SARMS | PEPTIDI
Najviša kvaliteta i učinkovitost

Popularni Sarmi i peptidi

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55,00 

GW-1516 Endurobol

55,00 

RAD140 Testolon

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolić

143,00 

Melanotan 2

25,00 

Follistatin-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

HGH (hormon rasta)

24,00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31,00 

GHRP-6 (1993.)

15,00 sati 

Samo najkvalitetnija kvaliteta

SARMI i peptidi

Samo najkvalitetnija kvaliteta

Široka ponuda

Najbolje moguće cijene

Široka ponuda

Ozbiljan pristup

Najbrža moguća dostava

Ozbiljan pristup

PRODAJA SARMSA UVOD

Dobrodošli na web stranicu e-trgovine o prodaji sarmsa. Ako tražite i želite kupiti sarme i peptide u najbolje moguće kvalitete , i po pristupačnim cijenama , definitivno ste ovdje.

Svi sarmi i peptidi su redovito i strogo testiran za najbolju kvalitetu , i udovoljavaju najvišim zahtjevima i zahtjevima profesionalnih i vrhunskih istraživanja. U njihovoj proizvodnji velik se naglasak stavlja na postizanje maksimalne farmaceutske čistoće i najveća moguća učinkovitost . Ponosni smo što vam možemo ponuditi najkvalitetnije i najučinkovitije sarme i peptide koje ikada možete kupiti. I uvijek savršen omjer kvalitete i cijene.

Međutim, pružanjem prvoklasnih i najkvalitetniji sarms i peptidni proizvodi za vas na prodaju, naše usluge i potraga za savršenstvom zasigurno ne prestaju. Za vaše zadovoljstvo maksimalno se trudimo i uvijek činimo sve što možemo u svakom pogledu, brinemo o svakom detalju, jednostavno se pobrinemo da svojim novcem dobijete maksimum mogućeg i kompletne savršene usluge na vaše savršeno zadovoljstvo .

Prijateljska komunikacija i prijateljski pristup kupcima, ozbiljnost i uvijek pristojno i pošteno postupanje, brza obrada vaših narudžbi najbrža moguća dostava Vama i nastojeći što više udovoljiti vašim zahtjevima, potrebama i zahtjevima, oni su za nas podrazumijevani. Svaki kupac i njegovo zadovoljstvo su nam važni.

Najširi asortiman sarmova i peptida na tržištu, najviša moguća kvaliteta po izvrsnim cijenama i izvrsna kompletna korisnička usluga ono je što u jednoj rečenici karakterizira naše napore i ciljeve. Radujemo se suradnji s vama i zaista cijenimo vaše povjerenje, naša je obveza raditi stvari najbolje što možemo. Hvala vam! S poštovanjem, vaš tim za prodaju sarmsa.

SARM-ovi – selektivni modulatori receptora androgena

Što su SARM-ovi? Selektivni modulatori androgenih receptora – SARM su sintetski spojevi koji pripadaju klasi ligandi androgenih receptora i vežu se s velikim afinitetom za androgene receptore (AR). Glavni cilj i pozitivni učinci SARM-a uglavnom su njihovi jaka anabolička svojstva i sposobnost induciranja brzog povećanja sinteze proteina i hipertrofija u mišićnim tkivima (hipertrofija je povećanje volumena stanica koštanog mišića) i pozitivno utječu na povećanje gustoće kostiju i njihovu mineralizaciju.

Zahvaljujući tim svojstvima, učinkovitost SARM-a podržati rast, razvoj i održavanje mišićne mase i gustoće kostiju u tom pogledu je usporediv s učinkovitošću AAS (anaboličko-androgeni steroidi), koji se općenito smatraju jednim od najučinkovitijih u tu svrhu.

Međutim, enormno prednost SARM-a nad anaboličkim steroidima , testosterona i njegovih derivata činjenica je da SARM-ovi predstavljaju znatno manje moguće i značajnije manje ozbiljne nuspojave i zdravstvene probleme ili rizike koje upotreba anaboličko-androgenih steroida može i često uzrokuje. Te prednosti SARM-a osiguravaju njihova visoka selektivnost – njihova svojstva i sposobnost da se preferencijalno vežu za androgene receptore po potrebi – u mišićima i kostima, a istovremeno djeluju što je manje moguće na tkiva i organe gdje je to nepoželjno i štetno ( prostata, jetra, bubrezi, koža itd.)

Dakle, SARM-ovi imaju višestruko veći omjer željenih – anaboličkih učinaka u odnosu na štetne – androgene učinke. Sve ove nabrojane pozitivne osobine i blagodati SARM-a čine ih vrućim kandidatima za istraživanja širom svijeta i vrlo perspektivnim tvarima za upotrebu u budućnosti za liječenje bolesti povezanih s gubitkom mišića ili stanjivanjem gustoće kostiju. Zbog svoje izvrsne sposobnosti da podrže rast mišićne mase i puno boljeg sigurnosnog profila u odnosu na anaboličke steroide, SARM-ovi su također često traženi i eksperimentalno korišteni od strane bodybuildera za izgraditi mišićnu masu .

Povijest SARM-ova

Napori na stvaranju novih kontraceptiva doveli su do toga da su znanstvenici otkrili i razvili SERM-ove – selektivne modulatore estrogenskih receptora (ER), sintetičke spojeve koji djeluju na estrogenske receptore (za razliku od SARM-a koji djeluju na potpuno drugačiji receptor – androgeni receptor). Otkriće SERM-a dugi niz godina prethodilo je otkriću i razvoj prvih SARM-ova . Prvi SERM Clomifene razvio je kemičar Frank Palopoli i njegov znanstveni tim krajem 1950-ih, koji su naknadno objavili rezultate svojih prvih kliničkih studija. Gospodin Palopoli također je proveo uspješno istraživanje o upotrebi drugog SERM tamoksifena u liječenju raka dojke i drugih tumora.

Otkriće 1987. pokazalo je da SERM-ovi tamoksifen i raloksifen, koji su se smatrali antiestrogenima zbog snažnih antagonističkih učinaka u tkivu dojke, mogu biti korisni u sprečavanju gubitka kosti zbog njihovih estrogenih učinaka i imali su velik utjecaj na razumijevanje estrogenskog receptora i nuklearnog receptora funkcija. Izraz SERM uveden je kako bi se odnosio na ove spojeve koji imaju kombinaciju estrogenskog agonista, djelomičnog agonista ili antagonista, ovisno o tkivu. Uspjesi postignuti u razvoju SERM-ova, stečeno znanje i bolje razumijevanje mehanizama njihovog djelovanja, kao i sve veća upotreba tamoksifena u liječenju raka dojke, doveli su druge znanstvenike do ideje i napora da se i oni razviju njihovi analozi koji moduliraju androgene receptore – selektivni modulatori andorogenih receptora (SARM), i razvoj SARM-ova započeo je 1990-ih .

Moderna era nesteroidni SARMovi započeo je samostalno u tvrtki Ligand Pharmaceuticals, a znanstveni rad Duanea D. Millera i Jima Daltona, koji su bili kolege u Zdravstvenom znanstvenom centru Sveučilišta Tennessee. Istraživači iz tvrtke Ligand Pharmaceuticals prvi su razvili niz cikličkih kinolinona koji su imali anaboličku aktivnost i određeni stupanj tkiva selektivnost za skeletne mišiće , i postali osnova za njihov SARM LG121071 (LGD-121071). Otkriće Daltona i Milera da aril propionamidi strukturno slični bikalutamidu i hidroksiflutamidu mogu aktivirati AR-ovisnu transkripcijsku aktivnost dalo je osnovu za razvoj diaril propionamid klase SARM (Ostarine, Andarine itd.). Tijekom posljednjih 20 godina, broj proučenih bioaktivnih SARM-a neprekidno je rastao, kao i znanje znanstvenika o mehanizmi djelovanja SARM-a .

Receptor androgena (AR)

Androgeni receptor (AR, ili također poznat kao NR3C4 (potporodica nuklearnih receptora 3, skupina C, gen 4)) pripada nadporodici nuklearnih steroidnih hormonskih receptora vezanje testosterona i dihidroksistestosteron, koji su njegovi prirodni endogeni ligandi , modulira svoju funkciju kao faktor transkripcije. U ljudi je androgeni receptor (MW 110 kDa; 919-920 aminokiselina) kodiran genom AR koji se nalazi na kromosomu dugog kraka X u lokusu Xq11-Xq12 i eksprimiran je u različitim tkivima kao što su koštani mišići, testisi , prostate, dojke, maternice i drugih. Učinci interakcije AR i androgena složeni su i variraju ovisno o spolu, dobi, vrsti tkiva i hormonskom statusu. Androgeni receptor ima i mnoge druge važne učinke, poput učinaka na gustoću kostiju, snagu, mišićnu masu, hematopoezu, zgrušavanje ili metabolizam.

Funkcija androgenih receptora, vezanje androgenih receptora
Funkcija androgenog receptora: Testosteron ulazi u stanicu i, ako je prisutna 5-alfa-reduktaza, pretvara se u dihidrotestosteron (DHT). Nakon vezivanja steroida, androgeni receptor (AR) prolazi kroz konformacijsku promjenu i oslobađa proteine toplinskog šoka (hsps). Fosforilacija (P) se događa prije ili poslije vezivanja steroida. Receptor androgena translocira se u staničnu jezgru gdje dolazi do dimerizacije, vezanja DNA i regrutacije koaktivatora. Ciljni geni se transkribiraju (mRNA) i prevode u proteine.

Kako djeluju SARMS?

Mehanizmi djelovanja SARM-a: Androgeni receptor funkcionira kao stanični nuklearni receptor. SARM, koji je njegov sintetski ligand, ulazi u stanicu, obično difuzijom, i u citoplazmi susreće nenastanjeni AR. Nakon vezanja, AR se disocira od citosolnih bjelančevina toplinskog šoka i migrira u jezgru, gdje se povezuje s različitim ko-regulatornim proteinima. Kompleks tada stupa u interakciju sa specifičnim sekvencama DNA i djeluje kao regulator transkripcije gena koji reagiraju na androgen. Složen i za tkivo specifičan proces određuje transkripcijski, a time i stanični odgovor. Iako je učinjeno mnogo znanstvenog rada kako bi se utvrdilo kako različiti SARM postižu specifičnost tkiva i djelomični agonizam, točni mehanizmi i danas su nejasni.

Dakle, sposobnost SARM-a čini se da signaliziranje putem AR-a ovisi o tome kako njihove jedinstvene konformacije komuniciraju s funkcionalnim AR domenama i o tome kako te domene komuniciraju sa staničnim regulatornim okruženjem kako bi ciljale ekspresiju DNA. Iako svaki SARM-AR kompleks ima drugačiju konformaciju i da tkiva imaju jedinstvene uzorke ekspresije AR, razine ko-regulatornih proteina i transkripcijsku regulaciju, možemo zamisliti veliku raznolikost i potencijal za tkivno specifične i / ili specifične SARM-ove.

Kako djeluju SARMS? Mehanizmi djelovanja SARM-a
SARM-ovi ulaze u citoplazmu, gdje istiskuju androgeni receptor iz proteina toplinskog šoka. Jednom vezani, translociraju se u staničnu jezgru i djeluju kao transkripcijski faktori vezujući androgene elemente odgovora (ARE). Ovisno o tipu tkiva i regulatornom okruženju stanice, različiti ko-regulatorni proteini pomažu u određivanju i moduliranju transkripcijskog odgovora. Legenda: HSP = protein toplinskog šoka, AR = receptor za androgen, ARE = elementi za odgovor na androgen.

SARM-i i rast mišića

Najvrjednije pozitivan učinak SARM-a uključuju svoje jaka anabolička svojstva i djelovanje na koštane mišiće u kombinaciji s činjenicom da se njihovi anabolički i androgeni učinci mogu preferencijalno i visoko selektivno ciljati na ta mišićna tkiva. Djelujući i vezujući se za androgene receptore mišićnih stanica, SARM-i jako učinkovito stimuliraju povećanu sintezu proteina i hipertrofiju u koštanim mišićnim tkivima (tj. potiču rast i povećavaju volumen njihovih mišićnih stanica).

SARM-i su u stanju značajno podržavaju rast i održavanje čiste mišićne mase , slično endogenim ligandima AR – steroidni hormoni testosteron i DHT (dihidroksistestosteron) ili njihovi sintetski derivati – anabolički androgeni steroidi (AAS), međutim, predstavljaju minimalne moguće nuspojave, zdravstvene probleme i rizike koje donosi upotreba testosterona ili anaboličko-androgenih steroida.

Najperspektivnije potencijalne primjene Selektivni modulatori androgenih receptora uključuju stanja povezana s gubitkom mišića (kaheksija, mišićne distrofije). U zdravih normalnih osoba postoji ravnotežni mišić između razgradnje i sinteze, a svaka promjena brzine razgradnje ili sinteze proteina može pogodovati atrofiji (gubitak mišićne mase) ili hipertrofiji (rast mišićnih stanica). Izvedena su mnoga znanstvena i klinička ispitivanja kako bi se pokazalo snažna sposobnost SARM-a da induciraju hipertrofiju mišića – rast mišićnih stanica u koštanom mišićnom tkivu, spriječiti artrofiju mišića (gubitak mišićne mase) i obrnuti jatrogeni katabolizam izazvan bolestima, s minimalnom ili korisnom antagonističkom aktivnošću na androgenim tkivima.

Budući da SARM-i imaju izvrsnu sposobnost da učinkovito podržavaju rast mišića i istodobno mnogostruko bolji sigurnosni profil od testosterona i anaboličkih steroida, logično je da su i oni došli u pozornost bodybuildera i sportaša snage koji eksperimentiraju s njihovom upotrebom za masivniji rast mišića i snage i povećavaju performanse. 2008. godine Svjetska antidoping agencija (WADA) zabranila je SARM-ove u sportu zbog njihove mogućnosti zlostavljanja kako bi stekli nepravednu prednost na fizičkim natjecanjima. Upotreba SARM-a kod sportaša od tada se smatra dopingom i zabranjena je od strane većine sportskih subjekata.

Neželjeni i štetni učinci anaboličkih steroida

Općenito je poznato da anaboličko-androgeni steroidi (AAS) su vrlo učinkoviti u poticanje rasta mišića (kao i snaga i performanse), kao i da su njihovi blagotvorni učinci često popraćeni nizom nepoželjne i ozbiljne moguće nuspojave . I da kada se koriste, postoji velika opasnost od trajnog oštećenja zdravlja. To stoga predstavlja njihove glavne nedostatke i problem – visok rizik i vjerojatnost da mogu uzrokovati ozbiljne nuspojave i brojne zdravstvene probleme.

To je uglavnom zato što steroidi imaju snažan učinak na sve androgene receptore u tijelu i u svim tkivima, ne samo u tkivima gdje je to poželjno (anabolički učinak na koštane mišiće i kosti), već i na tkiva u kojima je nepoželjan i štetan ( uzrokujući androgene štetne učinke na prostatu, jetru, kožu, reproduktivne organe, mozak itd.).

Još jedan ozbiljan problem kod većine steroida, kao i testosteron, također se mogu pretvoriti u DHT (dihidroksistestosteron) i estrogeni u tijelu, što također značajno doprinosi njihovim mogućim neugodnim nuspojavama. Među njihove manje ozbiljne nedostatke može se ubrojiti činjenica da mnogim steroidima treba intramuskularna injekcija (injekcija u mišić) i da ne bi imali učinak kada se koriste oralno.

Istraživanja pokazuju da su neke nuspojave upotrebe steroida reverzibilne, a druge ne – mogu značiti trajno oštećenje. Na primjer, reverzibilne nuspojave mogu uključivati atrofiju testisa (skupljanje), ozbiljno potisnutu ili potpuno zaustavljenu proizvodnju sperme kod muškaraca, akne, ciste, masnu kosu, povišeni krvni tlak, “loš" sadržaj kolesterola i / ili povećanu agresiju. Uobičajene nepovratne ozljede uključuju, na primjer, androgenu alopeciju (ćelavost kod muškaraca), poremećaj rada srca, ozbiljna oštećenja jetre ili ginekomastiju (rast dojki u muškaraca).

Popis mogućih štetnih nuspojava anaboličko-androgenih steroida:

  • hepato-toksičnost / visoka toksičnost za jetru (oralni steroidi), moguće ozbiljno oštećenje jetre, tumori i ciste jetre
  • povećana prostata, povećani rizik od raka prostate
  • bubrežni problemi ili zatajenje
  • povećani krvni tlak, brojne kardiovaskularne komplikacije, povećani rizik od srčanog udara
  • povećani kolesterol lipoproteina male gustoće (LDL) (“loši" kolesterol)
  • smanjen kolesterol lipoproteina visoke gustoće (HDL) (“dobar" kolesterol)
  • potisnuta ili potpuno zaustavljena proizvodnja sperme kod muškaraca, neplodnost, erektilna disfunkcija
  • snažno suzbijanje endogene proizvodnje testosterona
  • atrofija testisa, rak testisa
  • ginekomastija (rast dojki u muškaraca)
  • nagli porast razine kortizola i estrogena
  • masivno zadržavanje tekućine
  • jake akne i ciste, masna kosa
  • androgena alopecija (ćelavost kod muškaraca)
  • povećana veličina klime i produbljeni glas kod žena
  • prekomjerni rast dlaka na tijelu kod žena
  • menstrualne nepravilnosti kod žena
  • povećana agresivnost, promjene raspoloženja, zablude, depresija
  • nemir ili / i problemi sa spavanjem
  • zatupljivanje, degradacija mozga, demencija

Prednosti SARM-a nad anaboličkim steroidima

Cilj u razvoju SARM-a bio je i jest stvaranje sintetski ligandi androgenih receptora (modulatori androgenih receptora) koji će reagirati na tkiva koja su meta terapije (koštani mišići, kosti) na isti način kao i na testosteron; ali neće reagirati na druga tkiva u kojima testosteron i androgeni proizvode neželjene nuspojave (što je manje moguće, ili u idealnom slučaju nikako). Dakle, stvoriti tvari koje će imati najjači mogući anabolički učinak tamo gdje je to poželjno, ali istodobno i mogući minimum androgenih učinaka tamo gdje je to nepoželjno.

Dakle, ključna karakteristika u osnovi potencijal SARM-a je njihova tkivna specifičnost i visoka selektivnost . Iako nadomjesna terapija steroidnim hormonima može biti povezana s velikom stopom štetnih učinaka, dijelom i zbog raširene i nespecifične AR aktivacije u mnogim različitim tkivima, SARM-i nastoje što više zaobići te štetne učinke i djelovati selektivno i korisno samo u tkivima gdje je to prikladno i poželjno.

Stoga, većina SARM-a ima a značajno veći (bolji) omjer anaboličkih i androgenih učinaka nego testosteron i steroidi: Iako testosteron ima omjer anaboličkih i androgenih učinaka 1: 1, na primjer SARM RAD140 ima neusporedivo bolji i sigurniji omjer – do 90 puta jači anabolički učinak u odnosu na moguće androgene učinke (stoga njegova moguća strana androgena strana efekti su u osnovi gotovo u potpunosti isključeni).

Još jedna velika prednost većine SARM-a u odnosu na steroide je to sve SARM-i su vrlo učinkoviti čak i kada primjenjuje se oralno , a istodobno bez ozbiljnih štetnih učinaka na jetru. (To vrijedi za većinu SARM-ova, ali postoje iznimke, poput SARM MK-3984, koji je isključen iz studija i nije se nastavio razvijati zbog povećanja jetrenih enzima na više od tri puta gornje granice normale utvrđene kod njegova uporaba.) Budući da SARM-ovi, za razliku od oralnih steroida, nisu metilirani i na taj način nisu otrovni i opasni za jetru. Iako većina anaboličkih steroida ili nije aktivna i djelotvorna kada se daje oralno (mora se ubrizgati intramuskularno), ili anabolički steroidi koji su aktivni i učinkoviti oralnom primjenom imaju tendenciju da uzrokuju opterećenje ovisno o dozi i hepatične štetne učinke, što može ozbiljno oštetiti jetru ako se pretjerano koristi.

U Dodatku, SARM se ne metaboliziraju u dihidrotestosteron (DHT), ne aromatiziraju se u estrogene niti uzrokuju značajno povećano zadržavanje vode u tijelu. SARM također nemaju tako snažan i brz učinak na smanjenje i suzbijanje proizvodnje vlastitog testosterona u tijelu. Istodobno, ako takvo smanjenje u endogena proizvodnja testosterona javlja se uz upotrebu SARM-a, njegov oporavak nakon uporabe i prekid SARM-a je znatno lakši, brži i vjerojatniji nego suzbijanjem endogene proizvodnje testosterona anaboličkim steroidima. Stoga istraživanja na SARM-ima zasigurno predstavljaju još jedan važan korak prema sigurnijoj klasi androgenih lijekova.

Popis prednosti i prednosti SARM-a u odnosu na anaboličko-androgene steroide:

  • Učinkovitost SARM-a Podržati rast, razvoj i održavanje mišićne mase i gustoće kostiju u tom je pogledu usporediv s učinkovitošću anaboličko-androgenih steroida, ali SARM-ovi predstavljaju znatno manje mogućih i znatno manje ozbiljne nuspojave i zdravstveni problemi ili rizici , koju upotreba anaboličko-androgenih steroida može i često uzrokuje
  • SARM-ovi mogu biti visoko selektivni i usmjereni na određena tkiva, što znači da mogu imati pozitivan učinak tamo gdje se želi (snažni anabolički učinak na koštane mišiće i kosti), a što je manje moguće tamo gdje je nepoželjan ili štetan (prostata, jetra, koža itd.)
  • Većina SARM-a ima značajno veći (bolji) omjer anaboličkih i androgenih učinaka od testosterona i steroida, na primjer, dok testosteron ima omjer anaboličkih i androgenih učinaka 1: 1, SARM RAD140 ima neusporedivo bolji i sigurniji omjer od 90: 1 (do 90 puta jači anabolički učinci u odnosu na moguće androgene učinke)
  • SARM-i nemaju tako snažan i brz učinak na smanjenje i suzbijanje stvaranja endogenog testosterona u tijelu, a ako se primjenom SARM-a dogodi smanjenje endogene proizvodnje testosterona, njegov oporavak nakon upotrebe i ukidanja SARM-a je znatno lakši, brži a vjerojatnije protiv anaboličkih steroida
  • SARM-i su vrlo učinkoviti čak i kad se daje oralno (nisu potrebne injekcije mišića), a istodobno bez ozbiljan štetni učinci na jetru , jer SARM-ovi nisu metilirani i stoga nisu otrovni za jetru na taj način
  • SARM-ovi mogu pomoći u stvaranju kvalitetnijih, stabilnijih i dugotrajnijih dobitaka mišića od steroida
  • SARM-ovi se ne metaboliziraju u dihidrotestosteron (DHT) i ne aromatiziraju u estrogene
  • SARM-i ne uzrokuju značajno povećano zadržavanje vode u tijelu
  • SARM-i ne uzrokuju akne, ciste ili masnu kosu i kožu
  • SARM-i ne uzrokuju probleme s bubrezima ili zatajenje

Usporedba SARM-a i anaboličkih steroida

Najveći različiti i prednost SARM-a nad anaboličkim steroidima jest da SARM imaju znatno manje mogućih i manje ozbiljnih nuspojava, zdravstvenih problema i rizika. Te prednosti SARM-a posljedica su činjenice da SARM-i su vrlo selektivni – djeluju preferencijalno na androgene receptore tamo gdje se želi – tj. na mišiće i kosti, a istovremeno djeluju minimalno ili nikako na tkiva i organe gdje bi to bilo nepoželjno i štetno (prostata, jetra, bubrezi, koža, genitalije itd.) )

Tablica SARM-a u odnosu na steroide – usporedba štetnih i štetnih učinaka:

Mogući štetni / štetni učinci ili vjerojatnost zdravstvenog rizika s >>> SARM-ovi: Steroidi:
Ukupni rizik od teške zdravstvene štete NE VISOKO!
Visoka toksičnost za jetru – moguća ozbiljna oštećenja jetre, tumori i ciste NE VISOKO!
(usmeni AAS)
Povećana prostata, povećani rizik od raka prostate NE VISOKO!
Bubrežni problemi ili neuspjeh NE DA
Povećani krvni tlak, kardiovaskularne komplikacije, povećani rizik od srčanog udara NE DA
Povećani kolesterol lipoproteina male gustoće (LDL) (“loši" kolesterol) NE DA
Smanjen kolesterol lipoproteina visoke gustoće (HDL) (“dobar" kolesterol) NE DA
Izuzetno potisnuta ili potpuno zaustavljena proizvodnja sperme kod muškaraca NISKO VISOKO!
Neplodnost i impotencija NE VISOKO!
Disfunkcija erekcije NE DA
Snažno suzbijanje endogene proizvodnje testosterona SREDINA VISOKO!
Atrofija testisa, rak testisa NE VISOKO!
Aromatizacija NE DA
Nagli porast razine kortizola i estrogena NE DA
Ginekomastija (rast dojki u muškaraca) NE VISOKO!
Masivno zadržavanje tekućine NE VISOKO!
Teške akne i ciste NE VISOKO!
Uljna koža, masna kosa, vrlo snažno pogoršanje kvalitete kože NE VISOKO!
Izgubljena kosa i androgena alopecija (ćelavost po muškom uzorku) NE VISOKO!
Androgene mutacije, produbljivanje glasa NE DA
Povećana veličina klime i produbljeni glas kod žena NE DA
Pretjerani rast dlaka na tijelu kod žena NE DA
Nepravilnosti menstruacije kod žena SREDINA DA
Povećana agresivnost, promjene raspoloženja, zablude, depresija NE VISOKO!
Mentalni poremećaji NE DA
Nemir ili / i problemi sa spavanjem NE DA
Pretjerano znojenje NE DA
Glupljenje, degradacija mozga, demencija NE DA

SARM-ovi i gustoća kostiju

Kost je živo tkivo koje se osteoklastima i osteoblastima neprestano razgrađuje (resorpcija kostiju) i istovremeno obnavlja (stvaranje kostiju). Androgeni ligandi utječu na mineralnu gustoću kostiju (BMD, količina koštanih minerala u koštanom tkivu) mijenjajući ukupnu osteoblastičnu aktivnost i osteoklastičnu aktivnost koja je posljedica promjena u ukupnom broju svakog tipa stanice i individualnom funkcionalnom kapacitetu stanice. Te akcije posreduju izravno androgeni receptor i parakrino i autokrino djelovanje.

Pokazalo se da androgeni imaju sposobnost usporavanja ciklusa pregradnje kostiju i naginjanje žarišne ravnoteže ciklusa prema stvaranju kostiju. Smatra se da lišavanje androgena povećava brzinu pregradnje kostiju uklanjanjem ograničavajućih učinaka na osteoblastogenezu i osteoklastogenezu. Androgeni također imaju dvostruke učinke na održivost zrelih koštanih stanica, s antiapoptotičkim učincima na osteoblaste i osteoklaste i proapoptotičkim učincima na osteoklaste. Dihidroksistestosteron također potiče proliferaciju osteoblasta i djeluje supresivno na diferencijaciju osteoklasta. Sposobnost SARM-a da povećaju gustoću kostiju na životinjskim modelima sugerira da oni mogu pružiti jedinstveni dvostruki pristup liječenju osteoporoze.

Znanost, istraživanje i terapijski potencijal SARM-ova

SARM-ovi nude brojne mogućnosti za kliničke primjene i moguće primjene u budućnosti uz obećanje sigurne upotrebe, u liječenju ozbiljnih bolesti i stanja kao što su kaheksija, benigna hiperplazija prostate, hipogonadizam, rak dojke i prostate i još mnogo toga. Ovisno o svojoj kemijskoj strukturi, SARM-i mogu djelovati kao agonisti, antagonisti, djelomični agonisti ili djelomični antagonisti androgenih receptora unutar različitih tkiva, što predstavlja njihove ogromne prednosti u odnosu na konvencionalne androgene. Uz to, do danas se pokazalo da se SARM dobro podnose, lako se primjenjuju oralno i općenito nemaju značajne nuspojave koje su često problem mnogih lijekova, što može samo dodatno povećati buduću korisnost SARM-a. Stoga je logično da su SARM-i predmet istraživanja mnogih znanstvenika i opsežnih istraživanja širom svijeta. Njihov je razvoj stoga znatno napredovao posljednjih godina, a proveden je niz znanstvenih i kliničkih studija na SARM-ima, a daljnji razvoj je u tijeku.

Poremećaji gubitka mišića

U zdravih osoba mišići su u ravnoteži između njihove razgradnje i sinteze, a svaka promjena brzine razgradnje ili sinteze proteina može pogodovati atrofiji mišića (gubitak mišićne mase, katabolizam) ili hipertrofiji (rast mišićnih stanica). Statistike pokazuju da odrasli stariji od 40 godina svake godine izgube oko 1% svoje mišićne mase. Dobni gubitak mišića ili sarkopenija (sarkopenija je progresivni, generalizirani gubitak mišićne mase, mišićne snage i funkcije mišića) i gubitak mišića uslijed karcinoma (kaheksija raka) dva su ozbiljna poremećaja gubitka mišića. Pacijenti s uznapredovalim karcinomom brzo gube mišićnu masu, a studije su pokazale da mišićna masa izravno korelira s preživljavanjem pacijenata s karcinomom.

Androgeni su vrlo učinkoviti u izgradnji i održavanju koštanih mišića, a zbog svojih anaboličkih učinaka na mišiće, često se koriste za liječenje kaheksije i sarkopenije karcinoma. Androgeni povećavaju površine presjeka mišićnih vlakana tipa I i tipa II na način koji ovisi o dozi, ali ne mijenjaju apsolutni broj ili omjer vlakana tipa I i tipa II. Povećanje presjeka mišićnih vlakana izazvano androgenom koreliralo je s povećanjem broja mionuklearnih stanica i broja satelitskih stanica. Što znači da androgen povećava broj satelitskih stanica, što dovodi do hipertrofije mišićnih vlakana i povećava broj mionuklearnih stanica.

Međutim, ozbiljan problem s androgenima su njihove trenutne androgene nuspojave na druga tkiva. SARM-ovi su stoga posebno zanimljivi, obećavajući i važni u tom pogledu zbog svoje visoke selektivnosti tkiva i potencijala da pruže usporedive pozitivne terapeutske učinke i dobitak mišića, ali istodobno sa značajno smanjenim mogućim štetnim učincima na druga tkiva. Pokazalo se da su SARM učinkoviti u uklanjanju i preokretanju nekoliko pretkliničkih modela gubitka mišića, uključujući atrofiju mišića posredovanu glukokortikoidima. Brojne znanstvene studije to su jasno pokazale SARM-ovi promiču anabolizam tkiva i sintezu mišićnih proteina . SARM-ovi imaju sposobnost preokrenuti i spriječiti jatrogeni katabolizam izazvan bolestima s minimalnim ili korisnim antagonističkim učincima na druga androgena tkiva.

Mišićne distrofije

Druga skupina bolesti kod kojih se SARM-i mogu biti vrlo korisni u liječenju su mišićne distrofije. Duchenneova mišićna distrofija (DMD) genetski je poremećaj koji nastaje zbog mutacija u citoskeletnom proteinu distrofinu. Dječaci s DMD-om pate od progresivnog gubitka mišića i slabosti, a prije dostizanja puberteta ova podmukla bolest i gubitak mišićne funkcije često ih vodi do invalidskih kolica. Uz to, pate od zatajenja srca i dišnog sustava zbog slabosti srca i pluća, što dovodi do prerane smrti.

Studije koje su koristile Oxandrolone na dječacima s DMD-om pokazale su rast mišića i povećanu sintezu proteina, ali hepatotoksičnost ovog steroida i genitalne nuspojave ozbiljne su prepreke takvom liječenju.

Jedna od vrlo obećavajućih strategija predloženih za suzbijanje DMD-a je uporaba SARM-a, bilo samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima koji preskaču ekson, ili s drugim strategijama poput inhibitora miostatina (npr. Follistatin-344 ili ACE-031). SARM-i koji se daju pacijentima s DMD-om mogu prouzročiti povećanje mišićne mase i sinteze proteina usporedivo s razinom primijećenom kod oksandrolona, ali bez njegovih nepoželjnih nuspojava. Bilo koji SARM trebao bi pokazati široku selektivnost tkiva i savršen sigurnosni profil u djece s DMD-om.

Osteoporoza

Osteoporoza (stanjivanje kosti) bolest je metabolizma kostiju, koja se očituje smanjenjem količine koštane mase i poremećajima mikroarhitekture kostiju, što dovodi do slabljenja ukupne čvrstoće kosti, a time i do njihove povećane krhkosti i krhkost. SARM-i ne samo da imaju snažne sposobnosti za povećanje sinteze proteina i poticanje rasta i održavanja mišićne mase, već mogu imati pozitivan učinak na mineralizaciju i povećati gustoću i snagu kostiju, što je jasno pokazalo nekoliko studija na životinjskim modelima.

U pretkliničkim modelima pokazano je da SARM ne sprječavaju gubitak kostiju kastriranih mužjaka štakora i ovarijektomiziranih ženki štakora, već i povećavaju čvrstoću kostiju (što znači povećanje gustoće kostiju). U tim eksperimentalnim uvjetima povećali su i mineralnu gustoću kortikalnih i trabekularnih kostiju iznad početne vrijednosti. Ili, SARM BA321, koji se veže na androgene receptore (AR) i estrogenske receptore (ER) bez androgenih učinaka, uspio je u potpunosti vratiti gubitak kosti kod miševa s orhidektomijom.

Trenutno se osteoporoza kod ljudi primarno liječi antiresorptivnim sredstvima koja sprečavaju daljnju razgradnju kostiju u tijelu. Anti-resorptivi potencijalno sprječavaju daljnji promet kostiju, ali neće moći povećati koštanu masu. Međutim, SARM-i imaju jedinstveni potencijal pružiti cjelovit dvostruki pristup liječenju osteoporoze, tj. ne samo da učinkovito sprječavaju daljnje stanjivanje kostiju, već mogu i učinkovito obnavljati i povećavati koštanu masu.

Benigna hiperplazija prostate (BPH)

U prostati, testosteron se brzo pretvara u dihidroksistestosteron (DHT) djelovanjem 5α-reduktaze tipa 2. Ova konverzija u DHT poboljšava djelovanje testosterona 3-5 puta, zahvaljujući značajno većem afinitetu vezanja DHT (u usporedbi s testosteronom) na androgeni receptor. DHT igra presudnu ulogu u određivanju veličine prostate prije i tijekom odrasle dobi i smatra se ključnim za razvoj benigne hiperplazije prostate (BPH), koja se javlja kod 50% muškaraca starijih od 50 i do 90% muškaraca starijih od 80. Glavni problem povezan s BPH su simptomi donjeg mokraćnog sustava (LUTS).

Mnogi dokazi ukazuju na važnost DHT u razvoju BPP (npr. BPH se ne razvija u muškaraca s mutacijama 5α-reduktaze tipa 2 ili u muškaraca s vrlo niskim razinama androgena zbog hipogonadizma povezanog s hipopituitarizmom). Klinički tretman s BPH s inhibitorom 2a-reduktaze (npr. Finasterid ili Dutasterid) inducira apoptozu epitelnih stanica, što zauzvrat značajno smanjuje volumen prostate. Stoga dodatak testosterona u starijih muškaraca izaziva zabrinutost zbog ubrzanja BPH. Nedavno je istražena uloga dobnih promjena u intraprostatičnom hormonskom okruženju u razvoju BPH. Unatoč smanjenju testosterona i intraprostatskoj proizvodnji DHT povezanog sa starenjem, povećan omjer estradiol-DHT pronađen je u prolaznoj zoni starenja ljudske prostate. Stoga se smatra da je ovo relativno estrogensko dominantno stanje relevantno za razvoj BPH. Uz to, znanstvene studije otkrile su da je estradiol sposoban izazvati prekancerozne lezije i rak prostate kod starijih pasa.

SARM-i mogu biti vrlo atraktivni za liječenje BPH jer imaju iznimne sposobnosti da djeluju kao agonisti, antagonisti, djelomični agonisti ili djelomični antagonisti androgenih receptora u različitim tkivima. Na primjer, jedno znanstveno istraživanje usporedilo je upotrebu flutamida sa SARM S-40542 u BPH-u štakora: obje supstance slično su smanjile težinu prostate na način ovisan o dozi, ali S-40542 ima slabiji učinak na mišić levator ani od flutamida . [Uz to, S-40542 nije pokazao učinak na razinu testosterona ili luteinizirajućeg hormona (LH), a oboje ih je povisio flutamid.

U drugoj studiji istraživači su uspoređivali SARM S-1 i S-4 s finasteridom i hidroksiflutamidom u liječenju BPH na modelu štakora. I finasterid i SARM S-1 selektivno su smanjili težinu prostate u sličnoj mjeri bez mijenjanja razine mišića levator ani ili plazme testosterona, folikle stimulirajućeg hormona (FSH) ili LH, a sve je to promijenjeno liječenjem hidroksiflutamidom. SARM-ovi S-1 i S-4 blago su smanjili razinu 5-alfa-reduktaze, što sugerira da su smanjili veličinu prostate mehanizmom koji nije finasterid. Ovi rezultati povećavaju mogućnost korištenja SARM-a kao monoterapije za liječenje BPH s minimalnim nuspojavama.

Rak prostate

SARM-i također mogu biti korisni u liječenju raka prostate. Znanstveno istraživanje na miševima pokazalo je da je SARM FL442 postigao visoke koncentracije u tkivu u prostati i djelovao kao antagonist androgenih receptora u modelima stanica raka karcinoma prostate (PCa) s djelotvornošću usporedivom s onom enzalutamida, antiandrogena koji se koristi u liječenju rezistencije na PCa kastraciju. Konkretno, SARM FL442 zadržao je sposobnost sprječavanja proliferacije stanica, čak i u staničnim linijama s AR mutacijama koje su pružale rezistenciju na enzalutamid.

Drugo znanstveno istraživanje usredotočeno je na SARM MK-4541, koji inducira aktivnost Caspase-3 i apoptozu u staničnim linijama raka pozitivne karcinoma prostate neovisnim o androgenu, dok istovremeno razdvaja AR- i AR + stanice raka prostate. Pokazano je da primjena SARM MK-4541 smanjuje razinu testosterona u plazmi, vjerojatno putem AR-posredovanih negativnih povratnih signala kroz os hipotalamus-hipofiza-gonada.

Ovi rezultati sugeriraju značajan potencijal za SARM u liječenju bolesti rezistentne na hormonsku ablaciju aktivacijom AR-induciranih profila ekspresije koji su toksični za stanice raka, istodobno izbjegavajući negativne učinke tradicionalnih antiandrogenih terapija.

Rak dojke

Iako se androgeni smatraju čimbenikom rizika za rak prostate, preporučuju se za liječenje raka dojke. Prije otkrića SERM-a i inhibitora aromataze, steroidni androgeni poput medroksiprogesterona i fluoksimestterona korišteni su za liječenje raka dojke. Ekspresija AR u raku dojke dosljedno je korelirana s boljim preživljavanjem bez bolesti i ukupnim preživljavanjem. Uz to, pokazalo se da je kombinirana ekspresija AR sa steroidogenim enzimima, što dovodi do povećane sinteze androgena, izuzetno korisna kod raka dojke. Međutim, ovi steroidni androgeni, kao što je gore spomenuto, uzrokovali su virilizaciju, što je vrlo ozbiljan problem.

SARM-ovi predstavljaju još jednu mogućnost za sigurno i učinkovito liječenje žena s rakom dojke. Iako mehanizam u osnovi uloge AR u raku dojke nije u potpunosti razjašnjen, eksperimentalni dokazi sugeriraju da AR inhibira ER funkciju da inhibira rast ER pozitivnih karcinoma dojke. Do 85% ER pozitivnih karcinoma dojke i 95% ER negativnih karcinoma dojke izražava AR. Androgeni receptori u raku dojke vjerojatno daju prednost u preživljavanju moduliranjem ER signalizacije, što može smanjiti rizik od metastaza i agresivnih bolesti.

Alzheimerova bolest

Hipogonadni muškarci koji pate od nedostatka testosterona pokazuju pad različitih kognitivnih procesa, uključujući epizodno pamćenje, radnu memoriju, brzinu obrade, vizualnu prostornu obradu i moćne funkcije. Te se funkcije djelomično reguliraju područjima mozga koja modulira AR. Istraživači su proveli subanalizu longitudinalne studije starenja u Baltimoreu, koja je obuhvatila 407 muškaraca bez demencije, koji su praćeni u prosjeku 9,7 godina. Ispitanici su bili podvrgnuti medicinskim, fiziološkim i neuropsihološkim evaluacijama, kao i laboratorijskim testovima na ukupni testosteron i globulin koji veže steroidni hormon. Indeks slobodnog testosterona izračunat je na temelju ukupne razine globulina koji veže testosteron i steroidni hormon. Rezultati su pokazali da je veći indeks slobodnog testosterona povezan s boljim rezultatima vizualne i verbalne memorije, vizualnom prostornom funkcijom, vizualno-motoričkim skeniranjem i smanjenom stopom longitudinalnog opadanja vidne memorije.

Iscrpljivanje i nedostatak testosterona smatraju se značajnim čimbenikom rizika za Alzheimerovu bolest, a cirkulirajuća razina testosterona obrnuto je u korelaciji s razinom amiloida β (Aβ) u mozgu starijih muškaraca. Androgeni suzbijaju nakupljanje beta povećavajući ekspresiju neprilisina, koji razgrađuje amiloid. S obzirom na važne pozitivne učinke testosterona na kogniciju, možemo pretpostaviti da SARM mogu biti korisni i u liječenju kognitivnih poremećaja poput Alzheimerove bolesti. Na primjer, Akita Kazumasa i sur. pokazao je da SARM NEP28 povećava aktivnost neprilisina uz sistemske anaboličke učinke sa smanjenim androgenim učincima. Stoga daljnji napredak i istraživanje na polju SARM-a daje novu nadu i pacijentima s Alzheimerovom bolešću, kojima SARM-i mogu biti vrlo korisni u budućnosti.

Koristi, učinci i rezultati SARM-a

  • SARM-ovi mogu biti vrlo selektivni i usmjerena na određena tkiva, što znači da mogu imati pozitivan učinak tamo gdje se želi (jak anabolički učinak na koštane mišiće i kosti), a što je manje moguće tamo gdje je nepoželjan ili štetan (prostata, jetra, koža itd.)
  • SARM-i imaju snažna anabolička svojstva i sposobnost induciranja brzog povećanja sinteze proteina i hipertrofije u mišićnim tkivima (rast i povećanje volumena koštanih mišićnih stanica), omogućuju brz i masivan rast mišićne mase
  • SARM-i su također vrlo učinkoviti u zadržavanju mišićne mase i mogu zaštititi mišiće od propadanja jer imaju snažne antikataboličke učinke
  • SARM-ovi mogu biti izvrsna i višestruko sigurnija alternativa androgenima i anaboličkim steroidima
  • SARM-ovi imaju najmanje moguće štetne nuspojave u usporedbi s anaboličkim steroidima i puno bolji sigurnosni profil
  • SARM-ovi mogu imati znatno veći (bolji) omjer anaboličkih i androgenih učinaka od testosterona i steroida
  • SARM-ovi se ne metaboliziraju u dihidrotestosteron (DHT) i ne aromatiziraju u estrogene
  • SARM-ovi mogu pomoći u stvaranju kvalitetnijih, stabilnijih i dugotrajnijih dobitaka mišića od steroida
  • SARM-i imaju pozitivan učinak na povećanje gustoće kostiju i njihovu mineralizaciju
  • SARM-i su vrlo učinkoviti čak i kada se daju oralno (nisu potrebne injekcije mišića)
  • SARM-ovi, temeljeni na trenutnim znanstvenim saznanjima, nemaju ozbiljne štetne učinke na jetru, bubrege i prostatu
  • SARM-ovi ne uzrokuju značajno povećano zadržavanje vode u tijelu ili ne uzrokuju akne, ciste ili masnu kosu i kožu
  • SARM-ovi nude brojne mogućnosti za kliničke primjene i moguće primjene u budućnosti uz obećanje sigurne uporabe u liječenju ozbiljnih bolesti i stanja
  • SARM-i mogu djelovati kao agonisti, antagonisti, djelomični agonisti ili djelomični antagonisti androgenih receptora unutar različitih tkiva, što predstavlja njihove ogromne prednosti u odnosu na konvencionalne androgene
  • SARM-i mogu biti vrlo korisni u liječenju bolesti povezanih s gubitkom i gubljenjem mišića (starosni gubitak mišića, sarkopenija, kaheksija, Duchenneova mišićna distrofija)
  • SARM-i imaju jedinstveni potencijal pružiti cjelovit dvostruki pristup liječenju osteoporoze (učinkovito sprječavaju daljnje stanjivanje kostiju, a istodobno i učinkovito obnavljaju i povećavaju koštanu masu)
  • Mogućnost upotrebe SARM-a kao monoterapije za liječenje benigne hiperplazije prostate (BPH) s minimalnim nuspojavama
  • SARM-i također imaju velik potencijal da budu korisni u liječenju raka prostate
  • SARM-ovi predstavljaju još jednu mogućnost za sigurno i učinkovito liječenje žena s rakom dojke
  • SARM-ovi također mogu biti korisni za pacijente s Alzheimerovom bolešću u budućnosti

SARMs moguće nuspojave, zabrinutost

  • SARM-ovi mogu suzbiti prirodnu proizvodnju testosterona u tijelu (ali puno blaži i manje ozbiljni od anaboličkih androgenih steroida). Vjerojatnost i brzina smanjenja proizvodnje testosterona često izravno ovise o dozi i trajanju upotrebe SARM-ova, kao i o određenoj vrsti SARM-a.
  • Veliki broj krivotvorina na tržištu (koji zapravo uopće ne sadrže SARM-ove), više od polovice navodnih SARM-a ponuđenih na Internetu lažni su od varalica
  • Mogući povećani rizik od srčanog ili moždanog udara kod SARM-a koji snižavaju razinu kolesterola lipoproteina visoke gustoće (HDL)
  • Za neke SARM-ove postoje razmatranja ili nagađanja da bi oni mogli biti štetni za jetru (to su uglavnom SARM-ovi RAD140 i YK11). Do danas, međutim, nema kliničkih studija koje mogu pružiti vjerodostojne i relevantne dokaze
  • Dugoročni učinci primjene SARM-a još nisu dobro ispitani

Važna obavijest

Imajte na umu da se svi naši proizvodi, sarmi i peptidi prodaju isključivo u znanstveno-istraživačke svrhe. Oni nisu hrana ili dodaci prehrani i ne smiju se koristiti u druge svrhe osim onih kojima su namijenjeni. Bilo koja uporaba koja nije znanstvena u istraživanju na vaš je rizik.

Jesu li SARM-ovi štetni za jetru? Znanost vs. glasine

Mišljenja se razlikuju oko toga jesu li nesteroidni SARM štetni za jetru (ili njihova upotreba predstavlja rizik za jetru ili ne). Dok će jedna skupina ljudi to tvrditi SARM-ovi uopće ne predstavljaju rizik i ne opterećuju jetru, druga skupina ljudi će to tvrditi svi SARM-ovi sigurno jesu ili mogu biti štetni za jetru. Mnoge web stranice i ljudi bez znanja o ovom problemu slijepo će ili namjerno preferirati mišljenje prve skupine (na primjer, posebno prevaranti – prodavači krivotvorenih proizvoda koji uvijek pišu samo u svoju korist), naprotiv, neprijatelji SARM-a, steroida i dopinga u općenito, će se za svaku cijenu braniti mišljenje druge skupine.

Uvijek se trudimo ljudima dati ozbiljne, što relevantnije, istinitije i preciznije informacije iz svih nama dostupnih znanja i resursa (bez obzira odgovaraju li nam više ili manje). Pokušajmo dakle pronaći istinu na temelju objektivnog pogleda i postojećih znanstvenih znanje o SARM-ima , ili mu se barem približite što je više moguće:

Argumenti mnogih protivnika SARM-a koji tvrde da SARM očito predstavljaju rizik za jetru često se temelje na vodi i proizilaze iz sljedeće logike: Budući da SARM mogu pružiti slične pozitivne učinke kao i steroidi (posebno promičući masivan rast mišića), logično je da moraju imati slične nuspojave, a budući da su oralni steroidi hepatotoksični (vrlo štetni za jetru), sigurno da SARM-ovi, koji su njihova stvarna i jednako oralna alternativa, moraju biti i značajni štetni za jetru. Što je velika glupost i tupost, jer su oralni steroidi otrovni za jetru zbog činjenice da su takozvani alkilirani (metilirani). To je zato što bi se bistri steroidi i testosteron, kada bi se uzimali oralno, vrlo snažno razgradili i inaktivirali tijekom prvog prolaska kroz metabolizam jetre i ne bi u osnovi izazvali nikakve anaboličke učinke u tijelu. 17-alkilacija uključuje dodavanje alkilne skupine (metil ili etil) u alfa položaj ugljika 17 steroidne okosnice. Alkilacija na ovom položaju sprječava da se dogodi glavni put deaktiviranja androgena – oksidacije do 17-keto steroida. To omogućuje velikom dijelu steroida da izbjegne metaboličku degradaciju koja prolazi prije jetre. Iako je alkilacija 17-alfa vrlo učinkovit način da steroidi postanu učinkoviti čak i kada se primjenjuju oralno, ozbiljan je problem to što opterećuje jetru i može nanijeti vrlo ozbiljnu štetu jetri.

Međutim, nesteroidni SARM-ovi nisu metilirani, stoga je apsolutna glupost sumnjati da oštećuju jetru na sličan način kao oralni steroidi (oksimetolon, metandrostenolon, androstanazol i drugi). Ili će se na kraju mnogi kritičari SARM-a ograničiti na činjenicu da su negdje pročitali da je neki trener ili organizacija rekao da SARM-i ozbiljno oštećuju jetru, pa se onda mora primijeniti, a stvar je riješena i jasna.

Neki drugi ljudi pozivaju se na znanstvenu studiju u kojoj (također) SARM Ostarine (MK-2866), tijekom kojeg je primijećen porast jetrenih enzima, koji obično signaliziraju oštećenje jetre, na više od tri puta gornju granicu. Pojednostavljenje i netočno tumačenje rezultata ove studije vjerojatno stoji iza rađanja informacija i tvrdnji koje su se proširile Internetom i sugeriraju da je SARM Ostarine štetan za jetru. Međutim, opet, ovo su izmanipulirane i neistinite informacije, iako se one također odnose na znanstvene izvore i stvarno provedenu studiju, ali njezini su rezultati iskrivljeni, izrezani i pogrešno protumačeni. Pogledajmo pobliže spomenutu znanstvenu studiju u kojoj je utvrđeno prekomjerno opterećenje ili moguće oštećenje jetre:

21. lipnja 2010. GTx, Inc. izvijestio je o rezultatima kliničkih ispitivanja u kojima su korišteni i testirani SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) i SARM MK-3984. U 12-tjednom randomiziranom kliničkom ispitivanju procjenjivano je 3 mg ostarine i dvije doze MK-3984 u usporedbi s placebom u 88 žena u postmenopauzi. Ukupna mršava tjelesna težina izmjerena je s DEXA-om na početku i nakon 12 tjedana, a tjelesna izvedba procjenjivana je u istom intervalu dvostranom presom za noge. SARM Ostarine povećao je mršavu tjelesnu masu i pritisak u nogama u samostalnoj studiji koja je procjenjivala Ostarine i drugi selektivni modulator androgenih receptora, SARM MK-3984, u žena u postmenopauzi.

Nakon 12 tjedana liječenja, Ostarine i MK-3984 značajno su povećali ukupnu mršavu tjelesnu masu. U usporedbi s placebom, uočene su srednje razlike u odnosu na početnu razinu u mršavoj tjelesnoj masi s porastom od 1,54 kg (p vrijednost <0,001) za oba SARM-a Ostarine 3 mg i 50 mg MK-3984 i porastom od 1,74 kg (p vrijednost <0,001) za 125 mg MK-3984. Povećanje volumena mišića bedara, izmjereno MRI za Ostarine i MK-3984, zabilježeno je već u 4. tjednu, s učinkom koji je trajao do kraja studije. Liječenje Ostarinom i MK-3984 rezultiralo je povećanjem snage mišića nogu. Prosječna snaga mišića nogu nakon 12 tjedana u ispitanika liječenih SARM-om Ostarine povećala se za 22 kilograma u odnosu na početno stanje. Ostarine i MK-3984 bili su selektivni za tkivo. Liječenje u ovih žena nije uzrokovalo virilizaciju, jer nije došlo do promjene volumena lojnih žlijezda, brzine lučenja sebuma ili ekspresije gena folikula dlake. Uz to, Ostarine i MK-3984 nisu stimulirali proliferaciju endometrija, mjereno debljinom endometrija.

“Ovo je treća klinička studija Ostarine za mjerenje krajnjih točaka mršave tjelesne težine i tjelesnih performansi, a SARM Ostarine neprestano pokazuje svoju sposobnost povećanja mišićne mase i snage. Također nastavljamo uživati u Ostarineovom sigurnosnom profilu", rekao je Mitchell Steiner, izvršni direktor.

Što se tiče sigurnosti, 7 bolesnika liječenih SARM MK-3984 isključeno je iz studije zbog povećanja jetrenih enzima više od tri puta iznad gornje granice normale, dok bolesnici liječeni SARM-om Ostarine nisu pokazali klinički značajno povišenje jetrenih enzima . Stoga je studija zaključila da je ukratko 12 tjedana liječenja Ostarinom (3 mg) i MK-3984 imalo usporedivu učinkovitost na ukupnu mršavu tjelesnu masu, mišićnu snagu i selektivnost tkiva u žena u postmenopauzi. I dok je SARM MK-3984 pokazao porast jetrenih enzima i stoga je zaustavljen njegov daljnji razvoj, Ostarin se dobro podnosio, bez klinički značajnog povećanja jetrenih enzima .

Drugi slučaj koji nam je poznat, a ujedno je i prvo objavljeno izvješće koje se bavi isključivo značajnim oštećenjem jetre zbog “navodne" uporabe SARM-a, je izvještaj slučaja “Ozljeda jetre izazvana drogom povezana s Alfom Bolićem (RAD-140) i Alpha Elite (RAD-140 i LGD-4033) “, objavljeno u lipnju 2020. U ovom se izvješću spominje slučaj 52-godišnjaka koji je izjavio da je uzimao dva pripravka koji sadrže SARM, od kojih je jedan proglašen RAD140, a drugi kombinaciju RAD140 i LGD-4033. Ovaj je čovjek zatražio od hepatološke klinike da procijeni povišene enzime jetre i žuticu. Prema njegovoj izjavi, otprilike 4 mjeseca prije toga počeo je uzimati 20 mg RAD-140 (koji je trebao biti sadržan u prvom pripravku) svakodnevno tijekom 4 tjedna, a nakon prestanka RAD140 počeo je uzimati 7,5 mg RAD-140 i 5 mg LGD-4033 (koji bi trebao biti uključen u drugi pripravak) dnevno tijekom 3 tjedna za izgradnju mišića. Ukupno trajanje uporabe bilo je 7 tjedana. Ubrzo nakon toga, razvio se žutica, bol u gornjem desnom kvadrantu, svrbež i proljev. Također je rekao da svakodnevno pije burbon i pivo te koristi marihuanu.

Izvješće procjenjuje i predstavlja rezultate biopsije jetre (biopsija jetre je medicinski pregled koji se provodi radi dijagnosticiranja bolesti jetre i procjene ozbiljnosti oštećenja jetre). Ukratko, izviješteno je da rezultati pokazuju difuznu centrilobularnu kanakularnu kolestazu, izražen duktularni odgovor i blagu lobularnu upalu s rijetkim nekrotizirajućim epitelioidnim granulomom koji ukazuje na oštećenje jetre zbog upotrebe spomenutih SARM-ova. Istodobno se izvještava da se jetreni enzimi vraćaju u normalu otprilike 3 mjeseca nakon što je pacijent prekinuo s oba pripravka.

Međutim. Vjerodostojnost i važnost tvrdnji ili nedvosmislene presude da je oštećenje jetre pronađeno kod ove osobe zapravo uzrokovano uporabom SARM-a (ili samo SARM-ova), osporava se s nekoliko značajnih sumnji. Nije moguće izvesti relevantan i pouzdan zaključak koji se temelji na nizu neprovjereni važni ulazni podaci , čiji su jedini izvor podaci koje je prijavio ovaj pacijent, a koji uopće nisu znanstveno pregledani, provjereni i nadzirani (kao što to mora biti slučaj u kliničkim ispitivanjima). I samo se pouzdajte u činjenicu da su ove informacije i činjenice pružene pacijentima, nadamo se, bile istinite, točne i točne.

Što ako je, na primjer, taj čovjek sakrio činjenicu da uzima SARM-ove anaboličke steroide? Što bodybuilderi koji eksperimentiraju s upotrebom SARM-a za povećanje mišićne mase na forumima za bodybuilding često izvještavaju da to čine – da kombiniraju SARM-ove i steroide, očekujući da će to dovesti do još većeg mišićnog prirasta ili da SARM-ovi mogu eliminirati negativni učinci steroida donekle ako se uzimaju istodobno. Ili što ako je ovaj čovjek koristio krivotvorine prevaranata koji su umjesto SARM-a sadržavali uglavnom anaboličke steroide ili čak uopće nisu SARM-ove? Nitko nije istraživao i analizirao tvari (pripravke) koje je čovjek upotrijebio – kakav su zapravo njihov sastav i sadržaj, koji se uopće ne moraju podudarati s onim što je tvrđeno na njihovoj ambalaži, da je doista u sadržaju. SARM-i su znatno skuplji spojevi od anaboličkih steroida, koji su jeftini, a koje sumnjivi ljudi i bezoblični prevaranti mogu zloupotrijebiti: da bi imali minimalne troškove, oni u svoj sadržaj mogu ugraditi jeftine anaboličke steroide umjesto stvarnih SARM-a, što smanjuje njihove troškove minimum, ali također osigurava da će neiskusni kupac vidjeti neke od učinaka koje cilja i očekuje – tj. anabolički učinci.

U oba slučaja, potpuno bi promijenio pravo podrijetlo i glavni izvor otkrivenog oštećenja jetre, koje su možda uzrokovali anabolički steroidi, a ne nesteroidni SARMOVI. Uz to, redovita konzumacija alkohola mogla je predisponirati pacijenta na oštećenje jetre.

Zabrinutost za steroidni SARM YK11: Neki znanstvenici sugeriraju da upotreba YK-11 može imati potencijalne toksične učinke na jetru. Razlog je njegova kemijska struktura koja je izvedena iz 5-α-dihidrotestosterona (DHT), a također slična steroidima koji se smatraju otrovnima za jetru. Zbog 4 metilirane skupine prisutne u strukturi steroidna SARM YK11 može se zaista očekivati djelomična štetnost za jetru . Do danas kliničke studije sa SARM YK11 na ljudima nisu provedene, pa stoga još uvijek nisu pouzdano dati odgovori na ova pitanja u vezi sa sigurnošću SARM YK11 (jedini izvor informacija do sada je samo objavljeno iskustvo eksperimentalnih korisnika i podijeljeno na raznim forumima o bodybuildingu).

Do danas nemamo nijednu pouzdanu, relevantnu i vjerodostojno dokazanu informaciju od bilo koje trenutne nesteroidni SARM-ovi koji se nastavljaju ili su u našoj ponudi pokazali su značajan negativan učinak na jetru u kliničkim i znanstvenim studijama. (A ako budemo imali nova i preciznija znanja, naravno, ažurirat ćemo svoj sadržaj.) Stoga, na temelju trenutnih i stvarnih znanstvenih spoznaja, smatramo Trenutno nesteroidni SARM-i u sigurnom doziranju i pravilnoj uporabi kako bi bili sigurni i bez značajnog rizika za jetru. Naravno, uz potreban oprez. Međutim, to također ne garantira da se u nekim SARM-ovima u budućnosti neće moći otkriti oštećenja jetre.

Nadalje, također treba naglasiti da se, ako se prekorači preporučena i sigurna doza SARM-a, može očekivati povećani rizik od mogućih nuspojava, osobito izraženijeg suzbijanja endogene proizvodnje testosterona. Dugoročni učinci uzimanja SARM-a također nisu dovoljno dugo testirani, pa se ne može isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama. Također imajte na umu da se svi naši proizvodi, sarmi i peptidi prodaju isključivo u znanstvenoistraživačke svrhe . Oni nisu hrana ili dodaci prehrani i ne smiju se koristiti u druge svrhe osim onih kojima su namijenjeni. Bilo koja uporaba koja nije znanstvena u istraživanju na vaš je rizik.

SARM-ovi Česta pitanja i sigurnost


Važna obavijest: Imajte na umu da se svi naši proizvodi, sarmi i peptidi prodaju isključivo u znanstvenoistraživačke svrhe . Oni nisu dodaci prehrani ili hrana i ne smiju se koristiti u druge svrhe osim onih kojima su namijenjeni. Bilo koja uporaba koja nije znanstvena u istraživanju na vaš je rizik.


Što su SARM-ovi?

SARM-ovi – selektivni modulatori androgenih receptora sintetski su spojevi koji pripadaju klasi liganada androgenih receptora i vežu se velikim afinitetom za androgene receptore (AR) u ciljanim i željenim tkivima.

Koji je glavni učinak SARM-a?

Glavni učinci SARM-a uglavnom su njihova snažna anabolička svojstva i sposobnost induciranja brzog povećanja sinteze proteina i hipertrofije u mišićnom tkivu (rast i povećanje volumena stanica koštanog mišića).

Koji su pozitivni učinci i koristi SARM-a?

SARM-ovi nude brojne prednosti i korisne pozitivne učinke uz trenutni mogući minimum neželjenih nuspojava: SARM-i imaju snažan anabolički učinak na koštane mišiće i kosti , podržavajući tako rast mišićne mase i povećavajući gustoću kostiju i mineralizaciju, dok istovremeno može zaštititi postojeću mišićnu masu od katabolizma. SARM-ovi mogu djelovati kao agonisti, antagonisti, djelomični agonisti ili djelomični antagonisti androgenih receptora u različitim tkivima, zahvaljujući ovom jedinstvenom svojstvu mogu biti vrlo korisni u budućnosti u liječenju nekoliko ozbiljnih bolesti, poput bolesti povezanih s gubitkom mišića (sarkopenija , kaheksija, DMD), u liječenju osteoporoze, benigne hiperplazije prostate, raka prostate, raka dojke kod žena ili pacijenata s Alzheimerovom bolešću. Uz to, SARM-i su vrlo učinkoviti kada se daju oralno (nisu potrebne injekcije mišića).

Međutim, istodobno, SARM imaju puno bolji sigurnosni profil i ne uzrokuju većinu ozbiljnih štetnih nuspojava upotrebe androgena i steroida: SARM se ne metaboliziraju u dihidrotestosteron (DHT) i ne aromatiziraju u estrogene, nemaju snažni štetni učinci na jetru, bubrege i prostatu, ne uzrokuju zadržavanje vode u tijelu, niti uzrokuju akne, ciste, masnu kožu i kosu i druge probleme povezane s upotrebom steroida.

Jesu li SARM-ovi sigurni? Jesu li SARM-ovi učinkoviti?

Na temelju trenutnih znanstvenih spoznaja i znanstvenih i izvedene kliničke studije do danas , može se reći da je u tijeku nesteroidni SARM-i su vrlo učinkoviti a istodobno relativno sigurno pri sigurnom doziranju . Ovo je bilo potvrđeno u nekoliko izvedenih kliničkih studija na ljudima, na primjer mali sažetak takve studije: “Sigurnost, farmakokinetika i učinci LGD-4033, novog nesteroidnog oralnog, selektivnog modulatora receptora androgena, u zdravih mladića" sažima placebo kontroliranu studiju u kojoj je 76 zdravih muškaraca (21-50 godina) randomizirani su na placebo ili 0,1, 0,3 ili 1,0 mg SARM LGD-4033 dnevno tijekom 21 dana. Krvna slika, kemijska analiza, lipidi, antigen specifičan za prostatu, elektrokardiogram, hormoni, nemasna i masna masa te snaga mišića izmjereni su tijekom i 5 tjedana nakon intervencije.

SARM LGD-4033 dobro se podnosio . Nije bilo ozbiljnih štetnih događaja povezanih s primjenom SARM-a. Intervali intervala hemoglobina, prostate, specifičnog antigena, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze ili QT intervala nisu bili značajno promijenjeni ni u jednoj dozi. LGD-4033 imao je dugo poluvrijeme eliminacije i akumulaciju proporcionalnu dozi nakon ponovljene primjene. Primjena LGD-4033 povezana je s suzbijanjem ukupnog testosterona, globulina koji veže spolni hormon, lipoproteinskog kolesterola velike gustoće i razine triglicerida ovisno o dozi. Folikle stimulirajući hormon i slobodni testosteron pokazali su značajnu supresiju samo u dozi od 1,0 mg. Mišićna masa povećavala se ovisno o dozi. Nakon liječenja razina hormona i lipida vratila se na početnu razinu. LGD-4033 je bio siguran, imao je povoljan farmakokinetički profil i povećao čistu mišićnu masu čak i tijekom ovog kratkog razdoblja, a da nije promijenio antigen specifičan za prostatu.

Naravno, ne može se u potpunosti isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama. Također an iznimka je steroidni SARM YK11 , za koji se očekuje da će imati povećan teret jetre i uopće nije klinički ispitan na ljudima, pa se ne može smatrati sigurnim.

Jesu li SARM-i sigurniji od anaboličkih steroida?

U usporedbi s konkurentskim AS ligandima (klasični androgeni testosteron, DHT i njihovi sintetski analozi – anabolički steroidi), nesteroidni SARM-i imaju puno bolji sigurnosni profil i ne uzrokuju većinu njihovih ozbiljnih štetnih nuspojava.

To je uglavnom zbog njihove visoke selektivnosti – sposobnosti djelovanja na androgene receptore poželjno u tkivima gdje je to poželjno i što manje u tkivima gdje je to nepoželjno. Također, za razliku od oralnih (17-alfa alkiliranih (17aa)) steroida, nesteroidni SARM-ovi nisu metilirani i na taj način nisu toksični za jetru.

Do danas, klinička istraživanja i studije nisu pronašle ozbiljne nuspojave kod sigurnog i odgovarajućeg doziranja u SARM-ima čija su istraživanja i razvoj u tijeku. Stoga, na temelju trenutnih saznanja koja danas imamo o SARM-ima, možemo razmotriti nesteroidni SARM-i u sigurnoj dozi kao relativno sigurni i mnogo puta sigurnija alternativa anaboličkim steroidima. Međutim, također treba naglasiti da se, ako se prekorači preporučena i sigurna doza, može očekivati značajno povećanje njihovih mogućih nuspojava, posebno izraženije suzbijanje endogene proizvodnje testosterona. Dugoročni učinci uzimanja SARM-a također nisu dovoljno dugo testirani, pa se ne može isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama.

Koji su nuspojave SARM-a?

Najčešća i najčešća nuspojava kod SARM-a je smanjenje doze i trajanja smanjenja prirodne proizvodnje testosterona u tijelu (ali blaže i manje ozbiljno nego kod anaboličkih androgenih steroida). A sa SARM-ovima koji snižavaju kolesterol ipoproteina visoke gustoće (HDL), povećan je rizik od srčanog udara.

Do danas, klinička istraživanja i studije nisu utvrdile nijednu drugu ozbiljnu nuspojavu pri sigurnom i odgovarajućem doziranju u SARM-ima, koja su klinički ispitana na ljudima i čija su istraživanja i razvoj u tijeku. Međutim, dugoročni učinci uzimanja SARM-a također nisu dovoljno dugo testirani, pa se ne može u potpunosti isključiti da se u budućnosti mogu pojaviti neke druge nuspojave.

Smanjuju li SARM-i proizvodnju testosterona u tijelu?

Da. Većina SARM-a može uzrokovati i također uzrokovati smanjenje ovisno o dozi u prirodnoj proizvodnji testosterona u tijelu. Međutim, pri sigurnom doziranju SARM-ovi imaju znatno blaži i manje ozbiljan utjecaj na proizvodnju testosterona od anaboličkih steroida, dok je potpuni oporavak proizvodnje testosterona puno brži, manje kompliciran i vjerojatniji od steroida nakon prekida. Vjerojatnost i brzina smanjenja proizvodnje testosterona često izravno ovise o dozi i trajanju upotrebe SARM-ova, kao i o određenoj vrsti SARM-a.

Jesu li SARM-ovi štetni za jetru? Oštećuju li SARM vašu jetru?

Do danas nemamo nikakve vjerodostojne podatke nesteroidni SARMOVI koja se nastavlja ili je u našoj ponudi pokazala je značajan negativan učinak na jetru u kliničkim i znanstvenim studijama (koje su provele sve potrebne postupke i uvjete za vjerodostojne i objektivne rezultate). Stoga, na temelju trenutnih znanstvenih spoznaja, razmatramo nesteroidni SARMOVI u sigurnom doziranju i pravilnoj uporabi biti siguran i bez značajnog rizika za jetru. Naravno, uz potreban oprez. Međutim, to također ne garantira da se u nekim SARM-ovima u budućnosti neće moći otkriti oštećenja jetre.

Zabrinutost za steroidne SARM YK11: Neki znanstvenici sugeriraju da upotreba YK-11 može imati potencijalne toksične učinke na jetru. Razlog je njegova kemijska struktura koja je izvedena iz 5-α-dihidrotestosterona (DHT), a također slična steroidima koji se smatraju otrovnima za jetru. Zbog 4 metilirane skupine prisutne u strukturi steroidna SARM YK11 može se zaista očekivati djelomična štetnost za jetru . Do danas kliničke studije sa SARM YK11 na ljudima nisu provedene, pa stoga još uvijek nisu pouzdano dati odgovori na ova pitanja u vezi sa sigurnošću SARM YK11 (jedini izvor informacija do sada je samo objavljeno iskustvo eksperimentalnih korisnika i podijeljeno na raznim forumima o bodybuildingu).

Utječe li Ostarine na jetru / je li Ostarine štetan za jetru?

Netočna interpretacija rezultata provedene kliničke studije vjerojatno stoji iza rađanja informacija i tvrdnji koje su se proširile Internetom i sugeriraju da je nesteroidni SARM Ostarine štetan za jetru: GTx, Inc. izvijestio je o rezultatima kliničkih ispitivanja u kojima su Korišteni su i testirani SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) i SARM MK-3984. Dok je SARM MK-3984 pokazivao porast jetrenih enzima i stoga je zaustavljen njegov daljnji razvoj, Ostarin se dobro podnosio, bez klinički značajnog povećanja jetrenih enzima . Međutim, može se pretpostaviti da je netko kombinirao rezultate cijele studije u lažni zaključak da se Ostarine u ovoj studiji pokazao štetnim za jetru.

Utječe li RAD 140 na jetru?

Iako neki ljudi to vjeruju ili tvrde nesteroidni SARM RAD140 ima značajan negativan učinak na jetru, do danas nemamo vjerodostojnih podataka da je SARM RAD140 pokazao značajan štetan učinak na jetru u bilo kojem provedenom kliničkom i znanstvenom istraživanju (koje je izvršilo sve potrebne postupke i uvjete za vjerodostojno i objektivno rezultati). Ali ne može se u potpunosti isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama.

Je li Rad 140 siguran?

Na temelju dosadašnjih znanstvenih spoznaja i do danas provedenih znanstvenih i kliničkih studija, čini se da je SARM RAD140 u sigurnom doziranju relativno siguran i nisu pronađene ozbiljne nuspojave. Naravno, ne može se u potpunosti isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama. Također, ako se prekorači preporučena i sigurna doza RAD140, povećava se i vjerojatnost da se pojave ozbiljnije nuspojave.

Je li LGD-4033 siguran? Koliko je siguran LGD-4033?

Na temelju dosadašnjih znanstvenih saznanja i znanstvenih i kliničkih studija, nesteroidni SARM LGD-4033 čini se da je u sigurnom doziranju relativno siguran, i nisu pronađene ozbiljne nuspojave . Na primjer, izvedena klinička studija “Sigurnost, farmakokinetika i učinci LGD-4033, novog nesteroidnog oralnog, selektivnog modulatora receptora androgena, kod zdravih mladića" sažima placebo kontroliranu studiju u kojoj je 76 zdravih muškaraca (21-50 godina ) su randomizirani na placebo ili 0,1, 0,3 ili 1,0 mg LGD-4033 dnevno tijekom 21 dana. Krvna slika, kemijska analiza, lipidi, antigen specifičan za prostatu, elektrokardiogram, hormoni, nemasna i masna masa te snaga mišića izmjereni su tijekom i 5 tjedana nakon intervencije. LGD-4033 se dobro podnosio. Nije bilo ozbiljnih štetnih događaja povezanih s uporabom LGD-4033.

Intervali intervala hemoglobina, prostate, specifičnog antigena, aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze ili QT intervala nisu bili značajno promijenjeni ni u jednoj dozi. Sarm LGD-4033 imao je dugo poluvrijeme eliminacije i akumulaciju proporcionalnu dozi nakon ponovljene primjene. Primjena LGD-4033 povezana je s suzbijanjem ukupnog testosterona, globulina koji veže spolni hormon, lipoproteinskog kolesterola velike gustoće i razine triglicerida ovisno o dozi. Folikle stimulirajući hormon i slobodni testosteron pokazali su značajnu supresiju samo u dozi od 1,0 mg. Mišićna masa povećavala se ovisno o dozi. Nakon liječenja razina hormona i lipida vratila se na početnu razinu. Sarm LGD-4033 je bio siguran, imao je povoljan farmakokinetički profil i povećao je mišićnu masu čak i tijekom ovog kratkog razdoblja, a da nije promijenio antigen specifičan za prostatu. Naravno, ne može se u potpunosti isključiti mogućnost da se u budućnosti pojave nova saznanja o mogućim nuspojavama. Također, ako se prekorači preporučena i sigurna doza LGD-4033, povećava se i vjerojatnost da se pojave ozbiljnije nuspojave.

Koliko je potrebno da SARM-ovi navale?

SARM-i imaju relativno kratak biološki poluvijek, otprilike između 12 i 36 sati, i počinju djelovati i brzo djelovati u tijelu nakon upotrebe. Stoga većina korisnika može primijetiti prve vidljive promjene i poboljšanja uzrokovana upotrebom sarmsa nakon prva 2-3 dana (u obliku povećane snage, izdržljivosti i performansi, a sljedećih dana zatim i u obliku novih dobitaka na mišićima) .

Treba li uzimati SARM sa ili bez hrane? Možete li uzimati SARM-e natašte?

Najbolje je uzimati SARM-ove s hranom (a ako planirate fizički trening određenog dana, barem 45 minuta prije takvih treninga). Hranom će se sarmi stabilnije upijati, a istodobno je manja vjerojatnost da će se uznemiriti želudac. Međutim, čak i ako uzimate sarm na prazan želudac, oni bi i dalje trebali biti vrlo učinkoviti.

Ubrzavaju li SARM-ovi oporavak?

Da , sarmi (poput testosterona i njegovih derivata, steroida) značajno poboljšavaju i ubrzavaju oporavak mišića nakon napornog treninga ili velikog fizičkog napora i pomažu u postizanju bolje regeneracije. Muškarci koji pate od niske razine testosterona i općeg umora mogu također primijetiti značajan porast energije i vitalnosti prilikom uzimanja sarmsa.

Da li SARM-ovi uzrokuju gubitak kose?

Ovisi o određenoj vrsti SARM-a. Iako neki sarmi mogu spriječiti gubitak kose i imati pozitivan učinak protiv ćelavosti (androgena alopecija), neki sarmi mogu uzrokovati gubitak kose. DHT (5-α-dihidrotestosteron) glavni je negativni čimbenik i najčešće odgovoran za gubitak kose i ćelavost kod muškaraca.

Na primjer, sarm Andarine S-4 može djelovati kao AR antagonist u prostati ili korijenu kose, štiteći tako prostatu ili korijen kose od štetnih učinaka DHT-a. Dakle, Andarine može spriječiti pretjerani gubitak kose uklanjanjem štetnih učinaka DHT-a na kosu i sprečavanjem razvoja androgene alopecije (trajni gubitak kose – ćelavost kod muškaraca).

Iako većina sarmova neće imati značajan ukupni učinak na gubitak kose, postoje i SARM-ovi koji će vjerojatno negativno utjecati na kosu i gubitak kose. To je uglavnom steroidni SARM YK11, čija je kemijska struktura izvedena i vrlo slična DHT-u, zahvaljujući čemu može imati slične negativne učinke na kosu kao DHT. Korisnici sarmsa prijavljuju najčešći gubitak kose najčešće u ovom sarmu, YK11 (u ostalim sarmima slučajevi kada je korisnik prijavio značajno pogoršan gubitak kose relativno su rijetki). Svakako vrijedi napomenuti da je većina korisnika koji su potvrdili povećan gubitak kose tijekom uzimanja YK11 također izvijestila da su ti negativni učinci nestali nakon prestanka uzimanja YK11, a stanje njihove kose vratilo se u normalu i kosa gdje su je izgubili započela je. ponovno rasti.

Također možemo pretpostaviti da će na značajan i trajan učinak na gubitak kose sarmsa koji ih može prouzročiti također značajno utjecati njihove doze i trajanje upotrebe (predoziranje će imati znatno veću vjerojatnost i učinak na gubitak kose, kao i previše dugo korištenje).

Koliko dugo Ostarine ostaje u vašem sustavu? Koji je poluživot Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) produžio je poluživot od 24 sata. To znači da bi količinu Ostarina u sustavu prosječne osobe trebalo prepoloviti svaki dan dok se eksponencijalno ne raspadne i potpuno ne izbaci iz tijela.

Koliko dugo MK 677 ostaje u vašem sustavu? Koji je poluživot Ibutamorena?

Ibutamoren (MK-677) nije SARM, on je selektivni nepeptidni agonist receptora Grelina i sekretagog hormona rasta s poluvijekom od približno 4-6 sati, ali razina IGF-1 u čovjeku ostaje povišena u jednom trenutku doza do 24 sata.

Jesu li SARM-i legalni?

Ako SARM-ove kupujete u istraživačke svrhe, ova je kupnja (i prodaja) legalna u većini europskih zemalja i Sjedinjenih Država. To nisu niti dodaci prehrani, niti hrana, već tvari namijenjene i prodane za istraživanje. Svaka uporaba izvan znanstvenih istraživanja na vaš je rizik

Jesu li SARM-ovi zabranjeni u sportu?

Da, SARM-ovi su zabranjeni u sportu . SARM-ovi su dodani na listu zabranjenih WADA-e (Svjetske antidoping agencije) 2008. godine, a sve veće sportske organizacije do danas i dalje zabranjuju sve SARM-ove.

Najpopularniji SARMS brzi pregled

Među najpoznatijim, najpopularnijim i ujedno najistraženijim SARM-ovima svakako su LGD-4033 i Ostarine (MK-2866) . Njihova snažna anabolička svojstva, visoka učinkovitost i trenutni dobar sigurnosni profil čine ih omiljenim među SARM-ima. Noviji SARM-ovi (koji su razvijeni mnogo kasnije) i koji su sada vrlo popularni i o kojima se često raspravlja uključuju svakako RAD140 i steroidni SARM YK11 izveden iz kemijske strukture DHT. Mnogi ljudi također griješe Ibutamoren MK-677, SR9009 ili GW1516 među SARM-ima, ali oni sigurno nisu SARM-ovi, ne djeluju na androgeni receptor i posreduju njihove različite učinke na drugačiji način od SARM-a.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, ili poznat i kao Anabolicum) sigurno je jedan od najučinkovitijih i najsnažnijih SARM-ova, s jakim anaboličkim svojstvima. Kliničke studije provedene na ljudima jasno su potvrdile snažna anabolička svojstva LGD-4033 i njegovu jedinstvenu sposobnost da učinkovito stimulira rast mišića, kao i da značajno povećava snagu.

Česta nuspojava sarma LGD-4033 je blago do umjereno suzbijanje endogene proizvodnje testosterona u tijelu (i ukupnog i slobodnog testosterona), što je još uvijek znatno slabije i manje ozbiljno nego kod anaboličkih steroida. Istodobno, oporavak testosterona nakon završetka upotrebe LGD-4033 znatno je lakši, jednostavniji i sigurniji nego kod upotrebe testosterona ili njegovih sintetičkih derivata (AAS). U jednom od provedenih kliničkih ispitivanja, ukupni se testosteron smanjio za više od 50% kod ispitanika, ali istodobno su se njegove razine normalizirale u roku od 56 dana nakon prekida uzimanja LGD-4033 bez upotrebe PCT-a (terapija nakon ciklusa ).

LGD-4033 je vrlo učinkovit u malim dozama. U dozi od samo 1 mg LGD-4033 dnevno i tijekom razdoblja od 21 dana, 116 testiranih dobrovoljaca pokazalo je značajno poboljšanje mišićne mase i snage, istovremeno smanjujući postotak tjelesne masti. U drugom testu, čak i veća doza od 22 mg LGD-4033 dnevno tijekom nekoliko tjedana nije uzrokovala značajnije štetne učinke ili zdravstvene probleme. SARM LGD-4033 stoga se može smatrati snažnim, visoko anaboličkim SARM-om s dovoljno sigurnim profilom.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (također označena kao MK-2866, Enobosarm i GTx-024) je nesteroidni selektivni modulator androgenih receptora prvenstveno razvijen za liječenje stanja kao što su gubitak mišića i osteoporoza (stanjivanje kostiju). 2006. godine, 12-tjedno dvostruko slijepo, s placebom kontrolirano kliničko ispitivanje faze II ispitivalo je učinke ostarina na 120 zdravih starijih muškaraca testiranih starijih od 60 godina i na žena u postmenopauzi. Primjena ostarina rezultirala je o dozi ovisnom povećanju ukupne neto tjelesne težine i statistički i klinički značajnom porastu mišićne mase (P <0,001, 3 mg u odnosu na placebo), kao i značajnom poboljšanju tjelesne funkcije (P = 0,013, 3 mg naspram placeba). Istodobno, SARM Ostarine dobro se podnosio tijekom cijelog razdoblja uporabe. Studija je zaključila da se ostarin može sigurno koristiti u prevenciji i liječenju gubitka mišića ili stanjivanja kostiju (osteoporoza).

Ostarine je vjerojatno najpopularniji i najpoznatiji SARM na planetu (a ujedno i najviše zlostavljani SARM od strane sportaša). Istodobno, Ostarine je bez sumnje klinički najispitivaniji i najtestiraniji SARM i s najvećim brojem testiranih ljudi. Primjerice, samo u 2017. godini imao je 24 klinička ispitivanja na ljudima koja su uključivala više od 1500 ljudi. Iako su znanstvene istražene potencijalne terapijske koristi za nekoliko ozbiljnih bolesti (ne samo bolesti povezane s gubitkom mišića i stanjivanjem kostiju). Najčešće moguće nuspojave niskog stupnja bile su glavobolja, mučnina, umor i bolovi u leđima. Ostali uočeni učinci bili su privremeni porast razine alanin aminaminaze (ALT), smanjenje lipoproteina velike gustoće (HDL), glukoze u krvi, inzulinske i inzulinske rezistencije. Istodobno, svi ovi promijenjeni i povećani parametri brzo su se vratili u normalu nakon prestanka uzimanja Ostarine.

SARM ANDARIN (S-4)

SARM ANDARIN (S-4) Andarin (često korišteni sinonimi GTx-007 ili S-4) je nesteroidni selektivni modulator androgenih receptora koji je razvio GTX, Inc. za liječenje bolesti povezanih s gubitkom mišića, osteoporozom i benignom hiperplazijom prostate. U studijama na životinjama pokazalo se da SARM Andarine ima usporediv anabolički učinak na koštane mišiće s testosteron propionatom, ali ima mnogo puta manje androgene učinke (što uzrokuje mnoge neželjene i štetne nuspojave s testosteronom). Dokazano je da SARM Andarin povećava snagu i mišićnu masu slično DHT (5-α-dihidrotestosteron), a još je učinkovitiji u prevenciji gubitka kostiju od DHT-a. Uz to je djelovao na znatno bolje sagorijevanje masti.

Andarin ima slabiji anabolički učinak od oba SARM-a LGD-4033 i Ostarine, ali također ima niži učinak na moguće suzbijanje endogene proizvodnje testosterona. Međutim, Anadrine nije u potpunosti proučen na ljudima, pa nisu svi mogući učinci dovoljno istraženi. Iskustvo eksperimentalnih korisnika i bodybuildera kaže da SARM Andarine može značajno poboljšati rast mišićne mase i snage, uz trenutnu značajnu potporu za sagorijevanje tjelesnih masti. Međutim, pri dozama većim od 50 mg Andarina dnevno, kratkotrajne smetnje vida (prekomjerno žućenje vida i zamagljen vid u mraku ili mraku) također su često spomenuta nuspojava Andarina. To je zbog činjenice da se molekula andarina također veže za receptore u mrežnici, što negativno utječe (pogoršava) vid. Međutim, navodi se da su ove neugodne vizualne nuspojave privremene tijekom primjene i djelovanja Andarina, a one brzo nestaju nakon prekida liječenja.

SARM RAD140 (TESTOLON)

SARM RAD140 (TESTOLON) RAD140 (Testolon) jedan je od najnovijih nesteroidnih selektivnih modulatora androgenih receptora (SARM) koji je razvio Radius Health, Inc. u nastojanju da stvori zamjenu za egzogenu zamjensku terapiju testosteronom. RAD140 ima izvrstan afinitet za androgeni receptor (Ki = 7 nM, što je mnogo veći afinitet vezanja za androgeni receptor od testosterona ili DHT), i visoku selektivnost i snažan anabolički učinak (približno 20% jači u usporedbi s testosteronom), ali višestruko manje moguće androgene učinke. Ovaj SARM postiže omjer anaboličkih i androgenih učinaka s izuzetno visokom i povoljnom vrijednošću do 90: 1, što ne može postići niti jedan do sada poznati drugi SARM. RAD-140 također ima izuzetno slabu interakciju s progesteronom i estrogenom zbog činjenice da ne reagira s drugim receptorima steroidnih hormona u značajnijoj mjeri.

RAD140 učinkovito potiče rast mišićne mase, usporedivo s nekim anaboličkim steroidima, ali je znatno sigurniji u usporedbi sa steroidima. Zbog svojih izvrsnih anaboličkih svojstava, je li ovaj SARM vrlo popularan i kod bodybuildera, a oni koji eksperimentiraju s njegovom primjenom na vlastiti rizik zabilježili su veliki porast snage i mišićne mase tijekom njegove upotrebe. Osim što je vrlo učinkovit u poticanju rasta mišića i održavanju i povećanju gustoće kostiju, pokazalo se da SARM RAD140 ima značajne neuroprotektivne učinke, a može biti koristan u prevenciji Alzheimerove bolesti i drugih neurodegenerativnih poremećaja u kojima deficit testosterona igra značajnu ulogu.

Pri većim dozama RAD140, vjerojatnije su i neke moguće nuspojave. Najčešće prijavljene nuspojave uključuju potisnutu razinu prirodnog testosterona, moguću anksioznost, depresiju ili mučnina i prekomjerni gubitak kose kod muškaraca (koji prestaje nakon prestanka liječenja RAD140). Neki ljudi predviđaju moguću toksičnost za jetru (ali to još uvijek nije vjerodostojno i dovoljno znanstveno dokazano). Dugoročni učinci SARM RAD140 nisu dovoljno istraženi i poznati.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 je sintetički steroidni selektivni modulator androgenih receptora (steroidni SARM ) na bazi 5-α-dihidrotestosterona (DHT). Do sada je jedini SARM koji je u stanju (uz učinke na androgene receptore) povećati ekspresiju folistatina (FST), koji igra ključnu ulogu u snažnim anaboličkim učincima YK11. YK11 je hibridni SARM – može se uzeti u obzir i ispunjava uvjete da bude ne samo SARM nego i steroid i inhibitor miostatina. Također YK11 se razlikuje od ostalih “uobičajenih" nesteroidni SARM-ovi “(poput LGD-4033, Ostarine ili RAD140) ne samo po tome što je to steroidni SARM, već i po tome što je samo djelomični AR agonist (a ne potpuni AR agonist). Dok puni agonisti aktiviraju AR s maksimalnim odgovorom koji agonist može izazvati na receptoru, djelomični agonisti imaju samo djelomičnu aktivnost na receptoru (u usporedbi s potpunim agonistima). Međutim, glavna snaga i visoki anabolički učinak SARM YK11 na rast mišića uglavnom je posljedica činjenice da potiče ekspresiju folistatina (FST).

Međutim, YK11 jedan je od najmanje istraženih SARM-ova do danas, a još nije testiran na ljudima. Stoga nisu dostupne relevantne informacije o njegovim učincima, kao i o mogućim nuspojavama na temelju znanstvenih osnova. Jedini izvor informacija jer je YK11 pokazao svoje učinke je zajedničko iskustvo eksperimentalnih korisnika i bodybuildera na Internetu (koji su ga pokušali koristiti na vlastiti rizik). Potvrdili su značajan anabolički učinak YK11 na rast mišića. Što se tiče prijavljenih nuspojava, najčešće se spominju neke nuspojave tipične za steroide, poput suzbijanja testosterona, umora, agresije, bolova u zglobovima, prekomjernog gubitka kose ili blagih akni.

Zbog 4 metilirane skupine prisutne u strukturi YK11 može se očekivati i njegova djelomična štetnost za jetru. Ovi eksperimentalni korisnici hepatotoksičnost YK11 opisuju kao relativno blagu (što pokazuju rezultati njihovih laboratorijskih testova krvi, s minimalnim razlikama u enzimima jetre). Moguća štetnost za jetru (iako samo djelomično ili možda niska) i činjenica da YK11 još nije znanstveno i klinički ispitan na ljudima zasigurno su dovoljni razlozi za oprez i da ga smatramo manje sigurnim od ostalih spomenutih nesteroidni SARM-ovi koji su već dovoljno klinički ispitani i pokazali su dobar sigurnosni profil i podnošljivost kod ispitanika.

Reference i izvori

  1. Selektivni modulator androgenih receptora s Wikipedije, besplatne enciklopedije, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektivni modulatori androgenih receptora – izgledi za novu terapiju u osteoporozi. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17α, 20E) -17,20 – [(1-metoksietiliden) bis (oksi)] – 3-okso-19-norpregna-4,20-dien-21-karboksilna kiselina metilni ester (YK11) djelomični je agonist androgeni receptor. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmakodinamika selektivnih modulatora androgenih receptora “. Časopis za farmakologiju i eksperimentalnu terapiju. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Dešifriranje paradigme selektivnih modulatora androgenih receptora. 2013. veljače; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012. 12. prosinca. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore i Shalender Bhasin. Sigurnost, farmakokinetika i učinci LGD-4033, novog nesteroidnog oralnog, selektivnog modulatora receptora androgena, u zdravih mladića. 2013. siječanj; 68 (1): 87–95. Objavljeno na mreži 2010. 28. ožujka. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektivni modulator androgenih receptora, YK11, regulira miogenu diferencijaciju C2C12 mioblasta ekspresijom folistatina. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, Jorge Rivera Mirabal, dr. Med., B. Daniel J. Mazur, dr. Med., B. Taylor P. Kohn, a. Larry I. Lipshultz, dr. Med., B, c i dr. Alexander W. Pastuszak, dr. Med., C. Selektivni modulatori receptora androgena (SARM) – trenutno znanje i klinička primjena. Objavljeno na mreži 2018. 30. studenog. Doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss i James T. Dalton. Razvoj selektivnih modulatora receptora androgena (SARM). Objavljeno na mreži 2017. 15. lipnja. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim i James T. Dalton. Otkriće i terapijsko obećanje selektivnih modulatora receptora androgena. 2005. lipnja; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Marija; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, dr. Ayse L., Ozljeda jetre izazvana lijekovima povezana s Alfom Bolic (RAD-140) i Alpha Elite (RAD-140 i LGD-4033). ACG Case Reports Journal: lipanj 2020. – Svezak 7. – Izdanje 6 – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektivni modulatori za receptore androgena (SARM): novi pristup androgennoj terapiji za novo tisućljeće. Časopis za kliničku endokrinologiju i metabolizam, svezak 84, broj 10, 1. listopada 1999., stranice 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Nesteroidni selektivni modulatori receptora za androgen (SARM): Dizajnerski androgeni s fleksibilnom strukturom pružaju klinička obećanja. Endokrinologija, svezak 145, izdanje 12, 1. prosinca 2004., stranice 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (lipanj 2009.). Nesteroidni selektivni modulatori androgenih receptora (SARM): razdvajanje anaboličkih i androgenih aktivnosti androgenih receptora u terapijske svrhe. Časopis za medicinsku kemiju. 52 (12): 3597–617. hrw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Farmakokinetika i farmakodinamika nesteroidnih liganada androgenih receptora". Farmaceutska istraživanja. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes