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SARMs – Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren

Was sind SARMs? Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren – SARMs sind synthetische Verbindungen, die zur Klasse von gehören Androgenrezeptorliganden und binden mit hoher Affinität an Androgenrezeptoren (AR). Das Hauptziel und die positiven Auswirkungen von SARMs sind hauptsächlich ihre starke anabole Eigenschaften und die Fähigkeit, einen raschen Anstieg der Proteinsynthese zu induzieren und Hypertrophie im Muskelgewebe (Hypertrophie ist eine Zunahme des Volumens von Skelettmuskelzellen) und wirken sich positiv auf die Erhöhung der Knochendichte und deren Mineralisierung aus.

Dank dieser Eigenschaften kann die Wirksamkeit von SARMs das Wachstum, die Entwicklung und den Erhalt von Muskelmasse und Knochendichte in dieser Hinsicht zu unterstützen ist vergleichbar mit der Wirksamkeit von AAS (anabol-androgene Steroide), die allgemein als eines der wirksamsten für diesen Zweck angesehen werden.

Allerdings eine enorme Vorteil von SARMs gegenüber anabolen Steroiden , Testosteron und seine Derivate ist die Tatsache, dass SARMs signifikant weniger möglich und signifikant präsentieren weniger schwerwiegende Nebenwirkungen und gesundheitliche Probleme oder Risiken, die die Verwendung von anabol-androgenen Steroiden verursachen kann und oft verursacht. Diese Vorteile von SARMs werden durch ihre hohe Selektivität – ihre Eigenschaften und ihre Fähigkeit, bei Bedarf bevorzugt an Androgenrezeptoren zu binden – in Muskeln und Knochen sichergestellt und wirken gleichzeitig so wenig wie möglich auf Gewebe und Organe, wo sie unerwünscht und schädlich sind ( Prostata, Leber, Nieren, Haut usw.)

Somit haben SARMs ein um ein Vielfaches höheres Verhältnis der gewünschten anabolen Wirkungen im Vergleich zu nachteiligen androgenen Wirkungen. Alle diese aufgeführten positiven Eigenschaften und Vorteile von SARMs machen sie zu heißen Kandidaten für die Forschung auf der ganzen Welt und zu vielversprechenden Substanzen für die zukünftige Behandlung von Krankheiten, die mit Muskelschwund oder dünner werdender Knochendichte zusammenhängen. Aufgrund ihrer hervorragenden Fähigkeit, das Wachstum von Muskelmasse zu unterstützen, und eines viel besseren Sicherheitsprofils im Vergleich zu anabolen Steroiden werden SARMs auch häufig von Bodybuildern gesucht und experimentell eingesetzt Muskelmasse aufbauen .

Geschichte der SARMs

Die Bemühungen, neue Verhütungsmittel zu entwickeln, haben Wissenschaftler dazu veranlasst, SERMs zu entdecken und zu entwickeln – selektive Modulatoren von Östrogenrezeptoren (ER), synthetische Verbindungen, die auf Östrogenrezeptoren wirken (im Gegensatz zu SARMs, die auf einen völlig anderen Rezeptor wirken – den Androgenrezeptor). Die Entdeckung von SERMs über viele Jahre ging der Entdeckung voraus und Entwicklung der ersten SARMs . Das erste SERM-Clomifen wurde Ende der 1950er Jahre vom Chemiker Frank Palopoli und seinem wissenschaftlichen Team entwickelt, die anschließend die Ergebnisse seiner ersten klinischen Studien veröffentlichten. Herr Palopoli hat auch erfolgreich Untersuchungen zur Verwendung eines anderen SERM-Tamoxifens bei der Behandlung von Brustkrebs und anderen Tumoren durchgeführt.

Die Entdeckung im Jahr 1987 zeigte, dass die SERMs Tamoxifen und Raloxifen, die aufgrund ihrer starken antagonistischen Wirkung im Brustgewebe als Antiöstrogene angesehen wurden, aufgrund ihrer östrogenen Wirkung zur Verhinderung des Knochenverlusts nützlich sein können und einen großen Einfluss auf das Verständnis des Östrogenrezeptors und des Kernrezeptors hatten Funktion. Der Begriff SERM wurde eingeführt, um sich auf diese Verbindungen zu beziehen, die je nach Gewebe eine Kombination von Östrogenagonisten-, partiellen Agonisten- oder Antagonistenaktivitäten aufweisen. Die Erfolge bei der Entwicklung von SERMs, die gewonnenen Erkenntnisse und ein besseres Verständnis der Wirkmechanismen sowie die zunehmende Verwendung von Tamoxifen bei der Behandlung von Brustkrebs haben andere Wissenschaftler zu der Idee und den Bemühungen geführt, diese ebenfalls zu entwickeln ihre Androgenrezeptor-modulierenden Analoga – selektive andorogene Rezeptormodulatoren (SARMs) und die folgenden Die Entwicklung von SARMs begann in den 1990er Jahren .

Die moderne Ära von nichtsteroidale SARMs begann unabhängig bei Ligand Pharmaceuticals und der wissenschaftlichen Arbeit von Duane D. Miller und Jim Dalton, die Kollegen am Health Science Center der Universität von Tennessee waren. Forscher von Ligand Pharmaceuticals waren die ersten, die eine Reihe von cyclischen Chinolinonen entwickelten, die eine anabole Aktivität und einen gewissen Grad an Gewebe aufwiesen Selektivität für Skelettmuskel und wurde die Basis für ihre SARM LG121071 (LGD-121071). Die Entdeckung von Dalton und Miller, dass Arylpropionamide mit struktureller Ähnlichkeit zu Bicalutamid und Hydroxyflutamid die AR-abhängige Transkriptionsaktivität aktivieren können, lieferte die Grundlage für die Entwicklung der Diarylpropionamid Klasse SARM (Ostarine, Andarine etc.). In den letzten 20 Jahren ist die Anzahl der untersuchten bioaktiven SARM stetig gestiegen, ebenso wie das Wissen der Wissenschaftler über die Wirkmechanismen von SARMs .

Der Androgenrezeptor (AR)

Der Androgenrezeptor (AR oder auch bekannt als NR3C4 (Kernrezeptor-Unterfamilie 3, Gruppe C, Gen 4)) gehört zur Superfamilie der Kernsteroidhormonrezeptoren und der Bindung von Testosteron und Dihydroxytestosteron, die seine sind natürliche endogene Liganden moduliert seine Funktion als Transkriptionsfaktor. Beim Menschen wird der Androgenrezeptor (MW 110 kDa; 919-920 Aminosäuren) durch das AR-Gen kodiert, das sich auf dem Langarmchromosom X am Ort Xq11-Xq12 befindet, und wird in verschiedenen Geweben wie Skelettmuskeln und Hoden exprimiert , Prostata, Brust, Gebärmutter und andere. Die Auswirkungen der Wechselwirkung zwischen AR und Androgenen sind komplex und variieren je nach Geschlecht, Alter, Gewebetyp und Hormonstatus. Der Androgenrezeptor hat auch viele andere wichtige Auswirkungen, wie z. B. Auswirkungen auf Knochendichte, Kraft, Muskelmasse, Hämatopoese, Gerinnung oder Stoffwechsel.

Funktion des Androgenrezeptors, Androgenrezeptorbindung
Funktion des Androgenrezeptors: Testosteron gelangt in die Zelle und wird bei Vorhandensein von 5-Alpha-Reduktase in Dihydrotestosteron (DHT) umgewandelt. Bei der Steroidbindung unterliegt der Androgenrezeptor (AR) einer Konformationsänderung und setzt Hitzeschockproteine (hsps) frei. Die Phosphorylierung (P) erfolgt vor oder nach der Steroidbindung. Der Androgenrezeptor wandert in den Zellkern, wo Dimerisierung, DNA-Bindung und die Rekrutierung von Coaktivatoren stattfinden. Zielgene werden transkribiert (mRNA) und in Proteine übersetzt.

Wie funktioniert SARMS?

Wirkmechanismen von SARMs: Der Androgenrezeptor fungiert als Zellkernrezeptor. SARM, der sein synthetischer Ligand ist, gelangt normalerweise durch Diffusion in die Zelle und trifft im Zytoplasma auf unbesetztes AR. Nach der Bindung dissoziiert AR von cytosolischen Hitzeschockproteinen und wandert zum Kern, wo es mit verschiedenen co-regulatorischen Proteinen assoziiert. Der Komplex interagiert dann mit spezifischen DNA-Sequenzen und wirkt als Regulator der Transkription von auf Androgen reagierenden Genen. Ein komplexer und gewebespezifischer Prozess bestimmt die Transkription und damit die zelluläre Antwort. Obwohl viel wissenschaftliche Arbeit geleistet wurde, um festzustellen, wie unterschiedliche SARMs erreicht werden Gewebespezifität und partieller Agonismus, die genauen Mechanismen bleiben bis heute unklar.

Und so kam es dass der Fähigkeit von SARMs Das Signal durch AR scheint davon abzuhängen, wie ihre einzigartigen Konformationen mit funktionellen AR-Domänen interagieren und wie diese Domänen mit der zellulären regulatorischen Umgebung interagieren, um die DNA-Expression zu erreichen. Während jeder SARM-AR-Komplex eine andere Konformation aufweist und die Gewebe einzigartige AR-Expressionsmuster, Niveaus von co-regulatorischen Proteinen und Transkriptionsregulation aufweisen, können wir uns die große Vielfalt und das Potenzial für gewebespezifische und / oder aktionsspezifische SARMs vorstellen.

Wie funktioniert SARMS? Wirkmechanismen von SARMs
SARMs gelangen in das Zytoplasma, wo sie den Androgenrezeptor von Hitzeschockproteinen verdrängen. Einmal gebunden, translozieren sie in den Zellkern und wirken als Transkriptionsfaktoren, indem sie Androgen-Response-Elemente (AREs) binden. Abhängig vom Gewebetyp und der regulatorischen Umgebung der Zelle helfen verschiedene co-regulatorische Proteine, die Transkriptionsantwort zu bestimmen und zu modulieren. Legende: HSP = Hitzeschockprotein, AR = Androgenrezeptor, ARE = Androgenantwortelemente.

SARMs und Muskelwachstum

Das wertvollste positiver Effekt von SARMs schließen ihre ein starke anabole Eigenschaften und Wirkung auf den Skelettmuskel in Kombination mit der Tatsache, dass ihre anabolen und androgenen Wirkungen bevorzugt und hochselektiv auf diese Muskelgewebe gerichtet werden können. Durch die Einwirkung auf und Bindung an die Androgenrezeptoren von Muskelzellen sind SARMs hoch stimulieren effektiv die erhöhte Proteinsynthese und Hypertrophie in Skelettmuskelgeweben (dh sie stimulieren das Wachstum und erhöhen das Volumen ihrer Muskelzellen).

SARMs können dies erheblich unterstützen das Wachstum und die Aufrechterhaltung der Muskelmasse , ähnlich den endogenen Liganden AR – den Steroidhormonen Testosteron und DHT (Dihydroxytestosteron) oder deren synthetische Derivate – Anabole androgene Steroide (AAS) stellen jedoch die minimal möglichen Nebenwirkungen, Gesundheitsprobleme und Risiken dar, die die Verwendung von Testosteron oder anabol-androgenen Steroiden mit sich bringt.

Die vielversprechendsten Anwendungsmöglichkeiten von Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren umfassen Zustände, die mit Muskelverlust verbunden sind (Kachexie, Muskeldystrophien). Bei gesunden normalen Personen besteht ein Gleichgewichtsmuskel zwischen Abbau und Synthese, und jede Änderung der Abbaurate oder Proteinsynthese kann eine Atrophie (Verlust an Muskelmasse) oder Hypertrophie (Muskelzellwachstum) begünstigen. Viele wissenschaftliche und klinische Studien wurden durchgeführt, um die starke Fähigkeit von SARMs, Muskelhypertrophie zu induzieren – Muskelzellwachstum Verhindern Sie im Skelettmuskelgewebe eine Muskelarthrophie (Verlust von Muskelmasse) und kehren Sie den iatrogenen und krankheitsbedingten Katabolismus mit minimaler oder vorteilhafter Antagonistenaktivität auf androgenen Geweben um.

Da haben SARMs eine hervorragende Fähigkeit dazu effektiv das Muskelwachstum unterstützen und gleichzeitig ein um ein Vielfaches besseres Sicherheitsprofil als Testosteron und anabole Steroide, ist es logisch, dass sie auch Bodybuildern und Kraftsportlern aufgefallen sind, die damit experimentieren, sie für ein massiveres Muskel- und Kraftwachstum zu verwenden und die Leistung zu steigern. Im Jahr 2008 verbot die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) SARMs im Sport aufgrund ihres Missbrauchspotenzials, um bei physischen Wettkämpfen unfaire Vorteile zu erzielen. Die Verwendung von SARMs bei Sportlern gilt seitdem als Doping und wird von den meisten Sportunternehmen verboten.

Unerwünschte und schädliche Wirkungen von Anabolika

Es ist allgemein bekannt, dass anabol-androgene Steroide (AAS) sind sehr effektiv in Stimulierung des Muskelwachstums (sowie Stärke und Leistung), sowie dass ihre vorteilhaften Wirkungen oft von einer Reihe von begleitet werden unerwünschte und schwerwiegende mögliche Nebenwirkungen . Und wenn sie verwendet werden, besteht ein großes Risiko für dauerhafte Gesundheitsschäden. Dies stellt daher ihre Hauptnachteile und -probleme dar – hohes Risiko und Wahrscheinlichkeit, dass sie schwerwiegende Nebenwirkungen und viele Gesundheitsprobleme verursachen können.

Dies liegt hauptsächlich daran, dass Steroide eine starke Wirkung auf alle Androgenrezeptoren im Körper und in allen Geweben haben, nicht nur in Geweben, in denen dies erwünscht ist (anabole Wirkung auf Skelettmuskeln und Knochen), sondern auch auf Gewebe, in denen es unerwünscht und schädlich ist ( androgen schädliche Wirkungen auf Prostata, Leber, Haut, Fortpflanzungsorgane, Gehirn usw. verursachen.

Ein weiteres ernstes Problem Bei den meisten Steroiden können sie wie Testosteron auch umfassend umgewandelt werden DHT (Dihydroxytestosteron) und Östrogene im Körper, was auch erheblich zu ihren möglichen unangenehmen Nebenwirkungen beiträgt. Zu ihren weniger schwerwiegenden Nachteilen könnte die Tatsache gehören, dass viele Steroide eine intramuskuläre Injektion (Injektion in einen Muskel) erfordern und bei oraler Anwendung keine Wirkung haben würden.

Untersuchungen zeigen, dass einige Nebenwirkungen des Steroidkonsums reversibel sind und andere nicht – sie können dauerhafte Schäden bedeuten. Beispielsweise können reversible Nebenwirkungen eine Hodenatrophie (Schrumpfung), eine stark unterdrückte oder vollständig gestoppte Spermienproduktion bei Männern, Akne, Zysten, fettiges Haar, erhöhten Blutdruck, “schlechten" Cholesteringehalt und / oder erhöhte Aggression umfassen. Häufige irreversible Verletzungen sind beispielsweise androgene Alopezie (männliche Haarausfall), Herzfunktionsstörung, schwerer Leberschaden oder Gynäkomastie (Brustwachstum bei Männern).

Eine Liste möglicher schädlicher Nebenwirkungen von anabol-androgenen Steroiden:

  • Hepatotoxizität / hohe Lebertoxizität (orale Steroide), mögliche schwere Leberschäden, Lebertumoren und Zysten
  • vergrößerte Prostata, erhöhtes Risiko für Prostatakrebs
  • Nierenprobleme oder Versagen
  • erhöhter Blutdruck, zahlreiche kardiovaskuläre Komplikationen, erhöhtes Risiko für Herzinfarkt
  • erhöhtes LDL-Cholesterin (Low Density Lipoprotein) (das “schlechte" Cholesterin)
  • verringertes HDL-Cholesterin (High Density Lipoprotein) (das “gute" Cholesterin)
  • unterdrückte oder vollständig gestoppte Spermienproduktion bei Männern, Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion
  • starke Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion
  • Hodenatrophie, Hodenkrebs
  • Gynäkomastie (Brustwachstum bei Männern)
  • starker Anstieg der Cortisol- und Östrogenspiegel
  • massive Flüssigkeitsretention
  • schwere Akne und Zysten, fettiges Haar
  • androgene Alopezie (männliche Musterkahlheit)
  • erhöhte Größe des Klimas und vertiefte Stimme bei Frauen
  • übermäßiges Körperhaarwachstum bei Frauen
  • Menstruationsstörungen bei Frauen
  • erhöhte Aggression, Stimmungsschwankungen, Wahnvorstellungen, Depressionen
  • Unruhe oder / und Schlafstörungen
  • Dummheit, Gehirndegradation, Demenz

Vorteile von SARMs gegenüber anabolen Steroiden

Das Ziel bei der Entwicklung von SARMs war und ist die Schaffung synthetische Androgenrezeptorliganden (Androgenrezeptor-Modulatoren), die auf die Gewebe, die das Ziel der Therapie sind (Skelettmuskel, Knochen), auf die gleiche Weise wie auf Testosteron ansprechen; Sie reagieren jedoch nicht auf andere Gewebe, in denen Testosteron und Androgene unerwünschte Nebenwirkungen hervorrufen (so wenig wie möglich oder im Idealfall überhaupt nicht). So können Substanzen erzeugt werden, die dort, wo dies gewünscht wird, die bestmögliche anabole Wirkung haben, gleichzeitig aber ein mögliches Minimum an androgenen Wirkungen, wenn dies unerwünscht ist.

Somit ist ein Schlüsselmerkmal, das dem zugrunde liegt Das Potenzial von SARMs liegt in ihrer Gewebespezifität und hohen Selektivität . Während die Steroidhormonersatztherapie mit einer hohen Rate an Nebenwirkungen verbunden sein kann, teilweise aufgrund einer weit verbreiteten und unspezifischen AR-Aktivierung in vielen verschiedenen Geweben, versuchen SARMs, diese Nebenwirkungen so weit wie möglich zu umgehen und selektiv und vorteilhaft zu wirken nur in Geweben, wo es angemessen und wünschenswert ist.

Deshalb, Die meisten SARMs haben ein deutlich höheres (besseres) Verhältnis von anabolen und androgenen Wirkungen als Testosteron und Steroide: Während Testosteron ein Verhältnis von anabolen und androgenen Wirkungen von 1: 1 aufweist, hat SARM RAD140 beispielsweise ein unvergleichlich besseres und sichereres Verhältnis – bis zu 90-mal stärkere anabole Wirkungen im Vergleich zu seinen möglichen androgenen Wirkungen (daher seine mögliche androgene Seite) Effekte sind im Wesentlichen fast vollständig ausgeschlossen).

Ein weiterer großer Vorteil der meisten SARMs gegenüber Steroiden ist, dass alle SARMs sind sehr effektiv sogar wenn oral verabreicht und gleichzeitig ohne ernsthafte schädliche Auswirkungen auf die Leber. (Dies gilt für die meisten SARMs, es gibt jedoch Ausnahmen wie SARM MK-3984, die aus Studien ausgeschlossen wurden und sich aufgrund eines Anstiegs der Leberenzyme auf mehr als das Dreifache der mit gefundenen Obergrenze des Normalwerts nicht weiter entwickelten sein Nutzen.) Denn SARMs sind im Gegensatz zu oralen Steroiden nicht methyliert und daher auf diese Weise nicht toxisch und gefährlich für die Leber. Während die meisten anabolen Steroide entweder nicht aktiv und wirksam sind, wenn sie oral verabreicht werden (müssen intramuskulär injiziert werden), oder anabole Steroide, die aktiv und wirksam sind, wenn sie oral verabreicht werden, neigen sie dazu, eine dosisabhängige Belastung und hepatische Nebenwirkungen zu verursachen, die die Leber sehr ernsthaft schädigen können bei übermäßigem Gebrauch.

In Ergänzung, SARMs werden nicht zu Dihydrotestosteron metabolisiert (DHT), aromatisieren nicht zu Östrogenen und verursachen auch keine signifikant erhöhte Wasserretention im Körper. SARMs haben auch keine so starke und schnelle Wirkung auf die Reduzierung und Unterdrückung der Produktion von eigenem Testosteron im Körper. Zur gleichen Zeit, wenn eine solche Reduzierung in endogene Testosteronproduktion tritt bei der Verwendung von SARMs auf, seine Wiederherstellung nach Verwendung und Absetzen von SARMs ist signifikant einfacher, schneller und wahrscheinlicher als bei der Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion durch anabole Steroide. Daher ist die Erforschung von SARMs sicherlich ein weiterer wichtiger Schritt in Richtung einer sichereren Klasse von androgenen Arzneimitteln.

Eine Liste der Vorteile und Nutzen von SARMs gegenüber anabol-androgenen Steroiden:

  • Wirksamkeit von SARMs Das Wachstum, die Entwicklung und die Aufrechterhaltung der Muskelmasse und der Knochendichte in dieser Hinsicht zu unterstützen, ist vergleichbar mit der Wirksamkeit von anabol-androgenen Steroiden, aber SARMs bieten signifikant weniger mögliche und deutlich weniger schwerwiegende Nebenwirkungen und gesundheitliche Probleme oder Risiken , dass die Verwendung von anabol-androgenen Steroiden verursachen kann und oft verursacht
  • SARMs können hochselektiv sein und auf bestimmte Gewebe abzielen, was bedeutet, dass sie bei Bedarf eine positive Wirkung haben können (starke anabole Wirkung in Skelettmuskel und Knochen) und so wenig wie möglich, wenn sie unerwünscht oder schädlich sind (Prostata, Leber, Haut) etc)
  • Die meisten SARMs haben eine signifikante höheres (besseres) Verhältnis von anabolen und androgenen Wirkungen Während Testosteron beispielsweise ein Verhältnis von anabolen und androgenen Wirkungen von 1: 1 aufweist, hat SARM RAD140 ein unvergleichlich besseres und sichereres Verhältnis von 90: 1 (bis zu 90-mal stärkere anabole Wirkungen im Vergleich zu möglichen androgenen Wirkungen).
  • SARMs haben keine so starke und schnelle Wirkung auf die Verringerung und Unterdrückung der Produktion von endogenem Testosteron im Körper. Wenn bei Verwendung von SARMs eine Verringerung der endogenen Testosteronproduktion auftritt, ist die Wiederherstellung nach Verwendung und Absetzen von SARMs erheblich einfacher und schneller und wahrscheinlicher gegen anabole Steroide
  • SARMs sind sehr effektiv auch wenn verabreicht oral (Es sind keine Muskelinjektionen erforderlich) und gleichzeitig ohne ernst schädliche Auswirkungen auf die Leber , weil SARMs auf diese Weise nicht methyliert und daher für die Leber nicht toxisch sind
  • SARMs können dazu beitragen, qualitativ hochwertigere, stabilere und länger anhaltende Muskelzuwächse aufzubauen als Steroide
  • SARMs werden nicht zu Dihydrotestosteron (DHT) metabolisiert und aromatisieren nicht zu Östrogenen
  • SARMs verursachen keine signifikant erhöhte Wasserretention im Körper
  • SARMs verursachen keine Akne, Zysten oder fettiges Haar und fettige Haut
  • SARMs verursachen keine Nierenprobleme oder -versagen

Vergleich von SARMs und anabolen Steroiden

Der größte Unterschied und Vorteil von SARMs gegenüber anabolen Steroiden ist, dass SARMs deutlich weniger mögliche und weniger schwerwiegende Nebenwirkungen, Gesundheitsprobleme und Risiken haben. Diese Vorteile von SARMs beruhen auf der Tatsache, dass SARMs sind sehr selektiv – Sie wirken bevorzugt auf Androgenrezeptoren, wo dies gewünscht wird – dh in Muskeln und Knochen – und wirken gleichzeitig minimal oder überhaupt nicht auf Gewebe und Organe, wo dies unerwünscht und schädlich wäre (Prostata, Leber, Nieren, Haut, Genitalien usw.). )

Tabelle SARMs vs. Steroide – ein Vergleich der schädlichen und nachteiligen Auswirkungen:

Mögliche schädliche / nachteilige Auswirkungen oder Gesundheitsrisiken Wahrscheinlichkeit mit >>> SARMs: Steroide:
Insgesamt schweres Gesundheitsschadenrisiko NEIN HOCH!
Hohe Lebertoxizität – mögliche schwere Leberschäden, Tumoren und Zysten NEIN HOCH!
(mündliche AAS)
Vergrößerte Prostata, erhöhtes Risiko für Prostatakrebs NEIN HOCH!
Nierenprobleme oder Versagen NEIN JA
Erhöhter Blutdruck, kardiovaskuläre Komplikationen, erhöhtes Risiko für Herzinfarkt NEIN JA
Erhöhtes LDL-Cholesterin (Low Density Lipoprotein) (das „schlechte“ Cholesterin) NEIN JA
Verringertes HDL-Cholesterin (High Density Lipoprotein) (das „gute“ Cholesterin) NEIN JA
Extrem unterdrückte oder vollständig gestoppte Spermienproduktion bei Männern NIEDRIG HOCH!
Unfruchtbarkeit und Impotenz NEIN HOCH!
Enerektile Dysfunktion NEIN JA
Starke Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion MITTE HOCH!
Hodenatrophie, Hodenkrebs NEIN HOCH!
Aromatisierung NEIN JA
Starker Anstieg der Cortisol- und Östrogenspiegel NEIN JA
Gynäkomastie (Brustwachstum bei Männern) NEIN HOCH!
Massive Flüssigkeitsretention NEIN HOCH!
Schwere Akne und Zysten NEIN HOCH!
Ölhaut, fettiges Haar, sehr starke Verschlechterung der Hautqualität NEIN HOCH!
Haarausfall und androgene Alopezie (männliche Haarausfall) NEIN HOCH!
Androgene Mutationen, Vertiefung der Stimme NEIN JA
Erhöhte Größe des Klimas und vertiefte Stimme bei Frauen NEIN JA
Übermäßiges Haarwachstum bei Frauen NEIN JA
Menstruationsstörungen bei Frauen MITTE JA
Erhöhte Aggression, Stimmungsschwankungen, Wahnvorstellungen, Depressionen NEIN HOCH!
Psychische Störungen NEIN JA
Unruhe oder / und Schlafstörungen NEIN JA
Starkes Schwitzen NEIN JA
Dummheit, Gehirndegradation, Demenz NEIN JA

SARMs und Knochendichte

Knochen ist ein lebendes Gewebe, das sich ständig zersetzt (Knochenresorption) und sich gleichzeitig durch Osteoklasten und Osteoblasten regeneriert (Knochenbildung). Androgene Liganden beeinflussen eine Knochenmineraldichte (BMD, die Menge an Knochenmineralien im Knochengewebe), indem sie die gesamte osteoblastische Aktivität und die osteoklastische Aktivität verändern, die sich aus Änderungen der Gesamtzahl jedes Zelltyps und der individuellen Funktionsfähigkeit der Zelle ergeben. Diese Wirkungen werden direkt durch den Androgenrezeptor sowie durch parakrine und autokrine Wirkung vermittelt.

Es wurde gezeigt, dass Androgene den Knochenumbauzyklus verlangsamen und das fokale Gleichgewicht des Zyklus in Richtung Knochenbildung neigen können. Es wird angenommen, dass Androgenentzug die Geschwindigkeit des Knochenumbaus erhöht, indem die begrenzenden Auswirkungen auf Osteoblastogenese und Osteoklastogenese beseitigt werden. Androgene haben auch doppelte Auswirkungen auf die Lebensfähigkeit reifer Knochenzellen, mit antiapoptotischen Wirkungen auf Osteoblasten und Osteoklasten und proapoptotischen Wirkungen auf Osteoklasten. Dihydroxytestosteron stimuliert auch die Proliferation von Osteoblasten und hat eine unterdrückende Wirkung auf die Differenzierung von Osteoklasten. Die Fähigkeit von SARMs, die Knochendichte in Tiermodellen zu erhöhen, legt nahe, dass sie einen einzigartigen doppelten Ansatz für die Behandlung von Osteoporose bieten könnten.

Wissenschaft, Forschung und therapeutisches Potenzial von SARMs

SARMs bieten viele Möglichkeiten für klinische Anwendungen und mögliche Anwendungen in der Zukunft mit dem Versprechen einer sicheren Anwendung bei der Behandlung schwerer Krankheiten und Zustände wie Kachexie, benigner Prostatahyperplasie, Hypogonadismus, Brust- und Prostatakrebs und mehr. Abhängig von ihrer chemischen Struktur können SARMs als Agonisten, Antagonisten, partielle Agonisten oder partielle Antagonisten der Androgenrezeptoren in verschiedenen Geweben wirken, was ihre enormen Vorteile gegenüber herkömmlichen Androgenen darstellt. Darüber hinaus wurde bisher gezeigt, dass SARMs gut verträglich sind, leicht oral verabreicht werden können und im Allgemeinen keine signifikanten Nebenwirkungen aufweisen, die bei vielen Arzneimitteln häufig ein Problem darstellen, was den zukünftigen Nutzen von SARMs möglicherweise nur weiter erhöht. Es ist daher logisch, dass SARMs Gegenstand der Forschung vieler Wissenschaftler und umfangreicher Forschung auf der ganzen Welt sind. Ihre Entwicklung hat sich daher in den letzten Jahren erheblich weiterentwickelt, und es wurden eine Reihe wissenschaftlicher und klinischer Studien zu SARM durchgeführt. Weitere Entwicklungen sind im Gange.

Muskelschwundstörungen

Bei gesunden Personen befinden sich die Muskeln im Gleichgewicht zwischen Abbau und Synthese, und jede Änderung der Abbaurate oder Proteinsynthese kann eine Muskelatrophie (Verlust an Muskelmasse, Katabolismus) oder eine Hypertrophie (Muskelzellwachstum) begünstigen. Statistiken zeigen, dass Erwachsene über 40 jedes Jahr etwa 1% ihrer Muskelmasse verlieren. Altersbedingter Muskelverlust oder Sarkopenie (Sarkopenie ist ein fortschreitender, allgemeiner Verlust von Muskelmasse, Muskelkraft und Muskelfunktion) und Muskelverlust aufgrund von Krebs (Krebs-Kachexie) sind zwei schwerwiegende Störungen des Muskelverlusts. Patienten mit fortgeschrittenem Krebs verlieren schnell Muskelmasse, und Studien haben gezeigt, dass Muskelmasse direkt mit dem Überleben bei Krebspatienten korreliert.

Androgene sind hochwirksam beim Aufbau und Erhalt der Skelettmuskulatur und werden aufgrund ihrer anabolen Wirkung auf die Muskeln häufig zur Behandlung von Krebs-Kachexie und Sarkopenie eingesetzt. Androgene vergrößern dosisabhängig die Querschnittsflächen der Muskelfasern vom Typ I und Typ II, ändern jedoch nicht die absolute Anzahl oder das absolute Verhältnis der Fasern vom Typ I und Typ II. Die Androgen-induzierte Zunahme des Muskelfaserquerschnitts korrelierte mit einer Zunahme der Anzahl der myonuklearen Zellen und der Anzahl der Satellitenzellen. Dies bedeutet, dass Androgen die Anzahl der Satellitenzellen erhöht, was zu einer Hypertrophie der Muskelfasern führt und die Anzahl der myonukleären Zellen erhöht.

Ein ernstes Problem mit Androgenen sind jedoch ihre gegenwärtigen androgenen Nebenwirkungen auf andere Gewebe. SARMs sind daher in dieser Hinsicht besonders interessant, vielversprechend und wichtig, da sie eine hohe Gewebeselektivität aufweisen und das Potenzial haben, vergleichbare positive therapeutische Wirkungen und Muskelzuwächse zu erzielen, gleichzeitig jedoch mögliche schädliche Wirkungen auf andere Gewebe erheblich verringern. Es wurde gezeigt, dass SARMs mehrere präklinische Modelle des Muskelverlusts, einschließlich der durch Glukokortikoid vermittelten Muskelatrophie, wirksam eliminieren und umkehren. Zahlreiche wissenschaftliche Studien haben dies deutlich gezeigt SARMs fördern den Gewebeanabolismus und die Muskelproteinsynthese . SARMs haben die Fähigkeit, iatrogenen und krankheitsbedingten Katabolismus mit minimalen oder vorteilhaften antagonistischen Wirkungen auf andere androgene Gewebe umzukehren und zu verhindern.

Muskeldystrophien

Eine andere Gruppe von Krankheiten, bei denen SARMs können sehr nützlich sein in der Behandlung sind Muskeldystrophien. Die Duchenne-Muskeldystrophie (DMD) ist eine genetische Störung, die aufgrund von Mutationen im Zytoskelettprotein Dystrophin auftritt. Jungen mit DMD leiden unter fortschreitendem Muskelverlust und Muskelschwäche. Vor Erreichen der Pubertät führt diese heimtückische Krankheit und der Verlust der Muskelfunktion häufig zu einem Rollstuhl. Darüber hinaus leiden sie an Herz- und Atemversagen aufgrund von Herz- und Lungenschwäche, was zu einem vorzeitigen Tod führt.

Studien mit Oxandrolon bei Jungen mit DMD haben Muskelwachstum und erhöhte Proteinsynthese gezeigt, aber die Hepatotoxizität dieses Steroids und die genitalen Nebenwirkungen waren ernsthafte Hindernisse für eine solche Behandlung.

Eine der vielversprechenden Strategien zur Bekämpfung von DMD ist die Verwendung von SARMs, entweder allein oder in Kombination mit anderen Exon-Skipping-Medikamenten oder mit anderen Strategien wie Myostatin-Inhibitoren (z. B. Follistatin-344 oder ACE-031). SARMs, die Patienten mit DMD verabreicht werden, können eine Zunahme der Muskelmasse und der Proteinsynthese verursachen, die mit dem bei Oxandrolon beobachteten Wert vergleichbar ist, jedoch ohne unerwünschte Nebenwirkungen. Jedes SARM sollte bei Kindern mit DMD eine breite Gewebeselektivität und ein perfektes Sicherheitsprofil aufweisen.

Osteoporose

Osteoporose (Ausdünnung des Knochens) ist eine Erkrankung des Knochenstoffwechsels, die sich in einer Abnahme der Knochenmasse und Störungen der Knochenmikroarchitektur äußert, was zu einer Schwächung der Gesamtfestigkeit des Knochens und damit zu einer erhöhten Fragilität führt und Zerbrechlichkeit. SARMs haben nicht nur eine starke Fähigkeit, die Proteinsynthese zu steigern und das Wachstum und die Aufrechterhaltung der Muskelmasse zu stimulieren, sondern sie können sich auch positiv auf die Mineralisierung auswirken und die Knochendichte und -stärke erhöhen, wie mehrere Studien in Tiermodellen deutlich gezeigt haben.

In präklinischen Modellen wurde gezeigt, dass SARMs nicht nur den Knochenverlust bei kastrierten männlichen Ratten und ovarektomierten weiblichen Ratten verhindern, sondern auch die Knochenstärke erhöhen (was eine Erhöhung der Knochendichte bedeutet). Unter diesen experimentellen Bedingungen erhöhten sie auch die Mineraldichte von kortikalen und trabekulären Knochen über die Grundlinie. Oder SARM BA321, das ohne androgene Effekte sowohl an Androgenrezeptoren (ARs) als auch an Östrogenrezeptoren (ERs) bindet, konnte den Knochenverlust bei Orchidektomiemäusen vollständig wiederherstellen.

Gegenwärtig wird Osteoporose beim Menschen hauptsächlich mit Antiresorptionsmitteln behandelt, die einen weiteren Knochenabbau im Körper verhindern. Antiresorptiva verhindern möglicherweise einen weiteren Knochenumsatz, können jedoch die Knochenmasse nicht erhöhen. Jedoch, SARMs haben das einzigartige Potenzial einen vollständigen doppelten Ansatz zur Behandlung von Osteoporose bereitzustellen, d.h. Sie verhindern nicht nur wirksam eine weitere Ausdünnung der Knochen, sondern können auch die Knochenmasse wirksam erneuern und erhöhen.

Gutartige Prostatahyperplasie (BPH)

In der Prostata wandelt sich Testosteron durch die Wirkung von 5α-Reduktase Typ 2 schnell in Dihydroxytestosteron (DHT) um. Diese Umwandlung in DHT verstärkt die Wirkung von Testosteron aufgrund der signifikant höheren Bindungsaffinität von DHT (im Vergleich zu Testosteron) zum Androgenrezeptor um das 3-5-fache. DHT spielt eine entscheidende Rolle bei der Bestimmung der Prostatagröße vor und während des Erwachsenenalters und wird als wesentlich für die Entwicklung einer benignen Prostatahyperplasie (BPH) angesehen, die bei 50% der Männer über 50 Jahre und bis zu 90% der Männer über dem Alter auftritt von 80. Das Hauptproblem im Zusammenhang mit BPH sind Symptome der unteren Harnwege (LUTS).

Viele Hinweise deuten auf die Bedeutung von DHT für die Entwicklung von BPP hin (z. B. entwickelt sich BPH nicht bei Männern mit 5α-Reduktase-Typ-2-Mutationen oder bei Männern mit sehr niedrigen Androgenspiegeln aufgrund von Hypogonadismus im Zusammenhang mit Hypopituitarismus). Die klinische Behandlung mit BPH mit einem Typ-2a-Reduktase-Inhibitor (z. B. Finasterid oder Dutasterid) induziert eine Apoptose der Epithelzellen, was wiederum das Prostatavolumen signifikant verringert. Daher wirft die Testosteron-Supplementierung bei älteren Männern Bedenken hinsichtlich einer Beschleunigung der BPH auf. Die Rolle altersbedingter Veränderungen in der intraprostatischen hormonellen Umgebung bei der Entwicklung von BPH wurde kürzlich untersucht. Trotz einer Abnahme des Testosterons und der intraprostatischen Produktion von DHT im Zusammenhang mit dem Altern wurde ein erhöhtes Östradiol-DHT-Verhältnis in der Übergangszone der menschlichen Prostata-Alterung gefunden. Daher wird angenommen, dass dieser relative Östrogen-dominante Zustand auch für die Entwicklung von BPH relevant ist. Darüber hinaus haben wissenschaftliche Studien herausgefunden, dass Östradiol bei alternden Hunden Präkanzerosen und Prostatakrebs auslösen kann.

SARMs können für die Behandlung von BPH sehr attraktiv sein, da sie außergewöhnliche Fähigkeiten besitzen, als Agonisten, Antagonisten, partielle Agonisten oder partielle Antagonisten der Androgenrezeptoren in verschiedenen Geweben zu wirken. In einer wissenschaftlichen Studie wurde beispielsweise die Verwendung von Flutamid mit SARM S-40542 in einem Rattenmodell für BPH verglichen: Beide Substanzen reduzierten das Prostatagewicht in dosisabhängiger Weise auf ähnliche Weise, aber S-40542 hatte eine schwächere Wirkung auf den Levator-Ani-Muskel als Flutamid . [Darüber hinaus zeigte S-40542 keine Wirkung auf die Testosteron- oder Luteinisierungshormonspiegel (LH), die beide durch Flutamid erhöht wurden.

In einer anderen Studie verglichen die Forscher SARM S-1 und S-4 mit Finasterid und Hydroxyflutamid bei der Behandlung von BPH in einem Rattenmodell. Sowohl Finasterid als auch SARM S-1 reduzierten selektiv das Prostatagewicht in ähnlichem Maße, ohne die Levator-Ani-Muskel- oder Plasmaspiegel von Testosteron, Follikel-stimulierendem Hormon (FSH) oder LH zu verändern, die alle durch Hydroxyflutamid-Behandlung verändert wurden. Die SARMs S-1 und S-4 reduzierten die 5-Alpha-Reduktase-Spiegel leicht, was darauf hindeutet, dass sie die Prostatagröße durch einen anderen Mechanismus als Finasterid reduzierten. Diese Ergebnisse erhöhen die Möglichkeit, SARMs als Monotherapie zur Behandlung von BPH mit minimalen Nebenwirkungen einzusetzen.

Prostatakrebs

SARMs können auch bei der Behandlung von Prostatakrebs nützlich sein. Eine wissenschaftliche Studie an Mäusen zeigte, dass SARM FL442 hohe Gewebekonzentrationen in der Prostata erreichte und als Androgenrezeptorantagonist in Prostatakrebs (PCa) -Zellmodellen mit einer Wirksamkeit fungierte, die mit der von Enzalutamid, einem Antiandrogen zur Behandlung der PCa-Kastrationsresistenz, vergleichbar ist. Insbesondere behielt SARM FL442 die Fähigkeit bei, die Zellproliferation zu verhindern, selbst in Zelllinien mit AR-Mutationen, die Resistenz gegen Enzalutamid verliehen.

Eine weitere wissenschaftliche Studie konzentrierte sich auf SARM MK-4541, das Caspase-3-Aktivität und Apoptose in androgenunabhängigen AR-positiven Prostatakrebs-Zelllinien induziert, während AR- und AR + -Nicht-Prostatakrebszellen analysiert werden. Es wurde gezeigt, dass die Verabreichung von SARM MK-4541 die Testosteronspiegel im Plasma senkt, wahrscheinlich durch AR-vermittelte negative Rückkopplungssignale über die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse.

Diese Ergebnisse legen ein signifikantes Potenzial für SARMs bei der Behandlung von hormonablationsresistenten Erkrankungen durch die Aktivierung von AR-induzierten Expressionsprofilen nahe, die für Krebszellen toxisch sind, während die negativen Auswirkungen traditioneller Antiandrogentherapien vermieden werden.

Brustkrebs

Obwohl Androgene als Risikofaktor für Prostatakrebs gelten, werden sie zur Behandlung von Brustkrebs empfohlen. Vor der Entdeckung von SERMs und Aromatasehemmern wurden steroidale Androgene wie Medroxyprogesteron und Fluoxymesteron zur Behandlung von Brustkrebs verwendet. Die AR-Expression bei Brustkrebs korrelierte konsistent mit einem besseren krankheitsfreien Überleben und einem besseren Gesamtüberleben. Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass die kombinierte Expression von AR mit steroidogenen Enzymen, die zu einer erhöhten Androgensynthese führt, bei Brustkrebs äußerst vorteilhaft ist. Diese steroidalen Androgene haben jedoch, wie oben erwähnt, eine Virilisierung verursacht, was ein sehr ernstes Problem darstellt.

SARMs stellen eine weitere Option für eine sichere und wirksame Behandlung von Frauen mit Brustkrebs dar. Obwohl der Mechanismus, der der Rolle von AR bei Brustkrebs zugrunde liegt, nicht vollständig aufgeklärt ist, legen experimentelle Beweise nahe, dass AR die ER-Funktion hemmt, um das Wachstum von ER-positiven Brustkrebserkrankungen zu hemmen. Bis zu 85% der ER-positiven Brustkrebserkrankungen und 95% der ER-negativen Brustkrebserkrankungen exprimieren AR. Androgenrezeptoren bei Brustkrebs verleihen wahrscheinlich einen Überlebensvorteil durch Modulation der ER-Signalübertragung, wodurch das Risiko von Metastasen und aggressiven Erkrankungen verringert werden kann.

Alzheimer-Krankheit

Hypogonadale Männer, die an Testosteronmangel leiden, zeigen einen Rückgang verschiedener kognitiver Prozesse, einschließlich episodischem Gedächtnis, Arbeitsgedächtnis, Verarbeitungsgeschwindigkeit, visueller räumlicher Verarbeitung und leistungsfähigen Funktionen. Diese Funktionen werden teilweise durch Bereiche des Gehirns reguliert, die durch AR moduliert werden. Die Forscher führten eine Unteranalyse der Baltimore Longitudinal Study of Aging durch, an der 407 Männer ohne Demenz teilnahmen, die durchschnittlich 9,7 Jahre lang beobachtet wurden. Die Probanden wurden medizinischen, physiologischen und neuropsychologischen Untersuchungen sowie Labortests auf Globulin mit Gesamttestosteron- und Steroidhormonbindung unterzogen. Der freie Testosteronindex wurde basierend auf den Gesamtwerten an Testosteron und Steroidhormon bindendem Globulin berechnet. Die Ergebnisse zeigten, dass ein höherer freier Testosteronindex mit besseren visuellen und verbalen Gedächtniswerten, visueller räumlicher Funktion, visuell-motorischem Scannen und einer verringerten Rate der Abnahme des visuellen Längsgedächtnisses verbunden war.

Testosteronmangel und -mangel werden als signifikanter Risikofaktor für die Alzheimer-Krankheit angesehen, und zirkulierende Testosteronspiegel korrelieren umgekehrt mit den Amyloid-β (Aβ) -Spiegeln im Gehirn älterer Männer. Androgene unterdrücken die Aβ-Akkumulation, indem sie die Expression von Neoprilysin hochregulieren, das Amyloid abbaut. Angesichts der wichtigen positiven Auswirkungen von Testosteron auf die Kognition können wir die Hypothese aufstellen, dass SARMs auch bei der Behandlung kognitiver Störungen wie der Alzheimer-Krankheit nützlich sein können. Zum Beispiel haben Akita Kazumasa et al. zeigten, dass SARM NEP28 die Aktivität von Neoprilysin zusätzlich zu systemischen anabolen Wirkungen mit reduzierten androgenen Wirkungen erhöht. Weitere Fortschritte und Forschungen auf dem Gebiet der SARM geben daher auch Patienten mit Alzheimer-Krankheit, für die SARM in Zukunft sehr nützlich sein könnten, neue Hoffnung.

Vorteile, Auswirkungen und Ergebnisse von SARM

  • SARMs können sehr selektiv sein und auf bestimmte Gewebe ausgerichtet, was bedeutet, dass sie bei Bedarf eine positive Wirkung haben können (starke anabole Wirkung in Skelettmuskel und Knochen) und so wenig wie möglich, wenn sie unerwünscht oder schädlich sind (Prostata, Leber, Haut usw.)
  • SARMs haben starke anabole Eigenschaften und die Fähigkeit, eine schnelle Zunahme der Proteinsynthese und Hypertrophie in Muskelgeweben (Wachstum und Zunahme des Volumens von Skelettmuskelzellen) zu induzieren, ermöglichen es, ein schnelles und massives Wachstum der Muskelmasse zu erreichen
  • SARMs sind auch sehr effektiv bei der Aufrechterhaltung der Muskelmasse und können die Muskeln vor Abbau schützen, da sie eine starke antikatabolische Wirkung haben
  • SARMs können eine großartige und um ein Vielfaches sicherere Alternative zu Androgenen und anabolen Steroiden sein
  • SARMs haben ein Minimum an möglichen nachteiligen Nebenwirkungen im Vergleich zu anabolen Steroiden und ein viel besseres Sicherheitsprofil
  • SARMs können ein signifikant höheres (besseres) Verhältnis von anabolen und androgenen Wirkungen aufweisen als Testosteron und Steroide
  • SARMs werden nicht zu Dihydrotestosteron (DHT) metabolisiert und aromatisieren nicht zu Östrogenen
  • SARMs können dazu beitragen, qualitativ hochwertigere, stabilere und länger anhaltende Muskelzuwächse aufzubauen als Steroide
  • SARMs wirken sich positiv auf die Erhöhung der Knochendichte und deren Mineralisierung aus
  • SARMs sind auch bei oraler Verabreichung hochwirksam (es sind keine Muskelinjektionen erforderlich).
  • SARMs haben nach aktuellem wissenschaftlichen Kenntnisstand keine schwerwiegenden schädlichen Auswirkungen auf Leber, Niere und Prostata
  • SARMs verursachen keine signifikant erhöhte Wasserretention im Körper oder verursachen keine Akne, Zysten oder fettiges Haar und fettige Haut
  • SARMs bieten viele Möglichkeiten für klinische Anwendungen und mögliche Anwendungen in der Zukunft mit dem Versprechen einer sicheren Verwendung bei der Behandlung schwerer Krankheiten und Zustände
  • SARMs können als Agonisten, Antagonisten, partielle Agonisten oder partielle Antagonisten der Androgenrezeptoren in verschiedenen Geweben wirken, was ihre enormen Vorteile gegenüber herkömmlichen Androgenen darstellt
  • SARMs können bei der Behandlung von Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelschwund und Muskelschwund (altersbedingter Muskelverlust, Sarkopenie, Kachexie, Duchenne-Muskeldystrophie) sehr nützlich sein.
  • SARMs haben das einzigartige Potenzial, einen vollständigen doppelten Ansatz für die Behandlung von Osteoporose bereitzustellen (verhindern wirksam eine weitere Ausdünnung der Knochen und erneuern und erhöhen gleichzeitig effektiv die Knochenmasse).
  • Möglichkeit der Verwendung von SARMs als Monotherapie zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) mit minimalen Nebenwirkungen
  • SARMs haben auch ein großes Potenzial, bei der Behandlung von Prostatakrebs nützlich zu sein
  • SARMs stellen eine weitere Option für eine sichere und wirksame Behandlung von Frauen mit Brustkrebs dar
  • SARMs können in Zukunft auch für Patienten mit Alzheimer-Krankheit nützlich sein

SARMs mögliche Nebenwirkungen, Bedenken

  • SARMs können die körpereigene Testosteronproduktion unterdrücken (aber viel milder und weniger stark als anabole androgene Steroide). Die Wahrscheinlichkeit und Rate der Verringerung der Testosteronproduktion hängt häufig direkt von der Dosis und Dauer der Anwendung von SARM sowie von der jeweiligen Art der SARM ab.
  • Die große Anzahl von Fälschungen auf dem Markt (die tatsächlich überhaupt keine SARMs enthalten), mehr als die Hälfte der im Internet angebotenen angeblichen SARMs, sind Fälschungen von Betrügern
  • Möglicherweise erhöhtes Risiko für Herzinfarkt oder Schlaganfall bei SARMs, die den Cholesterinspiegel von Lipoprotein (HDL) mit hoher Dichte senken
  • Für einige SARMs gibt es Überlegungen oder Vermutungen, dass sie möglicherweise schädlich für die Leber sind (dies sind hauptsächlich SARMs RAD140 und YK11). Bisher gibt es jedoch keine klinischen Studien, die glaubwürdige und relevante Beweise liefern können
  • Die Langzeiteffekte des SARM-Einsatzes wurden noch nicht gut getestet

Wichtiger Hinweis

Bitte beachten Sie, dass alle unsere Produkte, Sarms und Peptide ausschließlich zu wissenschaftlichen Forschungszwecken verkauft werden. Sie sind keine Lebensmittel oder Nahrungsergänzungsmittel und sollten nicht für andere Zwecke als die verwendet werden, für die sie bestimmt sind. Jede nicht wissenschaftliche Forschungsnutzung erfolgt auf eigenes Risiko.

Sind SARMs für die Leber schädlich? Science Vs. Gerüchte

Es gibt unterschiedliche Meinungen darüber, ob nichtsteroidale SARMs für die Leber schädlich sind oder nicht (oder ob ihre Verwendung ein Risiko für die Leber darstellt oder nicht). Während eine Gruppe von Menschen das behaupten wird SARMs stellen überhaupt kein Risiko und keine Belastung für die Leber dar, die andere Gruppe von Menschen wird dies behaupten alle SARMs sind sicherlich oder können schädlich für die Leber sein. Viele Websites und Personen ohne Kenntnis dieses Themas werden blind oder absichtlich die Meinung der ersten Gruppe bevorzugen (zum Beispiel insbesondere Betrüger – gefälschte Verkäufer, die immer nur zu ihrem Vorteil schreiben), im Gegenteil Feinde von SARMs, Steroiden und Doping Generell wird für jeden Preis die Meinung der zweiten Gruppe verteidigt.

Wir versuchen immer, den Menschen ernsthafte, so relevante, wahrheitsgemäße und genaue Informationen wie möglich aus allen uns zur Verfügung stehenden Kenntnissen und Ressourcen zu geben (unabhängig davon, ob sie mehr oder weniger zu uns passen). Versuchen wir also, die Wahrheit auf der Grundlage einer objektiven Sichtweise und vorhandener wissenschaftlicher Erkenntnisse zu finden Kenntnisse über SARMs , oder zumindest so nah wie möglich dran sein:

Die Argumente vieler Gegner von SARMs, die behaupten, dass SARMs eindeutig ein Risiko für die Leber darstellen, basieren häufig auf “Wasser" und leiten sich aus der folgenden Logik ab: Da SARMs ähnliche positive Wirkungen wie Steroide haben können (insbesondere die Förderung eines massiven Muskelwachstums), ist dies der Fall Es ist logisch, dass sie ähnliche Nebenwirkungen haben müssen, und da orale Steroide hepatotoxisch (hochschädlich für die Leber) sind, müssen SARMs, die ihre echte und ebenso orale Alternative darstellen, sicherlich auch signifikant schädlich für die Leber sein. Was ist große Dummheit und Mattheit, weil orale Steroide für die Leber toxisch sind, weil sie sogenannte alkyliert (methyliert) sind. Dies liegt daran, dass klare Steroide und Testosteron bei oraler Einnahme beim ersten Durchgang durch den Leberstoffwechsel sehr stark abgebaut und inaktiviert würden und im Wesentlichen keine anabolen Wirkungen im Körper hervorrufen würden. Die 17-a-Alkylierung beinhaltet die Addition einer Alkylgruppe (Methyl oder Ethyl) an die alpha-Position des 17-Kohlenstoffs des Steroidgerüsts. Die Alkylierung an dieser Position verhindert, dass der Hauptweg der Androgen-Deaktivierung – Oxidation zu einem 17-Keto-Steroid – stattfindet. Dies ermöglicht es einem großen Teil des Steroids, einen metabolischen Abbau der Leber beim ersten Durchgang zu vermeiden. Während die 17-alpha-Alkylierung ein sehr wirksamer Weg ist, um Steroide auch bei oraler Verabreichung wirksam zu machen, besteht ein ernstes Problem darin, dass sie die Leber stark belastet und die Leber sehr schwer schädigen kann.

Jedoch, nicht steroidal SARMs sind nicht methyliertDaher ist es ein absoluter Unsinn, zu vermuten, dass sie die Leber auf ähnliche Weise wie orale Steroide (Oxymetholon, Methandrostenolon, Androstanazol und andere) schädigen. Oder am Ende werden sich viele Kritiker von SARMs auf die Tatsache beschränken, dass sie irgendwo gelesen haben, dass ein Trainer oder eine Organisation gesagt hat, dass SARMs die Leber ernsthaft schädigen, also muss es dann zutreffen, und die Angelegenheit ist gelöst und klar.

Einige andere Leute beziehen sich auf eine wissenschaftliche Studie, in der (auch) SARM Ostarine (MK-2866) wurde verwendet, wobei ein Anstieg der Leberenzyme, die normalerweise eine Leberschädigung signalisieren, auf mehr als das Dreifache der Obergrenze festgestellt wurde. Die Vereinfachung und ungenaue Interpretation der Ergebnisse dieser Studie ist wahrscheinlich der Grund für die Entstehung von Informationen und Behauptungen, die sich im Internet verbreitet haben und darauf hindeuten, dass SARM Ostarine für die Leber schädlich ist. Auch hier handelt es sich jedoch um manipulierte und unwahre Informationen, obwohl sie sich auch auf wissenschaftliche Quellen und die tatsächlich durchgeführte Studie beziehen, deren Ergebnisse jedoch verzerrt, herausgeschnitten und falsch interpretiert wurden. Schauen wir uns die oben genannte wissenschaftliche Studie genauer an, in der eine übermäßige Belastung oder ein möglicher Leberschaden festgestellt wurde:

21. Juni 2010 GTx, Inc. berichtete über die Ergebnisse klinischer Studien, in denen SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) und SARM MK-3984 verwendet und getestet wurden. In der 12-wöchigen randomisierten klinischen Studie wurden Ostarine 3 mg und zwei Dosen MK-3984 im Vergleich zu Placebo bei 88 Frauen nach der Menopause bewertet. Das gesamte magere Körpergewicht wurde mit DEXA zu Studienbeginn und nach 12 Wochen gemessen, und die körperliche Leistungsfähigkeit wurde im gleichen Intervall mit einer bilateralen Beinpresse bewertet. SARM Ostarine erhöhte in einer selbstgesteuerten Studie, in der Ostarine und ein weiterer selektiver Androgenrezeptormodulator, SARM MK-3984, bei postmenopausalen Frauen untersucht wurden, die Muskelmasse und den Beindruck.

Nach 12-wöchiger Behandlung erhöhten Ostarine und MK-3984 die gesamte magere Körpermasse signifikant. Im Vergleich zu Placebo wurden mittlere Unterschiede der mageren Körpermasse gegenüber dem Ausgangswert mit einem Anstieg von 1,54 kg (p-Wert <0,001) für beide SARM Ostarine 3 mg und 50 mg MK-3984 und einem Anstieg von 1,74 kg (p-Wert <0,001) beobachtet. für 125 mg MK-3984. Bereits in Woche 4 wurde ein durch MRT für Ostarine und MK-3984 gemessener Anstieg des Oberschenkelmuskelvolumens festgestellt, der bis zum Ende der Studie anhielt. Die Behandlung mit Ostarine und MK-3984 führte zu einer Erhöhung der Beinmuskelkraft. Die mittlere Beinmuskelkraft nach 12 Wochen bei mit SARM Ostarine behandelten Probanden stieg gegenüber dem Ausgangswert um 22 Pfund. Ostarine und MK-3984 waren gewebeselektiv. Die Behandlung bei diesen Frauen verursachte keine Virilisierung, da sich das Talgdrüsenvolumen, die Talgsekretionsrate oder die Genexpression der Haarfollikel nicht änderten. Zusätzlich stimulierten Ostarine und MK-3984 die Endometriumproliferation nicht, gemessen anhand der Endometriumdicke.

“Dies ist Ostarines dritte klinische Studie zur Messung der Endpunkte von magerem Körpergewicht und körperlicher Leistung. SARM Ostarine hat ihre Fähigkeit zur Steigerung von Muskelmasse und Kraft konsequent unter Beweis gestellt. Wir genießen auch weiterhin das Sicherheitsprofil von Ostarine", sagte Mitchell Steiner, CEO.

In Bezug auf die Sicherheit wurden 7 mit SARM MK-3984 behandelte Patienten aufgrund eines Anstiegs der Leberenzyme, der mehr als das Dreifache der Obergrenze des Normalwerts betrug, von der Studie ausgeschlossen Patienten, die mit SARM Ostarine behandelt wurden, zeigten keine klinisch relevanten Erhöhungen der Leberenzyme . Die Studie kam daher zu dem Schluss, dass eine 12-wöchige Behandlung mit Ostarine (3 mg) und MK-3984 bei Frauen nach der Menopause eine vergleichbare Wirksamkeit hinsichtlich der gesamten Muskelmasse, der Muskelkraft und der Gewebeselektivität aufwies. Und während SARM MK-3984 einen Anstieg der Leberenzyme zeigte und daher seine weitere Entwicklung gestoppt wurde, Ostarine wurde gut vertragen, ohne klinisch signifikante Erhöhungen der Leberenzyme .

Der zweite uns bekannte Fall, und es ist auch der erste veröffentlichte Bericht, der sich ausschließlich mit signifikanten Leberschäden aufgrund der “angeblichen" Verwendung von SARMs befasst, ist der Fallbericht “Arzneimittelinduzierte Leberverletzung im Zusammenhang mit Alpha Bolic (RAD-140)". und Alpha Elite (RAD-140 und LGD-4033) “, veröffentlicht im Juni 2020. In diesem Bericht wird der Fall eines 52-jährigen Mannes erwähnt, der angab, zwei Präparate mit SARM zu nehmen, von denen eines als RAD140 und das andere als Kombination von RAD140 und LGD-4033 deklariert wurde. Dieser Mann bat die Hepatologieklinik, seine erhöhten Leberenzyme und Gelbsucht zu untersuchen. Seiner Aussage zufolge begann er ungefähr 4 Monate zuvor, 4 Wochen lang täglich 20 mg RAD-140 (das in der ersten Zubereitung enthalten sein sollte) einzunehmen, und nachdem er RAD140 abgesetzt hatte, begann er mit der Einnahme von 7,5 mg RAD-140 und 5 mg LGD-4033 (das in der zweiten Zubereitung enthalten sein sollte) täglich für 3 Wochen, um Muskeln aufzubauen. Die Gesamtnutzungsdauer betrug 7 Wochen. Kurz darauf entwickelte er Gelbsucht, Schmerzen im oberen rechten Quadranten, Juckreiz und Durchfall. Er sagte auch, dass er täglich Bourbon und Bier trinkt und Marihuana verwendet.

Der Bericht bewertet und präsentiert die Ergebnisse der Leberbiopsie (die Leberbiopsie ist eine medizinische Untersuchung, die zur Diagnose von Lebererkrankungen und zur Beurteilung der Schwere von Leberschäden durchgeführt wird). Zusammenfassend wird berichtet, dass die Ergebnisse eine diffuse zentrilobuläre kanalikuläre Cholestase, eine ausgeprägte duktuläre Reaktion und eine leichte lobuläre Entzündung mit einem seltenen nekrotisierenden Epithelioid-Granulom zeigen, was auf eine Leberschädigung aufgrund der Verwendung der genannten SARMs hindeutet. Gleichzeitig wird berichtet, dass sich die Leberenzyme ungefähr 3 Monate nach Absetzen beider Präparate wieder normalisieren.

Jedoch. Die Glaubwürdigkeit und Relevanz der Behauptungen oder das eindeutige Urteil, dass der bei dieser Person festgestellte Leberschaden tatsächlich durch die Verwendung von SARMs (oder nur SARMs) verursacht wurde, wird durch mehrere erhebliche Zweifel in Frage gestellt. Es ist nicht möglich, eine relevante und verlässliche Schlussfolgerung zu ziehen, die auf einer Reihe von basiert nicht überprüfte wichtige Eingabedaten Ihre einzige Quelle sind die von diesem Patienten gemeldeten Daten, die überhaupt nicht wissenschaftlich überprüft, verifiziert und überwacht wurden (wie dies in klinischen Studien der Fall sein muss). Und verlassen Sie sich einfach auf die Tatsache, dass diese Informationen und Fakten, die den Patienten zur Verfügung gestellt wurden, hoffentlich wahr, richtig und genau waren.

Was wäre, wenn dieser Mann zum Beispiel die Tatsache verheimlichte, dass er Anabolika mit SARM einnahm? Was Bodybuilder, die mit SARMs experimentieren, um die Muskelmasse zu erhöhen, in Bodybuilding-Foren häufig berichten, dass sie dies tun – dass sie SARMs und Steroide kombinieren, in der Erwartung, dass dies zu einem noch größeren Muskelaufbau führt oder dass SARMs die Fähigkeit haben, diese zu eliminieren die negativen Auswirkungen von Steroiden in gewissem Maße, wenn sie gleichzeitig eingenommen werden. Oder was wäre, wenn dieser Mann Fälschungen von Betrügern verwenden würde, die anstelle von SARMs hauptsächlich anabole Steroide oder gar keine SARMs enthielten? Niemand recherchierte und analysierte die Substanzen (Präparate), die der Mann verwendet hatte – was ihre Zusammensetzung und ihr Inhalt tatsächlich waren, was möglicherweise überhaupt nicht mit dem übereinstimmt, was auf ihrer Verpackung behauptet wurde, dass es wirklich im Inhalt ist. SARMs sind deutlich teurere Verbindungen als billige Anabolika, die von zweifelhaften Personen und charakterlosen Betrügern missbraucht werden können: Um minimale Kosten zu erzielen, können sie billige Anabolika anstelle von echten SARMs in den Inhalt integrieren, wodurch sich ihre Kosten auf reduzieren ein Minimum, stellt aber auch sicher, dass der unerfahrene Kunde einige der Effekte sieht, auf die er abzielt und die er erwartet – dh. anabole Wirkungen.

In beiden Fällen würde sich der wahre Ursprung und die Hauptursache des gefundenen Leberschadens, der möglicherweise durch anabole Steroide und nicht durch nichtsteroidale verursacht wurde, vollständig ändern SARMs. Darüber hinaus kann der regelmäßige Alkoholkonsum den Patienten für Leberschäden prädisponiert haben.

Steroidales SARM YK11-Problem: Einige Wissenschaftler schlagen vor, dass die Verwendung von YK-11 potenzielle toxische Wirkungen auf die Leber haben könnte. Der Grund ist seine chemische Struktur, die von 5-α-Dihydrotestosteron (DHT) abgeleitet ist und auch Steroiden ähnelt, die als lebertoxisch gelten. Aufgrund der 4 methylierten Gruppen in der Struktur von Eine teilweise Schädigung der Leber durch steroidales SARM YK11 ist wirklich zu erwarten . Bisher wurden keine klinischen Studien mit SARM YK11 am Menschen durchgeführt, daher wurden die Antworten auf diese Fragen zur Sicherheit von SARM YK11 noch nicht zuverlässig gegeben (die einzige Informationsquelle ist bisher nur die Erfahrung experimenteller Anwender, die veröffentlicht wurden und in verschiedenen Bodybuilding-Foren geteilt).

Bis heute haben wir keine zuverlässigen, relevanten und glaubwürdig nachgewiesenen Informationen, die aktuell sind nicht steroidal SARMs, die fortbestehen oder in unserem Angebot enthalten sind, haben in klinischen und wissenschaftlichen Studien einen signifikanten negativen Effekt auf die Leber gezeigt. (Und wenn wir neuere und genauere Kenntnisse haben, werden wir natürlich unsere Inhalte aktualisieren.) Deshalb, basierend auf aktuellen und aktuellen wissenschaftlichen Erkenntnissen betrachten wir aktuell nicht steroidal SARMs in sicherer Dosierung und ordnungsgemäßer Verwendung, um sicher zu sein und ohne signifikantes Risiko für die Leber. Natürlich mit der nötigen Vorsicht beachten. Dies garantiert jedoch auch nicht, dass in einigen SARMs in Zukunft keine Leberschäden mehr festgestellt werden können.

Darüber hinaus sollte betont werden, dass bei Überschreitung der empfohlenen und sicheren SARM-Dosis ein erhöhtes Risiko für mögliche Nebenwirkungen zu erwarten ist, insbesondere eine stärkere Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion. Die Langzeiteffekte der Einnahme von SARMs wurden ebenfalls nicht lange genug getestet, sodass nicht ausgeschlossen werden kann, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen. Bitte beachten Sie auch, dass alle unsere Produkte, Sarms und Peptide ausschließlich verkauft werden für wissenschaftliche Forschungszwecke . Sie sind keine Lebensmittel oder Nahrungsergänzungsmittel und sollten nicht für andere Zwecke als die verwendet werden, für die sie bestimmt sind. Jede nicht wissenschaftliche Forschungsnutzung erfolgt auf eigenes Risiko.

SARMs FAQ und Sicherheit


Wichtiger Hinweis: Bitte beachten Sie, dass alle unsere Produkte, Sarms und Peptide ausschließlich verkauft werden für wissenschaftliche Forschungszwecke . Sie sind keine Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittel und sollten nicht für andere Zwecke als die verwendet werden, für die sie bestimmt sind. Jede nicht wissenschaftliche Forschungsnutzung erfolgt auf eigenes Risiko.


Was sind SARMs?

SARMs – Selektive Androgenrezeptormodulatoren sind synthetische Verbindungen, die zur Klasse der Androgenrezeptorliganden gehören und in Ziel- und gewünschten Geweben mit hoher Affinität an Androgenrezeptoren (AR) binden.

Was ist der Haupteffekt von SARMs?

Die Haupteffekte von SARMs sind hauptsächlich ihre starken anabolen Eigenschaften und ihre Fähigkeit, einen raschen Anstieg der Proteinsynthese und Hypertrophie im Muskelgewebe zu induzieren (Wachstum und Zunahme des Volumens von Skelettmuskelzellen).

Was sind die positiven Effekte und Vorteile von SARMs?

SARMs bieten viele Vorteile und nutzbare positive Effekte mit dem derzeit möglichen Minimum an unerwünschten Nebenwirkungen: SARMs haben eine starke anabole Wirkung auf Skelettmuskel und Knochen Dies unterstützt das Wachstum der Muskelmasse und erhöht die Knochendichte und Mineralisierung, während die vorhandene Muskelmasse vor Katabolismus geschützt werden kann. SARMs können als Agonisten, Antagonisten, partielle Agonisten oder partielle Antagonisten von Androgenrezeptoren in verschiedenen Geweben wirken. Dank dieser einzigartigen Eigenschaft können sie in Zukunft bei der Behandlung mehrerer schwerwiegender Krankheiten, wie z. B. Erkrankungen im Zusammenhang mit Muskelverlust (Sarkopenie), sehr nützlich sein , Kachexie, DMD) bei der Behandlung von Osteoporose, gutartiger Prostatahyperplasie, Prostatakrebs, Brustkrebs bei Frauen oder Patienten mit Alzheimer-Krankheit. Darüber hinaus sind SARMs bei oraler Verabreichung hochwirksam (es sind keine Muskelinjektionen erforderlich).

Gleichzeitig haben SARMs jedoch ein viel besseres Sicherheitsprofil und verursachen nicht die meisten schwerwiegenden schädlichen Nebenwirkungen des Einsatzes von Androgen und Steroiden: SARMs metabolisieren nicht zu Dihydrotestosteron (DHT) und aromatisieren nicht zu Östrogenen Starke nachteilige Auswirkungen auf Leber, Niere und Prostata verursachen weder Wassereinlagerungen im Körper noch Akne, Zysten, fettige Haut und Haare sowie andere Probleme im Zusammenhang mit der Verwendung von Steroiden.

Sind SARMs sicher? Sind SARMs wirksam?

Basierend auf aktuellen wissenschaftlichen Erkenntnissen und wissenschaftlichen und klinische Studien durchgeführt miteinander ausgehen kann gesagt werden, dass fortlaufend nicht steroidal SARMs sind sehr effektiv und gleichzeitig relativ sicher bei sicherer Dosierung . Das war bestätigt durch mehrere klinische Studien am MenschenEine kleine Zusammenfassung einer solchen Studie: “Die Sicherheit, Pharmakokinetik und Wirkung von LGD-4033, einem neuartigen nichtsteroidalen oralen, selektiven Androgenrezeptormodulator bei gesunden jungen Männern", fasst eine placebokontrollierte Studie zusammen, an der 76 gesunde Männer teilnahmen (21-50 Jahre) wurden 21 Tage lang täglich auf Placebo oder 0,1, 0,3 oder 1,0 mg SARM LGD-4033 randomisiert. Das Blutbild, die chemische Analyse, die Lipide, das prostataspezifische Antigen, das Elektrokardiogramm, die Hormone, die Muskelmasse und die Muskelkraft sowie die Muskelkraft wurden während und 5 Wochen nach dem Eingriff gemessen.

SARM LGD-4033 wurde gut vertragen . Es gab keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von SARM. Hämoglobin, Prostata-spezifisches Antigen, Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase oder QT-Intervalle wurden bei keiner Dosis signifikant verändert. LGD-4033 hatte nach wiederholter Verabreichung eine lange Eliminationshalbwertszeit und eine dosisproportionale Akkumulation. Die Verabreichung von LGD-4033 wurde mit der Unterdrückung des Gesamttestosterons, des Sexualhormon-bindenden Globulins, des Lipoproteincholesterins hoher Dichte und der dosisabhängigen Triglyceridspiegel in Verbindung gebracht. Follikelstimulierendes Hormon und freies Testosteron zeigten nur bei einer Dosis von 1,0 mg eine signifikante Unterdrückung. Die Muskelmasse nahm dosisabhängig zu. Die Hormon- und Lipidspiegel kehrten nach der Behandlung zum Ausgangswert zurück. LGD-4033 war sicher, hatte ein günstiges pharmakokinetisches Profil und erhöhte die Muskelmasse auch während dieser kurzen Zeit, ohne das prostataspezifische Antigen zu verändern.

Natürlich kann nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen. Auch ein Ausnahme ist das steroidale SARM YK11 , von dem eine erhöhte Leberbelastung erwartet wird und das beim Menschen überhaupt nicht klinisch getestet wurde, kann daher nicht als sicher angesehen werden.

Sind SARMs sicherer als anabole Steroide?

Im Vergleich zu konkurrierenden AS-Liganden (klassische Androgene Testosteron, DHT und ihre synthetischen Analoga – anabole Steroide), nicht steroidal SARMs haben ein viel besseres Sicherheitsprofil und verursachen nicht die meisten ihrer schwerwiegenden schädlichen Nebenwirkungen.

Dies ist hauptsächlich auf ihre hohe Selektivität zurückzuführen – die Fähigkeit, auf Androgenrezeptoren bevorzugt in Geweben zu wirken, in denen dies erwünscht ist, und so wenig wie möglich in Geweben, in denen dies unerwünscht ist. Im Gegensatz zu oralen (17-alpha-alkylierten (17aa)) Steroiden sind nichtsteroidale SARMs auf diese Weise nicht methyliert und daher für die Leber nicht toxisch.

Bisher haben klinische Forschungen und Studien keine ernsthaften Nebenwirkungen bei sicherer und angemessener Dosierung bei SARMs festgestellt, deren Forschung und Entwicklung noch andauert. Deshalb, Basierend auf dem aktuellen Wissen, das die Forschung heute über SARMs hat, können wir dies berücksichtigen nicht steroidal SARMs in einer sicheren Dosierung als relativ sicher und um ein Vielfaches sicherere Alternative zu anabolen Steroiden. Es sollte jedoch auch betont werden, dass bei Überschreitung der empfohlenen und sicheren Dosierung eine signifikante Zunahme ihrer möglichen Nebenwirkungen zu erwarten ist, insbesondere eine stärkere Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion. Die Langzeiteffekte der Einnahme von SARMs wurden ebenfalls nicht lange genug getestet, sodass nicht ausgeschlossen werden kann, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen.

Was sind Nebenwirkungen von SARMs?

Die häufigste und häufigste Nebenwirkung bei SARM ist eine dosis- und dauerabhängige Verringerung der natürlichen Testosteronproduktion des Körpers (jedoch milder und weniger schwerwiegend als bei anabolen androgenen Steroiden). Und mit SARMs, die das Cholesterin von Ipoprotein (HDL) mit hoher Dichte senken, besteht ein erhöhtes Risiko für einen Herzinfarkt.

Bisher haben klinische Forschungen und Studien keine anderen schwerwiegenden Nebenwirkungen bei sicherer und angemessener Dosierung bei SARMs festgestellt, die klinisch am Menschen getestet wurden und deren Forschung und Entwicklung noch andauert. Die langfristigen Auswirkungen der Einnahme von SARM wurden jedoch auch nicht lange genug getestet, sodass nicht vollständig ausgeschlossen werden kann, dass in Zukunft einige andere Nebenwirkungen auftreten können.

Reduzieren SARMs die Testosteronproduktion im Körper?

Ja. Die meisten SARMs können eine dosisabhängige Abnahme der natürlichen Testosteronproduktion des Körpers verursachen und auch verursachen. Bei sicherer Dosierung haben SARMs jedoch einen signifikant milderen und weniger schwerwiegenden Einfluss auf die Testosteronproduktion als anabole Steroide, während die vollständige Wiederherstellung der Testosteronproduktion nach Absetzen viel schneller, weniger kompliziert und wahrscheinlicher als Steroide ist. Die Wahrscheinlichkeit und Rate der Verringerung der Testosteronproduktion hängt häufig direkt von der Dosis und Dauer der Verwendung von SARM sowie von der jeweiligen Art von SARM ab.

Sind SARMs für die Leber schädlich? Schädigen SARMs Ihre Leber?

Bis heute haben wir keine glaubwürdigen Informationen nicht steroidal SARMs Das, was in unserem Angebot fortbesteht oder in unserem Angebot enthalten ist, hat in klinischen und wissenschaftlichen Studien (die alle erforderlichen Verfahren und Bedingungen für glaubwürdige und objektive Ergebnisse durchgeführt haben) einen signifikanten negativen Effekt auf die Leber gezeigt. Aus diesem Grund betrachten wir nach aktuellen wissenschaftlichen Erkenntnissen nicht steroidal SARMs bei sicherer Dosierung und sachgemäßer Anwendung, um sicher und ohne nennenswerte Gefahr für die Leber zu sein. Natürlich mit der nötigen Vorsicht beachten. Dies garantiert jedoch auch nicht, dass in einigen SARMs in Zukunft keine Leberschäden mehr festgestellt werden können.

Steroidales SARM YK11 Leberproblem: Einige Wissenschaftler schlagen vor, dass die Verwendung von YK-11 potenzielle toxische Wirkungen auf die Leber haben könnte. Der Grund ist seine chemische Struktur, die von 5-α-Dihydrotestosteron (DHT) abgeleitet ist und auch Steroiden ähnelt, die als lebertoxisch gelten. Aufgrund der 4 methylierten Gruppen in der Struktur von Eine teilweise Schädigung der Leber durch steroidales SARM YK11 ist wirklich zu erwarten . Bisher wurden keine klinischen Studien mit SARM YK11 am Menschen durchgeführt, daher wurden die Antworten auf diese Fragen zur Sicherheit von SARM YK11 noch nicht zuverlässig gegeben (die einzige Informationsquelle ist bisher nur die Erfahrung experimenteller Anwender, die veröffentlicht wurden und in verschiedenen Bodybuilding-Foren geteilt).

Beeinflusst Ostarine die Leber / ist Ostarine für die Leber schädlich?

Eine ungenaue Interpretation der Ergebnisse einer durchgeführten klinischen Studie ist wahrscheinlich der Grund für die Entstehung von Informationen und Behauptungen, die sich im Internet verbreitet haben und darauf hindeuten, dass nichtsteroidales SARM Ostarine für die Leber schädlich ist: GTx, Inc. berichtete über die Ergebnisse klinischer Studien, in denen SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) und SARM MK-3984 wurden verwendet und getestet. Während SARM MK-3984 einen Anstieg der Leberenzyme zeigte und daher seine weitere Entwicklung gestoppt wurde, Ostarine wurde gut vertragen, ohne klinisch signifikante Erhöhungen der Leberenzyme . Es kann jedoch davon ausgegangen werden, dass jemand die Ergebnisse der gesamten Studie zu der falschen Schlussfolgerung kombiniert hat, dass sich Ostarine in dieser Studie als schädlich für die Leber erwiesen hat.

Beeinflusst RAD 140 die Leber?

Obwohl einige Leute das glauben oder argumentieren nicht steroidal SARM RAD140 hat eine signifikante negative Auswirkung auf die Leber. Bisher haben wir keine glaubwürdigen Informationen darüber, dass SARM RAD140 in durchgeführten klinischen und wissenschaftlichen Studien (die alle notwendigen Verfahren und Bedingungen für eine glaubwürdige und objektive Durchführung durchgeführt haben) eine signifikante nachteilige Auswirkung auf die Leber gezeigt hat Ergebnisse). Es kann jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen.

Ist Rad 140 sicher?

Basierend auf aktuellen wissenschaftlichen Erkenntnissen und bisher durchgeführten wissenschaftlichen und klinischen Studien scheint SARM RAD140 bei sicherer Dosierung relativ sicher zu sein, und es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen festgestellt. Natürlich kann nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen. Wenn die empfohlene und sichere Dosierung von RAD140 überschritten wird, steigt auch die Wahrscheinlichkeit, dass schwerwiegendere Nebenwirkungen auftreten können.

Ist LGD-4033 sicher? Wie sicher ist LGD-4033?

Basierend auf aktuellen wissenschaftlichen Erkenntnissen und bisher durchgeführten wissenschaftlichen und klinischen Studien scheint nichtsteroidales SARM LGD-4033 bei sicherer Dosierung relativ sicher zu sein, und Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen gefunden . Beispielsweise führt die durchgeführte klinische Studie “Sicherheit, Pharmakokinetik und Wirkungen von LGD-4033, einem neuartigen nichtsteroidalen oralen, selektiven Androgenrezeptormodulator bei gesunden jungen Männern" eine placebokontrollierte Studie zusammen, in der 76 gesunde Männer (21-50 Jahre) behandelt wurden ) wurden 21 Tage lang täglich auf Placebo oder 0,1, 0,3 oder 1,0 mg LGD-4033 täglich randomisiert. Das Blutbild, die chemische Analyse, die Lipide, das prostataspezifische Antigen, das Elektrokardiogramm, die Hormone, die Muskelmasse und die Muskelkraft sowie die Muskelkraft wurden während und 5 Wochen nach dem Eingriff gemessen. LGD-4033 wurde gut vertragen. Es gab keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Verwendung von LGD-4033.

Hämoglobin, Prostata-spezifisches Antigen, Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase oder QT-Intervalle wurden bei keiner Dosis signifikant verändert. Sarm LGD-4033 hatte nach wiederholter Verabreichung eine lange Eliminationshalbwertszeit und eine dosisproportionale Akkumulation. Die Verabreichung von LGD-4033 wurde mit der Unterdrückung des Gesamttestosterons, des Sexualhormon-bindenden Globulins, des Lipoproteincholesterins hoher Dichte und der dosisabhängigen Triglyceridspiegel in Verbindung gebracht. Follikelstimulierendes Hormon und freies Testosteron zeigten nur bei einer Dosis von 1,0 mg eine signifikante Unterdrückung. Die Muskelmasse nahm dosisabhängig zu. Die Hormon- und Lipidspiegel kehrten nach der Behandlung zum Ausgangswert zurück. Sarm LGD-4033 war sicher, hatte ein günstiges pharmakokinetisches Profil und erhöhte die Muskelmasse auch während dieser kurzen Zeit ohne Veränderung des prostataspezifischen Antigens. Natürlich kann nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass in Zukunft neue Erkenntnisse über mögliche Nebenwirkungen entstehen. Wenn die empfohlene und sichere Dosierung von LGD-4033 überschritten wird, steigt auch die Wahrscheinlichkeit, dass schwerwiegendere Nebenwirkungen auftreten können.

Wie lange dauert es, bis SARMs aktiv werden?

SARMs haben eine relativ kurze biologische Halbwertszeit von ungefähr 12 bis 36 Stunden und beginnen nach der Anwendung schnell im Körper zu wirken und zu wirken. Daher können die meisten Benutzer die ersten sichtbaren Veränderungen und Verbesserungen feststellen, die durch die Verwendung von Sarms nach den ersten 2-3 Tagen verursacht werden (in Form von erhöhter Kraft, Ausdauer und Leistung und den folgenden Tagen, dann auch in Form neuer Muskelzuwächse). .

Sollten SARMs mit oder ohne Nahrung eingenommen werden? Können Sie SARMs auf leeren Magen einnehmen?

Es ist am besten, SARMs zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen (und wenn Sie an einem bestimmten Tag ein körperliches Training planen, mindestens 45 Minuten vor solchen Trainingseinheiten). Mit der Nahrung absorbieren Sarms gleichmäßiger und verursachen gleichzeitig weniger Magenverstimmung. Selbst wenn Sie Sarms auf leeren Magen einnehmen, sollten sie dennoch hochwirksam sein.

Beschleunigen SARMs die Wiederherstellung?

Ja Sarms (wie Testosteron und seine Derivate, Steroide) verbessern und beschleunigen die Muskelregeneration nach anstrengendem Training oder großer körperlicher Anstrengung erheblich und tragen zu einer besseren Regeneration bei. Männer, die unter einem niedrigen Testosteronspiegel und allgemeiner Müdigkeit leiden, können bei der Einnahme von Sarms ebenfalls einen signifikanten Anstieg der Energie und Vitalität feststellen.

Verursacht SARM Haarausfall?

Dies hängt von der spezifischen Art der SARMs ab. Während einige Sarms Haarausfall verhindern und sich positiv gegen Kahlheit (androgene Alopezie) auswirken können, können einige Sarms Haarausfall verursachen. DHT (5-α-Dihydrotestosteron) ist der wichtigste negative Faktor und am häufigsten für Haarausfall und Kahlheit bei Männern verantwortlich.

Zum Beispiel kann Sarm Andarine S-4 als AR-Antagonist in der Prostata oder den Haarwurzeln wirken und so die Prostata oder die Haarwurzeln vor den schädlichen Wirkungen von DHT schützen. So kann Andarine übermäßigen Haarausfall verhindern, indem es die schädlichen Auswirkungen von DHT auf das Haar beseitigt und die Entwicklung einer androgenen Alopezie (permanenter Haarausfall – Glatzenbildung bei Männern) verhindert.

Während die meisten Sarms keinen signifikanten Gesamteffekt auf den Haarausfall haben, gibt es auch SARMs, die sich wahrscheinlich negativ auf das Haar und den Haarausfall auswirken. Es handelt sich hauptsächlich um ein steroidales SARM YK11, dessen chemische Struktur abgeleitet ist und dem DHT sehr ähnlich ist, wodurch es ähnliche negative Auswirkungen auf das Haar haben kann wie DHT. Benutzer von Sarms berichten am häufigsten über den häufigsten Haarausfall in diesem Sarm, YK11 (in anderen Sarms sind Fälle, in denen der Benutzer einen signifikant verschlechterten Haarausfall gemeldet hat, relativ selten). Es ist sicherlich erwähnenswert, dass die meisten Benutzer, die während der Einnahme von YK11 einen erhöhten Haarausfall bestätigten, auch berichteten, dass diese negativen Effekte nach dem Absetzen von YK11 verschwanden und der Zustand ihres Haares wieder normal wurde und das Haar, in dem sie es verloren hatten, begann. wieder wachsen.

Wir können auch davon ausgehen, dass die signifikante und dauerhafte Auswirkung von Sarms auf den Haarausfall, die sie verursachen können, auch erheblich von ihrer Dosis und Verwendungsdauer beeinflusst wird (Überdosierungen haben eine signifikant höhere Wahrscheinlichkeit und Auswirkung auf den Haarausfall sowie zu viel lange Verwendung).

Wie lange bleibt Ostarine in Ihrem System? Was ist die Halbwertszeit von Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) hat die Halbwertszeit von 24 Stunden verlängert. Dies bedeutet, dass die Menge an Ostarine im System einer durchschnittlichen Person jeden Tag halbiert werden sollte, bis sie sich exponentiell auflöst und vollständig aus dem Körper entfernt wird.

Wie lange bleibt MK 677 in Ihrem System? Was ist die Halbwertszeit von Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) ist kein SARM, es ist ein selektiver Nicht-Peptid-Ghrelin-Rezeptor-Agonist und ein Wachstumshormon-Sekretagoge mit einer Halbwertszeit von ungefähr 4 bis 6 Stunden, aber die menschlichen IGF-1-Spiegel bleiben bei einem einzelnen erhöht Dosis für bis zu 24 Stunden.

Sind SARMs legal?

Wenn Sie SARMs zu Forschungszwecken kaufen, ist dieser Kauf (und Verkauf) in den meisten europäischen Ländern und den USA legal. Dies sind weder Nahrungsergänzungsmittel noch Lebensmittel, sondern Substanzen, die für Forschungszwecke bestimmt und verkauft werden. Jede Verwendung außerhalb der wissenschaftlichen Forschung erfolgt auf eigenes Risiko

Sind SARMs im Sport verboten?

Ja, SARMs sind im Sport verboten . SARMs wurden 2008 in die Verbotsliste der WADA (World Anti-Doping Agency) aufgenommen, und bis heute sind alle SARMs von allen großen Sportorganisationen verboten.

Die beliebteste SARMS-Kurzübersicht

Zu den bekanntesten, beliebtesten und auch am meisten erforschten SARMs gehören sicherlich die LGD-4033 und Ostarine (MK-2866) . Ihre starken anabolen Eigenschaften, ihr hoher Wirkungsgrad und ihr derzeit gutes Sicherheitsprofil machen sie zu Favoriten unter SARMs. Neuere SARMs (die viel später entwickelt wurden), die heute sehr beliebt sind und häufig diskutiert werden, umfassen sicherlich RAD140 und das Steroid SARM YK11 abgeleitet von der chemischen Struktur von DHT. Viele Leute irren sich auch Ibutamoren MK-677, SR9009 oder GW1516 unter SARMs, aber sie sind sicherlich keine SARMs, wirken nicht auf den Androgenrezeptor und vermitteln ihre unterschiedlichen Wirkungen auf andere Weise als SARMs.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol oder auch als Anabolicum bekannt) ist mit Sicherheit eines der effektivsten und leistungsstärksten SARMs mit starken anabolen Eigenschaften. Klinische Studien am Menschen haben die starken anabolen Eigenschaften von LGD-4033 und seine einzigartige Fähigkeit, das Muskelwachstum effektiv zu stimulieren und die Kraft signifikant zu steigern, eindeutig bestätigt.

Eine häufige Nebenwirkung von Sarm LGD-4033 ist die leichte bis mäßige Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion im Körper (sowohl gesamtes als auch freies Testosteron), die immer noch signifikant schwächer und weniger schwerwiegend ist als bei anabolen Steroiden. Gleichzeitig ist die Rückgewinnung von Testosteron nach Beendigung der Anwendung von LGD-4033 wesentlich einfacher, einfacher und sicherer als bei Verwendung von Testosteron oder seinen synthetischen Derivaten (AAS). In einer der durchgeführten klinischen Studien verringerte sich das Gesamttestosteron bei Testpersonen um mehr als 50%, gleichzeitig normalisierten sich seine Spiegel innerhalb von 56 Tagen nach Absetzen von LGD-4033 ohne PCT (Post-Cycle-Therapie) wieder ).

LGD-4033 ist ab kleinen Dosen hochwirksam. Bei einer Dosis von nur 1 mg LGD-4033 pro Tag und über einen Zeitraum von 21 Tagen zeigten 116 getestete Freiwillige eine signifikante Verbesserung der Muskelmasse und -stärke, während der Prozentsatz an Körperfett verringert wurde. In einem anderen Test verursachte selbst eine höhere Dosis von 22 mg LGD-4033 pro Tag über mehrere Wochen keine signifikanten nachteiligen Auswirkungen oder Gesundheitsprobleme. SARM LGD-4033 kann daher als starkes, hochanaboles SARM mit einem ausreichend sicheren Profil angesehen werden.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (auch als MK-2866, Enobosarm und GTx-024 gekennzeichnet) ist Ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator, der hauptsächlich zur Behandlung von Erkrankungen wie Muskelschwund und Osteoporose (Knochenverdünnung) entwickelt wurde. Im Jahr 2006 untersuchte eine 12-wöchige doppelblinde, placebokontrollierte klinische Phase-II-Studie die Auswirkungen von Ostarine auf 120 gesunde ältere Männer, die über 60 Jahre alt waren, und bei Frauen nach der Menopause. Die Verabreichung von Ostarine führte zu einer dosisabhängigen Zunahme des gesamten Nettokörpergewichts und einer statistisch und klinisch signifikanten Zunahme der Muskelmasse (P <0,001, 3 mg gegenüber Placebo) sowie zu einer signifikanten Verbesserung der körperlichen Funktion (P = 0,013, 3) mg gegen Placebo). Gleichzeitig wurde SARM Ostarine während der gesamten Anwendungsdauer gut vertragen. Die Studie kam zu dem Schluss, dass Ostarin sicher zur Vorbeugung und Behandlung von Muskelschwund oder Knochenverdünnung (Osteoporose) eingesetzt werden kann.

Ostarine ist wahrscheinlich das beliebteste und bekannteste SARM auf dem Planeten (und auch das von Sportlern am häufigsten missbrauchte SARM). Gleichzeitig ist Ostarine ohne Zweifel die am klinischsten untersuchte und getestete SARM und mit der größten Anzahl von insgesamt getesteten Personen. Zum Beispiel hatte er allein im Jahr 2017 24 klinische Studien am Menschen mit mehr als 1.500 Personen. Während potenzielle therapeutische Vorteile für mehrere schwere Krankheiten wissenschaftlich untersucht wurden (nicht nur Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelschwund und Knochenverdünnung). Die häufigsten möglichen Nebenwirkungen von geringem Schweregrad waren Kopfschmerzen, Übelkeit, Müdigkeit und Rückenschmerzen. Andere beobachtete Effekte waren vorübergehende Erhöhungen der Alaninaminaminase (ALT) -Spiegel, Abnahmen der Lipoproteine hoher Dichte (HDL), Blutzucker, Insulin und Insulinresistenz. Gleichzeitig normalisierten sich all diese veränderten und erhöhten Parameter nach Absetzen der Ostarine-Einnahme schnell wieder.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (häufig verwendete Synonyme GTx-007 oder S-4) ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptormodulator, der von GTX, Inc. zur Behandlung von Krankheiten entwickelt wurde, die mit Muskelverlust, Osteoporose und benigner Prostatahyperplasie verbunden sind. In Tierversuchen wurde gezeigt, dass SARM Andarine eine vergleichbare anabole Wirkung auf den Skelettmuskel wie Testosteronpropionat hat, jedoch um ein Vielfaches weniger androgene Wirkungen (die viele unerwünschte und nachteilige Nebenwirkungen von Testosteron verursachen). Es wurde gezeigt, dass SARM Andarine die Kraft und Muskelmasse ähnlich wie DHT (5-α-Dihydrotestosteron) erhöht und sogar den Knochenverlust wirksamer verhindert als DHT. Darüber hinaus wirkte es sich auf eine deutlich bessere Fettverbrennung aus.

Andarin hat eine schwächere anabole Wirkung als die beiden SARMs LGD-4033 und Ostarine, aber es hat auch eine geringere Wirkung auf die mögliche Unterdrückung der endogenen Testosteronproduktion. Anadrin wurde jedoch beim Menschen nicht vollständig untersucht, so dass nicht alle möglichen Wirkungen ausreichend untersucht wurden. Die Erfahrung von experimentellen Anwendern und Bodybuildern zeigt, dass SARM Andarine das Wachstum von Muskelmasse und Kraft zusätzlich zu der derzeit signifikanten Unterstützung für die Verbrennung von Körperfett signifikant verbessern kann. Bei Dosen von mehr als 50 mg Andarine pro Tag sind jedoch auch kurzfristige Sehstörungen (übermäßige Vergilbung des Sehvermögens und verschwommenes Sehen im Dunkeln oder Dunkel) eine häufig erwähnte Nebenwirkung von Andarine. Dies liegt an der Tatsache, dass das Andarinmolekül auch an Rezeptoren in der Netzhaut bindet, was das Sehvermögen negativ beeinflusst (verschlechtert). Es wird jedoch berichtet, dass diese unangenehmen visuellen Nebenwirkungen während der Anwendung und Wirkung von Andarine vorübergehend sind und nach Absetzen schnell verschwinden.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) ist einer der neuesten nichtsteroidalen selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs), die von Radius Health, Inc. entwickelt wurden, um einen Ersatz für die exogene Testosteronersatztherapie zu schaffen. RAD140 hat eine ausgezeichnete Affinität zum Androgenrezeptor (Ki = 7 nM, Dies ist eine viel höhere Bindungsaffinität für den Androgenrezeptor als Testosteron oder DHT.und eine hohe Selektivität und eine starke anabole Wirkung (ungefähr 20% stärker im Vergleich zu Testosteron), aber um ein Vielfaches weniger mögliche androgene Wirkungen. Dieser SARM erreicht ein Verhältnis von anabolen und androgenen Effekten mit einem extrem hohen und günstigen Wert von bis zu 90: 1, das von keinem bisher bekannten anderen SARM erreicht werden kann. RAD-140 hat auch eine extrem schwache Wechselwirkung mit Progesteron und Östrogen, da es nicht in signifikantem Maße mit anderen Steroidhormonrezeptoren reagiert.

RAD140 stimuliert effektiv das Wachstum von Muskelmasse, vergleichbar mit einigen anabolen Steroiden, ist jedoch im Vergleich zu Steroiden signifikant sicherer. Aufgrund seiner hervorragenden anabolen Eigenschaften ist dieses SARM auch bei Bodybuildern sehr beliebt, und diejenigen, die auf eigenes Risiko mit seiner Anwendung experimentieren, haben eine starke Zunahme von Kraft und Muskelmasse während seiner Anwendung gemeldet. SARM RAD140 ist nicht nur hochwirksam bei der Stimulierung des Muskelwachstums und der Aufrechterhaltung und Erhöhung der Knochendichte, sondern hat auch signifikante neuroprotektive Wirkungen und kann bei der Vorbeugung der Alzheimer-Krankheit und anderer neurodegenerativer Erkrankungen, bei denen Testosteronmangel eine bedeutende Rolle spielt, nützlich sein.

Bei höheren Dosen von RAD140 sind auch einige mögliche Nebenwirkungen wahrscheinlicher. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind unterdrückte natürliche Testosteronspiegel, mögliche Angstzustände und Depressionen oder Übelkeit und übermäßiger Haarausfall bei Männern (der nach Absetzen der RAD140-Behandlung aufhört). Einige Leute sagen seine mögliche Lebertoxizität voraus (dies ist jedoch noch nicht glaubwürdig und wissenschaftlich hinreichend belegt). Die Langzeitwirkungen von SARM RAD140 wurden nicht ausreichend untersucht und sind nicht bekannt.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 ist ein synthetischer steroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (steroidales SARM ) basierend auf 5-α-Dihydrotestosteron (DHT). Es ist bislang das einzige SARM, das (zusätzlich zu den Wirkungen auf Androgenrezeptoren) die Expression von Follistatin (FST) steigern kann, das eine Schlüsselrolle bei den starken anabolen Wirkungen von YK11 spielt. YK11 ist ein Hybrid-SARM – es kann in Betracht gezogen werden und erfüllt die Bedingungen zu sein nicht nur ein SARM, sondern auch ein Steroid und ein Myostatin-Inhibitor. Ebenfalls YK11 unterscheidet sich von anderen “gemeinsamen" nicht steroidal SARMs “(wie LGD-4033, Ostarine oder RAD140) nicht nur, weil es sich um ein steroidales SARM handelt, sondern auch, weil es nur ein partieller AR-Agonist ist (kein vollständiger AR-Agonist). Während Vollagonisten AR mit der maximalen Reaktion aktivieren, die ein Agonist an einem Rezeptor auslösen kann, haben Teilagonisten nur Teilaktivität am Rezeptor (im Vergleich zu Vollagonisten). Die Hauptstärke und die hohe anabole Wirkung von SARM YK11 auf das Muskelwachstum beruht jedoch hauptsächlich auf der Tatsache, dass es die Follistatin (FST) -Expression induziert.

YK11 ist jedoch eines der am wenigsten untersuchten SARMs und wurde noch nicht an Menschen getestet. Daher sind keine relevanten Informationen über seine Auswirkungen sowie mögliche Nebenwirkungen auf wissenschaftlicher Basis verfügbar. Die einzige Informationsquelle, wie YK11 gezeigt hat, ist die gemeinsame Erfahrung experimenteller Benutzer und Bodybuilder im Internet (die versucht haben, sie auf eigenes Risiko zu verwenden). Sie bestätigten eine signifikante anabole Wirkung von YK11 auf das Muskelwachstum. In Bezug auf die berichteten Nebenwirkungen werden einige der für Steroide typischen Nebenwirkungen wie Testosteronunterdrückung, Müdigkeit, Aggression, Gelenkschmerzen, übermäßiger Haarausfall oder leichte Akne am häufigsten erwähnt.

Aufgrund der 4 methylierten Gruppen in der Struktur von YK11 Auch eine teilweise Schädigung der Leber ist zu erwarten. Diese experimentellen Anwender beschreiben die Hepatotoxizität von YK11 als relativ mild (wie die Ergebnisse ihrer Laborbluttests zeigen, mit minimalen Unterschieden in ihren Leberenzymen). Die mögliche Schädigung der Leber (wenn auch nur teilweise oder vielleicht gering) und die Tatsache, dass YK11 noch nicht wissenschaftlich und klinisch am Menschen getestet wurde, sind sicherlich ausreichende Gründe zur Vorsicht und für uns, es als weniger sicher zu betrachten als andere nicht steroidal SARMs, die bereits ausreichend klinisch getestet wurden und bei den Testpersonen ein gutes Sicherheitsprofil und eine gute Verträglichkeit zeigten.

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