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SARM – Modulatori selettivi del recettore degli androgeni

Cosa sono i SARM? Modulatori selettivi del recettore degli androgeni – I SARM sono composti sintetici che appartengono alla classe dei ligandi del recettore degli androgeni e si legano con alta affinità ai recettori degli androgeni (AR). L’obiettivo principale e gli effetti positivi dei SARM sono principalmente i loro forti proprietà anaboliche e capacità di indurre un rapido aumento della sintesi proteica e ipertrofia nei tessuti muscolari (l’ipertrofia è un aumento del volume delle cellule muscolari scheletriche) e hanno un effetto positivo sull’aumento della densità ossea e sulla loro mineralizzazione.

Grazie a queste proprietà, il efficacia dei SARM sostenere la crescita, lo sviluppo e il mantenimento della massa muscolare e della densità ossea in questo senso è paragonabile all’efficacia dell’AAS (steroidi anabolizzanti androgeni), generalmente considerati tra i più efficaci a tale scopo.

Tuttavia, un enorme vantaggio dei SARM rispetto agli steroidi anabolizzanti , testosterone e suoi derivati è il fatto che i SARM presenti significativamente meno possibile e significativamente effetti collaterali meno gravi e problemi di salute o rischi, che l’uso di steroidi androgeni anabolizzanti può e spesso causa. Questi vantaggi dei SARM sono assicurati dalla loro elevata selettività – le loro proprietà e capacità di legarsi preferenzialmente ai recettori degli androgeni dove desiderato – nei muscoli e nelle ossa, e allo stesso tempo agiscono il meno possibile su tessuti e organi dove è indesiderabile e dannoso ( prostata, fegato, reni, pelle, ecc.)

Pertanto, i SARM hanno un rapporto molte volte più elevato di effetti anabolizzanti desiderati rispetto agli effetti androgeni avversi. Tutte queste caratteristiche positive elencate e vantaggi dei SARM li rendono ottimi candidati per la ricerca in tutto il mondo e sostanze molto promettenti da utilizzare in futuro per il trattamento di malattie legate alla perdita muscolare o all’assottigliamento della densità ossea. Grazie alla loro eccellente capacità di supportare la crescita della massa muscolare e un profilo di sicurezza molto migliore rispetto agli steroidi anabolizzanti, i SARM sono spesso ricercati e utilizzati sperimentalmente dai bodybuilder per costruire massa muscolare .

Storia dei SARM

Gli sforzi per creare nuovi contraccettivi hanno portato gli scienziati a scoprire e sviluppare SERM – modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni (ER), composti sintetici che agiscono sui recettori degli estrogeni (a differenza dei SARM, che agiscono su un recettore completamente diverso – il recettore degli androgeni). La scoperta di SERM per molti anni ha preceduto la scoperta e sviluppo delle prime SARM . Il primo SERM Clomifene fu sviluppato dal chimico Frank Palopoli e dal suo team scientifico alla fine degli anni ’50, che successivamente pubblicarono i risultati dei suoi primi studi clinici. Il signor Palopoli ha anche condotto ricerche di successo sull’uso di un altro tamoxifene SERM nel trattamento del cancro al seno e di altri tumori.

La scoperta nel 1987 ha mostrato che i SERM tamoxifene e raloxifene, considerati antiestrogeni a causa dei potenti effetti antagonisti nel tessuto mammario, possono essere utili per prevenire la perdita ossea a causa dei loro effetti estrogenici e hanno avuto un impatto importante sulla comprensione del recettore degli estrogeni e del recettore nucleare funzione. Il termine SERM è stato introdotto per riferirsi a questi composti che hanno una combinazione di attività estrogenica agonista, agonista parziale o antagonista a seconda del tessuto. I successi ottenuti nello sviluppo dei SERM, le conoscenze acquisite e una migliore comprensione dei meccanismi della loro azione, nonché il crescente utilizzo del tamoxifene nel trattamento del cancro al seno, hanno portato altri scienziati all’idea e allo sforzo di sviluppare anche i loro analoghi di modulazione del recettore degli androgeni – modulatori selettivi del recettore andorogenico (SARM), e il successivo lo sviluppo delle SARM è iniziato negli anni ’90 .

L’era moderna di SARM non steroidei iniziò in modo indipendente presso Ligand Pharmaceuticals e il lavoro scientifico di Duane D. Miller e Jim Dalton, che erano colleghi presso l’Università del Tennessee Health Science Center. I ricercatori della Ligand Pharmaceuticals sono stati i primi a sviluppare una serie di chinolinoni ciclici con attività anabolica e un certo grado di tessuto selettività per il muscolo scheletrico e divenne la base per il loro SARM LG121071 (LGD-121071). La scoperta di Dalton e Miller che le aril propionamidi con somiglianza strutturale con bicalutamide e idrossiflutammide possono attivare l’attività trascrizionale dipendente da AR ha fornito la base per lo sviluppo del diaril propionammide classe SARM (Ostarine, Andarine ecc.). Negli ultimi 20 anni, il numero di SARM bioattivi studiati è cresciuto costantemente, così come la conoscenza degli scienziati di meccanismi d’azione dei SARM .

Il recettore degli androgeni (AR)

Il recettore degli androgeni (AR, o anche noto come NR3C4 (sottofamiglia del recettore nucleare 3, gruppo C, gene 4)) appartiene alla superfamiglia dei recettori nucleari degli ormoni steroidei e al legame del testosterone e diidrossitestosterone, che sono i suoi ligandi endogeni naturali , modula la sua funzione di fattore di trascrizione. Negli esseri umani, il recettore degli androgeni (MW 110 kDa; 919-920 aminoacidi) è codificato dal gene AR situato sul cromosoma X del braccio lungo nel locus Xq11-Xq12, ed è espresso in vari tessuti come il muscolo scheletrico, i testicoli , prostata, seno, utero e altri. Gli effetti dell’interazione tra AR e androgeni sono complessi e variano a seconda del sesso, dell’età, del tipo di tessuto e dello stato ormonale. Il recettore degli androgeni ha anche molti altri effetti importanti, come effetti sulla densità ossea, forza, massa muscolare, emopoiesi, coagulazione o metabolismo.

Funzione del recettore degli androgeni, legame del recettore degli androgeni
Funzione del recettore degli androgeni: il testosterone entra nella cellula e, se è presente la 5-alfa-reduttasi, viene convertito in diidrotestosterone (DHT). Dopo il legame con gli steroidi, il recettore degli androgeni (AR) subisce un cambiamento conformazionale e rilascia proteine da shock termico (hsps). La fosforilazione (P) si verifica prima o dopo il legame degli steroidi. Il recettore degli androgeni si trasloca nel nucleo cellulare dove avvengono la dimerizzazione, il legame al DNA e il reclutamento di coattivatori. I geni bersaglio vengono trascritti (mRNA) e tradotti in proteine.

Come funziona il SARMS?

Meccanismi d’azione dei SARM: Il recettore degli androgeni funziona come un recettore nucleare cellulare. La SARM, che è il suo ligando sintetico, entra nella cellula, solitamente per diffusione, e incontra l’AR non occupata nel citoplasma. Dopo il legame, l’AR si dissocia dalle proteine da shock termico citosolico e migra verso il nucleo, dove si associa a varie proteine co-regolatorie. Il complesso quindi interagisce con specifiche sequenze di DNA e funge da regolatore della trascrizione dei geni che rispondono agli androgeni. Un processo complesso e tessuto-specifico determina la risposta trascrizionale e quindi cellulare. Sebbene sia stato svolto molto lavoro scientifico per determinare come ottengono i diversi SARM specificità dei tessuti e l’agonismo parziale, i meccanismi esatti rimangono ancora poco chiari.

Quindi, il capacità dei SARM segnalare attraverso AR sembra dipendere da come le loro conformazioni uniche interagiscono con i domini AR funzionali e da come questi domini interagiscono con l’ambiente normativo cellulare per mirare all’espressione del DNA. Considerando che ogni complesso SARM-AR ha una conformazione diversa e che i tessuti hanno modelli di espressione AR unici, livelli di proteine co-regolatorie e regolazione trascrizionale, possiamo immaginare la grande diversità e il potenziale per SARM tessuto-specifici e / o specifici per azione.

Come funziona il SARMS? Meccanismi d'azione dei SARM
I SARM entrano nel citoplasma, dove spostano il recettore degli androgeni dalle proteine da shock termico. Una volta legati, si trasferiscono nel nucleo cellulare e agiscono come fattori di trascrizione legando gli elementi di risposta degli androgeni (ARE). A seconda del tipo di tessuto e dell’ambiente normativo della cellula, diverse proteine co-regolatrici aiutano a determinare e modulare la risposta trascrizionale. Legenda: HSP = Heat shock protein, AR = Androgen Receptor, ARE = Androgen Response Elements.

SARM e crescita muscolare

Il più prezioso effetto positivo dei SARM includere il loro forti proprietà anaboliche e l’azione sul muscolo scheletrico in combinazione con il fatto che i loro effetti anabolici e androgeni possono essere mirati preferenzialmente e altamente selettivamente a questi tessuti muscolari. Agendo e legandosi ai recettori degli androgeni delle cellule muscolari, i SARM sono altamente stimolare efficacemente una maggiore sintesi proteica e ipertrofia nei tessuti muscolari scheletrici (cioè stimolano la crescita e l’aumento del volume delle loro cellule muscolari).

I SARM sono in grado di farlo in modo significativo sostenere la crescita e il mantenimento della massa muscolare magra , simile ai ligandi endogeni AR – gli ormoni steroidei testosterone e DHT (diidrossitestosterone) o loro derivati sintetici – gli steroidi androgeni anabolizzanti (AAS), tuttavia, rappresentano i minimi effetti collaterali possibili, problemi di salute e rischi che comporta l’uso di testosterone o steroidi anabolizzanti androgeni.

Le potenziali applicazioni più promettenti di Modulatori selettivi del recettore degli androgeni includono condizioni associate alla perdita muscolare (cachessia, distrofie muscolari). In individui sani e normali, esiste un equilibrio muscolare tra disgregazione e sintesi e qualsiasi cambiamento nella velocità di degradazione o sintesi proteica può favorire l’atrofia (perdita di massa muscolare) o l’ipertrofia (crescita delle cellule muscolari). Molti studi scientifici e clinici sono stati effettuati per dimostrare il forte capacità dei SARM di indurre l’ipertrofia muscolare – crescita delle cellule muscolari nel tessuto muscolare scheletrico, prevenire l’artrofia muscolare (perdita di massa muscolare) e invertire il catabolismo iatrogeno e indotto dalla malattia, con attività antagonista minima o benefica sui tessuti androgeni.

Poiché i SARM hanno un’eccellente capacità di sostenere efficacemente la crescita muscolare e allo stesso tempo un profilo di sicurezza molte volte migliore rispetto al testosterone e agli steroidi anabolizzanti, è logico che siano anche giunti all’attenzione di culturisti e atleti di forza che sperimentano l’utilizzo di loro per una crescita muscolare e della forza più massiccia e per aumentare le prestazioni. Nel 2008, l’Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha vietato le SARM nello sport a causa del loro potenziale abuso per ottenere un vantaggio sleale nelle competizioni fisiche. L’uso di SARM negli atleti da allora è stato considerato doping ed è vietato dalla maggior parte delle entità sportive.

Effetti indesiderati e dannosi degli steroidi anabolizzanti

È generalmente ben noto che steroidi androgeni anabolizzanti (AAS) sono molto efficaci in stimolare la crescita muscolare (così come forza e prestazioni), così come i loro effetti benefici sono spesso accompagnati da una serie di possibili effetti collaterali indesiderati e gravi . E che quando vengono utilizzati, c’è un grande rischio di danni permanenti alla salute. Questo rappresenta quindi i loro principali svantaggi e problemi: alto rischio e probabilità che possano causare gravi effetti collaterali e molti problemi di salute.

Ciò è principalmente dovuto al fatto che gli steroidi hanno un forte effetto su tutti i recettori degli androgeni nel corpo e in tutti i tessuti, non solo nei tessuti dove è desiderato (effetto anabolico sui muscoli scheletrici e sulle ossa), ma anche sui tessuti dove è indesiderabile e dannoso ( causando effetti nocivi androgeni su prostata, fegato, pelle, organi riproduttivi, cervello, ecc.).

Un altro grave problema con la maggior parte degli steroidi è che, come il testosterone, possono anche essere ampiamente convertiti in DHT (diidrossitestosterone) e estrogeni nel corpo, che contribuisce anche in modo significativo ai loro possibili effetti collaterali spiacevoli. Tra i loro svantaggi meno gravi potrebbe esserci il fatto che molti steroidi richiedono un’iniezione intramuscolare (iniezione in un muscolo) e non avrebbero alcun effetto se usati per via orale.

La ricerca mostra che alcuni effetti collaterali dell’uso di steroidi sono reversibili e altri no: possono significare danni permanenti. Ad esempio, gli effetti collaterali reversibili possono includere atrofia testicolare (restringimento), produzione di sperma gravemente soppressa o completamente interrotta negli uomini, acne, cisti, capelli grassi, aumento della pressione sanguigna, contenuto di colesterolo “scarso" e / o maggiore aggressività. Le lesioni irreversibili comuni includono ad esempio l’alopecia androgenetica (calvizie maschile), disfunzione cardiaca, gravi danni al fegato o ginecomastia (crescita del seno negli uomini).

Un elenco di possibili effetti collaterali dannosi degli steroidi androgeni anabolizzanti:

  • epatotossicità / elevata tossicità epatica (steroidi orali), possibile grave danno epatico, tumori epatici e cisti
  • ingrossamento della prostata, aumento del rischio di cancro alla prostata
  • problemi o insufficienza renale
  • aumento della pressione sanguigna, numerose complicazioni cardiovascolari, aumento del rischio di infarto
  • aumento del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL) (il colesterolo “cattivo")
  • diminuzione del colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL) (il colesterolo “buono")
  • produzione di sperma soppressa o completamente interrotta negli uomini, infertilità, disfunzione erettile
  • forte soppressione della produzione di testosterone endogeno
  • atrofia testicolare, cancro ai testicoli
  • ginecomastia (crescita del seno negli uomini)
  • forte aumento dei livelli di cortisolo ed estrogeni
  • massiccia ritenzione di liquidi
  • acne grave e cisti, capelli grassi
  • alopecia androgenetica (calvizie maschile)
  • aumento delle dimensioni del clima e voce più profonda nelle donne
  • crescita eccessiva dei peli del corpo nelle donne
  • irregolarità mestruali nelle donne
  • aumento dell’aggressività, sbalzi d’umore, deliri, depressione
  • irrequietezza o / e disturbi del sonno
  • muto, degrado cerebrale, demenza

Vantaggi dei SARM rispetto agli steroidi anabolizzanti

L’obiettivo nello sviluppo di SARM era ed è creare ligandi sintetici del recettore degli androgeni (modulatori del recettore degli androgeni) che rispondono ai tessuti bersaglio della terapia (muscolo scheletrico, ossa) allo stesso modo del testosterone; ma non rispondono ad altri tessuti dove il testosterone e gli androgeni producono effetti collaterali indesiderati (il meno possibile, o idealmente per niente). Pertanto, creare sostanze che avranno l’effetto anabolico più forte possibile dove è desiderato, ma allo stesso tempo un possibile minimo di effetti androgeni dove è indesiderabile.

Pertanto, una caratteristica chiave alla base di Il potenziale dei SARM è la loro specificità tissutale e l’elevata selettività . Mentre la terapia sostitutiva con ormoni steroidei può essere associata a un alto tasso di effetti avversi, in parte a causa dell’attivazione dell’AR diffusa e non specifica in molti tessuti diversi, i SARM cercano di aggirare il più possibile questi effetti avversi e di agire in modo selettivo e benefico solo nei tessuti dove è appropriato e desiderabile.

Perciò, la maggior parte dei SARM ha un significativo rapporto più alto (migliore) di effetti anabolizzanti e androgeni rispetto al testosterone e agli steroidi: Mentre il testosterone ha un rapporto 1: 1 di effetti anabolici e androgeni, ad esempio SARM RAD140 ha un rapporto incomparabilmente migliore e più sicuro – effetti anabolici fino a 90 volte più forti rispetto ai suoi possibili effetti androgeni (quindi il suo possibile lato androgeno gli effetti sono essenzialmente quasi completamente esclusi).

Un altro grande vantaggio della maggior parte dei SARM rispetto agli steroidi è tutto qui I SARM sono molto efficaci anche quando somministrato per via orale , e allo stesso tempo senza gravi effetti nocivi sul fegato. (Questo è vero per la maggior parte dei SARM, ma ci sono eccezioni, come SARM MK-3984, che è stato escluso dagli studi e non ha continuato a svilupparsi a causa di un aumento degli enzimi epatici a più di tre volte il limite superiore del normale trovato con il suo utilizzo.) Perché i SARM, a differenza degli steroidi orali, non sono metilati e quindi non sono tossici e pericolosi per il fegato in questo modo. Mentre la maggior parte degli steroidi anabolizzanti non sono attivi ed efficaci se somministrati per via orale (devono essere iniettati per via intramuscolare), o gli steroidi anabolizzanti che sono attivi ed efficaci quando somministrati per via orale tendono a causare un carico dose-dipendente ed effetti avversi epatici, che possono danneggiare il fegato molto gravemente se usato eccessivamente.

Inoltre, I SARM non vengono metabolizzati a diidrotestosterone (DHT), non aromatizzano agli estrogeni, né causano un aumento significativo della ritenzione idrica nel corpo. Inoltre, i SARM non hanno un effetto così forte e rapido sulla riduzione e soppressione della produzione del proprio testosterone nel corpo. Allo stesso tempo, se tale riduzione in produzione endogena di testosterone si verifica con l’uso di SARM, il suo recupero dopo l’uso e l’interruzione dei SARM è significativamente più facile, più veloce e più probabile che con la soppressione della produzione di testosterone endogeno da parte di steroidi anabolizzanti. Pertanto, la ricerca sui SARM rappresenta sicuramente un altro passo significativo verso una classe più sicura di farmaci androgeni.

Un elenco di vantaggi e benefici dei SARM rispetto agli steroidi androgeni anabolizzanti:

  • Efficacia dei SARM sostenere la crescita, lo sviluppo e il mantenimento della massa muscolare e della densità ossea in questo senso è paragonabile all’efficacia degli steroidi androgeni anabolizzanti, ma i SARM presenti sono significativamente meno possibili e effetti collaterali significativamente meno gravi e problemi o rischi per la salute , che l’uso di steroidi androgeni anabolizzanti può e spesso causa
  • I SARM possono essere altamente selettivi e mirati a tessuti specifici, il che significa che possono avere un effetto positivo dove desiderato (forte effetto anabolico nel muscolo scheletrico e nelle ossa) e il meno possibile dove è indesiderabile o dannoso (prostata, fegato, pelle eccetera)
  • La maggior parte dei SARM ha un significativo rapporto più alto (migliore) di effetti anabolizzanti e androgeni rispetto al testosterone e agli steroidi, ad esempio, mentre il testosterone ha un rapporto 1: 1 di effetti anabolici e androgeni, SARM RAD140 ha un rapporto incomparabilmente migliore e più sicuro di 90: 1 (effetti anabolici fino a 90 volte più forti rispetto ai possibili effetti androgeni)
  • I SARM non hanno un effetto così forte e rapido sulla riduzione e soppressione della produzione di testosterone endogeno nel corpo, e se la riduzione della produzione endogena di testosterone si verifica con l’uso dei SARM, il suo recupero dopo l’uso e l’interruzione dei SARM è significativamente più facile, più veloce e più probabilmente contro gli steroidi anabolizzanti
  • I SARM sono molto efficaci anche quando somministrato per via orale (non sono necessarie iniezioni muscolari) e allo stesso tempo senza grave effetti nocivi sul fegato , perché i SARM non sono metilati e quindi non sono tossici per il fegato in questo modo
  • I SARM possono aiutare a costruire guadagni muscolari di qualità superiore, più stabili e più duraturi rispetto agli steroidi
  • I SARM non vengono metabolizzati in diidrotestosterone (DHT) e non aromatizzano in estrogeni
  • I SARM non causano un aumento significativo della ritenzione idrica nel corpo
  • I SARM non causano acne, cisti o capelli e pelle oleosi
  • I SARM non causano problemi o insufficienza renale

Confronto tra SARM e steroidi anabolizzanti

Il più grande diverso e vantaggio dei SARM rispetto agli steroidi anabolizzanti è che i SARM hanno effetti collaterali, problemi di salute e rischi significativamente inferiori e meno gravi. Questi vantaggi dei SARM sono dovuti al fatto che I SARM sono altamente selettivi – agiscono preferenzialmente sui recettori degli androgeni dove desiderato – cioè nei muscoli e nelle ossa e allo stesso tempo agiscono minimamente o per niente su tessuti e organi dove sarebbe indesiderabile e dannoso (prostata, fegato, reni, pelle, genitali, ecc. )

Tabella SARM vs steroidi – un confronto di effetti nocivi e avversi:

Possibili effetti nocivi / avversi o probabilità di rischi per la salute con >>> SARM: Steroidi:
Rischio complessivo di gravi danni alla salute NO ALTO!
Elevata tossicità epatica: possibile grave danno epatico, tumori e cisti NO ALTO!
(orale AAS)
Ingrossamento della prostata, aumento del rischio di cancro alla prostata NO ALTO!
Problemi o insufficienza renale NO
Aumento della pressione sanguigna, complicazioni cardiovascolari, aumento del rischio di infarto NO
Aumento del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL) (il colesterolo “cattivo") NO
Diminuzione del colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL) (il colesterolo “buono") NO
Produzione di sperma negli uomini estremamente soppressa o completamente interrotta BASSO ALTO!
Infertilità e impotenza NO ALTO!
Disfunzione erettile NO
Forte soppressione della produzione di testosterone endogeno MID ALTO!
Atrofia testicolare, cancro ai testicoli NO ALTO!
Aromatizzazione NO
Forte aumento dei livelli di cortisolo ed estrogeni NO
Ginecomastia (crescita del seno negli uomini) NO ALTO!
Massiccia ritenzione di liquidi NO ALTO!
Grave acne e cisti NO ALTO!
Pelle grassa, capelli grassi, deterioramento molto forte della qualità della pelle NO ALTO!
Capelli persi e alopecia androgenetica (calvizie maschile) NO ALTO!
Mutazioni androgeniche, approfondimento della voce NO
Maggiore dimensione del clima e voce più profonda nelle donne NO
Eccessiva crescita dei peli del corpo nelle donne NO
Irregolarità mestruali nelle donne MID
Aumento dell’aggressività, sbalzi d’umore, delusioni, depressione NO ALTO!
Disordini mentali NO
Irrequietezza o / e disturbi del sonno NO
Sudorazione eccessiva NO
Muto, degrado cerebrale, demenza NO

SARM e densità ossea

L’osso è un tessuto vivente che si decompone costantemente (riassorbimento osseo) e allo stesso tempo si rigenera (formazione ossea) da osteoclasti e osteoblasti. I ligandi androgeni influenzano la densità minerale ossea (BMD, la quantità di minerali ossei nel tessuto osseo) alterando l’attività osteoblastica totale e l’attività osteoclastica che risultano dai cambiamenti nel numero totale di ogni tipo di cellula e la capacità funzionale individuale della cellula. Queste azioni sono mediate direttamente dal recettore degli androgeni e dall’azione paracrina e autocrina.

È stato dimostrato che gli androgeni hanno la capacità di rallentare il ciclo di rimodellamento osseo e inclinare l’equilibrio focale del ciclo verso la formazione ossea. Si ritiene che la deprivazione androgenica aumenti il tasso di rimodellamento osseo rimuovendo gli effetti limitanti sull’osteoblastogenesi e sull’osteoclastogenesi. Gli androgeni hanno anche un duplice effetto sulla vitalità delle cellule ossee mature, con effetti antiapoptotici su osteoblasti e osteoclasti ed effetti proapoptotici sugli osteoclasti. Il diidrossitestosterone stimola anche la proliferazione degli osteoblasti e ha un effetto soppressivo sulla differenziazione degli osteoclasti. La capacità dei SARM di aumentare la densità ossea nei modelli animali suggerisce che possono fornire un duplice approccio unico al trattamento dell’osteoporosi.

Scienza, ricerca e potenziale terapeutico dei SARM

I SARM offrono molte possibilità per applicazioni cliniche e possibili usi in futuro con la promessa di un uso sicuro, nel trattamento di gravi malattie e condizioni come la cachessia, l’iperplasia prostatica benigna, l’ipogonadismo, il cancro al seno e alla prostata e altro ancora. A seconda della loro struttura chimica, i SARM possono agire come agonisti, antagonisti, agonisti parziali o antagonisti parziali dei recettori degli androgeni all’interno di diversi tessuti, il che rappresenta i loro enormi vantaggi rispetto agli androgeni convenzionali. Inoltre, ad oggi, le SARM hanno dimostrato di essere ben tollerate, facilmente somministrate per via orale e generalmente prive di effetti collaterali significativi che sono spesso un problema con molti farmaci, il che potrebbe solo aumentare ulteriormente l’utilità futura delle SARM. È quindi logico che i SARM siano oggetto di ricerca da parte di molti scienziati e ricerche approfondite in tutto il mondo. Il loro sviluppo è quindi progredito in modo significativo negli ultimi anni e sono stati condotti numerosi studi scientifici e clinici sui SARM e sono in corso ulteriori sviluppi.

Disturbi da atrofia muscolare

Negli individui sani, i muscoli sono in equilibrio tra la loro degradazione e sintesi e qualsiasi cambiamento nella velocità di degradazione o sintesi proteica può favorire l’atrofia muscolare (perdita di massa muscolare, catabolismo) o l’ipertrofia (crescita delle cellule muscolari). Le statistiche mostrano che gli adulti di età superiore ai 40 anni perdono circa l’1% della massa muscolare ogni anno. La perdita muscolare legata all’età o sarcopenia (la sarcopenia è una perdita progressiva e generalizzata di massa muscolare, forza muscolare e funzione muscolare) e la perdita muscolare dovuta al cancro (cachessia da cancro) sono due gravi disturbi della perdita muscolare. I pazienti con cancro avanzato perdono rapidamente massa muscolare e gli studi hanno dimostrato che la massa muscolare è direttamente correlata alla sopravvivenza nei pazienti affetti da cancro.

Gli androgeni sono molto efficaci nella costruzione e nel mantenimento del muscolo scheletrico e, a causa dei loro effetti anabolici sui muscoli, sono spesso usati per trattare la cachessia e la sarcopenia del cancro. Gli androgeni aumentano le aree della sezione trasversale delle fibre muscolari di tipo I e II in modo dose-dipendente, ma non modificano il numero assoluto o il rapporto delle fibre di tipo I e tipo II. L’aumento della sezione trasversale delle fibre muscolari indotto dagli androgeni era correlato con un aumento del numero di cellule mionucleari e del numero di cellule satellite. Ciò significa che gli androgeni aumentano il numero di cellule satellite, il che porta all’ipertrofia delle fibre muscolari e aumenta il numero di cellule mionucleari.

Tuttavia, un grave problema con gli androgeni sono i loro attuali effetti collaterali androgeni su altri tessuti. I SARM sono quindi particolarmente interessanti, promettenti e importanti in questo senso a causa della loro elevata selettività tissutale e del potenziale per fornire effetti terapeutici positivi comparabili e guadagni muscolari, ma allo stesso tempo con possibili effetti dannosi significativamente ridotti su altri tessuti. I SARM si sono dimostrati efficaci nell’eliminare e invertire diversi modelli preclinici di perdita muscolare, inclusa l’atrofia muscolare mediata dai glucocorticoidi. Numerosi studi scientifici lo hanno chiaramente dimostrato I SARM promuovono l’anabolismo dei tessuti e la sintesi proteica muscolare . I SARM hanno la capacità di invertire e prevenire il catabolismo iatrogeno e indotto dalla malattia con effetti antagonistici minimi o benefici su altri tessuti androgeni.

Distrofie muscolari

Un altro gruppo di malattie in cui I SARM possono essere molto utili nel trattamento sono le distrofie muscolari. La distrofia muscolare di Duchenne (DMD) è una malattia genetica che insorge a causa di mutazioni nella distrofina proteica citoscheletrica. I ragazzi con DMD soffrono di progressiva perdita e debolezza muscolare e, prima di raggiungere la pubertà, questa malattia insidiosa e la perdita della funzione muscolare spesso li porta su una sedia a rotelle. Inoltre, soffrono di insufficienza cardiaca e respiratoria a causa della debolezza del cuore e dei polmoni, che porta alla morte prematura.

Gli studi che utilizzano Oxandrolone nei ragazzi con DMD hanno dimostrato la crescita muscolare e una maggiore sintesi proteica, ma l’epatotossicità di questo steroide e gli effetti collaterali genitali sono stati seri ostacoli a tale trattamento.

Una delle strategie molto promettenti proposte per combattere la DMD è l’uso dei SARM, da soli o in combinazione con altri farmaci per il salto degli esoni, o con altre strategie come gli inibitori della miostatina (es. Follistatin-344 o ACE-031). I SARM somministrati a pazienti con DMD hanno il potenziale per causare un aumento della massa muscolare e della sintesi proteica paragonabile al livello osservato con oxandrolone, ma senza i suoi effetti collaterali indesiderati. Qualsiasi SARM dovrebbe mostrare un’ampia selettività dei tessuti e un profilo di sicurezza perfetto nei bambini con DMD.

Osteoporosi

L’osteoporosi (assottigliamento dell’osso) è una malattia del metabolismo osseo, che si manifesta con una diminuzione della quantità di massa ossea e disturbi della microarchitettura ossea, che porta ad un indebolimento della forza complessiva dell’osso e quindi alla loro maggiore fragilità e fragilità. I SARM non solo hanno forti capacità di aumentare la sintesi proteica e stimolare la crescita e il mantenimento della massa muscolare, ma possono anche avere un effetto positivo sulla mineralizzazione e aumentare la densità e la forza ossea, come chiaramente dimostrato da diversi studi su modelli animali.

Nei modelli preclinici, è stato dimostrato che i SARM non solo prevengono la perdita ossea nei ratti maschi castrati e nelle femmine ovariectomizzate, ma anche per aumentare la forza ossea (ovvero un aumento della densità ossea). In queste condizioni sperimentali, hanno anche aumentato la densità minerale delle ossa corticali e trabecolari sopra la linea di base. Oppure, SARM BA321, che si lega sia ai recettori degli androgeni (AR) sia ai recettori degli estrogeni (ER) senza effetti androgeni, è stato in grado di ripristinare completamente la perdita ossea nei topi orchidectomici.

Attualmente, l’osteoporosi nell’uomo viene trattata principalmente con agenti anti-riassorbimento, che prevengono un’ulteriore disgregazione ossea nel corpo. Gli anti-riassorbimento potenzialmente impediscono un ulteriore turnover osseo, ma non saranno in grado di aumentare la massa ossea. Tuttavia, I SARM hanno un potenziale unico fornire un duplice approccio completo al trattamento dell’osteoporosi, i. non solo prevengono efficacemente un ulteriore assottigliamento delle ossa, ma possono anche rinnovare e aumentare efficacemente la massa ossea.

Iperplasia prostatica benigna (IPB)

Nella prostata, il testosterone si converte rapidamente in diidrossitestosterone (DHT) mediante l’azione della 5α-reduttasi di tipo 2. Questa conversione in DHT potenzia l’azione del testosterone 3-5 volte, a causa dell’affinità di legame significativamente più alta del DHT (rispetto al testosterone) per il recettore degli androgeni. Il DHT svolge un ruolo cruciale nel determinare le dimensioni della prostata prima e durante l’età adulta ed è considerato essenziale per lo sviluppo dell’iperplasia prostatica benigna (IPB), che si verifica nel 50% degli uomini di età superiore ai 50 anni e fino al 90% degli uomini di età superiore di 80. Il problema principale associato all’IPB sono i sintomi del tratto urinario inferiore (LUTS).

Molte prove suggeriscono l’importanza del DHT nello sviluppo della BPP (p.es., l’IPB non si sviluppa negli uomini con mutazioni della 5α-reduttasi di tipo 2 o negli uomini con livelli di androgeni molto bassi a causa dell’ipogonadismo associato all’ipopituitarismo). Il trattamento clinico con BPH con un inibitore della riduttasi di tipo 2a (p. Es., Finasteride o Dutasteride) induce l’apoptosi delle cellule epiteliali, che a sua volta riduce significativamente il volume della prostata. Pertanto, l’integrazione di testosterone negli uomini anziani solleva preoccupazioni sull’accelerazione dell’IPB. Recentemente è stato studiato il ruolo dei cambiamenti legati all’età nell’ambiente ormonale intraprostatico nello sviluppo dell’IPB. Nonostante una diminuzione del testosterone e della produzione intraprostatica di DHT associata all’invecchiamento, è stato riscontrato un aumento del rapporto estradiolo-DHT nella zona transitoria dell’invecchiamento della prostata umana. Pertanto, si ritiene che anche questo stato relativo di dominanza estrogenica sia rilevante per lo sviluppo dell’IPB. Inoltre, studi scientifici hanno scoperto che l’estradiolo è in grado di indurre lesioni precancerose e cancro alla prostata nei cani anziani.

I SARM possono essere molto attraenti per il trattamento dell’IPB perché hanno capacità eccezionali di agire come agonisti, antagonisti, agonisti parziali o antagonisti parziali dei recettori degli androgeni all’interno di diversi tessuti. Ad esempio, uno studio scientifico ha confrontato l’uso di flutamide con SARM S-40542 in un modello di ratto di IPB: entrambe le sostanze hanno ridotto in modo simile il peso della prostata in modo dose-dipendente, ma S-40542 ha avuto un effetto più debole sul muscolo elevatore dell’ano rispetto alla flutamide . [Inoltre, S-40542 non ha mostrato alcun effetto sui livelli di testosterone o di ormone luteinizzante (LH), entrambi aumentati dalla flutamide.

In un altro studio, i ricercatori hanno confrontato SARM S-1 e S-4 con finasteride e idrossiflutamide nel trattamento dell’IPB in un modello di ratto. Sia la finasteride che il SARM S-1 hanno ridotto selettivamente il peso della prostata in misura simile senza alterare il muscolo elevatore dell’ano oi livelli plasmatici di testosterone, ormone follicolo stimolante (FSH) o LH, che sono stati tutti alterati dal trattamento con idrossiflutamide. I SARM S-1 e S-4 hanno ridotto leggermente i livelli di 5-alfa-reduttasi, suggerendo che hanno ridotto le dimensioni della prostata con un meccanismo diverso dalla finasteride. Questi risultati aumentano la possibilità di utilizzare i SARM come monoterapia per il trattamento dell’IPB con effetti collaterali minimi.

Cancro alla prostata

I SARM hanno anche il potenziale per essere utili nel trattamento del cancro alla prostata. Uno studio scientifico sui topi ha dimostrato che SARM FL442 ha raggiunto concentrazioni tissutali elevate nella prostata e ha agito come antagonista del recettore degli androgeni nei modelli di cellule di cancro alla prostata (PCa) con un’efficacia paragonabile a quella di enzalutamide, un antiandrogeno utilizzato nel trattamento della resistenza alla castrazione dei PCa. In particolare, SARM FL442 ha mantenuto la capacità di prevenire la proliferazione cellulare, anche in linee cellulari con mutazioni AR che conferivano resistenza a enzalutamide.

Un altro studio scientifico si è concentrato su SARM MK-4541, che induce l’attività di Caspase-3 e l’apoptosi nelle linee cellulari di cancro alla prostata AR indipendenti dagli androgeni mentre si parano le cellule di cancro alla prostata AR- e AR +. La somministrazione di SARM MK-4541 ha dimostrato di ridurre i livelli plasmatici di testosterone, probabilmente attraverso la segnalazione di feedback negativo mediata da AR attraverso l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadico.

Questi risultati suggeriscono un potenziale significativo per i SARM nel trattamento della malattia resistente all’ablazione ormonale attraverso l’attivazione di profili di espressione indotti da AR che sono tossici per le cellule tumorali evitando gli effetti negativi delle terapie antiandrogene tradizionali.

Tumore al seno

Sebbene gli androgeni siano considerati un fattore di rischio per il cancro alla prostata, sono raccomandati per il trattamento del cancro al seno. Prima della scoperta dei SERM e degli inibitori dell’aromatasi, gli androgeni steroidei come il medrossiprogesterone e il fluoxymesterone venivano usati per trattare il cancro al seno. L’espressione di AR nel cancro al seno è stata costantemente correlata con una migliore sopravvivenza libera da malattia e sopravvivenza globale. Inoltre, l’espressione combinata di AR con enzimi steroidogenici, che porta ad una maggiore sintesi di androgeni, ha dimostrato di essere estremamente benefica nel cancro al seno. Tuttavia, questi androgeni steroidei, come accennato in precedenza, hanno causato la virilizzazione, che è un problema molto serio.

Le SARM rappresentano un’altra opzione per un trattamento sicuro ed efficace per le donne con cancro al seno. Sebbene il meccanismo alla base del ruolo dell’AR nel cancro al seno non sia completamente chiarito, l’evidenza sperimentale suggerisce che l’AR inibisce la funzione ER per inibire la crescita dei tumori al seno ER-positivi. Fino all’85% dei tumori al seno ER positivi e il 95% dei tumori al seno ER negativi esprimono AR. I recettori degli androgeni nel cancro al seno probabilmente conferiscono un vantaggio di sopravvivenza modulando la segnalazione ER, che può ridurre il rischio di metastasi e malattie aggressive.

Il morbo di Alzheimer

Gli uomini ipogonadici che soffrono di carenza di testosterone dimostrano un declino in vari processi cognitivi, tra cui memoria episodica, memoria di lavoro, velocità di elaborazione, elaborazione spaziale visiva e potenti funzioni. Queste funzioni sono parzialmente regolate da aree del cervello modulate dall’AR. I ricercatori hanno condotto una sottoanalisi del Baltimore Longitudinal Study of Aging, che includeva 407 uomini senza demenza, seguiti in media per 9,7 anni. I soggetti dello studio sono stati sottoposti a valutazioni mediche, fisiologiche e neuropsicologiche, nonché test di laboratorio per il testosterone totale e la globulina legante gli ormoni steroidei. L’indice di testosterone libero è stato calcolato in base ai livelli totali di testosterone e globulina legante gli ormoni steroidei. I risultati hanno mostrato che un indice di testosterone libero più elevato era associato a migliori punteggi della memoria visiva e verbale, funzione spaziale visiva, scansione visivo-motoria e riduzione del tasso di declino della memoria visiva longitudinale.

L’esaurimento e la carenza di testosterone sono considerati un fattore di rischio significativo per la malattia di Alzheimer ei livelli di testosterone circolanti sono inversamente correlati ai livelli di β (Aβ) di amiloide nel cervello degli uomini anziani. Gli androgeni sopprimono l’accumulo di Aβ sovraregolando l’espressione della neprilisina, che degrada l’amiloide. Dati gli importanti effetti positivi del testosterone sulla cognizione, possiamo ipotizzare che i SARM possano essere utili anche nel trattamento di disturbi cognitivi come il morbo di Alzheimer. Ad esempio, Akita Kazumasa et al. ha dimostrato che SARM NEP28 aumenta l’attività della neprilisina oltre ad avere effetti anabolici sistemici con effetti androgeni ridotti. Pertanto, ulteriori progressi e ricerche nel campo delle SARM danno anche nuove speranze ai pazienti con malattia di Alzheimer, per i quali le SARM potrebbero essere molto utili in futuro.

Benefici, effetti e risultati di SARM

  • I SARM possono essere altamente selettivi e mirati a tessuti specifici, il che significa che possono avere un effetto positivo dove desiderato (forte effetto anabolico nel muscolo scheletrico e nelle ossa) e il meno possibile dove è indesiderabile o dannoso (prostata, fegato, pelle, ecc.)
  • I SARM hanno forti proprietà anaboliche e la capacità di indurre un rapido aumento della sintesi proteica e dell’ipertrofia nei tessuti muscolari (crescita e aumento del volume delle cellule muscolari scheletriche), consentono di ottenere una crescita rapida e massiccia della massa muscolare
  • I SARM sono anche molto efficaci nel mantenere la massa muscolare e possono proteggere i muscoli dalla degradazione perché hanno forti effetti anti-catabolici
  • I SARM possono essere un’ottima alternativa e molte volte più sicura agli androgeni e agli steroidi anabolizzanti
  • I SARM hanno un minimo di possibili effetti collaterali negativi rispetto agli steroidi anabolizzanti e un profilo di sicurezza molto migliore
  • I SARM possono avere un rapporto significativamente più alto (migliore) di effetti anabolici e androgeni rispetto al testosterone e agli steroidi
  • I SARM non vengono metabolizzati in diidrotestosterone (DHT) e non aromatizzano in estrogeni
  • I SARM possono aiutare a costruire guadagni muscolari di qualità superiore, più stabili e più duraturi rispetto agli steroidi
  • I SARM hanno un effetto positivo sull’aumento della densità ossea e sulla loro mineralizzazione
  • I SARM sono altamente efficaci anche se somministrati per via orale (non sono necessarie iniezioni muscolari)
  • I SARM, sulla base delle attuali conoscenze scientifiche, non hanno gravi effetti nocivi su fegato, reni e prostata
  • I SARM non causano un aumento significativo della ritenzione idrica nel corpo o non causano acne, cisti o capelli e pelle grassi
  • I SARM offrono molte possibilità per applicazioni cliniche e possibili usi in futuro con la promessa di un uso sicuro, nel trattamento di malattie e condizioni gravi
  • I SARM possono agire come agonisti, antagonisti, agonisti parziali o antagonisti parziali dei recettori degli androgeni all’interno di diversi tessuti, il che rappresenta i loro enormi vantaggi rispetto agli androgeni convenzionali
  • I SARM possono essere molto utili nel trattamento di malattie legate alla perdita e al deperimento muscolare (perdita muscolare legata all’età, sarcopenia, cachessia, distrofia muscolare di Duchenne)
  • I SARM hanno il potenziale unico di fornire un duplice approccio completo al trattamento dell’osteoporosi (prevenire efficacemente un ulteriore assottigliamento delle ossa e allo stesso tempo anche rinnovare e aumentare efficacemente la massa ossea)
  • Possibilità di utilizzare i SARM come monoterapia per il trattamento dell’iperplasia prostatica benigna (IPB) con effetti collaterali minimi
  • I SARM hanno anche un grande potenziale per essere utili nel trattamento del cancro alla prostata
  • Le SARM rappresentano un’altra opzione per un trattamento sicuro ed efficace per le donne con cancro al seno
  • I SARM possono anche essere utili per i pazienti con malattia di Alzheimer in futuro

Possibili effetti collaterali, preoccupazioni

  • I SARM possono sopprimere la produzione naturale di testosterone del corpo (ma molto più mite e meno gravemente rispetto agli steroidi androgeni anabolizzanti). La probabilità e il tasso di riduzione della produzione di testosterone spesso dipendono direttamente dalla dose e dalla durata dell’uso dei SARM, nonché dal particolare tipo di SARM.
  • Il gran numero di contraffazioni sul mercato (che di fatto non contengono affatto SARM), più della metà delle presunte SARM offerte su Internet sono false da truffatori
  • Possibile aumento del rischio di infarto o ictus nei SARM che abbassano i livelli di colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL)
  • Per alcuni SARM, ci sono considerazioni o congetture, che sarebbero potenzialmente dannosi per il fegato (si tratta principalmente di SARM RAD140 e YK11). Ad oggi, tuttavia, non esistono studi clinici in grado di fornire prove credibili e rilevanti
  • Gli effetti a lungo termine dell’uso della SARM non sono stati ancora ben testati

Avviso IMPORTANTE

Tieni presente che tutti i nostri prodotti, sarm e peptidi sono venduti esclusivamente per scopi di ricerca scientifica. Non sono alimenti o integratori alimentari e non devono essere utilizzati per scopi diversi da quelli a cui sono destinati. Qualsiasi uso di ricerca non scientifica è a proprio rischio.

I SARM sono dannosi per il fegato? Scienza vs. voci

Le opinioni divergono sul fatto che i SARM non steroidei siano dannosi per il fegato (o il loro uso rappresenti un rischio per il fegato o meno). Mentre un gruppo di persone lo affermerà I SARM non rappresentano alcun rischio e peso per il fegato, l’altro gruppo di persone lo affermerà tutti I SARM sono certamente o possono essere dannosi per il fegato. Molti siti Web e persone senza conoscenza di questo problema preferiranno ciecamente o intenzionalmente l’opinione del primo gruppo (ad esempio, in particolare truffatori – venditori contraffatti che scrivono sempre solo a loro vantaggio), al contrario, nemici di SARM, steroidi e doping in generale, sarà per ogni prezzo difendere il parere del secondo gruppo.

Cerchiamo sempre di fornire alle persone informazioni serie, il più pertinenti, veritiere e accurate possibile, da tutte le conoscenze e le risorse a nostra disposizione (indipendentemente dal fatto che ci si adatti più o meno). Quindi proviamo a trovare la verità basata su una visione oggettiva e scientifica esistente conoscenza dei SARM , o almeno avvicinarsi il più possibile:

Gli argomenti di molti oppositori dei SARM che affermano che i SARM rappresentano chiaramente un rischio per il fegato sono spesso “a base d’acqua" e derivano dalla seguente logica: poiché i SARM possono fornire effetti positivi simili agli steroidi (in particolare promuovendo una crescita muscolare massiccia), È logico che debbano avere effetti collaterali simili, e poiché gli steroidi orali sono epatotossici (altamente dannosi per il fegato), certamente i SARM, che sono la loro vera e altrettanto orale alternativa, devono essere anche significativamente dannosi per il fegato. Ciò che è grande stupidità e ottusità, perché gli steroidi orali sono tossici per il fegato a causa del fatto che sono cosiddetti alchilati (metilati). Questo perché gli steroidi chiari e il testosterone, se assunti per via orale, sarebbero fortemente degradati e inattivati durante il primo passaggio attraverso il metabolismo epatico e non causerebbero essenzialmente alcun effetto anabolico nel corpo. L’alchilazione 17-a comporta l’aggiunta di un gruppo alchile (metile o etile) alla posizione alfa del carbonio 17 della spina dorsale degli steroidi. L’alchilazione in questa posizione impedisce che la principale via di disattivazione degli androgeni – l’ossidazione a un 17-cheto steroide – abbia luogo. Ciò consente a gran parte dello steroide di evitare la degradazione metabolica di primo passaggio del fegato. Mentre l’alchilazione 17-alfa è un modo molto efficace per rendere gli steroidi efficaci anche se somministrati per via orale, un problema serio è che pone un pesante fardello sul fegato e può causare danni molto gravi al fegato.

Tuttavia, non steroideo I SARM non sono metilati, quindi è assolutamente assurdo sospettare che danneggino il fegato in modo simile agli steroidi orali (oxymetholone, methandrostenolone, androstanazole e altri). Oppure, alla fine, molti critici dei SARM si limiteranno al fatto di aver letto da qualche parte che qualche allenatore o organizzazione ha affermato che i SARM danneggiano gravemente il fegato, quindi deve essere applicato e la questione è risolta e chiara.

Alcune altre persone fanno riferimento a uno studio scientifico in cui (anche) SARM Ostarine (MK-2866), durante il quale è stato notato un aumento degli enzimi epatici, che di solito segnalano danni al fegato, a più di tre volte il limite superiore. La semplificazione e l’interpretazione imprecisa dei risultati di questo studio sono probabilmente alla base della nascita di informazioni e affermazioni che si sono diffuse su Internet e suggeriscono che SARM Ostarine è dannoso per il fegato. Anche in questo caso, tuttavia, si tratta di informazioni manipolate e non vere, sebbene si riferisca anche a fonti scientifiche e allo studio effettivamente svolto, ma i suoi risultati sono stati distorti, tagliati e interpretati male. Diamo uno sguardo più da vicino al suddetto studio scientifico in cui è stato riscontrato un carico eccessivo o un possibile danno epatico:

21 giugno 2010 GTx, Inc. ha riportato i risultati di studi clinici in cui sono stati utilizzati e testati SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) e SARM MK-3984. Lo studio clinico randomizzato di 12 settimane ha valutato Ostarine 3 mg e due dosi di MK-3984 rispetto al placebo in 88 donne in postmenopausa. Il peso corporeo magro totale è stato misurato con DEXA al basale e dopo 12 settimane e le prestazioni fisiche sono state valutate allo stesso intervallo con una pressa per gambe bilaterale. SARM Ostarine ha aumentato la massa corporea magra e la pressione delle gambe in uno studio auto-diretto che valutava Ostarine e un altro modulatore selettivo del recettore degli androgeni, SARM MK-3984, nelle donne in postmenopausa.

Dopo 12 settimane di trattamento, Ostarine e MK-3984 hanno aumentato significativamente la massa corporea magra complessiva. Rispetto al placebo, sono state osservate differenze medie rispetto al basale nella massa corporea magra con un aumento di 1,54 kg (valore p <0,001) per entrambi i SARM Ostarine 3 mg e 50 mg MK-3984 e un aumento di 1,74 kg (valore p <0,001) per 125 mg MK-3984. Aumenti del volume muscolare della coscia misurato dalla risonanza magnetica per Ostarine e MK-3984 sono stati notati già nella settimana 4, con un effetto che dura fino alla fine dello studio. Il trattamento con Ostarine e MK-3984 ha comportato un aumento della forza muscolare delle gambe. La forza muscolare media delle gambe dopo 12 settimane nei soggetti trattati con SARM Ostarine è aumentata di 22 libbre rispetto al basale. Ostarine e MK-3984 erano selettivi per i tessuti. Il trattamento in queste donne non ha causato virilizzazione perché non vi era alcun cambiamento nel volume delle ghiandole sebacee, nella velocità di secrezione di sebo o nell'espressione genica del follicolo pilifero. Inoltre, Ostarine e MK-3984 non hanno stimolato la proliferazione endometriale, misurata dallo spessore endometriale.

“Questo è il terzo studio clinico di Ostarine per misurare gli endpoint del peso corporeo magro e delle prestazioni fisiche, e SARM Ostarine ha costantemente dimostrato la sua capacità di aumentare la massa muscolare e la forza. Continuiamo inoltre a godere del profilo di sicurezza di Ostarine", ha affermato Mitchell Steiner, CEO.

In termini di sicurezza, 7 pazienti trattati con SARM MK-3984 sono stati esclusi dallo studio a causa di un aumento degli enzimi epatici più di tre volte il limite superiore della norma, mentre i pazienti trattati con SARM Ostarine non hanno mostrato aumenti clinicamente rilevanti degli enzimi epatici . Pertanto, lo studio ha concluso, in breve, 12 settimane di trattamento con Ostarine (3 mg) e MK-3984 hanno avuto un’efficacia comparabile sulla massa corporea magra complessiva, sulla forza muscolare e sulla selettività dei tessuti nelle donne in postmenopausa. E mentre SARM MK-3984 ha mostrato un aumento degli enzimi epatici e quindi il suo ulteriore sviluppo è stato interrotto, Ostarine è stato ben tollerato, senza aumenti clinicamente significativi degli enzimi epatici .

Il secondo caso a noi noto, ed è anche il primo rapporto pubblicato che si occupa esclusivamente di danni epatici significativi dovuti al “presunto" uso di SARM è il case report “Danno epatico indotto da farmaci associato ad Alpha Bolic (RAD-140) e Alpha Elite (RAD-140 e LGD-4033) “, pubblicato nel giugno 2020. Questo rapporto menziona il caso di un uomo di 52 anni che ha dichiarato di prendere due preparati contenenti SARM, uno dei quali è stato dichiarato RAD140 e l’altro una combinazione di RAD140 e LGD-4033. Quest’uomo ha chiesto alla clinica di epatologia di valutare i suoi elevati enzimi epatici e l’ittero. Secondo la sua dichiarazione, circa 4 mesi prima aveva iniziato a prendere 20 mg di RAD-140 (che avrebbe dovuto essere contenuto nella prima preparazione) al giorno per 4 settimane, e dopo aver interrotto RAD140, ha iniziato a prendere 7,5 mg di RAD-140 e 5 mg di LGD-4033 (che dovrebbe essere incluso nella seconda preparazione) al giorno per 3 settimane per costruire muscoli. La durata totale di utilizzo è stata di 7 settimane. Poco dopo, ha sviluppato ittero, dolore al quadrante superiore destro, prurito e diarrea. Ha anche detto che beve bourbon e birra ogni giorno e usa marijuana.

Il rapporto valuta e presenta i risultati della biopsia epatica (la biopsia epatica è un esame medico che viene eseguito per aiutare a diagnosticare la malattia del fegato, per valutare la gravità del danno epatico). In sintesi, i risultati mostrano una colestasi canalicolare centroloide diffusa, una marcata risposta duttolare e una lieve infiammazione lobulare con un raro granuloma epitelioide necrotizzante che suggerisce un danno epatico dovuto all’uso di SARM menzionati. Allo stesso tempo, gli enzimi epatici dovrebbero tornare alla normalità circa 3 mesi dopo che il paziente ha interrotto entrambe le preparazioni.

Tuttavia. La credibilità e la rilevanza delle affermazioni o del verdetto inequivocabile secondo cui il danno epatico riscontrato in questa persona è stato effettivamente causato dall’uso di SARM (o semplicemente SARM), sono sfidate da diversi dubbi significativi. Non è possibile trarre una conclusione pertinente e affidabile, che si basa su una serie di dati di input importanti non verificati , dove la loro unica fonte sono i dati riportati da questo paziente e che non sono stati esaminati, verificati e monitorati scientificamente (come deve essere il caso negli studi clinici). E basta fare affidamento sul fatto che queste informazioni e questi fatti forniti ai pazienti fossero, si spera, veri, corretti e accurati.

E se, ad esempio, quest’uomo nascondesse il fatto che stava assumendo steroidi anabolizzanti con SARM? Ciò che i bodybuilder che sperimentano l’utilizzo di SARM per aumentare la massa muscolare, sui forum di bodybuilding spesso riportano che lo fanno – che combinano SARM e steroidi, nell’aspettativa che ciò porti a un guadagno muscolare ancora maggiore o che i SARM abbiano la capacità di eliminare gli effetti negativi degli steroidi in una certa misura se presi allo stesso tempo. O se quest’uomo usasse contraffazioni di truffatori, che invece di SARM contenevano principalmente steroidi anabolizzanti, o addirittura nessuna SARM? Nessuno ha ricercato e analizzato le sostanze (preparati) che l’uomo aveva usato – quale fosse la loro composizione e il loro contenuto, che potrebbe non coincidere affatto con ciò che è stato affermato sulla loro confezione, che è davvero nel contenuto. I SARM sono composti significativamente più costosi degli steroidi anabolizzanti, che sono economici, che possono essere abusati da persone dubbiose e truffatori senza carattere: per avere costi minimi, possono incorporare steroidi anabolizzanti economici nel contenuto invece di SARM reali, il che riduce i loro costi a un minimo, ma garantisce anche che il cliente inesperto vedrà alcuni degli effetti che si aspetta e si aspetta, ad es. effetti anabolizzanti.

In entrambi i casi, cambierebbe completamente la vera origine e la principale fonte del danno epatico riscontrato, che potrebbe essere stato causato da steroidi anabolizzanti, non da farmaci non steroidei SARM. Inoltre, il consumo regolare di alcol può aver predisposto il paziente a danni al fegato.

Preoccupazione steroidea SARM YK11: Alcuni scienziati suggeriscono che l’uso di YK-11 possa avere potenziali effetti tossici sul fegato. Il motivo è la sua struttura chimica derivata dal 5-α-diidrotestosterone (DHT) e anch’essa simile agli steroidi considerati tossici per il fegato. A causa dei 4 gruppi metilati presenti nella struttura di Ci si può davvero aspettare una parziale nocività per il fegato con SARM YK11 steroideo . Ad oggi, gli studi clinici con SARM YK11 sull’uomo non sono stati eseguiti, quindi, le risposte a queste domande riguardanti la sicurezza di SARM YK11 non sono state ancora fornite in modo affidabile (l’unica fonte di informazioni finora è solo l’esperienza degli utenti sperimentali pubblicata e condiviso su vari forum di bodybuilding).

Ad oggi, non disponiamo di informazioni affidabili, pertinenti e credibilmente comprovate rispetto a quelle attuali non steroideo I SARM che continuano o sono nella nostra offerta hanno mostrato un significativo effetto negativo sul fegato in studi clinici e scientifici. (E se avremo una conoscenza più recente e più accurata, ovviamente aggiorneremo il nostro contenuto.) Perciò, sulla base delle conoscenze scientifiche attuali e attuali, consideriamo attuale non steroideo SARM in dosaggio sicuro e uso corretto per essere sicuri e senza rischi significativi per il fegato. Naturalmente, con la necessaria cautela osservata. Tuttavia, anche questo non garantisce che il danno epatico non possa essere rilevato in alcuni SARM in futuro.

Inoltre, va anche sottolineato che se la dose raccomandata e sicura di SARM viene superata, ci si può aspettare un aumento del rischio di possibili effetti collaterali, in particolare una soppressione più pronunciata della produzione endogena di testosterone. Anche gli effetti a lungo termine dell’assunzione di SARM non sono stati testati abbastanza a lungo, quindi non si può escludere che nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali possano emergere in futuro. Si prega inoltre di tenere presente che tutti i nostri prodotti, sarm e peptidi sono venduti esclusivamente per scopi di ricerca scientifica . Non sono alimenti o integratori alimentari e non devono essere utilizzati per scopi diversi da quelli a cui sono destinati. Qualsiasi uso di ricerca non scientifica è a proprio rischio.

FAQ e sicurezza SARM


Avviso IMPORTANTE: Tieni presente che tutti i nostri prodotti, sarm e peptidi sono venduti esclusivamente per scopi di ricerca scientifica . Non sono integratori alimentari o alimenti e non devono essere utilizzati per scopi diversi da quelli a cui sono destinati. Qualsiasi uso di ricerca non scientifica è a proprio rischio.


Cosa sono i SARM?

SARM – I modulatori selettivi del recettore degli androgeni sono composti sintetici che appartengono alla classe dei ligandi del recettore degli androgeni e si legano con alta affinità ai recettori degli androgeni (AR) nei tessuti mirati e desiderati.

Qual è l’effetto principale dei SARM?

Gli effetti principali dei SARM sono principalmente le loro forti proprietà anaboliche e la loro capacità di indurre un rapido aumento della sintesi proteica e dell’ipertrofia nel tessuto muscolare (crescita e aumento del volume delle cellule muscolari scheletriche).

Quali sono gli effetti positivi e i vantaggi dei SARM?

I SARM offrono molti vantaggi ed effetti positivi utilizzabili con l’attuale minimo possibile di effetti collaterali indesiderati: I SARM hanno un forte effetto anabolico sui muscoli scheletrici e sulle ossa , sostenendo così la crescita della massa muscolare e aumentando la densità ossea e la mineralizzazione, pur essendo in grado di proteggere la massa muscolare esistente dal catabolismo. I SARM possono agire come agonisti, antagonisti, agonisti parziali o antagonisti parziali dei recettori degli androgeni in vari tessuti, grazie a questa proprietà unica possono essere molto utili in futuro nel trattamento di diverse malattie gravi, come le malattie legate alla perdita muscolare (sarcopenia , cachessia, DMD), nel trattamento dell’osteoporosi, dell’iperplasia prostatica benigna, del cancro alla prostata, del cancro al seno nelle donne o nei pazienti con malattia di Alzheimer. Inoltre, i SARM sono altamente efficaci se somministrati per via orale (non sono necessarie iniezioni muscolari).

Allo stesso tempo, tuttavia, i SARM hanno un profilo di sicurezza molto migliore e non causano la maggior parte dei gravi effetti collaterali nocivi dell’uso di androgeni e steroidi: i SARM non vengono metabolizzati in diidrotestosterone (DHT) e non aromatizzano in estrogeni, non hanno forti effetti negativi su fegato, reni e prostata, non causano ritenzione idrica nel corpo, né causano acne, cisti, pelle e capelli grassi e altri problemi legati all’uso di steroidi.

I SARM sono sicuri? I SARM sono efficaci?

Sulla base delle attuali conoscenze scientifiche e scientifiche e studi clinici eseguiti ad oggi , si può dire che in corso non steroideo I SARM sono molto efficaci e allo stesso tempo relativamente sicuro nel dosaggio sicuro . Questo è stato confermato da diversi studi clinici sull’uomo eseguiti, ad esempio un piccolo riassunto di tale studio: “The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men" riassume uno studio controllato con placebo in cui 76 uomini sani (21-50 anni) sono stati randomizzati a placebo o 0,1, 0,3 o 1,0 mg di SARM LGD-4033 al giorno per 21 giorni. Emocromo, analisi chimica, lipidi, antigene prostatico specifico, elettrocardiogramma, ormoni, massa magra e grassa e forza muscolare sono stati misurati durante e 5 settimane dopo l’intervento.

SARM LGD-4033 è stato ben tollerato . Non si sono verificati eventi avversi gravi correlati all’uso di SARM. L’emoglobina, l’antigene prostatico specifico, l’aspartato aminotransferasi, l’alanina aminotransferasi o gli intervalli QT non sono stati alterati in modo significativo a nessuna dose. LGD-4033 ha mostrato una lunga emivita di eliminazione e un accumulo proporzionale alla dose dopo somministrazioni ripetute. La somministrazione di LGD-4033 è stata associata alla soppressione del testosterone totale, della globulina legante gli ormoni sessuali, del colesterolo lipoproteico ad alta densità e dei livelli di trigliceridi dose-dipendenti. L’ormone follicolo-stimolante e il testosterone libero hanno mostrato una soppressione significativa solo alla dose di 1,0 mg. La massa muscolare è aumentata in modo dose-dipendente. I livelli di ormoni e lipidi sono tornati ai valori basali dopo il trattamento. LGD-4033 era sicuro, aveva un profilo farmacocinetico favorevole e aumentato la massa muscolare magra anche durante questo breve periodo senza alterare l’antigene prostatico specifico.

Naturalmente, non si può escludere completamente che in futuro possano emergere nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali. Anche un l’eccezione è lo steroide SARM YK11 , che dovrebbe avere un certo aumento del carico epatico e non è stato affatto testato clinicamente sugli esseri umani, quindi non può essere considerato sicuro.

I SARM sono più sicuri degli steroidi anabolizzanti?

Rispetto ai ligandi AS concorrenti (testosterone androgeni classici, DHT e loro analoghi sintetici – steroidi anabolizzanti), non steroideo I SARM hanno un profilo di sicurezza molto migliore e non causano la maggior parte dei loro gravi effetti collaterali dannosi.

Ciò è dovuto principalmente alla loro elevata selettività: la capacità di agire sui recettori degli androgeni preferenzialmente nei tessuti dove è desiderato e il meno possibile nei tessuti dove è indesiderabile. Inoltre, a differenza degli steroidi orali (17-alfa alchilati (17aa)), i SARM non steroidei non sono metilati e quindi non tossici per il fegato in questo modo.

Ad oggi, la ricerca e gli studi clinici non hanno riscontrato effetti collaterali gravi in caso di dosaggio sicuro e appropriato nei SARM la cui ricerca e sviluppo sono in corso. Perciò, sulla base delle attuali conoscenze che la ricerca ha oggi sui SARM, possiamo considerare non steroideo SARM a un dosaggio sicuro come relativamente sicuro e molte volte più sicura alternativa agli steroidi anabolizzanti. Tuttavia, va anche sottolineato che, se il dosaggio raccomandato e sicuro viene superato, ci si può aspettare un aumento significativo dei loro possibili effetti collaterali, in particolare una soppressione più pronunciata della produzione di testosterone endogeno. Anche gli effetti a lungo termine dell’assunzione di SARM non sono stati testati abbastanza a lungo, quindi non si può escludere che nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali possano emergere in futuro.

Quali sono gli effetti collaterali dei SARM?

L’effetto collaterale più comune e comune con i SARM è una riduzione dipendente dalla dose e dalla durata della produzione naturale di testosterone da parte del corpo (ma più lieve e meno grave rispetto agli steroidi androgeni anabolizzanti). E con i SARM che abbassano il colesterolo dell’ipoproteina ad alta densità (HDL), aumenta il rischio di infarto.

Ad oggi, la ricerca e gli studi clinici non hanno identificato alcun altro effetto collaterale serio a un dosaggio sicuro e appropriato nei SARM, che sono stati testati clinicamente sugli esseri umani e la cui ricerca e sviluppo è in corso. Tuttavia, anche gli effetti a lungo termine dell’assunzione di SARM non sono stati testati abbastanza a lungo, quindi non si può escludere completamente che possano verificarsi altri effetti collaterali in futuro.

I SARM riducono la produzione di testosterone nel corpo?

Sì. La maggior parte dei SARM può causare e anche causare una diminuzione dose-dipendente della produzione naturale di testosterone da parte del corpo. Tuttavia, a un dosaggio sicuro, i SARM hanno un impatto significativamente più lieve e meno grave sulla produzione di testosterone rispetto agli steroidi anabolizzanti, mentre il pieno recupero della produzione di testosterone è molto più veloce, meno complicato e più probabile degli steroidi dopo l’interruzione. La probabilità e il tasso di riduzione della produzione di testosterone spesso dipendono direttamente dalla dose e dalla durata dell’uso di SARM, nonché dal particolare tipo di SARM.

I SARM sono dannosi per il fegato? I SARM danneggiano il tuo fegato?

Ad oggi, non abbiamo alcuna informazione credibile che nessuno non steroideo SARM che continua o è nella nostra offerta ha mostrato un significativo effetto negativo sul fegato negli studi clinici e scientifici (che hanno eseguito tutte le procedure e le condizioni necessarie per risultati credibili e oggettivi). Pertanto, sulla base delle attuali conoscenze scientifiche, consideriamo non steroideo SARM in un dosaggio sicuro e un uso corretto per essere sicuri e senza rischi significativi per il fegato. Naturalmente, con la necessaria cautela osservata. Tuttavia, anche questo non garantisce che il danno epatico non possa essere rilevato in alcuni SARM in futuro.

Preoccupazione per il fegato steroideo SARM YK11: Alcuni scienziati suggeriscono che l’uso di YK-11 possa avere potenziali effetti tossici sul fegato. Il motivo è la sua struttura chimica derivata dal 5-α-diidrotestosterone (DHT) e anch’essa simile agli steroidi considerati tossici per il fegato. A causa dei 4 gruppi metilati presenti nella struttura di Ci si può davvero aspettare una parziale nocività per il fegato con SARM YK11 steroideo . Ad oggi, gli studi clinici con SARM YK11 sull’uomo non sono stati eseguiti, quindi, le risposte a queste domande riguardanti la sicurezza di SARM YK11 non sono state ancora fornite in modo affidabile (l’unica fonte di informazioni finora è solo l’esperienza degli utenti sperimentali pubblicata e condiviso su vari forum di bodybuilding).

Ostarine influisce sul fegato / Ostarine è dannoso per il fegato?

Un’interpretazione imprecisa dei risultati degli studi clinici condotti è probabilmente alla base della nascita di informazioni e affermazioni che si sono diffuse su Internet e suggeriscono che il SARM Ostarine non steroideo è dannoso per il fegato: GTx, Inc. ha riportato i risultati di studi clinici in cui SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) e SARM MK-3984 sono stati utilizzati e testati. Mentre SARM MK-3984 ha mostrato un aumento degli enzimi epatici e quindi il suo ulteriore sviluppo è stato interrotto, Ostarine è stato ben tollerato, senza aumenti clinicamente significativi degli enzimi epatici . Tuttavia, si può presumere che qualcuno abbia combinato i risultati dell’intero studio nella falsa conclusione che Ostarine si è rivelato dannoso per il fegato in questo studio.

RAD 140 influisce sul fegato?

Anche se alcune persone lo credono o lo sostengono non steroideo SARM RAD140 ha un effetto negativo significativo sul fegato, ad oggi, non abbiamo informazioni credibili che SARM RAD140 abbia mostrato un effetto negativo significativo sul fegato in studi clinici e scientifici condotti (che hanno eseguito tutte le procedure e le condizioni necessarie per credibili e oggettivi risultati). Ma non si può escludere completamente che in futuro possano emergere nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali.

Rad 140 è sicuro?

Sulla base delle attuali conoscenze scientifiche e degli studi scientifici e clinici eseguiti fino ad oggi, SARM RAD140 sembra essere relativamente sicuro a un dosaggio sicuro e non sono stati riscontrati effetti collaterali gravi. Naturalmente, non si può escludere completamente che in futuro possano emergere nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali. Inoltre, se si supera il dosaggio raccomandato e sicuro di RAD140, aumenta anche la probabilità che si verifichino effetti collaterali più gravi.

LGD-4033 è sicuro? Quanto è sicuro LGD-4033?

Sulla base delle attuali conoscenze scientifiche e degli studi scientifici e clinici eseguiti fino ad oggi, il SARM LGD-4033 non steroideo sembra essere relativamente sicuro a un dosaggio sicuro e non sono stati riscontrati effetti collaterali gravi . Ad esempio, lo studio clinico condotto “La sicurezza, la farmacocinetica e gli effetti di LGD-4033, un nuovo modulatore selettivo del recettore androgeno orale non steroideo, in uomini giovani sani" riassume uno studio controllato con placebo in cui 76 uomini sani (21-50 anni ) sono stati randomizzati a placebo o 0,1, 0,3 o 1,0 mg di LGD-4033 al giorno per 21 giorni. Emocromo, analisi chimica, lipidi, antigene prostatico specifico, elettrocardiogramma, ormoni, massa magra e grassa e forza muscolare sono stati misurati durante e 5 settimane dopo l’intervento. LGD-4033 è stato ben tollerato. Non si sono verificati eventi avversi gravi correlati all’uso di LGD-4033.

L’emoglobina, l’antigene prostatico specifico, l’aspartato aminotransferasi, l’alanina aminotransferasi o gli intervalli QT non sono stati alterati in modo significativo a nessuna dose. Sarm LGD-4033 ha mostrato una lunga emivita di eliminazione e un accumulo proporzionale alla dose dopo somministrazioni ripetute. La somministrazione di LGD-4033 è stata associata alla soppressione del testosterone totale, della globulina legante gli ormoni sessuali, del colesterolo lipoproteico ad alta densità e dei livelli di trigliceridi dose-dipendenti. L’ormone follicolo-stimolante e il testosterone libero hanno mostrato una soppressione significativa solo alla dose di 1,0 mg. La massa muscolare è aumentata in modo dose-dipendente. I livelli di ormoni e lipidi sono tornati ai valori basali dopo il trattamento. Sarm LGD-4033 era sicuro, aveva un profilo farmacocinetico favorevole e aumentato la massa muscolare magra anche durante questo breve periodo senza alterare l’antigene prostatico specifico. Naturalmente, non si può escludere completamente che in futuro possano emergere nuove conoscenze sui possibili effetti collaterali. Inoltre, se si supera il dosaggio raccomandato e sicuro di LGD-4033, aumenta anche la probabilità che si verifichino effetti collaterali più gravi.

Quanto tempo ci vuole perché i SARM entrino in azione?

I SARM hanno un’emivita biologica relativamente breve, approssimativamente tra le 12 e le 36 ore, e iniziano ad agire e ad agire rapidamente nel corpo dopo l’uso. Pertanto, la maggior parte degli utenti può notare i primi cambiamenti e miglioramenti visibili causati dall’uso di sarm dopo i primi 2-3 giorni (sotto forma di aumento della forza, resistenza e prestazioni, e nei giorni successivi anche sotto forma di nuovi guadagni muscolari) .

I SARM dovrebbero essere presi con o senza cibo? Puoi prendere SARM a stomaco vuoto?

È meglio assumere SARM con il cibo (e se pianifichi un allenamento fisico in un dato giorno, almeno 45 minuti prima di tali allenamenti). Con il cibo, i sarm assorbiranno più costantemente e allo stesso tempo hanno meno probabilità di avere disturbi allo stomaco. Tuttavia, anche se prendi i sarm a stomaco vuoto, dovrebbero comunque essere altamente efficaci.

I SARM accelerano il recupero?

, i sarm (come il testosterone e suoi derivati, gli steroidi) migliorano e accelerano significativamente il recupero muscolare dopo un allenamento intenso o un grande sforzo fisico e aiutano a ottenere una migliore rigenerazione. Gli uomini che soffrono di bassi livelli di testosterone e stanchezza generale possono anche notare un aumento significativo di energia e vitalità durante l’assunzione di sarm.

I SARM causano la caduta dei capelli?

Dipende dal tipo specifico di SARM. Mentre alcuni sarm possono prevenire la caduta dei capelli e avere un effetto positivo contro la calvizie (alopecia androgenetica), alcuni possono causare la caduta dei capelli. Il DHT (5-α-diidrotestosterone) è il principale fattore negativo e più spesso responsabile della caduta dei capelli e della calvizie negli uomini.

Ad esempio, sarm Andarine S-4 può agire come antagonista dell’AR nella prostata o nelle radici dei capelli, proteggendo così la prostata o le radici dei capelli dagli effetti dannosi del DHT. Pertanto, Andarine può prevenire l’eccessiva perdita di capelli eliminando gli effetti nocivi del DHT sui capelli e prevenendo lo sviluppo di alopecia androgenetica (perdita di capelli permanente – calvizie negli uomini).

Mentre la maggior parte dei sarm non avrà un effetto complessivo significativo sulla caduta dei capelli, ci sono anche SARM che potrebbero avere un effetto negativo su capelli e perdita di capelli. È principalmente un SARM YK11 steroideo, la cui struttura chimica è derivata e molto simile al DHT, grazie al quale può avere effetti negativi sui capelli simili al DHT. Gli utenti di sarm segnalano la perdita di capelli più comune più spesso in questo sarm, YK11 (in altri sarm, i casi in cui l’utente ha riportato una perdita di capelli significativamente peggiorata sono relativamente rari). Vale sicuramente la pena notare che la maggior parte degli utenti che hanno confermato un aumento della perdita di capelli durante l’assunzione di YK11 hanno anche riferito che questi effetti negativi sono scomparsi dopo aver interrotto YK11 e le condizioni dei loro capelli sono tornate alla normalità e hanno iniziato i capelli dove l’avevano persa. crescere di nuovo.

Possiamo anche supporre che l’effetto significativo e duraturo sulla caduta dei capelli delle braccia che può causarli sarà anche significativamente influenzato dalle loro dosi e dalla durata di utilizzo (le overdose avranno una probabilità e un effetto sulla caduta dei capelli significativamente più alti, oltre che troppo uso lungo).

Quanto tempo Ostarine rimane nel tuo sistema? Qual è l’emivita di Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) ha un’emivita prolungata di 24 ore. Ciò significa che la quantità di Ostarine nel sistema della persona media dovrebbe essere dimezzata ogni giorno fino a quando non si disintegra in modo esponenziale e viene eliminata completamente dal corpo.

Quanto tempo rimane MK 677 nel tuo sistema? Qual è l’emivita di Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) non è un SARM, è un agonista selettivo non peptidico del recettore della Ghrelin e un secretagogo dell’ormone della crescita con un’emivita di circa 4-6 ore, ma i livelli di IGF-1 umano rimangono elevati a un singolo dose per un massimo di 24 ore.

I SARM sono legali?

Se acquisti SARM a scopo di ricerca, questo acquisto (e vendita) è legale nella maggior parte dei paesi europei e negli Stati Uniti. Questi non sono né integratori nutrizionali né alimenti, ma sostanze destinate e vendute per la ricerca. Qualsiasi utilizzo al di fuori della ricerca scientifica è a proprio rischio

I SARM sono vietati nello sport?

Sì, i SARM sono vietati nello sport . Le SARM sono state aggiunte all’elenco dei divieti della WADA (Agenzia mondiale antidoping) nel 2008 e fino ad oggi tutte le SARM continuano ad essere bandite da tutte le principali organizzazioni sportive.

La recensione rapida di SARMS più popolare

Tra i SARM più conosciuti, più apprezzati e anche più ricercati ci sono sicuramente i LGD-4033 e Ostarine (MK-2866) . Le loro forti proprietà anaboliche, l’alta efficienza e l’attuale buon profilo di sicurezza li rendono i preferiti tra i SARM. I SARM più recenti (che sono stati sviluppati molto più tardi) e ora sono molto popolari e spesso discussi includono certamente RAD140 e lo steroide SARM YK11 derivato dalla struttura chimica del DHT. Anche molte persone sbagliano Ibutamoren MK-677, SR9009 o GW1516 tra i SARM, ma non sono certamente SARM, non agiscono sul recettore degli androgeni e mediano i loro diversi effetti in modo diverso rispetto ai SARM.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, o anche noto come Anabolicum) è sicuramente uno dei SARM più efficaci e potenti, con forti proprietà anaboliche. Studi clinici condotti sugli esseri umani hanno chiaramente confermato le forti proprietà anaboliche di LGD-4033 e la sua capacità unica di stimolare efficacemente la crescita muscolare e aumentare significativamente la forza.

Un effetto collaterale comune di sarm LGD-4033 è la soppressione da lieve a moderata della produzione di testosterone endogeno nel corpo (sia testosterone totale che libero), che è ancora significativamente più debole e meno grave rispetto agli steroidi anabolizzanti. Allo stesso tempo, il recupero del testosterone dopo la fine dell’uso di LGD-4033 è significativamente più facile, semplice e sicuro rispetto all’uso del testosterone o dei suoi derivati sintetici (AAS). In uno degli studi clinici eseguiti, il testosterone totale è diminuito di oltre il 50% nei soggetti del test, ma allo stesso tempo, i suoi livelli sono tornati alla normalità entro 56 giorni dopo l’interruzione di LGD-4033 senza l’uso di PCT (terapia post-ciclo ).

LGD-4033 è altamente efficace da piccole dosi. Alla dose di solo 1 mg di LGD-4033 al giorno e per un periodo di 21 giorni, 116 volontari testati hanno mostrato un significativo miglioramento della massa e della forza muscolare, riducendo la percentuale di grasso corporeo. In un altro test, anche una dose più elevata di 22 mg di LGD-4033 al giorno per diverse settimane non ha causato effetti negativi significativi o problemi di salute. La SARM LGD-4033 può quindi essere considerata una SARM forte e ad alto contenuto anabolico con un profilo sufficientemente sicuro.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (contrassegnato anche come MK-2866, Enobosarm e GTx-024) lo è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni non steroideo sviluppato principalmente per il trattamento di condizioni come la perdita muscolare e l’osteoporosi (assottigliamento osseo). Nel 2006, uno studio clinico di fase II in doppio cieco di 12 settimane controllato con placebo ha esaminato gli effetti di Ostarine su 120 uomini anziani sani testati di età superiore ai 60 anni e su donne in postmenopausa. La somministrazione di ostarine ha determinato un aumento dose-dipendente del peso corporeo netto totale e un aumento statisticamente e clinicamente significativo della massa muscolare (P <0,001, 3 mg rispetto al placebo), nonché un significativo miglioramento della funzione fisica (P = 0,013, 3 mg contro placebo). Allo stesso tempo, SARM Ostarine è stato ben tollerato per tutto il periodo di utilizzo. Lo studio ha concluso che l’ostarina può essere tranquillamente utilizzata nella prevenzione e nel trattamento della perdita muscolare o dell’assottigliamento delle ossa (osteoporosi).

Ostarine è probabilmente la SARM più popolare e conosciuta del pianeta (e anche la SARM più abusata dagli atleti). Allo stesso tempo, Ostarine è senza dubbio la SARM clinicamente più studiata e testata e con il maggior numero di persone testate complessivamente. Ad esempio, solo nel 2017, ha avuto 24 studi clinici sull’uomo che hanno coinvolto più di 1.500 persone. Mentre i potenziali benefici terapeutici per diverse malattie gravi sono stati studiati scientificamente (non solo malattie legate alla perdita muscolare e all’assottigliamento delle ossa). Gli effetti collaterali più comuni possibili di basso grado erano mal di testa, nausea, affaticamento e mal di schiena. Altri effetti osservati sono stati aumenti transitori dei livelli di alanina aminaminasi (ALT), diminuzione delle lipoproteine ad alta densità (HDL), glicemia, insulina e resistenza all’insulina. Allo stesso tempo, tutti questi parametri sono cambiati e aumentati sono tornati rapidamente alla normalità dopo aver interrotto l’assunzione di Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (sinonimi spesso usati GTx-007 o S-4) è un modulatore selettivo non steroideo del recettore androgeno sviluppato da GTX, Inc. per il trattamento di malattie associate a perdita muscolare, osteoporosi e iperplasia prostatica benigna. Negli studi sugli animali, SARM Andarine ha dimostrato di avere un effetto anabolico comparabile sul muscolo scheletrico al propionato di testosterone, ma ha molte volte meno effetti androgeni (che causa molti effetti collaterali indesiderati e negativi con il testosterone). SARM Andarine ha dimostrato di aumentare la forza e la massa muscolare simile al DHT (5-α-diidrotestosterone) ed è anche più efficace nel prevenire la perdita ossea rispetto al DHT. Inoltre, ha avuto un effetto su una combustione dei grassi significativamente migliore.

Andarine ha un effetto anabolico più debole di entrambi i SARM LGD-4033 e Ostarine, ma ha anche un effetto inferiore sulla possibile soppressione della produzione di testosterone endogeno. Tuttavia, Anadrine non è stato completamente studiato negli esseri umani, quindi non tutti i possibili effetti sono stati sufficientemente studiati. L’esperienza di utenti e bodybuilder sperimentali afferma che SARM Andarine può migliorare significativamente la crescita della massa muscolare e della forza, oltre all’attuale supporto significativo per bruciare il grasso corporeo. Tuttavia, a dosi superiori a 50 mg di Andarine al giorno, disturbi visivi a breve termine (ingiallimento eccessivo della vista e visione offuscata al buio o al buio) sono anche un effetto collaterale frequentemente menzionato di Andarine. Ciò è dovuto al fatto che la molecola di andarina si lega anche ai recettori della retina, il che influisce negativamente (peggiora) la vista. Tuttavia, questi spiacevoli effetti collaterali visivi sono segnalati come temporanei durante l’uso e l’azione di Andarine, e scompaiono rapidamente dopo l’interruzione.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) è uno dei più recenti modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM) non steroidei sviluppati da Radius Health, Inc. nel tentativo di creare un sostituto per la terapia sostitutiva del testosterone esogeno. RAD140 ha un’eccellente affinità per il recettore degli androgeni (Ki = 7 nM, che è un’affinità di legame molto più alta per il recettore degli androgeni rispetto al testosterone o al DHT)e un’elevata selettività e un forte effetto anabolico (circa il 20% più forte rispetto al testosterone), ma molte volte meno effetti androgeni possibili. Questo SARM raggiunge un rapporto di effetti anabolici e androgeni con un valore estremamente alto e favorevole fino a 90: 1, che non può essere raggiunto da nessun altro SARM finora noto. RAD-140 ha anche un’interazione estremamente debole con il progesterone e gli estrogeni a causa del fatto che non reagisce in modo significativo con altri recettori degli ormoni steroidei.

RAD140 stimola efficacemente la crescita della massa muscolare, paragonabile ad alcuni steroidi anabolizzanti, ma è significativamente più sicuro rispetto agli steroidi. A causa delle sue eccellenti proprietà anaboliche, questo SARM è anche molto popolare tra i bodybuilder e coloro che sperimentano il suo utilizzo a proprio rischio hanno segnalato un grande aumento della forza e della massa muscolare durante il suo utilizzo. Oltre ad essere altamente efficace nello stimolare la crescita muscolare e mantenere e aumentare la densità ossea, SARM RAD140 ha dimostrato di avere significativi effetti neuroprotettivi e può essere utile nella prevenzione del morbo di Alzheimer e di altri disturbi neurodegenerativi in cui la carenza di testosterone gioca un ruolo significativo.

A dosi più elevate di RAD140, anche alcuni possibili effetti collaterali sono più probabili. Gli effetti collaterali più comunemente riportati includono livelli soppressi di testosterone naturale, possibile ansia, depressione o nausea e perdita di capelli eccessiva negli uomini (che si interrompe dopo l’interruzione del trattamento con RAD140). Alcune persone prevedono la sua possibile tossicità epatica (ma ciò non è stato ancora dimostrato in modo credibile e sufficientemente scientifico). Gli effetti a lungo termine di SARM RAD140 non sono stati sufficientemente studiati e conosciuti.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni steroidei sintetici (SARM steroideo ) a base di 5-α-diidrotestosterone (DHT). Finora è l’unica SARM in grado (oltre agli effetti sui recettori degli androgeni) di aumentare l’espressione della follistatina (FST), che gioca un ruolo chiave nei forti effetti anabolici di YK11. YK11 è un SARM ibrido – può essere considerato e soddisfa le condizioni per essere non solo un SARM ma anche uno steroide e un inibitore della miostatina. Anche YK11 differisce da altri “comuni" non steroideo SARM “(come LGD-4033, Ostarine o RAD140) non solo in quanto è una SARM steroidea, ma anche in quanto è solo un agonista AR parziale (non un agonista AR completo). Mentre gli agonisti completi attivano l’AR con la risposta massima che un agonista può suscitare su un recettore, gli agonisti parziali hanno solo un’attività parziale sul recettore (rispetto agli agonisti completi). Tuttavia, la forza principale e l’elevato effetto anabolico di SARM YK11 sulla crescita muscolare sono principalmente dovuti al fatto che induce l’espressione della follistatina (FST).

Tuttavia, YK11 è uno dei meno SARM studiati fino ad oggi e non è stato ancora testato sugli esseri umani. Pertanto, non sono disponibili informazioni rilevanti sui suoi effetti e sui possibili effetti collaterali basati su basi scientifiche. L’unica fonte di informazioni di cui YK11 ha mostrato i suoi effetti è l’esperienza condivisa di utenti sperimentali e bodybuilder su Internet (che hanno provato a usarlo a proprio rischio). Hanno confermato un significativo effetto anabolico di YK11 sulla crescita muscolare. Per quanto riguarda gli effetti collaterali riportati, sono più comunemente citati alcuni degli effetti collaterali tipici degli steroidi, come soppressione del testosterone, affaticamento, aggressività, dolori articolari, eccessiva perdita di capelli o acne lieve.

A causa dei 4 gruppi metilati presenti nella struttura di YK11 si può anche prevedere la sua parziale nocività per il fegato. Questi utenti sperimentali descrivono l’epatotossicità di YK11 come relativamente lieve (come dimostrato dai risultati dei loro esami del sangue di laboratorio, con differenze minime nei loro enzimi epatici). La possibile nocività per il fegato (seppur solo parzialmente o forse bassa) e il fatto che YK11 non sia stato ancora scientificamente e clinicamente testato sull’uomo sono certamente motivi adeguati di cautela e per noi lo consideriamo meno sicuro di altri citati non steroideo SARM che sono già stati sufficientemente testati clinicamente e hanno mostrato un buon profilo di sicurezza e tollerabilità nei soggetti del test.

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