingen af BPP (fx BPH udvikler sig ikke hos mænd med 5a-reduktase type 2-mutationer eller hos mænd med meget lave androgenniveauer på grund af hypogonadisme forbundet med hypopituitarisme). Klinisk behandling med BPH med en type 2a-reduktasehæmmer (fx Finasteride eller Dutasteride) inducerer epitelcelle-apoptose, hvilket igen reducerer prostata volumen signifikant. Derfor giver testosterontilskud hos ældre mænd bekymringer over at accelerere BPH. Rollen af aldersrelaterede ændringer i det intraprostatiske hormonelle miljø i udviklingen af BPH er for nylig blevet undersøgt. På trods af et fald i testosteron og intraprostatisk produktion af DHT associeret med aldring, blev der fundet et øget østradiol-DHT-forhold i den forbigående zone med human ældning af prostata. Derfor menes denne relative østrogendominerende tilstand også at være relevant for udviklingen af BPH. Derudover har videnskabelige undersøgelser fundet, at østradiol er i stand til at inducere præcancerøse læsioner og prostatacancer hos aldrende hunde.

SARM’er kan være meget attraktive til behandling af BPH, fordi de har enestående evner til at fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister af androgenreceptorerne i forskellige væv. For eksempel sammenlignede en videnskabelig undersøgelse brugen af flutamid med SARM S-40542 i en rotte-model af BPH: Begge stoffer reducerede ligeledes prostatavægt på en dosisafhængig måde, men S-40542 havde en svagere effekt på levator ani-muskel end flutamid . [Derudover viste S-40542 ingen effekt på testosteron- eller luteiniserende hormon (LH) niveauer, som begge blev forhøjet med flutamid.

I en anden undersøgelse sammenlignede forskerne SARM S-1 og S-4 med finasterid og hydroxyflutamid i behandlingen af BPH i en rotte-model. Både finasterid og SARM S-1 reducerede prostatavægt selektivt i en lignende grad uden at ændre levator ani-muskel- eller plasmaniveauer af testosteron, follikelstimulerende hormon (FSH) eller LH, som alle blev ændret ved hydroxyflutamidbehandling. SARMs S-1 og S-4 reducerede 5-alfa-reduktase niveauer let, hvilket antyder, at de reducerede prostata størrelse ved en anden mekanisme end finasterid. Disse resultater øger muligheden for at bruge SARM’er som monoterapi til behandling af BPH med minimale bivirkninger.

Prostatakræft

SARM’er har også potentialet til at være nyttige til behandling af prostatacancer. En videnskabelig undersøgelse på mus viste, at SARM FL442 opnåede høje vævskoncentrationer i prostata og fungerede som en androgenreceptorantagonist i prostatacancer (PCa) cellemodeller med effektivitet svarende til enzalutamid, et antiandrogen anvendt til behandling af PCa-kastreringsmodstand. Især opretholdt SARM FL442 evnen til at forhindre celleproliferation, selv i cellelinier med AR-mutationer, der tildelte resistens over for enzalutamid.

En anden videnskabelig undersøgelse fokuserede på SARM MK-4541, som inducerer Caspase-3-aktivitet og apoptose i androgenuafhængige AR-positive prostatacancercellelinjer, mens de parrer AR- og AR + ikke-prostatacancerceller. Administration af SARM MK-4541 har vist sig at reducere plasmatestosteronniveauer, sandsynligvis gennem AR-medieret negativ feedback-signalering gennem hypothalamus-hypofyse-gonadalaksen.

Disse resultater antyder et betydeligt potentiale for SARM’er i behandlingen af hormonablationsresistent sygdom gennem aktivering af AR-inducerede ekspressionsprofiler, der er giftige for kræftceller, samtidig med at man undgår de negative virkninger af traditionelle antiandrogenbehandlinger.

Brystkræft

Selvom androgener betragtes som en risikofaktor for prostatakræft, anbefales de til behandling af brystkræft. Før opdagelsen af SERM’er og aromatasehæmmere blev steroide androgener såsom medroxyprogesteron og fluoxymesteron anvendt til behandling af brystkræft. AR-ekspression i brystkræft var konsekvent korreleret med bedre sygdomsfri overlevelse og samlet overlevelse. Derudover har den kombinerede ekspression af AR med steroidogene enzymer, som fører til øget androgensyntese, vist sig at være yderst gavnlig i brystkræft. Imidlertid har disse steroide androgener, som nævnt ovenfor, forårsaget virilisering, hvilket er et meget alvorligt problem.

SARM’er repræsenterer en anden mulighed for sikker og effektiv behandling af kvinder med brystkræft. Selvom mekanismen bag AR’s rolle i brystkræft ikke er belyst fuldt ud, viser eksperimentelle beviser, at AR hæmmer ER-funktion for at hæmme væksten af ER-positive brystkræftformer. Op til 85% af ER-positive brystcancer og 95% af ER-negative brystcancer udtrykker AR. Androgenreceptorer i brystkræft giver sandsynligvis overlevelsesfordele ved at modulere ER-signalering, hvilket kan reducere risikoen for metastase og aggressiv sygdom.

Alzheimers sygdom

Hypogonadale mænd, der lider af testosteronmangel, viser et fald i forskellige kognitive processer, herunder episodisk hukommelse, arbejdshukommelse, behandlingshastighed, visuel rumlig behandling og kraftige funktioner. Disse funktioner er delvist reguleret af områder af hjernen, der moduleres af AR. Forskerne foretog en subanalyse af Baltimore Longitudinal Study of Aging, som omfattede 407 mænd uden demens, som blev fulgt i gennemsnit 9,7 år. Undersøgelsespersoner gennemgik medicinske, fysiologiske og neuropsykologiske evalueringer samt laboratorietest for total testosteron og steroidhormonbindende globulin. Det gratis testosteronindeks blev beregnet baseret på de samlede niveauer af testosteron og steroidhormonbindende globulin. Resultaterne viste, at et højere frit testosteronindeks var forbundet med bedre visuel og verbal hukommelsesscore, visuel rumlig funktion, visuel-motorisk scanning og reduceret hastighed af langsgående visuel hukommelse.

Testosteronudtømning og -mangel betragtes som en signifikant risikofaktor for Alzheimers sygdom, og cirkulerende testosteronniveauer er omvendt korreleret med amyloid β (Aβ) -niveauer i hjernen hos ældre mænd. Androgener undertrykker Aβ-ophobning ved at opregulere ekspressionen af neprilysin, som nedbryder amyloid. I betragtning af de vigtige positive virkninger af testosteron på kognition kan vi antage, at SARMs også kan være nyttige til behandling af kognitive lidelser såsom Alzheimers sygdom. For eksempel Akita Kazumasa et al. demonstreret, at SARM NEP28 øger aktiviteten af neprilysin ud over at have systemiske anabolske effekter med reducerede androgene effekter. Derfor giver yderligere fremskridt og forskning inden for SARMs også nyt håb til patienter med Alzheimers sygdom, for hvem SARM’er kan være meget nyttige i fremtiden.

SARMs fordele, effekter og resultater

  • SARM’er kan være meget selektive og målrettet mod specifikt væv, hvilket betyder, at de kan have en positiv effekt, hvor det ønskes (stærk anabolsk virkning i skeletmuskulatur og knogler) og så lidt som muligt, hvor det er uønsket eller skadeligt (prostata, lever, hud osv.)
  • SARM’er har stærke anabolske egenskaber og evnen til at inducere en hurtig stigning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvæv (vækst og stigning i volumenet af skeletmuskelceller), de gør det muligt at opnå hurtig og massiv vækst af muskelmasse
  • SARM’er er også meget effektive til at holde muskelmasse og kan beskytte muskler mod nedbrydning, fordi de har stærke antikataboliske virkninger
  • SARMs kan være et godt og mange gange mere sikkert alternativ til androgener og anabolske steroider
  • SARM’er har et minimum af mulige bivirkninger sammenlignet med anabolske steroider og en meget bedre sikkerhedsprofil
  • SARM’er kan have et betydeligt højere (bedre) forhold mellem anabolske og androgene virkninger end testosteron og steroider
  • SARM’er metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT) og aromatiseres ikke til østrogener
  • SARMs kan hjælpe med at opbygge højere kvalitet, mere stabile og længerevarende muskelgevinster end steroider
  • SARM’er har en positiv effekt på at øge knogletætheden og deres mineralisering
  • SARM’er er meget effektive, selv når de administreres oralt (ingen muskelinjektioner er påkrævet)
  • SARM’er, baseret på nuværende videnskabelige viden, har ikke alvorlige skadelige virkninger på lever, nyre og prostata
  • SARMs forårsager ikke signifikant øget vandretention i kroppen eller forårsager ikke acne, cyster eller fedtet hår og hud
  • SARMs tilbyder mange muligheder for kliniske anvendelser og mulige anvendelser i fremtiden med løfte om sikker brug til behandling af alvorlige sygdomme og tilstande
  • SARM’er kan fungere som agonister, antagonister, partielle agonister eller delvise antagonister af androgenreceptorer i forskellige væv, hvilket repræsenterer deres enorme fordele i forhold til konventionelle androgener
  • SARMs kan være meget nyttige til behandling af sygdomme relateret til muskeltab og spild (aldersrelateret muskeltab, sarkopeni, kakeksi, Duchenne muskeldystrofi)
  • SARMs har det unikke potentiale til at give en komplet dobbelt tilgang til behandling af osteoporose (effektivt forhindre yderligere udtynding af knoglerne og samtidig også effektivt forny og øge knoglemassen)
  • Mulighed for at bruge SARM’er som monoterapi til behandling af godartet prostatahyperplasi (BPH) med minimale bivirkninger
  • SARM’er har også et stort potentiale til at være nyttige til behandling af prostatacancer
  • SARM’er repræsenterer en anden mulighed for sikker og effektiv behandling af kvinder med brystkræft
  • SARM’er kan også være nyttige for patienter med Alzheimers sygdom i fremtiden

SARMs mulige bivirkninger, bekymringer

  • SARM’er kan undertrykke kroppens naturlige produktion af testosteron (men meget mildere og mindre alvorligt end anabolske androgene steroider gør). Sandsynligheden og hastigheden for reduktion i testosteronproduktion afhænger ofte direkte af dosis og varighed af brug af SARM’er samt af den særlige type SARM.
  • Det store antal forfalskninger på markedet (som faktisk slet ikke indeholder SARM’er), mere end halvdelen af de påståede SARM’er, der tilbydes på Internettet, er falske fra svindlere
  • Mulig øget risiko for hjerteanfald eller slagtilfælde i SARM’er, der sænker high-density lipoprotein (HDL) kolesterolniveauer
  • For nogle SARM’er er der overvejelser eller formodninger om, at de potentielt ville være skadelige for leveren (disse er hovedsageligt SARM’er RAD140 og YK11). Til dato er der imidlertid ingen kliniske undersøgelser, der kan give troværdige og relevante beviser
  • De langsigtede virkninger af SARM-brug er endnu ikke testet godt

Vigtig besked

Husk, at alle vores produkter, sarms og peptider sælges udelukkende til videnskabelige forskningsformål. De er ikke mad eller kosttilskud og bør ikke bruges til andre formål end dem, de er beregnet til. Enhver ikke-videnskabelig forskningsanvendelse er på egen risiko.

Er SARMs skadelige for leveren? Videnskab vs. rygter

Der er forskellige meninger om, hvorvidt ikke-steroide SARM’er er skadelige for leveren (eller deres anvendelse udgør en risiko for leveren eller ej). Mens en gruppe mennesker hævder det SARM’er udgør overhovedet ingen risiko og byrde for leveren, den anden gruppe mennesker hævder det alle SARM’er er bestemt eller kan være skadelige for leveren. Mange websteder og mennesker uden kendskab til dette emne foretrækker blindt eller målrettet den første gruppes mening (for eksempel især svindlere – falske sælgere, der altid kun skriver til deres fordel), tværtimod fjender af SARM’er, steroider og doping i generelt, vil for hver pris forsvare udtalelsen fra den anden gruppe.

Vi forsøger altid at give folk seriøs, så relevant, sandfærdig og nøjagtig information som muligt fra al den viden og ressourcer, vi har til rådighed (uanset om de passer os mere eller mindre). Så lad os prøve at finde sandheden baseret på en objektiv opfattelse og eksisterende videnskabelig viden om SARM’er eller i det mindste komme så tæt på det som muligt:

Argumenterne fra mange modstandere af SARM’er, der hævder, at SARM’er klart udgør en risiko for leveren, er ofte “vandbaserede" og stammer fra følgende logik: Da SARM’er kan give lignende positive virkninger som steroider (især fremme massiv muskelvækst), er det er logisk, at de skal have lignende bivirkninger, og da orale steroider er hepatotoksiske (meget skadelige for leveren), skal SARM’er, som er deres virkelige og lige så orale alternativ, også være væsentligt skadelige for leveren. Hvad er stor dumhed og sløvhed, fordi orale steroider er giftige for leveren på grund af det faktum, at de er såkaldte alkylerede (methylerede). Dette skyldes, at klare steroider og testosteron, når de tages oralt, ville blive meget stærkt nedbrudt og inaktiveret under den første passage gennem levermetabolisme og ikke i det væsentlige ville medføre anabolske virkninger i kroppen. 17-a-alkylering involverer tilsætning af en alkylgruppe (methyl eller ethyl) til alfa-positionen af 17-carbonet i steroidrygraden. Alkyleringen ved denne position forhindrer, at hovedvejen for androgen-deaktivering – oxidation til et 17-keto-steroid – finder sted. Dette giver en stor del af steroidet mulighed for at undgå nedbrydning af leveren først passerer metabolisk Mens 17-alfa-alkylering er en meget effektiv måde at gøre steroider effektive, selv når de administreres oralt, er et alvorligt problem, at det lægger en tung byrde på leveren og kan forårsage meget alvorlig leverskade.

Imidlertid, ikke-steroide SARM’er er ikke methylerede, så det er absolut vrøvl at mistænke dem for at beskadige leveren på samme måde som orale steroider (oxymetholon, methandrostenolon, androstanazol og andre). Eller i sidste ende vil mange kritikere af SARMs begrænse sig til det faktum, at de har læst et eller andet sted, at en eller anden coach eller organisation har sagt, at SARMs alvorligt beskadiger leveren, så det skal derefter gælde, og sagen er løst og klar.

Nogle andre mennesker henviser til en videnskabelig undersøgelse, hvor (også) SARM Ostarine (MK-2866) blev brugt, hvor en stigning i leverenzymer, som normalt signalerer leverskade, blev observeret til mere end tre gange den øvre grænse. Forenklingen og den unøjagtige fortolkning af resultaterne af denne undersøgelse ligger sandsynligvis bag fødslen af information og påstande, der har spredt sig over Internettet, og antyder, at SARM Ostarine er skadeligt for leveren. Igen er dette imidlertid manipuleret og usand information, skønt det også henviser til videnskabelige kilder og den undersøgelse, der faktisk er udført, men dens resultater er fordrejet, skåret ud og fejlagtigt fortolket. Lad os se nærmere på den førnævnte videnskabelige undersøgelse, hvor der blev fundet en overdreven belastning eller mulig leverskade:

21. juni 2010 rapporterede GTx, Inc. resultaterne af kliniske forsøg, hvor SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) og SARM MK-3984 blev brugt og testet. Det 12-ugers randomiserede kliniske forsøg evaluerede Ostarine 3 mg og to doser MK-3984 sammenlignet med placebo hos 88 postmenopausale kvinder. Den samlede magre kropsvægt blev målt med DEXA ved baseline og efter 12 uger, og fysisk præstation blev vurderet med samme interval med en bilateral benpresse. SARM Ostarine øgede magert kropsmasse og bentryk i en selvrettet undersøgelse, der vurderede Ostarine og en anden selektiv androgenreceptormodulator, SARM MK-3984, hos kvinder efter menopausen.

Efter 12 ugers behandling øgede Ostarine og MK-3984 signifikant den samlede magre kropsmasse. Sammenlignet med placebo blev der observeret gennemsnitlige forskelle fra baseline i magert kropsmasse med en stigning på 1,54 kg (p-værdi <0,001) for begge SARM'er Ostarine 3 mg og 50 mg MK-3984 og en stigning på 1,74 kg (p-værdi <0,001) til 125 mg MK-3984. Forøgelser i lårmuskelvolumen målt ved MR for Ostarine og MK-3984 blev bemærket så tidligt som i uge 4 med en effekt, der varede indtil afslutningen af undersøgelsen. Behandling med Ostarine og MK-3984 resulterede i en stigning i benmuskelstyrken. Den gennemsnitlige benmuskelstyrke efter 12 uger hos SARM Ostarine-behandlede forsøgspersoner steg med 22 pund fra baseline. Ostarine og MK-3984 var vævsselektive. Behandling hos disse kvinder forårsagede ikke virilisering, fordi der ikke var nogen ændring i talgkirtelvolumen, sebumsekretionshastighed eller hårfollikelgenekspression. Derudover stimulerede Ostarine og MK-3984 ikke endometrieproliferation, målt ved endometrietykkelse.

“Dette er Ostarines tredje kliniske undersøgelse til måling af slutpunkterne for mager kropsvægt og fysisk præstation, og SARM Ostarine har konsekvent demonstreret sin evne til at øge muskelmasse og styrke. Vi nyder også fortsat Ostarines sikkerhedsprofil," sagde Mitchell Steiner, administrerende direktør.

Med hensyn til sikkerhed blev 7 patienter behandlet med SARM MK-3984 ekskluderet fra undersøgelsen på grund af en stigning i leverenzymer mere end tre gange den øvre grænse for normal, mens patienter behandlet med SARM Ostarine viste ingen klinisk relevant forhøjelse af leverenzymer . Undersøgelsen konkluderede således, at i korte træk havde 12 ugers behandling med Ostarine (3 mg) og MK-3984 sammenlignelig virkning på den samlede magre kropsmasse, muskelstyrke og vævsselektivitet hos postmenopausale kvinder. Og mens SARM MK-3984 viste en stigning i leverenzymer, og dens videre udvikling blev stoppet, Ostarine tolereredes godt uden klinisk signifikante stigninger i leverenzymer .

Den anden sag, vi kender, og det er også nogensinde den første offentliggjorte rapport, der udelukkende beskæftiger sig med betydelig leverskade på grund af den “påståede" anvendelse af SARMs, er sagsrapporten “Narkotikainduceret leverskade associeret med Alpha Bolic (RAD-140) og Alpha Elite (RAD-140 og LGD-4033) “, udgivet i juni 2020. Denne rapport nævner sagen om en 52-årig mand, der sagde, at han tog to præparater indeholdende SARM’er, hvoraf den ene blev erklæret som RAD140 og den anden en kombination af RAD140 og LGD-4033. Denne mand bad hepatologiklinikken om at evaluere sine forhøjede leverenzymer og gulsot. Ifølge hans erklæring begyndte han ca. 4 måneder før at tage 20 mg RAD-140 (som skulle være indeholdt i det første præparat) dagligt i 4 uger, og efter at have stoppet RAD140 begyndte han at tage 7,5 mg RAD-140 og 5 mg LGD-4033 (som skal inkluderes i det andet præparat) dagligt i 3 uger for at opbygge muskler. Den samlede varighed af brugen var 7 uger. Kort efter udviklede han gulsot, smerter i øverste højre kvadrant, kløe og diarré. Han sagde også, at han drikker bourbon og øl dagligt og bruger marihuana.

Rapporten evaluerer og præsenterer resultaterne af leverbiopsi (leverbiopsi er en medicinsk undersøgelse, der udføres for at hjælpe med at diagnosticere leversygdom for at vurdere sværhedsgraden af leverskader). Sammenfattende rapporteres det, at resultaterne viser diffus centrilobular canalicular cholestasis, en markant duktulær respons og mild lobular inflammation med en sjælden nekrotiserende epithelioidgranuloma, der tyder på leverskade på grund af anvendelse af de nævnte SARM’er. På samme tid rapporteres leverenzymer at vende tilbage til det normale ca. 3 måneder efter, at patienten afbrød begge præparater.

Imidlertid. Troværdigheden og relevansen af påstandene eller utvetydig dom om, at leverskader fundet hos denne person faktisk var forårsaget af brugen af SARM’er (eller bare SARM’er), udfordres af flere væsentlige tvivl. Det er ikke muligt at drage en relevant og pålidelig konklusion, der er baseret på en række ubekræftede vigtige inputdata , hvor deres eneste kilde er data rapporteret af denne patient, og som slet ikke er blevet videnskabeligt gennemgået, verificeret og overvåget (som det skal være tilfældet i kliniske forsøg). Og bare stole på det faktum, at disse oplysninger og fakta til patienterne forhåbentlig var sande, korrekte og nøjagtige.

Hvad hvis for eksempel denne mand skjulte det faktum, at han tog anabolske steroider med SARM’er? Hvad bodybuildere, der eksperimenterer med at bruge SARM’er til at øge muskelmassen, på bodybuilding-fora ofte rapporterer, at de gør det – at de kombinerer SARMs og steroider i forventning om, at dette vil føre til endnu større muskelgevinst, eller at SARMs har evnen til at eliminere de negative virkninger af steroider til en vis grad, hvis de tages samtidig. Eller hvad hvis denne mand brugte forfalskninger fra svindlere, som i stedet for SARM’er hovedsageligt indeholdt anabolske steroider eller endda slet ingen SARM’er? Ingen undersøgte og analyserede de stoffer (præparater), som manden havde brugt – hvad deres sammensætning og indhold faktisk var, hvilket måske slet ikke falder sammen med, hvad der blev hævdet på deres emballage, at det virkelig er i indholdet. SARM’er er betydeligt dyrere forbindelser end anabolske steroider, som er billige, som kan misbruges af tvivlsomme mennesker og karakterløse svindlere: For at have minimale omkostninger kan de inkorporere billige anabolske steroider i indholdet i stedet for reelle SARM’er, hvilket reducerer deres omkostninger til et minimum, men sikrer også, at den uerfarne kunde vil se nogle af de effekter, han målretter mod og forventer – dvs. anabolske virkninger.

I begge tilfælde vil det fuldstændigt ændre den sande oprindelse og hovedkilde til leverskader, der kan være forårsaget af anabolske steroider, ikke af ikke-steroide SARM’er. Derudover kan regelmæssigt alkoholforbrug have disponeret patienten for leverskader.

Steroid SARM YK11 bekymring: Nogle forskere antyder, at brugen af YK-11 kan have potentielle toksiske virkninger på leveren. Årsagen er dens kemiske struktur, der stammer fra 5-α-dihydrotestosteron (DHT) og også ligner steroider, der betragtes som giftige for leveren. På grund af de 4 methylerede grupper til stede i strukturen af steroid SARM YK11 delvis skadelighed for leveren kan virkelig forventes . Indtil i dag er der ikke udført kliniske studier med SARM YK11 hos mennesker (svaret på disse spørgsmål vedrørende sikkerheden ved SARM YK11 er således endnu ikke givet pålideligt (den hidtil eneste informationskilde er kun erfaringerne fra de offentliggjorte eksperimentelle brugere) og delt på forskellige bodybuilding fora).

Indtil i dag har vi ingen pålidelige, relevante og troværdigt dokumenterede oplysninger, der er aktuelle ikke-steroide SARM’er, der fortsætter eller er i vores tilbud, har vist en signifikant negativ effekt på leveren i kliniske og videnskabelige undersøgelser. (Og hvis vi får nyere og mere præcis viden, opdaterer vi naturligvis vores indhold.) Derfor, baseret på nuværende og aktuelle videnskabelige viden, overvejer vi nuværende ikke-steroide SARM’er i sikker dosering og korrekt brug for at være sikker og uden signifikant risiko for leveren. Selvfølgelig med den nødvendige forsigtighed overholdt. Dette garanterer dog heller ikke, at leverskader ikke kan opdages i nogle SARM’er i fremtiden.

Desuden skal det også understreges, at hvis den anbefalede og sikre dosis SARM overskrides, kan der forventes en øget risiko for mulige bivirkninger, især en mere udtalt undertrykkelse af endogen produktion af testosteron. De langsigtede virkninger af at tage SARM’er er heller ikke blevet testet længe nok, så det kan ikke udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan opstå i fremtiden. Husk også, at alle vores produkter, sarms og peptider sælges eksklusivt til videnskabelig forskningsformål . De er ikke mad eller kosttilskud og bør ikke bruges til andre formål end dem, de er beregnet til. Enhver ikke-videnskabelig forskningsanvendelse er på egen risiko.

SARMs FAQ og sikkerhed


Vigtig besked: Husk, at alle vores produkter, sarms og peptider sælges eksklusivt til videnskabelig forskningsformål . De er ikke kosttilskud eller mad og bør ikke bruges til andre formål end dem, de er beregnet til. Enhver ikke-videnskabelig forskningsanvendelse er på egen risiko.


Hvad er SARM’er?

SARM’er – Selektive androgenreceptormodulatorer er syntetiske forbindelser, der tilhører klassen af androgenreceptorligander og binder med høj affinitet til androgenreceptorer (AR) i målrettet og ønsket væv.

Hvad er hovedeffekten af SARM’er?

De vigtigste virkninger af SARM’er er hovedsageligt deres stærke anabolske egenskaber og deres evne til at inducere en hurtig stigning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvæv (vækst og stigning i volumenet af skeletmuskelceller).

Hvad er de positive virkninger og fordele ved SARM’er?

SARM’er tilbyder mange fordele og anvendelige positive effekter med det nuværende mulige minimum af uønskede bivirkninger: SARMs har en stærk anabolsk virkning på skeletmuskler og knogler , hvilket således understøtter væksten af muskelmasse og øger knogletæthed og mineralisering, samtidig med at man er i stand til at beskytte eksisterende muskelmasse mod katabolisme. SARM’er kan fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister af androgenreceptorer i forskellige væv takket være denne unikke egenskab kan de være meget nyttige i fremtiden til behandling af flere alvorlige sygdomme, såsom sygdomme relateret til muskeltab (sarkopeni) , kakeksi, DMD), til behandling af osteoporose, godartet prostatahyperplasi, prostatacancer, brystkræft hos kvinder eller patienter med Alzheimers sygdom. Derudover er SARMs meget effektive, når de administreres oralt (ingen muskelinjektioner er påkrævet).

På samme tid har SARM’er dog en meget bedre sikkerhedsprofil og forårsager ikke de fleste af de alvorlige skadelige bivirkninger af androgen- og steroidbrug: SARM’er metaboliserer ikke til dihydrotestosteron (DHT) og aromatiserer ikke til østrogener, har ikke stærke bivirkninger på lever, nyre og prostata, forårsager ikke vandretention i kroppen og forårsager heller ikke acne, cyster, fedtet hud og hår og andre problemer relateret til steroidbrug.

Er SARMs sikre? Er SARMs effektive?

Baseret på nuværende videnskabelige viden og videnskabelige og kliniske undersøgelser udført til dato , kan det siges, at løbende ikke-steroide SARM’er er meget effektive og på samme tid relativt sikker ved sikker dosering . Dette har været bekræftet af flere humane kliniske undersøgelser udført, for eksempel et lille resumé af en sådan undersøgelse: “Sikkerheden, farmakokinetikken og virkningerne af LGD-4033, en roman, nonsteroidal oral, selektiv androgenreceptormodulator, hos raske unge mænd" opsummerer en placebokontrolleret undersøgelse, hvor 76 raske mænd (21-50 år) blev randomiseret til placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg SARM LGD-4033 dagligt i 21 dage. Blodtællinger, kemisk analyse, lipider, prostata-specifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, magert og fedtmasse og muskelstyrke blev målt under og 5 uger efter interventionen.

SARM LGD-4033 tolereredes godt . Der var ingen alvorlige bivirkninger relateret til brugen af SARM. Hæmoglobin, prostata-specifikt antigen, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase eller QT-intervaller blev ikke signifikant ændret ved nogen dosis. LGD-4033 havde en lang eliminationshalveringstid og dosisproportionel akkumulering efter gentagen administration. Administration af LGD-4033 har været forbundet med undertrykkelse af total testosteron, kønshormonbindende globulin, højdensitetslipoproteinkolesterol og dosisafhængige triglyceridniveauer. Follikelstimulerende hormon og frit testosteron viste kun signifikant undertrykkelse ved dosis på 1,0 mg. Muskelmasse steg dosisafhængigt. Hormon- og lipidniveauer vendte tilbage til baseline efter behandling. LGD-4033 var sikker, havde en gunstig farmakokinetisk profil og øgede muskelmasse, selv i denne korte periode uden at ændre prostata-specifikt antigen.

Det kan selvfølgelig ikke helt udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan opstå i fremtiden. Også en undtagelse er den steroidale SARM YK11 , som forventes at have en vis øget leverbyrde og slet ikke er blevet klinisk testet hos mennesker, så det kan ikke betragtes som sikkert.

Er SARMs sikrere end anabolske steroider?

Sammenlignet med konkurrerende AS-ligander (klassisk androgener testosteron, DHT og deres syntetiske analoger – anabolske steroider), ikke-steroide SARM’er har en meget bedre sikkerhedsprofil og forårsager ikke de fleste af deres alvorlige skadelige bivirkninger.

Dette skyldes hovedsageligt deres høje selektivitet – evnen til at virke på androgenreceptorer fortrinsvis i væv, hvor det ønskes, og så lidt som muligt i væv, hvor det er uønsket. I modsætning til orale (17-alfa-alkylerede (17aa)) steroider er ikke-steroide SARM’er heller ikke methylerede og derfor ikke giftige for leveren på denne måde.

Indtil i dag har klinisk forskning og undersøgelser ikke fundet alvorlige bivirkninger ved sikker og passende dosering i SARM’er, hvis forskning og udvikling er i gang. Derfor, baseret på den nuværende viden, som forskning har i dag om SARM’er, kan vi overveje ikke-steroide SARM’er i en sikker dosis som relativt sikre og mange gange mere sikkert alternativ til anabolske steroider. Det skal dog også understreges, at hvis den anbefalede og sikre dosering overskrides, kan en betydelig stigning i deres mulige bivirkninger forventes, især en mere udtalt undertrykkelse af endogen produktion af testosteron. De langsigtede virkninger af at tage SARM’er er heller ikke blevet testet længe nok, så det kan ikke udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan opstå i fremtiden.

Hvad er bivirkninger af SARM’er?

Den mest almindelige og almindelige bivirkning med SARM’er er en dosis- og varighedsafhængig reduktion i kroppens naturlige produktion af testosteron (men mildere og mindre alvorlig end med anabolske androgene steroider). Og med SARMs, der sænker ipoprotein (HDL) med høj densitet, er der en øget risiko for hjerteanfald.

Til dato har klinisk forskning og undersøgelser ikke identificeret andre alvorlige bivirkninger ved sikker og passende dosering i SARM’er, som er klinisk testet hos mennesker, og hvis forskning og udvikling er i gang. Imidlertid er de langsigtede virkninger af at tage SARMs heller ikke blevet testet længe nok, så det kan ikke helt udelukkes, at nogle andre bivirkninger kan forekomme i fremtiden.

Reducerer SARMs produktionen af testosteron i kroppen?

Ja. De fleste SARM’er kan forårsage og også forårsage et dosisafhængigt fald i kroppens naturlige produktion af testosteron. Ved sikker dosering har SARM’er dog en signifikant mildere og mindre alvorlig indvirkning på testosteronproduktion end anabolske steroider, mens fuld genopretning af testosteronproduktion er meget hurtigere, mindre kompliceret og mere sandsynligt end steroider efter ophør. Sandsynligheden og hastigheden for reduktion i testosteronproduktion afhænger ofte direkte af dosis og varighed af SARMs brug såvel som af den særlige type SARM.

Er SARMs skadelige for leveren? Beskadiger SARMs din lever?

Til dato har vi ikke nogen pålidelig information, som nogen ikke-steroide SARM’er der fortsætter eller er i vores tilbud har vist en signifikant negativ effekt på leveren i kliniske og videnskabelige studier (der har udført alle de nødvendige procedurer og betingelser for troværdige og objektive resultater). Derfor overvejer vi, baseret på den nuværende videnskabelige viden ikke-steroide SARM’er i sikker dosering og korrekt anvendelse for at være sikker og uden væsentlig risiko for leveren. Selvfølgelig med den nødvendige forsigtighed overholdt. Dette garanterer dog heller ikke, at leverskader ikke kan opdages i nogle SARM’er i fremtiden.

Steroid SARM YK11 leverproblem: Nogle forskere antyder, at brugen af YK-11 kan have potentielle toksiske virkninger på leveren. Årsagen er dens kemiske struktur, der stammer fra 5-α-dihydrotestosteron (DHT) og også ligner steroider, der betragtes som giftige for leveren. På grund af de 4 methylerede grupper til stede i strukturen af steroid SARM YK11 delvis skadelighed for leveren kan virkelig forventes . Indtil i dag er der ikke udført kliniske studier med SARM YK11 hos mennesker (svaret på disse spørgsmål vedrørende sikkerheden ved SARM YK11 er således endnu ikke givet pålideligt (den hidtil eneste informationskilde er kun erfaringerne fra de offentliggjorte eksperimentelle brugere) og delt på forskellige bodybuilding fora).

Påvirker Ostarine leveren / er Ostarine skadelig for leveren?

Ukorrekt fortolkning af resultaterne af udført klinisk undersøgelse ligger sandsynligvis bag fødslen af information og påstande, der har spredt sig over Internettet, og antyder, at ikke-steroid SARM Ostarine er skadelig for leveren: GTx, Inc. rapporterede resultaterne af kliniske forsøg, hvor SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) og SARM MK-3984 blev anvendt og testet. Mens SARM MK-3984 viste en stigning i leverenzymer, og dens yderligere udvikling blev stoppet, Ostarine tolereredes godt uden klinisk signifikante stigninger i leverenzymer . Det kan dog antages, at nogen kombinerede resultaterne af hele undersøgelsen til den falske konklusion, at Ostarine viste sig at være skadelig for leveren i denne undersøgelse.

Påvirker RAD 140 leveren?

Selvom nogle mennesker tror eller argumenterer for det ikke-steroide SARM RAD140 har en signifikant negativ virkning på leveren, til dato har vi ingen troværdige oplysninger om, at SARM RAD140 har vist en signifikant negativ effekt på leveren i alle udførte kliniske og videnskabelige undersøgelser (der har udført alle de nødvendige procedurer og betingelser for troværdig og objektiv resultater). Men det kan ikke helt udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan dukke op i fremtiden.

Er Rad 140 sikker?

Baseret på den nuværende videnskabelige viden og videnskabelige og kliniske undersøgelser, der er udført til dato, ser SARM RAD140 ud til at være ved sikker dosering relativt sikker, og der blev ikke fundet nogen alvorlige bivirkninger. Det kan selvfølgelig ikke helt udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan opstå i fremtiden. Hvis den anbefalede og sikre dosis af RAD140 overskrides, øges sandsynligheden for, at mere alvorlige bivirkninger kan forekomme, også.

Er LGD-4033 sikkert? Hvor sikker er LGD-4033?

Baseret på nuværende videnskabelige viden og videnskabelige og kliniske undersøgelser, der er udført til dato, synes ikke-steroide SARM LGD-4033 at være i sikker dosering relativt sikker, og ingen alvorlige bivirkninger blev fundet . For eksempel udførte klinisk undersøgelse “Sikkerheden, farmakokinetikken og virkningerne af LGD-4033, en roman, ikke-steroide oral, selektiv androgenreceptormodulator, hos raske unge mænd" en placebokontrolleret undersøgelse, hvor 76 raske mænd (21-50 år ) blev randomiseret til placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg LGD-4033 dagligt i 21 dage. Blodtællinger, kemisk analyse, lipider, prostata-specifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, magert og fedtmasse og muskelstyrke blev målt under og 5 uger efter interventionen. LGD-4033 blev veltolereret. Der var ingen alvorlige bivirkninger relateret til brugen af LGD-4033.

Hæmoglobin, prostata-specifikt antigen, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase eller QT-intervaller blev ikke signifikant ændret ved nogen dosis. Sarm LGD-4033 havde en lang eliminationshalveringstid og dosis-proportional akkumulering efter gentagen administration. Administration af LGD-4033 har været forbundet med undertrykkelse af total testosteron, kønshormonbindende globulin, højdensitetslipoproteinkolesterol og dosisafhængige triglyceridniveauer. Follikelstimulerende hormon og frit testosteron viste kun signifikant undertrykkelse ved dosis på 1,0 mg. Muskelmasse steg dosisafhængigt. Hormon- og lipidniveauer vendte tilbage til baseline efter behandling. Sarm LGD-4033 var sikker, havde en gunstig farmakokinetisk profil og øgede muskelmasse, selv i løbet af denne korte periode uden at ændre prostata-specifikt antigen. Det kan selvfølgelig ikke helt udelukkes, at ny viden om mulige bivirkninger kan opstå i fremtiden. Hvis den anbefalede og sikre dosis af LGD-4033 overskrides, øges sandsynligheden for, at mere alvorlige bivirkninger kan forekomme.

Hvor lang tid tager det for SARM’er at sparke ind?

SARMs har en relativt kort biologisk halveringstid, cirka mellem 12 og 36 timer, og begynder at handle og arbejde hurtigt i kroppen efter brug. Derfor kan de fleste brugere bemærke de første synlige ændringer og forbedringer forårsaget af brugen af sarms efter de første 2-3 dage (i form af øget styrke, udholdenhed og ydeevne og efterfølgende dage derefter også i form af nye muskelgevinster) .

Skal SARM’er tages med eller uden mad? Kan du tage SARM’er på tom mave?

Det er bedst at tage SARM’er med mad (og hvis du planlægger en fysisk træning på en given dag, mindst 45 minutter før en sådan træning). Med mad absorberer sarmene mere jævnt og er samtidig mindre tilbøjelige til at få maveforstyrrelser. Men selvom du tager sarme på tom mave, skal de stadig være meget effektive.

Fremskynder SARMs genopretningen?

Ja , sarms (som testosteron og dets derivater, steroider) forbedrer og fremskynder væsentligt muskelgendannelse efter anstrengende træning eller stor fysisk anstrengelse og hjælper med at opnå bedre regenerering. Mænd, der lider af lave testosteronniveauer og generel træthed, kan også bemærke en signifikant stigning i energi og vitalitet, når de tager sarm.

Forårsager SARMs hårtab?

Det afhænger af den specifikke type SARM’er. Mens nogle sarms kan forhindre hårtab og have en positiv effekt mod skaldethed (androgen alopeci), kan nogle sarms forårsage hårtab. DHT (5-α-dihydrotestosteron) er den vigtigste negative faktor og er ofte ansvarlig for hårtab og skaldethed hos mænd.

For eksempel kan sarm Andarine S-4 fungere som en AR-antagonist i prostata eller hårrødder og dermed beskytte prostata eller hårrødder mod de skadelige virkninger af DHT. Andarine kan således forhindre overdreven hårtab ved at eliminere de skadelige virkninger af DHT på håret og forhindre udvikling af androgen alopeci (permanent hårtab – skaldet hos mænd).

Mens de fleste sarms ikke vil have en signifikant samlet effekt på hårtab, er der også SARM’er, der sandsynligvis vil have en negativ effekt på hår og hårtab. Det er hovedsageligt en steroid SARM YK11, hvis kemiske struktur er afledt og meget lig DHT, takket være hvilken den kan have lignende negative virkninger på hår som DHT. Brugere af sarms rapporterer oftest om det mest almindelige hårtab i denne sarm, YK11 (i andre sarmsager er tilfælde, hvor brugeren rapporterede signifikant forværret hårtab, relativt sjældne). Det er bestemt værd at bemærke, at de fleste brugere, der bekræftede øget hårtab, mens de tog YK11, også rapporterede, at disse negative virkninger forsvandt efter at have stoppet YK11, og at hårets tilstand blev normal, og håret, hvor de mistede det, begyndte. vokse igen.

Vi kan også antage, at den signifikante og varige virkning på hårtab af sarm, der kan forårsage dem, også vil blive væsentligt påvirket af deres doser og varighed af brugen (overdoser vil have en signifikant højere sandsynlighed og effekt på hårtab samt for meget lang brug).

Hvor længe forbliver Ostarine i dit system? Hvad er Ostarines halveringstid?

Sarm Ostarine (MK-2866) har forlænget halveringstid på 24 timer. Dette betyder, at mængden af Ostarine i den gennemsnitlige persons system skal halveres hver dag, indtil den opløses eksponentielt og fjernes fuldstændigt fra kroppen.

Hvor længe forbliver MK 677 i dit system? Hvad er Ibutamorens halveringstid?

Ibutamoren (MK-677) er ikke en SARM, det er en selektiv ikke-peptid Ghrelinreceptoragonist og en væksthormonsekretagog med en halveringstid på ca. 4-6 timer, men humane IGF-1-niveauer forbliver forhøjede ved en enkelt dosis i op til 24 timer.

Er SARMs lovlige?

Hvis du køber SARM’er til forskningsformål, er dette køb (og salg) lovligt i de fleste europæiske lande og USA. Disse er hverken kosttilskud eller mad, men stoffer, der er beregnet og solgt til forskning. Enhver anvendelse uden for videnskabelig forskning er på egen risiko

Er SARM’er forbudt i sport?

Ja, SARM’er er forbudt inden for sport . SARM blev tilføjet til WADA (World Anti-Doping Agency) forbudte liste i 2008, og til i dag er alle SARM’er fortsat forbudt af alle større sportsorganisationer.

Den mest populære SARMS hurtig gennemgang

Blandt de mest kendte, mest populære og også de mest efterforskede SARM’er er bestemt LGD-4033 og Ostarine (MK-2866) . Deres stærke anabolske egenskaber, høj effektivitet og nuværende gode sikkerhedsprofil gør dem til favoritter blandt SARM’er. Nyere SARM’er (som blev udviklet meget senere) og er nu meget populære og ofte diskuteret inkluderer bestemt RAD140 og det steroidale SARM YK11 stammer fra den kemiske struktur af DHT. Mange mennesker tager også fejl Ibutamoren MK-677, SR9009 eller GW1516 blandt SARM’er, men de er bestemt ikke SARM’er, virker ikke på androgenreceptoren og formidler deres forskellige virkninger på en anden måde end SARM’er.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, eller også kendt som Anabolicum) er sikker på en af de mest effektive og kraftfulde SARM’er med stærke anabolske egenskaber. Kliniske undersøgelser udført på mennesker har tydeligt bekræftet de stærke anabolske egenskaber ved LGD-4033 og dets unikke evne til effektivt at stimulere muskelvækst samt øge styrken markant.

En almindelig bivirkning af sarm LGD-4033 er mild til moderat undertrykkelse af endogen produktion af testosteron i kroppen (både, total og fri testosteron), som stadig er signifikant svagere og mindre alvorlig end med anabolske steroider. Samtidig er inddrivelse af testosteron efter afslutningen af brugen af LGD-4033 betydeligt lettere, enklere og sikrere end ved brugen af testosteron eller dets syntetiske derivater (AAS). I en af de udførte kliniske undersøgelser faldt det totale testosteron med mere end 50% hos forsøgspersoner, men på samme tid vendte dets niveauer tilbage til det normale inden for 56 dage efter seponering af LGD-4033 uden brug af PCT (post-cyklus terapi ).

LGD-4033 er yderst effektiv ved små doser. I en dosis på kun 1 mg LGD-4033 pr. Dag og i en periode på 21 dage viste 116 testede frivillige en signifikant forbedring i muskelmasse og styrke, mens de reducerede procentdelen af kropsfedt. I en anden test forårsagede selv en højere dosis på 22 mg LGD-4033 dagligt i flere uger ingen signifikante bivirkninger eller helbredsproblemer. SARM LGD-4033 kan derfor betragtes som en stærk, højanabolisk SARM med en tilstrækkelig sikker profil.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (også markeret som MK-2866, Enobosarm og GTx-024) er en ikke-steroid selektiv androgenreceptormodulator, der primært er udviklet til behandling af tilstande, såsom muskeltab og osteoporose (udtynding af knogler). I 2006 undersøgte en 12-ugers dobbeltblind, placebokontrolleret klinisk fase II-undersøgelse virkningerne af Ostarine på 120 raske ældre mænd, der blev testet over 60 år og hos postmenopausale kvinder. Administration af ostarin resulterede i en dosisafhængig stigning i total nettovægt og en statistisk og klinisk signifikant stigning i muskelmasse (P <0,001, 3 mg versus placebo) samt en signifikant forbedring i fysisk funktion (P = 0,013, 3 mg versus placebo). Samtidig blev SARM Ostarine veltolereret i hele brugsperioden. Undersøgelsen konkluderede, at ostarin sikkert kan bruges til forebyggelse og behandling af muskeltab eller udtynding af knogler (osteoporose).

Ostarine er sandsynligvis den mest populære og velkendte SARM på planeten (og også den mest misbrugte SARM af atleter). Samtidig er Ostarine uden tvivl den mest klinisk undersøgte og testede SARM og med det største antal mennesker, der er testet samlet. For eksempel i 2017 alene havde han 24 humane kliniske forsøg, der involverede mere end 1.500 mennesker. Mens potentielle terapeutiske fordele ved flere alvorlige sygdomme er blevet undersøgt videnskabeligt (ikke kun sygdomme relateret til muskeltab og udtynding af knogler). De mest almindelige mulige bivirkninger af lav grad var hovedpine, kvalme, træthed og rygsmerter. Andre observerede effekter var forbigående stigninger i alaninaminaminase (ALT) niveauer, fald i højdensitetslipoproteiner (HDL), blodsukker, insulin og insulinresistens. Samtidig ændrede alle disse sig, og de øgede parametre vendte hurtigt tilbage til det normale, efter at de havde stoppet med at tage Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (ofte brugt synonymer GTx-007 eller S-4) er en ikke-steroid selektiv androgenreceptormodulator udviklet af GTX, Inc. til behandling af sygdomme forbundet med muskeltab, osteoporose og godartet prostatahyperplasi. I dyreforsøg har SARM Andarine vist sig at have en sammenlignelig anabolsk virkning på skeletmuskulaturen end testosteronpropionat, men har mange gange mindre androgene virkninger (hvilket forårsager mange uønskede og bivirkninger ved testosteron). SARM Andarine har vist sig at øge styrke og muskelmasse svarende til DHT (5-α-dihydrotestosteron) og er endnu mere effektiv til at forhindre knogletab end DHT. Derudover havde det en effekt på væsentligt bedre fedtforbrænding.

Andarine har en svagere anabolsk virkning end både SARMs LGD-4033 og Ostarine, men det har også en lavere effekt på den mulige undertrykkelse af endogen produktion af testosteron. Imidlertid er Anadrine ikke undersøgt fuldt ud hos mennesker, så ikke alle mulige effekter er blevet undersøgt tilstrækkeligt. Oplevelsen af eksperimentelle brugere og bodybuildere siger, at SARM Andarine kan forbedre væksten af muskelmasse og styrke markant, ud over den nuværende betydelige støtte til forbrænding af kropsfedt. Imidlertid er kortvarige synsforstyrrelser (overdreven gulfarvning i synet og sløret syn i mørke eller mørke) ved doser højere end 50 mg Andarine om dagen også en hyppigt nævnt bivirkning af Andarine. Dette skyldes, at andarin-molekylet også binder til receptorer i nethinden, hvilket negativt påvirker (forværrer) synet. Imidlertid rapporteres disse ubehagelige visuelle bivirkninger at være midlertidige under brug og handling af Andarine, idet de forsvinder hurtigt efter seponering.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) er en af de nyeste ikke-steroide selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er) udviklet af Radius Health, Inc. i et forsøg på at skabe en erstatning for eksogen testosteronerstatningsterapi. RAD140 har en fremragende affinitet for androgenreceptoren (Ki = 7 nM, hvilket er en meget højere bindingsaffinitet for androgenreceptoren end testosteron eller DHT)og en høj selektivitet og en stærk anabolsk virkning (ca. 20% stærkere sammenlignet med testosteron), men mange gange mindre mulige androgene effekter. Denne SARM opnår et forhold mellem anabolske og androgene effekter med en ekstremt høj og gunstig værdi på op til 90: 1, hvilket ikke kan opnås med nogen hidtil kendt anden SARM. RAD-140 har også en ekstremt svag interaktion med progesteron og østrogen på grund af det faktum, at den ikke reagerer med andre steroidhormonreceptorer i nogen væsentlig grad.

RAD140 stimulerer effektivt væksten af muskelmasse, der kan sammenlignes med nogle anabolske steroider, men er betydeligt sikrere sammenlignet med steroider. På grund af dets fremragende anabolske egenskaber er denne SARM også meget populær blandt bodybuildere, og dem, der eksperimenterer med dens anvendelse på egen risiko, har rapporteret en stor stigning i styrke og muskelmasse under brugen. Ud over meget effektiv til stimulering af muskelvækst og vedligeholdelse og forøgelse af knogletæthed har SARM RAD140 vist sig at have signifikante neurobeskyttende virkninger og kan være nyttige til forebyggelse af Alzheimers sygdom og andre neurodegenerative lidelser, hvor testosteronmangel spiller en væsentlig rolle.

Ved højere doser af RAD140 er nogle mulige bivirkninger også mere sandsynlige. De mest rapporterede bivirkninger inkluderer undertrykkede niveauer af naturligt testosteron, mulig angst, depression eller kvalme og overdreven hårtab hos mænd (som stopper efter ophør af RAD140-behandling). Nogle mennesker forudsiger dens mulige levertoksicitet (men dette er endnu ikke pålideligt og tilstrækkeligt videnskabeligt bevist). De langsigtede virkninger af SARM RAD140 er ikke tilstrækkeligt undersøgt og kendt.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 er en syntetisk steroid selektiv androgenreceptormodulator (steroid SARM ) baseret på 5-α-dihydrotestosteron (DHT). Det er indtil videre den eneste SARM, der er i stand (ud over effekter på androgenreceptorer) at øge ekspressionen af follistatin (FST), som spiller en nøglerolle i de stærke anabolske virkninger af YK11. YK11 er en hybrid SARM – det kan overvejes og opfylder de betingelser, der skal være ikke kun en SARM men også et steroid og en myostatinhæmmer. Også YK11 adskiller sig fra andre “almindelige" ikke-steroide SARM’er “(såsom LGD-4033, Ostarine eller RAD140) ikke kun ved, at det er en steroid SARM, men også ved, at det kun er en delvis AR-agonist (ikke en fuld AR-agonist). Mens fuld agonister aktiverer AR med det maksimale respons, som en agonist kan fremkalde ved en receptor, har partielle agonister kun delvis aktivitet ved receptoren (sammenlignet med fulde agonister). Den vigtigste styrke og høje anabolske virkning af SARM YK11 på muskelvækst skyldes imidlertid hovedsageligt, at det inducerer follistatin (FST) -ekspression.

YK11 er dog en af de mindst SARM’er, der er undersøgt til dato, og er endnu ikke testet på mennesker. Der findes derfor ingen relevant information om dens virkninger samt mulige bivirkninger baseret på videnskabeligt grundlag. Den eneste informationskilde, som YK11 har vist dens virkninger, er den fælles oplevelse af eksperimentelle brugere og bodybuildere på Internettet (som forsøgte at bruge det på egen risiko). De bekræftede en signifikant anabolsk virkning af YK11 på muskelvækst. Med hensyn til de rapporterede bivirkninger nævnes nogle af de bivirkninger, der er typiske for steroider, såsom testosteronundertrykkelse, træthed, aggression, ledsmerter, overdreven hårtab eller mild acne.

På grund af de 4 methylerede grupper til stede i strukturen af YK11 dets delvise skadelighed for leveren kan også forventes. Disse eksperimentelle brugere beskriver hepatotoksiciteten af YK11 som relativt mild (som det fremgår af resultaterne af deres laboratorieblodprøver med minimale forskelle i deres leverenzymer). Den mulige skadelighed for leveren (omend kun delvis eller måske lav) og det faktum, at YK11 endnu ikke er blevet videnskabeligt og klinisk testet på mennesker, er bestemt tilstrækkelige grunde til forsigtighed og for os at betragte det som mindre sikkert end andre nævnte ikke-steroide SARM’er, som allerede er testet tilstrækkeligt klinisk og har vist en god sikkerhedsprofil og tolerabilitet hos testpersonerne.

Referencer og ressourcer

  1. Selektiv androgenreceptormodulator fra Wikipedia, den gratis encyklopædi, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektive androgenreceptormodulatorer – udsigter til ny behandling i osteoporose. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17a, 20E) -17,20 – [(1-methoxyethyliden) bis (oxy)] – 3-oxo-19-norpregna-4,20-dien-21-carboxylsyre-methylester (YK11) er en delvis agonist for androgenreceptoren. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmakodynamik af selektive androgenreceptormodulatorer “. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Dechifrering af det selektive androgenreceptormodulator-paradigme. 2013 februar; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12. december. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore og Shalender Bhasin. Sikkerheden, farmakokinetikken og virkningerne af LGD-4033, en roman, nonsteroidal oral, selektiv androgenreceptormodulator, hos sunde unge mænd. 2013 Jan; 68 (1): 87–95. Offentliggjort online 28. marts 2010. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektiv androgenreceptormodulator, YK11, regulerer myogen differentiering af C2C12 myoblaster ved follistatinekspression. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, en Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, en Larry I. Lipshultz, MD, b, c og Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er) – nuværende viden og kliniske applikationer. Offentliggjort online 30. november 2018 doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss og James T. Dalton. Udvikling af selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er). Offentliggjort online 15. juni 2017. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim og James T. Dalton. Opdagelse OG terapeutisk løfte om selektive androgenreceptormodulatorer. 2005 juni; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, medikamentinduceret leverskade associeret med Alpha Bolic (RAD-140) og Alpha Elite (RAD-140 og LGD-4033). ACG Case Reports Journal: juni 2020 – bind 7 – nummer 6 – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er): En ny tilgang til androgenterapi i det nye årtusinde. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, bind 84, udgave 10, 1. oktober 1999, sider 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Ikke-steroide selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er): Designer Androgener med fleksible strukturer giver klinisk løfte. Endokrinologi, bind 145, udgave 12, 1. december 2004, sider 5417–5419, https://doi.org/10.1210/da.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (juni 2009). Ikke-steroide selektive androgenreceptormodulatorer (SARM’er): dissociere de anabolske og androgene aktiviteter i androgenreceptoren til terapeutisk fordel. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597-617. daw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Farmakokinetik og farmakodynamik af ikke-steroide androgenreceptorligander". Farmaceutisk forskning. 23 (8): 1641-58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes