SARMS | PEPTIDER
Høyeste kvalitet og effektivitet

Populære sarms og peptider

LGD-4033 Ligandrol

99.00 

Ostarine MK-2866

57.00 

Andarine S4

55.00 

GW-1516 Endurobol

55.00 

RAD140 Testolone

145.00 

Ibutamoren MK-677

167.00 

SR9009 Stenabolisk

143.00 

Melanotan 2

25.00 

Follistatin-344

87.00 

IGF-1 LR3

64.00 

HGH (veksthormon)

24.00 

CJC-1295

45.00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

Bare fineste kvalitet

SARMs og peptider

Med høyest effektivitet

Bare fineste kvalitet

Bredt tilbud

Beste mulige priser

Utmerkede tjenester

Bredt tilbud

Seriøs tilnærming

Raskest mulig levering

Vi bryr oss om alle

Seriøs tilnærming

SARMS SALG INNLEDNING

Velkommen til nettstedet til sarmsalg. Hvis du leter etter og vil kjøp sarm og peptider i best mulig kvalitet , og til rimelige priser , du har absolutt rett her.

Alle sarm og peptider er regelmessig og strengt testet for best kvalitet , og oppfyller de høyeste krav og krav som kreves av profesjonell og topp forskning. I produksjonen blir det lagt stor vekt på å oppnå maksimal farmasøytisk renhet og høyest mulig effektivitet . Vi er stolte av å kunne tilby deg den høyeste kvaliteten og de mest effektive sarmene og peptidene du noensinne kan kjøpe. Og alltid det perfekte forholdet mellom kvalitet og priser.

Imidlertid ved å tilby førsteklasses og sarms av høyeste kvalitet og peptidprodukter til salgs for deg, våre tjenester og jakten på perfeksjon tar absolutt ikke slutt. For din tilfredshet gjør vi det meste av vår innsats, og vi gjør alltid vårt beste i alle aspekter, vi bryr oss om alle detaljer, vi sørger bare for at du får maksimalt mulig for oss med pengene dine og fullfører perfekte tjenester til din perfekte tilfredshet .

Vennlig kommunikasjon og vennlig tilnærming til kunder, alvor og alltid anstendig og rettferdig behandling, rask behandling av dine bestillinger, raskest mulig levering til deg, og prøver å oppfylle dine krav, behov og krav så mye som mulig, det er en selvfølge for oss. Hver eneste kunde og tilfredshet er viktig for oss.

Det største sortimentet av sarm og peptider på markedet, høyest mulig kvalitet til gode priser og utmerket komplett kundeservice, er det som kjennetegner vår innsats og mål i en setning. Vi ser frem til å samarbeide med deg, og vi setter stor pris på tilliten din, det er vår forpliktelse å gjøre ting så godt vi kan. Takk skal du ha! Med vennlig hilsen ditt sarms salgsteam.

SARMs – Selektive androgenreseptormodulatorer

Hva er SARMs? Selektive androgenreseptormodulatorer – SARM er syntetiske forbindelser som tilhører klassen androgenreseptorligander og binder med høy affinitet til androgenreseptorer (AR). Hovedmålet og de positive effektene av SARM er hovedsakelig deres sterke anabole egenskaper og evne til å indusere en rask økning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvev (hypertrofi er en økning i volumet av skjelettmuskulære celler), og har en positiv effekt på å øke bentettheten og deres mineralisering.

Takket være disse egenskapene, effektiviteten av SARMs for å støtte vekst, utvikling og vedlikehold av muskelmasse og bentetthet i denne forbindelse er sammenlignbar med effektiviteten av AAS (anabole androgene steroider), som vanligvis anses å være en av de mest effektive for dette formålet.

Imidlertid en enorm fordelen med SARMs fremfor anabole steroider , testosteron og dets derivater er det faktum at SARMs presenterer betydelig færre mulig og betydelig mindre alvorlige bivirkninger og helseproblemer eller risikoer, som bruk av anabole-androgene steroider kan og ofte forårsaker. Disse fordelene med SARM er sikret av deres høye selektivitet – deres egenskaper og evne til å binde seg fortrinnsvis til androgenreseptorer der det er ønskelig – i muskler og bein, og samtidig handle så lite som mulig på vev og organer der det er uønsket og skadelig ( prostata, lever, nyrer, hud osv.)

Dermed har SARMs et mange ganger høyere forhold mellom ønsket – anabole effekter sammenlignet med ugunstige – androgene effekter. Alle disse oppførte positive funksjonene og fordelene med SARMs gjøre dem til varme kandidater for forskning over hele verden, og veldig lovende stoffer for bruk i fremtiden for å behandle sykdommer relatert til muskeltap eller tynnere bentetthet. På grunn av deres utmerkede evne til å støtte veksten av muskelmasse og en mye bedre sikkerhetsprofil sammenlignet med anabole steroider, er SARMs også ofte ettertraktet og eksperimentelt brukt av kroppsbyggere til bygge muskelmasse .

SARMs historie

Arbeidet med å lage nye prevensjonsmidler har ført til at forskere oppdager og utvikler SERM – selektive modulatorer av østrogenreseptorer (ER), syntetiske forbindelser som virker på østrogenreseptorer (i motsetning til SARM, som virker på en helt annen reseptor – androgenreseptoren). Oppdagelsen av SERM i mange år forut for oppdagelsen og utvikling av de første SARMene . Den første SERM Clomifene ble utviklet av kjemiker Frank Palopoli og hans vitenskapelige team på slutten av 1950-tallet, som deretter publiserte resultatene av sine første kliniske studier. Mr Palopoli har også utført vellykket forskning om bruk av et annet SERM-tamoxifen i behandlingen av brystkreft og andre svulster.

Oppdagelsen i 1987 viste at SERMene tamoxifen og raloxifene, som ble ansett som antiøstrogener på grunn av potente antagonistiske effekter i brystvev, kan være nyttige for å forhindre bentap på grunn av deres østrogene effekter, og hadde stor innvirkning på forståelsen av østrogenreseptor og nukleær reseptor. funksjon. Begrepet SERM ble introdusert for å referere til disse forbindelsene som har en kombinasjon av østrogenagonist, partiell agonist eller antagonistaktivitet avhengig av vev. Suksessene som ble oppnådd i utviklingen av SERM, kunnskapen og bedre forståelse av mekanismene for deres handling, samt den økende bruken av tamoxifen i behandlingen av brystkreft, har ført andre forskere til ideen og innsatsen for å utvikle seg også deres androgenreseptormodulerende analoger – selektive andorogene reseptormodulatorer (SARM), og de påfølgende utviklingen av SARM begynte på 1990-tallet .

Den moderne æra av ikke-steroide SARMs begynte uavhengig av Ligand Pharmaceuticals, og det vitenskapelige arbeidet til Duane D. Miller og Jim Dalton, som var kolleger ved University of Tennessee Health Science Center. Forskere ved Ligand Pharmaceuticals var de første til å utvikle en serie sykliske kinolinoner som hadde anabole aktivitet og en viss grad av vev selektivitet for skjelettmuskulatur , og ble grunnlaget for deres SARM LG121071 (LGD-121071). Oppdagelsen av Dalton og Miller at arylpropionamider med strukturell likhet med bicalutamid og hydroksyflutamid kan aktivere AR-avhengig transkripsjonsaktivitet gitt grunnlaget for utviklingen av diaryl propionamid klasse SARM (Ostarine, Andarine osv.). I løpet av de siste 20 årene har antallet studerte bioaktive SARMs vokst jevnt, og det samme har forskernes kunnskap om virkningsmekanismer for SARMs .

Androgenreseptoren (AR)

Androgenreseptoren (AR, eller også kjent som NR3C4 (nuklear reseptorunderfamilie 3, gruppe C, gen 4)) tilhører superfamilien til nukleære steroidhormonreseptorer og binding av testosteron og dihydroksytestosteron, som er dets naturlige endogene ligander , modulerer sin funksjon som en transkripsjonsfaktor. Hos mennesker blir androgenreseptoren (MW 110 kDa; 919-920 aminosyrer) kodet av AR-genet lokalisert på langarmskromosomet X på stedet Xq11- Xq12, og uttrykkes i forskjellige vev som skjelettmuskulatur, testikler , prostata, bryst, livmor og andre. Effektene av interaksjonen mellom AR og androgener er komplekse og varierer avhengig av kjønn, alder, vevstype og hormonell status. Androgenreseptor har også mange andre viktige effekter, for eksempel effekter på bentetthet, styrke, muskelmasse, hematopoiesis, koagulering eller metabolisme.

Funksjon av androgenreseptoren, androgenreseptorbinding
Androgenreseptorens funksjon: Testosteron kommer inn i cellen, og hvis 5-alfa-reduktase er tilstede, blir den omdannet til dihydrotestosteron (DHT). Ved steroidbinding gjennomgår androgenreseptoren (AR) en konformasjonsendring og frigjør varmesjokkproteiner (hsps). Fosforylering (P) skjer før eller etter steroidbinding. Androgenreseptoren translokeres til cellekjernen der dimerisering, DNA-binding og rekruttering av koaktivatorer forekommer. Målgener blir transkribert (mRNA) og oversatt til proteiner.

Hvordan fungerer SARMS?

Virkningsmekanismer for SARM: Androgenreseptor fungerer som en cellekjerne reseptor. SARM, som er dens syntetiske ligand, kommer inn i cellen, vanligvis ved diffusjon, og møter ledig AR i cytoplasmaet. Etter binding dissosierer AR seg fra cytosoliske varmesjokkproteiner og migrerer til kjernen, hvor den assosieres med forskjellige samregulerende proteiner. Komplekset samhandler deretter med spesifikke DNA-sekvenser og fungerer som en regulator for transkripsjon av androgen-responsive gener. En kompleks og vevsspesifikk prosess bestemmer transkripsjons- og dermed den cellulære responsen. Selv om det er gjort mye vitenskapelig arbeid for å bestemme hvordan forskjellige SARMer oppnår vevsspesifisitet og delvis agonisme, forblir de nøyaktige mekanismene uklare den dag i dag.

Dermed er den SARMs evne å signalisere gjennom AR ser ut til å avhenge av hvordan deres unike konformasjoner samhandler med funksjonelle AR-domener, og av hvordan disse domenene samhandler med det regulatoriske miljøet for å målrette DNA-uttrykk. Mens hvert SARM-AR-kompleks har en annen konformasjon og at vevene har unike AR-ekspressjonsmønstre, nivåer av samregulerende proteiner og transkripsjonsregulering, kan vi forestille oss det store mangfoldet og potensialet for vevsspesifikke og / eller handlingsspesifikke SARMs.

Hvordan fungerer SARMS? Virkningsmekanismer for SARMs
SARMs kommer inn i cytoplasmaet, der de fortrenger androgenreseptoren fra varmesjokkproteiner. Når de er bundet, overføres de til cellekjernen og fungerer som transkripsjonsfaktorer ved å binde androgenresponselementer (ARE). Avhengig av vevstype og reguleringsmiljø i cellen, hjelper forskjellige samregulerende proteiner med å bestemme og modulere transkripsjonsresponsen. Forklaring: HSP = Heat shock protein, AR = Androgen Receptor, ARE = Androgen Response Elements.

SARMs og muskelvekst

Den mest verdifulle positiv effekt av SARMs inkluderer deres sterke anabole egenskaper og virkning på skjelettmuskulaturen i kombinasjon med det faktum at deres anabole og androgene effekter fortrinnsvis og kan være svært selektivt målrettet mot disse muskelvev. Ved å virke på og binde til androgenreseptorene i muskelceller, er SARM sterkt effektivt stimulere økt proteinsyntese og hypertrofi i skjelettmuskulatur (dvs. de stimulerer veksten og øker volumet av muskelcellene).

SARMs er i stand til å gjøre det betydelig støtte vekst og vedlikehold av mager muskelmasse , ligner på de endogene ligandene AR – steroidhormonene testosteron og DHT (dihydroksytestosteron) eller deres syntetiske derivater – anabole androgene steroider (AAS), men de representerer de minste mulige bivirkningene, helseproblemene og risikoen som bruken av testosteron eller anabole androgene steroider medfører.

De mest lovende potensielle applikasjonene til Selektive androgenreseptormodulatorer inkluderer tilstander assosiert med muskeltap (kakeksi, muskeldystrofi). Hos friske normale individer er det en likevektsmuskel mellom sammenbrudd og syntese, og enhver endring i nedbrytningshastigheten eller proteinsyntese kan favorisere atrofi (tap av muskelmasse) eller hypertrofi (muskelcellevekst). Mange vitenskapelige og kliniske studier er utført for å demonstrere SARMs sterke evne til å indusere muskelhypertrofi – muskelcellevekst i skjelettmuskulatur, forebygge muskelartrofi (tap av muskelmasse) og reversere iatrogen og sykdomsindusert katabolisme, med minimal eller gunstig antagonistaktivitet på androgene vev.

Siden SARMs har utmerket evne til effektivt støtte muskelvekst og samtidig en mange ganger bedre sikkerhetsprofil enn testosteron og anabole steroider, er det logisk at de også har fått oppmerksomhet fra kroppsbyggere og styrkeutøvere som eksperimenterer med å bruke dem for mer massiv muskel- og styrkevekst, og øker ytelsen. I 2008 forbød World Anti-Doping Agency (WADA) SARMs i sport på grunn av deres potensial for misbruk for å få urettferdige fordeler i fysiske konkurranser. Bruken av SARMs hos idrettsutøvere har siden blitt ansett som doping og er forbudt av de fleste idrettsenheter.

Uønskede og skadelige effekter av anabole steroider

Det er generelt kjent at anabole-androgene steroider (AAS) er veldig effektive i stimulere muskelvekst (samt styrke og ytelse), samt at de gunstige effektene ofte blir ledsaget av en rekke uønskede og alvorlige mulige bivirkninger . Og at når de brukes, er det stor risiko for varige helseskader. Dette representerer derfor deres største ulemper og problem – høy risiko og sannsynlighet for at de kan forårsake alvorlige bivirkninger og mange helseproblemer.

Dette er hovedsakelig fordi steroider har en sterk effekt på alle androgenreseptorer i kroppen og i alt vev, ikke bare i vev der det er ønskelig (anabole effekter på skjelettmuskulatur og bein), men også på vev der det er uønsket og skadelig ( forårsaker androgene skadelige effekter på prostata, lever, hud, reproduktive organer, hjerne osv.).

Et annet alvorlig problem med de fleste steroider er at de, som testosteron, også kan konverteres mye til DHT (dihydroksytestosteron) og østrogener i kroppen, noe som også bidrar betydelig til de mulige ubehagelige bivirkningene. Blant de mindre alvorlige ulempene kan være det faktum at mange steroider krever intramuskulær injeksjon (injeksjon i en muskel) og ikke vil ha noen effekt når de brukes oralt.

Forskning viser at noen bivirkninger av steroidbruk er reversible og andre ikke – de kan bety permanent skade. For eksempel kan reversible bivirkninger inkludere testikkelatrofi (svinn), sterkt undertrykt eller fullstendig stoppet sædproduksjon hos menn, kviser, cyster, fet hår, økt blodtrykk, “dårlig" kolesterolinnhold og / eller økt aggresjon. Vanlige irreversible skader inkluderer for eksempel androgen alopecia (mannlig skallethet), hjertedysfunksjon, alvorlig leverskade eller gynekomasti (brystvekst hos menn).

En liste over mulige skadelige bivirkninger av anabole-androgene steroider:

  • levertoksisitet / høy levertoksisitet (orale steroider), mulig alvorlig leverskade, levertumorer og cyster
  • forstørret prostata, økt risiko for prostatakreft
  • nyreproblemer eller svikt
  • økt blodtrykk, mange kardiovaskulære komplikasjoner, økt risiko for hjerteinfarkt
  • økt LDL-kolesterol med lav tetthet (det “dårlige" kolesterolet)
  • redusert høyt tetthet lipoprotein (HDL) kolesterol (det “gode" kolesterolet)
  • undertrykt eller fullstendig stoppet sædproduksjon hos menn, infertilitet, erektil dysfunksjon
  • sterk undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon
  • testikkelatrofi, testikkelkreft
  • gynekomasti (brystvekst hos menn)
  • kraftig økning i kortisol- og østrogennivå
  • massiv væskeretensjon
  • alvorlig kviser og cyster, fett hår
  • androgen alopecia (mannlig skallethet)
  • økt størrelse på klimaet og dypere stemme hos kvinner
  • overdreven vekst av kroppshår hos kvinner
  • menstruasjons uregelmessigheter hos kvinner
  • økt aggresjon, humørsvingninger, vrangforestillinger, depresjon
  • rastløshet eller søvnproblemer
  • dumbing, hjernedegradasjon, demens

Fordeler med SARMs fremfor anabole steroider

Målet i utviklingen av SARM var og er å skape syntetiske androgenreseptorligander (androgenreseptormodulatorer) som vil reagere på vevet som er målet for terapi (skjelettmuskulatur, bein) på samme måte som testosteron; men de vil ikke svare på andre vev der testosteron og androgener gir uønskede bivirkninger (så lite som mulig, eller ideelt sett ikke i det hele tatt). Dermed å skape stoffer som vil ha en sterkest mulig anabole effekt der det er ønskelig, men samtidig et mulig minimum av androgene effekter der det er uønsket.

Dermed er en nøkkelegenskap som ligger til grunn for potensialet til SARMs er vevsspesifisitet og høy selektivitet . Mens steroidhormonerstatningsterapi kan være assosiert med en høy grad av bivirkninger, delvis på grunn av utbredt og ikke-spesifikk AR-aktivering i mange forskjellige vev, søker SARMs å omgå disse bivirkningene så mye som mulig, og å handle selektivt og fordelaktig bare i vev der det er hensiktsmessig og ønskelig.

Derfor, de fleste SARM-er har a betydelig høyere (bedre) forhold mellom anabole og androgene effekter enn testosteron og steroider: Mens testosteron har et forhold på 1: 1 av anabole og androgene effekter, har for eksempel SARM RAD140 et uforlignelig bedre og tryggere forhold – opptil 90 ganger sterkere anabole effekter i forhold til de mulige androgene effektene (derfor den mulige androgene siden effekter er i det vesentlige nesten helt utelukket).

En annen stor fordel med de fleste SARMs over steroider er at alle SARM er svært effektive selv når administreres oralt , og samtidig uten alvorlige skadelige effekter på leveren. (Dette gjelder for de fleste SARMs, men det er unntak, for eksempel SARM MK-3984, som ble ekskludert fra studier og ikke fortsatte å utvikle seg på grunn av en økning i leverenzymer til mer enn tre ganger den øvre grensen for normal funnet med bruken.) Fordi SARMs, i motsetning til orale steroider, ikke er metylerte og derfor ikke er giftige og farlige for leveren på denne måten. Mens de fleste anabole steroider enten ikke er aktive og effektive når de administreres oralt (må injiseres intramuskulært), eller anabole steroider som er aktive og effektive når de administreres oralt, har en tendens til å forårsake doseavhengig belastning og levereffekter, som kan skade leveren veldig alvorlig. hvis det brukes for mye.

I tillegg, SARMs metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT), ikke aromatiseres til østrogener, og heller ikke forårsake betydelig økt vannretensjon i kroppen. SARMs har heller ikke så sterk og rask effekt på å redusere og undertrykke produksjonen av eget testosteron i kroppen. På samme tid, hvis en slik reduksjon i endogen testosteronproduksjon forekommer ved bruk av SARMs, er utvinning etter bruk og seponering av SARMs betydelig lettere, raskere og mer sannsynlig enn med undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon av anabole steroider. Derfor representerer forskning på SARM absolutt et annet viktig skritt mot en tryggere klasse av androgene medikamenter.

En liste over fordeler og fordeler med SARMs fremfor anabole-androgene steroider:

  • Effektivitet av SARMs å støtte vekst, utvikling og vedlikehold av muskelmasse og bentetthet i denne forbindelse er sammenlignbar med effektiviteten til anabole-androgene steroider, men SARMs har betydelig færre mulige og signifikant mindre alvorlige bivirkninger og helseproblemer eller risikoer , at bruk av anabole-androgene steroider kan og ofte forårsaker
  • SARMs kan være svært selektive og målrettet mot spesifikke vev, noe som betyr at de kan ha en positiv effekt der det er ønskelig (sterk anabole effekt i skjelettmuskulatur og bein), og så lite som mulig der det er uønsket eller skadelig (prostata, lever, hud etc)
  • De fleste SARM-er har betydelig høyere (bedre) forhold mellom anabole og androgene effekter enn testosteron og steroider, for eksempel, mens testosteron har et forhold på 1: 1 av anabole og androgene effekter, har SARM RAD140 et uforlignelig bedre og tryggere forhold på 90: 1 (opptil 90 ganger sterkere anabole effekter sammenlignet med mulige androgene effekter)
  • SARMs har ikke så sterk og rask effekt på å redusere og undertrykke produksjonen av endogent testosteron i kroppen, og hvis reduksjon i endogen testosteronproduksjon forekommer ved bruk av SARMs, er utvinning etter bruk og seponering av SARMs betydelig lettere, raskere og mer sannsynlig mot anabole steroider
  • SARM er svært effektive selv når det administreres muntlig (ingen muskelinjeksjoner er påkrevd), og samtidig uten seriøs skadelige effekter på leveren fordi SARM ikke er metylert og derfor ikke giftig for leveren på denne måten
  • SARMs kan bidra til å bygge høyere kvalitet, mer stabil og langvarig muskelgevinst enn steroider
  • SARMs metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT), og aromatiseres ikke til østrogener
  • SARMs forårsaker ikke signifikant økt vannretensjon i kroppen
  • SARMs forårsaker ikke kviser, cyster eller fet hår og hud
  • SARMs forårsaker ikke nyreproblemer eller svikt

SARMs vs Anabole steroider sammenligning

Den største forskjellige og fordelen med SARMs fremfor anabole steroider er at SARMs har betydelig færre mulige og mindre alvorlige bivirkninger, helseproblemer og risiko. Disse fordelene med SARMs skyldes at SARM er svært selektive – de virker fortrinnsvis på androgenreseptorer der det er ønskelig – dvs. i muskler og bein og virker samtidig minimalt eller ikke i det hele tatt på vev og organer der det ville være uønsket og skadelig (prostata, lever, nyrer, hud, kjønnsorganer osv. )

SARMs vs Steroids tabell – en sammenligning av skadelige og skadelige effekter:

Mulige skadelige / skadelige effekter eller helserisiko sannsynlighet med >>> SARMs: Steroider:
Generelt stor helseskaderisiko NEI HØY!
Høy levertoksisitet – mulig alvorlig leverskade, svulster og cyster NEI HØY!
(muntlig AAS)
Forstørret prostata, økt risiko for prostatakreft NEI HØY!
Nyreproblemer eller svikt NEI JA
Økt blodtrykk, kardiovaskulære komplikasjoner, økt risiko for hjerteinfarkt NEI JA
Økt LDL-kolesterol med lav tetthet (det “dårlige" kolesterolet) NEI JA
Nedsatt høyt tetthet lipoprotein (HDL) kolesterol (det “gode" kolesterolet) NEI JA
Ekstremt undertrykt eller fullstendig stoppet sædproduksjon hos menn LAV HØY!
Infertilitet og impotens NEI HØY!
Enerektil dysfunksjon NEI JA
Sterk undertrykkelse av endogen produksjon av testosteron MIDT HØY!
Testikkelatrofi, testikkelkreft NEI HØY!
Aromatisering NEI JA
Kraftig økning i kortisol- og østrogennivå NEI JA
Gynekomasti (brystvekst hos menn) NEI HØY!
Massiv væskeretensjon NEI HØY!
Alvorlig kviser og cyster NEI HØY!
Oljehud, fet hår, veldig sterk forverring av hudkvaliteten NEI HØY!
Hårtap og androgen alopecia (mannlig skallethet) NEI HØY!
Androgene mutasjoner, fordypning av stemmen NEI JA
Økt klima størrelse og dypere stemme hos kvinner NEI JA
Overdreven kroppshårvekst hos kvinner NEI JA
Menstruasjons uregelmessigheter hos kvinner MIDT JA
Økt aggresjon, humørsvingninger, vrangforestillinger, depresjon NEI HØY!
Psykiske lidelser NEI JA
Rastløshet eller / og søvnproblemer NEI JA
Overdreven svetting NEI JA
Dumbing, hjernedegradasjon, demens NEI JA

SARMs og bentetthet

Ben er et levende vev som kontinuerlig brytes ned (beinresorpsjon) og samtidig regenererer (beindannelse) av osteoklaster og osteoblaster. Androgene ligander påvirker en beinmineraltetthet (BMD, mengden av beinmineraler i beinvev) ved å endre total osteoblastisk aktivitet og osteoklastisk aktivitet som skyldes endringer i det totale antallet for hver celletype og den individuelle funksjonelle kapasiteten til cellen. Disse handlingene formidles direkte av androgenreseptoren og av parakrin og autokrin handling.

Androgener har vist seg å ha evnen til å bremse beinoppussingssyklusen og vippe syklusens fokalbalanse mot beindannelse. Androgenmangel antas å øke frekvensen av ombygging av bein ved å fjerne de begrensende effektene på osteoblastogenese og osteoklastogenese. Androgener har også to effekter på levedyktigheten til modne beinceller, med antiapoptotiske effekter på osteoblaster og osteoklaster og proapoptotiske effekter på osteoklaster. Dihydroksytestosteron stimulerer også osteoblastproliferasjon og har en undertrykkende effekt på osteoklastdifferensiering. SARMs evne til å øke bentettheten i dyremodeller antyder at de kan gi en unik dobbel tilnærming til behandling av osteoporose.

Vitenskap, forskning og terapeutisk potensial til SARMs

SARMs tilbyr mange muligheter for kliniske anvendelser og mulig bruk i fremtiden med løfte om sikker bruk, ved behandling av alvorlige sykdommer og tilstander som kakeksi, godartet prostatahyperplasi, hypogonadisme, bryst- og prostatakreft og mer. Avhengig av deres kjemiske struktur, kan SARMs fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister av androgenreseptorene i forskjellige vev, noe som representerer deres enorme fordeler i forhold til konvensjonelle androgener. I tillegg har SARMs hittil vist seg å tolereres godt, lett administreres oralt, og generelt mangler betydelige bivirkninger som ofte er et problem med mange medisiner, noe som bare kan øke SARMs fremtidige nytteverdi ytterligere. Er derfor logisk at SARMs er gjenstand for forskning av mange forskere og omfattende forskning over hele verden. Deres utvikling har derfor utviklet seg betydelig de siste årene, og det er utført en rekke vitenskapelige og kliniske studier på SARMs, og videre utvikling pågår.

Muskelsvinnende lidelser

Hos friske individer er muskler i likevekt mellom nedbrytning og syntese, og enhver endring i nedbrytningshastigheten eller proteinsyntese kan favorisere muskelatrofi (tap av muskelmasse, katabolisme) eller hypertrofi (muskelcellevekst). Statistikk viser at voksne over 40 år mister omtrent 1% av muskelmassen hvert år. Aldersrelatert muskeltap eller sarkopeni (sarkopeni er et progressivt, generelt tap av muskelmasse, muskelstyrke og muskelfunksjon) og tap av muskler på grunn av kreft (kreftkakeksi) er to alvorlige lidelser i muskeltap. Pasienter med avansert kreft mister muskelmasse raskt, og studier har vist at muskelmasse korrelerer direkte med overlevelse hos kreftpasienter.

Androgener er svært effektive når det gjelder å bygge og vedlikeholde skjelettmuskulatur, og på grunn av deres anabole effekter på muskler, brukes de ofte til å behandle kreftkakeksi og sarkopeni. Androgener øker tverrsnittsarealene av både type I og type II muskelfibre på en doseavhengig måte, men endrer ikke det absolutte antallet eller forholdet mellom type I og type II fibre. Den androgeninduserte økningen i muskelfibertverrsnitt korrelert med en økning i antall myonukleære celler og antall satellittceller. Noe som betyr at androgen øker antall satellittceller, noe som fører til hypertrofi i muskelfibre og øker antall myonukleære celler.

Imidlertid er et alvorlig problem med androgener deres nåværende androgene bivirkninger på andre vev. SARMs er derfor spesielt interessante, lovende og viktige i denne forbindelse på grunn av deres høye vevsselektivitet og potensial for å gi sammenlignbare positive terapeutiske effekter og muskelgevinster, men samtidig med betydelig redusert mulig skadelig effekt på andre vev. SARMs har vist seg å være effektive i å eliminere og reversere flere prekliniske modeller for muskeltap, inkludert glukokortikoidmediert muskelatrofi. Tallrike vitenskapelige studier har tydelig vist det SARMs fremmer vevsanabolisme og muskelproteinsyntese . SARMs har evnen til å reversere og forhindre iatrogen og sykdomsindusert katabolisme med minimal eller gunstig antagonistisk effekt på andre androgene vev.

Muskeldystrofier

En annen gruppe sykdommer der SARM kan være veldig nyttig i behandlingen er muskeldystrofier. Duchenne muskeldystrofi (DMD) er en genetisk lidelse som oppstår på grunn av mutasjoner i cytoskeletalprotein dystrofin. Gutter med DMD lider av progressivt muskeltap og svakhet, og før de når puberteten, fører denne snikende sykdommen og tap av muskelfunksjon dem ofte til rullestol. I tillegg lider de av hjerte- og luftveissvikt på grunn av svakhet i hjerte og lunger, noe som fører til for tidlig død.

Studier ved bruk av Oxandrolone hos gutter med DMD har vist muskelvekst og økt proteinsyntese, men levertoksisiteten til dette steroidet og kjønnsbivirkninger har vært alvorlige barrierer for slik behandling.

En av de veldig lovende strategiene som er foreslått for å bekjempe DMD, er bruk av SARMs, enten alene eller i kombinasjon med andre ekson-hoppende medisiner, eller med andre strategier som myostatinhemmere (f.eks. Follistatin-344 eller ACE-031). SARMs administrert til pasienter med DMD har potensial til å forårsake en økning i muskelmasse og proteinsyntese som kan sammenlignes med nivået som er observert med oxandrolon, men uten dets uønskede bivirkninger. Enhver SARM skal vise bred vevsselektivitet og en perfekt sikkerhetsprofil hos barn med DMD.

Osteoporose

Osteoporose (tynning av beinet) er en sykdom med beinmetabolisme, som manifesteres av en reduksjon i mengden benmasse og forstyrrelser i beinmikroarkitektur, noe som fører til en svekkelse av den totale styrken av beinet og dermed til økt skjørhet og skjørhet. SARMs har ikke bare sterke evner til å øke proteinsyntese og stimulere vekst og vedlikehold av muskelmasse, men de kan også ha en positiv effekt på mineralisering og øke bentetthet og styrke, noe som tydelig demonstreres av flere studier i dyremodeller.

I prekliniske modeller har SARM ikke bare vist seg å forhindre bentap hos kastrerte hannrotter og ovariektomiserte hunnrotter, men også å øke beinstyrken (som betyr en økning i bentetthet). Under disse eksperimentelle forhold økte de også mineraltettheten til kortikale og trabekulære bein over baseline. Eller, SARM BA321, som binder seg til både androgenreseptorer (ARs) og østrogenreseptorer (ERs) uten androgene effekter, var i stand til å gjenopprette bentap hos orkidektomimus.

For tiden behandles osteoporose hos mennesker primært med antiresorptive midler, som forhindrer ytterligere beinbrudd i kroppen. Anti-resorptiver forhindrer potensielt videre beinomsetning, men vil ikke kunne øke beinmassen. Derimot, SARM har det unike potensialet å gi en komplett dobbel tilnærming til behandling av osteoporose, i. ikke bare forhindrer de effektivt ytterligere tynning av bein, men de kan også effektivt fornye og øke beinmassen.

Godartet prostatahyperplasi (BPH)

I prostata konverterer testosteron raskt til dihydroksytestosteron (DHT) ved virkningen av 5α-reduktase type 2. Denne konverteringen til DHT forbedrer virkningen av testosteron 3-5 ganger på grunn av den betydelig høyere bindingsaffiniteten til DHT (sammenlignet med testosteron) til androgenreseptoren. DHT spiller en avgjørende rolle i å bestemme prostata størrelse før og under voksen alder og anses å være avgjørende for utvikling av godartet prostatahyperplasi (BPH), som forekommer hos 50% av menn over 50 år og opptil 90% av menn over alderen av 80. Det største problemet forbundet med BPH er symptomer på nedre urinveier (LUTS).

Mye bevis tyder på betydningen av DHT i utviklingen av BPP (f.eks. BPH utvikler seg ikke hos menn med 5α-reduktase type 2-mutasjoner, eller hos menn med svært lave androgennivåer på grunn av hypogonadisme assosiert med hypopituitarisme). Klinisk behandling med BPH med en type 2a-reduktasehemmer (f.eks. Finasteride eller Dutasteride) induserer epitelcelle-apoptose, som igjen reduserer prostata volumet betydelig. Derfor gir testosterontilskudd hos eldre menn bekymringer for å akselerere BPH. Rollen til aldersrelaterte endringer i det intraprostatiske hormonelle miljøet i utviklingen av BPH er nylig undersøkt. Til tross for en reduksjon i testosteron og intraprostatisk produksjon av DHT assosiert med aldring, ble et økt østradiol-DHT-forhold funnet i den forbigående sonen av human prostata aldring. Derfor antas også denne relative østrogendominerende tilstanden å være relevant for utviklingen av BPH. I tillegg har vitenskapelige studier funnet at østradiol er i stand til å indusere precancerous lesjoner og prostatakreft hos aldrende hunder.

SARMs kan være veldig attraktive for behandling av BPH fordi de har eksepsjonelle evner til å fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister av androgenreseptorene i forskjellige vev. For eksempel sammenlignet en vitenskapelig studie bruken av flutamid med SARM S-40542 i en rotte-modell av BPH: Begge stoffene reduserte prostatavekt på en doseavhengig måte, men S-40542 hadde en svakere effekt på levator ani-muskel enn flutamid . [I tillegg viste S-40542 ingen effekt på nivåer av testosteron eller luteiniserende hormon (LH), som begge ble forhøyet av flutamid.

I en annen studie sammenlignet forskerne SARM S-1 og S-4 med finasterid og hydroksyflutamid i behandlingen av BPH i en rotte-modell. Både finasterid og SARM S-1 reduserte selve prostatavekten i tilsvarende grad uten å endre levator ani muskler eller plasmanivåer av testosteron, follikkelstimulerende hormon (FSH) eller LH, som alle ble endret ved hydroksyflutamidbehandling. SARMs S-1 og S-4 reduserte 5-alfa-reduktasenivåene noe, noe som antydet at de reduserte prostata størrelse ved en annen mekanisme enn finasterid. Disse resultatene øker muligheten for å bruke SARM som monoterapi for behandling av BPH med minimale bivirkninger.

Prostatakreft

SARMs kan også være nyttige i behandlingen av prostatakreft. En vitenskapelig studie på mus viste at SARM FL442 oppnådde høye vevskonsentrasjoner i prostata og fungerte som en androgenreseptorantagonist i prostatacancer (PCa) cellemodeller med effekt sammenlignbar med enzalutamid, et antiandrogen brukt i behandlingen av PCa-kastreringsmotstand. Spesielt opprettholdt SARM FL442 evnen til å forhindre celleproliferasjon, selv i cellelinjer med AR-mutasjoner som ga resistens mot enzalutamid.

En annen vitenskapelig studie fokuserte på SARM MK-4541, som induserer Caspase-3-aktivitet og apoptose i androgenuavhengige AR-positive prostatakreftcellelinjer mens de parrer AR- og AR + ikke-prostatakreftceller. Administrasjon av SARM MK-4541 har vist seg å redusere testosteronnivåer i plasma, sannsynligvis gjennom AR-mediert negativ tilbakemeldingssignalering gjennom hypothalamus-hypofyse-gonadalaksen.

Disse resultatene antyder et betydelig potensiale for SARMs i behandlingen av hormonablasjonsresistent sykdom gjennom aktivering av AR-induserte ekspresjonsprofiler som er giftige for kreftceller, samtidig som man unngår de negative effektene av tradisjonelle antiandrogenterapier.

Brystkreft

Selv om androgener regnes som en risikofaktor for prostatakreft, anbefales de for behandling av brystkreft. Før oppdagelsen av SERM og aromatasehemmere ble steroide androgener som medroksyprogesteron og fluoksymesteron brukt til å behandle brystkreft. AR-uttrykk i brystkreft var konsekvent korrelert med bedre sykdomsfri overlevelse og total overlevelse. I tillegg har kombinert ekspresjon av AR med steroidogene enzymer, som fører til økt androgensyntese, vist seg å være ekstremt gunstig ved brystkreft. Imidlertid har disse steroide androgenene, som nevnt ovenfor, forårsaket virilisering, noe som er et veldig alvorlig problem.

SARM er et annet alternativ for trygg og effektiv behandling for kvinner med brystkreft. Selv om mekanismen som ligger til grunn for ARs rolle i brystkreft ikke er fullstendig belyst, antyder eksperimentell bevis at AR hemmer ER-funksjonen for å hemme veksten av ER-positive brystkreft. Opptil 85% av ER-positive brystkreft og 95% av ER-negative brystkreft uttrykker AR. Androgenreseptorer i brystkreft gir sannsynligvis overlevelsesfordel ved å modulere ER-signalering, noe som kan redusere risikoen for metastase og aggressiv sykdom.

Alzheimers sykdom

Hypogonadale menn som lider av testosteronmangel viser en nedgang i ulike kognitive prosesser, inkludert episodisk hukommelse, arbeidsminne, prosesseringshastighet, visuell romlig prosessering og kraftige funksjoner. Disse funksjonene er delvis regulert av områder av hjernen som er modulert av AR. Forskerne gjennomførte en subanalyse av Baltimore Longitudinal Study of Aging, som inkluderte 407 menn uten demens, som ble fulgt i gjennomsnitt 9,7 år. Studiepersoner gjennomgikk medisinske, fysiologiske og nevropsykologiske evalueringer, samt laboratorietester for total testosteron og steroidhormonbindende globulin. Den gratis testosteronindeksen ble beregnet basert på totale nivåer av testosteron og steroidhormonbindende globulin. Resultatene viste at en høyere fri testosteronindeks var assosiert med bedre visuelle og verbale minnepoeng, visuell romlig funksjon, visuell-motorisk skanning og redusert frekvens av langsiktig visuell hukommelsesnedgang.

Testosteronmangel og mangel betraktes som en betydelig risikofaktor for Alzheimers sykdom, og sirkulerende testosteronnivå er omvendt korrelert med amyloid β (Aβ) nivåer i hjernen til eldre menn. Androgener undertrykker Aβ-akkumulering ved å oppregulere uttrykket av neprilysin, som nedbryter amyloid. Gitt de viktige positive effektene av testosteron på kognisjon, kan vi anta at SARMs også kan være nyttige i behandlingen av kognitive lidelser som Alzheimers sykdom. For eksempel Akita Kazumasa et al. demonstrert at SARM NEP28 øker aktiviteten til neprilysin i tillegg til å ha systemiske anabole effekter med reduserte androgene effekter. Derfor gir videre fremgang og forskning innen SARMs også nytt håp til pasienter med Alzheimers sykdom, for hvem SARMs kan være svært nyttige i fremtiden.

SARMs fordeler, effekter og resultater

  • SARM kan være svært selektive og målrettet mot spesifikke vev, noe som betyr at de kan ha en positiv effekt der det er ønskelig (sterk anabole effekt i skjelettmuskulatur og bein), og minst mulig der det er uønsket eller skadelig (prostata, lever, hud osv.)
  • SARMs har sterke anabole egenskaper og evnen til å indusere en rask økning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvev (vekst og økning i volumet av skjelettmuskulære celler), tillater de å oppnå rask og massiv vekst av muskelmasse
  • SARM er også veldig effektive for å holde muskelmasse og kan beskytte muskler mot nedbrytning fordi de har sterke antikatabolske effekter
  • SARMs kan være et flott og mange ganger tryggere alternativ til androgener og anabole steroider
  • SARMs har et minimum av mulige bivirkninger sammenlignet med anabole steroider, og en mye bedre sikkerhetsprofil
  • SARMs kan ha et betydelig høyere (bedre) forhold av anabole og androgene effekter enn testosteron og steroider
  • SARMs metaboliseres ikke til dihydrotestosteron (DHT), og aromatiseres ikke til østrogener
  • SARMs kan bidra til å bygge høyere kvalitet, mer stabil og langvarig muskelgevinst enn steroider
  • SARMs har en positiv effekt på økende bentetthet og mineralisering
  • SARMs er svært effektive selv når de administreres oralt (ingen muskelinjeksjoner kreves)
  • SARMs, basert på nåværende vitenskapelig kunnskap, har ikke alvorlige skadelige effekter på lever, nyre og prostata
  • SARMs forårsaker ikke signifikant økt vannretensjon i kroppen, eller forårsaker ikke kviser, cyster eller fet hår og hud
  • SARMs tilbyr mange muligheter for kliniske applikasjoner og mulig bruk i fremtiden med løfte om sikker bruk, ved behandling av alvorlige sykdommer og tilstander
  • SARM kan fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister av androgenreseptorene i forskjellige vev, noe som representerer deres enorme fordeler i forhold til konvensjonelle androgener.
  • SARMs kan være svært nyttige i behandlingen av sykdommer relatert til muskeltap og sløsing (aldersrelatert muskeltap, sarkopeni, kakeksi, Duchenne muskeldystrofi)
  • SARMs har det unike potensialet for å gi en komplett dobbel tilnærming til behandling av osteoporose (effektivt forhindre ytterligere tynning av bein og samtidig også fornye og øke benmassen effektivt)
  • Mulighet for å bruke SARMs som monoterapi for behandling av godartet prostatahyperplasi (BPH) med minimale bivirkninger
  • SARM har også et stort potensial for å være nyttig i behandlingen av prostatakreft
  • SARM er et annet alternativ for trygg og effektiv behandling for kvinner med brystkreft
  • SARMs kan også være nyttige for pasienter med Alzheimers sykdom i fremtiden

SARMs mulige bivirkninger, bekymringer

  • SARMs kan undertrykke kroppens naturlige produksjon av testosteron (men mye mildere og mindre alvorlig enn anabole androgene steroider gjør). Sannsynligheten og hastigheten for reduksjon i testosteronproduksjonen avhenger ofte direkte av dosen og varigheten av bruk av SARMs, så vel som av den spesifikke typen SARM.
  • Det store antallet forfalskninger på markedet (som faktisk ikke inneholder SARM-er i det hele tatt), mer enn halvparten av de påståtte SARM-ene som tilbys på Internett, er falske fra svindlere
  • Mulig økt risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag hos SARMs som senker høyt tetthet lipoprotein (HDL) kolesterolnivå
  • For noen SARMs er det betraktninger eller antagelser om at de kan være potensielt skadelige for leveren (dette er hovedsakelig SARMs RAD140 og YK11). Til dags dato er det imidlertid ingen kliniske studier som kan gi troverdig og relevant bevis
  • De langsiktige effektene av SARM-bruk er ennå ikke godt testet

Viktig varsel

Vær oppmerksom på at alle våre produkter, sarmer og peptider selges eksklusivt for vitenskapelig forskning. De er ikke mat eller kosttilskudd og skal ikke brukes til andre formål enn de de er beregnet på. Enhver ikke-vitenskapelig forskningsbruk er på egen risiko.

Er SARMs skadelige for leveren? Vitenskap mot rykter

Det er forskjellige meninger om ikke-steroide SARMs er skadelige for leveren (eller bruken av dem utgjør en risiko for leveren eller ikke). Mens en gruppe mennesker vil hevde det SARMs utgjør ikke noen risiko og belastning for leveren i det hele tatt, den andre gruppen mennesker vil hevde det alle SARM er absolutt eller kan være skadelig for leveren. Mange nettsteder og personer uten kunnskap om dette problemet vil blindt eller målrettet foretrekke den første gruppens oppfatning (for eksempel spesielt svindlere – falske selgere som alltid bare skriver for deres fordel), tvert imot fiender av SARMs, steroider og doping i generelt, vil være for hver pris forsvare mening fra den andre gruppen.

Vi prøver alltid å gi folk seriøs, så relevant, sannferdig og nøyaktig informasjon som mulig, fra all kunnskap og ressurser som er tilgjengelig for oss (uansett om de passer oss mer eller mindre). Så la oss prøve å finne sannheten basert på et objektivt syn og eksisterende vitenskapelig kunnskap om SARMs , eller i det minste komme så nær det som mulig:

Argumentene til mange motstandere av SARMs som hevder at SARMs klart utgjør en risiko for leveren, er ofte “vannbaserte" og avledet av følgende logikk: Siden SARMs kan gi lignende positive effekter som steroider (spesielt fremme massiv muskelvekst), er det er logisk at de må ha lignende bivirkninger, og siden orale steroider er hepatotoksiske (svært skadelige for leveren), må SARMs, som er deres virkelige og like orale alternativ, også være betydelig skadelige for leveren. Hva er stor dumhet og sløvhet, fordi orale steroider er giftige for leveren på grunn av at de er såkalte alkylerte (metylerte). Dette er fordi klare steroider og testosteron, når de tas oralt, ville bli veldig sterkt nedbrutt og inaktivert i løpet av den første passeringen gjennom levermetabolismen, og ville ikke forårsake noen anabole effekter i kroppen. 17-a-alkylering involverer tilsetning av en alkylgruppe (metyl eller etyl) til alfa-posisjonen til 17-karbonet i steroidrygraden. Alkyleringen ved denne posisjonen forhindrer at hovedveien for androgen deaktivering – oksidasjon til et 17-keto-steroid – finner sted. Dette gjør at en stor del av steroidet kan unngå nedbrytning av leveren først. Mens 17-alfa-alkylering er en veldig effektiv måte å gjøre steroider effektive selv når de administreres oralt, er et alvorlig problem at det legger en tung belastning på leveren og kan forårsake svært alvorlig skade på leveren.

Derimot, ikke-steroide SARM er ikke metylert, så det er absolutt tull å mistenke dem for å skade leveren på samme måte som orale steroider (oksymetolon, methandrostenolon, androstanazol og andre). Eller til slutt vil mange kritikere av SARMs begrense seg til det faktum at de har lest et sted at en eller annen coach eller organisasjon har sagt at SARMs alvorlig skader leveren, så det må da gjelde, og saken er løst og klar.

Noen andre refererer til en vitenskapelig studie der (også) SARM Ostarine (MK-2866) ble brukt, hvor en økning i leverenzymer, som vanligvis signaliserer leverskade, ble mer enn tre ganger den øvre grensen. Forenkling og unøyaktig tolkning av resultatene av denne studien ligger sannsynligvis bak fødselen av informasjon og påstander som har spredt seg over Internett og antyder at SARM Ostarine er skadelig for leveren. Igjen, men dette er manipulert og usann informasjon, selv om det også refererer til vitenskapelige kilder og studien som faktisk er utført, men resultatene har blitt forvrengt, kuttet ut og feiltolket. La oss se nærmere på den nevnte vitenskapelige studien der det ble funnet en overdreven belastning eller mulig leverskade:

21. juni 2010 rapporterte GTx, Inc. resultatene av kliniske studier der SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) og SARM MK-3984 ble brukt og testet. Den 12-ukers randomiserte kliniske studien evaluerte Ostarine 3 mg og to doser MK-3984 sammenlignet med placebo hos 88 postmenopausale kvinner. Total tynn kroppsvekt ble målt med DEXA ved baseline og etter 12 uker, og fysisk ytelse ble vurdert med samme intervall med en bilateral benpress. SARM Ostarine økte mager kroppsmasse og bentrykk i en selvstyrt studie som vurderte Ostarine og en annen selektiv androgenreseptormodulator, SARM MK-3984, hos kvinner etter menopausen.

Etter 12 ukers behandling økte Ostarine og MK-3984 signifikant mager kroppsmasse. Sammenlignet med placebo ble gjennomsnittlige forskjeller fra baseline i magert kroppsmasse observert med en økning på 1,54 kg (p-verdi <0,001) for både SARMs Ostarine 3 mg og 50 mg MK-3984 og en økning på 1,74 kg (p-verdi <0,001) for 125 mg MK-3984. Økninger i lårmuskelvolumet målt ved MR for Ostarine og MK-3984 ble notert så tidlig som uke 4, med en effekt som varte til slutten av studien. Behandling med Ostarine og MK-3984 resulterte i en økning i benmuskelstyrken. Gjennomsnittlig beinmuskelstyrke etter 12 uker hos SARM Ostarine-behandlede forsøkspersoner økte med 22 pund fra baseline. Ostarine og MK-3984 var vevsselektive. Behandling hos disse kvinnene forårsaket ikke virilisering fordi det ikke skjedde noen endring i talgkjertelvolum, sebumsekresjonshastighet eller hårsekkgenuttrykk. I tillegg stimulerte Ostarine og MK-3984 ikke endometrieproliferasjon, målt ved endometrietykkelse.

“Dette er Ostarines tredje kliniske studie for å måle endepunktene for mager kroppsvekt og fysisk ytelse, og SARM Ostarine har konsekvent demonstrert sin evne til å øke muskelmasse og styrke. Vi fortsetter også å nyte Ostarines sikkerhetsprofil," sa Mitchell Steiner, administrerende direktør.

Når det gjelder sikkerhet ble 7 pasienter behandlet med SARM MK-3984 ekskludert fra studien på grunn av en økning i leverenzymer mer enn tre ganger den øvre normalgrensen, mens pasienter behandlet med SARM Ostarine viste ingen klinisk relevant økning i leverenzymer . Dermed konkluderte studien i korte trekk at 12 ukers behandling med Ostarine (3 mg) og MK-3984 hadde sammenlignbar effekt på total mager kroppsmasse, muskelstyrke og vevsselektivitet hos postmenopausale kvinner. Og mens SARM MK-3984 viste en økning i leverenzymer, og den videre utviklingen ble stoppet, Ostarine ble godt tolerert, uten klinisk signifikante økninger i leverenzymer .

Den andre saken vi kjenner til, og det er også den første publiserte rapporten som utelukkende omhandler betydelig leverskade på grunn av den “påståtte" bruken av SARMs, er saksrapporten “Drug-Induced Liver Injury Associated with Alpha Bolic (RAD-140) og Alpha Elite (RAD-140 og LGD-4033) “, publisert i juni 2020. Denne rapporten nevner saken om en 52 år gammel mann som uttalte at han tok to preparater som inneholder SARM, hvorav den ene ble erklært som RAD140 og den andre en kombinasjon av RAD140 og LGD-4033. Denne mannen ba hepatologiklinikken om å evaluere sine forhøyede leverenzymer og gulsott. I følge uttalelsen hans begynte han å ta 20 mg RAD-140 (som skulle være inneholdt i det første preparatet) daglig i 4 uker, og etter å ha stoppet RAD140, begynte han å ta 7,5 mg RAD-140. og 5 mg LGD-4033 (som bør inngå i det andre preparatet) daglig i 3 uker for å bygge muskler. Den totale bruksvarigheten var 7 uker. Rett etterpå utviklet han gulsott, smerter i øvre høyre kvadrant, kløe og diaré. Han sa også at han drikker bourbon og øl daglig og bruker marihuana.

Rapporten evaluerer og presenterer resultatene av leverbiopsi (leverbiopsi er en medisinsk undersøkelse som utføres for å diagnostisere leversykdom, for å vurdere alvorlighetsgraden av leverskade). Oppsummert er det rapportert at resultatene viser diffus sentrilobulær kanalikolestase, en markert duktulær respons og mild lobulær betennelse med et sjeldent nekrotiserende epiteloid granulom som antyder leverskade på grunn av bruk av nevnte SARMs. Samtidig rapporteres leverenzymer å gå tilbake til det normale omtrent 3 måneder etter at pasienten avbrøt begge preparatene.

Derimot. Troverdigheten og relevansen av påstandene eller utvetydig dom om at leverskaden som ble funnet hos denne personen faktisk var forårsaket av bruk av SARM (eller bare SARM), utfordres av flere betydelige tvil. Det er ikke mulig å trekke en relevant og pålitelig konklusjon, som er basert på en rekke ubekreftede viktige inndata , hvor den eneste kilden er dataene som er rapportert av denne pasienten, og som ikke har blitt vitenskapelig gjennomgått, verifisert og overvåket i det hele tatt (slik det må være tilfelle i kliniske studier). Og bare stole på at denne informasjonen og fakta som ble gitt til pasientene forhåpentligvis var sanne, korrekte og nøyaktige.

Hva om for eksempel denne mannen skjulte det faktum at han tok anabole steroider med SARM? Hvilke kroppsbyggere som eksperimenterer med å bruke SARMs for å øke muskelmasse, på bodybuilding-fora rapporterer ofte om at de gjør det – at de kombinerer SARMs og steroider, i forventning om at dette vil føre til enda større muskeløkning, eller at SARMs har evnen til å eliminere de negative effektene av steroider til en viss grad hvis de tas samtidig. Eller hva om denne mannen brukte forfalskninger fra svindlere, som i stedet for SARMs inneholdt for det meste anabole steroider, eller til og med ingen SARMs i det hele tatt? Ingen undersøkte og analyserte stoffene (preparatene) som mannen hadde brukt – hva deres sammensetning og innhold faktisk var, som kanskje ikke sammenfaller med det som ble påstått på emballasjen, at det virkelig er i innholdet. SARM er betydelig dyrere forbindelser enn anabole steroider, som er billige, som kan misbrukes av tvilsomme mennesker og karakterløse svindlere: For å ha minimale kostnader kan de innlemme billige anabole steroider i innholdet i stedet for ekte SARM, noe som reduserer kostnadene til et minimum, men sørger også for at den uerfarne kunden vil se noen av effektene han retter seg mot og forventer – dvs. anabole effekter.

I begge tilfeller vil det endre den virkelige opprinnelsen og hovedkilden til leverskaden som er funnet, som kan ha blitt forårsaket av anabole steroider, ikke av ikke-steroide SARMs. I tillegg kan vanlig alkoholforbruk ha disponert pasienten for leverskade.

Steroid SARM YK11 bekymring: Noen forskere antyder at bruk av YK-11 kan ha potensielle toksiske effekter på leveren. Årsaken er dens kjemiske struktur som er avledet fra 5-α-dihydrotestosteron (DHT) og også lik steroider som anses å være giftige for leveren. På grunn av de 4 metylerte gruppene som er tilstede i strukturen til steroid SARM YK11 delvis skadelig for leveren kan virkelig forventes . Til dags dato har kliniske studier med SARM YK11 på mennesker ikke blitt utført, og svarene på disse spørsmålene angående sikkerheten til SARM YK11 er foreløpig ikke gitt pålitelig (den eneste informasjonskilden hittil er bare erfaringen fra eksperimentelle brukere som er publisert. og delt på forskjellige kroppsbyggingsfora).

Til dags dato har vi ikke noen pålitelig, relevant og pålitelig bevist informasjon som er aktuell ikke-steroide SARMs som fortsetter eller er i vårt tilbud har vist en betydelig negativ effekt på leveren i kliniske og vitenskapelige studier. (Og hvis vi vil ha nyere og mer nøyaktig kunnskap, vil vi selvfølgelig oppdatere innholdet vårt.) Derfor, basert på nåværende og faktisk vitenskapelig kunnskap, vurderer vi nåværende ikke-steroide SARMs i sikker dosering og riktig bruk for å være trygg og uten betydelig risiko for leveren. Selvfølgelig, med den nødvendige forsiktighet observert. Dette garanterer imidlertid ikke at leverskade ikke kan oppdages i noen SARMs i fremtiden.

Videre bør det også understrekes at hvis den anbefalte og sikre dosen av SARM overskrides, kan en forventet økt risiko for mulige bivirkninger forventes, særlig en mer uttalt undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon. De langsiktige effektene av å ta SARM er heller ikke testet lenge nok, så det kan ikke utelukkes at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden. Vær også oppmerksom på at alle produktene, sarmene og peptidene våre selges eksklusivt for vitenskapelig forskningsformål . De er ikke mat eller kosttilskudd og skal ikke brukes til andre formål enn de de er beregnet på. Enhver ikke-vitenskapelig forskningsbruk er på egen risiko.

SARMs FAQ og sikkerhet


Viktig varsel: Vær oppmerksom på at alle produktene, sarmene og peptidene våre selges eksklusivt for vitenskapelig forskningsformål . De er ikke kosttilskudd eller mat og skal ikke brukes til andre formål enn de de er beregnet på. Enhver ikke-vitenskapelig forskningsbruk er på egen risiko.


Hva er SARMs?

SARMs – Selektive androgenreseptormodulatorer er syntetiske forbindelser som tilhører klassen av androgenreseptorligander og binder med høy affinitet til androgenreseptorer (AR) i målrettet og ønsket vev.

Hva er hovedeffekten av SARM?

De viktigste effektene av SARM er hovedsakelig deres sterke anabole egenskaper og deres evne til å indusere en rask økning i proteinsyntese og hypertrofi i muskelvev (vekst og økning i volumet av skjelettmuskulære celler).

Hva er de positive effektene og fordelene med SARM?

SARMs gir mange fordeler og brukbare positive effekter med dagens mulige minimum av uønskede bivirkninger: SARMs har en sterk anabole effekt på skjelettmuskulatur og bein , og dermed støtte veksten av muskelmasse og øke bentetthet og mineralisering, samtidig som de er i stand til å beskytte eksisterende muskelmasse mot katabolisme. SARM kan fungere som agonister, antagonister, delvise agonister eller delvise antagonister av androgenreseptorer i forskjellige vev, takket være denne unike egenskapen kan de være svært nyttige i fremtiden ved behandling av flere alvorlige sykdommer, for eksempel sykdommer relatert til muskeltap (sarkopeni) , kakeksi, DMD), ved behandling av osteoporose, godartet prostatahyperplasi, prostatakreft, brystkreft hos kvinner eller pasienter med Alzheimers sykdom. I tillegg er SARMs svært effektive når de administreres oralt (ingen muskelinjeksjoner kreves).

Samtidig har SARMs imidlertid en mye bedre sikkerhetsprofil og forårsaker ikke de fleste alvorlige skadelige bivirkningene av androgen- og steroidbruk: SARMs metaboliserer ikke til dihydrotestosteron (DHT) og aromatiserer ikke til østrogener, har ikke sterke bivirkninger på lever, nyre og prostata, forårsaker ikke vannretensjon i kroppen, og forårsaker heller ikke kviser, cyster, fet hud og hår og andre problemer knyttet til steroidbruk.

Er SARMs trygge? Er SARMs effektive?

Basert på nåværende vitenskapelig kunnskap og vitenskapelig og kliniske studier utført til dags dato , kan det sies at pågående ikke-steroide SARM er svært effektive og samtidig relativt trygt ved sikker dosering . Dette har vært bekreftet av flere humane kliniske studier utført, for eksempel et lite sammendrag av en slik studie: “The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men" oppsummerer en placebokontrollert studie der 76 friske menn (21-50 år) ble randomisert til placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg SARM LGD-4033 daglig i 21 dager. Blodtall, kjemisk analyse, lipider, prostataspesifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, mager og fettmasse og muskelstyrke ble målt under og 5 uker etter intervensjonen.

SARM LGD-4033 ble godt tolerert . Det var ingen alvorlige bivirkninger knyttet til bruk av SARM. Hemoglobin, prostata-spesifikt antigen, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase eller QT-intervaller ble ikke endret signifikant i noen dose. LGD-4033 hadde en lang eliminasjonshalveringstid og dose-proporsjonal akkumulering etter gjentatt administrering. Administrering av LGD-4033 har vært assosiert med undertrykkelse av totalt testosteron, kjønnshormonbindende globulin, høy tetthet lipoproteinkolesterol og doseavhengig triglyseridnivåer. Follikkelstimulerende hormon og fritt testosteron viste signifikant undertrykkelse bare ved en dose på 1,0 mg. Muskelmasse økte på en doseavhengig måte. Hormon- og lipidnivåene kom tilbake til baseline etter behandling. LGD-4033 var trygg, hadde en gunstig farmakokinetisk profil og økte mager muskelmasse selv i løpet av denne korte perioden uten å endre prostata-spesifikt antigen.

Det kan selvfølgelig ikke utelukkes helt at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden. Også en unntaket er den steroide SARM YK11 , som forventes å ha noe økt leverbelastning og ikke har blitt klinisk testet hos mennesker i det hele tatt, så det kan ikke betraktes som trygt.

Er SARMs tryggere enn anabole steroider?

Sammenlignet med konkurrerende AS-ligander (klassiske androgener testosteron, DHT og deres syntetiske analoger – anabole steroider), ikke-steroide SARM har en mye bedre sikkerhetsprofil og ikke forårsake de fleste av deres alvorlige skadelige bivirkninger.

Dette er hovedsakelig på grunn av deres høye selektivitet – evnen til å virke på androgenreseptorer fortrinnsvis i vev der det er ønsket og så lite som mulig i vev der det er uønsket. I motsetning til orale (17-alfa-alkylerte (17aa)) steroider er ikke-steroide SARMs ikke metylerte og derfor ikke giftige for leveren på denne måten.

Til dags dato har klinisk forskning og studier ikke funnet noen alvorlige bivirkninger ved sikker og hensiktsmessig dosering i SARMs hvis forskning og utvikling pågår. Derfor, basert på den nåværende kunnskapen som forskning har i dag angående SARM, kan vi vurdere ikke-steroide SARMs i en sikker dosering som relativt trygge og mange ganger tryggere alternativ til anabole steroider. Imidlertid bør det også understrekes at hvis den anbefalte og sikre doseringen overskrides, kan en betydelig økning i mulige bivirkninger forventes, særlig en mer uttalt undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon. De langsiktige effektene av å ta SARM er heller ikke testet lenge nok, så det kan ikke utelukkes at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden.

Hva er bivirkninger av SARM?

Den vanligste og vanligste bivirkningen med SARMs er en dose- og varighetsavhengig reduksjon i kroppens naturlige produksjon av testosteron (men mildere og mindre alvorlig enn med anabole androgene steroider). Og med SARM som senker ipoprotein (HDL) kolesterol med høy tetthet, er det økt risiko for hjerteinfarkt.

Til dags dato har klinisk forskning og studier ikke identifisert andre alvorlige bivirkninger ved sikker og passende dosering i SARMs, som er klinisk testet hos mennesker og hvis forskning og utvikling pågår. Imidlertid har de langsiktige effektene av å ta SARMs heller ikke blitt testet lenge nok, så det kan ikke utelukkes fullstendig at noen andre bivirkninger kan forekomme i fremtiden.

Reduserer SARMs produksjonen av testosteron i kroppen?

Ja. De fleste SARMs kan forårsake og også forårsake en doseavhengig reduksjon i kroppens naturlige produksjon av testosteron. Imidlertid, ved sikker dosering, har SARMs en betydelig mildere og mindre alvorlig innvirkning på testosteronproduksjonen enn anabole steroider, mens full gjenoppretting av testosteronproduksjonen er mye raskere, mindre komplisert og mer sannsynlig enn steroider etter seponering. Sannsynligheten og hastigheten for reduksjon i testosteronproduksjonen avhenger ofte direkte av dosen og varigheten av SARM-er, samt av den spesielle typen SARM.

Er SARMs skadelige for leveren? Skader SARM leveren din?

Til dags dato har vi ingen troverdig informasjon som noen ikke-steroide SARMs som fortsetter eller er i vårt tilbud har vist en betydelig negativ effekt på leveren i kliniske og vitenskapelige studier (som har utført alle nødvendige prosedyrer og betingelser for troverdige og objektive resultater). Derfor vurderer vi, basert på nåværende vitenskapelig kunnskap ikke-steroide SARMs i sikker dosering og riktig bruk for å være trygg og uten betydelig risiko for leveren. Selvfølgelig, med den nødvendige forsiktighet observert. Dette garanterer imidlertid ikke at leverskade ikke kan oppdages i noen SARMs i fremtiden.

Steroid SARM YK11 lever bekymring: Noen forskere antyder at bruk av YK-11 kan ha potensielle toksiske effekter på leveren. Årsaken er dens kjemiske struktur som er avledet fra 5-α-dihydrotestosteron (DHT) og også lik steroider som anses å være giftige for leveren. På grunn av de 4 metylerte gruppene som er tilstede i strukturen til steroid SARM YK11 delvis skadelig for leveren kan virkelig forventes . Hittil har kliniske studier med SARM YK11 på mennesker ikke blitt utført, og svarene på disse spørsmålene angående sikkerheten til SARM YK11 er foreløpig ikke gitt pålitelig (den eneste informasjonskilden så langt er bare erfaringen fra eksperimentelle brukere publisert og delt på forskjellige kroppsbyggingsfora).

Påvirker Ostarine leveren / er Ostarine skadelig for leveren?

Unøyaktig tolkning av resultatene av utført klinisk studie er sannsynligvis bak fødselen av informasjon og påstander som har spredt seg over Internett og antyder at ikke-steroide SARM Ostarine er skadelig for leveren: GTx, Inc. rapporterte resultatene av kliniske studier der SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) og SARM MK-3984 ble brukt og testet. Mens SARM MK-3984 viste en økning i leverenzymer, og dens videre utvikling ble stoppet, Ostarine ble godt tolerert, uten klinisk signifikante økninger i leverenzymer . Det kan imidlertid antas at noen kombinerte resultatene av hele studien til den falske konklusjonen om at Ostarine viste seg å være skadelig for leveren i denne studien.

Påvirker RAD 140 leveren?

Selv om noen mennesker tror eller hevder det ikke-steroide SARM RAD140 har en signifikant negativ effekt på leveren, til dags dato har vi ingen troverdig informasjon om at SARM RAD140 har vist en signifikant negativ effekt på leveren i noen gjennomførte kliniske og vitenskapelige studier (som har utført alle nødvendige prosedyrer og betingelser for troverdig og objektiv resultater). Men det kan ikke helt utelukkes at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden.

Er Rad 140 trygt?

Basert på gjeldende vitenskapelig kunnskap og vitenskapelige og kliniske studier som er utført til dags dato, ser SARM RAD140 ut til å være relativt sikker, og ingen alvorlige bivirkninger ble funnet. Det kan selvfølgelig ikke utelukkes helt at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden. Hvis den anbefalte og sikre dosen av RAD140 overskrides, øker også sannsynligheten for at mer alvorlige bivirkninger kan oppstå.

Er LGD-4033 trygt? Hvor trygt er LGD-4033?

Basert på nåværende vitenskapelig kunnskap og vitenskapelige og kliniske studier utført til dags dato, ser ikke-steroide SARM LGD-4033 ut til å være relativt sikker, og ingen alvorlige bivirkninger ble funnet . For eksempel utførte en klinisk studie “The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men" en placebokontrollert studie der 76 friske menn (21-50 år ) ble randomisert til placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg LGD-4033 daglig i 21 dager. Blodtall, kjemisk analyse, lipider, prostataspesifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, mager og fettmasse og muskelstyrke ble målt under og 5 uker etter intervensjonen. LGD-4033 ble godt tolerert. Det var ingen alvorlige bivirkninger knyttet til bruken av LGD-4033.

Hemoglobin, prostata-spesifikt antigen, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase eller QT-intervaller ble ikke endret signifikant i noen dose. Sarm LGD-4033 hadde en lang eliminasjonshalveringstid og dose-proporsjonal akkumulering etter gjentatt administrering. Administrering av LGD-4033 har vært assosiert med undertrykkelse av totalt testosteron, kjønnshormonbindende globulin, høy tetthet lipoproteinkolesterol og doseavhengig triglyseridnivåer. Follikkelstimulerende hormon og fritt testosteron viste signifikant undertrykkelse bare ved en dose på 1,0 mg. Muskelmasse økte på en doseavhengig måte. Hormon- og lipidnivåene kom tilbake til baseline etter behandling. Sarm LGD-4033 var trygg, hadde en gunstig farmakokinetisk profil og økte mager muskelmasse selv i løpet av denne korte perioden uten å endre prostata-spesifikt antigen. Det kan selvfølgelig ikke utelukkes helt at ny kunnskap om mulige bivirkninger kan dukke opp i fremtiden. Hvis den anbefalte og sikre dosen av LGD-4033 overskrides, øker også sannsynligheten for at mer alvorlige bivirkninger kan oppstå.

Hvor lang tid tar det for SARMs å sparke inn?

SARMs har en relativt kort biologisk halveringstid, omtrent mellom 12 og 36 timer, og begynner å handle og arbeide raskt i kroppen etter bruk. Derfor kan de fleste brukere legge merke til de første synlige endringene og forbedringene forårsaket av bruk av sarm etter de første 2-3 dagene (i form av økt styrke, utholdenhet og ytelse, og påfølgende dager da også i form av nye muskelgevinster) .

Bør SARM tas med eller uten mat? Kan du ta SARMs på tom mage?

Det er best å ta SARMs med mat (og hvis du planlegger en fysisk trening på en gitt dag, minst 45 minutter før slike treningsøkter). Med mat vil sarmene absorbere mer jevnt og samtidig er det mindre sannsynlig at de får magesyke. Selv om du tar sarm på tom mage, bør de likevel være svært effektive.

Fremskynder SARMs utvinningen?

Ja , sarms (som testosteron og dets derivater, steroider) forbedrer og fremskynder muskelgjenoppretting betydelig etter anstrengende trening eller stor fysisk anstrengelse, og bidrar til å oppnå bedre regenerering. Menn som lider av lave testosteronnivåer og generell utmattelse kan også merke en betydelig økning i energi og vitalitet når de tar sarm.

Forårsaker SARMs hårtap?

Det avhenger av den spesifikke typen SARM. Mens noen sarms kan forhindre hårtap og ha en positiv effekt mot skallethet (androgen alopecia), kan noen sarms forårsake hårtap. DHT (5-α-dihydrotestosteron) er den viktigste negative faktoren og er ofte ansvarlig for hårtap og skallethet hos menn.

For eksempel kan sarm Andarine S-4 fungere som en AR-antagonist i prostata eller hårrøtter, og dermed beskytte prostata eller hårrøtter mot skadelige effekter av DHT. Dermed kan Andarine forhindre overdreven hårtap ved å eliminere de skadelige effektene av DHT på håret og forhindre utvikling av androgen alopecia (permanent hårtap – skallet hos menn).

Mens de fleste sarms ikke vil ha en betydelig total effekt på hårtap, er det også SARMs som sannsynligvis vil ha en negativ effekt på hår og hårtap. Det er hovedsakelig en steroid SARM YK11, hvis kjemiske struktur er avledet og veldig lik DHT, takket være hvilken den kan ha lignende negative effekter på hår som DHT. Brukere av sarm rapporterer det vanligste hårtapet oftest i denne sarmen, YK11 (i andre sarm er tilfeller der brukeren rapporterte betydelig forverret hårtap relativt sjelden). Det er absolutt verdt å merke seg at de fleste brukere som bekreftet økt hårtap mens de tok YK11, også rapporterte at disse negative effektene forsvant etter å ha stoppet YK11, og at hårets tilstand ble normal og håret der de mistet det begynte. vokse igjen.

Vi kan også anta at den signifikante og varige effekten på hårtap av sarmene som kan forårsake dem, også vil bli betydelig påvirket av dosene og bruksvarigheten (overdoser vil ha en betydelig høyere sannsynlighet og effekt på hårtap, så vel som for mye lang bruk).

Hvor lenge blir Ostarine i systemet ditt? Hva er halveringstiden til Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) har forlenget halveringstid på 24 timer. Dette betyr at mengden Ostarine i gjennomsnittspersonens system bør halveres hver dag til den oppløses eksponentielt og fjernes helt fra kroppen.

Hvor lenge blir MK 677 i systemet ditt? Hva er halveringstiden til Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) er ikke en SARM, det er en selektiv ikke-peptid Ghrelin-reseptoragonist, og en veksthormonsekretagog med en halveringstid på omtrent 4-6 timer, men humane IGF-1-nivåer forblir forhøyede på en enkelt dose i opptil 24 timer.

Er SARMs lovlige?

Hvis du kjøper SARMs for forskningsformål, er dette kjøpet (og salget) lovlig i de fleste europeiske land og USA. Dette er verken kosttilskudd eller mat, men stoffer som er beregnet og solgt for forskning. Enhver bruk utenfor vitenskapelig forskning er på egen risiko

Er SARMs forbudt i sport?

Ja, SARM er forbudt i sport . SARMs ble lagt til WADA (World Anti-Doping Agency) forbudte liste i 2008, og til i dag fortsetter alle SARMs å bli utestengt av alle større sportsorganisasjoner.

Den mest populære SARMS raske gjennomgangen

Blant de mest kjente, mest populære og også de mest etterforskede SARMene er absolutt LGD-4033 og Ostarine (MK-2866) . Deres sterke anabole egenskaper, høy effektivitet og nåværende gode sikkerhetsprofil gjør dem til favoritter blant SARMs. Nyere SARM (som ble utviklet mye senere) og er nå svært populære og ofte diskutert inkluderer sikkert RAD140 og det steroide SARM YK11 avledet fra den kjemiske strukturen til DHT. Mange tar også feil Ibutamoren MK-677, SR9009 eller GW1516 blant SARMs, men de er absolutt ikke SARMs, virker ikke på androgenreseptoren og formidler deres forskjellige effekter på en annen måte enn SARMs.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, eller også kjent som Anabolicum) er sikker på en av de mest effektive og kraftige SARMene, med sterke anabole egenskaper. Kliniske studier utført på mennesker har tydelig bekreftet de sterke anabole egenskapene til LGD-4033 og dens unike evne til effektivt å stimulere muskelvekst samt øke styrken betydelig.

En vanlig bivirkning av sarm LGD-4033 er mild til moderat undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon i kroppen (både, total og gratis testosteron), som fremdeles er betydelig svakere og mindre alvorlig enn med anabole steroider. Samtidig er utvinning av testosteron etter endt bruk av LGD-4033 betydelig enklere, enklere og tryggere enn ved bruk av testosteron eller dets syntetiske derivater (AAS). I en av de kliniske studiene som ble utført, reduserte total testosteron med mer enn 50% hos testpersoner, men samtidig ble nivåene tilbake til normale innen 56 dager etter seponering av LGD-4033 uten bruk av PCT (post-syklusterapi ).

LGD-4033 er svært effektiv fra små doser. I en dose på bare 1 mg LGD-4033 per dag og i en periode på 21 dager viste 116 frivillige testede en signifikant forbedring i muskelmasse og styrke, samtidig som de reduserte prosentandelen kroppsfett. I en annen test forårsaket ikke en høyere dose på 22 mg LGD-4033 per dag i flere uker noen signifikante bivirkninger eller helseproblemer. SARM LGD-4033 kan derfor betraktes som en sterk, høyt anabole SARM med tilstrekkelig sikker profil.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (også merket som MK-2866, Enobosarm og GTx-024) er en ikke-steroid selektiv androgenreseptormodulator utviklet primært for behandling av tilstander som muskeltap og osteoporose (tynning av bein). I 2006 undersøkte en 12-ukers dobbeltblind, placebokontrollert fase II-klinisk studie effekten av Ostarine på 120 friske eldre menn testet over 60 år og hos kvinner etter menopausen. Administrering av ostarin resulterte i en doseavhengig økning i total netto kroppsvekt og en statistisk og klinisk signifikant økning i muskelmasse (P <0,001, 3 mg versus placebo) samt en signifikant forbedring i fysisk funksjon (P = 0,013, 3 mg versus placebo). Samtidig ble SARM Ostarine godt tolerert gjennom hele bruksperioden. Studien konkluderte med at ostarin kan brukes trygt i forebygging og behandling av muskeltap eller tynning av bein (osteoporose).

Ostarine er trolig den mest populære og velkjente SARM på planeten (og også den mest misbrukt SARM av idrettsutøvere). Samtidig er Ostarine uten tvil den mest klinisk studerte og testede SARM, og med det største antallet mennesker som er testet totalt. For eksempel i 2017 alene hadde han 24 kliniske studier på mennesker som involverte mer enn 1500 mennesker. Mens potensielle terapeutiske fordeler for flere alvorlige sykdommer er blitt vitenskapelig undersøkt (ikke bare sykdommer knyttet til tap av muskler og tynning av bein). De vanligste mulige bivirkningene av lav grad var hodepine, kvalme, tretthet og ryggsmerter. Andre observerte effekter var forbigående økning i alaninaminaminase (ALT) nivåer, reduksjon i høy tetthet lipoproteiner (HDL), blodsukker, insulin og insulinresistens. Samtidig endret alle disse seg, og økte parametere ble raskt normale igjen etter å ha stoppet med å ta Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (ofte brukt synonymer GTx-007 eller S-4) er en ikke-steroid selektiv androgenreseptormodulator utviklet av GTX, Inc. for behandling av sykdommer assosiert med muskeltap, osteoporose og godartet prostatahyperplasi. I dyreforsøk har SARM Andarine vist seg å ha en sammenlignbar anabole effekt på skjelettmuskulaturen til testosteronpropionat, men har mange ganger mindre androgene effekter (noe som forårsaker mange uønskede og ugunstige bivirkninger ved testosteron). SARM Andarine har vist seg å øke styrke og muskelmasse som DHT (5-α-dihydrotestosteron), og er enda mer effektiv i å forhindre bentap enn DHT. I tillegg hadde det en effekt på betydelig bedre fettforbrenning.

Andarine har en svakere anabole effekt enn både SARMs LGD-4033 og Ostarine, men det har også en lavere effekt på mulig undertrykkelse av endogen testosteronproduksjon. Imidlertid er Anadrine ikke fullstendig undersøkt hos mennesker, så ikke alle mulige effekter er undersøkt tilstrekkelig. Erfaringen fra eksperimentelle brukere og kroppsbyggere sier at SARM Andarine kan forbedre veksten av muskelmasse og styrke betydelig, i tillegg til den nåværende betydelige støtten for å forbrenne kroppsfett. Imidlertid er kortvarige synsforstyrrelser (overdreven gulfarging i synet og tåkesyn i mørket eller mørket) ved doser høyere enn 50 mg Andarine per dag også en ofte nevnt bivirkning av Andarine. Dette skyldes at andarinmolekylet også binder seg til reseptorer i netthinnen, noe som påvirker (forverrer) synet negativt. Imidlertid er disse ubehagelige visuelle bivirkningene rapportert å være midlertidige under bruk og handling av Andarine, med at de forsvinner raskt etter seponering.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) er en av de siste ikke-steroide selektive androgenreseptormodulatorene (SARM) utviklet av Radius Health, Inc. i et forsøk på å skape en erstatning for eksogen testosteronerstatningsterapi. RAD140 har en utmerket affinitet for androgenreseptoren (Ki = 7 nM, som er en mye høyere bindingsaffinitet for androgenreseptoren enn testosteron eller DHT), og en høy selektivitet og en sterk anabole effekt (ca. 20% sterkere sammenlignet med testosteron), men mange ganger mindre mulige androgene effekter. Denne SARM oppnår et forhold mellom anabole og androgene effekter med en ekstremt høy og gunstig verdi på opptil 90: 1, som ikke kan oppnås med noen hittil kjent annen SARM. RAD-140 har også en ekstremt svak interaksjon med progesteron og østrogen på grunn av at den ikke reagerer med andre steroidhormonreseptorer i nevneverdig grad.

RAD140 stimulerer effektivt veksten av muskelmasse, sammenlignbar med noen anabole steroider, men er betydelig tryggere sammenlignet med steroider. På grunn av sine utmerkede anabole egenskaper, er denne SARM også veldig populær blant kroppsbyggere, og de som eksperimenterer med bruken på egen risiko har rapportert en stor økning i styrke og muskelmasse under bruken. I tillegg til å være svært effektiv for å stimulere muskelvekst og opprettholde og øke bentetthet, har SARM RAD140 vist seg å ha betydelige nevrobeskyttende effekter, og kan være nyttig for å forhindre Alzheimers sykdom og andre nevrodegenerative lidelser der testosteronmangel spiller en viktig rolle.

Ved høyere doser av RAD140 er noen mulige bivirkninger også mer sannsynlige. De mest rapporterte bivirkningene inkluderer undertrykkede nivåer av naturlig testosteron, mulig angst, depresjon eller kvalme og overdreven hårtap hos menn (som stopper etter at RAD140-behandlingen er stoppet). Noen forutsier mulig levertoksisitet (men dette er ennå ikke troverdig og tilstrekkelig vitenskapelig bevist). De langsiktige effektene av SARM RAD140 er ikke undersøkt og kjent i tilstrekkelig grad.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 er en syntetisk steroidselektiv androgenreseptormodulator (steroid SARM ) basert på 5-α-dihydrotestosteron (DHT). Det er så langt den eneste SARM som er i stand til (i tillegg til effekter på androgenreseptorer) å øke ekspresjonen av follistatin (FST), som spiller en nøkkelrolle i de sterke anabole effektene av YK11. YK11 er en hybrid SARM – det kan vurderes og oppfyller vilkårene for å være ikke bare en SARM, men også en steroid og en myostatinhemmer. Også YK11 skiller seg fra andre “vanlige" ikke-steroide SARMs “(som LGD-4033, Ostarine eller RAD140) ikke bare ved at det er en steroid SARM, men også ved at det bare er en delvis AR-agonist (ikke en full AR-agonist). Mens fulle agonister aktiverer AR med maksimal respons som en agonist kan fremkalle ved en reseptor, har delvise agonister bare delvis aktivitet på reseptoren (sammenlignet med fulle agonister). Hovedstyrken og den høye anabole effekten av SARM YK11 på muskelvekst skyldes imidlertid hovedsakelig det faktum at den induserer follistatin (FST) -uttrykk.

Imidlertid er YK11 en av de minst SARMs som er studert til dags dato, og har ennå ikke blitt testet på mennesker. Derfor er ingen relevant informasjon om dens effekter så vel som mulige bivirkninger basert på et vitenskapelig grunnlag tilgjengelig. Den eneste informasjonskilden som YK11 har vist dens effekter, er den delte opplevelsen av eksperimentelle brukere og kroppsbyggere på Internett (som prøvde å bruke den på egen risiko). De bekreftet en signifikant anabole effekt av YK11 på muskelvekst. Når det gjelder bivirkningene som er rapportert, nevnes noen av bivirkningene som er typiske for steroider, som testosteronundertrykkelse, tretthet, aggresjon, leddsmerter, overdreven hårtap eller mild kviser.

På grunn av de 4 metylerte gruppene som er tilstede i strukturen til YK11 dets delvise skadelighet for leveren kan også forventes. Disse eksperimentelle brukerne beskriver levertoksisiteten til YK11 som relativt mild (som resultatene av laboratorieblodprøvene viser, med minimale forskjeller i leverenzymer). Den mulige skadevirkningen av leveren (om enn bare delvis eller kanskje lav) og det faktum at YK11 ennå ikke har blitt vitenskapelig og klinisk testet på mennesker, er absolutt tilstrekkelige grunner til forsiktighet og for oss å betrakte det som mindre trygt enn andre nevnte ikke-steroide SARMs som allerede er klinisk testet tilstrekkelig og har vist god sikkerhetsprofil og toleranse hos testpersonene.

Referanser og ressurser

  1. Selektiv androgenreseptormodulator fra Wikipedia, gratis leksikon, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektive androgenreseptormodulatorer – muligheter for ny behandling ved osteoporose. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17a, 20E) -17,20 – [(1-metoksyetyliden) bis (oksy)] – 3-okso-19-norpregna-4,20-dien-21-karboksylsyre-metylester (YK11) er en delvis agonist av androgenreseptoren. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmakodynamikk av selektive androgenreseptormodulatorer “. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Dechifrere det selektive androgenreseptormodulator-paradigmet. 2013 februar; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12. desember. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore og Shalender Bhasin. Sikkerheten, farmakokinetikken og effekten av LGD-4033, en ny ikke-steroide oral, selektiv androgenreseptormodulator, hos sunne unge menn. 2013 Jan; 68 (1): 87–95. Publisert online 28. mars 2010. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektiv androgenreseptormodulator, YK11, regulerer myogen differensiering av C2C12 myoblaster ved follistatinekspresjon. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, en Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, en Larry I. Lipshultz, MD, b, c og Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Selektive androgenreseptormodulatorer (SARM) – nåværende kunnskap og kliniske applikasjoner. Publisert online 30. november 2018. Doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss og James T. Dalton. Utvikling av selektive androgenreseptormodulatorer (SARM). Publisert online 15. juni 2017. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim og James T. Dalton. Oppdagelse og terapeutisk løfte om selektive androgenreseptormodulatorer. 2005 juni; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, medikamentindusert leverskade assosiert med Alpha Bolic (RAD-140) og Alpha Elite (RAD-140 og LGD-4033). ACG Case Reports Journal: juni 2020 – bind 7 – utgave 6 – s e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektive androgenreseptormodulatorer (SARMs): En ny tilnærming til androgenterapi i det nye årtusenet. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Volum 84, utgave 10, 1. oktober 1999, sider 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Ikke-steroide selektive androgenreseptormodulatorer (SARM): Designer Androgener med fleksible strukturer gir klinisk løfte. Endokrinologi, bind 145, utgave 12, 1. desember 2004, sider 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (juni 2009). Ikke-steroide selektive androgenreseptormodulatorer (SARMs): dissosierer de anabole og androgene aktivitetene til androgenreseptoren for terapeutisk fordel. Tidsskrift for medisinsk kjemi. 52 (12): 3597–617. now454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Farmakokinetikk og farmakodynamikk av ikke-steroide androgenreseptorligander". Farmasøytisk forskning. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes