SARMS | PEPTIDES
Legmagasabb minőség és hatékonyság

Népszerű sarms és peptidek

LGD-4033 Ligandrol

99.00 

Ostarine MK-2866

57.00 

Andarine S4

55.00 

GW-1516 Endurobol

55.00 

RAD140 Testolone

145.00 

Ibutamoren MK-677

167.00 

SR9009 Stenabolic

143.00 

Melanotan 2

25.00 

Follisztatin-344

87.00 

IGF-1 LR3

64.00 

CJC-1295

45.00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

Csak a legjobb minőség

SARM-ek és peptidek

Csak a legjobb minőség

Széles ajánlat

A lehető legjobb árak

Széles ajánlat

Komoly megközelítés

A lehető leggyorsabb szállítás

Komoly megközelítés

SARMS AKCIÓ BEVEZETÉS

Üdvözöljük a sarms sale e-shop weboldalán. Ha keres és szeretne szarmokat és peptideket vásárolni ban,-ben a lehető legjobb minőséget , és megfizethető áron , biztosan itt vagy.

Minden szarma és peptid rendszeresen és szigorúan tesztelve a legjobb minőség érdekében , és megfelel a legmagasabb követelményeknek és követelményeknek, amelyeket a professzionális és csúcskutatás igényel. Gyártásuk során nagy hangsúlyt fektetnek a maximális gyógyszerészeti tisztaság elérésére és a a lehető leghatékonyabb . Büszkék vagyunk arra, hogy a lehető legjobb minőségű és leghatékonyabb szérumokat és peptideket kínálhatjuk Önnek, amelyeket valaha megvásárolhat. És mindig a minőség és az árak tökéletes aránya.

Azonban azáltal, hogy első osztályú és legmagasabb színvonalú pálmák és az Ön számára eladó peptid termékek, szolgáltatásaink és a tökéletességre való törekvés természetesen nem ér véget. Az Ön elégedettsége érdekében maximális erőfeszítéseket teszünk, és mindig minden szempontból mindent megteszünk, minden részletre törődünk, egyszerűen gondoskodunk arról, hogy pénzével és teljes szolgáltatásaival a lehető legnagyobbat érje el az Ön teljes megelégedésére .

Barátságos kommunikáció és barátságos megközelítés az ügyfelekkel, komolyság és mindig tisztességes és tisztességes üzlet, a megrendelések gyors feldolgozása, a a lehető leggyorsabb szállítás neked, és arra törekszünk, hogy az elvárásoknak, igényeknek és igényeknek a lehető legnagyobb mértékben megfeleljünk, ezek számunkra magától értetődő dolgok. Minden vevő és elégedettsége fontos számunkra.

A piacon a legszélesebb szérum és peptid választék, a lehető legmagasabb minőség, kiváló árakkal és kiváló, teljes ügyfélszolgálattal jellemezzük erőfeszítéseinket és céljainkat egy mondatban. Bízunk benne, hogy veled dolgozhatunk, és nagyon értékeljük a bizalmadat, elkötelezettségünk a dolgok lehető legjobb elvégzése. Köszönöm! Tisztelettel: a sarms eladó csapata.

SARM-ek – szelektív androgénreceptor-modulátorok

Mik azok a SARM-ek? Szelektív androgénreceptor-modulátorok – A SARM-ek szintetikus vegyületek, amelyek a androgén receptor ligandumok és nagy affinitással kötődnek az androgén receptorokhoz (AR). A SARM-ek fő célja és pozitív hatása főleg az erős anabolikus tulajdonságok és képesség a fehérjeszintézis gyors növekedésének indukálására és hipertrófia az izomszövetekben (a hipertrófia a vázizomsejtek térfogatának növekedése), és pozitívan hat a csontsűrűség növelésére és mineralizációjukra.

Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a a SARM-ek hatékonysága az izomtömeg és a csontsűrűség növekedésének, fejlődésének és fenntartásának támogatása ebben a tekintetben összehasonlítható az AAS hatékonyságával (anabolikus-androgén szteroidok), amelyeket általában az egyik leghatékonyabbnak tartanak erre a célra.

Azonban egy hatalmas a SARM előnye az anabolikus szteroidokkal szemben , a tesztoszteron és származékai az a tény, hogy a SARM-ek lényegesen kevesebb lehetséges és jelentős mértékben vannak jelen kevésbé súlyos mellékhatások valamint egészségügyi problémák vagy kockázatok, amelyeket anabolikus-androgén szteroidok használata okozhat és gyakran okoz. A SARM-ek ezen előnyeit biztosítja az izmokban és a csontokban található magas szelektivitásuk – tulajdonságaik és képességük, hogy előnyösen kötődjenek az androgénreceptorokhoz, ha szükséges -, ugyanakkor a lehető legkevésbé hatnak a szövetekre és szervekre, ahol ez nem kívánatos és káros ( prosztata, máj, vesék, bőr stb.)

Így a SARM-eknek a kívánt – anabolikus hatások aránya a káros – androgén hatásokhoz képest sokszor nagyobb. Mindezek pozitív tulajdonságokat és a SARM előnyei tegye őket világszerte kutatási forrásokká, és nagyon ígéretes anyagokat a jövőben izomvesztéssel vagy elvékonyodó csontsűrűséggel kapcsolatos betegségek kezelésére. Az izomtömeg növekedését támogató kiváló képességük és az anabolikus szteroidokhoz képest sokkal jobb biztonsági profil miatt a SARM-eket gyakran keresik és a testépítők kísérletileg használják is izomtömeg építése .

A SARM-ek története

Az új fogamzásgátlók létrehozására tett erőfeszítések arra késztették a tudósokat, hogy felfedezzék és kifejlesszék a SERM-eket – az ösztrogén receptorok szelektív modulátorait (ER), szintetikus vegyületeket, amelyek az ösztrogén receptorokra hatnak (ellentétben a SARM-kel, amelyek egy teljesen más receptoron – az androgén receptoron) hatnak. A SERM-ek felfedezése hosszú évekig megelőzte a felfedezést és az első SARM-ek kifejlesztése . Az első SERM Clomifene-t Frank Palopoli vegyész és tudományos csapata fejlesztette ki az ötvenes évek végén, majd ezt követően közzétették első klinikai tanulmányainak eredményeit. Palopoli úr sikeres kutatásokat folytatott egy másik SERM tamoxifen emlőrák és más daganatok kezelésében történő alkalmazásával kapcsolatban is.

Az 1987-es felfedezés azt mutatta, hogy a SERM-ek, a tamoxifen és a raloxifen, amelyeket az emlőszövetben kifejtett erős antagonista hatások miatt antiösztrogéneknek tekintettek, hasznosak lehetnek a csontvesztés megelőzésében ösztrogén hatása miatt, és nagy hatással voltak az ösztrogén receptor és a nukleáris receptor megértésére funkció. A SERM kifejezést ezekre a vegyületekre vonatkoztatjuk, amelyek ösztrogén agonista, részleges agonista vagy antagonista aktivitással rendelkeznek, a szövettől függően. A SERM-ek fejlesztésében elért sikerek, a megszerzett ismeretek és a működésük mechanizmusainak jobb megértése, valamint a tamoxifen növekvő használata az emlőrák kezelésében más tudósokat arra az ötletre és erőfeszítésre késztettek, androgénreceptort moduláló analógjaik – szelektív andorogén receptor modulátorok (SARM), és az azt követő a SARM-ek fejlesztése az 1990-es években kezdődött .

A modern korszak nem szteroid SARM-ek a Ligand Pharmaceuticals-nál kezdte önállóan, Duane D. Miller és Jim Dalton tudományos munkáját, akik kollégák voltak a Tennessee Egyetem Egészségügyi Tudományos Központjában. A Ligand Pharmaceuticals kutatói elsőként fejlesztettek ki ciklikus kinolinonokat, amelyek anabolikus aktivitással és bizonyos mértékű szöveti anyaggal rendelkeztek. szelektivitás a vázizomzatra , és ez lett a SARM LG121071 (LGD-121071) alapja. Dalton és Miller felfedezése, miszerint a bikalutamidhoz és a hidroxiflutamidhoz hasonló szerkezeti aril-propionamidok aktiválhatják az AR-függő transzkripciós aktivitást, alapot adott a diaril-propionamid SARM osztály (Ostarine, Andarine stb.). Az elmúlt 20 évben a vizsgált bioaktív SARM-ek száma folyamatosan nőtt, ahogyan a tudósok is tudtak róla a SARM-ek hatásmechanizmusai .

Az androgén receptor (AR)

Az androgénreceptor (AR vagy más néven NR3C4 (3. nukleáris receptor alcsalád, C csoport, 4. gén)) a nukleáris szteroid hormon receptorok szupercsaládjába tartozik, és a tesztoszteron kötése és a dihidroxi-tesztoszteron, amelyek annak természetes endogén ligandumok , modulálja transzkripciós faktorként való működését. Emberekben az androgénreceptort (MW 110 kDa; 919-920 aminosav) az Xq hosszú kar X kromoszómáján elhelyezkedő AR gén kódolja az Xq11-Xq12 lokuszon, és különféle szövetekben fejeződik ki, például vázizomban, herében. prosztata, emlő, méh és mások. Az AR és az androgének közötti kölcsönhatás összetett és nemtől, kortól, szövettípustól és hormonális állapottól függően változik. Az androgén receptornak számos más fontos hatása is van, például a csontsűrűségre, az erőre, az izomtömegre, a vérképzésre, az alvadásra vagy az anyagcserére.

Az androgén receptor funkciója, az androgén receptor kötése
Az androgén receptor funkciója: A tesztoszteron bejut a sejtbe, és ha 5-alfa-reduktáz van jelen, dihidrotesztoszteronná (DHT) alakul. Szteroidkötéskor az androgénreceptor (AR) konformációs változáson megy keresztül, és hősokk-fehérjéket (hsps) szabadít fel. A foszforilezés (P) a szteroidkötés előtt vagy után történik. Az androgén receptor transzlokálódik a sejtmagba, ahol dimerizáció, DNS-kötődés és koaktivátorok toborzása történik. A célgéneket átírják (mRNS) és transzlálják fehérjékké.

Hogyan működik a SARMS?

A SARM-ek hatásmechanizmusa: Az androgén receptor sejtmag-receptorként működik. A SARM, amely a szintetikus liganduma, általában diffúzió útján jut be a sejtbe, és a citoplazmában nem elfoglalt AR-val találkozik. Megkötés után az AR disszociál a citoszolos hősokk-fehérjékből, és a magba vándorol, ahol különféle társszabályozó fehérjékkel társul. Ezután a komplex kölcsönhatásba lép specifikus DNS-szekvenciákkal, és az androgénre reagáló gének transzkripciójának szabályozójaként működik. Egy komplex és szövetspecifikus folyamat határozza meg a transzkripciót és ezáltal a sejtes választ. Bár sok tudományos munkát végeztek annak meghatározására, hogy a különböző SARM-ek hogyan érik el szöveti specifitás részleges agonizmus miatt a pontos mechanizmusok a mai napig tisztázatlanok.

Így a a SARM-ek képessége az AR-on keresztüli jelzés látszólag attól függ, hogy egyedi konformációik kölcsönhatásba lépnek-e a funkcionális AR-doménekkel, és attól, hogy ezek a domének miként lépnek kapcsolatba a sejtek szabályozó környezetével a DNS-expresszió megcélzásához. Míg az egyes SARM-AR komplexek eltérő konformációval rendelkeznek, és hogy a szövetek egyedi AR expressziós mintázatokkal, társszabályozó fehérjék szintjével és transzkripciós szabályozással rendelkeznek, elképzelhetjük a szövetspecifikus és / vagy akcióspecifikus SARM-ek nagy változatosságát és potenciálját.

Hogyan működik a SARMS? A SARM-ek hatásmechanizmusai
A SARM-ek bejutnak a citoplazmába, ahol kiszorítják az androgénreceptort a hősokk-fehérjékből. Megkötődve transzlokálódnak a sejtmagba, és transzkripciós faktorokként működnek az androgén válaszelemek (ARE) megkötésével. A sejt szövettípusától és szabályozó környezetétől függően a különböző ko-szabályozó fehérjék segítenek meghatározni és modulálni a transzkripciós választ. Jelmagyarázat: HSP = hősokkfehérje, AR = androgénreceptor, ARE = androgénválasz elemei.

SARM-ek és izomnövekedés

A legértékesebb a SARM-ek pozitív hatása tartalmazzák azok erős anabolikus tulajdonságok és a vázizomzatra kifejtett hatás, azzal a ténnyel kombinálva, hogy anabolikus és androgén hatásuk előnyösen és nagyon szelektíven irányulhat ezekre az izomszövetekre. Az izomsejtek androgén receptoraira hatva és azokhoz kötődve a SARM erősen hatékonyan stimulálják a fokozott fehérjeszintézist és a hipertrófiát a vázizomszövetekben (azaz stimulálják izomsejtjeik növekedését és térfogatának növekedését).

A SARM-ek jelentősen képesek támogassa a sovány izomtömeg növekedését és fenntartását , hasonlóan az AR endogén ligandumokhoz – a tesztoszteron és a DHT (dihidroxitesztoszteron) vagy ezek szintetikus származékok – anabolikus androgén szteroidok (AAS), azonban ezek a minimális lehetséges mellékhatásokat, egészségügyi problémákat és kockázatokat jelentik, amelyeket a tesztoszteron vagy anabolikus-androgén szteroidok alkalmazása okoz.

A legígéretesebb lehetséges alkalmazások a Szelektív androgénreceptor-modulátorok tartalmazzák az izomvesztéssel járó állapotokat (cachexia, izomdisztrófiák). Egészséges, normális egyénekben egyensúlyi izom áll fenn a lebontás és a szintézis között, és a lebomlás vagy a fehérjeszintézis sebességének bármilyen változása kedvezhet az atrófiának (az izomtömeg csökkenése) vagy a hipertrófiának (az izomsejtek növekedése). Számos tudományos és klinikai vizsgálatot végeztek a a SARM-ek erős képessége izom hipertrófia – izomsejtek növekedésének kiváltására a vázizomszövetben akadályozza meg az izomartrófiát (izomtömeg-csökkenést) és fordított iatrogén és betegség okozta katabolizmust, minimális vagy jótékony antagonista aktivitással az androgén szöveteken.

Mivel a SARM-ek kiváló képességekkel rendelkeznek hatékonyan támogatja az izomnövekedést és ugyanakkor sokszor jobb biztonsági profil, mint a tesztoszteron és az anabolikus szteroidok, logikus, hogy azokra a testépítőkre és erősítő sportolókra is felhívták a figyelmüket, akik kísérleteznek azzal, hogy masszívabb izom- és erőnövekedéshez használják őket, és növelik a teljesítményt. 2008-ban a Doppingellenes Világügynökség (WADA) betiltotta a sportban előforduló SARM-eket, mivel azok visszaélésekre gyakorolt hatásukkal tisztességtelen előnyhöz juthatnak a fizikai versenyeken. A SARM-ek sportolókban való alkalmazását azóta doppingnak tekintik, és a legtöbb sportág tiltja.

Az anabolikus szteroidok nemkívánatos és káros hatásai

Általában köztudott anabolikus-androgén szteroidok (AAS) nagyon hatékonyak az izomnövekedés serkentése (valamint az erő és a teljesítmény), valamint hogy jótékony hatásukat gyakran számos nemkívánatos és súlyos lehetséges mellékhatások . És hogy használatukkor fennáll a fennmaradó egészségkárosodás veszélye. Ez tehát a fő hátrányaikat és problémáikat képviseli – nagy a kockázat és annak valószínűsége, hogy súlyos mellékhatásokat és számos egészségügyi problémát okozhatnak.

Ez elsősorban azért van, mert a szteroidok erős hatással vannak a test és az összes szövet összes androgénreceptorára, nemcsak azokban a szövetekben, ahol ezt kívánják (anabolikus hatás a vázizmokra és csontokra), hanem azokra a szövetekre is, ahol ez nemkívánatos és káros ( androgén káros hatást gyakorol a prosztatára, a májra, a bőrre, a reproduktív szervekre, az agyra stb.).

Egy másik súlyos probléma a legtöbb szteroid esetében az, hogy a tesztoszteronhoz hasonlóan ezek is nagymértékben átalakulhatnak DHT (dihidroxi-tesztoszteron) és ösztrogének a szervezetben, ami szintén jelentősen hozzájárul az esetleges kellemetlen mellékhatásaikhoz. Kevésbé súlyos hátrányaik közé tartozik az a tény, hogy sok szteroid intramuszkuláris injekciót igényel (injekció izomba), és szájon át történő alkalmazása esetén nincs hatása.

A kutatások azt mutatják, hogy a szteroidhasználat egyes mellékhatásai visszafordíthatók, mások nem – maradandó károsodást jelenthetnek. Például a reverzibilis mellékhatások közé tartozhat a herék sorvadása (zsugorodás), a férfiak súlyosan elnyomott vagy teljesen leállított spermiumtermelése, pattanások, ciszták, zsíros haj, megnövekedett vérnyomás, “rossz" koleszterintartalom és / vagy fokozott agresszió. A gyakori visszafordíthatatlan sérülések közé tartozik például az androgén alopecia (férfi kopaszság), a szívműködési zavar, a súlyos májkárosodás vagy a gynecomastia (a férfiak mellnövekedése).

Az anabolikus-androgén szteroidok lehetséges káros mellékhatásainak felsorolása:

  • hepato-toxicitás / magas máj-toxicitás (orális szteroidok), lehetséges súlyos májkárosodás, májdaganatok és ciszták
  • megnagyobbodott prosztata, fokozott a prosztatarák kockázata
  • veseproblémák vagy elégtelenség
  • megnövekedett vérnyomás, számos kardiovaszkuláris szövődmény, fokozott a szívroham kockázata
  • megnövekedett alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterin (a “rossz" koleszterin)
  • csökkent magas sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterin (a “jó" koleszterin)
  • elnyomott vagy teljesen leállított spermiumtermelés férfiaknál, meddőség, merevedési zavar
  • az endogén tesztoszteron termelés erős elnyomása
  • heresorvadás, hererák
  • gynecomastia (férfiak mellnövekedése)
  • a kortizol és az ösztrogén szintjének éles emelkedése
  • hatalmas folyadékretenció
  • súlyos pattanások és ciszták, zsíros haj
  • androgén alopecia (férfi kopaszság)
  • az éghajlat megnövekedett mérete és a nők mélyebb hangja
  • nőknél a test túlzott szőrnövekedése
  • menstruációs rendellenességek nőknél
  • fokozott agresszió, hangulatváltozások, téveszmék, depresszió
  • nyugtalanság vagy alvási problémák
  • butítás, agyromlás, demencia

A SARM előnyei az anabolikus szteroidokkal szemben

A SARM-ek fejlesztésének célja a teremtés volt és az szintetikus androgén receptor ligandumok (androgénreceptor-modulátorok), amelyek ugyanúgy reagálnak a terápia célpontjában lévő szövetekre (vázizom, csont), mint a tesztoszteron; de nem reagálnak más szövetekre, ahol a tesztoszteron és az androgének nemkívánatos mellékhatásokat okoznak (a lehető legkevesebbet, vagy ideális esetben egyáltalán nem). Így olyan anyagok létrehozása, amelyek a lehető legerősebb anabolikus hatást mutatják, ahol szükséges, de ugyanakkor a lehető legkevesebb androgén hatással, ahol ez nem kívánatos.

Így a A SARM-ek potenciálja a szöveti specifitás és a magas szelektivitás . Míg a szteroid hormonpótló kezelés összefüggésbe hozható a káros hatások magas arányával, részben a sokféle szövetben elterjedt és nem specifikus AR-aktiváció miatt, a SARM-ek igyekeznek ezeket a káros hatásokat a lehető legnagyobb mértékben megkerülni, valamint szelektíven és előnyösen cselekedni. csak a szövetekben, ahol ez megfelelő és kívánatos.

Ezért, a legtöbb SARM-nek van egy jelentősen anabolikus és androgén hatások magasabb (jobb) aránya mint a tesztoszteron és a szteroidok: Míg a tesztoszteron 1: 1 arányú anabolikus és androgén hatással rendelkezik, a SARM RAD140 például összehasonlíthatatlanul jobb és biztonságosabb – akár 90-szer erősebb anabolikus hatásokkal szemben a lehetséges androgén hatásokkal (ezért lehetséges androgén oldala) hatásait lényegében szinte teljesen kizárták).

A legtöbb SARM másik nagy előnye a szteroidokkal szemben, hogy minden A SARM-ek rendkívül hatékonyak még akkor is, ha orálisan adják be , és ugyanakkor a májra gyakorolt súlyos káros hatások nélkül. (Ez igaz a legtöbb SARM-re, de vannak olyan kivételek, mint például a SARM MK-3984, amelyet kizártak a vizsgálatokból, és a májenzimek növekedése miatt a normális érték felső határának több mint háromszorosára emelkedése miatt nem folytatódott. használata.) Mivel a SARM-ek az orális szteroidokkal ellentétben nem metilezettek, ezért ilyen módon nem mérgezőek és veszélyesek a májra. Míg a legtöbb anabolikus szteroid szájon át történő beadása esetén nem aktív és hatásos (intramuszkulárisan kell beadni), vagy az orális adagoláskor aktív és hatékony anabolikus szteroidok dózisfüggő terhelést és májkárosító hatásokat okoznak, amelyek nagyon komolyan károsíthatják a májat ha túlzottan használják.

Továbbá, A SARM-ek nem metabolizálódnak dihidrotesztoszteronná (DHT), nem aromatizálódik ösztrogénné, és nem okoz jelentősen megnövekedett vízvisszatartást a szervezetben. A SARM-ek szintén nincsenek olyan erős és gyors hatással a saját tesztoszteron termelésének csökkentésére és elnyomására a szervezetben. Ugyanakkor, ha a endogén tesztoszteron termelés a SARM-ek alkalmazásával fordul elő, helyreállítása a használat után és a SARM-ek leállítása lényegesen könnyebb, gyorsabb és valószínűbb, mint az endogén tesztoszteron-termelés anabolikus szteroidok általi visszaszorításakor. Ezért a SARM-ekkel kapcsolatos kutatások minden bizonnyal egy újabb jelentős lépést jelentenek az androgén gyógyszerek biztonságosabb osztálya felé.

A SARM-ek előnyeinek és előnyeinek listája az anabolikus-androgén szteroidokkal szemben:

  • A SARM-ek hatékonysága az izomtömeg és a csontsűrűség növekedésének, fejlődésének és fenntartásának támogatása ebben a tekintetben összehasonlítható az anabolikus-androgén szteroidok hatékonyságával, de a SARM-ek lényegesen kevesebb lehetséges és lényegesen kevésbé súlyos mellékhatások és egészségügyi problémák vagy kockázatok , hogy az anabolikus-androgén szteroidok használata okozhat és gyakran okoz is
  • A SARM-ek erősen szelektívek lehetnek és specifikus szövetekre irányulhatnak, ami azt jelenti, hogy kedvező hatásuk lehet (kívánt esetben erős anabolikus hatás a vázizomban és a csontban), és a lehető legkevésbé, ha ez nemkívánatos vagy káros (prosztata, máj, bőr stb)
  • A legtöbb SARM-nek jelentősen van anabolikus és androgén hatások magasabb (jobb) aránya mint például a tesztoszteron és a szteroidok, míg a tesztoszteron 1: 1 arányú anabolikus és androgén hatással bír, a SARM RAD140 összehasonlíthatatlanul jobb és biztonságosabb 90: 1 arányú (akár 90-szer erősebb anabolikus hatások a lehetséges androgén hatásokhoz képest)
  • A SARM-eknek nincs olyan erős és gyors hatása az endogén tesztoszteron termelésének csökkentésére és elnyomására a szervezetben, és ha a SARM-ek alkalmazásával csökken az endogén tesztoszteron-termelés, akkor a felhasználás utáni helyreállítása és a SARM-ek leállítása lényegesen könnyebb, gyorsabb és nagyobb valószínűséggel az anabolikus szteroidok ellen
  • A SARM-ek rendkívül hatékonyak még beadáskor is orálisan (nincs szükség izominjekcióra), és ugyanakkor nélkül komoly káros hatása a májra , mert a SARM-ek nincsenek metilezve, és ezért nem mérgezőek a májra
  • A SARM-ek elősegíthetik a szteroidokénál magasabb minőségű, stabilabb és tartósabb izomnövekedést
  • A SARM-ek nem metabolizálódnak dihidrotesztoszteronná (DHT), és nem aromatizálódnak ösztrogénekké
  • A SARM-ek nem okoznak jelentősen fokozott vízvisszatartást a szervezetben
  • A SARM-ek nem okoznak pattanásokat, cisztákat vagy zsíros hajat és bőrt
  • A SARM-ek nem okoznak veseproblémákat vagy elégtelenséget

SARM-ek és anabolikus szteroidok összehasonlítása

A legnagyobb különböző és a SARM előnye az anabolikus szteroidokkal szemben az, hogy a SARM-eknek lényegesen kevesebb lehetséges és kevésbé súlyos mellékhatása, egészségügyi problémája és kockázata van. A SARM-ek ezen előnyei abból fakadnak, hogy A SARM-ek nagyon szelektívek – preferenciálisan hatnak az androgén receptorokra, ahol szükséges – azaz az izmokban és a csontokban, ugyanakkor minimálisan vagy egyáltalán nem hatnak azokra a szövetekre és szervekre, ahol ez nemkívánatos és káros lenne (prosztata, máj, vesék, bőr, nemi szervek stb.) )

SARM-ok és szteroidok táblázat – a káros és káros hatások összehasonlítása:

Lehetséges káros / káros hatások vagy egészségügyi kockázatok valószínűsége >>> SARM-ek: Szteroidok:
Összességében súlyos egészségkárosodási kockázat NEM MAGAS!
Magas máj toxicitás – lehetséges súlyos májkárosodás, daganatok és ciszták NEM MAGAS!
(szóbeli AAS)
Megnagyobbodott prosztata, fokozott a prosztatarák kockázata NEM MAGAS!
Veseproblémák vagy kudarc NEM IGEN
Megnövekedett vérnyomás, kardiovaszkuláris szövődmények, fokozott szívinfarktus kockázat NEM IGEN
Megnövekedett alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterin („rossz” koleszterin) NEM IGEN
Csökkent nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterin (a „jó” koleszterin) NEM IGEN
Rendkívül elnyomott vagy teljesen leállított spermiumtermelés férfiaknál ALACSONY MAGAS!
Meddőség és impotencia NEM MAGAS!
Enerectile diszfunkció NEM IGEN
Az endogén tesztoszteron termelés erős elnyomása KÖZÉPSŐ MAGAS!
A here sorvadása, hererák NEM MAGAS!
Aromatizálás NEM IGEN
A kortizol és az ösztrogén szintjének éles emelkedése NEM IGEN
Gynecomastia (férfiak mellnövekedése) NEM MAGAS!
Hatalmas folyadékretenció NEM MAGAS!
Súlyos pattanások és ciszták NEM MAGAS!
Olajos bőr, zsíros haj, a bőr minőségének nagyon erős romlása NEM MAGAS!
Elhullott haj és androgén alopecia (férfi kopaszság) NEM MAGAS!
Androgén mutációk, a hang elmélyülése NEM IGEN
Az éghajlat növekedése és a nők mélyebb hangja NEM IGEN
Túlzott testszőrnövekedés nőknél NEM IGEN
Menstruációs rendellenességek nőknél KÖZÉPSŐ IGEN
Fokozott agresszió, hangulatváltozások, téveszmék, depresszió NEM MAGAS!
Mentális zavarok NEM IGEN
Nyugtalanság vagy alvási problémák NEM IGEN
Túlzott izzadás NEM IGEN
Dumbing, agyromlás, demencia NEM IGEN

SARM-ek és a csontsűrűség

A csont egy élő szövet, amely az oszteoklasztok és az oszteoblasztok által folyamatosan bomlik (csontreszorpció), és ugyanakkor regenerálódik (csontképződés). Az androgén ligandumok befolyásolják a csont ásványi sűrűségét (BMD, a csont ásványi anyag mennyisége a csontszövetben) azáltal, hogy megváltoztatják a teljes oszteoblaszt aktivitást és az oszteoklaszt aktivitást, amely az egyes sejttípusok teljes számának és a sejt egyedi funkcionális kapacitásának változásából adódik. Ezeket a hatásokat közvetlenül közvetíti az androgén receptor, valamint a parakrin és az autokrin hatás.

Kimutatták, hogy az androgének képesek lassítani a csont átalakulási ciklusát, és a ciklus fókuszi egyensúlyát a csontképződés felé billenteni. Úgy gondolják, hogy az androgénmegvonás növeli a csontok átalakulásának sebességét azáltal, hogy megszünteti az oszteoblasztogenezist és az osteoclastogenezist korlátozó hatásokat. Az androgéneknek kettős hatása van az érett csontsejtek életképességére is, antiapoptotikus hatással van az oszteoblasztokra és az oszteoklasztokra, a proapoptotikus pedig az oszteoklasztokra. A dihidroxi-tesztoszteron serkenti az oszteoblasztok szaporodását, és elnyomóan hat az oszteoklasztok differenciálódására. Az állatmodellekben a SARM-ek képessége a csontsűrűség növelésére arra utal, hogy egyedülálló kettős megközelítést nyújthatnak az oszteoporózis kezelésében.

A SARM-ek tudománya, kutatása és terápiás lehetőségei

A SARM-ek számos lehetőséget kínálnak a klinikai alkalmazásokhoz és a jövőbeni lehetséges felhasználásokhoz, a biztonságos alkalmazás ígéretével, olyan súlyos betegségek és állapotok kezelésében, mint a cachexia, a jóindulatú prosztata hiperplázia, a hipogonadizmus, az emlő- és a prosztatarák és még sok más. Kémiai szerkezetüktől függően a SARM-ek agonistákként, antagonistákként, részleges agonistákként vagy az androgén receptorok részleges antagonistáiként működhetnek a különböző szövetekben, ami óriási előnyeiket képviseli a hagyományos androgénekkel szemben. Ezenkívül a mai napig a SARM-ek jól tolerálhatók, könnyen szájon át alkalmazhatók, és általában nem tartalmaznak jelentős mellékhatásokat, amelyek gyakran sok gyógyszer problémáját jelentik, ami csak tovább növelheti a SARM-ek jövőbeni hasznosságát. Ezért logikus, hogy a SARM-ek számos tudós és világszerte kiterjedt kutatás tárgyát képezik. Fejlesztésük ezért jelentősen haladt az elmúlt években, és számos tudományos és klinikai tanulmányt végeztek a SARM-ekről, és további fejlesztések folynak.

Izomvesztő rendellenességek

Egészséges egyéneknél az izmok egyensúlyban vannak lebomlásuk és szintézisük között, és a lebomlás vagy a fehérjeszintézis sebességének bármilyen változása elősegítheti az izomsorvadást (izomtömeg-csökkenés, katabolizmus) vagy a hipertrófiát (izomsejt-növekedés). A statisztikák azt mutatják, hogy a 40 év feletti felnőttek évente körülbelül 1% -ot veszítenek izomtömegükből. Az életkorral összefüggő izomvesztés vagy szarkopénia (a szarkopénia az izomtömeg, az izomerő és az izomműködés progresszív, generalizált vesztesége) és a rák okozta izomvesztés (rákos cachexia) az izomvesztés két súlyos rendellenessége. Az előrehaladott rákos betegek gyorsan elveszítik az izomtömeget, és tanulmányok kimutatták, hogy az izomtömeg közvetlenül korrelál a rákos betegek túlélésével.

Az androgének rendkívül hatékonyak a vázizomzat felépítésében és fenntartásában, és az izmokra gyakorolt anabolikus hatásuk miatt gyakran használják rákos kachexia és szarkopénia kezelésére. Az androgének dózistól függően növelik az I. és II. Típusú izomrostok keresztmetszeti területét, de nem változtatják meg az I. és II. Típusú rostok abszolút számát vagy arányát. Az izomrost keresztmetszetének androgén által kiváltott növekedése korrelált a myonukleáris sejtek és a műholdas sejtek számának növekedésével. Ami azt jelenti, hogy az androgén növeli a műholdas sejtek számát, ami izomrost-hipertrófiához vezet, és növeli a myonukleáris sejtek számát.

Az androgéneknél azonban komoly probléma a jelenlegi androgén mellékhatásuk más szövetekre. A SARM-ek ezért ebből a szempontból különösen érdekesek, ígéretesek és fontosak a magas szövetszelektivitásuk, valamint azáltal, hogy hasonló pozitív terápiás hatásokat és izomnövekedést képesek biztosítani, ugyanakkor jelentősen csökkentik a többi szövetre gyakorolt lehetséges káros hatásokat. A SARM-ek hatékonynak bizonyultak az izomvesztés számos preklinikai modelljének kiküszöbölésében és visszafordításában, ideértve a glükokortikoidok által közvetített izomsorvadást is. Számos tudományos tanulmány egyértelműen kimutatta A SARM-ek elősegítik a szövetek anabolizmusát és az izomfehérje-szintézist . A SARM-ek képesek megfordítani és megelőzni az iatrogén és betegség okozta katabolizmust, minimális vagy jótékony antagonista hatással más androgén szövetekre.

Izomdisztrófiák

A betegségek másik csoportja, amelyben A SARM-ek nagyon hasznosak lehetnek a kezelés során izomsorvadások vannak. A Duchenne-féle izomdisztrófia (DMD) genetikai rendellenesség, amely a citoszkeletális fehérje dystrophin mutációi miatt következik be. A DMD-ben szenvedő fiúk progresszív izomveszteségben és gyengeségben szenvednek, és a pubertás előtt ez az alattomos betegség és az izomműködés elvesztése gyakran kerekesszékhez vezet. Ezenkívül szív- és légzési elégtelenségekben szenvednek a szív és a tüdő gyengesége miatt, ami idő előtti halálhoz vezet.

A DMD-ben szenvedő fiúk Oxandrolone alkalmazásával végzett vizsgálatok izomnövekedést és fokozott fehérjeszintézist mutattak ki, de ennek a szteroidnak a hepatotoxicitása és a nemi szervek mellékhatásai komoly akadályt jelentenek az ilyen kezelés előtt.

A DMD leküzdésére javasolt egyik nagyon ígéretes stratégia a SARM-ek alkalmazása, akár önmagukban, akár más exon-kihagyó gyógyszerekkel kombinálva, vagy más stratégiákkal, például myostatin-inhibitorokkal (pl. Follistatin-344 vagy ACE-031). A DMD-ben szenvedő betegeknél alkalmazott SARM-ek az izomtömeg és a fehérjeszintézis növekedését eredményezhetik, összehasonlítva az oxandrolonnal megfigyelt szinttel, de nemkívánatos mellékhatásai nélkül. Bármely SARM-nek széles szövetszelektivitást és tökéletes biztonsági profilt kell mutatnia a DMD-ben szenvedő gyermekeknél.

Csontritkulás

Az osteoporosis (a csont elvékonyodása) a csontanyagcsere olyan betegsége, amely a csonttömeg mennyiségének csökkenésével és a csont mikroarchitektúrájának rendellenességeivel jelentkezik, ami a csont teljes erejének gyengüléséhez és ezáltal fokozott törékenységéhez vezet. és törékenység. A SARM-ek nem csak erős képességekkel rendelkeznek a fehérjeszintézis fokozására és az izomtömeg növekedésének és fenntartásának stimulálására, hanem pozitív hatással lehetnek az mineralizációra, valamint növelhetik a csontsűrűséget és az erőt, amint ezt számos állatkísérleti modell egyértelműen bizonyítja.

A preklinikai modellekben a SARM-ek nemcsak a kasztrált hím patkányok és az ovariektomizált nőstény patkányok csontvesztésének megakadályozására szolgálnak, hanem a csontszilárdság növelésére (vagyis a csontsűrűség növekedésére). Ezekben a kísérleti körülmények között emelték a kortikális és trabecularis csontok ásványi sűrűségét is az alapvonal fölött. Vagy a SARM BA321, amely androgén receptorokhoz (AR) és ösztrogénreceptorokhoz (ER) kötődik androgén hatás nélkül, képes volt teljesen helyreállítani az orchidectomia egerek csontvesztését.

Jelenleg az emberi csontritkulást elsősorban anti-resorptív szerekkel kezelik, amelyek megakadályozzák a csont további lebontását a szervezetben. Az anti-resorptív anyagok potenciálisan megakadályozzák a csontok további forgalmát, de nem képesek növelni a csonttömeget. Azonban, A SARM-ek egyedülálló potenciállal bírnak teljes kettős megközelítés biztosítása az oszteoporózis kezelésében, azaz nemcsak hatékonyan megakadályozzák a csontok további elvékonyodását, hanem hatékonyan megújíthatják és növelhetik a csonttömeget.

Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH)

A prosztatában a tesztoszteron a 2-es típusú 5α-reduktáz hatására gyorsan átalakul dihidroxi-tesztoszteronzá (DHT). Ez a DHT-vé történő átalakulás 3-5-szer fokozza a tesztoszteron hatását, a DHT-nek az androgénreceptorhoz való szignifikánsan magasabb kötődési affinitása miatt (a tesztoszteronhoz képest). A DHT kulcsfontosságú szerepet játszik a prosztata méretének meghatározásában a felnőttkor előtt és alatt, és elengedhetetlennek tekinthető a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kialakulásában, amely az 50 év feletti férfiak 50% -ában és az életkor feletti férfiak 90% -ában fordul elő 80-ból. A BPH-val kapcsolatos fő probléma az alsó húgyúti tünetek (LUTS).

Számos bizonyíték utal a DHT fontosságára a BPP kialakulásában (pl. A BPH nem alakul ki a 2-es típusú 5α-reduktáz mutációkban szenvedő férfiaknál, vagy a hipopituitarizmushoz társuló hipogonadizmus miatt nagyon alacsony androgénszintű férfiaknál). A BPH-val végzett klinikai kezelés 2a típusú reduktáz inhibitorral (pl. Finasteride vagy Dutasteride) hámsejtek apoptózisát indukálja, ami viszont jelentősen csökkenti a prosztata mennyiségét. Ezért az idősebb férfiak tesztoszteronpótlása aggodalomra ad okot a BPH felgyorsításával kapcsolatban. Nemrégiben megvizsgálták az életkorral összefüggő változások szerepét az intraprosztatikus hormonális környezetben a BPH kialakulásában. Annak ellenére, hogy csökken a tesztoszteron és az öregedéssel járó intraprosztatikus DHT-termelés, az emberi prosztata öregedésének tranziens zónájában megnövekedett ösztradiol-DHT arányt találtak. Ezért úgy gondolják, hogy ez a relatív ösztrogén-domináns állapot a BPH kialakulásában is releváns. Ezenkívül tudományos vizsgálatok azt találták, hogy az ösztradiol képes rák megelőző elváltozásokat és prosztatarákot kiváltani idősödő kutyákban.

A SARM-ek nagyon vonzóak lehetnek a BPH kezelésében, mivel kivételes képességekkel rendelkeznek ahhoz, hogy a különböző szövetekben lévő androgén receptorok agonistaként, antagonistáiként, részleges agonistáiként vagy részleges antagonistáiként működjenek. Például egy tudományos tanulmány összehasonlította a flutamid és a SARM S-40542 alkalmazását a BPH patkány modelljében: Mindkét anyag hasonlóan csökkentette a prosztata súlyát dózisfüggő módon, de az S-40542 gyengébben hatott a levator ani izomra, mint a flutamid . [Ezenkívül az S-40542 nem mutatott hatást a tesztoszteron vagy a luteinizáló hormon (LH) szintjére, mindkettőt a flutamid növelte.

Egy másik tanulmányban a kutatók patkány modellben hasonlították össze a SARM S-1-et és az S-4-et finaszteriddel és hidroxiflutamiddal a BPH kezelésében. Mind a finaszterid, mind a SARM S-1 hasonló mértékben csökkentette a prosztata súlyát anélkül, hogy megváltoztatta volna a levator ani izomzatát vagy a tesztoszteron, a tüszőstimuláló hormon (FSH) vagy az LH plazma szintjét, és mindezeket megváltoztatta a hidroxiflutamid kezelés. Az S-1 és az S-4 SARM-ek kissé csökkentették az 5-alfa-reduktáz szintet, ami arra utal, hogy a prosztata méretét a finaszteridtől eltérő mechanizmus révén csökkentették. Ezek az eredmények növelik a SARM-ek monoterápiában történő alkalmazásának lehetőségét a BPH kezelésére, minimális mellékhatásokkal.

Prosztata rák

A SARM-ek potenciálisan hasznosak lehetnek a prosztatarák kezelésében is. Egy egereken végzett tudományos vizsgálat kimutatta, hogy a SARM FL442 magas szövetkoncentrációt ért el a prosztatában, és androgén receptor antagonistaként működött a prosztatarák (PCa) sejtmodelljeiben, hasonló hatékonysággal, mint a PCa kasztrálási rezisztencia kezelésében használt antiandrogén. Különösen a SARM FL442 fenntartotta a sejtproliferáció megakadályozásának képességét, még az AR-mutációval rendelkező sejtvonalakban is, amelyek rezisztenciát mutattak az enzalutamiddal szemben.

Egy másik tudományos tanulmány a SARM MK-4541-re összpontosított, amely Caspase-3 aktivitást és apoptózist indukál androgénfüggetlen AR pozitív prosztatarák sejtvonalakban, miközben párosítja az AR- és AR + nem prosztatarákos sejteket. A SARM MK-4541 beadása kimutatta, hogy csökkenti a plazma tesztoszteronszintet, valószínűleg AR által közvetített negatív visszacsatolásos jelzés révén a hipotalamusz-hipofízis-gonád tengelyen keresztül.

Ezek az eredmények a SARM-ek jelentős potenciáljára utalnak a hormonablációs rezisztens betegségek kezelésében az AR által kiváltott expressziós profilok aktiválásával, amelyek mérgezőek a rákos sejtekre, miközben elkerülik a hagyományos antiandrogén terápiák negatív hatásait.

Mellrák

Bár az androgéneket a prosztatarák kockázati tényezőjének tekintik, az emlőrák kezelésére ajánlottak. A SERM-ek és az aromatáz-inhibitorok felfedezése előtt szteroid androgéneket, például medroxiprogeszteront és fluoxymeszteront használtak az emlőrák kezelésére. Az emlőrákban az AR expresszió következetesen korrelált a jobb betegségmentes túléléssel és az általános túléléssel. Ezenkívül az AR és a szteroidogén enzimek együttes expressziója, amely fokozott androgénszintézishez vezet, rendkívül előnyösnek bizonyult az emlőrákban. Ezek a szteroid androgének azonban, amint azt fent említettük, virilizációt okoztak, ami nagyon komoly probléma.

A SARM-ek az emlőrákban szenvedő nők biztonságos és hatékony kezelésének másik lehetőségét jelentik. Bár az AR mellrákban betöltött szerepének hátterében álló mechanizmus nem teljesen tisztázott, kísérleti bizonyítékok arra utalnak, hogy az AR gátolja az ER funkciót, hogy gátolja az ER-pozitív emlőrák növekedését. Az ER pozitív emlőrákok akár 85% -a és az ER negatív emlőrákok 95% -a expresszálja az AR-t. Az emlőrákban található androgén receptorok valószínűleg túlélési előnyt biztosítanak az ER jelátvitel modulálásával, ami csökkentheti az áttétek és az agresszív betegségek kockázatát.

Alzheimer kór

A tesztoszteronhiányban szenvedő hipogonadalos férfiak csökkenést mutatnak a különböző kognitív folyamatokban, beleértve az epizodikus memóriát, a munkamemóriát, a feldolgozási sebességet, a vizuális térbeli feldolgozást és az erőteljes funkciókat. Ezeket a funkciókat részben szabályozzák az agy olyan területei, amelyeket az AR modulál. A kutatók a baltimorei longitudinális öregedési vizsgálat szubbanalízisét végezték, amely 407 demenciás férfit vett fel, akiket átlagosan 9,7 évig követtek. A vizsgálati alanyok orvosi, fiziológiai és neuropszichológiai értékelésen, valamint a teljes tesztoszteron és a szteroid hormon kötő globulin tesztjén laboratóriumi vizsgálatokon estek át. A szabad tesztoszteron indexet a tesztoszteron és a szteroid hormon kötő globulin teljes szintje alapján számoltuk. Az eredmények azt mutatták, hogy a magasabb szabad tesztoszteron index jobb vizuális és verbális memória pontszámokkal, vizuális térbeli funkcióval, vizuális-motoros pásztázással és a hosszanti vizuális memória csökkenésének csökkenésével jár.

A tesztoszteron kimerülését és hiányát az Alzheimer-kór jelentős kockázati tényezőjének tekintik, és a keringő tesztoszteronszint fordítottan korrelál az idősebb férfiak agyában az amiloid β (Aβ) szinttel. Az androgének elnyomják az Aβ felhalmozódását az amiloidot lebontó neprilizin expressziójának szabályozásával. Tekintettel a tesztoszteron fontos pozitív hatására a megismerésre, feltételezhetjük, hogy a SARM-ek hasznosak lehetnek olyan kognitív rendellenességek, mint például az Alzheimer-kór kezelésében is. Például Akita Kazumasa és mtsai. kimutatta, hogy a SARM NEP28 növeli a neprilizin aktivitását, és szisztémás anabolikus hatásai vannak, csökkent androgén hatásokkal. Ezért a SARM-ek terén elért további eredmények és kutatások új reményt adnak az Alzheimer-kórban szenvedő betegek számára is, akik számára a SARM-ek a jövőben nagyon hasznosak lehetnek.

A SARM előnyei, hatásai és eredményei

  • A SARM-ek nagyon szelektívek lehetnek és meghatározott szövetekre irányul, ami azt jelenti, hogy kedvező hatásuk lehet (ha erős anabolikus hatás van a vázizomban és a csontban), és a lehető legkevésbé, ha ez nemkívánatos vagy káros (prosztata, máj, bőr stb.)
  • A SARM-ek erős anabolikus tulajdonságokkal rendelkeznek valamint a fehérjeszintézis és hipertrófia gyors növekedésének kiváltása az izomszövetekben (növekedés és a vázizomsejtek térfogatának növekedése) lehetővé teszik az izomtömeg gyors és hatalmas növekedését
  • A SARM-ek szintén nagyon hatékonyak az izomtömeg megőrzésében, és megvédhetik az izmokat a lebomlástól, mivel erős antikatabolikus hatásuk van
  • A SARM-ek az androgének és az anabolikus szteroidok nagyszerű és sokszor biztonságosabb alternatívái lehetnek
  • A SARM-eknek minimálisan vannak káros mellékhatásai anabolikus szteroidokhoz képest, és sokkal jobb biztonsági profil
  • A SARM-ek lényegesen magasabb (jobb) arányú anabolikus és androgén hatásokkal bírnak, mint a tesztoszteron és a szteroidok
  • A SARM-ek nem metabolizálódnak dihidrotesztoszteronná (DHT), és nem aromatizálódnak ösztrogénekké
  • A SARM-ek elősegíthetik a szteroidokénál magasabb minőségű, stabilabb és tartósabb izomnövekedést
  • A SARM-ek pozitív hatással vannak a csontsűrűség növelésére és mineralizációjukra
  • A SARM-ek orális beadás esetén is nagyon hatékonyak (izominjekció nem szükséges)
  • A jelenlegi tudományos ismeretek alapján a SARM-eknek nincs súlyos káros hatásuk a májra, a vesére és a prosztatára
  • A SARM-ek nem okoznak szignifikánsan fokozott vízvisszatartást a testben, vagy nem okoznak pattanásokat, cisztákat, illetve zsíros hajat és bőrt
  • A SARM-ek számos lehetőséget kínálnak a klinikai alkalmazásokhoz és a jövőbeni lehetséges felhasználásokhoz, a biztonságos alkalmazás ígéretével, a súlyos betegségek és állapotok kezelésében
  • A SARM-ek agonistákként, antagonistákként, részleges agonistákként vagy részleges antagonistákként működhetnek az androgén receptorok között a különböző szövetekben, ami óriási előnyeiket képviseli a hagyományos androgénekkel szemben.
  • A SARM-ek nagyon hasznosak lehetnek az izmok elvesztésével és elpazarlásával kapcsolatos betegségek (életkorral összefüggő izomvesztés, szarkopénia, cachexia, Duchenne-féle izomdisztrófia) kezelésében.
  • A SARM-ek egyedülállóan képesek teljes körű kettős megközelítést biztosítani az oszteoporózis kezelésében (hatékonyan megakadályozzák a csontok további elvékonyodását, ugyanakkor hatékonyan megújítják és növelik a csonttömeget).
  • A SARM-ek monoterápiában történő alkalmazásának lehetősége a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) kezelésére, minimális mellékhatásokkal
  • A SARM-ek nagy potenciállal rendelkeznek a prosztatarák kezelésében is
  • A SARM-ek az emlőrákban szenvedő nők biztonságos és hatékony kezelésének másik lehetőségét jelentik
  • A SARM-ek a jövőben is hasznosak lehetnek Alzheimer-kórban szenvedő betegek számára

A SARM-ek lehetséges mellékhatások, aggodalmak

  • A SARM-ek elnyomhatják a szervezet természetes tesztoszterontermelését (de sokkal enyhébbek és kevésbé súlyosak, mint az anabolikus androgén szteroidok). A tesztoszterontermelés csökkenésének valószínűsége és sebessége gyakran közvetlenül függ a SARM-ek dózisától és használatának időtartamától, valamint a SARM adott típusától.
  • A piacon található nagyszámú hamisítvány (amelyek valójában egyáltalán nem tartalmaznak SARM-okat), az interneten kínált állítólagos SARM-ok több mint fele hamis csalóktól
  • A szívroham vagy a szélütés lehetséges megnövekedett kockázata olyan SARM-ekben, amelyek csökkentik a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterinszintjét
  • Néhány SARM esetében vannak olyan megfontolások vagy sejtések, amelyek potenciálisan károsak lehetnek a májra (ezek elsősorban a RAD140 és YK11 SARM-ek). A mai napig azonban nincsenek olyan klinikai vizsgálatok, amelyek hiteles és releváns bizonyítékot szolgáltathatnának
  • A SARM használatának hosszú távú hatásait még nem vizsgálták jól

Fontos figyelmeztetés

Kérjük, ne feledje, hogy termékeinket, szárainkat és peptidjeinket kizárólag tudományos kutatási célokra értékesítik. Ezek nem élelmiszer- vagy étrend-kiegészítők, és nem használhatók fel más célokra, mint amelyekre szánták őket. Bármely nem tudományos kutatás felhasználása saját felelősségére történik.

A SARM-ek károsak a májra? Tudomány vs. pletykák

A vélemények eltérnek arról, hogy a nem szteroid SARM-ek károsak-e a májra (vagy használatuk kockázatot jelent-e a májra vagy sem). Míg az emberek egy csoportja ezt állítja A SARM-ek egyáltalán nem jelentenek kockázatot és terhet a májra, az emberek másik csoportja ezt állítja majd összes A SARM-ek minden bizonnyal károsak vagy károsak lehetnek a májra. Sok webhely és olyan ember, aki nem ismeri ezt a kérdést, vakon vagy céltudatosan előnyben részesíti az első csoport véleményét (például a csalók – hamis eladók, akik mindig csak a javukra írnak), éppen ellenkezőleg, a SARM-ok, a szteroidok és a dopping ellenségei. általános, minden áron megvédi a második csoport véleményét.

Mindig igyekszünk az emberek rendelkezésére álló összes tudásból és erőforrásból komoly, a lehető legrelevánsabb, valósághű és pontos információkat nyújtani (függetlenül attól, hogy jobban vagy kevésbé megfelelnek-e nekünk). Próbáljuk tehát megtalálni az igazságot egy objektív nézet és a meglévő tudományos alapokon ismeretek a SARM-ekről , vagy legalább a lehető legközelebb kerüljön hozzá:

A SARM-ok számos ellenzőjének azon érvei, amelyek szerint a SARM-ek egyértelműen kockázatot jelentenek a májra, gyakran “vízalapúak", és a következő logikából származnak: Mivel a SARM-ek hasonló pozitív hatásokat képesek nyújtani, mint a szteroidok (különösen elősegítve a hatalmas izomnövekedést), logikus, hogy hasonló mellékhatásokkal kell rendelkezniük, és mivel az orális szteroidok hepatotoxikusak (erősen károsak a májra), a SARM-eknek, amelyek valódi és ugyanolyan orális alternatívájuk, minden bizonnyal jelentősen károsaknak kell lenniük a májra is. Mi a nagy butaság és unalom, mert az orális szteroidok mérgezőek a májra, mivel úgynevezett alkilezettek (metilezettek). Ennek oka az, hogy a tiszta szteroidok és a tesztoszteron szájon át történő felhasználása nagyon erősen lebomlik és inaktiválódik a máj metabolizmusán keresztül, és lényegében nem okoz anabolikus hatást a szervezetben. A 17-a-alkilezés magában foglal egy alkilcsoport (metil vagy etil) hozzáadását a szteroid váz 17 szénatomjának alfa-helyzetéhez. Az ebben a helyzetben végzett alkilezés megakadályozza az androgén-dezaktivaton fő útját – egy 17-keto-szteroiddá történő oxidációt -. Ez lehetővé teszi a szteroid nagy részének, hogy elkerülje a máj first pass metabolikus lebomlását. Míg a 17-alfa-alkilezés nagyon hatékony módszer a szteroidok hatékonyságának növelésére orális beadás esetén is, komoly probléma az, hogy súlyos terhet ró a májra, és nagyon súlyos kárt okozhat a májban.

Azonban, nem szteroid A SARM-ek nem metilezettek, így abszolút ostobaság azt gyanítani, hogy az orális szteroidokhoz hasonló módon károsítják a májat (oximetolon, methandrostenolone, androstanazole és mások). Vagy végül a SARM-ek sok kritikusa arra szorítkozik, hogy valahol olvasták, hogy egyes edzők vagy szervezetek azt mondták, hogy a SARM-ek súlyosan károsítják a májat, ezért ezt alkalmazni kell, és az ügy megoldódott és egyértelmű.

Néhány ember hivatkozik egy tudományos tanulmányra, amelyben (is) SARM Ostarine (MK-2866) eljárást alkalmaztak, amelynek során a májenzimek növekedését, amelyek általában májkárosodást jeleznek, a felső határ több mint háromszorosára növelték. A tanulmány eredményeinek egyszerűsítése és pontatlan értelmezése valószínűleg az interneten elterjedt információk és állítások születésének hátterében áll, amelyek arra utalnak, hogy a SARM Ostarine káros a májra. Ez azonban megint manipulált és valótlan információ, bár tudományos forrásokra és a ténylegesen elvégzett tanulmányra is utal, de eredményeit elferdítették, kivágták és félreértelmezték. Vizsgáljuk meg közelebbről a fent említett tudományos tanulmányt, amelyben túlzott terhelést vagy lehetséges májkárosodást találtak:

2010. június 21-én a GTx, Inc. beszámolt azon klinikai vizsgálatok eredményeiről, amelyek során a SARM Ostarine-t (GTx-024, MK-2866) és a SARM MK-3984-et alkalmazták és tesztelték. A 12 hetes, randomizált klinikai vizsgálatban 88 mg menopauzás nőknél 3 mg Ostarine-t és két MK-3984 dózist értékeltek a placebóval összehasonlítva. A teljes sovány testtömeget DEXA-val mértük a kiinduláskor és 12 hét után, és a fizikai teljesítőképességet ugyanabban az intervallumban értékeltük kétoldalú lábnyomással. A SARM Ostarine növelte a sovány testtömeget és a lábnyomást egy önirányított tanulmányban, amely értékelte az Ostarine-t és egy másik szelektív androgénreceptor-modulátort, a SARM MK-3984-et posztmenopauzás nőknél.

12 hetes kezelés után az Ostarine és az MK-3984 jelentősen megnövelte az általános sovány testtömeget. A placebóval összehasonlítva a sovány testtömeg átlagos kiindulási különbségeit 1,54 kg-os növekedéssel (p érték <0,001) figyelték meg mind az Ostarine 3 mg, mind az 50 mg MK-3984 SARM-eknél és 1,74 kg-os növekedéssel (p érték <0,001). 125 mg MK-3984-hez. Az Ostarine és az MK-3984 MRI által mért combizom térfogatának növekedését már a 4. héten észlelték, amelynek hatása a vizsgálat végéig tart. Az Ostarine és az MK-3984 kezelés a láb izomerejének növekedését eredményezte. Az átlagos lábizomerő 12 hét után SARM-ben az Ostarine-nal kezelt egyéneknél 22 fonttal nőtt a kiindulási értékhez képest. Az Ostarine és az MK-3984 szövetszelektív volt. Ezeknek a nőknek a kezelése nem okozott virilizációt, mert nem változott a faggyúmirigy térfogata, a faggyúszekréció sebessége vagy a szőrtüsző gén expressziója. Ezenkívül az Ostarine és az MK-3984 nem stimulálta az endometrium proliferációját, az endometrium vastagságával mérve.

“Ez az Ostarine harmadik klinikai vizsgálata, amely a sovány testtömeg és a fizikai teljesítőképesség végpontjainak mérésére szolgál, és a SARM Ostarine következetesen bizonyította képességét az izomtömeg és az erő növelésére. Továbbá élvezzük az Ostarine biztonsági profilját is" – mondta Mitchell Steiner, vezérigazgató.

A biztonság szempontjából 7, SARM MK-3984-tel kezelt beteget kizártak a vizsgálatból a májenzimek normálérték felső határának háromszorosát meghaladó növekedése miatt, míg az SARM-rel kezelt betegeknél az Ostarine nem mutatott klinikailag releváns májenzimszint-emelkedést . Így a tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy röviden, az Ostarine-nal (3 mg) és az MK-3984-tel végzett 12 hetes kezelés hasonló hatékonyságot mutatott a posztmenopauzás nők teljes sovány testtömegére, izomerőjére és szövetszelektivitására. És míg a SARM MK-3984 a májenzimek növekedését mutatta, ezért további fejlődését leállították, Az ostarint jól tolerálták, a májenzimek klinikailag szignifikáns növekedése nem történt meg .

A számunkra ismert második eset, és ez az első publikált jelentés is, amely kizárólag a SARM-ek “állítólagos" használata miatti jelentős májkárosodásokkal foglalkozik. Ez az esetjelentés “Az Alfa Bolic-hoz kapcsolódó gyógyszeres indukált májkárosodás (RAD-140). és Alpha Elite (RAD-140 és LGD-4033) “, amelyet 2020 júniusában tettek közzé. Ez a jelentés megemlíti egy 52 éves férfi esetét, aki kijelentette, hogy két SARM-ot tartalmazó készítményt szedett, az egyiket RAD140-nek, a másikat RAD140 és LGD-4033 kombinációnak nyilvánították. Ez a férfi arra kérte a hepatológiai klinikát, hogy értékelje megemelkedett májenzimszintjét és sárgaságát. Nyilatkozata szerint körülbelül 4 hónappal azelőtt 4 héten keresztül kezdett napi 20 mg RAD-140-et (amely állítólag az első készítményben volt), majd a RAD140 abbahagyása után 7,5 mg RAD-140-et kezdett el bevenni. és 5 mg LGD-4033-at (amelyet bele kell foglalni a második készítménybe) naponta 3 hétig az izomépítés érdekében. Az alkalmazás teljes időtartama 7 hét volt. Röviddel ezután sárgaság, a jobb felső negyed fájdalma, viszketése és hasmenése jelentkezett. Azt is elmondta, hogy naponta bourbon és sört iszik, és marihuánát használ.

A jelentés értékeli és bemutatja a májbiopszia eredményeit (a májbiopszia olyan orvosi vizsgálat, amelyet a májbetegség diagnosztizálásának elősegítésére, a májkárosodás súlyosságának felmérésére végeznek). Összefoglalva, az eredmények szerint a diffúz centrilobularis canalicularis cholestasis, a markáns ductularis válasz és az enyhe lobularis gyulladás egy ritka nekrotizáló epithelioid granulomával jár, ami májkárosodásra utal, az említett SARM-ek alkalmazása miatt. Ugyanakkor a májenzimek normális állapotba kerülnek körülbelül 3 hónappal azután, hogy a beteg abbahagyta mindkét készítményt.

Azonban. Azon állítások vagy egyértelmű ítélet hitelességét és relevanciáját, miszerint az ebben a személyben talált májkárosodást valójában a SARM-ok (vagy csak a SARM-ek) használata okozta, számos jelentős kétség vonja maga után. Nem lehet releváns és megbízható következtetést levonni, amely számos következtetésen alapul nem ellenőrzött fontos bemeneti adatok , ahol az egyetlen forrásuk a páciens által közölt adatok, amelyeket egyáltalán nem tudományosan felülvizsgáltak, nem ellenőriztek és nem figyeltek (amint annak a klinikai vizsgálatokban kell lennie). És csak támaszkodjon arra a tényre, hogy ezek a betegek számára nyújtott információk és tények remélhetőleg igazak, helyesek és pontosak voltak.

Mi lenne, ha például ez az ember eltitkolná azt a tényt, hogy anabolikus szteroidokat szedett SARM-ekkel? Azok a testépítők, akik a testépítő fórumokon kísérleteznek a SARM-ek használatával az izomtömeg növelése érdekében, gyakran jelentik, hogy megteszik – kombinálják a SARM-eket és a szteroidokat, azzal a reménnyel, hogy ez még nagyobb izomnövekedéshez vezet, vagy hogy a SARM-ek képesek megszüntetni a szteroidok negatív hatásai bizonyos mértékben, ha egyidejűleg veszik őket. Vagy mi lenne, ha ez az ember csalóktól származó hamisítványokat használna, amelyek a SARM-ek helyett többnyire anabolikus szteroidokat tartalmaztak, vagy egyáltalán nem is voltak SARM-ek? Senki nem kutatta és nem elemezte azokat az anyagokat (készítményeket), amelyeket a férfi használt – milyen valójában azok összetétele és tartalma, ami egyáltalán nem egyezhet egybe azzal, amit a csomagolásukon állítottak, hogy valóban benne van a tartalom. A SARM-ek lényegesen drágább vegyületek, mint az olcsó anabolikus szteroidok, amellyel kétes emberek és jellemtelen csalók visszaélhetnek: A minimális költségek érdekében az olcsó anabolikus szteroidokat valódi SARM-ek helyett beépíthetik a tartalomba, ami csökkenti azok költségeit minimum, de biztosítja azt is, hogy a tapasztalatlan ügyfél meglátja az általa megcélzott és elvárt hatások egy részét – azaz. anabolikus hatások.

Mindkét esetben teljesen megváltoztatná a talált májkárosodás valódi eredetét és fő forrását, amelyet anabolikus szteroidok okozhatnak, nem pedig nem szteroid SARM-ek. Ezenkívül a rendszeres alkoholfogyasztás hajlamosíthatja a beteget a máj károsodására.

Szteroid SARM YK11 aggodalom: Egyes tudósok szerint az YK-11 alkalmazása potenciálisan toxikus hatást gyakorolhat a májra. Ennek oka kémiai szerkezete, amely az 5-α-dihidrotesztoszteronból (DHT) származik, és hasonló a májra mérgezőnek tekintett szteroidokhoz is. A 4 metilezett csoport miatt jelen van a a máj szteroid SARM YK11 részleges káros hatása várható . A mai napig nem végeztek emberen végzett klinikai vizsgálatokat a SARM YK11-gyel, így a SARM YK11 biztonságosságával kapcsolatos kérdésekre a válaszokat még nem adták meg megbízhatóan (az egyetlen információforrás eddig csak a kísérleti felhasználók tapasztalatai és különböző testépítő fórumokon osztották meg).

A mai napig nincs megbízható, releváns és hitelesen bizonyított információ, amely aktuális nem szteroid Az ajánlatunkban továbbra is fennálló vagy a kínálatunkban lévő SARM-ek jelentős negatív hatást mutattak a májra a klinikai és tudományos vizsgálatok során. (És ha újabb és pontosabb ismereteink lesznek, természetesen frissítjük a tartalmunkat.) Ezért, a jelenlegi és a tényleges tudományos ismeretek alapján úgy gondoljuk jelenlegi nem szteroid A biztonságos adagolás és a megfelelő használat során a SARM-ek biztonságosak és jelentős májkockázat nélkül. Természetesen a szükséges óvatosság figyelembevételével. Ez azonban nem garantálja azt sem, hogy a jövőben a májkárosodás nem mutatható ki egyes SARM-ekben.

Továbbá azt is hangsúlyozni kell, hogy a SARM-ek ajánlott és biztonságos dózisának túllépése esetén a lehetséges mellékhatások megnövekedett kockázata várható, különösen az endogén tesztoszteron termelés markánsabb elnyomása. A SARM-ek szedésének hosszú távú hatásait szintén nem tesztelték elég hosszú ideig, ezért nem zárható ki, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról. Kérjük, ne feledje, hogy minden termékünket, szarmunkat és peptidünket kizárólagosan értékesítjük tudományos kutatási célokra . Ezek nem élelmiszer- vagy étrend-kiegészítők, és nem használhatók fel más célokra, mint amelyekre szánták őket. Bármely nem tudományos kutatás felhasználása saját felelősségére történik.

SARM-ek GYIK és biztonság


Fontos figyelmeztetés: Kérjük, ne feledje, hogy minden termékünket, sarmunkat és peptidünket kizárólagosan értékesítjük tudományos kutatási célokra . Ezek nem étrend-kiegészítők vagy élelmiszerek, és nem használhatók fel más célokra, mint amelyekre szánták őket. Bármely nem tudományos kutatás felhasználása saját felelősségére történik.


Mik azok a SARM-ek?

SARM-ek – A szelektív androgénreceptor-modulátorok olyan szintetikus vegyületek, amelyek az androgénreceptor-ligandumok osztályába tartoznak, és nagy affinitással kötődnek az androgénreceptorokhoz (AR) a megcélzott és kívánt szövetekben.

Mi a SARM-ek fő hatása?

A SARM-ek fő hatásai elsősorban erős anabolikus tulajdonságaik, valamint a fehérjeszintézis és az izomszövet hipertrófiájának gyors növekedését (növekedése és a vázizomsejtek térfogatának növekedése) képesek kiváltani.

Milyen pozitív hatásai és előnyei vannak a SARM-eknek?

A SARM-ek számos előnnyel és használható pozitív hatással rendelkeznek a nemkívánatos mellékhatások jelenlegi lehetséges minimumával: A SARM-ek erős anabolikus hatást gyakorolnak a vázizomzatra és a csontra , ezáltal támogatva az izomtömeg növekedését és növelve a csontsűrűséget és az mineralizációt, miközben képes megvédeni a meglévő izomtömeget a katabolizmustól. A SARM-ek agonistaként, antagonistaként, részleges agonistaként vagy androgénreceptorok részleges antagonistájaként működhetnek a különböző szövetekben, ennek az egyedülálló tulajdonságnak köszönhetően nagyon hasznosak lehetnek a jövőben számos súlyos betegség, például izomvesztéssel járó betegségek (szarkopénia) kezelésében. , cachexia, DMD), osteoporosis, jóindulatú prosztata hiperplázia, prosztatarák, mellrák kezelésében nőknél vagy Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél. Ezenkívül a SARM-ek nagyon hatékonyak, ha orálisan adják be (nincs szükség izominjekcióra).

Ugyanakkor a SARM-ek sokkal jobb biztonsági profillal rendelkeznek, és nem okozzák az androgén- és szteroidhasználat súlyos káros mellékhatásainak zömét: A SARM-ek nem metabolizálódnak dihidrotesztoszteronná (DHT) és nem aromatizálódnak ösztrogénekké, nincsenek a májra, a vesére és a prosztatára gyakorolt súlyos káros hatások nem okoznak vízvisszatartást a szervezetben, nem okoznak pattanásokat, cisztákat, zsíros bőrt és hajat, valamint egyéb, a szteroidok használatával kapcsolatos problémákat.

A SARM-ek biztonságosak? Hatékonyak-e a SARM-ek?

A jelenlegi tudományos ismeretek és a tudományos és elvégzett klinikai vizsgálatok randizni , elmondható, hogy folyamatban van nem szteroid A SARM-ek rendkívül hatékonyak és ugyanakkor viszonylag biztonságos a biztonságos adagolásnál . Ez volt számos elvégzett humán klinikai vizsgálat is megerősítettepéldául egy ilyen tanulmány kis összefoglalása: “Az LGD-4033, egy új nem szteroid orális, szelektív androgénreceptor modulátor biztonságossága, farmakokinetikája és hatása egészséges fiatal férfiaknál" összefoglal egy placebo-kontrollos vizsgálatot, amelyben 76 egészséges férfi (21-50 év) randomizáltak placebóra vagy 0,1, 0,3 vagy 1,0 mg SARM LGD-4033-ra 21 napig. A vérképet, a kémiai analízist, a lipideket, a prosztata-specifikus antigént, az elektrokardiogramot, a hormonokat, a sovány és zsírtömeget, valamint az izomerőt mértük a beavatkozás alatt és 5 hét után.

Az LGD-4033 SARM jól tolerálható volt . A SARM alkalmazásával kapcsolatban nem voltak súlyos mellékhatások. A hemoglobin, a prosztata-specifikus antigén, az aszpartát-aminotranszferáz, az alanin-aminotranszferáz vagy a QT intervallumok nem változtak szignifikánsan egyetlen adagnál sem. Az LGD-4033 hosszú eliminációs felezési ideje és dózisarányos felhalmozódása volt ismételt alkalmazás után. Az LGD-4033 beadása a teljes tesztoszteron, a nemi hormont kötő globulin, a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin és a dózisfüggő triglicerid szint elnyomásával társult. A follikulusstimuláló hormon és a szabad tesztoszteron csak az 1,0 mg-os adagnál mutatott jelentős szuppressziót. Az izomtömeg dózisfüggő módon nőtt. A kezelés után a hormon- és lipidszintek visszatértek az alapszintre. Az LGD-4033 biztonságos volt, kedvező farmakokinetikai profillal rendelkezett, és még ebben a rövid időszakban is megnövekedett a sovány izomtömeg, a prosztata-specifikus antigén megváltoztatása nélkül.

Természetesen nem zárható ki teljesen, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról. Szintén egy kivétel a szteroid SARM YK11 , amelynek várhatóan megnövekedett a májterhelése, és emberben egyáltalán nem tesztelték klinikailag, ezért nem tekinthető biztonságosnak.

A SARM-ek biztonságosabbak, mint az anabolikus szteroidok?

A versengő AS ligandumokhoz (klasszikus androgének tesztoszteron, DHT és szintetikus analógjaik – anabolikus szteroidok) képest, nem szteroid A SARM-ek sokkal jobb biztonsági profillal rendelkeznek és nem okozzák súlyos káros mellékhatásaik legnagyobb részét.

Ennek oka elsősorban a magas szelektivitásuk – az androgénreceptorokra gyakorolt hatásuk előnyösen azokban a szövetekben, ahol ez kívánatos, és a lehető legkevésbé azokban a szövetekben, ahol ez nem kívánatos. Továbbá, az orális (17-alfa-alkilezett (17aa)) szteroidokkal ellentétben, a nem szteroid SARM-ek nem metilezettek, és így nem mérgezőek a májra.

A klinikai kutatások és vizsgálatok a mai napig nem találtak súlyos mellékhatásokat a biztonságos és megfelelő adagolás mellett azokban a SARM-okban, amelyek kutatása és fejlesztése folyamatban van. Ezért, A kutatások ma a SARM-ekkel kapcsolatos jelenlegi ismeretei alapján megfontolhatjuk nem szteroid A SARM-ok biztonságos dózisban, mint viszonylag biztonságosak és sokszor biztonságosabb alternatívája az anabolikus szteroidoknak. Hangsúlyozni kell azonban azt is, hogy az ajánlott és biztonságos dózis túllépése esetén várható lehetséges mellékhatásaik jelentős növekedése, különösen az endogén tesztoszterontermelés erőteljesebb elnyomása. A SARM-ek szedésének hosszú távú hatásait szintén nem tesztelték elég hosszú ideig, ezért nem zárható ki, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról.

Milyen mellékhatásai vannak a SARM-eknek?

A SARM-eknél a leggyakoribb és leggyakoribb mellékhatás a test természetes tesztoszterontermelésének dózistól és időtartamtól függő csökkenése (de enyhébb és kevésbé súlyos, mint anabolikus androgén szteroidok esetén). És a nagy sűrűségű ipoprotein (HDL) koleszterinszintet csökkentő SARM-eknél megnő a szívroham kockázata.

A klinikai kutatások és vizsgálatok a mai napig nem azonosítottak olyan súlyos mellékhatásokat a SARM-ok biztonságos és megfelelő adagolásakor, amelyeket emberen klinikailag teszteltek, és amelyek kutatása és fejlesztése folyamatban van. Azonban a SARM-ek szedésének hosszú távú hatásait sem tesztelték elég hosszú ideig, így nem zárható ki teljesen, hogy a jövőben előfordulhat más mellékhatás is.

Csökkentik-e a SARM-ek a tesztoszteron termelését a szervezetben?

Igen. A legtöbb SARM a test természetes tesztoszterontermelésének dózisfüggő csökkenését okozhatja és okozhatja is. Biztonságos adagolás esetén a SARM-ek lényegesen enyhébb és kevésbé súlyos hatást gyakorolnak a tesztoszteron termelésére, mint az anabolikus szteroidok, míg a tesztoszteron termelés teljes helyreállítása sokkal gyorsabb, kevésbé bonyolult és valószínűbb, mint a szteroidok abbahagyása után. A tesztoszterontermelés csökkenésének valószínűsége és sebessége gyakran közvetlenül függ a SARM-ok dózisától és időtartamától, valamint a SARM adott típusától.

A SARM-ek károsak a májra? A SARM károsítja-e a máját?

A mai napig nincs hiteles információnk nem szteroid SARM-ek amely folytatódik vagy szerepel az ajánlatunkban, jelentős negatív hatást mutatott a májra a klinikai és tudományos vizsgálatok során (amelyek elvégezték a hiteles és objektív eredmények eléréséhez szükséges összes eljárást és feltételt). Ezért a jelenlegi tudományos ismeretek alapján figyelembe vesszük nem szteroid SARM-ek a biztonságos adagolás és a megfelelő használat során, hogy biztonságos legyen, és a májat jelentősen ne veszélyeztesse. Természetesen a szükséges óvatosság figyelembevételével. Ez azonban nem garantálja azt sem, hogy a jövőben a májkárosodás nem mutatható ki egyes SARM-ekben.

Szteroid SARM YK11 májkárosodás: Egyes tudósok szerint az YK-11 alkalmazása potenciálisan toxikus hatást gyakorolhat a májra. Ennek oka kémiai szerkezete, amely az 5-α-dihidrotesztoszteronból (DHT) származik, és hasonló a májra mérgezőnek tekintett szteroidokhoz is. A 4 metilezett csoport miatt jelen van a a máj szteroid SARM YK11 részleges káros hatása várható . A mai napig nem végeztek emberen végzett klinikai vizsgálatokat a SARM YK11-gyel, így a SARM YK11 biztonságosságával kapcsolatos kérdésekre a válaszokat még nem adták meg megbízhatóan (az egyetlen információforrás eddig csak a kísérleti felhasználók tapasztalatai és különböző testépítő fórumokon osztották meg).

Az Ostarine befolyásolja a májat / az Ostarine káros a májra?

A lefolytatott klinikai vizsgálatok eredményeinek pontatlan értelmezése áll valószínűleg az interneten elterjedt információk és állítások születésének hátterében, amelyek arra utalnak, hogy a nem szteroid SARM Ostarine káros a májra: a GTx, Inc. beszámolt azon klinikai vizsgálatok eredményeiről, amelyekben A SARM Ostarine-t (GTx-024, MK-2866) és a SARM MK-3984-et használtuk és teszteltük. Míg a SARM MK-3984 a májenzimek növekedését mutatta, ezért további fejlődését leállították, Az ostarint jól tolerálták, a májenzimek klinikailag szignifikáns növekedése nem történt meg . Feltételezhető azonban, hogy valaki az egész vizsgálat eredményeit abból a hamis következtetésből állította össze, hogy az Ostarine ebben a vizsgálatban károsnak bizonyult a májra.

A RAD 140 befolyásolja a májat?

Bár egyesek ezt hiszik vagy vitatják nem szteroid SARM RAD140 jelentős negatív hatással van a májra, a mai napig nincs hiteles információnk arról, hogy a SARM RAD140 jelentősen káros hatást mutatott volna a májra bármely elvégzett klinikai és tudományos vizsgálat során (amelyek elvégezték a hiteles és objektív összes szükséges eljárást és feltételt) eredmények). De nem zárható ki teljesen, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról.

A Rad 140 biztonságos?

A jelenlegi tudományos ismeretek, valamint az eddigi tudományos és klinikai vizsgálatok alapján a SARM RAD140 viszonylag biztonságosnak látszik, és nem találtak súlyos mellékhatásokat. Természetesen nem zárható ki teljesen, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról. Továbbá, ha túllépik az RAD140 ajánlott és biztonságos adagolását, akkor nő annak a valószínűsége is, hogy súlyosabb mellékhatások jelentkezhetnek.

Az LGD-4033 biztonságos? Mennyire biztonságos az LGD-4033?

A jelenlegi tudományos ismeretek, valamint az eddigi tudományos és klinikai vizsgálatok alapján a nem szteroid SARM LGD-4033 viszonylag biztonságosnak tűnik a biztonságos adagolásban, és nem találtak súlyos mellékhatásokat . Például egy „Újszerű nem szteroid orális, szelektív androgénreceptor modulátor, az LGD-4033 biztonságossága, farmakokinetikája és hatásai egészséges fiatal férfiaknál” című klinikai tanulmány egy placebo-kontrollos vizsgálatot foglal össze, amelyben 76 egészséges férfi (21-50 év) ) randomizálták placebóra vagy 0,1, 0,3 vagy 1,0 mg LGD-4033-ra 21 napig. A vérképet, a kémiai analízist, a lipideket, a prosztata-specifikus antigént, az elektrokardiogramot, a hormonokat, a sovány és zsírtömeget, valamint az izomerőt mértük a beavatkozás alatt és 5 hét után. Az LGD-4033-at jól tolerálták. Az LGD-4033 használatával kapcsolatban nem voltak súlyos nemkívánatos események.

A hemoglobin, a prosztata-specifikus antigén, az aszpartát-aminotranszferáz, az alanin-aminotranszferáz vagy a QT intervallumok nem változtak szignifikánsan egyetlen adagnál sem. A Sarm LGD-4033 hosszú eliminációs felezési ideje és dózisarányos felhalmozódása volt ismételt alkalmazás után. Az LGD-4033 beadása a teljes tesztoszteron, a nemi hormont kötő globulin, a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin és a dózisfüggő triglicerid szint elnyomásával társult. A follikulusstimuláló hormon és a szabad tesztoszteron csak az 1,0 mg-os adagnál mutatott jelentős szuppressziót. Az izomtömeg dózisfüggő módon nőtt. A kezelés után a hormon- és lipidszintek visszatértek az alapszintre. A Sarm LGD-4033 biztonságos, kedvező farmakokinetikai profillal rendelkezik, és ebben a rövid időszakban is megnövekedett a sovány izomtömeg, a prosztata-specifikus antigén megváltoztatása nélkül. Természetesen nem zárható ki teljesen, hogy a jövőben új ismeretek merülhetnek fel a lehetséges mellékhatásokról. Továbbá, ha túllépik az LGD-4033 ajánlott és biztonságos dózisát, akkor nő a valószínűsége is, hogy súlyosabb mellékhatások jelentkezhetnek.

Mennyi ideig tart a SARM-ek beindulása?

A SARM-ek viszonylag rövid biológiai felezési idővel, körülbelül 12 és 36 óra között vannak, és használat után gyorsan kezdenek hatni és működni a testben. Ezért a legtöbb felhasználó észreveheti az első látható változásokat és javulásokat, amelyeket az első 2-3 nap után a szar használata okoz (megnövekedett erő, állóképesség és teljesítmény, majd az azt követő napok új izomnövekedés formájában). .

A SARM-et étellel vagy anélkül kell bevenni? Szívhat-e éhgyomorra SARM-eket?

A legjobb, ha a SARM-et étellel együtt veszi be (és ha fizikai edzést tervez egy adott napon, legalább 45 perccel az ilyen edzések előtt). Az étellel a gémek stabilabban szívódnak fel, ugyanakkor kevésbé valószínű, hogy ideges lesz. Még akkor is, ha éhgyomorra veszi a szarmait, akkor is nagyon hatékonyaknak kell lenniük.

Felgyorsítják a SARM-ek helyreállítását?

Igen , a sarjak (mint a tesztoszteron és származékai, szteroidok) jelentősen javítják és felgyorsítják az izmok helyreállítását megerőltető edzés vagy nagy fizikai megterhelés után, és segítenek a jobb regeneráció elérésében. Az alacsony tesztoszteronszinttől és általános fáradtságtól szenvedő férfiak szintén észrevehetik az energia és a vitalitás jelentős növekedését a szarma bevétele során.

A SARM-ek hajhullást okoznak?

A SARM-ek specifikus típusától függ. Míg egyes gémek megakadályozhatják a hajhullást és pozitív hatást fejtenek ki a kopaszság (androgén alopecia) ellen, egyes gőzök hajhullást okozhatnak. A DHT (5-α-dihidrotesztoszteron) a fő negatív tényező, és leggyakrabban felelős a férfiak hajhullásáért és kopaszodásáért.

Például a sarm Andarine S-4 AR antagonistaként működhet a prosztatában vagy a hajgyökerekben, így megvédi a prosztatát vagy a hajgyökereket a DHT káros hatásaitól. Így az Andarine megakadályozhatja a túlzott hajhullást azáltal, hogy megszünteti a DHT hajra gyakorolt káros hatásait, és megakadályozza az androgén alopecia (tartós hajhullás – férfiak kopaszodása) kialakulását.

Noha a legtöbb szarnak nem lesz jelentős általános hatása a hajhullásra, vannak olyan SARM-ek is, amelyek valószínűleg negatívan hatnak a hajra és a hajhullásra. Ez elsősorban egy szteroid SARM YK11, amelynek kémiai szerkezete származik, és nagyon hasonlít a DHT-hez, aminek köszönhetően hasonló negatív hatással lehet a hajra, mint a DHT. A sarmok felhasználói a leggyakoribb hajhullást jelentik leggyakrabban ebben a sarmban, az YK11-ben (más sarokban olyan esetek fordulnak elő, amikor a felhasználó jelentősen súlyosbodott hajhullásról számolt be). Minden bizonnyal érdemes megjegyezni, hogy a legtöbb felhasználó, aki megerősítette a fokozott hajhullást az YK11 szedése alatt, arról is beszámolt, hogy ezek a negatív hatások eltűntek az YK11 abbahagyása után, és a hajuk állapota normalizálódott, és a haj ott kezdődött, ahol elvesztették. újra nő.

Feltételezhetjük azt is, hogy a szarkák hajhullására gyakorolt jelentős és tartós hatást, amely őket okozhatja, dózisuk és használatuk időtartama is jelentősen befolyásolja (a túladagolások jelentősen nagyobb valószínűséggel és hatással lesznek a hajhullásra, valamint túl sok hosszú használat).

Meddig marad az Ostarine a rendszerében? Mi az Ostarine felezési ideje?

A Sarm Ostarine (MK-2866) felezési ideje 24 óra. Ez azt jelenti, hogy az átlagember rendszerében az Ostarine mennyiségét minden nap felére kell csökkenteni, amíg az exponenciálisan szétesik és teljesen ki nem ürül a testből.

Meddig marad az MK 677 a rendszerében? Mi az Ibutamoren felezési ideje?

Az Ibutamoren (MK-677) nem SARM, hanem szelektív, nem peptid Ghrelin receptor agonista, és növekedési hormon szekretagóg, amelynek felezési ideje kb. 4-6 óra, de az emberi IGF-1 szintek egyetlen adag legfeljebb 24 órán át.

Legálisak-e a SARM-ek?

Ha kutatási célokra vásárol SARM-eket, ez a vásárlás (és eladás) legális a legtöbb európai országban és az Egyesült Államokban. Ezek nem étrend-kiegészítők és nem élelmiszerek, hanem kutatások céljára szánt és értékesített anyagok. A tudományos kutatáson kívüli bármilyen felhasználás saját felelősségére történik

Betiltják a SARM-eket a sportban?

Igen, a SARM-ek tilosak a sportban . A SARM-eket 2008-ban felvették a WADA (Doppingellenes Világügynökség) tiltott listájára, és a mai napig minden SARM-et továbbra is betilt minden nagyobb sportszervezet.

A legnépszerűbb SARMS gyors áttekintés

A legismertebb, legnépszerűbb és egyben a legtöbbet kutatott SARM-ek közül minden bizonnyal a LGD-4033 és Ostarine (MK-2866) . Erős anabolikus tulajdonságaik, nagy hatékonyságuk és a jelenlegi jó biztonsági profiljuk miatt kedveltek a SARM-ek között. Az új SARM-ek (amelyeket jóval később fejlesztettek ki), és mára nagy népszerűségnek örvendenek, és gyakran vitatottak RAD140 és a szteroid SARM YK11 a DHT kémiai szerkezetéből származik. Sokan tévednek is Ibutamoren MK-677, SR9009 vagy GW1516 a SARM-ek között, de természetesen nem SARM-ek, nem hatnak az androgénreceptorra, és más módon közvetítik azok különböző hatásait, mint a SARM-ek.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) Az LGD-4033 (Ligandrol, vagy más néven Anabolicum) biztos, hogy az egyik leghatékonyabb és legerősebb SARM, erős anabolikus tulajdonságokkal. Az emberen végzett klinikai vizsgálatok egyértelműen megerősítették az LGD-4033 erős anabolikus tulajdonságait és egyedülálló képességét az izomnövekedés hatékony stimulálására, valamint az erő jelentős növelésére.

A sarm LGD-4033 gyakori mellékhatása a test endogén tesztoszterontermelésének enyhe vagy közepes szuppressziója (mind a teljes, mind a szabad tesztoszteron), ami még mindig lényegesen gyengébb és kevésbé súlyos, mint az anabolikus szteroidok esetében. Ugyanakkor a tesztoszteron helyreállítása az LGD-4033 használatának befejezése után lényegesen könnyebb, egyszerűbb és biztonságosabb, mint a tesztoszteron vagy szintetikus származékai (AAS) használata esetén. Az egyik elvégzett klinikai vizsgálatban az össz tesztoszteron több mint 50% -kal csökkent a tesztalanyokban, ugyanakkor szintje normalizálódott 56 napon belül az LGD-4033 abbahagyása után PCT alkalmazása nélkül (ciklus utáni terápia) ).

Az LGD-4033 nagyon hatékony kis adagoktól. Mindössze 1 mg LGD-4033 / nap dózisban és 21 napos időtartamon át 116 tesztelt önkéntes jelentős javulást mutatott az izomtömegben és az erőben, miközben csökkentette a testzsír százalékát. Egy másik tesztben még a napi 22 mg-os LGD-4033 magasabb dózisa is több héten át nem okozott jelentős káros hatásokat vagy egészségügyi problémákat. Az LGD-4033 SARM ezért erős, magas anabolikus képességű, kellően biztonságos profilú SARM-nak tekinthető.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Az Ostarine (más néven MK-2866, Enobosarm és GTx-024) az egy nem szteroid szelektív androgénreceptor-modulátor, amelyet elsősorban olyan állapotok kezelésére fejlesztettek ki, mint az izomvesztés és az oszteoporózis (csontvékonyodás). 2006-ban egy 12 hetes kettős-vak, placebo-kontrollos, II. Fázisú klinikai vizsgálat az Ostarine hatásait vizsgálta 120 egészséges idős férfira, akiket 60 éves kor felett teszteltek, és posztmenopauzás nőknél. Az ostarin beadása a teljes nettó testtömeg dózisfüggő növekedését és az izomtömeg statisztikailag és klinikailag szignifikáns növekedését (P <0,001, 3 mg a placebóval szemben), valamint a fizikai funkció jelentős javulását eredményezte (P = 0,013, 3 mg a placebóval szemben). Ugyanakkor a SARM Ostarine jól tolerálható volt a használat egész ideje alatt. A tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy az ostarin biztonságosan alkalmazható izomvesztés vagy csontvékonyodás (osteoporosis) megelőzésében és kezelésében.

Az ostarin valószínűleg a legnépszerűbb és legismertebb SARM a bolygón (és a sportolók által is a leggyakrabban visszaélt SARM). Ugyanakkor az Ostarine minden kétséget kizáróan a klinikailag leginkább vizsgált és tesztelt SARM, és összességében a legtöbb embert tesztelték. Például csak 2017-ben 24 humán klinikai kísérletet végzett, több mint 1500 ember bevonásával. Miközben számos súlyos betegség potenciális terápiás előnyeit tudományosan megvizsgálták (nemcsak az izmok elvesztésével és a csont elvékonyodásával kapcsolatos betegségek). Az alacsony fokozatú leggyakoribb lehetséges mellékhatások a fejfájás, hányinger, fáradtság és hátfájás voltak. A megfigyelt egyéb hatások az alanin-aminamináz (ALT) szintjének átmeneti emelkedése, a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL), a vércukorszint, az inzulin és az inzulinrezisztencia csökkenése voltak. Ugyanakkor mindezek a megváltozott és megnövekedett paraméterek gyorsan normalizálódtak az Ostarine szedésének abbahagyása után.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Az Andarine (gyakran használt szinonimák: GTx-007 vagy S-4) egy nem szteroid szelektív androgénreceptor-modulátor, amelyet a GTX, Inc. fejlesztett ki izomvesztéssel, csontritkulással és jóindulatú prosztata hiperpláziával járó betegségek kezelésére. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a SARM Andarinnak a vázizomzatra hasonló anabolikus hatása van, mint a tesztoszteron-propionátra, de sokszor kevesebb androgén hatása van (ami a tesztoszteronnal számos nemkívánatos és káros mellékhatást okoz). A SARM Andarinról kimutatták, hogy a DHT-hez (5-α-dihidrotesztoszteron) hasonlóan növeli az erőt és az izomtömeget, és még hatékonyabban is megelőzi a csontvesztést, mint a DHT. Ezenkívül a lényegesen jobb zsírégetésre is hatással volt.

Az andarin gyengébb anabolikus hatást mutat, mint az LGD-4033 és az Ostarine SARM-ek, de alacsonyabb hatással van az endogén tesztoszteron termelés esetleges elnyomására is. Az Anadrint azonban nem vizsgálták teljes mértékben emberen, ezért nem minden lehetséges hatást vizsgáltak kellően. A kísérleti felhasználók és testépítők tapasztalata szerint a SARM Andarine jelentősen javíthatja az izomtömeg és az erő növekedését, a testzsírégetés jelenlegi jelentős támogatása mellett. Napi 50 mg-nál magasabb Andarine-dózis esetén azonban a rövid távú látászavarok (túlzott sárgulás a látásban és homályos látás sötétben vagy sötétben) szintén gyakran emlegetett Andarine mellékhatásai. Ez annak köszönhető, hogy az andarin molekula a retina receptoraihoz is kötődik, ami negatívan befolyásolja (rontja) a látást. Ezekről a kellemetlen vizuális mellékhatásokról azonban azt mondják, hogy az Andarine alkalmazása és hatása alatt átmenetiek, és a kezelés abbahagyása után gyorsan eltűnnek.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) A RAD140 (Testolone) az egyik legújabb nem szteroid szelektív androgén receptor modulátor (SARM), amelyet a Radius Health, Inc. fejlesztett ki annak érdekében, hogy az exogén tesztoszteron helyettesítő terápiát helyettesítse. A RAD140 kiváló affinitással rendelkezik az androgén receptorok iránt (Ki = 7 nM, amely sokkal nagyobb kötési affinitást mutat az androgén receptor iránt, mint a tesztoszteron vagy a DHT), és nagy szelektivitás és erős anabolikus hatás (a tesztoszteronhoz képest körülbelül 20% -kal erősebb), de sokszor kevésbé lehetséges androgén hatás. Ez a SARM rendkívül magas és kedvező, akár 90: 1 értékű anabolikus és androgén hatások arányát éri el, amelyet egyetlen eddig ismert más SARM sem érhet el. A RAD-140 emellett rendkívül gyenge kölcsönhatásban van a progeszteronnal és az ösztrogénnel annak a ténynek köszönhetően, hogy más szteroid hormon receptorokkal nem reagál jelentős mértékben.

A RAD140 hatékonyan stimulálja az izomtömeg növekedését, összehasonlítva néhány anabolikus szteroiddal, de a szteroidokhoz képest lényegesen biztonságosabb. Kiváló anabolikus tulajdonságai miatt ez a SARM a testépítők körében is nagyon népszerű, és azok, akik saját felelősségükre kísérleteznek a használatával, az erő és az izomtömeg jelentős növekedéséről számoltak be a használata során. Amellett, hogy rendkívül hatékony az izomnövekedés serkentésében, valamint a csontsűrűség fenntartásában és növelésében, a SARM RAD140 jelentős neuroprotektív hatásokkal rendelkezik, és hasznos lehet az Alzheimer-kór és más neurodegeneratív rendellenességek megelőzésében, amelyekben a tesztoszteronhiány jelentős szerepet játszik.

A RAD140 nagyobb dózisai mellett néhány lehetséges mellékhatás is valószínűbb. A leggyakrabban jelentett mellékhatások közé tartozik a természetes tesztoszteron elnyomott szintje, lehetséges szorongás, depresszió vagy hányinger és túlzott hajhullás férfiaknál (amely a RAD140 kezelés leállítása után megszűnik). Vannak, akik megjósolják annak lehetséges máj-toxicitását (de ezt még nem tudták hitelesen és kellően tudományosan bizonyítani). A SARM RAD140 hosszú távú hatásait nem vizsgálták kellőképpen és nem ismerték.

SARM YK11

SARM YK11 Az YK-11 egy szintetikus szteroid szelektív androgén receptor modulátor (szteroid SARM ) 5-α-dihidrotesztoszteronon (DHT) alapul. Eddig az egyetlen SARM, amely képes (az androgén receptorokra gyakorolt hatások mellett) fokozni a follistatin (FST) expresszióját, amely kulcsszerepet játszik az YK11 erős anabolikus hatásaiban. Az YK11 egy hibrid SARM – figyelembe vehető és megfelel a feltételeknek nemcsak a SARM, hanem a szteroid és a miosztatin inhibitor is. Szintén Az YK11 különbözik a többi “közönségtől" nem szteroid A SARM-ek (például az LGD-4033, az Ostarine vagy a RAD140) nem csak abban az értelemben, hogy szteroid SARM, hanem abban is, hogy csak részleges AR agonista (nem teljes AR agonista). Míg a teljes agonisták az AR-t azzal a maximális válasszal aktiválják, amelyet egy agonista kiválthat egy receptoron, a részleges agonisták csak részleges aktivitást mutatnak a receptoron (összehasonlítva a teljes agonistákkal). A SARM YK11 izomnövekedésre gyakorolt fő ereje és magas anabolikus hatása azonban elsősorban annak a ténynek köszönhető, hogy follisztatin (FST) expressziót vált ki.

Az YK11 azonban az egyik legkevésbé vizsgált SARM, amelyet emberen még nem teszteltek. Ezért a hatásairól, valamint a lehetséges mellékhatásokról tudományos alapon nem áll rendelkezésre releváns információ. Az egyetlen információforrás, amelyet az YK11 bizonyított, az a kísérleti felhasználók és testépítők megosztott tapasztalata az interneten (akik saját felelősségükre próbálták használni). Megerősítették az YK11 izomnövekedésre gyakorolt jelentős anabolikus hatását. A jelentett mellékhatások tekintetében a szteroidokra jellemző mellékhatások közül néhányat, például a tesztoszteron elnyomását, fáradtságot, agressziót, ízületi fájdalmat, túlzott hajhullást vagy enyhe pattanásokat említenek.

Az YK11 szerkezetében jelen lévő 4 metilezett csoport miatt részleges májkárosító hatása is várható. Ezek a kísérleti felhasználók az YK11 hepatotoxicitását viszonylag enyhének írják le (amit laboratóriumi vérvizsgálataik eredményei mutatnak, májenzimjeikben minimális eltérések vannak). A máj lehetséges káros hatása (bár csak részben vagy esetleg alacsony), valamint az a tény, hogy az YK11-et még nem tudományosan és klinikailag tesztelték embereken, minden bizonnyal megfelelő ok az óvatosságra és arra, hogy kevésbé biztonságosnak tartsuk, mint mások nem szteroid SARM-ek, amelyeket már klinikailag kellően teszteltek, és amelyek jó biztonsági profilt és tolerálhatóságot mutattak a tesztalanyokban.

Referenciák és források

  1. Szelektív androgénreceptor-modulátor a Wikipedia, a szabad enciklopédia, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Szelektív androgénreceptor-modulátorok – a csontritkulás kialakulásának kilátásai. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17α, 20E) -17,20 – [(1-metoxi-etilidén) -bisz (oxi)] – 3-oxo-19-norpregna-4,20-dién-21-karbonsav-metil-észter (YK11) a az androgén receptor. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. A szelektív androgénreceptor-modulátorok farmakodinamikája “. A Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. A szelektív androgénreceptor-modulátorok paradigmájának megfejtése. 2013. február; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012. december 12. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore és Shalender Bhasin. Az új, nem szteroid szájon át szedhető, szelektív androgénreceptor-modulátor, az LGD-4033 biztonságossága, farmakokinetikája és hatása egészséges fiatal férfiaknál. 2013 jan; 68 (1): 87–95. Megjelent online 2010. március 28. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Az YK11 szelektív androgénreceptor-modulátor follisztatin expresszióval szabályozza a C2C12 myoblastok myogén differenciálódását. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, Jorge Rivera Mirabal, MD, szül. Daniel J. Mazur, MD, sz. Taylor P. Kohn, Larry I. Lipshultz, szül., C, és Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Szelektív androgénreceptor-modulátorok (SARM) – aktuális ismeretek és klinikai alkalmazások. Megjelent online: 2018. november 30. doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss és James T. Dalton. Szelektív androgénreceptor-modulátorok (SARM) fejlesztése. Megjelent online 2017. június 15. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim és James T. Dalton. A szelektív androgénreceptor-modulátorok felfedezése és terápiás ígérete. 2005. jún .; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mérföld.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mária; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, az alfa-bolissal (RAD-140) és az alfa-elittel (RAD-140 és LGD-4033) összefüggő gyógyszer okozta májkárosodás. ACG Case Reports Journal: 2020 június – 7. évfolyam – 6. szám – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Szelektív androgénreceptor-modulátorok (SARM-ek): Az androgénterápia újszerű megközelítése az új évezredben. A Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 84. évfolyam, 10. szám, 1999. október 1., 3459–3462. Oldal, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Nem szteroid szelektív androgénreceptor-modulátorok (SARM-ek): A rugalmas szerkezetű, tervező androgének klinikai ígéretet nyújtanak. Endokrinológia, 145. évfolyam, 12. szám, 2004. december 1., 5417–5419. Oldal, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (2009. június). Nem szteroid szelektív androgén receptor modulátorok (SARM): az androgén receptor anabolikus és androgén aktivitásának disszociálása terápiás előnyök érdekében. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597–617. huw454 doi: 10,1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “A nem szteroid androgén receptor ligandumok farmakokinetikája és farmakodinamikája". Gyógyszerészeti kutatás. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes