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SARM – Modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes

Que sont les SARM? Modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes – Les SARM sont des composés synthétiques appartenant à la classe des ligands des récepteurs aux androgènes et se lient avec une forte affinité aux récepteurs androgènes (AR). L’objectif principal et les effets positifs des SARM sont principalement leur propriétés anabolisantes fortes et capacité à induire une augmentation rapide de la synthèse des protéines et hypertrophie des tissus musculaires (l’hypertrophie est une augmentation du volume des cellules musculaires squelettiques), et ont un effet positif sur l’augmentation de la densité osseuse et leur minéralisation.

Grâce à ces propriétés, le efficacité des SARM soutenir la croissance, le développement et le maintien de la masse musculaire et de la densité osseuse à cet égard est comparable à l’efficacité de l’AAS (stéroïdes anabolisants androgènes), qui sont généralement considérés comme l’un des plus efficaces à cette fin.

Cependant, un énorme avantage des SARM par rapport aux stéroïdes anabolisants , la testostérone et ses dérivés est le fait que les SARM présentent nettement moins de effets secondaires moins graves et les problèmes de santé ou les risques que l’utilisation de stéroïdes anabolisants androgènes peut causer et provoque souvent. Ces avantages des SARM sont assurés par leur haute sélectivité – leurs propriétés et leur capacité à se lier préférentiellement aux récepteurs androgènes lorsque cela est souhaité – dans les muscles et les os, et en même temps agissent le moins possible sur les tissus et les organes où cela est indésirable et nocif ( prostate, foie, reins, peau, etc.)

Ainsi, les SARM ont un ratio beaucoup plus élevé d’effets anabolisants souhaités par rapport aux effets androgènes indésirables. Toutes ces caractéristiques positives et avantages des SARM en font des candidats de choix pour la recherche dans le monde entier et des substances très prometteuses à utiliser à l’avenir pour traiter des maladies liées à la perte musculaire ou à l’amincissement de la densité osseuse. En raison de leur excellente capacité à soutenir la croissance de la masse musculaire et d’un bien meilleur profil de sécurité par rapport aux stéroïdes anabolisants, les SARM sont également souvent recherchés et utilisés expérimentalement par les culturistes pour construire de la masse musculaire .

Histoire des SARM

Les efforts pour créer de nouveaux contraceptifs ont conduit les scientifiques à découvrir et développer des SERM – des modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (ER), des composés synthétiques qui agissent sur les récepteurs des œstrogènes (contrairement aux SARM, qui agissent sur un récepteur complètement différent – le récepteur des androgènes). La découverte des SERM pendant de nombreuses années a précédé la découverte et développement des premiers SARM . Le premier SERM Clomifene a été développé par le chimiste Frank Palopoli et son équipe scientifique à la fin des années 1950, qui ont ensuite publié les résultats de ses premières études cliniques. M. Palopoli a également mené des recherches fructueuses sur l’utilisation d’un autre tamoxifène SERM dans le traitement du cancer du sein et d’autres tumeurs.

La découverte en 1987 a montré que les SERM tamoxifène et raloxifène, qui étaient considérés comme des anti-œstrogènes en raison de puissants effets antagonistes dans le tissu mammaire, pouvaient être utiles pour prévenir la perte osseuse en raison de leurs effets œstrogéniques et avaient un impact majeur sur la compréhension des récepteurs des œstrogènes et des récepteurs nucléaires une fonction. Le terme SERM a été introduit pour désigner ces composés qui ont une combinaison d’activités d’agoniste d’oestrogène, d’agoniste partiel ou d’antagoniste en fonction du tissu. Les succès obtenus dans le développement des SERM, les connaissances acquises et une meilleure compréhension des mécanismes de leur action, ainsi que l’utilisation croissante du tamoxifène dans le traitement du cancer du sein, ont conduit d’autres scientifiques à l’idée et à l’effort de développer également leurs analogues modulateurs des récepteurs aux androgènes – modulateurs sélectifs des récepteurs andorogènes (SARM), et les le développement des SARM a commencé dans les années 1990 .

L’ère moderne de SARM non stéroïdiens a commencé indépendamment chez Ligand Pharmaceuticals et les travaux scientifiques de Duane D. Miller et Jim Dalton, qui étaient collègues au Centre des sciences de la santé de l’Université du Tennessee. Les chercheurs de Ligand Pharmaceuticals ont été les premiers à développer une série de quinolinones cycliques qui avaient une activité anabolique et un certain degré de tissu sélectivité pour le muscle squelettique , et est devenu la base de leur SARM LG121071 (LGD-121071). La découverte de Dalton et Miller selon laquelle les arylpropionamides présentant une similitude structurelle avec le bicalutamide et l’hydroxyflutamide peuvent activer l’activité transcriptionnelle dépendante de l’AR a fourni la base du développement du diaryl propionamide classe SARM (Ostarine, Andarine etc.). Au cours des 20 dernières années, le nombre de SARM bioactifs étudiés a augmenté régulièrement, tout comme les connaissances des scientifiques sur le mécanismes d’action des SARM .

Le récepteur aux androgènes (AR)

Le récepteur aux androgènes (AR, ou également connu sous le nom de NR3C4 (sous-famille des récepteurs nucléaires 3, groupe C, gène 4)) appartient à la superfamille des récepteurs nucléaires des hormones stéroïdes et le liaison de la testostérone et la dihydroxytestostérone, qui sont ses ligands endogènes naturels , module sa fonction de facteur de transcription. Chez l’homme, le récepteur aux androgènes (PM 110 kDa; 919-920 acides aminés) est codé par le gène AR situé sur le chromosome X du bras long au locus Xq11-Xq12, et est exprimé dans divers tissus tels que le muscle squelettique, les testicules , prostate, sein, utérus et autres. Les effets de l’interaction entre la RA et les androgènes sont complexes et varient en fonction du sexe, de l’âge, du type de tissu et du statut hormonal. Le récepteur aux androgènes a également de nombreux autres effets importants, tels que des effets sur la densité osseuse, la force, la masse musculaire, l’hématopoïèse, la coagulation ou le métabolisme.

Fonction du récepteur des androgènes, liaison aux récepteurs des androgènes
Fonction du récepteur aux androgènes: la testostérone pénètre dans la cellule et, si la 5-alpha-réductase est présente, est convertie en dihydrotestostérone (DHT). Lors de la liaison aux stéroïdes, le récepteur aux androgènes (AR) subit un changement de conformation et libère des protéines de choc thermique (hsps). La phosphorylation (P) se produit avant ou après la liaison des stéroïdes. Le récepteur des androgènes se déplace vers le noyau cellulaire où se produisent la dimérisation, la liaison à l’ADN et le recrutement de coactivateurs. Les gènes cibles sont transcrits (ARNm) et traduits en protéines.

Comment fonctionne le SARMS?

Mécanismes d’action des SARM: Le récepteur aux androgènes fonctionne comme un récepteur nucléaire cellulaire. SARM, qui est son ligand synthétique, pénètre dans la cellule, généralement par diffusion, et rencontre des AR inoccupés dans le cytoplasme. Après la liaison, l’AR se dissocie des protéines de choc thermique cytosolique et migre vers le noyau, où il s’associe à diverses protéines corégulatrices. Le complexe interagit ensuite avec des séquences d’ADN spécifiques et agit comme un régulateur de la transcription des gènes sensibles aux androgènes. Un processus complexe et spécifique au tissu détermine la réponse transcriptionnelle et donc cellulaire. Bien que de nombreux travaux scientifiques aient été effectués pour déterminer comment différents SARM atteignent spécificité tissulaire et agonisme partiel, les mécanismes exacts restent à ce jour incertains.

Ainsi, le capacité des SARM pour signaler par AR semble dépendre de la façon dont leurs conformations uniques interagissent avec les domaines AR fonctionnels, et de la façon dont ces domaines interagissent avec l’environnement de régulation cellulaire pour cibler l’expression de l’ADN. Alors que chaque complexe SARM-AR a une conformation différente et que les tissus ont des modèles d’expression AR uniques, des niveaux de protéines corégulatrices et une régulation transcriptionnelle, nous pouvons imaginer la grande diversité et le potentiel des SARM spécifiques aux tissus et / ou spécifiques à l’action.

Comment fonctionne le SARMS? Mécanismes d'action des SARM
Les SARM pénètrent dans le cytoplasme, où ils déplacent le récepteur des androgènes des protéines de choc thermique. Une fois liés, ils se déplacent vers le noyau cellulaire et agissent comme des facteurs de transcription en se liant aux éléments de réponse aux androgènes (ARE). En fonction du type de tissu et de l’environnement régulateur de la cellule, différentes protéines corégulatrices aident à déterminer et à moduler la réponse transcriptionnelle. Légende: HSP = protéine de choc thermique, AR = récepteur androgène, ARE = éléments de réponse aux androgènes.

SARM et croissance musculaire

Le plus précieux effet positif des SARM inclure leur propriétés anabolisantes fortes et l’action sur le muscle squelettique en combinaison avec le fait que leurs effets anabolisants et androgènes peuvent être préférentiellement et très sélectivement ciblés sur ces tissus musculaires. En agissant et en se liant aux récepteurs androgènes des cellules musculaires, les SARM stimuler efficacement l’augmentation de la synthèse des protéines et l’hypertrophie dans les tissus musculaires squelettiques (c’est-à-dire qu’ils stimulent la croissance et augmentent le volume de leurs cellules musculaires).

Les SARM sont capables de soutenir la croissance et le maintien de la masse musculaire maigre , similaire aux ligands endogènes AR – les hormones stéroïdes testostérone et DHT (dihydroxytestostérone) ou leur dérivés synthétiques – les stéroïdes anabolisants androgènes (AAS), cependant, ils représentent le minimum possible d’effets secondaires, de problèmes de santé et de risques que l’utilisation de la testostérone ou des stéroïdes anabolisants androgènes apporte.

Les applications potentielles les plus prometteuses de Modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes comprennent les affections associées à la perte musculaire (cachexie, dystrophies musculaires). Chez les individus sains et normaux, il existe un équilibre musculaire entre la dégradation et la synthèse, et toute modification du taux de dégradation ou de synthèse des protéines peut favoriser l’atrophie (perte de masse musculaire) ou l’hypertrophie (croissance des cellules musculaires). De nombreuses études scientifiques et cliniques ont été réalisées pour démontrer la forte capacité des SARM à induire une hypertrophie musculaire – croissance des cellules musculaires dans le tissu musculaire squelettique, prévenir l’arthrophie musculaire (perte de masse musculaire) et inverser le catabolisme iatrogène et induit par la maladie, avec une activité antagoniste minimale ou bénéfique sur les tissus androgènes.

Étant donné que les SARM ont une excellente capacité à soutenir efficacement la croissance musculaire et en même temps un profil de sécurité beaucoup plus élevé que la testostérone et les stéroïdes anabolisants, il est logique qu’ils aient également attiré l’attention des culturistes et des athlètes de force qui les utilisent pour une croissance musculaire et musculaire plus massive et augmentent les performances. En 2008, l’Agence mondiale antidopage (AMA) a interdit les SARM dans le sport en raison de leur potentiel d’abus pour obtenir un avantage injuste dans les compétitions physiques. L’utilisation des SARM chez les athlètes a depuis été considérée comme dopante et est interdite par la plupart des entités sportives.

Effets indésirables et nocifs des stéroïdes anabolisants

Il est généralement bien connu que stéroïdes anabolisants androgènes (AAS) sont très efficaces dans stimuler la croissance musculaire (ainsi que la force et la performance), ainsi que le fait que leurs effets bénéfiques sont souvent accompagnés d’un certain nombre de effets secondaires possibles indésirables et graves . Et que lorsqu’ils sont utilisés, il existe un grand risque d’atteinte permanente à la santé. Cela représente donc leurs principaux inconvénients et problèmes – un risque élevé et une probabilité qu’ils puissent provoquer des effets secondaires graves et de nombreux problèmes de santé.

Ceci est principalement dû au fait que les stéroïdes ont un fort effet sur tous les récepteurs androgènes dans le corps et dans tous les tissus, non seulement dans les tissus où cela est souhaité (effet anabolisant sur les muscles squelettiques et les os), mais aussi sur les tissus où cela est indésirable et nocif ( causant des effets nocifs androgéniques sur la prostate, le foie, la peau, les organes reproducteurs, le cerveau, etc.).

Un autre problème sérieux avec la plupart des stéroïdes, c’est que, comme la testostérone, ils peuvent également être largement convertis en DHT (dihydroxytestostérone) et oestrogènes dans le corps, ce qui contribue également de manière significative à leurs éventuels effets secondaires désagréables. Parmi leurs inconvénients moins graves pourrait être le fait que de nombreux stéroïdes nécessitent une injection intramusculaire (injection dans un muscle) et n’auraient aucun effet lorsqu’ils sont utilisés par voie orale.

La recherche montre que certains effets secondaires de l’utilisation de stéroïdes sont réversibles et d’autres non – ils peuvent entraîner des dommages permanents. Par exemple, les effets secondaires réversibles peuvent inclure l’atrophie testiculaire (rétrécissement), la production de spermatozoïdes sévèrement supprimée ou complètement arrêtée chez les hommes, l’acné, les kystes, les cheveux gras, une augmentation de la pression artérielle, une teneur en cholestérol «pauvre» et / ou une agression accrue. Les blessures irréversibles courantes comprennent par exemple l’alopécie androgénique (calvitie masculine), le dysfonctionnement cardiaque, les lésions hépatiques graves ou la gynécomastie (croissance mammaire chez l’homme).

Une liste des effets secondaires nocifs possibles des stéroïdes anabolisants androgènes:

  • hépato-toxicité / toxicité hépatique élevée (stéroïdes oraux), possible lésions hépatiques sévères, tumeurs hépatiques et kystes
  • hypertrophie de la prostate, risque accru de cancer de la prostate
  • problèmes ou insuffisance rénale
  • augmentation de la pression artérielle, nombreuses complications cardiovasculaires, risque accru de crise cardiaque
  • augmentation du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL) (le «mauvais» cholestérol)
  • diminution du cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) (le «bon» cholestérol)
  • production de spermatozoïdes supprimée ou complètement arrêtée chez les hommes, infertilité, dysfonction érectile
  • forte suppression de la production endogène de testostérone
  • atrophie testiculaire, cancer testiculaire
  • gynécomastie (croissance mammaire chez l’homme)
  • forte augmentation des niveaux de cortisol et d’oestrogène
  • rétention d’eau massive
  • acné et kystes sévères, cheveux gras
  • alopécie androgénique (calvitie masculine)
  • augmentation de la taille du climat et renforcement de la voix des femmes
  • croissance excessive des poils chez les femmes
  • irrégularités menstruelles chez les femmes
  • augmentation de l’agressivité, sautes d’humeur, délires, dépression
  • agitation ou / et problèmes de sommeil
  • muet, dégradation cérébrale, démence

Avantages des SARM par rapport aux stéroïdes anabolisants

Le but du développement des SARM était et est de créer ligands synthétiques des récepteurs aux androgènes (modulateurs des récepteurs aux androgènes) qui répondront aux tissus cibles du traitement (muscle squelettique, os) de la même manière que la testostérone; mais ils ne répondront pas aux autres tissus où la testostérone et les androgènes produisent des effets secondaires indésirables (aussi peu que possible, ou idéalement pas du tout). Ainsi, pour créer des substances qui auront l’effet anabolisant le plus fort possible là où on le souhaite, mais en même temps un minimum possible d’effets androgéniques là où c’est indésirable.

Ainsi, une caractéristique clé sous-tendant la le potentiel des SARM est leur spécificité tissulaire et leur haute sélectivité . Alors que le traitement hormonal substitutif stéroïdien peut être associé à un taux élevé d’effets indésirables, en partie en raison de l’activation généralisée et non spécifique de la RA dans de nombreux tissus différents, les SARM cherchent à contourner ces effets indésirables autant que possible et à agir de manière sélective et bénéfique uniquement dans les tissus où cela est approprié et souhaitable.

Donc, la plupart des SARM ont a significativement rapport plus élevé (meilleur) d’effets anabolisants et androgènes que la testostérone et les stéroïdes: Alors que la testostérone a un rapport 1: 1 d’effets anabolisants et androgènes, par exemple SARM RAD140 a un rapport incomparablement meilleur et plus sûr – des effets anabolisants jusqu’à 90 fois plus forts que ses effets androgènes possibles (donc son côté androgène possible) les effets sont pratiquement totalement exclus).

Un autre grand avantage de la plupart des SARM par rapport aux stéroïdes est que tous Les SARM sont très efficaces même quand administré par voie orale , et en même temps sans effets nocifs graves sur le foie. (Ceci est vrai pour la plupart des SARM, mais il existe des exceptions, telles que SARM MK-3984, qui a été exclue des études et n’a pas continué à se développer en raison d’une augmentation des enzymes hépatiques à plus de trois fois la limite supérieure de la normale trouvée avec Son usage.) Parce que les SARM, contrairement aux stéroïdes oraux, ne sont pas méthylés et ne sont donc pas toxiques et dangereux pour le foie de cette manière. Alors que la plupart des stéroïdes anabolisants ne sont pas actifs et efficaces lorsqu’ils sont administrés par voie orale (doivent être injectés par voie intramusculaire), ou les stéroïdes anabolisants qui sont actifs et efficaces lorsqu’ils sont administrés par voie orale ont tendance à provoquer une charge dose-dépendante et des effets indésirables hépatiques, qui peuvent endommager le foie très gravement s’il est utilisé de manière excessive.

En plus, Les SARM ne sont pas métabolisés en dihydrotestostérone (DHT), n’aromatisent pas en œstrogènes, ni ne provoquent une augmentation significative de la rétention d’eau dans le corps. Les SARM n’ont pas non plus un effet aussi fort et rapide sur la réduction et la suppression de la production de sa propre testostérone dans le corps. Dans le même temps, si une telle réduction production endogène de testostérone se produit avec l’utilisation de SARM, sa récupération après l’utilisation et l’arrêt des SARM est considérablement plus facile, plus rapide et plus probable qu’avec la suppression de la production endogène de testostérone par les stéroïdes anabolisants. Par conséquent, la recherche sur les SARM représente certainement une autre étape importante vers une classe plus sûre de médicaments androgènes.

Une liste des avantages et des avantages des SARM par rapport aux stéroïdes anabolisants androgènes:

  • Efficacité des SARM soutenir la croissance, le développement et le maintien de la masse musculaire et de la densité osseuse à cet égard est comparable à l’efficacité des stéroïdes anabolisants androgènes, mais les SARM présentent beaucoup moins de effets secondaires et problèmes de santé ou risques significativement moins graves , que l’utilisation de stéroïdes anabolisants androgènes peut causer et provoque souvent
  • Les SARM peuvent être très sélectifs et ciblés sur des tissus spécifiques, ce qui signifie qu’ils peuvent avoir un effet positif là où on le souhaite (fort effet anabolisant sur les muscles et les os du squelette), et le moins possible là où cela est indésirable ou nocif (prostate, foie, peau etc)
  • La plupart des SARM ont une rapport plus élevé (meilleur) d’effets anabolisants et androgènes que la testostérone et les stéroïdes, par exemple, alors que la testostérone a un rapport 1: 1 d’effets anabolisants et androgènes, SARM RAD140 a un rapport incomparablement meilleur et plus sûr de 90: 1 (jusqu’à 90 fois plus d’effets anabolisants par rapport aux effets androgènes possibles)
  • Les SARM n’ont pas un effet aussi fort et rapide sur la réduction et la suppression de la production de testostérone endogène dans le corps, et si une réduction de la production de testostérone endogène se produit avec l’utilisation de SARM, sa récupération après l’utilisation et l’arrêt des SARM est considérablement plus facile, plus rapide. et plus probablement contre les stéroïdes anabolisants
  • Les SARM sont très efficaces même administré oralement (aucune injection musculaire n’est requise), et en même temps sans pour autant sérieux effets nocifs sur le foie , car les SARM ne sont pas méthylés et donc pas toxiques pour le foie de cette manière
  • Les SARM peuvent aider à construire des gains musculaires de meilleure qualité, plus stables et plus durables que les stéroïdes
  • Les SARM ne sont pas métabolisés en dihydrotestostérone (DHT) et ne s’aromatisent pas en œstrogènes
  • Les SARM n’entraînent pas une augmentation significative de la rétention d’eau dans le corps
  • Les SARM ne provoquent pas d’acné, de kystes ou de cheveux et de peau gras
  • Les SARM ne causent pas de problèmes ou d’insuffisance rénale

Comparaison des SARM et des stéroïdes anabolisants

Le plus grand différent et avantage des SARM par rapport aux stéroïdes anabolisants est que les SARM ont beaucoup moins d’effets secondaires, de problèmes de santé et de risques possibles et moins graves. Ces avantages des SARM sont dus au fait que Les SARM sont très sélectifs – ils agissent préférentiellement sur les récepteurs androgènes là où on le souhaite – c’est-à-dire dans les muscles et les os et en même temps n’agissent que peu ou pas du tout sur les tissus et organes où cela serait indésirable et nocif (prostate, foie, reins, peau, organes génitaux, etc. )

Tableau SARMs vs stéroïdes – une comparaison des effets nocifs et indésirables:

Possibilités d’effets nocifs / indésirables ou de risques pour la santé avec >>> SARM: Stéroïdes:
Risque global de graves dommages pour la santé NON HAUTE!
Toxicité hépatique élevée – possibles lésions hépatiques graves, tumeurs et kystes NON HAUTE!
(AAS oral)
Prostate élargie, risque accru de cancer de la prostate NON HAUTE!
Problèmes ou insuffisance rénale NON OUI
Augmentation de la pression artérielle, complications cardiovasculaires, risque accru de crise cardiaque NON OUI
Augmentation du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL) (le «mauvais» cholestérol) NON OUI
Diminution du cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) (le «bon» cholestérol) NON OUI
Production de spermatozoïdes extrêmement supprimée ou complètement arrêtée chez les hommes FAIBLE HAUTE!
Infertilité et impuissance NON HAUTE!
Dysfonction énérectile NON OUI
Forte suppression de la production endogène de testostérone MILIEU HAUTE!
Atrophie testiculaire, cancer testiculaire NON HAUTE!
Aromatisation NON OUI
Forte augmentation des niveaux de cortisol et d’oestrogène NON OUI
Gynécomastie (croissance mammaire chez l’homme) NON HAUTE!
Rétention d’eau massive NON HAUTE!
Acné sévère et kystes NON HAUTE!
Peau grasse, cheveux gras, très forte détérioration de la qualité de la peau NON HAUTE!
Cheveux perdus et alopécie androgénique (calvitie masculine) NON HAUTE!
Mutations androgéniques, approfondissement de la voix NON OUI
Augmentation de la taille du climat et voix plus profonde des femmes NON OUI
Croissance excessive des poils chez les femmes NON OUI
Irrégularités menstruelles chez les femmes MILIEU OUI
Augmentation de l’agressivité, sautes d’humeur, délires, dépression NON HAUTE!
Les troubles mentaux NON OUI
Agitation ou / et problèmes de sommeil NON OUI
Transpiration excessive NON OUI
Dumbing, dégradation du cerveau, démence NON OUI

SARM et densité osseuse

L’os est un tissu vivant en constante décomposition (résorption osseuse) et en même temps en régénération (formation osseuse) par les ostéoclastes et les ostéoblastes. Les ligands androgènes affectent une densité minérale osseuse (DMO, la quantité de minéraux osseux dans le tissu osseux) en modifiant l’activité ostéoblastique totale et l’activité ostéoclastique qui résultent des modifications du nombre total de chaque type de cellule et de la capacité fonctionnelle individuelle de la cellule. Ces actions sont médiées directement par le récepteur aux androgènes et par l’action paracrine et autocrine.

Il a été démontré que les androgènes ont la capacité de ralentir le cycle de remodelage osseux et d’incliner l’équilibre focal du cycle vers la formation osseuse. On pense que la privation d’androgènes augmente le taux de remodelage osseux en supprimant les effets limitants sur l’ostéoblastogenèse et l’ostéoclastogenèse. Les androgènes ont également un double effet sur la viabilité des cellules osseuses matures, avec des effets anti-apoptotiques sur les ostéoblastes et les ostéoclastes et des effets proapoptotiques sur les ostéoclastes. La dihydroxytestostérone stimule également la prolifération des ostéoblastes et a un effet suppressif sur la différenciation des ostéoclastes. La capacité des SARM à augmenter la densité osseuse dans les modèles animaux suggère qu’ils peuvent fournir une double approche unique du traitement de l’ostéoporose.

Science, recherche et potentiel thérapeutique des SARM

Les SARM offrent de nombreuses possibilités d’applications cliniques et des utilisations possibles dans le futur avec la promesse d’une utilisation sûre, dans le traitement de maladies et d’affections graves telles que la cachexie, l’hyperplasie bénigne de la prostate, l’hypogonadisme, le cancer du sein et de la prostate, etc. En fonction de leur structure chimique, les SARM peuvent agir comme agonistes, antagonistes, agonistes partiels ou antagonistes partiels des récepteurs androgènes dans différents tissus, ce qui représente leurs énormes avantages par rapport aux androgènes conventionnels. En outre, à ce jour, il a été démontré que les SARM sont bien tolérés, faciles à administrer par voie orale et sont généralement dépourvus d’effets secondaires importants qui sont souvent un problème avec de nombreux médicaments, ce qui ne peut qu’augmenter encore l’utilité future des SARM. Il est donc logique que les SARM fassent l’objet de recherches par de nombreux scientifiques et de recherches approfondies à travers le monde. Leur développement a donc considérablement progressé ces dernières années et un certain nombre d’études scientifiques et cliniques ont été menées sur les SARM, et de nouveaux développements sont en cours.

Troubles de la fonte musculaire

Chez les individus sains, les muscles sont en équilibre entre leur dégradation et leur synthèse, et toute modification du taux de dégradation ou de synthèse protéique peut favoriser l’atrophie musculaire (perte de masse musculaire, catabolisme) ou l’hypertrophie (croissance des cellules musculaires). Les statistiques montrent que les adultes de plus de 40 ans perdent environ 1% de leur masse musculaire chaque année. La perte musculaire ou la sarcopénie liée à l’âge (la sarcopénie est une perte progressive et généralisée de la masse musculaire, de la force musculaire et de la fonction musculaire) et la perte musculaire due au cancer (cachexie cancéreuse) sont deux troubles graves de la perte musculaire. Les patients atteints d’un cancer avancé perdent rapidement de la masse musculaire et des études ont montré que la masse musculaire est directement corrélée à la survie des patients cancéreux.

Les androgènes sont très efficaces dans la construction et le maintien des muscles squelettiques et, en raison de leurs effets anabolisants sur les muscles, sont souvent utilisés pour traiter la cachexie cancéreuse et la sarcopénie. Les androgènes augmentent les surfaces transversales des fibres musculaires de type I et de type II de manière dose-dépendante, mais ne changent pas le nombre absolu ou le rapport des fibres de type I et de type II. L’augmentation induite par les androgènes de la section transversale des fibres musculaires était corrélée à une augmentation du nombre de cellules myonucléées et du nombre de cellules satellites. Ce qui signifie que les androgènes augmentent le nombre de cellules satellites, ce qui entraîne une hypertrophie des fibres musculaires et augmente le nombre de cellules myonucléées.

Cependant, un problème sérieux avec les androgènes est leurs effets secondaires androgènes actuels sur d’autres tissus. Les SARM sont donc particulièrement intéressants, prometteurs et importants à cet égard en raison de leur sélectivité tissulaire élevée et de leur potentiel à fournir des effets thérapeutiques positifs et des gains musculaires comparables, mais en même temps des effets nocifs possibles sur d’autres tissus considérablement réduits. Les SARM se sont révélés efficaces pour éliminer et inverser plusieurs modèles précliniques de perte musculaire, y compris l’atrophie musculaire médiée par les glucocorticoïdes. De nombreuses études scientifiques ont clairement montré que Les SARM favorisent l’anabolisme tissulaire et la synthèse des protéines musculaires . Les SARM ont la capacité d’inverser et de prévenir le catabolisme iatrogène et induit par la maladie avec des effets antagonistes minimes ou bénéfiques sur d’autres tissus androgènes.

Dystrophies musculaires

Un autre groupe de maladies dans lequel Les SARM peuvent être très utiles dans le traitement sont des dystrophies musculaires. La dystrophie musculaire de Duchenne (DMD) est une maladie génétique qui survient en raison de mutations dans la dystrophine, une protéine du cytosquelette. Les garçons atteints de DMD souffrent d’une perte et d’une faiblesse musculaires progressives, et avant d’atteindre la puberté, cette maladie insidieuse et la perte de la fonction musculaire les conduisent souvent à un fauteuil roulant. De plus, ils souffrent d’insuffisance cardiaque et respiratoire en raison de la faiblesse du cœur et des poumons, entraînant une mort prématurée.

Des études utilisant Oxandrolone chez des garçons atteints de DMD ont montré une croissance musculaire et une synthèse protéique accrue, mais l’hépatotoxicité de ce stéroïde et les effets secondaires génitaux ont été de sérieux obstacles à un tel traitement.

L’une des stratégies très prometteuses proposées pour lutter contre la DMD est l’utilisation des SARM, seuls ou en association avec d’autres médicaments sauteurs d’exons, ou avec d’autres stratégies comme les inhibiteurs de la myostatine (ex Follistatin-344 ou ACE-031). Les SARM administrés à des patients atteints de DMD ont le potentiel de provoquer une augmentation de la masse musculaire et de la synthèse des protéines comparable au niveau observé avec l’oxandrolone, mais sans ses effets secondaires indésirables. Tout SARM doit montrer une large sélectivité tissulaire et un profil de sécurité parfait chez les enfants atteints de DMD.

Ostéoporose

L’ostéoporose (amincissement de l’os) est une maladie du métabolisme osseux, qui se manifeste par une diminution de la quantité de masse osseuse et des troubles de la microarchitecture osseuse, ce qui conduit à un affaiblissement de la résistance globale de l’os et donc à une fragilité accrue. et la fragilité. Les SARM ont non seulement de fortes capacités à augmenter la synthèse des protéines et à stimuler la croissance et le maintien de la masse musculaire, mais ils peuvent également avoir un effet positif sur la minéralisation et augmenter la densité et la force osseuses, comme l’ont clairement démontré plusieurs études sur des modèles animaux.

Dans les modèles précliniques, il a été démontré que les SARM empêchent non seulement la perte osseuse chez les rats mâles castrés et les rats femelles ovariectomisés, mais aussi d’augmenter la résistance osseuse (ce qui signifie une augmentation de la densité osseuse). Dans ces conditions expérimentales, ils ont également augmenté la densité minérale des os corticaux et trabéculaires au-dessus de la ligne de base. Ou, SARM BA321, qui se lie à la fois aux récepteurs des androgènes (AR) et aux récepteurs des œstrogènes (RE) sans effets androgènes, a pu restaurer complètement la perte osseuse chez les souris orchidectomie.

À l’heure actuelle, l’ostéoporose chez l’homme est principalement traitée avec des agents anti-résorptifs, qui empêchent une dégradation supplémentaire des os dans le corps. Les anti-résorptifs empêchent potentiellement le remodelage osseux, mais ne pourront pas augmenter la masse osseuse. cependant, Les SARM ont le potentiel unique fournir une double approche complète du traitement de l’ostéoporose, i. non seulement ils empêchent efficacement un amincissement supplémentaire des os, mais ils peuvent également renouveler et augmenter efficacement la masse osseuse.

Hyperplasie prostatique bénigne (HBP)

Dans la prostate, la testostérone se transforme rapidement en dihydroxytestostérone (DHT) par l’action de la 5α-réductase de type 2. Cette conversion en DHT augmente l’action de la testostérone 3 à 5 fois, en raison de l’affinité de liaison significativement plus élevée de la DHT (par rapport à la testostérone) au récepteur des androgènes. La DHT joue un rôle crucial dans la détermination de la taille de la prostate avant et pendant l’âge adulte et est considérée comme essentielle pour le développement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), qui survient chez 50% des hommes de plus de 50 ans et jusqu’à 90% des hommes de plus de l’âge. sur 80. Le problème majeur associé à l’HBP est les symptômes des voies urinaires inférieures (TUBA).

De nombreuses preuves suggèrent l’importance de la DHT dans le développement de la BPP (par exemple, l’HBP ne se développe pas chez les hommes porteurs de mutations 5α-réductase de type 2, ou chez les hommes présentant des taux d’androgènes très faibles en raison de l’hypogonadisme associé à l’hypopituitarisme). Le traitement clinique par l’HBP avec un inhibiteur de type 2a-réductase (par exemple, le finastéride ou le dutastéride) induit l’apoptose des cellules épithéliales, qui à son tour réduit considérablement le volume de la prostate. Par conséquent, la supplémentation en testostérone chez les hommes plus âgés soulève des inquiétudes quant à l’accélération de l’HBP. Le rôle des changements liés à l’âge dans l’environnement hormonal intraprostatique dans le développement de l’HBP a été récemment étudié. Malgré une diminution de la testostérone et de la production intraprostatique de DHT associée au vieillissement, une augmentation du rapport estradiol-DHT a été trouvée dans la zone transitoire du vieillissement de la prostate humaine. Par conséquent, cet état à dominance œstrogène relative est également considéré comme pertinent pour le développement de l’HBP. En outre, des études scientifiques ont montré que l’estradiol est capable d’induire des lésions précancéreuses et un cancer de la prostate chez les chiens vieillissants.

Les SARM peuvent être très intéressants pour le traitement de l’HBP car ils ont des capacités exceptionnelles à agir comme agonistes, antagonistes, agonistes partiels ou antagonistes partiels des récepteurs androgènes dans différents tissus. Par exemple, une étude scientifique a comparé l’utilisation du flutamide au SARM S-40542 dans un modèle de rat de l’HBP: les deux substances réduisaient de manière similaire le poids de la prostate de manière dose-dépendante, mais le S-40542 avait un effet plus faible sur le muscle releveur de l’anus que le flutamide. . [De plus, le S-40542 n’a montré aucun effet sur les taux de testostérone ou d’hormone lutéinisante (LH), tous deux élevés par le flutamide.

Dans une autre étude, les chercheurs ont comparé les SARM S-1 et S-4 au finastéride et à l’hydroxyflutamide dans le traitement de l’HBP chez un modèle de rat. Le finastéride et le SARM S-1 ont réduit de manière sélective le poids de la prostate dans une mesure similaire sans altérer le muscle élévateur de l’anus ou les taux plasmatiques de testostérone, d’hormone folliculo-stimulante (FSH) ou de LH, qui ont tous été modifiés par le traitement à l’hydroxyflutamide. Les SARM S-1 et S-4 réduisaient légèrement les niveaux de 5-alpha-réductase, suggérant qu’ils réduisaient la taille de la prostate par un mécanisme autre que le finastéride. Ces résultats augmentent la possibilité d’utiliser les SARM en monothérapie pour le traitement de l’HBP avec des effets secondaires minimes.

Cancer de la prostate

Les SARM ont également le potentiel d’être utiles dans le traitement du cancer de la prostate. Une étude scientifique chez la souris a montré que SARM FL442 atteignait des concentrations tissulaires élevées dans la prostate et agissait comme un antagoniste des récepteurs aux androgènes dans les modèles de cellules de cancer de la prostate (PCa) avec une efficacité comparable à celle de l’enzalutamide, un antiandrogène utilisé dans le traitement de la résistance à la castration du PCa. En particulier, SARM FL442 a maintenu la capacité d’empêcher la prolifération cellulaire, même dans les lignées cellulaires avec des mutations AR qui conféraient une résistance à l’enzalutamide.

Une autre étude scientifique s’est concentrée sur le SARM MK-4541, qui induit l’activité de la caspase-3 et l’apoptose dans des lignées cellulaires de cancer de la prostate AR positives et indépendantes des androgènes tout en coupant les cellules cancéreuses AR et AR + non prostatiques. Il a été démontré que l’administration de SARM MK-4541 réduit les taux plasmatiques de testostérone, probablement par une signalisation de rétroaction négative médiée par AR à travers l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique.

Ces résultats suggèrent un potentiel significatif pour les SARM dans le traitement des maladies résistantes à l’ablation hormonale par l’activation de profils d’expression induits par AR qui sont toxiques pour les cellules cancéreuses tout en évitant les effets négatifs des thérapies anti-androgènes traditionnelles.

Cancer du sein

Bien que les androgènes soient considérés comme un facteur de risque de cancer de la prostate, ils sont recommandés pour le traitement du cancer du sein. Avant la découverte des SERM et des inhibiteurs de l’aromatase, des androgènes stéroïdiens tels que la médroxyprogestérone et la fluoxymestérone étaient utilisés pour traiter le cancer du sein. L’expression de la RA dans le cancer du sein était constamment corrélée à une meilleure survie sans maladie et une meilleure survie globale. En outre, l’expression combinée de la RA avec des enzymes stéroïdogènes, qui conduit à une synthèse accrue des androgènes, s’est avérée extrêmement bénéfique dans le cancer du sein. Cependant, ces androgènes stéroïdiens, comme mentionné ci-dessus, ont provoqué une virilisation, qui est un problème très grave.

Les SARM représentent une autre option pour un traitement sûr et efficace pour les femmes atteintes d’un cancer du sein. Bien que le mécanisme sous-jacent au rôle de la RA dans le cancer du sein ne soit pas entièrement élucidé, des preuves expérimentales suggèrent que la RA inhibe la fonction ER pour inhiber la croissance des cancers du sein ER-positifs. Jusqu’à 85% des cancers du sein ER positifs et 95% des cancers du sein ER négatifs expriment la RA. Les récepteurs aux androgènes dans le cancer du sein confèrent probablement un avantage de survie en modulant la signalisation ER, ce qui peut réduire le risque de métastases et de maladies agressives.

La maladie d’Alzheimer

Les hommes hypogonadiques souffrant d’un déficit en testostérone démontrent un déclin de divers processus cognitifs, y compris la mémoire épisodique, la mémoire de travail, la vitesse de traitement, le traitement spatial visuel et les fonctions puissantes. Ces fonctions sont partiellement régulées par des zones du cerveau qui sont modulées par la RA. Les chercheurs ont mené une sous-analyse de l’étude longitudinale de Baltimore sur le vieillissement, qui comprenait 407 hommes sans démence, qui ont été suivis en moyenne 9,7 ans. Les sujets de l’étude ont subi des évaluations médicales, physiologiques et neuropsychologiques, ainsi que des tests de laboratoire pour la testostérone totale et la globuline de liaison aux hormones stéroïdes. L’indice de testostérone libre a été calculé sur la base des niveaux totaux de testostérone et de globuline de liaison aux hormones stéroïdes. Les résultats ont montré qu’un indice de testostérone libre plus élevé était associé à de meilleurs scores de mémoire visuelle et verbale, à une fonction spatiale visuelle, à un balayage visuel-moteur et à un taux réduit de déclin de la mémoire visuelle longitudinale.

La déplétion et la carence en testostérone sont considérées comme un facteur de risque important de la maladie d’Alzheimer, et les taux de testostérone circulante sont inversement corrélés avec les taux d’amyloïde β (Aβ) dans le cerveau des hommes plus âgés. Les androgènes suppriment l’accumulation d’Aβ en régulant à la hausse l’expression de la néprilysine, qui dégrade l’amyloïde. Compte tenu des effets positifs importants de la testostérone sur la cognition, nous pouvons émettre l’hypothèse que les SARM peuvent également être utiles dans le traitement de troubles cognitifs tels que la maladie d’Alzheimer. Par exemple, Akita Kazumasa et al. ont démontré que SARM NEP28 augmente l’activité de la néprilysine en plus d’avoir des effets anabolisants systémiques avec des effets androgènes réduits. Par conséquent, les progrès et la recherche supplémentaires dans le domaine des SARM donnent également un nouvel espoir aux patients atteints de la maladie d’Alzheimer, pour lesquels les SARM pourraient être très utiles à l’avenir.

Avantages, effets et résultats des SARM

  • Les SARM peuvent être très sélectifs et ciblés sur des tissus spécifiques, ce qui signifie qu’ils peuvent avoir un effet positif là où on le souhaite (fort effet anabolisant sur les muscles et les os du squelette), et le moins possible là où c’est indésirable ou nocif (prostate, foie, peau, etc.)
  • Les SARM ont de fortes propriétés anabolisantes et la capacité à induire une augmentation rapide de la synthèse protéique et une hypertrophie des tissus musculaires (croissance et augmentation du volume des cellules musculaires squelettiques), ils permettent d’obtenir une croissance rapide et massive de la masse musculaire
  • Les SARM sont également très efficaces pour maintenir la masse musculaire et peuvent protéger les muscles de la dégradation car ils ont de puissants effets anti-cataboliques.
  • Les SARM peuvent être une alternative intéressante et bien plus sûre aux androgènes et aux stéroïdes anabolisants
  • Les SARM ont un minimum d’effets secondaires indésirables possibles par rapport aux stéroïdes anabolisants, et un profil de sécurité bien meilleur
  • Les SARM peuvent avoir un ratio d’effets anabolisants et androgènes significativement plus élevé (meilleur) que la testostérone et les stéroïdes
  • Les SARM ne sont pas métabolisés en dihydrotestostérone (DHT) et ne s’aromatisent pas en œstrogènes
  • Les SARM peuvent aider à construire des gains musculaires de meilleure qualité, plus stables et plus durables que les stéroïdes
  • Les SARM ont un effet positif sur l’augmentation de la densité osseuse et leur minéralisation
  • Les SARM sont très efficaces même lorsqu’ils sont administrés par voie orale (aucune injection musculaire n’est requise)
  • Les SARM, basés sur les connaissances scientifiques actuelles, n’ont pas d’effets nocifs graves sur le foie, les reins et la prostate
  • Les SARM ne provoquent pas une augmentation significative de la rétention d’eau dans le corps, ou ne provoquent pas d’acné, de kystes ou de cheveux et de peau gras
  • Les SARM offrent de nombreuses possibilités d’applications cliniques et des utilisations possibles dans le futur avec la promesse d’une utilisation sûre, dans le traitement de maladies et d’affections graves
  • Les SARM peuvent agir comme agonistes, antagonistes, agonistes partiels ou antagonistes partiels des récepteurs androgènes dans différents tissus, ce qui représente leurs énormes avantages par rapport aux androgènes conventionnels
  • Les SARM peuvent être très utiles dans le traitement des maladies liées à la perte et à l’atrophie musculaire (perte musculaire liée à l’âge, sarcopénie, cachexie, dystrophie musculaire de Duchenne)
  • Les SARM ont le potentiel unique de fournir une double approche complète du traitement de l’ostéoporose (empêchent efficacement un amincissement supplémentaire des os et en même temps renouvellent et augmentent efficacement la masse osseuse)
  • Possibilité d’utiliser les SARM en monothérapie pour le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) avec des effets secondaires minimes
  • Les SARM ont également un grand potentiel pour être utiles dans le traitement du cancer de la prostate
  • Les SARM représentent une autre option pour un traitement sûr et efficace pour les femmes atteintes d’un cancer du sein
  • Les SARM peuvent également être utiles pour les patients atteints de la maladie d’Alzheimer à l’avenir

Effets secondaires possibles des SARM, préoccupations

  • Les SARM peuvent supprimer la production naturelle de testostérone par le corps (mais beaucoup plus doux et moins sévère que les stéroïdes anabolisants androgènes). La probabilité et le taux de réduction de la production de testostérone dépendent souvent directement de la dose et de la durée d’utilisation des SARM, ainsi que du type particulier de SARM.
  • Le grand nombre de contrefaçons sur le marché (qui en fait ne contiennent pas du tout de SARM), plus de la moitié des présumés SARM proposés sur Internet sont des faux provenant de fraudeurs
  • Risque accru possible de crise cardiaque ou d’accident vasculaire cérébral dans les SARM qui abaissent le taux de cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL)
  • Pour certains SARM, il y a des considérations ou des conjectures, selon lesquelles ils seraient potentiellement nocifs pour le foie (il s’agit principalement des SARM RAD140 et YK11). À ce jour, cependant, aucune étude clinique ne peut fournir des preuves crédibles et pertinentes
  • Les effets à long terme de l’utilisation du SARM n’ont pas encore été bien testés

Avis important

Veuillez garder à l’esprit que tous nos produits, sarms et peptides sont vendus exclusivement à des fins de recherche scientifique. Ils ne sont pas des aliments ou des compléments alimentaires et ne doivent pas être utilisés à des fins autres que celles pour lesquelles ils sont destinés. Toute utilisation de recherche non scientifique est à vos propres risques.

Les SARM sont-ils nocifs pour le foie? Science Vs. rumeurs

Les opinions divergent quant à savoir si les SARM non stéroïdiens sont nocifs pour le foie (ou si leur utilisation présente un risque pour le foie ou non). Alors qu’un groupe de personnes prétendra que Les SARM ne présentent aucun risque ni fardeau pour le foie, l’autre groupe de personnes affirmera que tout Les SARM sont certainement ou peuvent être nocifs pour le foie. De nombreux sites Web et personnes sans connaissance de ce problème préféreront aveuglément ou délibérément l’opinion du premier groupe (par exemple, en particulier les fraudeurs – vendeurs de contrefaçons qui écrivent toujours uniquement pour leur bénéfice), au contraire, ennemis des SARM, des stéroïdes et du dopage en général, sera pour chaque prix défendre l’opinion du deuxième groupe.

Nous essayons toujours de donner aux gens des informations sérieuses, aussi pertinentes, véridiques et exactes que possible, à partir de toutes les connaissances et ressources dont nous disposons (qu’elles nous conviennent plus ou moins). Essayons donc de trouver la vérité sur la base d’une vision objective et scientifique existante connaissance des SARM , ou du moins s’en approcher le plus possible:

Les arguments de nombreux opposants aux SARM qui prétendent que les SARM présentent clairement un risque pour le foie sont souvent «à base d’eau» et dérivent de la logique suivante: puisque les SARM peuvent produire des effets positifs similaires à ceux des stéroïdes (en particulier favorisant une croissance musculaire massive), il Il est logique qu’ils doivent avoir des effets secondaires similaires, et comme les stéroïdes oraux sont hépatotoxiques (très nocifs pour le foie), les SARM, qui sont leur véritable alternative tout aussi orale, doivent également être très nocifs pour le foie. Qu’est-ce que la grande stupidité et la matité, car les stéroïdes oraux sont toxiques pour le foie en raison du fait qu’ils sont dits alkylés (méthylés). En effet, les stéroïdes clairs et la testostérone, lorsqu’ils sont pris par voie orale, seraient très fortement dégradés et inactivés lors du premier passage dans le métabolisme hépatique, et ne provoqueraient essentiellement aucun effet anabolique dans le corps. L’alkylation 17-a implique l’ajout d’un groupe alkyle (méthyle ou éthyle) à la position alpha du carbone 17 du squelette stéroïde. L’alkylation à cette position empêche la voie principale de désactivation des androgènes – l’oxydation en un 17-céto stéroïde – de se produire. Cela permet à une grande partie du stéroïde d’éviter la dégradation métabolique du foie. Alors que l’alkylation 17-alpha est un moyen très efficace de rendre les stéroïdes efficaces même lorsqu’ils sont administrés par voie orale, un problème grave est qu’elle impose un lourd fardeau au foie et peut causer de très graves dommages au foie.

cependant, non stéroïdien Les SARM ne sont pas méthylés, il est donc absurde de les soupçonner d’endommager le foie de la même manière que les stéroïdes oraux (oxymétholone, méthandrosténolone, androstanazole et autres). Ou, à la fin, de nombreux détracteurs des SARM se limiteront au fait qu’ils ont lu quelque part qu’un entraîneur ou une organisation a dit que les SARM endommagent gravement le foie, il faut donc que cela s’applique, et la question est résolue et claire.

D’autres personnes se réfèrent à une étude scientifique dans laquelle (aussi) SARM Ostarine (MK-2866) a été utilisée, au cours de laquelle une augmentation des enzymes hépatiques, qui signalent généralement des lésions hépatiques, à plus de trois fois la limite supérieure a été notée. La simplification et l’interprétation inexacte des résultats de cette étude sont probablement à l’origine de la naissance d’informations et d’allégations qui se sont répandues sur Internet et suggèrent que SARM Ostarine est nocif pour le foie. Encore une fois, cependant, il s’agit d’informations manipulées et fausses, bien qu’elles se réfèrent également à des sources scientifiques et à l’étude effectivement réalisée, mais ses résultats ont été déformés, découpés et mal interprétés. Examinons de plus près l’étude scientifique susmentionnée dans laquelle une charge excessive ou une éventuelle lésion hépatique a été trouvée:

Le 21 juin 2010, GTx, Inc. a publié les résultats d’essais cliniques dans lesquels SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) et SARM MK-3984 ont été utilisés et testés. L’essai clinique randomisé de 12 semaines a évalué Ostarine 3 mg et deux doses de MK-3984 par rapport au placebo chez 88 femmes ménopausées. Le poids corporel maigre total a été mesuré avec DEXA au départ et après 12 semaines, et les performances physiques ont été évaluées au même intervalle avec une presse bilatérale pour les jambes. SARM Ostarine a augmenté la masse corporelle maigre et la pression des jambes dans une étude autodirigée évaluant Ostarine et un autre modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes, SARM MK-3984, chez les femmes ménopausées.

Après 12 semaines de traitement, Ostarine et MK-3984 ont considérablement augmenté la masse corporelle maigre globale. Par rapport au placebo, des différences moyennes par rapport au départ de la masse maigre ont été observées avec une augmentation de 1,54 kg (valeur p <0,001) pour les deux SARM Ostarine 3 mg et 50 mg MK-3984 et une augmentation de 1,74 kg (valeur p <0,001) pour 125 mg de MK-3984. Des augmentations du volume musculaire de la cuisse mesurées par IRM pour Ostarine et MK-3984 ont été notées dès la semaine 4, avec un effet durable jusqu'à la fin de l'étude. Le traitement par Ostarine et MK-3984 a entraîné une augmentation de la force musculaire des jambes. La force musculaire moyenne des jambes après 12 semaines chez les sujets traités par SARM Ostarine a augmenté de 22 livres par rapport à la valeur initiale. Ostarine et MK-3984 étaient sélectifs pour les tissus. Le traitement chez ces femmes n'a pas provoqué de virilisation car il n'y avait pas de changement dans le volume des glandes sébacées, le taux de sécrétion de sébum ou l'expression des gènes du follicule pileux. De plus, Ostarine et MK-3984 n'ont pas stimulé la prolifération endométriale, telle que mesurée par l'épaisseur de l'endomètre.

«Il s’agit de la troisième étude clinique d’Ostarine visant à mesurer les paramètres de poids corporel maigre et de performance physique, et SARM Ostarine a constamment démontré sa capacité à augmenter la masse musculaire et la force. Nous continuons également d’apprécier le profil de sécurité d’Ostarine», a déclaré Mitchell Steiner, PDG.

En termes de sécurité, 7 patients traités par SARM MK-3984 ont été exclus de l’étude en raison d’une augmentation des enzymes hépatiques plus de trois fois la limite supérieure de la normale, tandis que les patients traités par SARM Ostarine n’ont présenté aucune élévation cliniquement significative des enzymes hépatiques . Ainsi, l’étude a conclu, en bref, 12 semaines de traitement avec Ostarine (3 mg) et MK-3984 avaient une efficacité comparable sur la masse maigre globale, la force musculaire et la sélectivité tissulaire chez les femmes ménopausées. Et tandis que SARM MK-3984 a montré une augmentation des enzymes hépatiques et que son développement ultérieur a donc été arrêté, L’ostarine a été bien tolérée, sans augmentation cliniquement significative des enzymes hépatiques .

Le deuxième cas que nous connaissons, et c’est aussi le premier rapport publié qui traite exclusivement de lésions hépatiques importantes dues à l’utilisation “présumée" de SARM, est le rapport de cas “Lésion hépatique d’origine médicamenteuse associée à l’Alpha Bolic (RAD-140) et Alpha Elite (RAD-140 et LGD-4033) », publié en juin 2020. Ce rapport mentionne le cas d’un homme de 52 ans qui a déclaré qu’il prenait deux préparations contenant des SARM, dont l’un a été déclaré RAD140 et l’autre une combinaison de RAD140 et de LGD-4033. Cet homme a demandé à la clinique d’hépatologie d’évaluer ses enzymes hépatiques élevées et sa jaunisse. Selon sa déclaration, environ 4 mois avant cela, il a commencé à prendre 20 mg de RAD-140 (qui était censé être contenu dans la première préparation) par jour pendant 4 semaines, et après avoir arrêté RAD140, il a commencé à prendre 7,5 mg de RAD-140. et 5 mg de LGD-4033 (qui devrait être inclus dans la deuxième préparation) par jour pendant 3 semaines pour développer les muscles. La durée totale d’utilisation était de 7 semaines. Peu de temps après, il a développé une jaunisse, des douleurs dans le quadrant supérieur droit, des démangeaisons et de la diarrhée. Il a également déclaré qu’il buvait du bourbon et de la bière tous les jours et consommait de la marijuana.

Le rapport évalue et présente les résultats de la biopsie du foie (la biopsie du foie est un examen médical qui est effectué pour aider à diagnostiquer une maladie du foie, pour évaluer la gravité des lésions hépatiques). En résumé, les résultats indiquent une cholestase canaliculaire centrolobulaire diffuse, une réponse ductulaire marquée et une légère inflammation lobulaire avec un granulome épithélioïde nécrosant rare suggérant des lésions hépatiques dues à l’utilisation des SARM mentionnés. Dans le même temps, les enzymes hépatiques reviennent à la normale environ 3 mois après l’arrêt des deux préparations par le patient.

Pourtant. La crédibilité et la pertinence des allégations ou du verdict sans équivoque selon lequel les lésions hépatiques constatées chez cette personne ont effectivement été causées par l’utilisation de SARM (ou simplement de SARM) sont contestées par plusieurs doutes importants. Il n’est pas possible de tirer une conclusion pertinente et fiable, basée sur un certain nombre de données d’entrée importantes non vérifiées , où leur seule source est les données rapportées par ce patient, et qui n’ont pas du tout été examinées, vérifiées et contrôlées scientifiquement (comme cela doit être le cas dans les essais cliniques). Et comptez simplement sur le fait que ces informations et faits fournis aux patients étaient, espérons-le, vrais, corrects et exacts.

Et si, par exemple, cet homme cachait le fait qu’il prenait des stéroïdes anabolisants avec des SARM? Ce que les culturistes qui expérimentent avec l’utilisation des SARM pour augmenter la masse musculaire, sur les forums de musculation rapportent souvent, qu’ils font – qu’ils combinent des SARM et des stéroïdes, dans l’espoir que cela conduira à un gain musculaire encore plus important, ou que les SARM ont la capacité d’éliminer les effets négatifs des stéroïdes dans une certaine mesure s’ils sont pris en même temps. Ou que se passerait-il si cet homme utilisait des contrefaçons de fraudeurs, qui à la place des SARM contenaient principalement des stéroïdes anabolisants, voire aucun SARM? Personne n’a recherché et analysé les substances (préparations) que l’homme avait utilisées – quelle était leur composition et leur contenu en fait, ce qui peut ne pas du tout coïncider avec ce qui était déclaré sur leur emballage, que cela se trouve réellement dans le contenu. Les SARM sont des composés nettement plus chers que les stéroïdes anabolisants, qui sont bon marché, qui peuvent être abusés par des personnes douteuses et des fraudeurs sans caractère: afin d’avoir des coûts minimes, ils peuvent incorporer des stéroïdes anabolisants bon marché dans le contenu au lieu de vrais SARM, ce qui réduit leurs coûts à un minimum, mais garantit également que le client inexpérimenté verra certains des effets qu’il vise et attend – c’est-à-dire. effets anabolisants.

Dans les deux cas, cela changerait complètement la véritable origine et la principale source des lésions hépatiques trouvées, qui pourraient avoir été causées par des stéroïdes anabolisants, et non par des SARM. De plus, la consommation régulière d’alcool peut avoir prédisposé le patient à des lésions hépatiques.

Concernant le SARM YK11 stéroïdien: Certains scientifiques suggèrent que l’utilisation de YK-11 peut avoir des effets toxiques potentiels sur le foie. La raison en est sa structure chimique qui est dérivée de la 5-α-dihydrotestostérone (DHT) et également similaire aux stéroïdes qui sont considérés comme toxiques pour le foie. En raison des 4 groupes méthylés présents dans la structure de une nocivité partielle stéroïdienne SARM YK11 pour le foie peut être vraiment attendue . À ce jour, aucune étude clinique avec SARM YK11 chez l’homme n’a été réalisée, par conséquent, les réponses à ces questions concernant la sécurité de SARM YK11 n’ont pas encore été données de manière fiable (la seule source d’information à ce jour est uniquement l’expérience des utilisateurs expérimentaux publiée et partagé sur divers forums de musculation).

À ce jour, nous ne disposons d’aucune information fiable, pertinente et prouvée de manière crédible qu’une non stéroïdien Les SARM qui continuent ou sont dans notre offre ont montré un effet négatif significatif sur le foie dans les études cliniques et scientifiques. (Et si nous avons des connaissances plus récentes et plus précises, nous mettrons bien sûr à jour notre contenu.) Donc, sur la base des connaissances scientifiques actuelles et actuelles, nous considérons courant non stéroïdien SARM dans un dosage sûr et une utilisation appropriée pour être sûr et sans risque significatif pour le foie. Bien sûr, avec la prudence nécessaire observée. Cependant, cela ne garantit pas non plus que des lésions hépatiques ne pourront pas être détectées dans certains SARM à l’avenir.

En outre, il convient également de souligner que si la dose recommandée et sûre de SARM est dépassée, on peut s’attendre à un risque accru d’effets secondaires possibles, en particulier une suppression plus prononcée de la production endogène de testostérone. Les effets à long terme de la prise de SARM n’ont pas non plus été testés assez longtemps, il ne peut donc être exclu que de nouvelles connaissances sur les effets secondaires possibles puissent émerger à l’avenir. Veuillez également garder à l’esprit que tous nos produits, sarms et peptides sont vendus exclusivement à des fins de recherche scientifique . Ils ne sont pas des aliments ou des compléments alimentaires et ne doivent pas être utilisés à des fins autres que celles pour lesquelles ils sont destinés. Toute utilisation de recherche non scientifique est à vos propres risques.

FAQ sur les SARM et sécurité


Avis important: Veuillez garder à l’esprit que tous nos produits, sarms et peptides sont vendus exclusivement à des fins de recherche scientifique . Ils ne sont pas des compléments alimentaires ou des aliments et ne doivent pas être utilisés à des fins autres que celles pour lesquelles ils sont destinés. Toute utilisation de recherche non scientifique est à vos propres risques.


Que sont les SARM?

SARM – Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes sont des composés synthétiques qui appartiennent à la classe des ligands des récepteurs aux androgènes et se lient avec une forte affinité aux récepteurs aux androgènes (AR) dans les tissus ciblés et désirés.

Quel est le principal effet des SARM?

Les principaux effets des SARM sont principalement leurs fortes propriétés anabolisantes et leur capacité à induire une augmentation rapide de la synthèse protéique et une hypertrophie du tissu musculaire (croissance et augmentation du volume des cellules musculaires squelettiques).

Quels sont les effets positifs et les avantages des SARM?

Les SARM offrent de nombreux avantages et effets positifs utilisables avec le minimum actuel possible d’effets secondaires indésirables: Les SARM ont un fort effet anabolisant sur les muscles et les os du squelette , favorisant ainsi la croissance de la masse musculaire et augmentant la densité osseuse et la minéralisation, tout en étant capable de protéger la masse musculaire existante du catabolisme. Les SARM peuvent agir comme agonistes, antagonistes, agonistes partiels ou antagonistes partiels des récepteurs androgènes dans divers tissus, grâce à cette propriété unique, ils peuvent être très utiles à l’avenir dans le traitement de plusieurs maladies graves, telles que les maladies liées à la perte musculaire (sarcopénie , cachexie, DMD), dans le traitement de l’ostéoporose, de l’hyperplasie bénigne de la prostate, du cancer de la prostate, du cancer du sein chez les femmes ou les patients atteints de la maladie d’Alzheimer. De plus, les SARM sont très efficaces lorsqu’ils sont administrés par voie orale (aucune injection musculaire n’est requise).

Dans le même temps, cependant, les SARM ont un profil de sécurité bien meilleur et ne causent pas la plupart des effets secondaires nocifs graves de l’utilisation d’androgènes et de stéroïdes: les SARM ne se métabolisent pas en dihydrotestostérone (DHT) et ne s’aromatisent pas en œstrogènes, n’ont pas effets indésirables graves sur le foie, les reins et la prostate, ne provoquent pas de rétention d’eau dans le corps, ni acné, kystes, peau et cheveux gras et autres problèmes liés à l’utilisation de stéroïdes.

Les SARM sont-ils sûrs? Les SARM sont-ils efficaces?

Basé sur les connaissances scientifiques actuelles et études cliniques réalisées à ce jour , on peut dire qu’en cours non stéroïdien Les SARM sont très efficaces et en même temps relativement sûr à un dosage sûr . Cela a été confirmé par plusieurs études cliniques humaines réalisées, par exemple un petit résumé d’une telle étude: «L’innocuité, la pharmacocinétique et les effets du LGD-4033, un nouveau modulateur oral non stéroïdien des récepteurs androgènes sélectifs, chez de jeunes hommes en bonne santé» résume une étude contrôlée par placebo dans laquelle 76 hommes en bonne santé (21 à 50 ans) ont été randomisés pour recevoir un placebo ou 0,1, 0,3 ou 1,0 mg de SARM LGD-4033 par jour pendant 21 jours. La numération formule sanguine, l’analyse chimique, les lipides, l’antigène prostatique spécifique, l’électrocardiogramme, les hormones, la masse maigre et grasse et la force musculaire ont été mesurés pendant et 5 semaines après l’intervention.

SARM LGD-4033 a été bien toléré . Il n’y a eu aucun événement indésirable grave lié à l’utilisation du SARM. L’hémoglobine, l’antigène prostatique spécifique, l’aspartate aminotransférase, l’alanine aminotransférase ou les intervalles QT n’ont été modifiés de manière significative à aucune dose. LGD-4033 avait une longue demi-vie d’élimination et une accumulation proportionnelle à la dose après une administration répétée. L’administration de LGD-4033 a été associée à la suppression de la testostérone totale, de la globuline de liaison aux hormones sexuelles, du cholestérol des lipoprotéines de haute densité et des taux de triglycérides dose-dépendants. L’hormone folliculo-stimulante et la testostérone libre ont montré une suppression significative uniquement à la dose de 1,0 mg. La masse musculaire a augmenté de manière dose-dépendante. Les taux d’hormones et de lipides sont revenus à leur valeur initiale après le traitement. Le LGD-4033 était sûr, avait un profil pharmacocinétique favorable et augmentait la masse musculaire maigre même pendant cette courte période sans altérer l’antigène spécifique de la prostate.

Bien entendu, il ne peut être totalement exclu que de nouvelles connaissances sur d’éventuels effets secondaires puissent émerger à l’avenir. Aussi un l’exception est le SARM YK11 stéroïdien , qui devrait avoir une charge hépatique accrue et qui n’a pas du tout été testé cliniquement chez l’homme, il ne peut donc pas être considéré comme sûr.

Les SARM sont-ils plus sûrs que les stéroïdes anabolisants?

Par rapport aux ligands AS concurrents (testostérone androgènes classiques, DHT et leurs analogues synthétiques – stéroïdes anabolisants), non stéroïdien Les SARM ont un profil de sécurité bien meilleur et ne causent pas la plupart de leurs effets secondaires nocifs graves.

Ceci est principalement dû à leur haute sélectivité – la capacité d’agir sur les récepteurs androgènes de préférence dans les tissus où cela est souhaité et aussi peu que possible dans les tissus où cela n’est pas souhaitable. De plus, contrairement aux stéroïdes oraux (17-alpha alkylés (17aa)), les SARM non stéroïdiens ne sont pas méthylés et donc pas toxiques pour le foie de cette manière.

À ce jour, la recherche et les études cliniques n’ont trouvé aucun effet secondaire grave à une posologie sûre et appropriée dans les SARM dont la recherche et le développement sont en cours. Donc, sur la base des connaissances actuelles de la recherche sur les SARM, nous pouvons envisager non stéroïdien SARM à un dosage sûr comme un et plusieurs fois une alternative plus sûre aux stéroïdes anabolisants. Cependant, il convient également de souligner que, si la posologie recommandée et sûre est dépassée, une augmentation significative de leurs effets secondaires possibles peut être attendue, en particulier une suppression plus prononcée de la production endogène de testostérone. Les effets à long terme de la prise de SARM n’ont pas non plus été testés assez longtemps, il ne peut donc être exclu que de nouvelles connaissances sur les effets secondaires possibles puissent émerger à l’avenir.

Quels sont les effets secondaires des SARM?

L’effet secondaire le plus courant et le plus courant avec les SARM est une réduction, en fonction de la dose et de la durée, de la production naturelle de testostérone par l’organisme (mais plus douce et moins grave qu’avec les stéroïdes anabolisants androgènes). Et avec les SARM qui abaissent le cholestérol des ipoprotéines de haute densité (HDL), il existe un risque accru de crise cardiaque.

À ce jour, la recherche et les études cliniques n’ont identifié aucun autre effet secondaire grave à un dosage sûr et approprié dans les SARM, qui ont été testés cliniquement chez l’homme et dont la recherche et le développement sont en cours. Cependant, les effets à long terme de la prise de SARM n’ont pas été testés assez longtemps, il ne peut donc pas être complètement exclu que d’autres effets secondaires puissent se produire à l’avenir.

Les SARM réduisent-ils la production de testostérone dans le corps?

Oui. La plupart des SARM peuvent provoquer et également provoquer une diminution dose-dépendante de la production naturelle de testostérone par l’organisme. Cependant, à un dosage sûr, les SARM ont un impact significativement plus doux et moins grave sur la production de testostérone que les stéroïdes anabolisants, tandis que la récupération complète de la production de testostérone est beaucoup plus rapide, moins compliquée et plus probable que les stéroïdes après l’arrêt du traitement. La probabilité et le taux de réduction de la production de testostérone dépendent souvent directement de la dose et de la durée d’utilisation des SARM, ainsi que du type particulier de SARM.

Les SARM sont-ils nocifs pour le foie? Les SARM endommagent-ils votre foie?

À ce jour, nous n’avons aucune information crédible selon laquelle non stéroïdien SARM qui se poursuit ou sont dans notre offre a montré un effet négatif significatif sur le foie dans les études cliniques et scientifiques (qui ont effectué toutes les procédures et conditions nécessaires pour des résultats crédibles et objectifs). Par conséquent, sur la base des connaissances scientifiques actuelles, nous considérons non stéroïdien SARM dans un dosage sûr et une utilisation appropriée pour être sûr et sans risque significatif pour le foie. Bien sûr, avec la prudence nécessaire observée. Cependant, cela ne garantit pas non plus que des lésions hépatiques ne pourront pas être détectées dans certains SARM à l’avenir.

Problème hépatique stéroïdien SARM YK11: Certains scientifiques suggèrent que l’utilisation de YK-11 peut avoir des effets toxiques potentiels sur le foie. La raison en est sa structure chimique qui est dérivée de la 5-α-dihydrotestostérone (DHT) et également similaire aux stéroïdes qui sont considérés comme toxiques pour le foie. En raison des 4 groupes méthylés présents dans la structure de une nocivité partielle stéroïdienne SARM YK11 pour le foie peut être vraiment attendue . À ce jour, aucune étude clinique avec SARM YK11 chez l’homme n’a été réalisée, par conséquent, les réponses à ces questions concernant la sécurité de SARM YK11 n’ont pas encore été données de manière fiable (la seule source d’information à ce jour est uniquement l’expérience des utilisateurs expérimentaux publiée et partagé sur divers forums de musculation).

Ostarine affecte-t-elle le foie / Ostarine est-elle nocive pour le foie?

Une interprétation inexacte des résultats d’une étude clinique menée est probablement à l’origine d’informations et d’allégations qui se sont répandues sur Internet et suggèrent que le SARM Ostarine non stéroïdien est nocif pour le foie: GTx, Inc. a rapporté les résultats d’essais cliniques dans lesquels SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) et SARM MK-3984 ont été utilisés et testés. Alors que SARM MK-3984 a montré une augmentation des enzymes hépatiques et que son développement ultérieur a donc été arrêté, L’ostarine a été bien tolérée, sans augmentation cliniquement significative des enzymes hépatiques . Cependant, on peut supposer que quelqu’un a combiné les résultats de l’ensemble de l’étude dans la fausse conclusion qu’Ostarine s’est avérée nocive pour le foie dans cette étude.

RAD 140 affecte-t-il le foie?

Bien que certaines personnes croient ou soutiennent que non stéroïdien SARM RAD140 a un effet négatif significatif sur le foie, à ce jour, nous n’avons aucune information crédible selon laquelle SARM RAD140 a montré un effet indésirable significatif sur le foie dans les études cliniques et scientifiques menées (qui ont effectué toutes les procédures et conditions nécessaires pour crédible et objectif résultats). Mais il ne peut être totalement exclu que de nouvelles connaissances sur les effets secondaires possibles puissent émerger à l’avenir.

Le Rad 140 est-il sûr?

Sur la base des connaissances scientifiques actuelles et des études scientifiques et cliniques réalisées à ce jour, SARM RAD140 semble être à un dosage sûr relativement sûr, et aucun effet secondaire grave n’a été trouvé. Bien entendu, il ne peut être totalement exclu que de nouvelles connaissances sur d’éventuels effets secondaires puissent émerger à l’avenir. En outre, si la dose recommandée et sûre de RAD140 est dépassée, la probabilité que des effets secondaires plus graves puissent survenir augmente également.

Le LGD-4033 est-il sûr? Quel est le degré de sécurité du LGD-4033?

Sur la base des connaissances scientifiques actuelles et des études scientifiques et cliniques réalisées à ce jour, le SARM LGD-4033 non stéroïdien semble être à un dosage sûr relativement sûr, et aucun effet secondaire grave n’a été trouvé . Par exemple, une étude clinique intitulée «L’innocuité, la pharmacocinétique et les effets du LGD-4033, un nouveau modulateur oral non stéroïdien des récepteurs androgènes sélectifs, chez de jeunes hommes en bonne santé» résume une étude contrôlée par placebo dans laquelle 76 hommes en bonne santé (21 à 50 ans ) ont été randomisés pour recevoir un placebo ou 0,1, 0,3 ou 1,0 mg de LGD-4033 par jour pendant 21 jours. La numération formule sanguine, l’analyse chimique, les lipides, l’antigène prostatique spécifique, l’électrocardiogramme, les hormones, la masse maigre et grasse et la force musculaire ont été mesurés pendant et 5 semaines après l’intervention. LGD-4033 a été bien toléré. Il n’y a eu aucun événement indésirable grave lié à l’utilisation du LGD-4033.

L’hémoglobine, l’antigène prostatique spécifique, l’aspartate aminotransférase, l’alanine aminotransférase ou les intervalles QT n’ont été modifiés de manière significative à aucune dose. Sarm LGD-4033 avait une longue demi-vie d’élimination et une accumulation proportionnelle à la dose après une administration répétée. L’administration de LGD-4033 a été associée à la suppression de la testostérone totale, de la globuline de liaison aux hormones sexuelles, du cholestérol des lipoprotéines de haute densité et des taux de triglycérides dose-dépendants. L’hormone folliculo-stimulante et la testostérone libre ont montré une suppression significative uniquement à la dose de 1,0 mg. La masse musculaire a augmenté de manière dose-dépendante. Les taux d’hormones et de lipides sont revenus à leur valeur initiale après le traitement. Le Sarm LGD-4033 était sûr, avait un profil pharmacocinétique favorable et augmentait la masse musculaire maigre même pendant cette courte période sans altérer l’antigène spécifique de la prostate. Bien entendu, il ne peut être totalement exclu que de nouvelles connaissances sur d’éventuels effets secondaires puissent émerger à l’avenir. En outre, si la dose recommandée et sûre de LGD-4033 est dépassée, la probabilité que des effets secondaires plus graves puissent survenir augmente également.

Combien de temps faut-il aux SARM pour entrer en action?

Les SARM ont une demi-vie biologique relativement courte, environ entre 12 et 36 heures, et commencent à agir et à agir rapidement dans le corps après utilisation. Par conséquent, la plupart des utilisateurs peuvent remarquer les premiers changements et améliorations visibles causés par l’utilisation de sarms après les 2-3 premiers jours (sous forme d’augmentation de la force, de l’endurance et des performances, et les jours suivants, puis également sous la forme de nouveaux gains musculaires) .

Les SARM doivent-ils être pris avec ou sans nourriture? Pouvez-vous prendre des SARM à jeun?

Il est préférable de prendre des SARM avec de la nourriture (et si vous prévoyez un entraînement physique un jour donné, au moins 45 minutes avant de tels entraînements). Avec de la nourriture, les sarms seront absorbés plus régulièrement et en même temps sont moins susceptibles d’avoir des maux d’estomac. Cependant, même si vous prenez des sarms l’estomac vide, ils devraient toujours être très efficaces.

Les SARM accélèrent-ils la récupération?

Oui , les sarms (comme la testostérone et ses dérivés, les stéroïdes) améliorent et accélèrent considérablement la récupération musculaire après un entraînement intense ou un effort physique intense, et aident à obtenir une meilleure régénération. Les hommes souffrant de faibles niveaux de testostérone et de fatigue générale peuvent également remarquer une augmentation significative de l’énergie et de la vitalité lorsqu’ils prennent des sarms.

Les SARM provoquent-ils la perte de cheveux?

Cela dépend du type spécifique de SARM. Alors que certains sarms peuvent prévenir la chute des cheveux et avoir un effet positif contre la calvitie (alopécie androgénique), certains sarms peuvent provoquer une perte de cheveux. La DHT (5-α-dihydrotestostérone) est le principal facteur négatif et le plus souvent responsable de la perte de cheveux et de la calvitie chez l’homme.

Par exemple, le sarm Andarine S-4 peut agir comme un antagoniste AR dans la prostate ou les racines des cheveux, protégeant ainsi la prostate ou les racines des cheveux des effets néfastes de la DHT. Ainsi, Andarine peut prévenir la chute excessive des cheveux en éliminant les effets néfastes de la DHT sur les cheveux et en prévenant le développement de l’alopécie androgénique (perte de cheveux permanente – calvitie chez l’homme).

Alors que la plupart des sarms n’auront pas d’effet global significatif sur la perte de cheveux, il existe également des SARM qui sont susceptibles d’avoir un effet négatif sur les cheveux et la perte de cheveux. Il s’agit principalement d’un SARM YK11 stéroïdien, dont la structure chimique est dérivée et très similaire à la DHT, grâce à laquelle il peut avoir des effets négatifs similaires sur les cheveux que la DHT. Les utilisateurs de sarms rapportent la perte de cheveux la plus courante le plus souvent dans ce sarm, YK11 (dans d’autres sarms, les cas où l’utilisateur a signalé une perte de cheveux significativement aggravée sont relativement rares). Il est certainement intéressant de noter que la plupart des utilisateurs qui ont confirmé une augmentation de la perte de cheveux en prenant YK11 ont également signalé que ces effets négatifs avaient disparu après l’arrêt de YK11, que l’état de leurs cheveux était revenu à la normale et que les cheveux où ils avaient perdu avaient commencé. grandir à nouveau.

On peut également supposer que l’effet significatif et durable sur la perte de cheveux des sarms qui peut les provoquer sera également significativement affecté par leurs doses et leur durée d’utilisation (les surdoses auront une probabilité et un effet significativement plus élevés sur la chute des cheveux, ainsi que trop longue utilisation).

Combien de temps Ostarine reste-t-il dans votre système? Quelle est la demi-vie d’Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) a une demi-vie prolongée de 24 heures. Cela signifie que la quantité d’Ostarine dans le système de la personne moyenne doit être réduite de moitié chaque jour jusqu’à ce qu’elle se désintègre de manière exponentielle et soit complètement éliminée du corps.

Combien de temps le MK 677 reste-t-il dans votre système? Quelle est la demi-vie d’Ibutamoren?

L’ibutamoren (MK-677) n’est pas un SARM, c’est un agoniste sélectif des récepteurs de la ghréline non peptidique et un sécrétagogue d’hormone de croissance avec une demi-vie d’environ 4-6 heures, mais les taux d’IGF-1 humain restent élevés à un seul dose jusqu’à 24 heures.

Les SARM sont-ils légaux?

Si vous achetez des SARM à des fins de recherche, cet achat (et cette vente) est légal dans la plupart des pays européens et aux États-Unis. Ce ne sont ni des compléments nutritionnels ni des aliments, mais des substances destinées et vendues à la recherche. Toute utilisation en dehors de la recherche scientifique est à vos propres risques

Les SARM sont-ils interdits dans le sport?

Oui, les SARM sont interdits dans le sport . Les SARM ont été ajoutés à la liste des interdictions de l’AMA (Agence mondiale antidopage) en 2008, et à ce jour, tous les SARM continuent d’être interdits par toutes les grandes organisations sportives.

Revue rapide du SARMS le plus populaire

Parmi les SARM les plus connus, les plus populaires et les plus étudiés sont certainement les LGD-4033 et Ostarine (MK-2866) . Leurs fortes propriétés anabolisantes, leur efficacité élevée et leur bon profil de sécurité actuel en font les favoris parmi les SARM. Les SARM plus récents (qui ont été développés beaucoup plus tard) et sont maintenant très populaires et souvent discutés incluent certainement RAD140 et le stéroïdien SARM YK11 dérivé de la structure chimique de la DHT. Beaucoup de gens se trompent aussi Ibutamoren MK-677, SR9009 ou GW1516 parmi les SARM, mais ce ne sont certainement pas des SARM, n’agissent pas sur le récepteur des androgènes et médient leurs différents effets d’une manière différente des SARM.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, ou également connu sous le nom d’Anabolicum) est certainement l’un des SARM les plus efficaces et les plus puissants, avec de fortes propriétés anabolisantes. Des études cliniques réalisées chez l’homme ont clairement confirmé les fortes propriétés anabolisantes du LGD-4033 et sa capacité unique à stimuler efficacement la croissance musculaire et à augmenter considérablement la force.

Un effet secondaire courant du sarm LGD-4033 est la suppression légère à modérée de la production endogène de testostérone dans le corps (testostérone totale et libre), qui est encore nettement plus faible et moins sévère qu’avec les stéroïdes anabolisants. Dans le même temps, la récupération de la testostérone après la fin de l’utilisation du LGD-4033 est nettement plus facile, plus simple et plus sûre qu’avec l’utilisation de la testostérone ou de ses dérivés synthétiques (AAS). Dans l’une des études cliniques réalisées, la testostérone totale a diminué de plus de 50% chez les sujets testés, mais en même temps, ses niveaux sont revenus à la normale dans les 56 jours suivant l’arrêt du LGD-4033 sans l’utilisation de PCT (thérapie post-cycle ).

LGD-4033 est très efficace à partir de petites doses. À une dose de seulement 1 mg de LGD-4033 par jour et pendant une période de 21 jours, 116 volontaires testés ont montré une amélioration significative de la masse et de la force musculaires, tout en réduisant le pourcentage de graisse corporelle. Dans un autre test, même une dose plus élevée de 22 mg de LGD-4033 par jour pendant plusieurs semaines n’a pas causé d’effets indésirables ou de problèmes de santé importants. Le SARM LGD-4033 peut donc être considéré comme un SARM fort et fortement anabolisant avec un profil suffisamment sûr.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (également marqué comme MK-2866, Enobosarm et GTx-024) est un modulateur sélectif des récepteurs androgènes non stéroïdiens principalement développé pour le traitement d’affections telles que la perte musculaire et l’ostéoporose (amincissement osseux). En 2006, une étude clinique de phase II à double insu et contrôlée par placebo de 12 semaines a examiné les effets d’Ostarine sur 120 hommes âgés en bonne santé testés de plus de 60 ans et chez des femmes ménopausées. L’administration d’ostarine a entraîné une augmentation dose-dépendante du poids corporel net total et une augmentation statistiquement et cliniquement significative de la masse musculaire (P <0,001, 3 mg par rapport au placebo) ainsi qu'une amélioration significative de la fonction physique (P = 0,013, 3 mg contre placebo). Dans le même temps, SARM Ostarine a été bien toléré pendant toute la période d’utilisation. L’étude a conclu que l’ostarine peut être utilisée en toute sécurité dans la prévention et le traitement de la perte musculaire ou de l’amincissement des os (ostéoporose).

Ostarine est probablement le SARM le plus populaire et le plus connu de la planète (et aussi le SARM le plus abusé par les athlètes). Dans le même temps, Ostarine est sans aucun doute le SARM le plus étudié et testé cliniquement, et avec le plus grand nombre de personnes testées dans l’ensemble. Par exemple, rien qu’en 2017, il a mené 24 essais cliniques sur l’homme impliquant plus de 1500 personnes. Alors que les avantages thérapeutiques potentiels pour plusieurs maladies graves ont été scientifiquement étudiés (pas seulement les maladies liées à la perte musculaire et à l’amincissement des os). Les effets secondaires possibles les plus courants du bas grade étaient les maux de tête, les nausées, la fatigue et les maux de dos. Les autres effets observés étaient des augmentations transitoires des taux d’alanine aminaminase (ALT), des diminutions des lipoprotéines de haute densité (HDL), de la glycémie, de l’insuline et de la résistance à l’insuline. Dans le même temps, tous ces paramètres modifiés et augmentés sont revenus rapidement à la normale après l’arrêt de la prise d’Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (synonymes souvent utilisés GTx-007 ou S-4) est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes développé par GTX, Inc. pour le traitement des maladies associées à la perte musculaire, l’ostéoporose et l’hyperplasie bénigne de la prostate. Dans les études animales, SARM Andarine s’est avéré avoir un effet anabolisant comparable sur le muscle squelettique au propionate de testostérone, mais il a plusieurs fois moins d’effets androgènes (ce qui provoque de nombreux effets secondaires indésirables et indésirables avec la testostérone). Il a été démontré que SARM Andarine augmente la force et la masse musculaire comme la DHT (5-α-dihydrotestostérone) et est encore plus efficace pour prévenir la perte osseuse que la DHT. De plus, il a eu un effet sur la combustion des graisses nettement meilleure.

Andarine a un effet anabolisant plus faible que les SARM LGD-4033 et Ostarine, mais il a également un effet plus faible sur la suppression possible de la production endogène de testostérone. Cependant, Anadrine n’a pas été complètement étudiée chez l’homme, donc tous les effets possibles n’ont pas été suffisamment étudiés. L’expérience des utilisateurs expérimentaux et des bodybuilders indique que SARM Andarine peut améliorer considérablement la croissance de la masse musculaire et de la force, en plus du soutien important actuel pour brûler les graisses corporelles. Cependant, à des doses supérieures à 50 mg d’Andarine par jour, des troubles visuels à court terme (jaunissement excessif de la vision et vision trouble dans l’obscurité ou l’obscurité) sont également un effet secondaire fréquemment mentionné d’Andarine. Cela est dû au fait que la molécule andarine se lie également aux récepteurs de la rétine, ce qui affecte négativement (aggrave) la vision. Cependant, ces effets secondaires visuels désagréables sont signalés comme temporaires pendant l’utilisation et l’action d’Andarine, et ils disparaissent rapidement après l’arrêt du traitement.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) est l’un des derniers modulateurs sélectifs non stéroïdiens des récepteurs aux androgènes (SARM) développés par Radius Health, Inc. dans le but de créer un remplacement pour la thérapie de remplacement de la testostérone exogène. RAD140 a une excellente affinité pour le récepteur des androgènes (Ki = 7 nM, qui est une affinité de liaison beaucoup plus élevée pour le récepteur des androgènes que la testostérone ou la DHT), et une sélectivité élevée et un fort effet anabolisant (environ 20% plus fort que la testostérone), mais beaucoup moins d’effets androgènes possibles. Ce SARM atteint un rapport d’effets anaboliques et androgènes avec une valeur extrêmement élevée et favorable allant jusqu’à 90: 1, ce qui ne peut être atteint par aucun autre SARM connu jusqu’à présent. RAD-140 a également une interaction extrêmement faible avec la progestérone et les œstrogènes en raison du fait qu’il ne réagit pas de manière significative avec d’autres récepteurs d’hormones stéroïdes.

RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire, comparable à certains stéroïdes anabolisants, mais est nettement plus sûr que les stéroïdes. En raison de ses excellentes propriétés anabolisantes, ce SARM est également très populaire auprès des bodybuilders, et ceux qui expérimentent son utilisation à leurs propres risques ont signalé une forte augmentation de la force et de la masse musculaire lors de son utilisation. En plus d’être très efficace pour stimuler la croissance musculaire et maintenir et augmenter la densité osseuse, SARM RAD140 s’est avéré avoir des effets neuroprotecteurs significatifs et peut être utile dans la prévention de la maladie d’Alzheimer et d’autres troubles neurodégénératifs dans lesquels la carence en testostérone joue un rôle important.

À des doses plus élevées de RAD140, certains effets secondaires possibles sont également plus probables. Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés incluent des niveaux supprimés de testostérone naturelle, une possible anxiété, une dépression. ou des nausées et une perte de cheveux excessive chez l’homme (qui s’arrête après l’arrêt du traitement RAD140). Certaines personnes prédisent sa possible toxicité hépatique (mais cela n’a pas encore été prouvé de manière crédible et suffisamment scientifique). Les effets à long terme du SARM RAD140 n’ont pas été suffisamment étudiés et connus.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes stéroïdiens synthétiques (SARM stéroïdien ) à base de 5-α-dihydrotestostérone (DHT). C’est à ce jour le seul SARM capable (en plus des effets sur les récepteurs androgènes) d’augmenter l’expression de la follistatine (FST), qui joue un rôle clé dans les effets anabolisants puissants de YK11. YK11 est un SARM hybride – il peut être considéré et remplit les conditions pour être non seulement un SARM mais aussi un stéroïde et un inhibiteur de la myostatine. Aussi YK11 diffère des autres “communs" non stéroïdien SARM “(comme LGD-4033, Ostarine ou RAD140) non seulement en ce qu’il s’agit d’un SARM stéroïdien, mais aussi en ce qu’il n’est qu’un agoniste AR partiel (pas un agoniste AR complet). Alors que les agonistes complets activent la RA avec la réponse maximale qu’un agoniste peut provoquer au niveau d’un récepteur, les agonistes partiels n’ont qu’une activité partielle au niveau du récepteur (par rapport aux agonistes complets). Cependant, la force principale et l’effet anabolisant élevé du SARM YK11 sur la croissance musculaire sont principalement dus au fait qu’il induit l’expression de la follistatine (FST).

Cependant, YK11 est l’un des SARM les moins étudiés à ce jour et n’a pas encore été testé sur l’homme. Par conséquent, aucune information pertinente sur ses effets ainsi que sur les effets secondaires possibles sur une base scientifique n’est disponible. La seule source d’information comme YK11 a montré ses effets est l’expérience partagée d’utilisateurs expérimentaux et de bodybuilders sur Internet (qui ont essayé de l’utiliser à leurs risques et périls). Ils ont confirmé un effet anabolisant significatif de YK11 sur la croissance musculaire. En ce qui concerne les effets secondaires rapportés, certains des effets secondaires typiques des stéroïdes, tels que la suppression de la testostérone, la fatigue, l’agressivité, les douleurs articulaires, la perte de cheveux excessive ou l’acné légère, sont les plus fréquemment mentionnés.

En raison des 4 groupes méthylés présents dans la structure de YK11 sa nocivité partielle pour le foie peut également être attendue. Ces utilisateurs expérimentaux décrivent l’hépatotoxicité de YK11 comme relativement légère (comme le montrent les résultats de leurs analyses de sang de laboratoire, avec des différences minimes dans leurs enzymes hépatiques). La nocivité possible pour le foie (bien que partiellement ou peut-être faible) et le fait que YK11 n’a pas encore été testé scientifiquement et cliniquement sur l’homme sont certainement des raisons de prudence et pour nous de le considérer moins sûr que d’autres mentionnés. non stéroïdien SARM qui ont déjà été suffisamment testés cliniquement et ont montré un bon profil de sécurité et de tolérance chez les sujets de test.

Références et ressources

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