SARMS | PEPTIDES
Korkein laatu ja tehokkuus

Suosittuja sarmeja ja peptidejä

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57.00 

Andarine S4

55.00 

GW-1516 Endurobol

55.00 

RAD140 Testolone

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolinen

143,00 

Melanotaani 2

25.00 

Follistatiini-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

HGH (kasvuhormoni)

24.00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31.00 

Vain parasta laatua

SARM: t ja peptidit

Vain parasta laatua

Laaja tarjous

Parhaat mahdolliset hinnat

Laaja tarjous

Vakava lähestymistapa

Nopein mahdollinen toimitus

Vakava lähestymistapa

SARMS-MYYNNIN JOHDANTO

Tervetuloa sarms sale -verkkosivustolle. Jos etsit ja haluat ostaa sarmeja ja peptidejä että parasta mahdollista laatua ja edulliseen hintaan , olet ehdottomasti oikeassa täällä.

Kaikki sarmit ja peptidit ovat säännöllisesti ja tiukasti testattu parhaan laadun saavuttamiseksi ja täyttävät korkeimmat vaatimukset ja vaatimukset, joita ammattimainen ja huippututkimus edellyttää. Tuotannossa painotetaan suuresti farmaseuttisen puhtauden saavuttamista ja paras mahdollinen hyötysuhde . Olemme ylpeitä voidessamme tarjota sinulle korkealaatuisia ja tehokkaimpia sarmeja ja peptidejä, joita voit koskaan ostaa. Ja aina täydellinen suhde laatuun ja hintoihin.

Tarjoamalla kuitenkin ensiluokkaisia ja korkealaatuisia sarmeja sinulle myytävät peptidituotteet, palvelumme ja täydellisyyden tavoittelu eivät varmasti lopu. Tyytyväisyytesi vuoksi teemme maksimaalisen ponnistelumme ja teemme aina parhaamme kaikilla osa-alueilla, välitämme kaikista yksityiskohdista, yksinkertaisesti varmistamme, että saat rahallesi ja täydellisille palveluillesi parhaan mahdollisen palvelun täydelliseksi tyydytykseksi .

Ystävällinen viestintä ja ystävällinen lähestymistapa asiakkaisiin, vakavuus ja aina kohtuullinen ja oikeudenmukainen kauppa, tilausten nopea käsittely, nopein mahdollinen toimitus sinulle ja pyrkimys vastaamaan vaatimuksiisi, tarpeisiisi ja vaatimuksiisi niin paljon kuin mahdollista, ne ovat meille itsestään selvää. Jokainen asiakas ja hänen tyytyväisyytensä ovat meille tärkeitä.

Markkinoiden laajin valikoima sarmeja ja peptidejä, korkein mahdollinen laatu edullisilla hinnoilla ja erinomainen täydellinen asiakaspalvelu on se, mikä luonnehtii pyrkimyksiämme ja tavoitteitamme yhdessä lauseessa. Odotamme innolla yhteistyötä kanssasi ja arvostamme todella luottamustasi, olemme sitoutuneet tekemään asioita parhaalla mahdollisella tavalla. Kiitos! Ystävällisin terveisin, sarms-myyntitiimisi.

SARM: t – selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit

Mitä ovat SARM: t? Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit – SARM: t ovat synteettisiä yhdisteitä, jotka kuuluvat androgeenireseptoriligandit ja sitoutuvat suurella affiniteetilla androgeenireseptoreihin (AR). SARM: ien päätavoite ja myönteiset vaikutukset ovat pääasiassa niiden vahvat anaboliset ominaisuudet ja kyky indusoida proteiinisynteesin nopea kasvu ja hypertrofia lihaskudoksissa (hypertrofia on luuston lihassolujen määrän lisääntyminen), ja niillä on positiivinen vaikutus luun tiheyden ja niiden mineralisaation lisääntymiseen.

Näiden ominaisuuksien ansiosta SARM: ien tehokkuus tukea lihasmassan ja luun tiheyden kasvua, kehitystä ja ylläpitämistä tässä suhteessa on verrattavissa AAS: n tehokkuuteen (anaboliset-androgeeniset steroidit), joita pidetään yleensä yhtenä tehokkaimmista tätä tarkoitusta varten.

Kuitenkin valtava SARM: ien etu anabolisiin steroideihin verrattuna , testosteroni ja sen johdannaiset ovat tosiasia, että SARM: itä on huomattavasti vähemmän mahdollista ja merkittävästi vähemmän vakavat sivuvaikutukset ja terveysongelmat tai -riskit, joita anabolisten-androgeenisten steroidien käyttö voi ja usein aiheuttaa. Nämä SARM-lääkkeiden edut varmistetaan niiden korkealla selektiivisyydellä – niiden ominaisuuksilla ja kyvyllä sitoutua mieluummin androgeenireseptoreihin haluttaessa – lihaksissa ja luissa ja samalla toimia mahdollisimman vähän kudoksissa ja elimissä, joissa se ei ole toivottavaa ja haitallista ( eturauhanen, maksa, munuaiset, iho jne.)

Siksi SARM: llä on moninkertainen suhde toivottuihin – anabolisiin vaikutuksiin verrattuna haitallisiin – androgeenisiin vaikutuksiin. Kaikki nämä luetellut positiiviset piirteet ja SARM-lääkkeiden edut tehdä heistä kuumia ehdokkaita tutkimukseen ympäri maailmaa ja erittäin lupaavia aineita käytettäväksi tulevaisuudessa lihasten menetykseen tai ohenevaan luun tiheyteen liittyvien sairauksien hoidossa. Erinomaisen kykynsä tukea lihasmassan kasvua ja paljon paremman turvallisuusprofiilin verrattuna anabolisiin steroideihin SARM-lääkkeitä halutaan usein käyttää ja kehonrakentajat kokeellisesti käyttävät rakentaa lihasmassaa .

SARM: ien historia

Pyrkimykset luoda uusia ehkäisyvalmisteita ovat johtaneet tutkijoihin löytämään ja kehittämään SERM: iä – estrogeenireseptorien (ER) selektiivisiä modulaattoreita, synteettisiä yhdisteitä, jotka vaikuttavat estrogeenireseptoreihin (toisin kuin SARM: t, jotka vaikuttavat täysin eri reseptoreihin – androgeenireseptoreihin). SERMien löytäminen monta vuotta edeltää löytämistä ja ensimmäisten SARMien kehittäminen . Ensimmäisen SERM Clomifenen kehitti kemisti Frank Palopoli ja hänen tieteellinen tiiminsä 1950-luvun lopulla, joka julkaisi myöhemmin ensimmäisen kliinisen tutkimuksensa tulokset. Herra Palopoli on myös tutkinut onnistuneesti toisen SERM-tamoksifeenin käyttöä rintasyövän ja muiden kasvainten hoidossa.

Vuonna 1987 tehty havainto osoitti, että SERM: t tamoksifeeni ja raloksifeeni, joita pidettiin antiestrogeeneina rintakudoksen voimakkaiden antagonististen vaikutusten vuoksi, voivat olla hyödyllisiä estämään luukadosta estrogeenisten vaikutustensa vuoksi ja niillä oli merkittävä vaikutus estrogeenireseptorin ja ydinreseptorin ymmärtämiseen toiminto. Termi SERM otettiin käyttöön viittaamaan näihin yhdisteisiin, joilla on estrogeeniagonistin, osittaisen agonistin tai antagonistiaktiivisuuden yhdistelmä kudoksesta riippuen. SERM: ien kehittämisessä saavutetut menestykset, hankittu tieto ja niiden toimintamekanismien parempi ymmärtäminen sekä tamoksifeenin lisääntyvä käyttö rintasyövän hoidossa ovat johtaneet muihin tutkijoihin ajatukseen ja pyrkimyksiin kehittää myös niiden androgeenireseptoria moduloivat analogit – selektiiviset andorogeenisten reseptorimodulaattorit (SARM) ja sitä seuraavat SARM-lääkkeiden kehittäminen alkoi 1990-luvulla .

Moderni aikakausi ei-steroidiset SARM: t aloitti itsenäisesti Ligand Pharmaceuticalsissa ja Duane D. Millerin ja Jim Daltonin tieteellinen työ, jotka olivat kollegoita Tennesseen yliopiston terveystieteiden keskuksessa. Ligand Pharmaceuticalsin tutkijat kehittivät ensimmäisenä sarjan syklisiä kinolinoneja, joilla oli anabolista aktiivisuutta ja jossain määrin kudosta selektiivisyys luurankolihaksille , ja siitä tuli perusta heidän SARM LG121071 (LGD-121071) -laitteelleen. Daltonin ja Millerin havainto siitä, että aryylipropioniamidit, joilla on rakenteellista samankaltaisuutta bikalutamidin ja hydroksiflutamidin kanssa, voivat aktivoida AR: sta riippuvan transkriptionaalisen aktiivisuuden, tarjosi perustan diaryylipropionamidiluokka SARM (Ostarine, Andarine jne.). Viimeisten 20 vuoden aikana tutkittujen bioaktiivisten SARM: ien määrä on kasvanut tasaisesti, samoin kuin tutkijoiden tietämys SARM: ien vaikutusmekanismit .

Androgeenireseptori (AR)

Androgeenireseptori (AR tai tunnetaan myös nimellä NR3C4 (ydinreseptorin alaryhmä 3, ryhmä C, geeni 4)) kuuluu ydinsteroidehormonireseptorien superperheeseen ja Testosteronin sitoutuminen ja dihydroksitestosteroni, jotka ovat sen luonnolliset endogeeniset ligandit , moduloi toimintaansa transkriptiotekijänä. Ihmisissä androgeenireseptoria (MW 110 kDa; 919-920 aminohappoa) koodaa AR-geeni, joka sijaitsee pitkällä käsivarren kromosomilla X lokuksessa Xq11-Xq12, ja se ilmentyy erilaisissa kudoksissa, kuten luurankolihaksessa, kiveksissä. , eturauhanen, rinta, kohtu ja muut. AR: n ja androgeenien välisen vuorovaikutuksen vaikutukset ovat monimutkaisia ja vaihtelevat sukupuolen, iän, kudostyypin ja hormonaalisen tilan mukaan. Androgeenireseptorilla on myös monia muita tärkeitä vaikutuksia, kuten vaikutukset luun tiheyteen, voimaan, lihasmassaan, hematopoieesiin, hyytymiseen tai aineenvaihduntaan.

Androgeenireseptorin toiminta, androgeenireseptorin sitoutuminen
Androgeenireseptorin toiminta: Testosteroni pääsee soluun ja, jos 5-alfa-reduktaasia on läsnä, se muuttuu dihydrotestosteroniksi (DHT). Steroidien sitoutuessa androgeenireseptori (AR) käy konformaatiomuutoksen ja vapauttaa lämpöshokkiproteiineja (hsps). Fosforylaatio (P) tapahtuu ennen steroidien sitoutumista tai sen jälkeen. Androgeenireseptori siirtyy solun ytimeen, jossa dimerointi, DNA: n sitoutuminen ja koaktivaattoreiden rekrytointi tapahtuu. Kohdegeenit transkriptoidaan (mRNA) ja muunnetaan proteiineiksi.

Kuinka SARMS toimii?

SARM: ien vaikutusmekanismit: Androgeenireseptori toimii solun ydinreseptorina. SARM, joka on sen synteettinen ligandi, menee soluun, yleensä diffuusion avulla, ja tavaa vapaan AR: n sytoplasmassa. Sitoutumisen jälkeen AR dissosioituu sytosolisista lämpöshokkiproteiineista ja siirtyy ytimeen, jossa se assosioituu erilaisiin ko-säätelyproteiineihin. Kompleksi on sitten vuorovaikutuksessa spesifisten DNA-sekvenssien kanssa ja toimii androgeenireagoivien geenien transkription säätelijänä. Monimutkainen ja kudosspesifinen prosessi määrää transkription ja siten soluvasteen. Vaikka on tehty paljon tieteellistä työtä sen määrittämiseksi, kuinka erilaiset SARM: t saavutetaan kudosspesifisyys ja osittainen agonismi, tarkat mekanismit ovat edelleen epäselviä tähän päivään saakka.

Siten SARM-kyky signaalin lähettäminen AR: n kautta näyttää riippuvan siitä, kuinka niiden ainutlaatuiset konformaatiot ovat vuorovaikutuksessa funktionaalisten AR-domeenien kanssa, ja siitä, miten nämä domeenit ovat vuorovaikutuksessa solun säätelyympäristön kanssa kohdentaakseen DNA-ilmentymisen. Vaikka jokaisella SARM-AR-kompleksilla on erilainen konformaatio ja että kudoksilla on ainutlaatuiset AR-ilmentymismallit, yhteissääntelyproteiinien tasot ja transkription säätely, voimme kuvitella kudosspesifisten ja / tai toimintakohtaisten SARM: ien suuren monimuotoisuuden ja potentiaalin.

Kuinka SARMS toimii? SARM: ien vaikutusmekanismit
SARM: t tulevat sytoplasmaan, jossa ne syrjäyttävät androgeenireseptorin lämpöshokkiproteiineista. Sitoutuneet ne siirtyvät solun ytimeen ja toimivat transkriptiotekijöinä sitomalla androgeenivasteen elementtejä (ARE). Solun kudostyypistä ja säätelyympäristöstä riippuen erilaiset säätelyproteiinit auttavat määrittämään ja moduloimaan transkriptiovasteen. Selite: HSP = lämpöshokkiproteiini, AR = androgeenireseptori, ARE = androgeenivasteen elementit.

SARM: t ja lihasten kasvu

Arvokkain SARM: ien positiivinen vaikutus sisältää heidän vahvat anaboliset ominaisuudet ja toiminta luurankolihaksissa yhdessä sen tosiasian kanssa, että niiden anaboliset ja androgeeniset vaikutukset voidaan kohdistaa ensisijaisesti ja erittäin valikoivasti näihin lihaskudoksiin. Toimimalla lihassolujen androgeenireseptoreihin ja sitoutumalla niihin SARM on erittäin voimakas stimuloivat tehokkaasti lisääntynyttä proteiinisynteesiä ja hypertrofiaa luurankolihaskudoksissa (ts. ne stimuloivat lihassolujen kasvua ja tilavuuden kasvua).

SARM: t pystyvät merkittävästi tukea lihasmassaan kasvua ja ylläpitoa , samanlainen kuin endogeeniset ligandit AR – steroidihormonit testosteroni ja DHT (dihydroksitestosteroni) tai niiden synteettiset johdannaiset – anaboliset androgeeniset steroidit (AAS), mutta ne edustavat vähimmäisvaikutuksia, terveysongelmia ja riskejä, joita testosteronin tai anabolisten-androgeenisten steroidien käyttö tuo.

Lupaavimmat mahdolliset sovellukset Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit sisältää lihasten menetykseen liittyvät olosuhteet (kakeksia, lihasdystrofiat). Terveillä normaaleilla yksilöillä hajoamisen ja synteesin välillä on tasapainolihas, ja kaikki hajoamisnopeuden tai proteiinisynteesin muutokset voivat suosia atrofiaa (lihasmassan menetys) tai hypertrofiaa (lihassolujen kasvu). Tämän tutkimuksen osoittamiseksi on tehty monia tieteellisiä ja kliinisiä tutkimuksia vahva SARM-kyky aiheuttaa lihasten hypertrofiaa – lihassolujen kasvua luurankolihaskudoksessa estää lihasten niveltulehdus (lihasmassan menetys) ja käänteinen iatrogeeninen ja taudin aiheuttama katabolia, jolla on minimaalinen tai hyödyllinen antagonistiaktiivisuus androgeenisiin kudoksiin.

Koska SARM: illa on erinomaiset kyvyt tukee tehokkaasti lihasten kasvua ja samalla monta kertaa parempi turvallisuusprofiili kuin testosteroni ja anaboliset steroidit, on loogista, että he ovat tulleet myös kehonrakentajien ja voimaharrastajien tietoon, jotka kokeilevat niiden käyttöä massiivisempaan lihasten ja voiman kasvuun ja lisäävät suorituskykyä. Vuonna 2008 Maailman antidopingtoimisto (WADA) kielsi SARM: t urheilussa niiden väärinkäytösten vuoksi, jotta ne saisivat epäoikeudenmukaisen edun fyysisissä kilpailuissa. SARM-lääkkeiden käyttöä urheilijoissa on sittemmin pidetty dopingina, ja useimmat urheilulajit ovat sitä kieltäneet.

Anabolisten steroidien ei-toivotut ja haitalliset vaikutukset

Se on yleensä hyvin tiedossa anaboliset-androgeeniset steroidit (AAS) ovat erittäin tehokkaita stimuloi lihasten kasvua (sekä vahvuus ja suorituskyky) että että niiden myönteisiin vaikutuksiin liittyy usein useita ei-toivotut ja vakavat mahdolliset haittavaikutukset . Ja että niitä käytettäessä on olemassa suuri riski pysyvistä terveydellisistä vahingoista. Tämä edustaa niiden tärkeimpiä haittoja ja ongelmia – suuri riski ja todennäköisyys, että ne voivat aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia ja monia terveysongelmia.

Tämä johtuu pääasiassa siitä, että steroideilla on voimakas vaikutus kaikkiin kehon androgeenireseptoreihin kehossa ja kaikissa kudoksissa, ei vain kudoksissa, joissa sitä halutaan (anabolinen vaikutus luuston lihaksiin ja luihin), mutta myös kudoksiin, joissa se ei ole toivottavaa ja haitallista ( aiheuttaa androgeenisia haitallisia vaikutuksia eturauhaseen, maksaan, ihoon, lisääntymiselimiin, aivoihin jne.).

Toinen vakava ongelma useimpien steroidien kanssa on, että kuten testosteroni, ne voidaan myös muuntaa laajasti DHT (dihydroksitestosteroni) ja estrogeenit kehossa, mikä myös vaikuttaa merkittävästi niiden mahdollisiin epämiellyttäviin sivuvaikutuksiin. Niiden vähemmän vakavista haitoista voi olla se, että monet steroidit vaativat lihaksensisäistä injektiota (injektio lihakseen), eikä niillä olisi vaikutusta suun kautta käytettynä.

Tutkimukset osoittavat, että jotkut steroidien käytön haittavaikutukset ovat palautuvia ja toiset eivät – ne voivat tarkoittaa pysyviä vaurioita. Esimerkiksi palautuvia sivuvaikutuksia voivat olla kivesten atrofia (kutistuminen), voimakkaasti tukahdutettu tai kokonaan lopetettu siittiöiden tuotanto miehillä, akne, kystat, rasvaiset hiukset, kohonnut verenpaine, “huono" kolesterolipitoisuus ja / tai lisääntynyt aggressiivisuus. Yleisiä peruuttamattomia vammoja ovat esimerkiksi androgeeninen hiustenlähtö (miesten kaljuuntuminen), sydämen toimintahäiriöt, vakavat maksavauriot tai gynekomastia (miesten rintakasvu).

Luettelo anabolisten-androgeenisten steroidien mahdollisista haitallisista sivuvaikutuksista:

  • maksatoksisuus / korkea maksatoksisuus (suun kautta otettavat steroidit), mahdolliset vakavat maksavauriot, maksakasvaimet ja kystat
  • suurentunut eturauhanen, lisääntynyt eturauhassyövän riski
  • munuaisongelmat tai vajaatoiminta
  • kohonnut verenpaine, lukuisat kardiovaskulaariset komplikaatiot, lisääntynyt sydänkohtauksen riski
  • lisääntynyt LDL-kolesteroli (“paha" kolesteroli)
  • alentunut HDL-kolesteroli (“hyvä" kolesteroli)
  • tukahdutettu tai kokonaan lopetettu siittiöiden tuotanto miehillä, hedelmättömyys, erektiohäiriöt
  • endogeenisen testosteronin tuotannon voimakas tukahduttaminen
  • kivesten atrofia, kivessyöpä
  • gynekomastia (miesten rintojen kasvu)
  • kortisolin ja estrogeenin tason voimakas nousu
  • massiivinen nesteen kertyminen
  • vaikea akne ja kystat, öljyiset hiukset
  • androgeeninen hiustenlähtö (miesten kaljuuntuminen)
  • lisääntynyt ilmasto ja syventynyt ääni naisilla
  • liiallinen kehon karvankasvu naisilla
  • kuukautisten epäsäännöllisyydet naisilla
  • lisääntynyt aggressiivisuus, mielialan vaihtelut, harhaluulot, masennus
  • levottomuus tai unihäiriöt
  • mykistys, aivojen hajoaminen, dementia

SARM-lääkkeiden edut anabolisiin steroideihin verrattuna

SARM-kehityksen tavoitteena oli ja on luoda synteettiset androgeenireseptoriligandit (androgeenireseptorin modulaattorit), jotka reagoivat hoidon kohteena oleviin kudoksiin (luurankolihas, luu) samalla tavalla kuin testosteroni; mutta ne eivät reagoi muihin kudoksiin, joissa testosteroni ja androgeenit aiheuttavat ei-toivottuja sivuvaikutuksia (mahdollisimman vähän tai mieluiten ei ollenkaan). Siten luoda aineita, joilla on voimakkain mahdollinen anabolinen vaikutus siellä, missä sitä halutaan, mutta samalla mahdollinen androgeenisten vaikutusten minimi, jos se ei ole toivottavaa.

Siten keskeinen ominaisuus, joka on SARM: ien potentiaali on niiden kudosspesifisyys ja korkea selektiivisyys . Steroidihormonikorvaushoitoon voi liittyä suuri määrä haittavaikutuksia, mikä johtuu osittain laajasta ja epäspesifisestä AR-aktivaatiosta monissa eri kudoksissa, mutta SARM: t pyrkivät kiertämään näitä haittavaikutuksia mahdollisimman paljon ja toimimaan valikoivasti ja hyödyllisesti vain kudoksissa, jos se on tarkoituksenmukaista ja toivottavaa.

Siksi, useimmat SARM: t ovat merkittävästi suurempi (parempi) anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhde kuin testosteroni ja steroidit: Vaikka testosteronilla on 1: 1 anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhde, esimerkiksi SARM RAD140 -suhteella on verrattain parempi ja turvallisempi suhde – jopa 90 kertaa vahvemmat anaboliset vaikutukset verrattuna sen mahdollisiin androgeenisiin vaikutuksiin (siis sen mahdolliset androgeeniset sivut vaikutukset on käytännössä lähes kokonaan suljettu pois).

Toinen suuri etu useimmista SARM-lääkkeistä steroideihin nähden on se, että kaikki SARM: t ovat erittäin tehokkaita vaikka annetaan suun kautta , ja samalla ilman vakavia haitallisia vaikutuksia maksaan. (Tämä pätee useimpiin SARM-lääkkeisiin, mutta on joitain poikkeuksia, kuten SARM MK-3984, joka suljettiin tutkimuksista eikä kehittyneet edelleen, koska maksaentsyymien määrä nousi yli kolme kertaa normaalin ylärajan. sen käyttö.) Koska SARM: t, toisin kuin suun kautta otettavat steroidit, eivät metyloi eikä siten ole myrkyllisiä ja vaarallisia maksalle tällä tavalla. Vaikka suurin osa anabolisista steroideista ei ole aktiivisia ja tehokkaita suun kautta annettaessa (on annettava injektiona lihakseen), tai anaboliset steroidit, jotka ovat aktiivisia ja tehokkaita suun kautta annettuna, aiheuttavat yleensä annoksesta riippuvia kuormituksia ja maksavaikutuksia, jotka voivat vahingoittaa maksaa erittäin vakavasti jos sitä käytetään liikaa.

Lisäksi, SARM: t eivät metaboloidu dihydrotestosteroniksi (DHT), älä aromatisoi estrogeeneiksi, eivätkä aiheuta merkittävästi lisääntynyttä vedenpidätystä kehossa. SARM-lääkkeillä ei myöskään ole niin voimakasta ja nopeaa vaikutusta oman testosteronin tuotannon vähentämiseen ja tukahduttamiseen kehossa. Samaan aikaan, jos tällainen vähennys endogeenisen testosteronin tuotanto tapahtuu SARM-lääkkeiden käytön yhteydessä, sen palautuminen käytön jälkeen ja SARM-lääkkeiden lopettaminen on huomattavasti helpompaa, nopeampaa ja todennäköisempää kuin anabolisten steroidien estämässä endogeenisen testosteronin tuotantoa. Siksi SARM-lääkkeiden tutkimus on varmasti toinen merkittävä askel kohti turvallisempaa androgeenisten lääkkeiden luokkaa.

Luettelo SARM: ien eduista ja eduista verrattuna anabolisiin-androgeenisiin steroideihin:

  • SARM: ien tehokkuus lihasmassan ja luun tiheyden kasvun, kehityksen ja ylläpidon tukeminen tässä suhteessa on verrattavissa anabolisten-androgeenisten steroidien tehokkuuteen, mutta SARM: itä on huomattavasti vähemmän mahdollista ja merkittävästi vähemmän vakavia sivuvaikutuksia ja terveysongelmia tai -riskejä , että anabolisten-androgeenisten steroidien käyttö voi ja usein aiheuttaa
  • SARM: t voivat olla erittäin valikoivia ja kohdennettuja tiettyihin kudoksiin, mikä tarkoittaa, että niillä voi olla positiivinen vaikutus haluttaessa (voimakas anabolinen vaikutus luurankolihaksissa ja luissa) ja mahdollisimman vähän, jos se ei ole toivottavaa tai haitallista (eturauhanen, maksa, iho) jne)
  • Useimmilla SARM-lääkkeillä on merkittävä suurempi (parempi) anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhde kuin esimerkiksi testosteroni ja steroidit, vaikka testosteronilla on 1: 1 anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhde, SARM RAD140: llä on verrattain parempi ja turvallisempi suhde 90: 1 (jopa 90 kertaa vahvemmat anaboliset vaikutukset verrattuna mahdollisiin androgeenisiin vaikutuksiin)
  • SARM-lääkkeillä ei ole niin voimakasta ja nopeaa vaikutusta endogeenisen testosteronin tuotannon vähentämiseen ja tukahduttamiseen kehossa, ja jos endogeenisen testosteronin tuotanto vähenee SARM-lääkkeiden käytön yhteydessä, sen palautuminen käytön jälkeen ja SARM-lääkkeiden lopettaminen on huomattavasti helpompaa, nopeampaa ja todennäköisemmin anabolisia steroideja vastaan
  • SARM: t ovat erittäin tehokkaita jopa annettuna suullisesti (lihasinjektioita ei tarvita) ja samaan aikaan ilman vakava haitalliset vaikutukset maksaan , koska SARM: t eivät ole metyloituja eivätkä siten myrkyllisiä maksalle tällä tavalla
  • SARM: t voivat auttaa rakentamaan laadukkaampia, vakaampia ja kestävämpiä lihasten kasvua kuin steroidit
  • SARM: t eivät metaboloidu dihydrotestosteroniksi (DHT), eivätkä ne aromatoidu estrogeeneiksi
  • SARM: t eivät aiheuta merkittävästi lisääntynyttä vedenpidätystä kehossa
  • SARM: t eivät aiheuta aknea, kysta tai rasvaisia hiuksia ja ihoa
  • SARM: t eivät aiheuta munuaisongelmia tai vajaatoimintaa

SARM: ien vs. anabolisten steroidien vertailu

Suurin erilainen ja SARM: ien etu anabolisiin steroideihin verrattuna SARM-lääkkeillä on huomattavasti vähemmän mahdollisia ja vähemmän vakavia sivuvaikutuksia, terveysongelmia ja -riskejä. Nämä SARM: ien edut johtuvat siitä, että SARM: t ovat erittäin valikoivia – ne vaikuttavat ensisijaisesti androgeenireseptoreihin haluttaessa – toisin sanoen lihaksissa ja luissa ja samalla vaikuttavat minimaalisesti tai eivät ollenkaan kudoksiin ja elimiin, joissa se olisi ei-toivottua ja haitallista (eturauhanen, maksa, munuaiset, iho, sukuelimet jne.) )

SARM: t vs. steroidit -taulukko – vertailu haitallisista ja haitallisista vaikutuksista:

Mahdolliset haitalliset / haitalliset vaikutukset tai terveysriskien todennäköisyys >>> SARM: t: Steroidit:
Raskaiden terveyshaittojen kokonaisriski EI KORKEA!
Korkea maksatoksisuus – mahdolliset vakavat maksavauriot, kasvaimet ja kystat EI KORKEA!
(suullinen AAS)
Suurentunut eturauhanen, lisääntynyt eturauhassyövän riski EI KORKEA!
Munuaisongelmat tai epäonnistuminen EI JOO
Kohonnut verenpaine, kardiovaskulaariset komplikaatiot, lisääntynyt sydänkohtauksen riski EI JOO
Lisääntynyt LDL-kolesteroli (“huono" kolesteroli) EI JOO
HDL-kolesterolin (“hyvä" kolesteroli) väheneminen EI JOO
Erittäin tukahdutettu tai kokonaan lopettanut siittiöiden tuotannon miehillä MATALA KORKEA!
Lapsettomuus ja impotenssi EI KORKEA!
Enerektiilihäiriöt EI JOO
Endogeenisen testosteronin tuotannon voimakas tukahduttaminen MID KORKEA!
Kivesten atrofia, kivessyöpä EI KORKEA!
Aromatisointi EI JOO
Kortisoli- ja estrogeenitasojen jyrkkä nousu EI JOO
Gynekomastia (miesten rintojen kasvu) EI KORKEA!
Massiivinen nesteen kertyminen EI KORKEA!
Vaikea akne ja kystat EI KORKEA!
Öljyinen iho, öljyiset hiukset, erittäin voimakas ihon laadun heikkeneminen EI KORKEA!
Hiustenlähtö ja androgeeninen hiustenlähtö (miesten kaljuuntuminen) EI KORKEA!
Androgeeniset mutaatiot, äänen syveneminen EI JOO
Lisääntynyt ilmasto ja syventynyt ääni naisilla EI JOO
Liiallinen kehon karvankasvu naisilla EI JOO
Kuukautiskierron häiriöt naisilla MID JOO
Lisääntynyt aggressiivisuus, mielialan vaihtelut, harhaluulot, masennus EI KORKEA!
Mielenterveyshäiriöt EI JOO
Levottomuus tai unihäiriöt EI JOO
Liiallinen hikoilu EI JOO
Dumbing, aivojen hajoaminen, dementia EI JOO

SARM: t ja luun tiheys

Luu on elävä kudos, joka hajoaa jatkuvasti (luun resorptio) ja samalla regeneroituu (luun muodostuminen) osteoklastien ja osteoblastien avulla. Androgeeniset ligandit vaikuttavat luun mineraalitiheyteen (BMD, luumineraalien määrä luukudoksessa) muuttamalla osteoblastisen kokonaisaktiivisuutta ja osteoklastista aktiivisuutta, joka johtuu muutoksista kunkin solutyypin kokonaismäärässä ja solun yksilöllisessä toimintakyvyssä. Nämä vaikutukset välittyvät suoraan androgeenireseptorien sekä parakriinisen ja autokriinisen vaikutuksen kautta.

Androgeenien on osoitettu kykenevän hidastamaan luun uudistumista ja kallistamaan syklin polttotasapainoa luun muodostumista kohti. Androgeenin puutteen uskotaan lisäävän luun uudistumisnopeutta poistamalla rajoittavat vaikutukset osteoblastogeneesiin ja osteoklastogeneesiin. Androgeeneilla on myös kaksi vaikutusta kypsien luusolujen elinkelpoisuuteen, antiapoptoottiset vaikutukset osteoblasteihin ja osteoklasteihin ja proapoptoottiset vaikutukset osteoklasteihin. Dihydroksitestosteroni stimuloi myös osteoblastien lisääntymistä ja sillä on tukahduttava vaikutus osteoklastien erilaistumiseen. SARM: ien kyky lisätä luun tiheyttä eläinmalleissa viittaa siihen, että ne voivat tarjota ainutlaatuisen kaksoismenetelmän osteoporoosin hoidossa.

SARM: ien tiede, tutkimus ja terapeuttinen potentiaali

SARM-lääkkeet tarjoavat monia mahdollisuuksia kliinisiin sovelluksiin ja mahdollisiin tuleviin käyttötarkoituksiin lupaamalla turvallista käyttöä vakavien sairauksien ja tilojen, kuten kakeksian, hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun, hypogonadismin, rinta- ja eturauhassyövän, hoidossa. Kemiallisesta rakenteestaan riippuen SARM: t voivat toimia androgeenireseptorien agonisteina, antagonisteina, osittaisina agonisteina tai osittaisina antagonisteina eri kudoksissa, mikä edustaa niiden valtavia etuja tavanomaisiin androgeeneihin nähden. Lisäksi tähän mennessä SARM-lääkkeiden on osoitettu olevan hyvin siedettyjä, helposti annettavia suun kautta, eikä niillä yleensä ole merkittäviä sivuvaikutuksia, jotka ovat usein ongelma monien lääkkeiden kanssa, mikä voi vain lisätä SARM-lääkkeiden tulevaa hyötyä. Siksi on loogista, että SARM: t ovat monien tutkijoiden ja laajamittaisen tutkimuksen kohteena ympäri maailmaa. Niiden kehitys on siis edistynyt merkittävästi viime vuosina, ja SARM-lääkkeistä on tehty useita tieteellisiä ja kliinisiä tutkimuksia, ja jatkokehitys on meneillään.

Lihasten hukkaantumishäiriöt

Terveillä ihmisillä lihakset ovat tasapainossa niiden hajoamisen ja synteesin välillä, ja kaikki muutokset hajoamisnopeudessa tai proteiinisynteesissä voivat suosia lihasten surkastumista (lihasmassan menetys, katabolia) tai hypertrofiaa (lihassolujen kasvu). Tilastot osoittavat, että yli 40-vuotiaat aikuiset menettävät vuosittain noin 1% lihasmassastaan. Ikään liittyvä lihasten menetys tai sarkopenia (sarkopenia on progressiivinen, yleistynyt lihasmassan, lihasvoiman ja lihasten toiminnan menetys) ja syövän aiheuttama lihasten menetys (syövän kakeksia) ovat kaksi vakavaa lihasmenetyksen häiriötä. Pitkälle edennyt syöpäpotilaat menettävät lihasmassaansa nopeasti, ja tutkimukset ovat osoittaneet, että lihasmassa korreloi suoraan syöpäpotilaiden eloonjäämiseen.

Androgeenit ovat erittäin tehokkaita luurankolihasten rakentamisessa ja ylläpitämisessä, ja anabolisten vaikutustensa vuoksi lihakseen niitä käytetään usein syövän kakeksian ja sarkopenian hoitoon. Androgeenit lisäävät sekä tyypin I että tyypin II lihassyiden poikkipinta-aloja annoksesta riippuen, mutta eivät muuta tyypin I ja tyypin II kuitujen absoluuttista lukumäärää tai suhdetta. Androgeenien aiheuttama lihassyiden poikkileikkauksen kasvu korreloi myonukleaaristen solujen ja satelliittisolujen määrän lisääntymisen kanssa. Mikä tarkoittaa, että androgeeni lisää satelliittisolujen määrää, mikä johtaa lihassyiden hypertrofiaan ja lisää myonukleaaristen solujen määrää.

Vakava ongelma androgeenien kanssa on kuitenkin niiden nykyiset androgeeniset sivuvaikutukset muihin kudoksiin. Siksi SARM: t ovat tältä osin erityisen mielenkiintoisia, lupaavia ja tärkeitä niiden korkean kudosselektiivisyyden ja potentiaalin aikaansaamiseksi vertailukelpoisia positiivisia terapeuttisia vaikutuksia ja lihasten kasvua, mutta samalla huomattavasti pienemmät mahdolliset haitalliset vaikutukset muihin kudoksiin. SARM-lääkkeiden on osoitettu olevan tehokkaita poistamaan ja kääntämään useita prekliinisiä lihasten menetysmalleja, mukaan lukien glukokortikoidivälitteinen lihasatrofia. Lukuisat tieteelliset tutkimukset ovat osoittaneet sen selvästi SARM: t edistävät kudosten anaboliaa ja lihasproteiinisynteesiä . SARM: t pystyvät kääntämään ja estämään iatrogeenisen ja taudin aiheuttaman katabolian, jolla on vähäisiä tai hyödyllisiä antagonistisia vaikutuksia muihin androgeenisiin kudoksiin.

Lihasdystrofiat

Toinen sairauksien ryhmä, jossa SARM: t voivat olla erittäin hyödyllisiä hoidossa ovat lihasdystrofiat. Duchennen lihasdystrofia (DMD) on geneettinen häiriö, joka syntyy sytoskeletaalisen proteiinin dystrofiinin mutaatioista. DMD-pojat kärsivät progressiivisesta lihasten menetyksestä ja heikkoudesta, ja ennen murrosikää tämä salakavala sairaus ja lihasten toiminnan menetys johtavat heidät usein pyörätuoliin. Lisäksi he kärsivät sydämen ja hengityksen vajaatoiminnasta johtuen sydämen ja keuhkojen heikkoudesta, mikä johtaa ennenaikaiseen kuolemaan.

Oksandrolonia käyttävät tutkimukset DMD-pojilla ovat osoittaneet lihasten kasvua ja lisääntynyttä proteiinisynteesiä, mutta tämän steroidin ja sukupuolielinten sivuvaikutusten maksatoksisuus on ollut vakava este tällaiselle hoidolle.

Yksi erittäin lupaavista strategioista, joita ehdotetaan DMD: n torjumiseksi, on SARM: ien käyttö joko yksinään tai yhdessä muiden eksonia ohittavien lääkkeiden kanssa tai muiden strategioiden, kuten myostatiinin estäjien (esim. Follistatiini-344 tai ACE-031), kanssa. DMD-potilaille annetuilla SARM: illa on potentiaalia lisätä lihasmassan ja proteiinisynteesin lisäystä, joka on verrattavissa oksandrolonilla havaittuun tasoon, mutta ilman sen ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Kaikilla SARM: illa tulisi olla laaja kudosselektiivisyys ja täydellinen turvallisuusprofiili DMD-lapsilla.

Osteoporoosi

Osteoporoosi (luun oheneminen) on luun aineenvaihdunnan sairaus, joka ilmenee luumassan määrän vähenemisenä ja luun mikroarkkitehtuurin häiriöinä, mikä johtaa luun kokonaisvahvuuden heikkenemiseen ja siten niiden lisääntyneeseen haurauteen. ja hauraus. SARM-lääkkeillä on paitsi vahvat kyvyt lisätä proteiinisynteesiä ja stimuloida lihasmassan kasvua ja ylläpitoa, mutta niillä voi myös olla positiivinen vaikutus mineralisaatioon ja lisätä luun tiheyttä ja voimaa, kuten useat eläinmalleissa tehdyt tutkimukset osoittavat selvästi.

Prekliinisissä malleissa SARM: ien on osoitettu estävän luuhäviötä kastroiduilla urospuolisilla rotilla ja ovariektomoiduilla naarasrotilla, mutta myös lisäämään luun voimakkuutta (mikä tarkoittaa luun tiheyden kasvua). Näissä koeolosuhteissa ne myös lisäsivät aivokuoren ja trabekulaaristen luiden mineraalitiheyttä perustason yläpuolelle. Tai, SARM BA321, joka sitoutuu sekä androgeenireseptoreihin (AR) että estrogeenireseptoreihin (ER) ilman androgeenisia vaikutuksia, pystyi palauttamaan luukadon kokonaan orkidektomiahiirillä.

Tällä hetkellä ihmisten osteoporoosia hoidetaan ensisijaisesti resorptiota estävillä aineilla, jotka estävät luiden hajoamisen kehossa. Resorptiolääkkeet estävät mahdollisesti luun jatkuvan vaihtumisen, mutta eivät pysty lisäämään luumassaa. Kuitenkin, SARM-lääkkeillä on ainutlaatuinen potentiaali tarjota täydellinen kaksoismenetelmä osteoporoosin hoidossa, ts. ne eivät vain estä tehokkaasti luiden ohenemista, vaan ne voivat myös tehokkaasti uudistaa ja lisätä luumassaa.

Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu (BPH)

Eturauhasessa testosteroni muuttuu nopeasti dihydroksitestosteroniksi (DHT) 5a-reduktaasin tyypin 2 vaikutuksesta. Tämä muuntuminen DHT: ksi parantaa testosteronin toimintaa 3-5 kertaa johtuen DHT: n huomattavasti korkeammasta sitoutumisffiniteetistä (verrattuna testosteroniin) androgeenireseptoriin. DHT: llä on ratkaiseva rooli eturauhasen koon määrittämisessä ennen aikuisuutta ja sen aikana, ja sitä pidetään välttämättömänä hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) kehittymiselle, jota esiintyy 50 prosentilla yli 50-vuotiaista miehistä ja jopa 90 prosentilla yli-ikäisistä miehistä 80: stä. Suurin BPH: hen liittyvä ongelma on alempien virtsateiden oireet (LUTS).

Paljon todisteita viittaa DHT: n merkitykseen BPP: n kehittymisessä (esim. BPH ei kehity miehillä, joilla on 5α-reduktaasin tyypin 2 mutaatioita, tai miehillä, joilla on hyvin alhainen androgeenitaso hypoponitarismiin liittyvän hypogonadismin takia). Kliininen hoito BPH: lla tyypin 2a-reduktaasin estäjällä (esim. Finasteride tai Dutasteride) indusoi epiteelisolujen apoptoosia, mikä puolestaan vähentää merkittävästi eturauhasen määrää. Siksi testosteronilisäys vanhemmilla miehillä herättää huolta BPH: n nopeuttamisesta. Ikään liittyvien muutosten merkitystä intraprostaattisessa hormonaalisessa ympäristössä BPH: n kehittymisessä on äskettäin tutkittu. Huolimatta testosteronin vähenemisestä ja ikääntymiseen liittyvästä DHT: n sisäisestä tuotannosta, havaittiin lisääntynyt estradioli-DHT-suhde ihmisen eturauhasen ikääntymisen ohimenevällä vyöhykkeellä. Tämän vuoksi tämän suhteellisen estrogeenin hallitsevan tilan uskotaan olevan merkityksellinen myös BPH: n kehittymisen kannalta. Lisäksi tieteellisissä tutkimuksissa on havaittu, että estradioli kykenee indusoimaan syöpää edeltäviä leesioita ja eturauhassyöpää ikääntyvillä koirilla.

SARM: t voivat olla erittäin houkuttelevia BPH: n hoidossa, koska niillä on poikkeukselliset kyvyt toimia androgeenireseptorien agonisteina, antagonisteina, osittaisina agonisteina tai osittaisina antagonisteina eri kudoksissa. Esimerkiksi eräässä tieteellisessä tutkimuksessa verrattiin flutamidin käyttöä SARM S-40542: n kanssa rotan BPH-mallissa: Molemmat aineet pienensivät samalla tavalla eturauhasen painoa annoksesta riippuen, mutta S-40542: lla oli heikompi vaikutus levator ani -lihakseen kuin flutamidiin . [Lisäksi S-40542: lla ei ollut vaikutusta testosteroni- tai luteinisoivan hormonin (LH) tasoihin, joita molempia kohotti flutamidi.

Toisessa tutkimuksessa tutkijat vertasivat SARM S-1: tä ja S-4: ää finasteridiin ja hydroksiflutamidiin BPH: n hoidossa rotamallissa. Sekä finasteridi että SARM S-1 pienensivät selektiivisesti eturauhasen painoa samalla tavalla muuttamatta levator ani -lihaksen tai plasman testosteronipitoisuutta, follikkelia stimuloivaa hormonia (FSH) tai LH: ta, joita kaikkia muutettiin hydroksiflutamidihoidolla. SARM: t S-1 ja S-4 alensivat hieman 5-alfa-reduktaasitasoja, mikä viittaa siihen, että ne pienensivät eturauhasen kokoa muulla mekanismilla kuin finasteridilla. Nämä tulokset lisäävät mahdollisuutta käyttää SARM-lääkkeitä monoterapiana BPH: n hoidossa vähäisillä sivuvaikutuksilla.

Eturauhassyöpä

SARM: t voivat myös olla hyödyllisiä eturauhassyövän hoidossa. Tieteellinen tutkimus hiirillä osoitti, että SARM FL442 saavutti korkeat kudospitoisuudet eturauhasessa ja toimi androgeenireseptorin antagonistina eturauhassyövän (PCa) solumalleissa tehokkuudella, joka on verrattavissa entsalutamidiin, antiandrogeeniin, jota käytetään PCa-kastraatioresistenssin hoidossa. Erityisesti SARM FL442 säilytti kyvyn estää solujen lisääntyminen jopa solulinjoissa, joissa AR-mutaatiot antoivat resistenssin entsalutamidille.

Toinen tieteellinen tutkimus keskittyi SARM MK-4541: een, joka indusoi Kaspase-3-aktiivisuuden ja apoptoosin androgeeniriippumattomissa AR-positiivisissa eturauhassyöpäsolulinjoissa samalla kun pariutuu AR- ja AR + ei-eturauhassyöpäsoluja. SARM MK-4541: n antamisen on osoitettu vähentävän plasman testosteronitasoja, todennäköisesti AR-välitteisen negatiivisen takaisinkytkentäsignaalin kautta hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja sukurauhasen akselin kautta.

Nämä tulokset viittaavat merkittävään SARM-potentiaaliin hormoniablaatioresistentin taudin hoidossa aktivoimalla AR-indusoituja ilmentymisprofiileja, jotka ovat myrkyllisiä syöpäsoluille, samalla kun vältetään perinteisten antiandrogeenihoitojen kielteiset vaikutukset.

Rintasyöpä

Vaikka androgeeneja pidetään eturauhassyövän riskitekijöinä, niitä suositellaan rintasyövän hoitoon. Ennen SERM-lääkkeiden ja aromataasin estäjien löytämistä steroidisia androgeeneja, kuten medroksiprogesteronia ja fluoksymesteronia, käytettiin rintasyövän hoitoon. AR: n ilmentyminen rintasyövässä korreloi johdonmukaisesti taudista vapaan eloonjäämisen ja kokonaiseloonjäämisen kanssa. Lisäksi AR: n ja steroidogeenisten entsyymien yhdistetyn ilmentymisen, joka johtaa lisääntyneeseen androgeenisynteesiin, on osoitettu olevan erittäin hyödyllistä rintasyövässä. Nämä steroidiset androgeenit, kuten edellä mainittiin, ovat kuitenkin aiheuttaneet virilisaation, mikä on erittäin vakava ongelma.

SARM: t ovat toinen vaihtoehto turvalliselle ja tehokkaalle hoidolle rintasyöpää sairastaville naisille. Vaikka AR: n roolia rintasyövässä ei ole täysin selvitetty, kokeelliset todisteet viittaavat siihen, että AR estää ER-toiminnan estääkseen ER-positiivisten rintasyöpien kasvua. Jopa 85% ER-positiivisista rintasyöpistä ja 95% ER-negatiivisista rintasyöpistä ilmentää AR: ta. Rintasyövän androgeenireseptorit antavat todennäköisesti selviytymisedun moduloimalla ER-signalointia, mikä voi vähentää etäpesäkkeiden ja aggressiivisten sairauksien riskiä.

Alzheimerin tauti

Testosteronipuutoksesta kärsivät hypogonaaliset miehet osoittavat, että erilaiset kognitiiviset prosessit, kuten episodinen muisti, työmuisti, prosessointinopeus, visuaalinen spatiaalinen käsittely ja tehokkaat toiminnot, vähenevät. Näitä toimintoja säätelevät osittain aivojen alueet, joita AR moduloi. Tutkijat suorittivat Baltimoren ikääntymisen pituussuuntaisen tutkimuksen subanalyysin, johon osallistui 407 dementiata miestä, joita seurattiin keskimäärin 9,7 vuoden ajan. Tutkimuskohteille tehtiin lääketieteelliset, fysiologiset ja neuropsykologiset arvioinnit sekä laboratoriotestit testosteronin ja steroidihormoneja sitovan globuliinin kokonaismäärälle. Vapaa testosteroni-indeksi laskettiin testosteronin ja steroidihormoneja sitovan globuliinin kokonaispitoisuuksien perusteella. Tulokset osoittivat, että korkeampi vapaa testosteroni-indeksi liittyi parempiin visuaalisen ja verbaalisen muistin pisteisiin, visuaaliseen spatiaaliseen toimintaan, visuaaliseen ja motoriseen skannaukseen ja pitkittyneen visuaalisen muistin heikkenemiseen.

Testosteronivajetta ja puutetta pidetään merkittävänä riskitekijänä Alzheimerin taudille, ja kiertävät testosteronitasot korreloivat käänteisesti iäkkäiden miesten aivojen amyloidi β (Aβ) -tasojen kanssa. Androgeenit estävät AP: n kertymistä säätelemällä amyloidia hajottavan neprilysiinin ilmentymistä. Ottaen huomioon testosteronin tärkeät positiiviset vaikutukset kognitioon, voimme olettaa, että SARM: t voivat olla hyödyllisiä myös kognitiivisten häiriöiden, kuten Alzheimerin taudin, hoidossa. Esimerkiksi Akita Kazumasa et ai. osoitti, että SARM NEP28 lisää neprilysiinin aktiivisuutta sen lisäksi, että sillä on systeemisiä anabolisia vaikutuksia, joilla on vähäisiä androgeenisiä vaikutuksia. Siksi jatkokehitys ja tutkimus SARM-tautien alalla antaa uutta toivoa myös Alzheimerin tautia sairastaville potilaille, joille SARM-lääkkeet voivat olla erittäin hyödyllisiä tulevaisuudessa.

SARM: n edut, vaikutukset ja tulokset

  • SARM: t voivat olla erittäin valikoivia ja kohdistettu tiettyihin kudoksiin, mikä tarkoittaa, että niillä voi olla positiivinen vaikutus haluttaessa (voimakas anabolinen vaikutus luurankolihaksessa ja luussa) ja mahdollisimman vähän, jos se ei ole toivottavaa tai haitallista (eturauhanen, maksa, iho jne.)
  • SARM-lääkkeillä on vahvat anaboliset ominaisuudet ja kyky indusoida proteiinisynteesin ja hypertrofian nopea kasvu lihaskudoksissa (kasvu ja luuston lihassolujen määrän kasvu), ne mahdollistavat nopean ja massiivisen lihasmassan kasvun
  • SARM: t pitävät myös erittäin tehokkaasti lihasmassaa ja voivat suojata lihaksia hajoamiselta, koska niillä on voimakkaita antikatabolisia vaikutuksia
  • SARM: t voivat olla erinomainen ja monta kertaa turvallisempi vaihtoehto androgeeneille ja anabolisille steroideille
  • SARM-lääkkeillä on vähintään mahdollisia haittavaikutuksia verrattuna anabolisiin steroideihin, ja paljon parempi turvallisuusprofiili
  • SARM-lääkkeillä voi olla huomattavasti suurempi (parempi) anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhde kuin testosteronilla ja steroideilla
  • SARM: t eivät metaboloidu dihydrotestosteroniksi (DHT), eivätkä ne aromatoidu estrogeeneiksi
  • SARM: t voivat auttaa rakentamaan laadukkaampia, vakaampia ja kestävämpiä lihasten kasvua kuin steroidit
  • SARM-lääkkeillä on positiivinen vaikutus luun tiheyden ja niiden mineralisaation lisääntymiseen
  • SARM: t ovat erittäin tehokkaita myös suun kautta annettuna (lihasinjektioita ei tarvita)
  • Nykyisen tieteellisen tiedon perusteella SARM-lääkkeillä ei ole vakavia haitallisia vaikutuksia maksaan, munuaisiin ja eturauhaseen
  • SARM: t eivät aiheuta merkittävästi lisääntynyttä vedenpidätystä elimistössä tai eivät aiheuta aknea, kysta tai rasvaisia hiuksia ja ihoa
  • SARM: t tarjoavat monia mahdollisuuksia kliinisiin sovelluksiin ja mahdollisiin tuleviin käyttötarkoituksiin lupaamalla turvallista käyttöä vakavien sairauksien ja tilojen hoidossa
  • SARM: t voivat toimia androgeenireseptorien agonisteina, antagonisteina, osittaisina agonisteina tai osittaisina antagonisteina eri kudoksissa, mikä edustaa niiden valtavia etuja perinteisiin androgeeneihin nähden.
  • SARM: t voivat olla erittäin hyödyllisiä lihasten menetykseen ja tuhlaukseen liittyvien sairauksien (ikään liittyvä lihasten menetys, sarkopenia, kakeksia, Duchennen lihasdystrofia) hoidossa
  • SARM-lääkkeillä on ainutlaatuinen potentiaali tarjota täydellinen kaksitahoinen lähestymistapa osteoporoosin hoitoon (estää tehokkaasti luiden ohenemisen ja samalla myös tehokkaasti uudistaa ja lisätä luumassaa)
  • Mahdollisuus käyttää SARM-lääkkeitä monoterapiana hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) hoidossa vähäisillä sivuvaikutuksilla
  • SARM-lääkkeillä on myös suuri potentiaali olla hyödyllisiä eturauhassyövän hoidossa
  • SARM: t ovat toinen vaihtoehto turvalliselle ja tehokkaalle hoidolle rintasyöpää sairastaville naisille
  • SARM: t voivat olla hyödyllisiä myös tulevaisuudessa Alzheimerin tautia sairastaville potilaille

SARM: t mahdollisia haittavaikutuksia, huolenaiheita

  • SARM: t voivat estää kehon luonnollisen testosteronituotannon (mutta paljon lievempiä ja vähemmän vakavia kuin anaboliset androgeeniset steroidit). Testosteronituotannon vähenemisen todennäköisyys ja nopeus riippuvat usein suoraan SARM: ien annoksesta ja käytön kestosta sekä tietystä SARM-tyypistä.
  • Markkinoilla oleva suuri määrä väärennöksiä (jotka eivät todellakaan sisällä lainkaan SARM-aineita), yli puolet Internetissä tarjotuista väitetyistä SARM-tuotteista on petoksia petoksilta
  • Mahdollinen lisääntynyt sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski SARM-lääkkeissä, jotka alentavat korkean tiheyden lipoproteiinien (HDL) kolesterolitasoja
  • Joidenkin SARM-lääkkeiden kohdalla on näkökohtia tai oletuksia, joiden mukaan ne olisivat mahdollisesti haitallisia maksalle (nämä ovat pääasiassa SARM-lääkkeitä RAD140 ja YK11). Tähän mennessä ei kuitenkaan ole kliinisiä tutkimuksia, jotka voisivat antaa uskottavaa ja merkityksellistä näyttöä
  • SARM: n käytön pitkäaikaisia vaikutuksia ei ole vielä testattu hyvin

Tärkeä tiedote

Muista, että kaikkia tuotteitamme, sarmeja ja peptidejä myydään yksinomaan tieteelliseen tutkimukseen. Ne eivät ole elintarvikkeita tai ravintolisiä, eikä niitä saa käyttää muihin tarkoituksiin kuin mihin ne on tarkoitettu. Muu kuin tieteellinen tutkimuskäyttö on omalla vastuullasi.

Ovatko SARM: t haitallisia maksalle? Tiede vs. huhuja

Lausunnot eroavat siitä, ovatko steroideihin kuulumattomat SARM: t vahingollisia maksalle (vai onko niiden käyttö vaarallinen maksalle vai ei). Vaikka yksi ihmisryhmä väittää sen SARM: t eivät aiheuta lainkaan riskiä ja taakkaa maksalle, toinen ihmisryhmä väittää sen kaikki SARM: t ovat varmasti tai voivat olla haitallisia maksalle. Monet verkkosivustot ja ihmiset, joilla ei ole asiasta tietoa, suosivat sokeasti tai tarkoituksella ensimmäisen ryhmän mielipidettä (esimerkiksi petosyritykset – väärennetyt myyjät, jotka kirjoittavat aina vain hyödyksi), päinvastoin, SARM: ien, steroidien ja dopingin viholliset yleensä, on jokaiselle hinnalle puolustaa toisen ryhmän mielipidettä.

Yritämme aina antaa ihmisille vakavaa, mahdollisimman asiaankuuluvaa, totuudenmukaista ja tarkkaa tietoa kaikesta käytettävissä olevasta tiedosta ja resursseista (riippumatta siitä, sopivatko ne meille enemmän tai vähemmän). Joten yritetään löytää totuus objektiivisen näkemyksen ja olemassa olevan tieteellisen pohjalta tietoa SARM: ista tai ainakin päästä siihen mahdollisimman lähelle:

Monien SARM: ien vastustajien väitteet, joiden mukaan SARM: t aiheuttavat selvästi riskin maksalle, ovat usein “vesipohjaisia" ja perustuvat seuraavaan logiikkaan: Koska SARM: t voivat tuottaa samanlaisia positiivisia vaikutuksia kuin steroidit (erityisesti edistämällä massiivista lihasten kasvua), On loogista, että niillä on oltava samanlaiset sivuvaikutukset, ja koska oraaliset steroidit ovat maksatoksisia (erittäin haitallisia maksalle), varmasti SARM: ien, jotka ovat heidän todellinen ja yhtä suullinen vaihtoehto, on myös oltava merkittävästi haitallisia maksalle. Mikä on suurta tyhmyyttä ja tylsyyttä, koska oraaliset steroidit ovat myrkyllisiä maksalle johtuen siitä, että ne ovat ns. Alkyloituja (metyloituja). Tämä johtuu siitä, että kirkkaat steroidit ja testosteroni suun kautta otettuna hajoavat ja inaktivoituvat erittäin voimakkaasti maksan aineenvaihdunnan ensimmäisen läpikulun aikana eivätkä aiheuta olennaisesti mitään anabolisia vaikutuksia elimistössä. 17-a-alkylointiin sisältyy alkyyliryhmän (metyyli tai etyyli) lisääminen steroidirungon 17-hiilen alfa-asemaan. Alkylointi tässä asennossa estää androgeenideaktivatonin pääreitin – hapettumisen 17-keto-steroidiksi – tapahtumasta. Tämän ansiosta suuri osa steroidista voi välttää maksan ensikierron metabolisen hajoamisen. Vaikka 17-alfa-alkylointi on erittäin tehokas tapa tehdä steroideista tehokkaita myös suun kautta annettuna, vakava ongelma on, että se asettaa raskaan taakan maksaan ja voi aiheuttaa erittäin vakavia maksavaurioita.

Kuitenkin, ei-steroidinen SARM-aineita ei metyloida, joten on ehdotonta hölynpölyä epäillä niiden vahingoittavan maksaa samalla tavalla kuin suun kautta otettavat steroidit (oksimetoloni, methandrostenolone, androstanatsoli ja muut). Tai lopulta monet SARM-kriitikot rajoittuvat siihen, että he ovat lukeneet jonnekin jonkun valmentajan tai organisaation sanoneen, että SARM: t vahingoittavat vakavasti maksaa, joten sen on sitten sovelluttava, ja asia on ratkaistu ja selkeä.

Jotkut muut viittaavat tieteelliseen tutkimukseen, jossa (myös) SARM Ostarine (MK-2866) käytettiin, jonka aikana havaittiin maksaentsyymien, jotka yleensä merkitsevät maksavaurioita, nousu yli kolminkertaiseksi ylärajaan. Tämän tutkimuksen tulosten yksinkertaistaminen ja epätarkka tulkinta on luultavasti Internetin kautta levinneiden tietojen ja väitteiden syntymisen takana, mikä viittaa siihen, että SARM Ostarine on haitallinen maksalle. Jälleen, tämä on kuitenkin manipuloitua ja epätodellista tietoa, vaikka se viittaa myös tieteellisiin lähteisiin ja tosiasiallisesti suoritettuun tutkimukseen, mutta sen tuloksia on vääristelty, leikattu ja tulkittu väärin. Katsotaanpa tarkemmin edellä mainittua tieteellistä tutkimusta, jossa havaittiin liiallinen kuormitus tai mahdollinen maksavaurio:

GTx, Inc. raportoi 21. kesäkuuta 2010 kliinisten tutkimusten tulokset, joissa käytettiin ja testattiin SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) ja SARM MK-3984. 12 viikon satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa arvioitiin 3 mg Ostariinia ja kahta MK-3984-annosta lumelääkkeeseen verrattuna 88 postmenopausaalisella naisella. Rasvan kokonaispaino mitattiin DEXA: lla lähtötilanteessa ja 12 viikon kuluttua, ja fyysinen suorituskyky arvioitiin samalla aikavälillä kahdenvälisellä jalkapuristimella. SARM Ostarine lisäsi vähärasvaisen ruumiinpainoa ja jalkapainetta omaperäisessä tutkimuksessa, jossa arvioitiin Ostariinia ja toista selektiivistä androgeenireseptorimodulaattoria, SARM MK-3984, postmenopausaalisilla naisilla.

12 viikon hoidon jälkeen Ostarine ja MK-3984 lisäsivät merkittävästi laihaa kehon kokonaismassaa. Lumelääkkeeseen verrattuna havaittiin keskimääräisiä eroja vähärasvaisen ruumiin massan lähtötasosta 1,54 kg: n lisäyksellä (p-arvo <0,001) molempien SARM-lääkkeiden Ostarine 3 mg ja 50 mg MK-3984 kanssa ja 1,74 kg: n lisäyksellä (p-arvo <0,001) annokselle 125 mg MK-3984. Reisilihastilavuuden kasvu MRI: llä mitattuna Ostarine ja MK-3984 havaittiin jo viikolla 4, ja vaikutus jatkui tutkimuksen loppuun saakka. Ostarine- ja MK-3984-hoito lisäsi jalkojen lihasvoimaa. Keskimääräinen jalkojen lihasvoima 12 viikon jälkeen SARM Ostarine -hoitoa saaneilla henkilöillä kasvoi 22 kiloa lähtötasosta. Ostariini ja MK-3984 olivat kudosselektiivisiä. Näiden naisten hoito ei aiheuttanut virilisaatiota, koska talirauhasten tilavuudessa, sebumin eritysnopeudessa tai karvatupen geeniekspressiossa ei tapahtunut muutoksia. Lisäksi Ostarine ja MK-3984 eivät stimuloineet kohdun limakalvon proliferaatiota mitattuna kohdun limakalvon paksuudella.

“Tämä on Ostarinen kolmas kliininen tutkimus laihan ruumiinpainon ja fyysisen suorituskyvyn päätepisteiden mittaamiseksi, ja SARM Ostarine on jatkuvasti osoittanut kykynsä lisätä lihasmassaa ja voimaa. Nautimme myös Ostarinen turvallisuusprofiilista", kertoi toimitusjohtaja Mitchell Steiner.

Turvallisuuden kannalta seitsemän SARM MK-3984 -hoitoa saanutta potilasta suljettiin pois tutkimuksesta, koska maksaentsyymiarvot nousivat yli kolme kertaa normaalin ylärajan, kun taas SARM-hoidetuilla potilailla Ostarine ei osoittanut kliinisesti merkittävää maksaentsyymiarvojen nousua . Täten tutkimuksessa päädyttiin lyhyesti sanomaan, että 12 viikkoa kestäneellä Ostarine (3 mg) – ja MK-3984-hoidolla oli vertailukelpoinen teho laihan kehon kokonaismassaan, lihasvoimaan ja kudosten selektiivisyyteen postmenopausaalisilla naisilla. Ja vaikka SARM MK-3984 osoitti maksaentsyymien lisääntymistä ja siksi sen jatkokehitys pysäytettiin, Ostariini siedettiin hyvin, eikä maksaentsyymien kliinisesti merkittävää lisääntymistä .

Toinen meille tiedossa oleva tapaus, ja se on myös aina ensimmäinen julkaistu raportti, joka käsittelee yksinomaan merkittäviä maksavaurioita SARM: ien “väitetyn" käytön vuoksi, on tapausraportti “Alfa Boliciin liittyvä huumeiden aiheuttama maksavaurio (RAD-140) ja Alpha Elite (RAD-140 ja LGD-4033) “, julkaistu kesäkuussa 2020. Tässä raportissa mainitaan tapaus 52-vuotiaasta miehestä, joka ilmoitti ottaneensa kahta valmisteita, jotka sisälsivät SARM: itä, joista toinen ilmoitettiin nimellä RAD140 ja toinen yhdistelmänä RAD140 ja LGD-4033. Tämä mies pyysi hepatologian klinikkaa arvioimaan kohonneet maksaentsyymit ja keltaisuus. Lausuntonsa mukaan hän aloitti noin 4 kuukautta ennen sitä 20 mg RAD-140: n (jonka oli tarkoitus olla ensimmäisessä valmisteessa) päivittäin 4 viikon ajan ja lopetettuaan RAD140: n hän aloitti 7,5 mg RAD-140: n käytön. ja 5 mg LGD-4033: ta (joka tulisi sisällyttää toiseen valmisteeseen) päivittäin 3 viikon ajan lihaksen rakentamiseksi. Käytön kokonaiskesto oli 7 viikkoa. Pian sen jälkeen hänellä oli keltaisuus, oikeassa yläkulmassa oleva kipu, kutina ja ripuli. Hän sanoi myös, että hän juo bourbonia ja olutta päivittäin ja käyttää marihuanaa.

Raportissa arvioidaan ja esitetään maksabiopsian tulokset (maksabiopsia on lääketieteellinen tutkimus, joka suoritetaan maksasairauden diagnosoimiseksi ja maksavaurion vakavuuden arvioimiseksi). Yhteenvetona voidaan todeta, että tulosten raportoidaan osoittavan diffuusi centrilobulaarinen kanulaarinen kolestaasi, merkittävä dukulaarinen vaste ja lievä lobulaarinen tulehdus, johon liittyy harvinainen nekrotisoiva epitelioidinen granuloma, mikä viittaa maksavaurioihin mainittujen SARM-lääkkeiden käytön vuoksi. Samanaikaisesti maksaentsyymien ilmoitetaan normalisoituvan noin 3 kuukautta sen jälkeen, kun potilas lopetti molemmat valmisteet.

Kuitenkin. Useat merkittävät epäilyt kyseenalaistavat niiden väitteiden uskottavuuden ja merkityksellisyyden tai yksiselitteisen tuomion, jonka mukaan henkilölle todettu maksavaurio johtui todella SARM: ien (tai vain SARM: ien) käytöstä. Asiaan liittyvää ja luotettavaa johtopäätöstä ei voida tehdä, joka perustuu useisiin päätelmiin vahvistamattomat tärkeät syötetiedot , jossa heidän ainoa lähde ovat tämän potilaan ilmoittamat tiedot, joita ei ole tieteellisesti tarkistettu, todennettu ja seurattu lainkaan (kuten kliinisten tutkimusten on tapahduttava). Ja luottaa vain siihen, että nämä potilaille toimitetut tiedot ja toivottavasti olivat totta, oikeita ja tarkkoja.

Entä jos tämä mies esimerkiksi salaisi tosiasian ottaneensa anabolisia steroideja SARM-lääkkeiden kanssa? Kehonrakentajat, jotka kokeilevat SARM: ien käyttöä lihasmassan lisäämiseksi kehonrakennusfoorumeilla, kertovat usein, että tekevät – yhdistävät SARM: t ja steroidit, odottaen, että tämä johtaa vielä suurempaan lihasten kasvuun tai että SARM: t pystyvät eliminoimaan steroidien kielteiset vaikutukset jossain määrin, jos ne otetaan samanaikaisesti. Tai mitä jos tämä mies käyttäisi väärennöksiä petoksilta, jotka SARM: ien sijasta sisälsivät enimmäkseen anabolisia steroideja tai edes lainkaan SARM: itä? Kukaan ei tutkinut ja analysoinut aineita (valmisteita), joita mies oli käyttänyt – mikä oli niiden koostumus ja sisältö itse asiassa, mikä ei välttämättä ole yhtenevä heidän pakkauksessaan väitetyn kanssa, että se on todella sisällössä. SARM: t ovat huomattavasti kalliimpia yhdisteitä kuin halvat anaboliset steroidit, joita epäilyttävät ihmiset ja merkittömät huijarit voivat käyttää väärin: Saadakseen vähäisiä kustannuksia he voivat sisällyttää halpoja anabolisia steroideja sisältöön todellisten SARM: ien sijaan, mikä vähentää niiden kustannuksia vähintään, mutta varmistaa myös, että kokematon asiakas näkee joitain vaikutuksia, joihin hän tähtää ja odottaa – ts. anaboliset vaikutukset.

Molemmissa tapauksissa se muuttaisi todellisen maksavaurion todellisen alkuperän ja päälähteen, jonka ovat saattaneet aiheuttaa anaboliset steroidit, ei steroideihin kuulumattomat SARM: t. Lisäksi säännöllinen alkoholinkäyttö voi olla alttiita potilaalle maksavaurioille.

Steroidinen SARM YK11 -huolenaihe: Jotkut tutkijat ehdottavat, että YK-11: n käytöllä voi olla potentiaalisia toksisia vaikutuksia maksaan. Syynä on sen kemiallinen rakenne, joka on johdettu 5-a-dihydrotestosteronista (DHT) ja joka on samankaltainen kuin maksan myrkylliseksi katsottu steroidi. Johtuen 4 metyloidusta ryhmästä, joita on läsnä steroidisen SARM YK11: n osittaista haittaa maksalle voidaan todella odottaa . Tähän mennessä kliinisiä tutkimuksia SARM YK11: llä ei ole tehty ihmisillä, joten vastauksia näihin SARM YK11: n turvallisuutta koskeviin kysymyksiin ei ole vielä annettu luotettavasti (ainoa tietolähde on toistaiseksi vain kokeellisten käyttäjien kokemus julkaistu ja jaettu eri kehonrakennusfoorumeilla).

Tähän mennessä meillä ei ole luotettavaa, merkityksellistä ja uskottavasti todistettua tietoa ei-steroidinen Tarjonnassamme jatkuvat tai tarjouksessamme olevat SARM: t ovat osoittaneet merkittävän kielteisen vaikutuksen maksaan kliinisissä ja tieteellisissä tutkimuksissa. (Ja jos meillä on uudempaa ja tarkempaa tietoa, päivitämme tietysti sisältöämme.) Siksi, harkitsemme nykyisen ja todellisen tieteellisen tiedon perusteella nykyinen ei-steroidinen SARM: t turvallisessa annostuksessa ja asianmukaisessa käytössä turvallisuuden takaamiseksi ja ilman merkittävää riskiä maksaan. Tietenkin, noudattaen tarvittavaa varovaisuutta. Tämä ei kuitenkaan takaa, että maksavaurioita ei voida havaita joissakin SARM-laitteissa tulevaisuudessa.

Lisäksi on korostettava, että jos suositeltu ja turvallinen SARM-annos ylitetään, voidaan odottaa lisääntynyttä mahdollisten sivuvaikutusten riskiä, erityisesti endogeenisen testosteronituotannon voimakkaampaa estämistä. Myöskään SARM-lääkkeiden pitkäaikaisia vaikutuksia ei ole testattu riittävän kauan, joten ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista. Muista myös, että kaikkia tuotteitamme, sarmeja ja peptidejä myydään yksinomaan tieteelliseen tutkimukseen . Ne eivät ole elintarvikkeita tai ravintolisiä, eikä niitä saa käyttää muihin tarkoituksiin kuin mihin ne on tarkoitettu. Muu kuin tieteellinen tutkimuskäyttö on omalla vastuullasi.

SARM: ien usein kysytyt kysymykset ja turvallisuus


Tärkeä tiedote: Muista, että kaikkia tuotteitamme, sarmeja ja peptidejä myydään yksinomaan tieteelliseen tutkimukseen . Ne eivät ole ravintolisiä tai elintarvikkeita, eikä niitä tule käyttää muihin tarkoituksiin kuin mihin ne on tarkoitettu. Muu kuin tieteellinen tutkimuskäyttö on omalla vastuullasi.


Mitä ovat SARM: t?

SARM: t – Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit ovat synteettisiä yhdisteitä, jotka kuuluvat androgeenireseptoriligandien luokkaan ja sitoutuvat suurella affiniteetilla androgeenireseptoreihin (AR) kohdennetuissa ja haluttuissa kudoksissa.

Mikä on SARM: ien tärkein vaikutus?

SARM: ien pääasialliset vaikutukset ovat lähinnä niiden vahvoja anabolisia ominaisuuksia ja kykyä aiheuttaa nopea kasvu proteiinisynteesissä ja hypertrofiassa lihaskudoksessa (kasvu ja luuston lihassolujen määrän kasvu).

Mitkä ovat SARM: ien positiiviset vaikutukset ja edut?

SARM: t tarjoavat monia etuja ja käyttökelpoisia positiivisia vaikutuksia, kun tällä hetkellä on mahdollisimman vähän haittavaikutuksia: SARM-lääkkeillä on voimakas anabolinen vaikutus luurankolihakseen ja luuhun , mikä tukee lihasmassan kasvua ja lisää luun tiheyttä ja mineralisaatiota, samalla kun pystyy suojaamaan olemassa olevaa lihasmassaa katabolialta. SARM: t voivat toimia androgeenireseptoreiden agonisteina, antagonisteina, osittaisina agonisteina tai osittaisina antagonisteina eri kudoksissa, tämän ainutlaatuisen ominaisuuden ansiosta niistä voi olla hyötyä tulevaisuudessa useiden vakavien sairauksien, kuten lihasten menetykseen liittyvien sairauksien (sarkopenia) hoidossa , kakeksia, DMD) osteoporoosin, hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun, eturauhassyövän, rintasyövän hoidossa naisilla tai Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla. Lisäksi SARM: t ovat erittäin tehokkaita, kun niitä annetaan suun kautta (lihasinjektioita ei tarvita).

Samanaikaisesti SARM: ien turvallisuusprofiili on paljon parempi, eivätkä ne aiheuta suurinta osaa androgeenien ja steroidien käytön vakavista haitallisista sivuvaikutuksista: SARM: t eivät metaboloidu dihydrotestosteroniksi (DHT) eivätkä aromatoidu estrogeeneiksi, eivät ole voimakkaat haitalliset vaikutukset maksaan, munuaisiin ja eturauhaseen eivät aiheuta vedenpidätystä elimistössä, eivätkä ne aiheuta aknea, kysta, rasvaista ihoa ja hiuksia eikä muita steroidien käyttöön liittyviä ongelmia.

Ovatko SARM: t turvallisia? Ovatko SARM: t tehokkaita?

Perustuu nykyiseen tieteelliseen tietoon ja tieteelliseen ja kliiniset tutkimukset tähän mennessä , voidaan sanoa jatkuvan ei-steroidinen SARM: t ovat erittäin tehokkaita ja samaan aikaan suhteellisen turvallinen turvallisessa annostuksessa . Tämä on ollut vahvistettu useilla ihmisillä tehdyillä kliinisillä tutkimuksillaesimerkiksi pieni yhteenveto tällaisesta tutkimuksesta: “LGD-4033: n, uudenlaisen ei-steroidisen oraalisen, selektiivisen androgeenireseptorimodulaattorin, terveillä nuorilla miehillä turvallisuus, farmakokinetiikka ja vaikutukset", yhteenveto lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta, jossa 76 terveellistä miestä (21-50 vuotta) satunnaistettiin lumelääkkeeseen tai 0,1, 0,3 tai 1,0 mg SARM LGD-4033: een päivittäin 21 päivän ajan. Verenkuvat, kemiallinen analyysi, lipidit, eturauhasspesifinen antigeeni, elektrokardiogrammi, hormonit, vähärasvainen ja rasvamassa sekä lihasvoima mitattiin toimenpiteen aikana ja 5 viikkoa sen jälkeen.

SARM LGD-4033 oli hyvin siedetty . SARM: n käyttöön ei liittynyt vakavia haittatapahtumia. Hemoglobiini, eturauhasspesifinen antigeeni, aspartaatti-aminotransferaasi, alaniiniaminotransferaasi tai QT-välit eivät muuttuneet merkittävästi millään annoksella. LGD-4033: lla oli pitkä eliminaation puoliintumisaika ja annokseen suhteutettu kertyminen toistuvan annon jälkeen. LGD-4033: n antoon on liittynyt kokonais testosteronin, sukupuolihormoneja sitovan globuliinin, suuritiheyksisen lipoproteiinikolesterolin ja annoksesta riippuvien triglyseriditasojen vaimennusta. Follikkelia stimuloiva hormoni ja vapaa testosteroni osoittivat merkittävää suppressiota vain 1,0 mg: n annoksella. Lihasmassa kasvoi annoksesta riippuvaisella tavalla. Hormoni- ja lipiditasot palasivat lähtötasolle hoidon jälkeen. LGD-4033 oli turvallinen, sillä oli suotuisa farmakokineettinen profiili ja kasvanut laiha lihasmassa myös tämän lyhyen ajanjakson aikana muuttamatta eturauhasen spesifistä antigeeniä.

Ei tietenkään voida täysin sulkea pois sitä mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista. Myös poikkeus on steroidinen SARM YK11 , jolla odotetaan olevan jonkin verran lisääntynyt maksakuorma ja jota ei ole kliinisesti testattu lainkaan ihmisillä, joten sitä ei voida pitää turvallisena.

Ovatko SARM: t turvallisempia kuin anaboliset steroidit?

Verrattuna kilpaileviin AS-ligandeihin (klassiset androgeenien testosteroni, DHT ja niiden synteettiset analogit – anaboliset steroidit), ei-steroidinen SARM: ien turvallisuusprofiili on paljon parempi eivätkä aiheuta suurinta osaa vakavista haitallisista sivuvaikutuksista.

Tämä johtuu pääasiassa niiden suuresta selektiivisyydestä – kyvystä vaikuttaa androgeenireseptoreihin ensisijaisesti kudoksissa, missä sitä halutaan, ja mahdollisimman vähän kudoksissa, joissa se ei ole toivottavaa. Toisin kuin oraaliset (17-alfa-alkyloidut (17aa)) steroidit, ei-steroidiset SARM: t eivät metyloidu eivätkä siten ole toksisia maksalle tällä tavalla.

Tähän mennessä kliiniset tutkimukset ja tutkimukset eivät ole löytäneet vakavia sivuvaikutuksia turvallisilla ja tarkoituksenmukaisilla annoksilla SARM-lääkkeissä, joiden tutkimus ja kehitys on käynnissä. Siksi, Perustuen nykyiseen tietoon, jota tutkimuksella on nykyään SARM: ista, voimme harkita ei-steroidinen SARM: t turvallisella annoksella suhteellisen turvallisena ja monta kertaa turvallisempi vaihtoehto anabolisille steroideille. On kuitenkin myös korostettava, että jos suositeltu ja turvallinen annos ylitetään, voidaan odottaa niiden mahdollisten sivuvaikutusten merkittävää lisääntymistä, erityisesti endogeenisen testosteronituotannon voimakkaampaa estämistä. Myöskään SARM-lääkkeiden pitkäaikaisia vaikutuksia ei ole testattu riittävän kauan, joten ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista.

Mitkä ovat SARM: ien sivuvaikutukset?

SARM-lääkkeiden yleisin ja yleisin sivuvaikutus on annoksesta ja kestosta riippuva vähennys kehon luonnollisessa testosteronituotannossa (mutta lievempi ja vähemmän vakava kuin anabolisten androgeenisten steroidien yhteydessä). Ja korkean tiheyden ipoproteiini (HDL) -kolesterolia alentavien SARM-lääkkeiden kanssa sydänkohtauksen riski on lisääntynyt.

Tähän mennessä kliiniset tutkimukset ja tutkimukset eivät ole tunnistaneet muita vakavia haittavaikutuksia turvallisella ja tarkoituksenmukaisella annostuksella SARM-lääkkeissä, jotka on kliinisesti testattu ihmisillä ja joiden tutkimusta ja kehittämistä jatketaan. SARM-lääkkeiden pitkäaikaisia vaikutuksia ei myöskään ole testattu riittävän kauan, joten ei voida täysin sulkea pois mahdollisuutta, että joitain muita haittavaikutuksia saattaa esiintyä tulevaisuudessa.

Vähentävätkö SARM: t testosteronin tuotantoa kehossa?

Joo. Suurin osa SARM: ista voi aiheuttaa ja myös annoksesta riippuvan vähenemisen kehon luonnollisessa testosteronituotannossa. Turvallisella annostuksella SARM: t vaikuttavat kuitenkin huomattavasti lievemmin ja vähemmän vakavasti testosteronin tuotantoon kuin anaboliset steroidit, kun taas testosteronin tuotannon täydellinen palautuminen on paljon nopeampaa, vähemmän monimutkaista ja todennäköisempää kuin steroidit lopettamisen jälkeen. Testosteronituotannon vähenemisen todennäköisyys ja nopeus riippuvat usein suoraan SARM-lääkkeiden annoksesta ja kestosta sekä erityisestä SARM-tyypistä.

Ovatko SARM: t haitallisia maksalle? Vaurioittavatko SARM: t maksaasi?

Tähän mennessä meillä ei ole mitään uskottavaa tietoa ei-steroidinen SARM: t joka jatkuu tai on tarjouksessamme, on osoittanut merkittävän kielteisen vaikutuksen maksaan kliinisissä ja tieteellisissä tutkimuksissa (jotka ovat suorittaneet kaikki tarvittavat toimenpiteet ja edellytykset uskottavien ja objektiivisten tulosten saavuttamiseksi). Siksi harkitsemme nykyisen tieteellisen tiedon perusteella ei-steroidinen SARM: t turvallisessa annostuksessa ja asianmukaisessa käytössä olevan turvallista ja ilman merkittävää riskiä maksaan. Tietenkin, noudattaen tarvittavaa varovaisuutta. Tämä ei kuitenkaan takaa, että maksavaurioita ei voida havaita joissakin SARM-laitteissa tulevaisuudessa.

Steroidinen SARM YK11 -maksaongelma: Jotkut tutkijat ehdottavat, että YK-11: n käytöllä voi olla potentiaalisia toksisia vaikutuksia maksaan. Syynä on sen kemiallinen rakenne, joka on johdettu 5-a-dihydrotestosteronista (DHT) ja joka on samankaltainen kuin maksan myrkylliseksi katsottu steroidi. Johtuen 4 metyloidusta ryhmästä, joita on läsnä steroidisen SARM YK11: n osittaista haittaa maksalle voidaan todella odottaa . Tähän mennessä kliinisiä tutkimuksia SARM YK11: llä ei ole tehty ihmisillä, joten vastauksia näihin SARM YK11: n turvallisuutta koskeviin kysymyksiin ei ole vielä annettu luotettavasti (ainoa tietolähde on toistaiseksi vain kokeellisten käyttäjien kokemus julkaistu ja jaettu eri kehonrakennusfoorumeilla).

Vaikuttaako Ostarine maksaan / onko Ostarine haitallinen maksalle?

Suoritetun kliinisen tutkimuksen tulosten epätarkka tulkinta on luultavasti Internetissä levinneiden tietojen ja väitteiden syntymisen takana ja viittaa siihen, että ei-steroidinen SARM Ostarine on haitallinen maksalle: GTx, Inc. raportoi kliinisten tutkimusten tulokset, joissa SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) ja SARM MK-3984 käytettiin ja testattiin. Vaikka SARM MK-3984 osoitti maksaentsyymien lisääntymistä ja siksi sen jatkokehitys pysäytettiin, Ostariini siedettiin hyvin, eikä maksaentsyymien kliinisesti merkittävää lisääntymistä . Voidaan kuitenkin olettaa, että joku yhdistää koko tutkimuksen tulokset väärään johtopäätökseen, jonka mukaan Ostarine osoittautui tässä tutkimuksessa haitalliseksi maksalle.

Vaikuttaako RAD 140 maksaan?

Vaikka jotkut ihmiset uskovat tai väittävät sitä ei-steroidinen SARM RAD140 on merkittävä kielteinen vaikutus maksaan, toistaiseksi meillä ei ole uskottavaa tietoa siitä, että SARM RAD140 olisi osoittanut merkittävää haitallista vaikutusta maksaan kaikissa kliinisissä ja tieteellisissä tutkimuksissa (jotka ovat suorittaneet kaikki tarvittavat menettelyt ja edellytykset uskottavalle ja objektiiviselle tulokset). Mutta ei voida täysin sulkea pois sitä mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista.

Onko Rad 140 turvallinen?

Nykyisen tieteellisen tiedon ja tähän mennessä tehtyjen tieteellisten ja kliinisten tutkimusten perusteella SARM RAD140 näyttää olevan suhteellisen turvallinen annostelu, eikä vakavia sivuvaikutuksia löydetty. Ei tietenkään voida täysin sulkea pois sitä mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista. Lisäksi, jos suositeltu ja turvallinen RAD140-annos ylitetään, myös vakavampien sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Onko LGD-4033 turvallinen? Kuinka turvallinen LGD-4033 on?

Nykyisen tieteellisen tiedon ja tähän mennessä tehtyjen tieteellisten ja kliinisten tutkimusten perusteella ei-steroidinen SARM LGD-4033 näyttää olevan turvallisella annostuksella suhteellisen turvallista, ja vakavia sivuvaikutuksia ei löytynyt . Esimerkiksi suoritettu kliininen tutkimus “LGD-4033: n, uudenlaisen ei-steroidisen oraalisen, selektiivisen androgeenireseptorimodulaattorin, terveiden nuorten miesten turvallisuus, farmakokinetiikka ja vaikutukset", yhteenveto lumelääkekontrolloidusta tutkimuksesta, jossa 76 terveellistä miestä (21-50 vuotta) ) satunnaistettiin lumelääkkeeseen tai 0,1, 0,3 tai 1,0 mg LGD-4033: een päivittäin 21 päivän ajan. Verenkuvat, kemiallinen analyysi, lipidit, eturauhasspesifinen antigeeni, elektrokardiogrammi, hormonit, vähärasvainen ja rasvamassa sekä lihasvoima mitattiin toimenpiteen aikana ja 5 viikkoa sen jälkeen. LGD-4033 oli hyvin siedetty. LGD-4033: n käyttöön ei liittynyt vakavia haittatapahtumia.

Hemoglobiini, eturauhasspesifinen antigeeni, aspartaatti-aminotransferaasi, alaniiniaminotransferaasi tai QT-välit eivät muuttuneet merkittävästi millään annoksella. Sarm LGD-4033: lla oli pitkä eliminaation puoliintumisaika ja annokseen suhteutettu kertyminen toistuvan annon jälkeen. LGD-4033: n antoon on liittynyt kokonais testosteronin, sukupuolihormoneja sitovan globuliinin, suuritiheyksisen lipoproteiinikolesterolin ja annoksesta riippuvien triglyseriditasojen vaimennusta. Follikkelia stimuloiva hormoni ja vapaa testosteroni osoittivat merkittävää suppressiota vain 1,0 mg: n annoksella. Lihasmassa kasvoi annoksesta riippuvaisella tavalla. Hormoni- ja lipiditasot palasivat lähtötasolle hoidon jälkeen. Sarm LGD-4033 oli turvallinen, sillä oli suotuisa farmakokineettinen profiili ja kasvanut laiha lihasmassa myös tämän lyhyen ajanjakson aikana muuttamatta eturauhasen spesifistä antigeeniä. Ei tietenkään voida täysin sulkea pois sitä mahdollisuutta, että tulevaisuudessa saattaa syntyä uutta tietoa mahdollisista sivuvaikutuksista. Jos LGD-4033: n suositeltu ja turvallinen annos ylitetään, myös vakavampien sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Kuinka kauan SARM: ien käynnistyminen kestää?

SARM: ien biologinen puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, noin 12–36 tuntia, ja ne alkavat toimia ja toimia kehossa nopeasti käytön jälkeen. Siksi suurin osa käyttäjistä voi huomata ensimmäiset näkyvät muutokset ja parannukset, jotka ovat aiheutuneet sarkmien käytöstä ensimmäisten 2-3 päivän jälkeen (lisääntyneen voiman, kestävyyden ja suorituskyvyn muodossa, ja seuraavina päivinä myös uusien lihasten kasvun muodossa). .

Pitäisikö SARM: t ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa? Voitko ottaa SARM: t tyhjään vatsaan?

On parasta ottaa SARM: t ruoan kanssa (ja jos suunnittelet fyysistä harjoittelua tiettynä päivänä, vähintään 45 minuuttia ennen tällaista harjoittelua). Ruoan kanssa sarkut imeytyvät vakaammin ja samaan aikaan ovat vähemmän todennäköisesti vatsavaivoja. Vaikka otat sarmeja tyhjään vatsaan, niiden tulisi silti olla erittäin tehokkaita.

Nopeuttavatko SARM: t toipumista?

Joo , sarkut (kuten testosteroni ja sen johdannaiset, steroidit) parantavat ja nopeuttavat merkittävästi lihasten palautumista raskaan harjoittelun tai suuren fyysisen rasituksen jälkeen ja auttavat parantamaan uudistumista. Miehet, jotka kärsivät alhaisesta testosteronitasosta ja yleisestä väsymyksestä, saattavat myös huomata merkittävän energian ja elinvoiman lisääntymisen sarmeja käytettäessä.

Aiheuttavatko SARM: t hiustenlähtöä?

Se riippuu erityisestä SARM-tyypistä. Vaikka jotkut sarmit voivat estää hiustenlähtöä ja niillä on positiivinen vaikutus kaljuuntumista (androgeenista hiustenlähtöä) vastaan, jotkut sarmit voivat aiheuttaa hiustenlähtöä. DHT (5-α-dihydrotestosteroni) on tärkein negatiivinen tekijä ja useimmiten vastuussa hiustenlähtöstä ja kaljuudesta miehillä.

Esimerkiksi sarm Andarine S-4 voi toimia AR-antagonistina eturauhasessa tai hiusjuurissa suojaten siten eturauhasta tai hiusjuurta DHT: n haitallisilta vaikutuksilta. Siten Andarine voi estää liiallisen hiustenlähdön poistamalla DHT: n haitalliset vaikutukset hiuksiin ja estämällä androgeenisen hiustenlähtöön (pysyvä hiustenlähtö – kaljuuntuminen miehillä).

Vaikka useimmilla sarmeilla ei ole merkittävää kokonaisvaikutusta hiustenlähtöön, on myös SARM-lääkkeitä, joilla on todennäköisesti negatiivinen vaikutus hiusten ja hiusten menetykseen. Se on pääasiassa steroidinen SARM YK11, jonka kemiallinen rakenne on johdettu ja hyvin samanlainen kuin DHT, minkä ansiosta sillä voi olla samanlaisia kielteisiä vaikutuksia hiuksiin kuin DHT: llä. Sarmien käyttäjät ilmoittavat yleisimmän hiustenlähdön useimmiten tässä sarmissa, YK11 (muissa haaroissa tapaukset, joissa käyttäjä ilmoitti hiustenlähdön merkittävästi pahentuneen, ovat suhteellisen harvinaisia). On varmasti syytä huomata, että useimmat käyttäjät, jotka vahvistivat lisääntyneen hiustenlähtöä YK11-hoidon aikana, ilmoittivat myös, että nämä kielteiset vaikutukset hävisivät YK11-hoidon lopettamisen jälkeen, ja hiusten kunto palautui normaaliksi ja hiukset, joista he menettivät, alkoivat. kasvaa uudelleen.

Voimme myös olettaa, että niiden annokset ja käytön kesto vaikuttavat merkittävästi myös niiden aiheuttaman merkittävän ja kestävän vaikutuksen hiusten menetykseen (yliannostuksilla on huomattavasti suurempi todennäköisyys ja vaikutus hiustenlähtöön sekä liikaa pitkä käyttö).

Kuinka kauan Ostarine pysyy järjestelmässäsi? Mikä on Ostarinen puoliintumisaika?

Sarm Ostarinen (MK-2866) puoliintumisaika on pidentynyt 24 tuntia. Tämä tarkoittaa, että keskimääräisen ihmisen järjestelmässä olevan ostariinin määrä tulisi puolittaa joka päivä, kunnes se hajoaa eksponentiaalisesti ja poistuu kehosta kokonaan.

Kuinka kauan MK 677 pysyy järjestelmässäsi? Mikä on Ibutamorenin puoliintumisaika?

Ibutamoren (MK-677) ei ole SARM, se on selektiivinen ei-peptidinen Ghrelin-reseptorin agonisti ja kasvuhormonin eritystä lisäävä aine, jonka puoliintumisaika on noin 4-6 tuntia, mutta ihmisen IGF-1-tasot pysyvät koholla yhdellä kertaa annos enintään 24 tuntia.

Ovatko SARM: t laillisia?

Jos ostat SARM: itä tutkimustarkoituksiin, tämä osto (ja myynti) on laillista useimmissa Euroopan maissa ja Yhdysvalloissa. Nämä eivät ole ravintolisiä eikä ruokaa, vaan aineita, jotka on tarkoitettu ja myyty tutkimukseen. Kaikki käyttö tieteellisen tutkimuksen ulkopuolella on omalla vastuullasi

Ovatko SARM: t kielletty urheilussa?

Kyllä, SARM: t ovat kiellettyjä urheilussa . SARM: t lisättiin WADA: n (Maailman antidopingtoimiston) kiellettyjen aineiden luetteloon vuonna 2008, ja tähän päivään asti kaikki suuret urheilujärjestöt ovat edelleen kieltäneet kaikki SARM: t.

Suosituin SARMS-pika-arvostelu

Tunnetuimpien, suosituimpien ja myös tutkituimpien SARM: ien joukossa ovat varmasti LGD-4033 ja Ostarine (MK-2866) . Vahvat anaboliset ominaisuudet, korkea hyötysuhde ja nykyinen hyvä turvallisuusprofiili tekevät niistä suosikkeja SARM: ien joukossa. Uudemmat SARM: t (jotka kehitettiin paljon myöhemmin) ja jotka ovat nyt erittäin suosittuja ja joista keskustellaan usein RAD140 ja steroidi SARM YK11 johdettu DHT: n kemiallisesta rakenteesta. Monet ihmiset myös erehtyvät Ibutamoren MK-677, SR9009 tai GW1516 SARM: ien joukossa, mutta ne eivät todellakaan ole SARM: itä, eivät vaikuta androgeenireseptoreihin ja välittävät niiden erilaisia vaikutuksia eri tavalla kuin SARM: t.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, tai tunnetaan myös nimellä Anabolicum) on varma yksi tehokkaimmista ja tehokkaimmista SARM: ista, jolla on vahvat anaboliset ominaisuudet. Ihmisillä tehdyt kliiniset tutkimukset ovat selvästi vahvistaneet LGD-4033: n vahvat anaboliset ominaisuudet ja sen ainutlaatuisen kyvyn stimuloida tehokkaasti lihasten kasvua sekä lisätä merkittävästi voimaa.

Sarm LGD-4033: n yleinen sivuvaikutus on lievä tai kohtalainen endogeenisen testosteronin tuotannon tukahduttaminen kehossa (sekä kokonais- että vapaan testosteronin), mikä on edelleen huomattavasti heikompaa ja vähemmän vakavaa kuin anabolisten steroidien kanssa. Samaan aikaan testosteronin palautuminen LGD-4033: n käytön jälkeen on huomattavasti helpompaa, yksinkertaisempaa ja turvallisempaa kuin testosteronin tai sen synteettisten johdannaisten (AAS) käyttö. Yhdessä suoritetusta kliinisestä tutkimuksesta testosteronin kokonaismäärä laski yli 50% koehenkilöillä, mutta samalla sen tasot palautuivat normaaliksi 56 päivän kuluessa LGD-4033-hoidon lopettamisen jälkeen ilman PCT: tä (syklin jälkeinen hoito) ).

LGD-4033 on erittäin tehokas pienistä annoksista. Kun annos oli vain 1 mg LGD-4033 päivässä ja 21 päivän ajan, 116 testattua vapaaehtoista osoitti merkittävää lihasmassan ja voiman parantumista, samalla kun se vähensi kehon rasvaprosenttia. Toisessa testissä edes suurempi annos, 22 mg LGD-4033 päivässä useita viikkoja, ei aiheuttanut merkittäviä haittavaikutuksia tai terveysongelmia. SARM LGD-4033: tä voidaan sen vuoksi pitää vahvana, anabolisena SARM: na, jolla on riittävän turvallinen profiili.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (merkitty myös MK-2866, Enobosarm ja GTx-024) on ei-steroidinen selektiivinen androgeenireseptorimodulaattori, joka on kehitetty ensisijaisesti sellaisten tilojen hoitoon kuin lihasten menetys ja osteoporoosi (luiden oheneminen). Vuonna 2006 12 viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa vaiheen II kliinisessä tutkimuksessa tutkittiin Ostarinen vaikutuksia 120 terveeseen iäkkääseen mieheen, jotka oli testattu yli 60-vuotiaana, ja postmenopausaalisilla naisilla. Ostariinin anto johti annoksesta riippuvaan kokonaisnettopainon kasvuun ja tilastollisesti ja kliinisesti merkittävään lihasmassan kasvuun (P <0,001, 3 mg vs. lumelääke) sekä merkittävään fyysisen toiminnan paranemiseen (P = 0,013, 3 mg vs. lumelääke). Samaan aikaan SARM Ostarine siedettiin hyvin koko käyttöjakson ajan. Tutkimuksessa pääteltiin, että ostariinia voidaan turvallisesti käyttää lihasten menetyksen tai luiden ohenemisen (osteoporoosin) ehkäisyyn ja hoitoon.

Ostariini on luultavasti planeetan suosituin ja tunnetuin SARM (ja myös urheilijoiden väärinkäytetty SARM). Samanaikaisesti Ostarine on epäilemättä kliinisimmin tutkittu ja testattu SARM, ja testattujen ihmisten määrä on suurin. Esimerkiksi pelkästään vuonna 2017 hänellä oli 24 ihmisen kliinistä tutkimusta, joihin osallistui yli 1500 ihmistä. Vaikka useiden vakavien sairauksien mahdollisia terapeuttisia etuja on tutkittu tieteellisesti (ei vain lihasten menetykseen ja luiden ohenemiseen liittyvät sairaudet). Alhaisen asteisen yleisimmät mahdolliset haittavaikutukset olivat päänsärky, pahoinvointi, uupumus ja selkäkipu. Muita havaittuja vaikutuksia olivat ohimenevä alaniiniaminaminaasipitoisuuden (ALAT) nousu, suuren tiheyden lipoproteiinien (HDL), verensokerin, insuliinin ja insuliiniresistenssin lasku. Samanaikaisesti kaikki nämä muuttuneet ja lisääntyneet parametrit palautuivat nopeasti normaaliksi Ostarine-hoidon lopettamisen jälkeen.

SARM ANDARIINI (S-4)

SARM ANDARIINI (S-4) Andarine (usein käytetyt synonyymit GTx-007 tai S-4) on ei-steroidinen selektiivinen androgeenireseptorimodulaattori, jonka on kehittänyt GTX, Inc. lihasten menetykseen, osteoporoosiin ja eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun liittyvien sairauksien hoitoon. Eläintutkimuksissa SARM Andarine -bakteerilla on osoitettu olevan verrannollinen anabolinen vaikutus luurankolihakseen testosteronipropionaattiin, mutta sillä on monta kertaa vähemmän androgeenisiä vaikutuksia (mikä aiheuttaa monia ei-toivottuja ja haittavaikutuksia testosteronilla). SARM-andariinin on osoitettu lisäävän voimaa ja lihasmassaa, joka on samanlainen kuin DHT (5-α-dihydrotestosteroni), ja se on jopa tehokkaampi luukadon estämisessä kuin DHT. Lisäksi sillä oli vaikutusta huomattavasti parempaan rasvanpolttoon.

Andariinilla on heikompi anabolinen vaikutus kuin molemmilla SARM-malleilla LGD-4033 ja Ostarine, mutta sillä on myös heikompi vaikutus endogeenisen testosteronituotannon mahdolliseen tukahduttamiseen. Anadriinia ei ole kuitenkaan täysin tutkittu ihmisillä, joten kaikkia mahdollisia vaikutuksia ei ole tutkittu riittävästi. Kokeellisten käyttäjien ja kehonrakentajien kokemus kertoo, että SARM Andarine voi parantaa merkittävästi lihasmassaa ja voimaa kasvun lisäksi nykyisen merkittävän tuen kehon rasvan polttamiselle. Lyhytaikaiset näköhäiriöt (liiallinen kellastuminen näyssä ja näön hämärtyminen pimeässä tai pimeässä) ovat kuitenkin usein mainittuja Andarine-haittavaikutuksia, kun annokset ovat yli 50 mg Andariinia päivässä. Tämä johtuu siitä, että andariinimolekyyli sitoutuu myös verkkokalvon reseptoreihin, mikä vaikuttaa negatiivisesti (huonontaa) näkemystä. Näiden epämiellyttävien visuaalisten sivuvaikutusten on kuitenkin ilmoitettu olevan väliaikaisia Andarinen käytön ja toiminnan aikana, ja ne häviävät nopeasti hoidon lopettamisen jälkeen.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) on yksi uusimmista ei-steroidisista selektiivisistä androgeenireseptorimodulaattoreista (SARM), jotka on kehittänyt Radius Health, Inc. pyrkien luomaan korvaavan eksogeenisen testosteronikorvaushoidon. RAD140: llä on erinomainen affiniteetti androgeenireseptoreihin (Ki = 7 nM, mikä on paljon suurempi sitoutumisaffiniteetti androgeenireseptoreihin kuin testosteroni tai DHT)ja korkea selektiivisyys ja voimakas anabolinen vaikutus (noin 20% vahvempi verrattuna testosteroniin), mutta moninkertaisesti vähemmän mahdollisia androgeenisia vaikutuksia. Tämä SARM saavuttaa anabolisten ja androgeenisten vaikutusten suhteen erittäin korkealla ja suotuisalla arvolla, jopa 90: 1, jota ei voida saavuttaa millään tähän mennessä tunnetulla muulla SARM: lla. RAD-140: llä on myös erittäin heikko vuorovaikutus progesteronin ja estrogeenin kanssa, koska se ei reagoi merkittävästi muiden steroidihormonireseptorien kanssa.

RAD140 stimuloi tehokkaasti lihasmassan kasvua, verrattavissa joihinkin anabolisiin steroideihin, mutta on huomattavasti turvallisempi verrattuna steroideihin. Erinomaisista anabolisista ominaisuuksistaan johtuen, onko tämä SARM myös erittäin suosittu kehonrakentajien keskuudessa, ja ne, jotka kokeilevat sen käyttöä omalla vastuullaan, ovat ilmoittaneet voiman ja lihasmassaan lisääntyneen huomattavasti käytön aikana. Sen lisäksi, että SARM RAD140 on erittäin tehokas lihasten kasvun stimuloinnissa ja luun tiheyden ylläpitämisessä ja lisäämisessä, sen on osoitettu olevan merkittäviä neuroprotektiivisia vaikutuksia, ja se voi olla hyödyllinen estettäessä Alzheimerin tautia ja muita neurodegeneratiivisia häiriöitä, joissa testosteronin puutteella on merkittävä rooli.

Suuremmilla RAD140-annoksilla myös jotkut mahdolliset haittavaikutukset ovat todennäköisempiä. Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat tukahdutettu luonnollisen testosteronin taso, mahdollinen ahdistus, masennus tai pahoinvointi ja liiallinen hiustenlähtö miehillä (joka loppuu RAD140-hoidon lopettamisen jälkeen). Jotkut ihmiset ennustavat sen mahdollisen maksatoksisuuden (mutta tätä ei ole vielä osoitettu uskottavasti ja riittävän tieteellisesti). SARM RAD140: n pitkäaikaisia vaikutuksia ei ole tutkittu ja tiedetty riittävästi.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 on synteettinen steroidinen selektiivinen androgeenireseptorimodulaattori (steroidinen SARM ) perustuu 5-a-dihydrotestosteroniin (DHT). Se on toistaiseksi ainoa SARM, joka pystyy (androgeenireseptoreihin kohdistuvien vaikutusten lisäksi) lisäämään follistatiinin (FST) ilmentymistä, jolla on keskeinen rooli YK11: n voimakkaissa anabolisissa vaikutuksissa. YK11 on hybridi SARM – sitä voidaan pitää ja täyttää ehdot paitsi SARM, mutta myös steroidi ja myostatiinin estäjä. Myös YK11 eroaa muista “tavallisista" ei-steroidinen SARM: t “(kuten LGD-4033, Ostarine tai RAD140) paitsi siinä, että se on steroidinen SARM, myös siinä, että se on vain osittainen AR-agonisti (ei täysi AR-agonisti). Vaikka täydet agonistit aktivoivat AR: n maksimaalisella vasteella, jonka agonisti voi saada aikaan reseptoriin, osittaisilla agonisteilla on vain osittainen aktiivisuus reseptorissa (verrattuna täysagonisteihin). SARM YK11: n pääasiallinen vahvuus ja korkea anabolinen vaikutus lihasten kasvuun johtuu pääasiassa siitä, että se indusoi follistatiinin (FST) ilmentymistä.

YK11 on kuitenkin yksi vähiten tähän mennessä tutkituista SARM-lääkkeistä, eikä sitä ole vielä testattu ihmisillä. Siksi sen vaikutuksista ja mahdollisista sivuvaikutuksista ei ole saatavana merkityksellistä tietoa tieteellisen perustan perusteella. Ainoa tietolähde, kuten YK11 on osoittanut vaikutuksensa, on kokeellisten käyttäjien ja kehonrakentajien jakama kokemus Internetissä (jotka yrittivät käyttää sitä omalla vastuullaan). He vahvistivat YK11: n merkittävän anabolisen vaikutuksen lihasten kasvuun. Ilmoitettujen sivuvaikutusten osalta mainitaan yleisimmin joitain steroideille tyypillisiä haittavaikutuksia, kuten testosteronin esto, väsymys, aggressiivisuus, nivelkipu, liiallinen hiustenlähtö tai lievä akne.

YK11: n rakenteessa olevien 4 metyloidun ryhmän vuoksi sen osittaisen haitallisuuden maksalle voidaan myös odottaa. Nämä kokeelliset käyttäjät kuvaavat YK11: n hepatotoksisuutta suhteellisen lieväksi (kuten laboratoriotestien tulokset osoittavat, että maksaentsyymien välillä on minimaalisia eroja). Mahdollinen maksan haitallisuus (tosin vain osittain tai ehkä vähäinen) ja se, että YK11: ää ei ole vielä tutkittu tieteellisesti ja kliinisesti ihmisillä, ovat varmasti riittävät syyt varovaisuuteen ja meidän on pidettävä sitä vähemmän turvallisena kuin muut ei-steroidinen SARM: t, jotka on jo testattu riittävästi kliinisesti ja joilla on osoitettu hyvä turvallisuusprofiili ja siedettävyys koehenkilöillä.

Viitteet ja lähteet

  1. Selektiivinen androgeenireseptorimodulaattori Wikipediasta, ilmainen tietosanakirja, https://fi.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit – näkymät kehittyvälle hoidolle osteoporoosissa PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17a, 20E) -17,20 – [(1-metoksietylideeni) bis (oksi)] – 3-okso-19-norpregna-4,20-dieeni-21-karboksyylihappometyyliesteri (YK11) on osittainen agonisti androgeenireseptori. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Selektiivisten androgeenireseptorimodulaattoreiden farmakodynamiikka “. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Selektiivisten androgeenireseptorimodulaattoreiden paradigman tulkinta. 2013 helmikuu; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12. joulukuuta. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E.Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W.Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore ja Shalender Bhasin. LGD-4033: n, uudenlaisen ei-steroidisen oraalisen, selektiivisen androgeenireseptorimodulaattorin, turvallisuus, farmakokinetiikka ja vaikutukset terveillä nuorilla miehillä. 2013 tammi; 68 (1): 87–95. Julkaistu verkossa 2010. maaliskuuta 28. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektiivinen androgeenireseptorimodulaattori YK11 säätelee C2C12-myoblastien myogeenistä erilaistumista follistatiiniekspressiolla. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J.Solomon, Jorge Rivera Mirabal, MD, s. Daniel J.Mazur, MD, s. Taylor P.Kohn, Larry I.Lipshultz, s., C, ja Alexander W.Pastuszak, MD, Ph.Db, s. Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit (SARM) – ajankohtainen tieto ja kliiniset sovellukset. Julkaistu verkossa 2018 30. marraskuuta doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C.Coss ja James T.Dalton. Selektiivisten androgeenireseptorimodulaattoreiden (SARM) kehittäminen. Julkaistu verkossa 2017 15. kesäkuuta. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim ja James T.Dalton. Selektiivisten androgeenireseptorimodulaattoreiden löytäminen ja terapeuttinen lupaus. 2005 kesäkuu; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, lääkeaineen aiheuttama maksavaurio, joka liittyy alfa-boliiniin (RAD-140) ja alfaeliittiin (RAD-140 ja LGD-4033). ACG Case Reports Journal: kesäkuu 2020 – osa 7 – numero 6 – s e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit (SARM): uusi lähestymistapa androgeeniterapiaan uudelle vuosituhannelle. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, osa 84, numero 10, 1. lokakuuta 1999, sivut 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Ei-steroidiset selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit (SARM): Suunnittelijat androgeenit joustavilla rakenteilla antavat kliinisen lupauksen. Endokrinologia, osa 145, painos 12, 1. joulukuuta 2004, sivut 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (kesäkuu 2009). Ei-steroidiset selektiiviset androgeenireseptorimodulaattorit (SARM: t): androgeenireseptorin anabolisten ja androgeenisten vaikutusten hajottaminen terapeuttiseksi hyödyksi. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597–617. fiw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Ei-steroidisten androgeenireseptoriligandien farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka". Farmaseuttinen tutkimus. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes