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Ligandrol LGD-4033

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55,00 

Endurobol GW-1516

55,00 

RAD140 Testolona

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolic

143,00 

Melanotan 2

25.00 

Follistatina-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

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SARM: moduladores selectivos del receptor de andrógenos

¿Qué son los SARM? Moduladores selectivos del receptor de andrógenos: los SARM son compuestos sintéticos que pertenecen a la clase de ligandos del receptor de andrógenos y se unen con alta afinidad a los receptores de andrógenos (AR). El objetivo principal y los efectos positivos de los SARM son principalmente su fuertes propiedades anabólicas y capacidad para inducir un aumento rápido en la síntesis de proteínas y hipertrofia en tejidos musculares (la hipertrofia es un aumento en el volumen de las células del músculo esquelético) y tiene un efecto positivo en el aumento de la densidad ósea y su mineralización.

Gracias a estas propiedades, la efectividad de los SARM para apoyar el crecimiento, desarrollo y mantenimiento de la masa muscular y la densidad ósea en este sentido es comparable a la eficacia de AAS (esteroides anabólico-androgénicos), que generalmente se consideran uno de los más efectivos para este propósito.

Sin embargo, una enorme ventaja de los SARM sobre los esteroides anabólicos , testosterona y sus derivados es el hecho de que los SARM presentan significativamente menos posibles y significativamente efectos secundarios menos graves y problemas o riesgos de salud que el uso de esteroides anabolizantes androgénicos puede causar y suele causar. Estas ventajas de los SARM están garantizadas por su alta selectividad, sus propiedades y capacidad para unirse preferentemente a los receptores de andrógenos donde se desee, en músculos y huesos, y al mismo tiempo actúan lo menos posible en tejidos y órganos donde es indeseable y dañino ( próstata, hígado, riñones, piel, etc.)

Por lo tanto, los SARM tienen una proporción mucho mayor de efectos anabólicos deseados en comparación con los efectos androgénicos adversos. Todas estas características positivas enumeradas y beneficios de los SARM los convierten en candidatos candentes para la investigación en todo el mundo y en sustancias muy prometedoras para su uso en el futuro para tratar enfermedades relacionadas con la pérdida de masa muscular o el adelgazamiento de la densidad ósea. Debido a su excelente capacidad para apoyar el crecimiento de la masa muscular y un perfil de seguridad mucho mejor en comparación con los esteroides anabólicos, los SARM también son buscados y utilizados experimentalmente por los culturistas para desarrollar masa muscular .

Historia de los SARM

Los esfuerzos para crear nuevos anticonceptivos han llevado a los científicos a descubrir y desarrollar SERM: moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (ER), compuestos sintéticos que actúan sobre los receptores de estrógeno (a diferencia de los SARM, que actúan sobre un receptor completamente diferente: el receptor de andrógenos). El descubrimiento de los SERM durante muchos años precedió al descubrimiento y desarrollo de los primeros SARM . El primer SERM Clomifeno fue desarrollado por el químico Frank Palopoli y su equipo científico a fines de la década de 1950, quienes posteriormente publicaron los resultados de sus primeros estudios clínicos. El Sr. Palopoli también ha realizado con éxito una investigación sobre el uso de otro tamoxifeno SERM en el tratamiento del cáncer de mama y otros tumores.

El descubrimiento en 1987 mostró que los SERM tamoxifeno y raloxifeno, que se consideraban antiestrógenos debido a sus potentes efectos antagonistas en el tejido mamario, pueden ser útiles para prevenir la pérdida ósea debido a sus efectos estrogénicos y tuvieron un gran impacto en la comprensión del receptor de estrógeno y el receptor nuclear función. El término SERM se introdujo para referirse a estos compuestos que tienen una combinación de actividades agonistas, agonistas parciales o antagonistas de estrógenos, dependiendo del tejido. Los éxitos logrados en el desarrollo de los SERM, el conocimiento adquirido y una mejor comprensión de los mecanismos de su acción, así como el creciente uso del tamoxifeno en el tratamiento del cáncer de mama, han llevado a otros científicos a la idea y al esfuerzo de desarrollar también sus análogos moduladores del receptor de andrógenos: moduladores selectivos del receptor andorogénico (SARM), y el subsiguiente El desarrollo de los SARM comenzó en la década de 1990. .

La era moderna de SARM no esteroides comenzó de forma independiente en Ligand Pharmaceuticals y el trabajo científico de Duane D. Miller y Jim Dalton, quienes eran colegas del Centro de Ciencias de la Salud de la Universidad de Tennessee. Los investigadores de Ligand Pharmaceuticals fueron los primeros en desarrollar una serie de quinolinonas cíclicas que tenían actividad anabólica y cierto grado de tejido. selectividad para el músculo esquelético y se convirtió en la base de su SARM LG121071 (LGD-121071). El descubrimiento de Dalton y Miller de que las aril propionamidas con similitud estructural con la bicalutamida y la hidroxiflutamida pueden activar la actividad transcripcional dependiente de AR proporcionó la base para el desarrollo de la diaril propionamida clase SARM (Ostarine, Andarine, etc.). Durante los últimos 20 años, la cantidad de SARM bioactivos estudiados ha crecido de manera constante, al igual que el conocimiento de los científicos sobre la mecanismos de acción de los SARM .

El receptor de andrógenos (AR)

El receptor de andrógenos (AR, o también conocido como NR3C4 (subfamilia de receptores nucleares 3, grupo C, gen 4)) pertenece a la superfamilia de receptores nucleares de hormonas esteroides y unión de testosterona y dihidroxitestosterona, que son sus ligandos endógenos naturales , modula su función como factor de transcripción. En los seres humanos, el receptor de andrógenos (MW 110 kDa; 919-920 aminoácidos) está codificado por el gen AR ubicado en el cromosoma X del brazo largo en el locus Xq11-Xq12, y se expresa en varios tejidos como el músculo esquelético, testículos , próstata, mama, útero y otros. Los efectos de la interacción entre AR y andrógenos son complejos y varían según el sexo, la edad, el tipo de tejido y el estado hormonal. El receptor de andrógenos también tiene muchos otros efectos importantes, como efectos sobre la densidad ósea, la fuerza, la masa muscular, la hematopoyesis, la coagulación o el metabolismo.

Función del receptor de andrógenos, unión al receptor de andrógenos
Función del receptor de andrógenos: la testosterona ingresa a la célula y, si hay 5-alfa-reductasa, se convierte en dihidrotestosterona (DHT). Tras la unión de esteroides, el receptor de andrógenos (AR) sufre un cambio conformacional y libera proteínas de choque térmico (hsps). La fosforilación (P) ocurre antes o después de la unión de esteroides. El receptor de andrógenos se trasloca al núcleo celular donde se produce la dimerización, la unión del ADN y el reclutamiento de coactivadores. Los genes diana se transcriben (ARNm) y se traducen en proteínas.

¿Cómo funcionan los SARMS?

Mecanismos de acción de los SARM: El receptor de andrógenos funciona como un receptor nuclear celular. El SARM, que es su ligando sintético, ingresa a la célula, generalmente por difusión, y encuentra AR desocupado en el citoplasma. Después de unirse, AR se disocia de las proteínas citosólicas de choque térmico y migra al núcleo, donde se asocia con varias proteínas correguladoras. El complejo luego interactúa con secuencias de ADN específicas y actúa como un regulador de la transcripción de genes sensibles a los andrógenos. Un proceso complejo y específico de tejido determina la respuesta transcripcional y, por tanto, celular. Aunque se ha realizado mucho trabajo científico para determinar cómo diferentes SARM logran especificidad tisular y agonismo parcial, los mecanismos exactos siguen sin estar claros hasta el día de hoy.

Por lo tanto, la capacidad de los SARM la señalización a través de AR parece depender de cómo interactúan sus conformaciones únicas con los dominios AR funcionales y de cómo estos dominios interactúan con el entorno regulador celular para apuntar a la expresión del ADN. Si bien cada complejo SARM-AR tiene una conformación diferente y que los tejidos tienen patrones de expresión AR únicos, niveles de proteínas correguladoras y regulación transcripcional, podemos imaginar la gran diversidad y el potencial de los SARM específicos de tejido y / o específicos de acción.

¿Cómo funcionan los SARMS? Mecanismos de acción de los SARM
Los SARM ingresan al citoplasma, donde desplazan el receptor de andrógenos de las proteínas de choque térmico. Una vez unidos, se trasladan al núcleo celular y actúan como factores de transcripción al unirse a los elementos de respuesta de andrógenos (ARE). Dependiendo del tipo de tejido y del entorno regulador de la célula, diferentes proteínas correguladoras ayudan a determinar y modular la respuesta transcripcional. Leyenda: HSP = proteína de choque térmico, AR = receptor de andrógenos, ARE = elementos de respuesta de andrógenos.

SARM y crecimiento muscular

Lo más valioso efecto positivo de los SARM incluir su fuertes propiedades anabólicas y acción sobre el músculo esquelético en combinación con el hecho de que sus efectos anabólicos y androgénicos pueden dirigirse preferencial y altamente selectivamente a estos tejidos musculares. Al actuar y unirse a los receptores de andrógenos de las células musculares, los SARM son altamente estimular eficazmente el aumento de la síntesis e hipertrofia de proteínas en los tejidos del músculo esquelético (es decir, estimulan el crecimiento y aumentan el volumen de sus células musculares).

Los SARM son capaces de Apoyar el crecimiento y mantenimiento de la masa muscular magra. , similar a los ligandos endógenos AR – las hormonas esteroides testosterona y DHT (dihidroxitestosterona) o sus derivados sintéticos – Los esteroides anabólicos androgénicos (AAS), sin embargo, representan los mínimos posibles efectos secundarios, problemas de salud y riesgos que conlleva el uso de testosterona o esteroides anabólico-androgénicos.

Las aplicaciones potenciales más prometedoras de Moduladores selectivos del receptor de andrógenos incluyen afecciones asociadas con la pérdida de masa muscular (caquexia, distrofias musculares). En individuos sanos normales, existe un equilibrio muscular entre la descomposición y la síntesis, y cualquier cambio en la tasa de degradación o síntesis de proteínas puede favorecer la atrofia (pérdida de masa muscular) o la hipertrofia (crecimiento de células musculares). Se han realizado muchos estudios científicos y clínicos para demostrar la fuerte capacidad de los SARM para inducir hipertrofia muscular: crecimiento de células musculares en el tejido del músculo esquelético, previene la artrofia muscular (pérdida de masa muscular) y revierte el catabolismo iatrogénico e inducido por enfermedad, con una actividad antagonista mínima o beneficiosa sobre los tejidos androgénicos.

Dado que los SARM tienen una excelente capacidad para apoyar eficazmente el crecimiento muscular y al mismo tiempo un perfil de seguridad mucho mejor que la testosterona y los esteroides anabólicos, es lógico que también hayan llamado la atención de los culturistas y atletas de fuerza que experimentan usándolos para un crecimiento muscular y de fuerza más masivo y aumentan el rendimiento. En 2008, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) prohibió los SARM en el deporte debido a su potencial de abuso para obtener una ventaja injusta en las competiciones físicas. Desde entonces, el uso de SARM en atletas se ha considerado dopaje y está prohibido por la mayoría de las entidades deportivas.

Efectos nocivos y nocivos de los esteroides anabólicos

En general, es bien sabido que esteroides anabolizantes androgénicos (AAS) son muy efectivos en estimular el crecimiento muscular (así como la fuerza y el rendimiento), así como que sus efectos beneficiosos a menudo van acompañados de una serie de posibles efectos secundarios indeseables y graves . Y que cuando se utilizan, existe un gran riesgo de daño permanente a la salud. Por lo tanto, esto representa sus principales desventajas y problemas: alto riesgo y probabilidad de que puedan causar efectos secundarios graves y muchos problemas de salud.

Esto se debe principalmente a que los esteroides tienen un fuerte efecto en todos los receptores de andrógenos en el cuerpo y en todos los tejidos, no solo en los tejidos donde se desea (efecto anabólico en los músculos y huesos esqueléticos), sino también en los tejidos donde es indeseable y dañino ( causando efectos nocivos androgénicos en la próstata, hígado, piel, órganos reproductores, cerebro, etc.).

Otro problema serio con la mayoría de los esteroides es que, como la testosterona, también se pueden convertir ampliamente en DHT (dihidroxitestosterona) y estrógenos en el cuerpo, lo que también contribuye significativamente a sus posibles efectos secundarios desagradables. Entre sus desventajas menos serias podría estar el hecho de que muchos esteroides requieren inyección intramuscular (inyección en un músculo) y no tendrían ningún efecto cuando se usan por vía oral.

Las investigaciones muestran que algunos efectos secundarios del uso de esteroides son reversibles y otros no; pueden significar un daño permanente. Por ejemplo, los efectos secundarios reversibles pueden incluir atrofia testicular (encogimiento), producción de esperma severamente suprimida o completamente detenida en hombres, acné, quistes, cabello graso, aumento de la presión arterial, contenido de colesterol “pobre" y / o aumento de la agresión. Las lesiones irreversibles comunes incluyen, por ejemplo, alopecia androgénica (calvicie de patrón masculino), disfunción cardíaca, daño hepático severo o ginecomastia (crecimiento de los senos en los hombres).

Una lista de posibles efectos secundarios dañinos de los esteroides anabólico-androgénicos:

  • hepatotoxicidad / toxicidad hepática elevada (esteroides orales), posible daño hepático grave, tumores y quistes hepáticos
  • próstata agrandada, mayor riesgo de cáncer de próstata
  • problemas o insuficiencia renal
  • aumento de la presión arterial, numerosas complicaciones cardiovasculares, aumento del riesgo de ataque cardíaco
  • aumento del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) (el colesterol “malo")
  • disminución del colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL) (el colesterol “bueno")
  • producción de esperma suprimida o detenida por completo en los hombres, infertilidad, disfunción eréctil
  • fuerte supresión de la producción de testosterona endógena
  • atrofia testicular, cáncer testicular
  • ginecomastia (crecimiento de los senos en los hombres)
  • fuerte aumento de los niveles de cortisol y estrógeno
  • retención masiva de líquidos
  • acné severo y quistes, cabello graso
  • alopecia androgénica (calvicie de patrón masculino)
  • mayor tamaño del clima y voz más profunda en las mujeres
  • crecimiento excesivo del vello corporal en mujeres
  • irregularidades menstruales en mujeres
  • aumento de la agresión, cambios de humor, delirios, depresión
  • inquietud y / o problemas para dormir
  • estupidez, degradación cerebral, demencia

Ventajas de los SARM sobre los esteroides anabólicos

El objetivo en el desarrollo de los SARM fue y es crear ligandos del receptor de andrógenos sintéticos (moduladores del receptor de andrógenos) que responderán a los tejidos que son el objetivo de la terapia (músculo esquelético, hueso) de la misma manera que a la testosterona; pero no responderán a otros tejidos donde la testosterona y los andrógenos produzcan efectos secundarios indeseables (lo menos posible, o idealmente ninguno). Por lo tanto, crear sustancias que tendrán el efecto anabólico más fuerte posible donde se desee, pero al mismo tiempo un mínimo posible de efectos androgénicos donde no sea deseable.

Por tanto, una característica clave que subyace El potencial de los SARM es su especificidad tisular y alta selectividad. . Si bien la terapia de reemplazo de hormonas esteroides puede estar asociada con una alta tasa de efectos adversos, en parte debido a la activación generalizada y no específica de AR en muchos tejidos diferentes, los SARM buscan eludir estos efectos adversos tanto como sea posible y actuar de manera selectiva y beneficiosa. solo en tejidos donde sea apropiado y deseable.

Por lo tanto, la mayoría de los SARM tienen significativamente mayor (mejor) proporción de efectos anabólicos y androgénicos que la testosterona y los esteroides: mientras que la testosterona tiene una proporción 1: 1 de efectos anabólicos y androgénicos, por ejemplo, SARM RAD140 tiene una proporción incomparablemente mejor y más segura: hasta 90 veces más fuertes efectos anabólicos en comparación con sus posibles efectos androgénicos (por lo tanto, sus posibles efectos secundarios androgénicos efectos están prácticamente descartados casi por completo).

Otra gran ventaja de la mayoría de los SARM sobre los esteroides es que todos Los SARM son altamente efectivos incluso cuando administrado por vía oral , y al mismo tiempo sin efectos nocivos graves sobre el hígado. (Esto es cierto para la mayoría de los SARM, pero hay excepciones, como el SARM MK-3984, que fue excluido de los estudios y no continuó desarrollándose debido a un aumento de las enzimas hepáticas a más de tres veces el límite superior de lo normal encontrado con su uso.) Porque los SARM, a diferencia de los esteroides orales, no están metilados y, por lo tanto, no son tóxicos ni peligrosos para el hígado de esta manera. Si bien la mayoría de los esteroides anabólicos no son activos y eficaces cuando se administran por vía oral (deben inyectarse por vía intramuscular), o los esteroides anabólicos que son activos y efectivos cuando se administran por vía oral tienden a causar una carga dependiente de la dosis y efectos adversos hepáticos, que pueden dañar el hígado muy seriamente. si se usa en exceso.

Adicionalmente, Los SARM no se metabolizan a dihidrotestosterona (DHT), no aromatizan a los estrógenos ni provocan un aumento significativo de la retención de agua en el cuerpo. Los SARM tampoco tienen un efecto tan fuerte y rápido para reducir y suprimir la producción de testosterona propia en el cuerpo. Al mismo tiempo, si tal reducción en producción de testosterona endógena ocurre con el uso de SARM, su recuperación después del uso y la interrupción de los SARM es significativamente más fácil, más rápida y más probable que con la supresión de la producción de testosterona endógena por los esteroides anabólicos. Por lo tanto, la investigación sobre los SARM ciertamente representa otro paso significativo hacia una clase más segura de medicamentos androgénicos.

Una lista de ventajas y beneficios de los SARM sobre los esteroides anabolizantes androgénicos:

  • Efectividad de los SARM para apoyar el crecimiento, desarrollo y mantenimiento de la masa muscular y la densidad ósea en este sentido es comparable a la efectividad de los esteroides anabólico-androgénicos, pero los SARM presentan significativamente menos posibles y efectos secundarios significativamente menos graves y problemas o riesgos de salud , que el uso de esteroides anabolizantes androgénicos puede causar y a menudo causa
  • Los SARM pueden ser altamente selectivos y dirigidos a tejidos específicos, lo que significa que pueden tener un efecto positivo donde se desee (efecto anabólico fuerte en el músculo esquelético y el hueso), y tan poco como sea posible cuando sea indeseable o dañino (próstata, hígado, piel). etc)
  • La mayoría de los SARM tienen una mayor (mejor) proporción de efectos anabólicos y androgénicos que la testosterona y los esteroides, por ejemplo, mientras que la testosterona tiene una proporción de 1: 1 de efectos anabólicos y androgénicos, SARM RAD140 tiene una proporción incomparablemente mejor y más segura de 90: 1 (efectos anabólicos hasta 90 veces más fuertes en comparación con los posibles efectos androgénicos)
  • Los SARM no tienen un efecto tan fuerte y rápido en la reducción y supresión de la producción de testosterona endógena en el cuerpo, y si se produce una reducción en la producción de testosterona endógena con el uso de SARM, su recuperación después del uso y la interrupción de los SARM es significativamente más fácil, más rápido y más probable contra los esteroides anabólicos
  • Los SARM son altamente efectivos incluso cuando se administra oralmente (no se requieren inyecciones musculares), y al mismo tiempo sin grave efectos nocivos en el hígado , porque los SARM no están metilados y, por lo tanto, no son tóxicos para el hígado de esta manera
  • Los SARM pueden ayudar a desarrollar ganancias musculares de mayor calidad, más estables y más duraderas que los esteroides
  • Los SARM no se metabolizan a dihidrotestosterona (DHT) y no aromatizan a estrógenos
  • Los SARM no aumentan significativamente la retención de agua en el cuerpo.
  • Los SARM no causan acné, quistes o cabello y piel grasos
  • Los SARM no causan problemas ni insuficiencia renal

Comparación de SARM y esteroides anabólicos

El más grande diferente y ventaja de los SARM sobre los esteroides anabólicos es que los SARM tienen significativamente menos efectos secundarios, problemas de salud y riesgos posibles y menos graves. Estas ventajas de los SARM se deben al hecho de que Los SARM son altamente selectivos – actúan preferentemente sobre los receptores de andrógenos donde se desee – es decir, en músculos y huesos y al mismo tiempo actúan mínimamente o nada en tejidos y órganos donde sería indeseable y dañino (próstata, hígado, riñones, piel, genitales, etc. )

Tabla de SARM frente a esteroides: una comparación de efectos nocivos y adversos:

Posibles efectos nocivos / adversos o probabilidad de riesgos para la salud con >>> SARM: Esteroides:
Riesgo general de daños graves a la salud NO ¡ALTO!
Toxicidad hepática alta: posible daño hepático grave, tumores y quistes NO ¡ALTO!
(AAS oral)
Próstata agrandada, mayor riesgo de cáncer de próstata NO ¡ALTO!
Problemas o insuficiencia renal NO SI
Aumento de la presión arterial, complicaciones cardiovasculares, mayor riesgo de ataque cardíaco. NO SI
Aumento del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) (el colesterol “malo") NO SI
Disminución del colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL) (el colesterol “bueno") NO SI
Producción de esperma extremadamente suprimida o completamente detenida en los hombres BAJO ¡ALTO!
Infertilidad e impotencia. NO ¡ALTO!
Disfunción eréctil NO SI
Fuerte supresión de la producción de testosterona endógena MEDIO ¡ALTO!
Atrofia testicular, cáncer testicular NO ¡ALTO!
Aromatización NO SI
Fuerte aumento de los niveles de cortisol y estrógeno NO SI
Ginecomastia (crecimiento de los senos en hombres) NO ¡ALTO!
Retención masiva de líquidos NO ¡ALTO!
Acné severo y quistes NO ¡ALTO!
Piel grasa, cabello graso, deterioro muy fuerte de la calidad de la piel NO ¡ALTO!
Caída de cabello y alopecia androgénica (calvicie de patrón masculino) NO ¡ALTO!
Mutaciones androgénicas, profundización de la voz. NO SI
Mayor tamaño del clima y voz más profunda en las mujeres NO SI
Crecimiento excesivo del vello corporal en mujeres. NO SI
Irregularidades menstruales en mujeres. MEDIO SI
Aumento de la agresión, cambios de humor, delirios, depresión. NO ¡ALTO!
Desordenes mentales NO SI
Inquietud y / o problemas para dormir NO SI
Sudoración excesiva NO SI
Mudo, degradación cerebral, demencia NO SI

SARM y densidad ósea

El hueso es un tejido vivo que se descompone constantemente (reabsorción ósea) y al mismo tiempo se regenera (formación de hueso) por los osteoclastos y osteoblastos. Los ligandos androgénicos afectan la densidad mineral ósea (DMO, la cantidad de minerales óseos en el tejido óseo) al alterar la actividad osteoblástica total y la actividad osteoclástica que resultan de cambios en el número total de cada tipo de célula y la capacidad funcional individual de la célula. Estas acciones están mediadas directamente por el receptor de andrógenos y por la acción paracrina y autocrina.

Se ha demostrado que los andrógenos tienen la capacidad de ralentizar el ciclo de remodelación ósea e inclinar el equilibrio focal del ciclo hacia la formación de hueso. Se cree que la privación de andrógenos aumenta la tasa de remodelación ósea al eliminar los efectos limitantes sobre la osteoblastogénesis y la osteoclastogénesis. Los andrógenos también tienen efectos duales sobre la viabilidad de las células óseas maduras, con efectos antiapoptóticos sobre osteoblastos y osteoclastos y efectos proapoptóticos sobre osteoclastos. La dihidroxitestosterona también estimula la proliferación de osteoblastos y tiene un efecto supresor sobre la diferenciación de los osteoclastos. La capacidad de los SARM para aumentar la densidad ósea en modelos animales sugiere que pueden proporcionar un enfoque dual único para el tratamiento de la osteoporosis.

Ciencia, investigación y potencial terapéutico de los SARM

Los SARM ofrecen muchas posibilidades para aplicaciones clínicas y posibles usos en el futuro con la promesa de un uso seguro, en el tratamiento de enfermedades y afecciones graves como caquexia, hiperplasia prostática benigna, hipogonadismo, cáncer de mama y próstata y más. Dependiendo de su estructura química, los SARM pueden actuar como agonistas, antagonistas, agonistas parciales o antagonistas parciales de los receptores de andrógenos dentro de diferentes tejidos, lo que representa sus enormes ventajas sobre los andrógenos convencionales. Además, hasta la fecha, se ha demostrado que los SARM se toleran bien, se administran fácilmente por vía oral y, en general, carecen de efectos secundarios significativos que a menudo son un problema con muchos medicamentos, lo que puede aumentar aún más la utilidad futura de los SARM. Por lo tanto, es lógico que los SARM sean objeto de investigación por parte de muchos científicos y una extensa investigación en todo el mundo. Por lo tanto, su desarrollo ha progresado significativamente en los últimos años y se han realizado una serie de estudios científicos y clínicos sobre los SARM, y se están realizando nuevos desarrollos.

Trastornos de desgaste muscular

En individuos sanos, los músculos están en equilibrio entre su degradación y síntesis, y cualquier cambio en la velocidad de degradación o síntesis de proteínas puede favorecer la atrofia muscular (pérdida de masa muscular, catabolismo) o hipertrofia (crecimiento de células musculares). Las estadísticas muestran que los adultos mayores de 40 años pierden aproximadamente el 1% de su masa muscular cada año. La pérdida de masa muscular relacionada con la edad o sarcopenia (la sarcopenia es una pérdida progresiva y generalizada de masa muscular, fuerza muscular y función muscular) y la pérdida de masa muscular debido al cáncer (caquexia por cáncer) son dos trastornos graves de la pérdida de masa muscular. Los pacientes con cáncer avanzado pierden masa muscular rápidamente y los estudios han demostrado que la masa muscular se correlaciona directamente con la supervivencia en pacientes con cáncer.

Los andrógenos son muy eficaces para desarrollar y mantener el músculo esquelético y, debido a sus efectos anabólicos sobre los músculos, a menudo se utilizan para tratar la caquexia y la sarcopenia por cáncer. Los andrógenos aumentan las áreas transversales de las fibras musculares de tipo I y tipo II de manera dependiente de la dosis, pero no cambian el número absoluto o la proporción de fibras de tipo I y tipo II. El aumento inducido por andrógenos en la sección transversal de las fibras musculares se correlacionó con un aumento en el número de células myonucleares y el número de células satélite. Lo que significa que el andrógeno aumenta la cantidad de células satélite, lo que conduce a la hipertrofia de las fibras musculares y aumenta la cantidad de células mionucleares.

Sin embargo, un problema grave con los andrógenos son sus efectos secundarios androgénicos actuales en otros tejidos. Por lo tanto, los SARM son particularmente interesantes, prometedores e importantes a este respecto debido a su alta selectividad tisular y su potencial para proporcionar efectos terapéuticos positivos y ganancias musculares comparables, pero al mismo tiempo con posibles efectos dañinos significativamente reducidos en otros tejidos. Se ha demostrado que los SARM son eficaces para eliminar y revertir varios modelos preclínicos de pérdida muscular, incluida la atrofia muscular mediada por glucocorticoides. Numerosos estudios científicos han demostrado claramente que Los SARM promueven el anabolismo tisular y la síntesis de proteínas musculares . Los SARM tienen la capacidad de revertir y prevenir el catabolismo iatrogénico e inducido por enfermedades con efectos antagonistas mínimos o beneficiosos sobre otros tejidos androgénicos.

Distrofias musculares

Otro grupo de enfermedades en las que Los SARM pueden ser muy útiles en el tratamiento están las distrofias musculares. La distrofia muscular de Duchenne (DMD) es un trastorno genético que surge debido a mutaciones en la proteína citoesquelética distrofina. Los niños con DMD sufren de pérdida progresiva de músculo y debilidad, y antes de llegar a la pubertad, esta enfermedad insidiosa y la pérdida de función muscular a menudo los lleva a una silla de ruedas. Además, padecen fallas cardíacas y respiratorias debido a la debilidad del corazón y los pulmones, lo que les lleva a una muerte prematura.

Los estudios que utilizan oxandrolona en niños con DMD han demostrado el crecimiento muscular y una mayor síntesis de proteínas, pero la hepatotoxicidad de este esteroide y los efectos secundarios genitales han sido obstáculos importantes para dicho tratamiento.

Una de las estrategias más prometedoras propuestas para combatir la DMD es el uso de SARM, ya sea solos o en combinación con otros fármacos que omiten el exón, o con otras estrategias como los inhibidores de miostatina (por ejemplo, folistatina-344 o ACE-031). Los SARM administrados a pacientes con DMD tienen el potencial de causar un aumento en la síntesis de proteína y masa muscular comparable al nivel observado con oxandrolona, pero sin sus efectos secundarios indeseables. Cualquier SARM debe mostrar una amplia selectividad de tejido y un perfil de seguridad perfecto en niños con DMD.

Osteoporosis

La osteoporosis (adelgazamiento del hueso) es una enfermedad del metabolismo óseo, que se manifiesta por una disminución en la cantidad de masa ósea y trastornos de la microarquitectura ósea, lo que conduce a un debilitamiento de la fuerza general del hueso y, por lo tanto, a su mayor fragilidad. y fragilidad. Los SARM no solo tienen una gran capacidad para aumentar la síntesis de proteínas y estimular el crecimiento y el mantenimiento de la masa muscular, sino que también pueden tener un efecto positivo en la mineralización y aumentar la densidad y la fuerza ósea, como lo demuestran claramente varios estudios en modelos animales.

En modelos preclínicos, se ha demostrado que los SARM no solo previenen la pérdida ósea en ratas macho castradas y ratas hembras ovariectomizadas, sino que también aumentan la resistencia ósea (lo que significa un aumento de la densidad ósea). En estas condiciones experimentales, también aumentaron la densidad mineral de los huesos corticales y trabeculares por encima de la línea de base. O, el SARM BA321, que se une tanto a los receptores de andrógenos (AR) como a los receptores de estrógeno (ER) sin efectos androgénicos, pudo restaurar completamente la pérdida ósea en ratones de orquidectomía.

En la actualidad, la osteoporosis en humanos se trata principalmente con agentes antirresortivos, que evitan una mayor degradación de los huesos del cuerpo. Los antirresortivos previenen potencialmente un mayor recambio óseo, pero no podrán aumentar la masa ósea. Sin embargo, Los SARM tienen el potencial único proporcionar un enfoque dual completo para el tratamiento de la osteoporosis, i. no solo previenen eficazmente un mayor adelgazamiento de los huesos, sino que también pueden renovar y aumentar eficazmente la masa ósea.

Hiperplasia prostática benigna (HPB)

En la próstata, la testosterona se convierte rápidamente en dihidroxitestosterona (DHT) por la acción de la 5α-reductasa tipo 2. Esta conversión a DHT mejora la acción de la testosterona de 3 a 5 veces, debido a la afinidad de unión significativamente mayor de la DHT (en comparación con la testosterona) al receptor de andrógenos. La DHT juega un papel crucial en la determinación del tamaño de la próstata antes y durante la edad adulta y se considera esencial para el desarrollo de la hiperplasia prostática benigna (HPB), que ocurre en el 50% de los hombres mayores de 50 años y hasta en el 90% de los hombres mayores de edad. de 80. El principal problema asociado con la HPB son los síntomas del tracto urinario inferior (STUI).

Mucha evidencia sugiere la importancia de la DHT en el desarrollo de BPP (p. Ej., BPH no se desarrolla en hombres con mutaciones de 5α-reductasa tipo 2, o en hombres con niveles de andrógenos muy bajos debido al hipogonadismo asociado con hipopituitarismo). El tratamiento clínico con BPH con un inhibidor de la reductasa tipo 2a (p. Ej., Finasterida o dutasterida) induce la apoptosis de las células epiteliales, que a su vez reduce significativamente el volumen de la próstata. Por lo tanto, la suplementación con testosterona en hombres mayores genera preocupaciones sobre la aceleración de la BPH. Recientemente se ha investigado el papel de los cambios relacionados con la edad en el entorno hormonal intraprostático en el desarrollo de la HPB. A pesar de una disminución en la producción de testosterona e intraprostática de DHT asociada con el envejecimiento, se encontró un aumento en la proporción de estradiol-DHT en la zona transitoria del envejecimiento de la próstata humana. Por lo tanto, también se cree que este estado relativo de estrógeno dominante es relevante para el desarrollo de BPH. Además, los estudios científicos han encontrado que el estradiol puede inducir lesiones precancerosas y cáncer de próstata en perros de edad avanzada.

Los SARM pueden ser muy atractivos para el tratamiento de la HBP porque tienen capacidades excepcionales para actuar como agonistas, antagonistas, agonistas parciales o antagonistas parciales de los receptores de andrógenos en diferentes tejidos. Por ejemplo, un estudio científico comparó el uso de flutamida con SARM S-40542 en un modelo de BPH en ratas: ambas sustancias redujeron de manera similar el peso de la próstata de una manera dependiente de la dosis, pero S-40542 tuvo un efecto más débil en el músculo elevador del ano que la flutamida. . [Además, el S-40542 no mostró ningún efecto sobre los niveles de testosterona u hormona luteinizante (LH), los cuales fueron elevados por la flutamida.

En otro estudio, los investigadores compararon SARM S-1 y S-4 con finasterida e hidroxiflutamida en el tratamiento de la BPH en un modelo de rata. Tanto la finasterida como el SARM S-1 redujeron selectivamente el peso de la próstata en un grado similar sin alterar el músculo elevador del ano o los niveles plasmáticos de testosterona, hormona estimulante del folículo (FSH) o LH, todos los cuales fueron alterados por el tratamiento con hidroxiflutamida. Los SARM S-1 y S-4 redujeron ligeramente los niveles de 5-alfa-reductasa, lo que sugiere que redujeron el tamaño de la próstata por un mecanismo distinto a la finasterida. Estos resultados aumentan la posibilidad de utilizar SARM como monoterapia para el tratamiento de la HPB con efectos secundarios mínimos.

Cancer de prostata

Los SARM también tienen el potencial de ser útiles en el tratamiento del cáncer de próstata. Un estudio científico en ratones demostró que el SARM FL442 alcanzaba concentraciones tisulares elevadas en la próstata y actuaba como antagonista del receptor de andrógenos en modelos celulares de cáncer de próstata (CaP) con una eficacia comparable a la de la enzalutamida, un antiandrógeno utilizado en el tratamiento de la resistencia a la castración por CaP. En particular, SARM FL442 mantuvo la capacidad de prevenir la proliferación celular, incluso en líneas celulares con mutaciones AR que conferían resistencia a la enzalutamida.

Otro estudio científico se centró en el SARM MK-4541, que induce la actividad de Caspasa-3 y la apoptosis en líneas celulares de cáncer de próstata positivas para AR independientes de andrógenos al mismo tiempo que separa las células de cáncer de próstata AR- y AR +. Se ha demostrado que la administración de SARM MK-4541 reduce los niveles plasmáticos de testosterona, probablemente a través de señales de retroalimentación negativa mediadas por AR a través del eje hipotalámico-pituitario-gonadal.

Estos resultados sugieren un potencial significativo para los SARM en el tratamiento de enfermedades resistentes a la ablación hormonal a través de la activación de perfiles de expresión inducidos por AR que son tóxicos para las células cancerosas y evitan los efectos negativos de las terapias antiandrógenas tradicionales.

Cáncer de mama

Aunque los andrógenos se consideran un factor de riesgo para el cáncer de próstata, se recomiendan para el tratamiento del cáncer de mama. Antes del descubrimiento de los SERM y los inhibidores de la aromatasa, se usaban andrógenos esteroides como la medroxiprogesterona y la fluoximesterona para tratar el cáncer de mama. La expresión de AR en el cáncer de mama se correlacionó consistentemente con una mejor supervivencia libre de enfermedad y una supervivencia global. Además, se ha demostrado que la expresión combinada de AR con enzimas esteroidogénicas, que conduce a una mayor síntesis de andrógenos, es extremadamente beneficiosa en el cáncer de mama. Sin embargo, estos andrógenos esteroides, como se mencionó anteriormente, han causado virilización, que es un problema muy serio.

Los SARM representan otra opción de tratamiento seguro y eficaz para mujeres con cáncer de mama. Aunque el mecanismo subyacente al papel de la RA en el cáncer de mama no está completamente aclarado, la evidencia experimental sugiere que la RA inhibe la función del RE para inhibir el crecimiento de cánceres de mama positivos para RE. Hasta el 85% de los cánceres de mama ER positivos y el 95% de los cánceres de mama ER negativos expresan RA. Los receptores de andrógenos en el cáncer de mama probablemente confieren una ventaja de supervivencia al modular la señalización del ER, lo que puede reducir el riesgo de metástasis y enfermedad agresiva.

Enfermedad de Alzheimer

Los hombres hipogonadales que padecen deficiencia de testosterona demuestran una disminución en varios procesos cognitivos, incluida la memoria episódica, la memoria de trabajo, la velocidad de procesamiento, el procesamiento espacial visual y funciones poderosas. Estas funciones están parcialmente reguladas por áreas del cerebro que son moduladas por AR. Los investigadores llevaron a cabo un subanálisis del Estudio Longitudinal del Envejecimiento de Baltimore, que incluyó a 407 hombres sin demencia, a los que se les dio seguimiento durante un promedio de 9,7 años. Los sujetos del estudio se sometieron a evaluaciones médicas, fisiológicas y neuropsicológicas, así como a pruebas de laboratorio para determinar la testosterona total y la globulina transportadora de hormonas esteroides. El índice de testosterona libre se calculó en base a los niveles totales de testosterona y globulina transportadora de hormonas esteroides. Los resultados mostraron que un índice de testosterona libre más alto se asoció con mejores puntajes de memoria visual y verbal, función espacial visual, exploración visual-motora y una tasa reducida de disminución de la memoria visual longitudinal.

El agotamiento y la deficiencia de testosterona se consideran un factor de riesgo significativo para la enfermedad de Alzheimer, y los niveles de testosterona circulante se correlacionan inversamente con los niveles de β amiloide (Aβ) en el cerebro de los hombres mayores. Los andrógenos suprimen la acumulación de Aβ regulando positivamente la expresión de neprilisina, que degrada el amiloide. Dados los importantes efectos positivos de la testosterona en la cognición, podemos plantear la hipótesis de que los SARM también pueden ser útiles en el tratamiento de trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer. Por ejemplo, Akita Kazumasa et al. demostraron que SARM NEP28 aumenta la actividad de la neprilisina además de tener efectos anabólicos sistémicos con efectos androgénicos reducidos. Por lo tanto, un mayor progreso e investigación en el campo de los SARM también brinda nuevas esperanzas a los pacientes con enfermedad de Alzheimer, para quienes los SARM pueden ser muy útiles en el futuro.

Beneficios, efectos y resultados de los SARM

  • Los SARM pueden ser muy selectivos y dirigidos a tejidos específicos, lo que significa que pueden tener un efecto positivo donde se desee (efecto anabólico fuerte en el músculo esquelético y el hueso), y lo menos posible donde sea indeseable o dañino (próstata, hígado, piel, etc.)
  • Los SARM tienen fuertes propiedades anabólicas y la capacidad de inducir un rápido aumento de la síntesis de proteínas y la hipertrofia en los tejidos musculares (crecimiento y aumento del volumen de las células del músculo esquelético), permiten lograr un crecimiento rápido y masivo de la masa muscular.
  • Los SARM también son muy efectivos para mantener la masa muscular y pueden protegerlos de la degradación porque tienen fuertes efectos anti-catabólicos.
  • Los SARM pueden ser una alternativa excelente y muchas veces más segura a los andrógenos y los esteroides anabólicos
  • Los SARM tienen un mínimo de posibles efectos secundarios adversos en comparación con los esteroides anabólicos, y un perfil de seguridad mucho mejor
  • Los SARM pueden tener una proporción significativamente mayor (mejor) de efectos anabólicos y androgénicos que la testosterona y los esteroides
  • Los SARM no se metabolizan a dihidrotestosterona (DHT) y no aromatizan a estrógenos
  • Los SARM pueden ayudar a desarrollar ganancias musculares de mayor calidad, más estables y más duraderas que los esteroides
  • Los SARM tienen un efecto positivo en el aumento de la densidad ósea y su mineralización.
  • Los SARM son altamente efectivos incluso cuando se administran por vía oral (no se requieren inyecciones musculares)
  • Los SARM, basados en el conocimiento científico actual, no tienen efectos nocivos graves en el hígado, los riñones y la próstata.
  • Los SARM no causan un aumento significativo de la retención de agua en el cuerpo, ni causan acné, quistes o cabello y piel grasos.
  • Los SARM ofrecen muchas posibilidades para aplicaciones clínicas y posibles usos en el futuro con la promesa de un uso seguro, en el tratamiento de enfermedades y afecciones graves.
  • Los SARM pueden actuar como agonistas, antagonistas, agonistas parciales o antagonistas parciales de los receptores de andrógenos dentro de diferentes tejidos, lo que representa sus enormes ventajas sobre los andrógenos convencionales.
  • Los SARM pueden ser muy útiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la pérdida y el desgaste muscular (pérdida de masa muscular relacionada con la edad, sarcopenia, caquexia, distrofia muscular de Duchenne)
  • Los SARM tienen el potencial único de proporcionar un enfoque dual completo para el tratamiento de la osteoporosis (previenen eficazmente un mayor adelgazamiento de los huesos y, al mismo tiempo, también renuevan y aumentan eficazmente la masa ósea)
  • Posibilidad de utilizar SARM como monoterapia para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB) con efectos secundarios mínimos.
  • Los SARM también tienen un gran potencial para ser útiles en el tratamiento del cáncer de próstata.
  • Los SARM representan otra opción de tratamiento seguro y eficaz para mujeres con cáncer de mama
  • Los SARM también pueden ser útiles para pacientes con enfermedad de Alzheimer en el futuro

SARMs posibles efectos secundarios, preocupaciones

  • Los SARM pueden suprimir la producción natural de testosterona del cuerpo (pero mucho más suave y menos grave que los esteroides anabólicos androgénicos). La probabilidad y la tasa de reducción en la producción de testosterona a menudo dependen directamente de la dosis y la duración del uso de los SARM, así como del tipo particular de SARM.
  • La gran cantidad de falsificaciones en el mercado (que de hecho no contienen SARM en absoluto), más de la mitad de los supuestos SARM ofrecidos en Internet son falsos de estafadores.
  • Posible aumento del riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular en los SARM que reducen los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL)
  • Para algunos SARM, existen consideraciones o conjeturas de que podrían ser potencialmente dañinos para el hígado (estos son principalmente SARM RAD140 y YK11). Sin embargo, hasta la fecha no existen estudios clínicos que puedan proporcionar evidencia creíble y relevante.
  • Los efectos a largo plazo del uso de SARM aún no se han probado bien

Noticia importante

Tenga en cuenta que todos nuestros productos, sarms y péptidos se venden exclusivamente con fines de investigación científica. No son alimentos ni complementos alimenticios y no deben utilizarse para fines distintos de aquellos para los que están destinados. Cualquier uso de investigación no científica es bajo su propio riesgo.

¿Los SARM son dañinos para el hígado? Ciencia vs. rumores

Las opiniones difieren en cuanto a si los SARM no esteroides son dañinos para el hígado (o si su uso representa un riesgo para el hígado o no). Mientras que un grupo de personas afirmará que Los SARM no representan ningún riesgo ni carga para el hígado, el otro grupo de personas afirmará que todos Los SARM son ciertamente o pueden ser dañinos para el hígado. Muchos sitios web y personas sin conocimiento de este tema preferirán ciega o intencionalmente la opinión del primer grupo (por ejemplo, especialmente los estafadores: vendedores de falsificaciones que siempre escriben solo para su beneficio), por el contrario, enemigos de los SARM, los esteroides y el dopaje en En general, será por cada precio defender la opinión del segundo grupo.

Siempre tratamos de dar a las personas información seria, lo más relevante, veraz y veraz posible, de todos los conocimientos y recursos de los que disponemos (independientemente de que nos convengan más o menos). Así que tratemos de encontrar la verdad basándonos en una visión objetiva y científica existente. conocimiento sobre SARM , o al menos acércate lo más posible a él:

Los argumentos de muchos oponentes de los SARM que afirman que los SARM claramente representan un riesgo para el hígado son a menudo “a base de agua" y se derivan de la siguiente lógica: Dado que los SARM pueden proporcionar efectos positivos similares a los esteroides (especialmente promoviendo el crecimiento muscular masivo), Es lógico que tengan efectos secundarios similares, y dado que los esteroides orales son hepatotóxicos (altamente dañinos para el hígado), ciertamente los SARM, que son su alternativa real e igualmente oral, también deben ser significativamente dañinos para el hígado. Lo que es una gran estupidez y embotamiento, porque los esteroides orales son tóxicos para el hígado debido al hecho de que se llaman alquilados (metilados). Esto se debe a que los esteroides claros y la testosterona, cuando se toman por vía oral, se degradarían e inactivarían muy fuertemente durante el primer paso a través del metabolismo hepático y no causarían esencialmente ningún efecto anabólico en el cuerpo. La alquilación 17-a implica la adición de un grupo alquilo (metilo o etilo) a la posición alfa del carbono 17 de la cadena principal del esteroide. La alquilación en esta posición evita que tenga lugar la ruta principal de desactivación de andrógenos, la oxidación a un 17-cetoesteroide. Esto permite que una gran parte del esteroide evite la degradación metabólica de primer paso del hígado. Si bien la alquilación 17-alfa es una forma muy efectiva de hacer que los esteroides sean efectivos incluso cuando se administran por vía oral, un problema grave es que coloca una carga pesada sobre el hígado y puede causar daños muy graves al hígado.

Sin embargo, no esteroideo Los SARM no están metilados, por lo que es una absoluta tontería sospechar que dañan el hígado de manera similar a los esteroides orales (oximetolona, metandrostenolona, androstanazol y otros). O, al final, muchos críticos de los SARM se limitarán al hecho de que han leído en alguna parte que algún entrenador u organización ha dicho que los SARM dañan gravemente el hígado, por lo que deben aplicarse, y el asunto está resuelto y claro.

Algunas otras personas se refieren a un estudio científico en el que (también) SARM Ostarine (MK-2866), durante el cual se observó un aumento de las enzimas hepáticas, que generalmente indican daño hepático, a más de tres veces el límite superior. La simplificación y la interpretación inexacta de los resultados de este estudio probablemente estén detrás del nacimiento de información y afirmaciones que se han extendido por Internet y sugieren que SARM Ostarine es dañino para el hígado. Una vez más, sin embargo, se trata de información manipulada y falsa, aunque también se refiere a fuentes científicas y al estudio realmente realizado, pero sus resultados han sido distorsionados, recortados y mal interpretados. Echemos un vistazo más de cerca al estudio científico antes mencionado en el que se encontró una carga excesiva o posible daño hepático:

El 21 de junio de 2010 GTx, Inc. informó los resultados de los ensayos clínicos en los que se utilizaron y probaron SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) y SARM MK-3984. El ensayo clínico aleatorizado de 12 semanas evaluó Ostarine 3 mg y dos dosis de MK-3984 en comparación con placebo en 88 mujeres posmenopáusicas. El peso corporal magro total se midió con DEXA al inicio del estudio y después de 12 semanas, y el rendimiento físico se evaluó en el mismo intervalo con una prensa de piernas bilateral. SARM Ostarine aumentó la masa corporal magra y la presión de las piernas en un estudio autodirigido que evaluó Ostarine y otro modulador selectivo del receptor de andrógenos, SARM MK-3984, en mujeres posmenopáusicas.

Después de 12 semanas de tratamiento, Ostarine y MK-3984 aumentaron significativamente la masa corporal magra general. En comparación con el placebo, se observaron diferencias medias con respecto al valor inicial en la masa corporal magra con un aumento de 1,54 kg (valor de p <0,001) para ambos SARM, Ostarine 3 mg y 50 mg de MK-3984 y un aumento de 1,74 kg (valor de p <0,001) por 125 mg de MK-3984. Los aumentos en el volumen del músculo del muslo medido por resonancia magnética para Ostarine y MK-3984 se notaron ya en la semana 4, con un efecto que duró hasta el final del estudio. El tratamiento con Ostarine y MK-3984 resultó en un aumento de la fuerza de los músculos de las piernas. La fuerza muscular media de la pierna después de 12 semanas en sujetos tratados con SARM Ostarine aumentó en 22 libras desde el inicio. Ostarine y MK-3984 fueron selectivos de tejido. El tratamiento en estas mujeres no causó virilización porque no hubo cambios en el volumen de las glándulas sebáceas, la tasa de secreción de sebo o la expresión de genes del folículo piloso. Además, Ostarine y MK-3984 no estimularon la proliferación endometrial, medida por el grosor endometrial.

“Este es el tercer estudio clínico de Ostarine para medir los puntos finales del peso corporal magro y el rendimiento físico, y SARM Ostarine ha demostrado constantemente su capacidad para aumentar la masa muscular y la fuerza. También seguimos disfrutando del perfil de seguridad de Ostarine", dijo Mitchell Steiner, director ejecutivo.

En términos de seguridad, 7 pacientes tratados con SARM MK-3984 fueron excluidos del estudio debido a un aumento de las enzimas hepáticas más de tres veces el límite superior de la normalidad, mientras que los pacientes tratados con SARM Ostarine no mostraron elevaciones clínicamente relevantes en las enzimas hepáticas . Por lo tanto, el estudio concluyó, en resumen, que 12 semanas de tratamiento con Ostarine (3 mg) y MK-3984 tuvieron una eficacia comparable en la masa corporal magra general, la fuerza muscular y la selectividad tisular en mujeres posmenopáusicas. Y mientras que SARM MK-3984 mostró un aumento en las enzimas hepáticas y, por lo tanto, se detuvo su desarrollo posterior, Ostarine fue bien tolerado, sin aumentos clínicamente significativos de las enzimas hepáticas. .

El segundo caso que conocemos, y también es el primer informe publicado que trata exclusivamente con daño hepático significativo debido al “presunto" uso de SARM, es el informe de caso “Lesión hepática inducida por fármacos asociada con Alpha Bolic (RAD-140) y Alpha Elite (RAD-140 y LGD-4033) “, publicado en junio de 2020. Este informe menciona el caso de un hombre de 52 años que afirmó que estaba tomando dos preparados que contenían SARM, uno de los cuales fue declarado RAD140 y el otro una combinación de RAD140 y LGD-4033. Este hombre le pidió a la clínica de hepatología que evaluara sus enzimas hepáticas elevadas e ictericia. Según su declaración, unos 4 meses antes comenzó a tomar 20 mg de RAD-140 (que se suponía que estaba contenido en la primera preparación) diariamente durante 4 semanas, y después de suspender el RAD140, comenzó a tomar 7.5 mg de RAD-140. y 5 mg de LGD-4033 (que debe incluirse en la segunda preparación) al día durante 3 semanas para desarrollar músculo. La duración total del uso fue de 7 semanas. Poco después, desarrolló ictericia, dolor en el cuadrante superior derecho, picazón y diarrea. También dijo que bebe bourbon y cerveza a diario y usa marihuana.

El informe evalúa y presenta los resultados de la biopsia hepática (la biopsia hepática es un examen médico que se realiza para ayudar a diagnosticar una enfermedad hepática y evaluar la gravedad del daño hepático). En resumen, se informa que los resultados muestran una colestasis canalicular centrolobulillar difusa, una respuesta ductular marcada e inflamación lobulillar leve con un granuloma epitelioide necrotizante poco común que sugiere daño hepático debido al uso de los SARM mencionados. Al mismo tiempo, se informa que las enzimas hepáticas vuelven a la normalidad aproximadamente 3 meses después de que el paciente interrumpió ambas preparaciones.

Sin embargo. La credibilidad y relevancia de las afirmaciones o el veredicto inequívoco de que el daño hepático encontrado en esta persona en realidad fue causado por el uso de SARM (o simplemente SARM), son cuestionados por varias dudas importantes. No es posible sacar una conclusión relevante y confiable, que se base en una serie de datos de entrada importantes no verificados , donde su única fuente son los datos reportados por este paciente, y que no han sido científicamente revisados, verificados y monitoreados en absoluto (como debe ser el caso en los ensayos clínicos). Y solo confíe en el hecho de que esta información y los hechos proporcionados a los pacientes fueron, con suerte, verdaderos, correctos y precisos.

¿Qué pasaría si, por ejemplo, este hombre ocultara el hecho de que estaba tomando esteroides anabólicos con SARM? Lo que los culturistas que experimentan con el uso de SARM para aumentar la masa muscular, en foros de culturismo a menudo informan que lo hacen: que combinan SARM y esteroides, con la expectativa de que esto conducirá a una ganancia muscular aún mayor, o que los SARM tienen la capacidad de eliminar los efectos negativos de los esteroides hasta cierto punto si se toman al mismo tiempo. ¿O qué pasaría si este hombre usara falsificaciones de estafadores, que en lugar de SARM contenían principalmente esteroides anabólicos, o incluso ningún SARM en absoluto? Nadie investigó y analizó las sustancias (preparaciones) que el hombre había usado; de hecho, cuál era su composición y contenido, lo que puede no coincidir en absoluto con lo que se afirma en su empaque, que realmente está en el contenido. Los SARM son compuestos significativamente más costosos que los esteroides anabólicos, que son baratos, que pueden ser abusados por personas dudosas y estafadores sin carácter: para tener costos mínimos, pueden incorporar esteroides anabólicos baratos en el contenido en lugar de los SARM reales, lo que reduce sus costos a como mínimo, pero también asegura que el cliente sin experiencia verá algunos de los efectos que está buscando y que espera, es decir. efectos anabólicos.

En ambos casos, cambiaría por completo el verdadero origen y la fuente principal del daño hepático encontrado, que puede haber sido causado por esteroides anabólicos, no por no esteroides. SARM. Además, el consumo regular de alcohol puede haber predispuesto al paciente a sufrir daño hepático.

Preocupación de esteroides SARM YK11: Algunos científicos sugieren que el uso de YK-11 puede tener efectos tóxicos potenciales en el hígado. La razón es su estructura química que se deriva de la 5-α-dihidrotestosterona (DHT) y también similar a los esteroides que se consideran tóxicos para el hígado. Debido a los 4 grupos metilados presentes en la estructura de Se puede esperar realmente un daño parcial del esteroides SARM YK11 para el hígado . Hasta la fecha, no se han realizado estudios clínicos con SARM YK11 en humanos, por lo tanto, las respuestas a estas preguntas sobre la seguridad de SARM YK11 aún no se han dado de manera confiable (la única fuente de información hasta ahora es solo la experiencia de usuarios experimentales publicada y compartido en varios foros de culturismo).

Hasta la fecha, no tenemos ninguna información confiable, relevante y probada de manera creíble que cualquier no esteroideo Los SARM que continúan o están en nuestra oferta han mostrado un efecto negativo significativo en el hígado en estudios clínicos y científicos. (Y si tenemos conocimientos más nuevos y precisos, por supuesto actualizaremos nuestro contenido). Por lo tanto, basándonos en el conocimiento científico actual y real, consideramos Actual no esteroideo SARM en dosificación segura y uso adecuado para estar seguro y sin riesgo significativo para el hígado. Por supuesto, con la precaución necesaria observada. Sin embargo, esto tampoco garantiza que el daño hepático no pueda detectarse en algunos SARM en el futuro.

Además, también se debe enfatizar que si se excede la dosis recomendada y segura de SARM, se puede esperar un mayor riesgo de posibles efectos secundarios, en particular una supresión más pronunciada de la producción de testosterona endógena. Los efectos a largo plazo de tomar SARM tampoco se han probado lo suficiente, por lo que no se puede descartar que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios. Tenga en cuenta también que todos nuestros productos, sarms y péptidos se venden exclusivamente con fines de investigación científica . No son alimentos ni complementos alimenticios y no deben utilizarse para fines distintos de aquellos para los que están destinados. Cualquier uso de investigación no científica es bajo su propio riesgo.

Preguntas frecuentes y seguridad sobre SARM


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¿Qué son los SARM?

SARM: los moduladores selectivos del receptor de andrógenos son compuestos sintéticos que pertenecen a la clase de ligandos del receptor de andrógenos y se unen con alta afinidad a los receptores de andrógenos (AR) en tejidos específicos y deseados.

¿Cuál es el efecto principal de los SARM?

Los principales efectos de los SARM son principalmente sus fuertes propiedades anabólicas y su capacidad para inducir un rápido aumento de la síntesis de proteínas y la hipertrofia en el tejido muscular (crecimiento y aumento del volumen de las células del músculo esquelético).

¿Cuáles son los efectos positivos y los beneficios de los SARM?

Los SARM ofrecen muchos beneficios y efectos positivos utilizables con el mínimo posible actual de efectos secundarios indeseables: Los SARM tienen un fuerte efecto anabólico sobre el músculo esquelético y los huesos. , apoyando así el crecimiento de la masa muscular y aumentando la densidad ósea y la mineralización, al tiempo que puede proteger la masa muscular existente del catabolismo. Los SARM pueden actuar como agonistas, antagonistas, agonistas parciales o antagonistas parciales de los receptores de andrógenos en diversos tejidos, gracias a esta propiedad única pueden ser muy útiles en el futuro en el tratamiento de varias enfermedades graves, como las enfermedades relacionadas con la pérdida muscular (sarcopenia , caquexia, DMD), en el tratamiento de la osteoporosis, hiperplasia prostática benigna, cáncer de próstata, cáncer de mama en mujeres o pacientes con enfermedad de Alzheimer. Además, los SARM son muy eficaces cuando se administran por vía oral (no se requieren inyecciones musculares).

Sin embargo, al mismo tiempo, los SARM tienen un perfil de seguridad mucho mejor y no causan la mayoría de los efectos secundarios dañinos graves del uso de andrógenos y esteroides: los SARM no se metabolizan a dihidrotestosterona (DHT) y no aromatizan a estrógenos, no tienen fuertes efectos adversos en el hígado, riñón y próstata, no causan retención de agua en el cuerpo, ni acné, quistes, piel y cabello grasos y otros problemas relacionados con el uso de esteroides.

¿Son seguros los SARM? ¿Son efectivos los SARM?

Basado en el conocimiento científico actual y científico y estudios clínicos realizados hasta la fecha , se puede decir que en curso no esteroideo Los SARM son altamente efectivos y al mismo tiempo relativamente seguro en una dosificación segura . Esto ha sido confirmado por varios estudios clínicos en humanos realizados, por ejemplo, un pequeño resumen de un estudio de este tipo: “La seguridad, farmacocinética y efectos de LGD-4033, un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos oral no esteroideo, en hombres jóvenes sanos" resume un estudio controlado con placebo en el que 76 hombres sanos (21-50 años) fueron asignados al azar a placebo o 0,1, 0,3 o 1,0 mg de SARM LGD-4033 al día durante 21 días. Se midieron hemogramas, análisis químico, lípidos, antígeno prostático específico, electrocardiograma, hormonas, masa magra y grasa y fuerza muscular durante y 5 semanas después de la intervención.

SARM LGD-4033 fue bien tolerado . No hubo eventos adversos graves relacionados con el uso de SARM. La hemoglobina, el antígeno prostático específico, la aspartato aminotransferasa, la alanina aminotransferasa o los intervalos QT no se alteraron significativamente con ninguna dosis. LGD-4033 tuvo una vida media de eliminación prolongada y una acumulación proporcional a la dosis después de la administración repetida. La administración de LGD-4033 se ha asociado con la supresión de la testosterona total, la globulina transportadora de hormonas sexuales, el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad y los niveles de triglicéridos dependientes de la dosis. La hormona estimulante del folículo y la testosterona libre mostraron una supresión significativa sólo a la dosis de 1,0 mg. La masa muscular aumentó de manera dosis-dependiente. Los niveles de hormonas y lípidos volvieron a los valores iniciales después del tratamiento. LGD-4033 era seguro, tenía un perfil farmacocinético favorable y aumentó la masa muscular magra incluso durante este corto período sin alterar el antígeno prostático específico.

Por supuesto, no se puede descartar por completo que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios. También un la excepción es el esteroide SARM YK11 , que se espera que tenga un aumento de la carga hepática y no se ha probado clínicamente en humanos en absoluto, por lo que no puede considerarse seguro.

¿Son los SARM más seguros que los esteroides anabólicos?

En comparación con los ligandos AS de la competencia (andrógenos clásicos testosterona, DHT y sus análogos sintéticos, esteroides anabólicos), no esteroideo Los SARM tienen un perfil de seguridad mucho mejor y no causan la mayoría de sus efectos secundarios dañinos graves.

Esto se debe principalmente a su alta selectividad: la capacidad de actuar sobre los receptores de andrógenos preferentemente en los tejidos donde se desea y lo menos posible en los tejidos donde no es deseable. Además, a diferencia de los esteroides orales (17-alfa alquilados (17aa)), los SARM no esteroides no están metilados y, por lo tanto, no son tóxicos para el hígado de esta manera.

Hasta la fecha, la investigación y los estudios clínicos no han encontrado efectos secundarios graves a dosis seguras y apropiadas en los SARM cuya investigación y desarrollo están en curso. Por lo tanto, Basado en el conocimiento actual que la investigación tiene hoy con respecto a los SARM, podemos considerar no esteroideo SARM en una dosis segura como relativamente seguro y una alternativa muchas veces más segura a los esteroides anabólicos. Sin embargo, también debe enfatizarse que, si se excede la dosis recomendada y segura, se puede esperar un aumento significativo en sus posibles efectos secundarios, en particular una supresión más pronunciada de la producción de testosterona endógena. Los efectos a largo plazo de tomar SARM tampoco se han probado lo suficiente, por lo que no se puede descartar que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios.

¿Cuáles son los efectos secundarios de los SARM?

El efecto secundario más común y común con los SARM es una reducción dependiente de la dosis y la duración en la producción natural de testosterona del cuerpo (pero más leve y menos severo que con los esteroides androgénicos anabólicos). Y con los SARM que reducen el colesterol de las ipoproteínas de alta densidad (HDL), existe un mayor riesgo de ataque cardíaco.

Hasta la fecha, la investigación y los estudios clínicos no han identificado ningún otro efecto secundario grave en dosis seguras y apropiadas en los SARM, que se han probado clínicamente en humanos y cuya investigación y desarrollo están en curso. Sin embargo, los efectos a largo plazo de tomar SARM tampoco se han probado lo suficiente, por lo que no se puede descartar por completo que puedan ocurrir otros efectos secundarios en el futuro.

¿Los SARM reducen la producción de testosterona en el cuerpo?

Si. La mayoría de los SARM pueden causar y también causar una disminución dependiente de la dosis en la producción natural de testosterona del cuerpo. Sin embargo, en dosis seguras, los SARM tienen un impacto significativamente más leve y menos severo en la producción de testosterona que los esteroides anabólicos, mientras que la recuperación completa de la producción de testosterona es mucho más rápida, menos complicada y más probable que los esteroides después de la interrupción. La probabilidad y la tasa de reducción en la producción de testosterona a menudo dependen directamente de la dosis y la duración del uso de SARM, así como del tipo particular de SARM.

¿Los SARM son dañinos para el hígado? ¿Los SARM dañan su hígado?

Hasta la fecha, no tenemos ninguna información creíble de que no esteroideo SARM que continúa o está en nuestra oferta ha mostrado un efecto negativo significativo sobre el hígado en estudios clínicos y científicos (que han realizado todos los procedimientos y condiciones necesarios para obtener resultados creíbles y objetivos). Por tanto, con base en el conocimiento científico actual, consideramos no esteroideo SARM en dosis seguras y uso adecuado para ser seguro y sin riesgo significativo para el hígado. Por supuesto, con la precaución necesaria observada. Sin embargo, esto tampoco garantiza que el daño hepático no pueda detectarse en algunos SARM en el futuro.

Preocupación hepática esteroide SARM YK11: Algunos científicos sugieren que el uso de YK-11 puede tener efectos tóxicos potenciales en el hígado. La razón es su estructura química que se deriva de la 5-α-dihidrotestosterona (DHT) y también similar a los esteroides que se consideran tóxicos para el hígado. Debido a los 4 grupos metilados presentes en la estructura de Se puede esperar realmente un daño parcial del esteroides SARM YK11 para el hígado . Hasta la fecha, no se han realizado estudios clínicos con SARM YK11 en humanos, por lo tanto, las respuestas a estas preguntas sobre la seguridad de SARM YK11 aún no se han dado de manera confiable (la única fuente de información hasta ahora es solo la experiencia de usuarios experimentales publicada y compartido en varios foros de culturismo).

¿Ostarine afecta el hígado / es Ostarine dañino para el hígado?

La interpretación inexacta de los resultados del estudio clínico realizado probablemente esté detrás del nacimiento de información y afirmaciones que se han extendido por Internet y sugieren que el SARM no esteroideo Ostarine es dañino para el hígado: GTx, Inc. informó los resultados de ensayos clínicos en los que Se utilizaron y probaron SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) y SARM MK-3984. Si bien el SARM MK-3984 mostró un aumento en las enzimas hepáticas y, por lo tanto, se detuvo su desarrollo posterior, Ostarine fue bien tolerado, sin aumentos clínicamente significativos de las enzimas hepáticas. . Sin embargo, se puede suponer que alguien combinó los resultados de todo el estudio en la falsa conclusión de que Ostarine demostró ser perjudicial para el hígado en este estudio.

¿RAD 140 afecta el hígado?

Aunque algunas personas creen o argumentan que no esteroideo SARM RAD140 tiene un efecto negativo significativo en el hígado, hasta la fecha, no tenemos información creíble de que el SARM RAD140 haya mostrado un efecto adverso significativo en el hígado en ningún estudio clínico y científico realizado (que haya realizado todos los procedimientos y condiciones necesarios para lograr resultados creíbles y objetivos resultados). Pero no se puede descartar por completo que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios.

¿Es Rad 140 seguro?

Según el conocimiento científico actual y los estudios científicos y clínicos realizados hasta la fecha, SARM RAD140 parece estar en una dosis segura relativamente segura, y no se encontraron efectos secundarios graves. Por supuesto, no se puede descartar por completo que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios. Además, si se excede la dosis recomendada y segura de RAD140, también aumenta la probabilidad de que se produzcan efectos secundarios más graves.

¿Es seguro LGD-4033? ¿Qué tan seguro es LGD-4033?

Según el conocimiento científico actual y los estudios científicos y clínicos realizados hasta la fecha, el SARM no esteroideo LGD-4033 parece estar en una dosis segura relativamente segura, y no se encontraron efectos secundarios graves . Por ejemplo, el estudio clínico realizado “La seguridad, farmacocinética y efectos de LGD-4033, un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos oral no esteroideo, en hombres jóvenes sanos" resume un estudio controlado con placebo en el que 76 hombres sanos (21-50 años ) fueron aleatorizados a recibir placebo o 0,1, 0,3 o 1,0 mg de LGD-4033 al día durante 21 días. Se midieron hemogramas, análisis químico, lípidos, antígeno prostático específico, electrocardiograma, hormonas, masa magra y grasa y fuerza muscular durante y 5 semanas después de la intervención. LGD-4033 fue bien tolerado. No hubo eventos adversos graves relacionados con el uso de LGD-4033.

La hemoglobina, el antígeno prostático específico, la aspartato aminotransferasa, la alanina aminotransferasa o los intervalos QT no se alteraron significativamente con ninguna dosis. Sarm LGD-4033 tuvo una vida media de eliminación prolongada y una acumulación proporcional a la dosis después de la administración repetida. La administración de LGD-4033 se ha asociado con la supresión de la testosterona total, la globulina transportadora de hormonas sexuales, el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad y los niveles de triglicéridos dependientes de la dosis. La hormona estimulante del folículo y la testosterona libre mostraron una supresión significativa sólo a la dosis de 1,0 mg. La masa muscular aumentó de manera dosis-dependiente. Los niveles de hormonas y lípidos volvieron a los valores iniciales después del tratamiento. Sarm LGD-4033 era seguro, tenía un perfil farmacocinético favorable y aumentó la masa muscular magra incluso durante este breve período sin alterar el antígeno prostático específico. Por supuesto, no se puede descartar por completo que en el futuro puedan surgir nuevos conocimientos sobre los posibles efectos secundarios. Además, si se excede la dosis recomendada y segura de LGD-4033, también aumenta la probabilidad de que se produzcan efectos secundarios más graves.

¿Cuánto tiempo tardan en activarse los SARM?

Los SARM tienen una vida media biológica relativamente corta, aproximadamente entre 12 y 36 horas, y comienzan a actuar y trabajar rápidamente en el cuerpo después de su uso. Por lo tanto, la mayoría de los usuarios pueden notar los primeros cambios y mejoras visibles causados por el uso de sarms después de los primeros 2-3 días (en forma de aumento de fuerza, resistencia y rendimiento, y los días posteriores también en forma de nuevas ganancias musculares). .

¿Deben tomarse los SARM con o sin alimentos? ¿Puedes tomar SARM con el estómago vacío?

Es mejor tomar los SARM con comida (y si planea un entrenamiento físico en un día determinado, al menos 45 minutos antes de dichos entrenamientos). Con la comida, los sarm se absorberán de manera más constante y, al mismo tiempo, es menos probable que les duela el estómago. Sin embargo, incluso si toma sarms con el estómago vacío, deberían ser muy eficaces.

¿Los SARM aceleran la recuperación?

si Los sarms (como la testosterona y sus derivados, los esteroides) mejoran y aceleran significativamente la recuperación muscular después de un entrenamiento intenso o un gran esfuerzo físico, y ayudan a lograr una mejor regeneración. Los hombres que sufren de niveles bajos de testosterona y fatiga general también pueden notar un aumento significativo de energía y vitalidad al tomar sarms.

¿Los SARM causan pérdida de cabello?

Depende del tipo específico de SARM. Si bien algunos sarms pueden prevenir la caída del cabello y tener un efecto positivo contra la calvicie (alopecia androgénica), algunos sarms pueden provocar la caída del cabello. DHT (5-α-dihidrotestosterona) es el principal factor negativo y, con mayor frecuencia, responsable de la pérdida de cabello y la calvicie en los hombres.

Por ejemplo, sarm Andarine S-4 puede actuar como un antagonista de AR en la próstata o las raíces del cabello, protegiendo así la próstata o las raíces del cabello de los efectos nocivos de la DHT. Así, Andarine puede prevenir la caída excesiva del cabello eliminando los efectos nocivos de la DHT en el cabello y previniendo el desarrollo de alopecia androgénica (caída permanente del cabello – calvicie en los hombres).

Si bien la mayoría de los SARM no tendrán un efecto general significativo sobre la caída del cabello, también hay SARM que probablemente tengan un efecto negativo sobre el cabello y la caída del cabello. Se trata principalmente de un SARM esteroide YK11, cuya estructura química es derivada y muy similar a la DHT, gracias a la cual puede tener efectos negativos en el cabello similares a la DHT. Los usuarios de sarms informan la pérdida de cabello más común con mayor frecuencia en este sarm, YK11 (en otros sarms, los casos en los que el usuario informó que la pérdida de cabello empeoró significativamente son relativamente raros). Ciertamente vale la pena señalar que la mayoría de los usuarios que confirmaron una mayor pérdida de cabello mientras tomaban YK11 también informaron que estos efectos negativos desaparecieron después de suspender YK11, y la condición de su cabello volvió a la normalidad y comenzó el cabello donde lo perdieron. crecer de nuevo.

También podemos suponer que el efecto significativo y duradero sobre la caída del cabello de los sarms que pueden causarlos también se verá afectado significativamente por sus dosis y duración de uso (las sobredosis tendrán una probabilidad y un efecto significativamente mayor sobre la caída del cabello, así como también uso prolongado).

¿Cuánto tiempo permanece Ostarine en su sistema? ¿Cuál es la vida media de Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) tiene una vida media prolongada de 24 horas. Esto significa que la cantidad de Ostarine en el sistema de una persona promedio debe reducirse a la mitad todos los días hasta que se desintegre exponencialmente y se elimine del cuerpo por completo.

¿Cuánto tiempo permanece MK 677 en su sistema? ¿Cuál es la vida media de Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) no es un SARM, es un agonista selectivo del receptor de grelina no peptídico y un secretagogo de la hormona del crecimiento con una vida media de aproximadamente 4-6 horas, pero los niveles de IGF-1 humano permanecen elevados en un solo dosis hasta por 24 horas.

¿Son legales los SARM?

Si compra SARM con fines de investigación, esta compra (y venta) es legal en la mayoría de los países europeos y Estados Unidos. No se trata de suplementos nutricionales ni de alimentos, sino de sustancias destinadas y comercializadas para la investigación. Cualquier uso fuera de la investigación científica es bajo su propio riesgo.

¿Están prohibidos los SARM en los deportes?

Sí, los SARM están prohibidos en los deportes. . Los SARM se agregaron a la Lista de Prohibiciones de la AMA (Agencia Mundial Antidopaje) en 2008 y, hasta el día de hoy, todas las principales organizaciones deportivas continúan prohibiendo los SARM.

La revisión rápida de SARMS más popular

Entre los SARM más conocidos, más populares y también los más investigados se encuentran sin duda los LGD-4033 y Ostarine (MK-2866) . Sus fuertes propiedades anabólicas, alta eficiencia y buen perfil de seguridad actual los hacen favoritos entre los SARM. Los SARM más nuevos (que se desarrollaron mucho más tarde) y ahora son muy populares y a menudo se discuten incluyen ciertamente RAD140 y el esteroide SARM YK11 derivado de la estructura química de DHT. Mucha gente también confunde Ibutamoren MK-677, SR9009 o GW1516 entre los SARM, pero ciertamente no son SARM, no actúan sobre el receptor de andrógenos y median sus diferentes efectos de una manera diferente a los SARM.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, o también conocido como Anabolicum) es sin duda uno de los SARM más eficaces y poderosos, con fuertes propiedades anabólicas. Los estudios clínicos realizados en humanos han confirmado claramente las fuertes propiedades anabólicas de LGD-4033 y su capacidad única para estimular eficazmente el crecimiento muscular y aumentar significativamente la fuerza.

Un efecto secundario común de sarm LGD-4033 es la supresión de leve a moderada de la producción de testosterona endógena en el cuerpo (tanto testosterona total como libre), que sigue siendo significativamente más débil y menos grave que con los esteroides anabólicos. Al mismo tiempo, la recuperación de testosterona después del final del uso de LGD-4033 es significativamente más fácil, simple y segura que con el uso de testosterona o sus derivados sintéticos (AAS). En uno de los estudios clínicos realizados, la testosterona total disminuyó en más del 50% en los sujetos de prueba, pero al mismo tiempo, sus niveles volvieron a la normalidad dentro de los 56 días posteriores a la interrupción de LGD-4033 sin el uso de PCT (terapia post-ciclo ).

LGD-4033 es muy eficaz a partir de pequeñas dosis. Con una dosis de solo 1 mg de LGD-4033 por día y durante un período de 21 días, 116 voluntarios evaluados mostraron una mejora significativa en la masa muscular y la fuerza, al tiempo que redujeron el porcentaje de grasa corporal. En otra prueba, incluso una dosis más alta de 22 mg de LGD-4033 por día durante varias semanas no causó efectos adversos significativos o problemas de salud. Por lo tanto, el SARM LGD-4033 puede considerarse un SARM fuerte y altamente anabólico con un perfil suficientemente seguro.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (también marcado como MK-2866, Enobosarm y GTx-024) es un modulador del receptor de andrógenos selectivo no esteroideo desarrollado principalmente para el tratamiento de afecciones como la pérdida de masa muscular y la osteoporosis (adelgazamiento de los huesos). En 2006, un estudio clínico de fase II, doble ciego y controlado con placebo de 12 semanas de duración, examinó los efectos de Ostarine en 120 hombres ancianos sanos evaluados de más de 60 años y en mujeres posmenopáusicas. La administración de ostarina resultó en un aumento dependiente de la dosis en el peso corporal neto total y un aumento estadísticamente y clínicamente significativo en la masa muscular (P <0,001, 3 mg versus placebo), así como una mejora significativa en la función física (P = 0,013, 3 mg versus placebo). Al mismo tiempo, SARM Ostarine fue bien tolerado durante todo el período de uso. El estudio concluyó que la ostarina se puede utilizar de forma segura en la prevención y el tratamiento de la pérdida de masa muscular o el adelgazamiento de los huesos (osteoporosis).

Ostarine es probablemente el SARM más popular y conocido del planeta (y también el SARM más abusado por los atletas). Al mismo tiempo, Ostarine es sin duda el SARM más estudiado y probado clínicamente, y con el mayor número de personas evaluadas en general. Por ejemplo, solo en 2017, tuvo 24 ensayos clínicos en humanos que involucraron a más de 1,500 personas. Si bien se han investigado científicamente los posibles beneficios terapéuticos para varias enfermedades graves (no solo enfermedades relacionadas con la pérdida de masa muscular y el adelgazamiento de los huesos). Los posibles efectos secundarios más comunes de bajo grado fueron dolor de cabeza, náuseas, fatiga y dolor de espalda. Otros efectos observados fueron aumentos transitorios de los niveles de alanina aminaminasa (ALT), disminución de las lipoproteínas de alta densidad (HDL), glucosa en sangre, insulina y resistencia a la insulina. Al mismo tiempo, todos estos parámetros modificados y aumentados volvieron rápidamente a la normalidad después de dejar de tomar Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (sinónimos de uso frecuente GTx-007 o S-4) es un modulador de receptor de andrógenos selectivo no esteroideo desarrollado por GTX, Inc. para el tratamiento de enfermedades asociadas con pérdida muscular, osteoporosis e hiperplasia prostática benigna. En estudios con animales, se ha demostrado que el SARM Andarine tiene un efecto anabólico sobre el músculo esquelético comparable al del propionato de testosterona, pero tiene muchas veces menos efectos androgénicos (lo que provoca muchos efectos secundarios indeseables y adversos con la testosterona). Se ha demostrado que SARM Andarine aumenta la fuerza y la masa muscular de manera similar a la DHT (5-α-dihidrotestosterona) y es incluso más eficaz para prevenir la pérdida ósea que la DHT. Además, tuvo un efecto en la quema de grasa significativamente mejor.

Andarine tiene un efecto anabólico más débil que los SARM LGD-4033 y Ostarine, pero también tiene un efecto menor sobre la posible supresión de la producción de testosterona endógena. Sin embargo, la anadrina no se ha estudiado completamente en humanos, por lo que no se han investigado suficientemente todos los posibles efectos. La experiencia de usuarios experimentales y culturistas dice que SARM Andarine puede mejorar significativamente el crecimiento de la masa muscular y la fuerza, además del importante apoyo actual para quemar grasa corporal. Sin embargo, a dosis superiores a 50 mg de Andarine al día, las alteraciones visuales a corto plazo (coloración excesiva de color amarillo en la visión y visión borrosa en la oscuridad o en la oscuridad) también son un efecto secundario mencionado con frecuencia de Andarine. Esto se debe al hecho de que la molécula de andarina también se une a los receptores de la retina, lo que afecta negativamente (empeora) la visión. Sin embargo, se informa que estos efectos secundarios visuales desagradables son temporales durante el uso y la acción de Andarine, y que desaparecen rápidamente después de la interrupción.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) es uno de los últimos moduladores de receptor de andrógenos selectivos no esteroideos (SARM) desarrollado por Radius Health, Inc. en un esfuerzo por crear un reemplazo para la terapia de reemplazo de testosterona exógena. RAD140 tiene una excelente afinidad por el receptor de andrógenos (Ki = 7 nM, que es una afinidad de unión mucho mayor por el receptor de andrógenos que la testosterona o la DHT)y una alta selectividad y un fuerte efecto anabólico (aproximadamente un 20% más fuerte en comparación con la testosterona), pero muchas veces menos posibles efectos androgénicos. Este SARM logra una proporción de efectos anabólicos y androgénicos con un valor extremadamente alto y favorable de hasta 90: 1, que no puede ser alcanzado por ningún otro SARM conocido hasta ahora. RAD-140 también tiene una interacción extremadamente débil con la progesterona y el estrógeno debido al hecho de que no reacciona con otros receptores de hormonas esteroides de manera significativa.

RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular, comparable a algunos esteroides anabólicos, pero es significativamente más seguro en comparación con los esteroides. Debido a sus excelentes propiedades anabólicas, este SARM también es muy popular entre los culturistas, y aquellos que experimentan con su uso bajo su propio riesgo han informado de un gran aumento en la fuerza y la masa muscular durante su uso. Además de ser altamente efectivo para estimular el crecimiento muscular y mantener y aumentar la densidad ósea, se ha demostrado que SARM RAD140 tiene efectos neuroprotectores significativos y puede ser útil para prevenir la enfermedad de Alzheimer y otros trastornos neurodegenerativos en los que la deficiencia de testosterona juega un papel importante.

En dosis más altas de RAD140, también son más probables algunos efectos secundarios posibles. Los efectos secundarios más comunes incluyen niveles suprimidos de testosterona natural, posible ansiedad, depresión. o náuseas y pérdida excesiva de cabello en los hombres (que se detiene después de suspender el tratamiento con RAD140). Algunas personas predicen su posible toxicidad hepática (pero esto aún no ha sido probado científicamente de manera creíble y suficiente). Los efectos a largo plazo del SARM RAD140 no se han investigado ni conocido lo suficiente.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 es un modulador del receptor de andrógenos selectivo esteroideo sintético (SARM esteroideo ) basado en 5-α-dihidrotestosterona (DHT). Hasta ahora, es el único SARM que puede (además de los efectos sobre los receptores de andrógenos) aumentar la expresión de folistatina (FST), que juega un papel clave en los fuertes efectos anabólicos de YK11. YK11 es un SARM híbrido, se puede considerar y cumple las condiciones para ser no solo un SARM, sino también un esteroide y un inhibidor de miostatina. también YK11 se diferencia de otros “comunes" no esteroideo SARM “(como LGD-4033, Ostarine o RAD140) no solo porque es un SARM esteroideo, sino también porque es solo un agonista AR parcial (no un agonista AR completo). Mientras que los agonistas completos activan AR con la respuesta máxima que un agonista puede provocar en un receptor, los agonistas parciales tienen solo actividad parcial en el receptor (en comparación con los agonistas completos). Sin embargo, la fuerza principal y el alto efecto anabólico del SARM YK11 sobre el crecimiento muscular se deben principalmente al hecho de que induce la expresión de folistatina (FST).

Sin embargo, YK11 es uno de los menos SARM estudiados hasta la fecha y aún no se ha probado en humanos. Por tanto, no se dispone de información relevante sobre sus efectos ni sobre los posibles efectos secundarios con base científica. La única fuente de información que YK11 ha mostrado sus efectos es la experiencia compartida de usuarios experimentales y culturistas en Internet (que intentaron utilizarla bajo su propio riesgo). Confirmaron un efecto anabólico significativo de YK11 sobre el crecimiento muscular. En cuanto a los efectos secundarios reportados, algunos de los efectos secundarios típicos de los esteroides, como la supresión de testosterona, fatiga, agresión, dolor articular, caída excesiva del cabello o acné leve, son los más comúnmente mencionados.

Debido a los 4 grupos metilados presentes en la estructura de YK11 También se puede esperar su nocividad parcial para el hígado. Estos usuarios experimentales describen la hepatotoxicidad de YK11 como relativamente leve (como lo demuestran los resultados de sus análisis de sangre de laboratorio, con diferencias mínimas en sus enzimas hepáticas). La posible nocividad para el hígado (aunque solo parcialmente o quizás baja) y el hecho de que YK11 aún no ha sido probado científica y clínicamente en humanos son ciertamente razones adecuadas para ser cautelosos y para que lo consideremos menos seguro que otros mencionados. no esteroideo SARM que ya han sido suficientemente probados clínicamente y han mostrado un buen perfil de seguridad y tolerabilidad en los sujetos de prueba.

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