SARMS | PEPTYDY
Najwyższa jakość i wydajność

Popularne sarmy i peptydy

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55,00 

GW-1516 Endurobol

55,00 

RAD140 Testolone

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolic

143,00 

Melanotan 2

25,00 

Follistatin-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31,00 

GHRP-6

15.00 

Tylko najlepsza jakość

SARM i peptydy

Tylko najlepsza jakość

Szeroka oferta

Najlepsze możliwe ceny

Szeroka oferta

Poważne podejście

Najszybsza możliwa dostawa

Poważne podejście

WPROWADZENIE DO SPRZEDAŻY SARMÓW

Witamy na stronie sklepu internetowego SARM. Jeśli szukasz i chcesz kup sarmy i peptydy w najlepsza możliwa jakość , i w przystępnych cenach , zdecydowanie tu jesteś.

Wszystkie sarmy i peptydy są regularnie i ściśle testowane pod kątem najlepszej jakości i spełniają najwyższe wymagania i wymagania stawiane przez profesjonalne i najlepsze badania. W ich produkcji duży nacisk kładzie się na osiągnięcie maksymalnej czystości farmaceutycznej i jakości najwyższa możliwa wydajność . Jesteśmy dumni, że możemy zaoferować Ci najwyższej jakości i najskuteczniejsze sarmy i peptydy, jakie możesz kiedykolwiek kupić. I zawsze doskonały stosunek jakości do ceny.

Jednak dostarczając najwyższej klasy i sarmy najwyższej jakości i produkty peptydowe na sprzedaż dla Ciebie, nasze usługi i dążenie do perfekcji z pewnością się nie kończą. Dla Twojej satysfakcji dokładamy wszelkich starań i zawsze dokładamy wszelkich starań w każdym aspekcie, dbamy o każdy szczegół, po prostu upewniamy się, że otrzymasz dla nas maksimum możliwe ze swoimi pieniędzmi i pełne doskonałe usługi dla Twojej doskonałej satysfakcji .

Przyjazna komunikacja i przyjazne podejście do klientów, powaga i zawsze rzetelne i uczciwe postępowanie, szybka realizacja zamówień, m.in. najszybsza możliwa dostawa do Ciebie i starając się jak najlepiej sprostać Twoim wymaganiom, potrzebom i wymaganiom są dla nas oczywistością. Każdy klient i jego satysfakcja są dla nas ważne.

Najszersza oferta sarmów i peptydów na rynku, najwyższa możliwa jakość w atrakcyjnych cenach oraz doskonała kompleksowa obsługa klienta to to, co charakteryzuje nasze wysiłki i cele jednym zdaniem. Cieszymy się na współpracę z Tobą i naprawdę doceniamy Twoje zaufanie, naszym zobowiązaniem jest robić wszystko najlepiej, jak potrafimy. Dziękuję Ci! Z poważaniem, Twój zespół sprzedaży sarmów.

SARM – selektywne modulatory receptora androgenowego

Co to są SARMy? Selektywne modulatory receptorów androgenowych – SARM to syntetyczne związki należące do klasy ligandy receptora androgenu i wiążą się z wysokim powinowactwem do receptorów androgenowych (AR). Głównym celem i pozytywnymi skutkami działania SARMów są głównie ich silne właściwości anaboliczne oraz zdolność do wywoływania szybkiego wzrostu syntezy białek i przerost w tkankach mięśniowych (hipertrofia to wzrost objętości komórek mięśni szkieletowych), a także wpływają pozytywnie na zwiększenie gęstości kości i ich mineralizację.

Dzięki tym właściwościom skuteczność SARMów wspomaganie wzrostu, rozwoju i utrzymania masy mięśniowej i gęstości kości w tym zakresie jest porównywalna ze skutecznością SAA (sterydy anaboliczno-androgenne), które są ogólnie uważane za jedne z najbardziej skutecznych w tym celu.

Jednak ogromny przewaga SARM nad sterydami anabolicznymi , testosteron i jego pochodne to fakt, że SARMy prezentują się znacznie mniej możliwych i znacząco mniej poważne skutki uboczne oraz problemy zdrowotne lub zagrożenia, które może i często powoduje stosowanie sterydów anaboliczno-androgennych. Te zalety SARMów zapewnia ich wysoka selektywność – ich właściwości i zdolność do preferencyjnego wiązania się z receptorami androgenowymi tam, gdzie jest to pożądane – w mięśniach i kościach, a jednocześnie działają jak najmniej na tkanki i narządy, gdzie jest to niepożądane i szkodliwe ( prostata, wątroba, nerki, skóra itp.)

Tym samym SARMy mają wielokrotnie wyższy stosunek efektów pożądanych – anabolicznych w porównaniu do działań niepożądanych – androgennych. Wszystkie wymienione pozytywne cechy i zalety SARMów czynią je gorącymi kandydatami do badań na całym świecie i bardzo obiecującymi substancjami do wykorzystania w przyszłości w leczeniu chorób związanych z utratą mięśni lub zmniejszeniem gęstości kości. Ze względu na ich doskonałą zdolność do wspomagania wzrostu masy mięśniowej i znacznie lepszy profil bezpieczeństwa w porównaniu ze sterydami anabolicznymi, SARM są również często poszukiwane i eksperymentalnie stosowane przez kulturystów do budować masę mięśniową .

Historia SARMów

Wysiłki mające na celu stworzenie nowych środków antykoncepcyjnych doprowadziły naukowców do odkrycia i opracowania SERM – selektywnych modulatorów receptorów estrogenowych (ER), syntetycznych związków działających na receptory estrogenowe (w przeciwieństwie do SARMów, które działają na zupełnie inny receptor – receptor androgenowy). Odkrycie SERM przez wiele lat poprzedziło odkrycie i opracowanie pierwszych SARMów . Pierwszy klomifen SERM został opracowany przez chemika Franka Palopoli i jego zespół naukowy pod koniec lat pięćdziesiątych, który następnie opublikował wyniki swoich pierwszych badań klinicznych. Pan Palopoli przeprowadził również udane badania nad zastosowaniem innego tamoksyfenu SERM w leczeniu raka piersi i innych nowotworów.

Odkrycie w 1987 roku wykazało, że SERMs tamoksyfen i raloksyfen, które zostały uznane za antyestrogeny ze względu na silne działanie antagonistyczne w tkance piersi, mogą być przydatne w zapobieganiu utracie masy kostnej z powodu ich działania estrogenowego i miały duży wpływ na zrozumienie receptora estrogenowego i receptora jądrowego funkcjonować. Termin SERM został wprowadzony w odniesieniu do tych związków, które w zależności od tkanki mają kombinację aktywności agonisty estrogenu, częściowego agonisty lub antagonisty. Sukcesy osiągnięte w opracowaniu SERMów, zdobyta wiedza i lepsze zrozumienie mechanizmów ich działania, a także coraz szersze zastosowanie tamoksyfenu w leczeniu raka piersi, skłoniły innych naukowców do pomysłu i wysiłku, aby rozwijać również ich analogi modulujące receptory androgenowe – selektywne andorogenne modulatory receptorów (SARM), i kolejne rozwój SARMów rozpoczął się w latach 90 .

Nowoczesna era niesteroidowe SARMy rozpoczął samodzielną pracę w Ligand Pharmaceuticals i naukowej pracy Duane’a D. Millera i Jima Daltona, którzy byli współpracownikami z University of Tennessee Health Science Center. Naukowcy z Ligand Pharmaceuticals jako pierwsi opracowali serię cyklicznych chinolinonów, które miały aktywność anaboliczną i pewien stopień tkanki selektywność dla mięśni szkieletowych i stał się podstawą ich SARM LG121071 (LGD-121071). Odkrycie Daltona i Millera, że propionamidy arylowe o strukturalnym podobieństwie do bikalutamidu i hydroksyflutamidu mogą aktywować aktywność transkrypcyjną zależną od AR, stanowi podstawę do rozwoju diarylopropionamid klasy SARM (Ostarine, Andarine itp.). W ciągu ostatnich 20 lat liczba badanych bioaktywnych SARMów stale rosła, podobnie jak wiedza naukowców na temat mechanizmy działania SARMów .

Receptor androgenowy (AR)

Receptor androgenowy (AR lub znany również jako NR3C4 (podrodzina receptorów jądrowych 3, grupa C, gen 4)) należy do nadrodziny jądrowych receptorów steroidowych hormonów i wiązanie testosteronu i dihydroksytestosteron, które są jego naturalne ligandy endogenne , moduluje swoją funkcję jako czynnika transkrypcyjnego. U ludzi receptor androgenowy (masa cząsteczkowa 110 kDa; 919-920 aminokwasów) jest kodowany przez gen AR zlokalizowany na chromosomie X długiego ramienia w locus Xq11-Xq12 i ulega ekspresji w różnych tkankach, takich jak mięśnie szkieletowe, jądra , prostaty, piersi, macicy i innych. Skutki interakcji między AR a androgenami są złożone i różnią się w zależności od płci, wieku, rodzaju tkanki i stanu hormonalnego. Receptor androgenowy ma również wiele innych ważnych efektów, takich jak wpływ na gęstość kości, siłę, masę mięśniową, hematopoezę, krzepnięcie lub metabolizm.

Funkcja receptora androgenowego, wiązanie receptora androgenowego
Funkcja receptora androgenowego: Testosteron wnika do komórki i, jeśli jest obecna 5-alfa-reduktaza, przekształca się w dihydrotestosteron (DHT). Po związaniu steroidu receptor androgenowy (AR) ulega zmianie konformacyjnej i uwalnia białka szoku cieplnego (hsp). Fosforylacja (P) zachodzi przed lub po związaniu steroidów. Receptor androgenowy przemieszcza się do jądra komórkowego, gdzie zachodzi dimeryzacja, wiązanie DNA i rekrutacja koaktywatorów. Docelowe geny podlegają transkrypcji (mRNA) i translacji na białka.

Jak działa SARMS?

Mechanizmy działania SARMów: Receptor androgenowy działa jako receptor jądrowy komórki. SARM, który jest jego syntetycznym ligandem, wnika do komórki, zwykle poprzez dyfuzję, i napotyka niezajętą AR w cytoplazmie. Po związaniu AR dysocjuje od cytozolowych białek szoku cieplnego i migruje do jądra, gdzie łączy się z różnymi białkami współregulacyjnymi. Kompleks następnie oddziałuje z określonymi sekwencjami DNA i działa jako regulator transkrypcji genów reagujących na androgeny. Złożony i specyficzny dla tkanki proces determinuje transkrypcję, a tym samym odpowiedź komórkową. Chociaż wykonano wiele pracy naukowej, aby określić, w jaki sposób osiągają różne SARM specyficzność tkanek i częściowy agonizm, dokładne mechanizmy pozostają niejasne do dziś.

Więc zdolność SARMów sygnalizacja przez AR wydaje się zależeć od tego, jak ich unikalne konformacje oddziałują z funkcjonalnymi domenami AR oraz od tego, jak te domeny oddziałują z komórkowym środowiskiem regulatorowym w celu docelowej ekspresji DNA. Podczas gdy każdy kompleks SARM-AR ma inną konformację i tkanki mają unikalne wzorce ekspresji AR, poziomy białek współregulacyjnych i regulację transkrypcji, możemy sobie wyobrazić wielką różnorodność i potencjał SARM specyficznych dla tkanki i / lub działania.

Jak działa SARMS? Mechanizmy działania SARMów
SARM przedostają się do cytoplazmy, gdzie wypierają receptor androgenowy z białek szoku cieplnego. Po związaniu przemieszczają się do jądra komórkowego i działają jako czynniki transkrypcyjne poprzez wiązanie elementów odpowiedzi na androgeny (ARE). W zależności od rodzaju tkanki i środowiska regulacyjnego komórki, różne białka współregulacyjne pomagają określić i modulować odpowiedź transkrypcyjną. Legenda: HSP = białko szoku cieplnego, AR = receptor androgenowy, ARE = elementy odpowiedzi androgenowej.

SARM i wzrost mięśni

Najbardziej wartościowy pozytywny wpływ SARMów zawierać ich silne właściwości anaboliczne oraz działanie na mięśnie szkieletowe w połączeniu z faktem, że ich działanie anaboliczne i androgenne może być preferencyjnie i wysoce selektywnie ukierunkowane na te tkanki mięśniowe. Działając na receptory androgenów komórek mięśniowych i wiążąc się z nimi, SARMs silnie skutecznie stymulują zwiększoną syntezę białek i hipertrofię w tkankach mięśni szkieletowych (tj. stymulują wzrost i zwiększenie objętości ich komórek mięśniowych).

SARM są w stanie znacznie wspomagają wzrost i utrzymanie beztłuszczowej masy mięśniowej , podobnie jak endogenne ligandy AR – hormony steroidowe testosteron i DHT (dihydroksytestosteron) lub ich pochodne syntetyczne – sterydy anaboliczno-androgenne (SAA), jednak stanowią one minimum możliwych skutków ubocznych, problemów zdrowotnych i zagrożeń, jakie niesie za sobą stosowanie testosteronu czy sterydów anaboliczno-androgennych.

Najbardziej obiecujące potencjalne zastosowania Selektywne modulatory receptora androgenowego obejmują stany związane z utratą mięśni (kacheksja, dystrofie mięśniowe). U zdrowych, normalnych osób istnieje równowaga mięśnia między rozpadem a syntezą, a każda zmiana w tempie degradacji lub syntezy białek może sprzyjać atrofii (utracie masy mięśniowej) lub hipertrofii (wzrost komórek mięśniowych). Przeprowadzono wiele badań naukowych i klinicznych, aby wykazać, że silna zdolność SARMów do wywoływania przerostu mięśni – wzrostu komórek mięśniowych w tkance mięśni szkieletowych, zapobiegają artrofii mięśni (utracie masy mięśniowej) i odwracają katabolizm jatrogenny i wywołany chorobą, przy minimalnym lub korzystnym działaniu antagonistycznym na tkanki androgenne.

Ponieważ SARM mają doskonałą zdolność skutecznie wspomagają wzrost mięśni a jednocześnie wielokrotnie lepszy profil bezpieczeństwa niż testosteron i sterydy anaboliczne, logiczne jest, że zwróciły one również uwagę kulturystów i sportowców siłowych, którzy eksperymentują z ich użyciem w celu uzyskania masywniejszego wzrostu mięśni i siły oraz zwiększenia wydajności. W 2008 roku Światowa Agencja Antydopingowa (WADA) zakazała stosowania SARMów w sporcie ze względu na możliwość ich nadużywania w celu uzyskania nieuczciwej przewagi w zawodach fizycznych. Stosowanie SARMów u sportowców od tego czasu uważane jest za doping i jest zabronione przez większość podmiotów sportowych.

Niepożądane i szkodliwe działanie sterydów anabolicznych

Powszechnie wiadomo, że sterydy anaboliczno-androgenne (SAA) są bardzo skuteczne w stymulowanie wzrostu mięśni (a także siła i wydolność), a także że ich dobroczynnym efektom często towarzyszy szereg niepożądane i poważne możliwe skutki uboczne . A kiedy są używane, istnieje duże ryzyko trwałego uszczerbku na zdrowiu. Stanowi to zatem ich główne wady i problem – wysokie ryzyko i prawdopodobieństwo, że mogą powodować poważne skutki uboczne i wiele problemów zdrowotnych.

Dzieje się tak głównie dlatego, że steroidy silnie oddziałują na wszystkie receptory androgenów w organizmie i we wszystkich tkankach, nie tylko w tkankach, w których jest to pożądane (działanie anaboliczne na mięśnie szkieletowe i kości), ale także na tkanki, w których jest to niepożądane i szkodliwe ( powodujące androgenne szkodliwe skutki dla prostaty, wątroby, skóry, narządów rodnych, mózgu itp.).

Kolejny poważny problem w przypadku większości sterydów, podobnie jak testosteron, można je również w znacznym stopniu przekształcić DHT (dihydroksytestosteron) i estrogeny w organizmie, co również znacząco przyczynia się do ich ewentualnych nieprzyjemnych skutków ubocznych. Jedną z mniej poważnych wad może być fakt, że wiele sterydów wymaga wstrzyknięcia domięśniowego (wstrzyknięcia do mięśnia) i nie przyniesie żadnego efektu przy stosowaniu doustnym.

Badania pokazują, że niektóre skutki uboczne stosowania sterydów są odwracalne, a inne nie – mogą oznaczać trwałe uszkodzenie. Na przykład, odwracalne skutki uboczne mogą obejmować zanik jąder (kurczenie się), poważnie zahamowane lub całkowicie zatrzymane wytwarzanie nasienia u mężczyzn, trądzik, cysty, przetłuszczające się włosy, podwyższone ciśnienie krwi, „niską” zawartość cholesterolu i / lub zwiększoną agresję. Powszechne nieodwracalne urazy obejmują na przykład łysienie androgenowe (łysienie typu męskiego), dysfunkcję serca, poważne uszkodzenie wątroby lub ginekomastię (wzrost piersi u mężczyzn).

Lista możliwych szkodliwych skutków ubocznych sterydów anaboliczno-androgennych:

  • hepatotoksyczność / wysoka toksyczność wątroby (doustne steroidy), możliwe poważne uszkodzenie wątroby, guzy i torbiele wątroby
  • powiększona prostata, zwiększone ryzyko raka prostaty
  • problemy z nerkami lub niewydolność
  • podwyższone ciśnienie krwi, liczne powikłania sercowo-naczyniowe, zwiększone ryzyko zawału serca
  • podwyższony poziom cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL) („zły” cholesterol)
  • obniżony poziom cholesterolu w lipoproteinach o dużej gęstości (HDL) („dobry” cholesterol)
  • stłumiona lub całkowicie zatrzymana produkcja nasienia u mężczyzn, niepłodność, zaburzenia erekcji
  • silne zahamowanie endogennej produkcji testosteronu
  • zanik jąder, rak jąder
  • ginekomastia (wzrost piersi u mężczyzn)
  • gwałtowny wzrost poziomu kortyzolu i estrogenu
  • masywna retencja płynów
  • silny trądzik i cysty, przetłuszczające się włosy
  • łysienie androgenowe (łysienie typu męskiego)
  • zwiększony klimat i pogłębiony głos u kobiet
  • nadmierny porost włosów na ciele u kobiet
  • nieregularne miesiączki u kobiet
  • zwiększona agresja, wahania nastroju, urojenia, depresja
  • niepokój i / lub problemy ze snem
  • głupota, degradacja mózgu, demencja

Zalety SARM w porównaniu ze sterydami anabolicznymi

Celem rozwoju SARMów było i jest tworzenie syntetyczne ligandy receptorów androgenowych (modulatory receptora androgenowego), które będą reagować na tkanki, które są celem terapii (mięśnie szkieletowe, kości) w taki sam sposób jak na testosteron; ale nie będą reagować na inne tkanki, w których testosteron i androgeny wywołują niepożądane skutki uboczne (możliwie najmniej, a najlepiej wcale). W ten sposób stworzyć substancje, które będą miały najsilniejszy możliwy efekt anaboliczny tam, gdzie jest to pożądane, ale jednocześnie możliwie minimalne działanie androgenne tam, gdzie jest to niepożądane.

Tak więc kluczowa cecha leżąca u podstaw potencjałem SARMów jest ich specyficzność tkankowa i wysoka selektywność . Podczas gdy terapia zastępcza hormonami steroidowymi może wiązać się z dużą liczbą działań niepożądanych, po części z powodu powszechnej i niespecyficznej aktywacji AR w wielu różnych tkankach, SARM starają się w jak największym stopniu omijać te niekorzystne skutki oraz działać selektywnie i korzystnie tylko w tkankach, gdy jest to właściwe i pożądane.

W związku z tym, większość SARMów ma a znacznie wyższy (lepszy) stosunek efektów anabolicznych i androgennych niż testosteron i sterydy: Podczas gdy testosteron ma stosunek działania anabolicznego i androgennego 1: 1, na przykład SARM RAD140 ma nieporównywalnie lepszy i bezpieczniejszy stosunek – do 90 razy silniejsze działanie anaboliczne w porównaniu z jego możliwymi efektami androgennymi (stąd jego ewentualna strona androgenna) skutki są praktycznie całkowicie wykluczone).

Kolejną wielką zaletą większości SARMów nad sterydami jest to wszystko SARMy są bardzo skuteczne nawet kiedy podawany doustnie , a jednocześnie bez poważnego szkodliwego wpływu na wątrobę. (Dotyczy to większości SARMów, ale są wyjątki, takie jak SARM MK-3984, który został wykluczony z badań i nie rozwijał się dalej z powodu zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych do ponad trzykrotności górnej granicy normy stwierdzonej przy jego użycie.) Ponieważ SARM, w przeciwieństwie do doustnych sterydów, nie są metylowane i dlatego nie są w ten sposób toksyczne i niebezpieczne dla wątroby. Podczas gdy większość sterydów anabolicznych albo nie jest aktywna i skuteczna po podaniu doustnym (należy je wstrzykiwać domięśniowo), albo sterydy anaboliczne, które są aktywne i skuteczne po podaniu doustnym, mają tendencję do powodowania obciążenia zależnego od dawki i działań niepożądanych ze strony wątroby, co może bardzo poważnie uszkodzić wątrobę jeśli jest używany nadmiernie.

Dodatkowo, SARM nie są metabolizowane do dihydrotestosteronu (DHT), nie aromatyzują do estrogenów, ani nie powodują znacznego zwiększenia retencji wody w organizmie. SARMy nie mają też tak silnego i szybkiego działania na zmniejszanie i hamowanie produkcji własnego testosteronu w organizmie. W tym samym czasie, jeśli taka redukcja w endogenna produkcja testosteronu występuje przy stosowaniu SARMów, jego regeneracja po zastosowaniu i odstawieniu SARMów jest znacznie łatwiejsza, szybsza i bardziej prawdopodobna niż przy hamowaniu endogennej produkcji testosteronu przez sterydy anaboliczne. Dlatego badania nad SARMami z pewnością stanowią kolejny znaczący krok w kierunku bezpieczniejszej klasy leków androgennych.

Lista zalet i zalet SARM w porównaniu ze sterydami anaboliczno-androgennymi:

  • Skuteczność SARMów wspomaganie wzrostu, rozwoju i utrzymania masy mięśniowej i gęstości kości pod tym względem jest porównywalne ze skutecznością sterydów anaboliczno-androgennych, jednak SARMy prezentują się znacznie rzadziej i znacznie mniej poważne skutki uboczne i problemy zdrowotne lub zagrożenia , że stosowanie sterydów anaboliczno-androgennych może i często powoduje
  • SARMy mogą być wysoce selektywne i ukierunkowane na określone tkanki, co oznacza, że mogą wywierać pozytywny wpływ tam, gdzie jest to pożądane (silne działanie anaboliczne na mięśnie szkieletowe i kości), a możliwie najmniejsze tam, gdzie jest to niepożądane lub szkodliwe (prostata, wątroba, skóra itp)
  • Większość SARMów ma znacząco wyższy (lepszy) stosunek efektów anabolicznych i androgennych niż testosteron i sterydy, na przykład, podczas gdy testosteron ma stosunek działania anabolicznego i androgennego 1: 1, SARM RAD140 ma nieporównywalnie lepszy i bezpieczniejszy stosunek 90: 1 (nawet 90-krotnie silniejsze działanie anaboliczne w porównaniu do możliwych efektów androgennych)
  • SARMy nie mają tak silnego i szybkiego działania na zmniejszenie i zahamowanie produkcji endogennego testosteronu w organizmie, a jeśli przy stosowaniu SARMów następuje zmniejszenie endogennej produkcji testosteronu, to jego powrót do zdrowia po zastosowaniu i odstawienie SARMów jest znacznie łatwiejszy, szybszy i bardziej prawdopodobne przeciwko sterydom anabolicznym
  • SARMy są bardzo skuteczne nawet po podaniu doustnie (nie są wymagane zastrzyki mięśniowe), a jednocześnie bez poważny szkodliwy wpływ na wątrobę , ponieważ SARMy nie są metylowane i dlatego nie są toksyczne dla wątroby w ten sposób
  • SARM mogą pomóc w budowaniu lepszej jakości, stabilniejszego i trwalszego wzrostu mięśni niż sterydy
  • SARMy nie są metabolizowane do dihydrotestosteronu (DHT) i nie aromatyzują do estrogenów
  • SARMy nie powodują istotnie zwiększonego zatrzymywania wody w organizmie
  • SARMy nie powodują trądziku, cyst ani przetłuszczania się włosów i skóry
  • SARMy nie powodują problemów z nerkami ani niewydolności

Porównanie SARM i steroidów anabolicznych

Największy inny i przewaga SARM nad sterydami anabolicznymi jest to, że SARM mają znacznie mniej możliwych i mniej poważnych skutków ubocznych, problemów zdrowotnych i zagrożeń. Te zalety SARMów wynikają z tego SARMy są wysoce selektywne – działają preferencyjnie na receptory androgenów tam, gdzie jest to pożądane – tj. w mięśniach i kościach, a jednocześnie działają minimalnie lub wcale na tkanki i narządy, w których byłoby to niepożądane i szkodliwe (prostata, wątroba, nerki, skóra, narządy płciowe itp.) )

Tabela SARM vs. steroidy – porównanie skutków szkodliwych i niekorzystnych:

Możliwe szkodliwe / niekorzystne skutki lub prawdopodobieństwo zagrożenia zdrowia >>> SARM: Steroidy:
Ogólne ryzyko poważnego uszczerbku na zdrowiu NIE WYSOKI!
Wysoka toksyczność wątroby – możliwe poważne uszkodzenie wątroby, guzy i cysty NIE WYSOKI!
(ustne SAA)
Powiększona prostata, zwiększone ryzyko raka prostaty NIE WYSOKI!
Problemy lub niewydolność nerek NIE TAK
Podwyższone ciśnienie krwi, powikłania sercowo-naczyniowe, zwiększone ryzyko zawału serca NIE TAK
Podwyższony poziom cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) („zły” cholesterol) NIE TAK
Zmniejszony poziom cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL) („dobry” cholesterol) NIE TAK
Skrajnie stłumiona lub całkowicie zatrzymana produkcja nasienia u mężczyzn NISKA WYSOKI!
Niepłodność i impotencja NIE WYSOKI!
Zaburzenia erekcji NIE TAK
Silne hamowanie endogennej produkcji testosteronu ŚRODEK WYSOKI!
Zanik jąder, rak jąder NIE WYSOKI!
Aromatyzacja NIE TAK
Ostry wzrost poziomu kortyzolu i estrogenu NIE TAK
Ginekomastia (wzrost piersi u mężczyzn) NIE WYSOKI!
Masowe zatrzymywanie płynów NIE WYSOKI!
Ciężki trądzik i cysty NIE WYSOKI!
Skóra przetłuszczająca się, włosy przetłuszczające się, bardzo silne pogorszenie jakości skóry NIE WYSOKI!
Wypadanie włosów i łysienie androgenowe (łysienie typu męskiego) NIE WYSOKI!
Mutacje androgenne, pogłębienie głosu NIE TAK
Zwiększony klimat i pogłębiony głos u kobiet NIE TAK
Nadmierny owłosienie ciała u kobiet NIE TAK
Nieregularne miesiączki u kobiet ŚRODEK TAK
Zwiększona agresja, wahania nastroju, urojenia, depresja NIE WYSOKI!
Zaburzenia psychiczne NIE TAK
Niepokój i / lub problemy ze snem NIE TAK
Nadmierne pocenie NIE TAK
Głupie, degradacja mózgu, demencja NIE TAK

SARM i gęstość kości

Kość jest żywą tkanką, która ulega ciągłemu rozkładowi (resorpcja kości) i jednocześnie regeneruje się (tworzenie kości) przez osteoklasty i osteoblasty. Ligandy androgenne wpływają na gęstość mineralną kości (BMD, ilość minerałów kostnych w tkance kostnej), zmieniając całkowitą aktywność osteoblastów i aktywność osteoklastów, które wynikają ze zmian w całkowitej liczbie każdego typu komórek i indywidualnej zdolności funkcjonalnej komórki. W tych działaniach pośredniczy bezpośrednio receptor androgenowy oraz działanie parakrynne i autokrynne.

Wykazano, że androgeny mają zdolność spowalniania cyklu przebudowy kości i przechylania ogniskowej równowagi cyklu w kierunku tworzenia się kości. Uważa się, że pozbawienie androgenów zwiększa tempo przebudowy kości poprzez usunięcie ograniczającego wpływu na osteoblastogenezę i osteoklastogenezę. Androgeny mają również podwójny wpływ na żywotność dojrzałych komórek kostnych, z działaniem przeciwapoptotycznym na osteoblasty i osteoklasty oraz działaniem proapoptotycznym na osteoklasty. Dihydroksytestosteron stymuluje także proliferację osteoblastów i działa supresyjnie na różnicowanie osteoklastów. Zdolność SARM do zwiększania gęstości kości w modelach zwierzęcych sugeruje, że mogą one zapewniać unikalne podwójne podejście do leczenia osteoporozy.

Potencjał naukowy, badawczy i terapeutyczny SARMów

SARM oferują wiele możliwości zastosowań klinicznych i możliwych zastosowań w przyszłości z obietnicą bezpiecznego stosowania, w leczeniu poważnych chorób i stanów, takich jak kacheksja, łagodny przerost prostaty, hipogonadyzm, rak piersi i prostaty i nie tylko. W zależności od swojej struktury chemicznej, SARM mogą działać jako agoniści, antagoniści, częściowi agoniści lub częściowi antagoniści receptorów androgenowych w różnych tkankach, co stanowi ich ogromną przewagę nad konwencjonalnymi androgenami. Ponadto do tej pory wykazano, że SARM są dobrze tolerowane, łatwo podawane doustnie i generalnie nie mają znaczących skutków ubocznych, które często są problemem w przypadku wielu leków, co może tylko dodatkowo zwiększyć przyszłą użyteczność SARMów. Jest zatem logiczne, że SARM są przedmiotem badań wielu naukowców i szeroko zakrojonych badań na całym świecie. W związku z tym ich rozwój znacznie się rozwinął w ostatnich latach i przeprowadzono szereg badań naukowych i klinicznych nad SARMami, a dalsze prace są w toku.

Zaburzenia wyniszczające mięśnie

U osób zdrowych mięśnie są w równowadze między degradacją a syntezą, a każda zmiana w tempie degradacji lub syntezy białek może sprzyjać atrofii mięśni (utrata masy mięśniowej, katabolizm) lub hipertrofii (wzrost komórek mięśniowych). Statystyki pokazują, że dorośli w wieku powyżej 40 lat tracą około 1% masy mięśniowej każdego roku. Utrata mięśni związana z wiekiem lub sarkopenia (sarkopenia to postępująca, uogólniona utrata masy mięśniowej, siły mięśni i funkcji mięśni) oraz utrata mięśni spowodowana rakiem (kacheksja nowotworowa) to dwa poważne zaburzenia utraty mięśni. Pacjenci z zaawansowanym rakiem szybko tracą masę mięśniową, a badania wykazały, że masa mięśniowa bezpośrednio koreluje z przeżyciem u pacjentów z rakiem.

Androgeny są wysoce skuteczne w budowaniu i utrzymaniu mięśni szkieletowych, a ze względu na ich działanie anaboliczne na mięśnie są często stosowane w leczeniu kacheksji nowotworowej i sarkopenii. Androgeny zwiększają pola przekroju poprzecznego włókien mięśniowych typu I i II w sposób zależny od dawki, ale nie zmieniają bezwzględnej liczby lub stosunku włókien typu I i typu II. Wzrost przekroju włókien mięśniowych wywołany androgenami korelował ze wzrostem liczby komórek jądrzastych i liczby komórek satelitarnych. Co oznacza, że androgen zwiększa liczbę komórek satelitarnych, co prowadzi do przerostu włókien mięśniowych i zwiększa liczbę komórek jądrzastych.

Jednak poważnym problemem związanym z androgenami jest ich obecne androgenne skutki uboczne na inne tkanki. SARM są zatem szczególnie interesujące, obiecujące i ważne w tym względzie ze względu na ich wysoką selektywność tkankową i potencjał do zapewnienia porównywalnych pozytywnych efektów terapeutycznych i przyrostów mięśni, ale jednocześnie przy znacznie zmniejszonym możliwym szkodliwym wpływie na inne tkanki. Wykazano, że SARM są skuteczne w eliminowaniu i odwracaniu kilku przedklinicznych modeli utraty mięśni, w tym atrofii mięśni za pośrednictwem glukokortykoidów. Liczne badania naukowe jasno to wykazały SARMy promują anabolizm tkanek i syntezę białek mięśniowych . SARM mają zdolność odwracania i zapobiegania katabolizmowi jatrogennemu i wywołanemu przez choroby przy minimalnym lub korzystnym działaniu antagonistycznym na inne tkanki androgenne.

Dystrofie mięśniowe

Kolejna grupa chorób, w których SARMy mogą być bardzo przydatne w leczeniu występują dystrofie mięśniowe. Dystrofia mięśniowa Duchenne’a (DMD) to zaburzenie genetyczne, które powstaje w wyniku mutacji dystrofiny białka cytoszkieletu. Chłopcy z DMD cierpią na postępującą utratę i osłabienie mięśni, a przed osiągnięciem dojrzałości ta podstępna choroba i utrata funkcji mięśni często prowadzą ich do wózka inwalidzkiego. Ponadto cierpią na niewydolność serca i układu oddechowego z powodu osłabienia serca i płuc, co prowadzi do przedwczesnej śmierci.

Badania z użyciem Oxandrolonu u chłopców z DMD wykazały wzrost mięśni i zwiększoną syntezę białek, ale hepatotoksyczność tego steroidu i skutki uboczne narządów płciowych były poważnymi przeszkodami w takim leczeniu.

Jedną z bardzo obiecujących strategii proponowanych do zwalczania DMD jest stosowanie SARMów, samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami z pominięciem egzonów lub z innymi strategiami, takimi jak inhibitory miostatyny (np. Follistatin-344 lub ACE-031). SARMy podawane pacjentom z DMD mogą potencjalnie powodować wzrost masy mięśniowej i syntezy białek porównywalny z poziomem obserwowanym przy oxandrolonie, ale bez jego niepożądanych skutków ubocznych. Każdy SARM powinien wykazywać szeroką selektywność tkankową i doskonały profil bezpieczeństwa u dzieci z DMD.

Osteoporoza

Osteoporoza (rozrzedzenie kości) to choroba metabolizmu kostnego, objawiająca się zmniejszeniem masy kostnej i zaburzeniami mikroarchitektury kości, co prowadzi do osłabienia ogólnej wytrzymałości kości, a tym samym do ich zwiększonej kruchości i kruchość. SARMy mają nie tylko silne zdolności do zwiększania syntezy białek oraz stymulowania wzrostu i utrzymania masy mięśniowej, ale mogą również pozytywnie wpływać na mineralizację oraz zwiększać gęstość i siłę kości, co wyraźnie wykazało kilka badań na modelach zwierzęcych.

W modelach przedklinicznych wykazano, że SARM nie tylko zapobiegają utracie masy kostnej u wykastrowanych samców szczurów i samic szczurów z wyciętymi jajnikami, ale także zwiększają wytrzymałość kości (co oznacza wzrost gęstości kości). W tych warunkach eksperymentalnych zwiększyli również gęstość mineralną kości korowej i beleczkowej powyżej linii podstawowej. Lub SARM BA321, który wiąże się zarówno z receptorami androgenowymi (AR), jak i estrogenowymi (ER) bez skutków androgennych, był w stanie całkowicie przywrócić utratę masy kostnej u myszy po orchidektomii.

Obecnie osteoporozę u ludzi leczy się przede wszystkim środkami przeciwresorpcyjnymi, które zapobiegają dalszemu rozpadowi kości w organizmie. Środki antyresorpcyjne potencjalnie zapobiegają dalszemu obrotowi kostnemu, ale nie będą w stanie zwiększyć masy kostnej. Jednak, SARMy mają wyjątkowy potencjał zapewnienie pełnego podwójnego podejścia do leczenia osteoporozy, tj. nie tylko skutecznie zapobiegają dalszemu przerzedzaniu się kości, ale także skutecznie odnawiają i zwiększają masę kostną.

Łagodny przerost prostaty (BPH)

W gruczole krokowym testosteron szybko przekształca się w dihydroksytestosteron (DHT) pod wpływem działania 5α-reduktazy typu 2. Ta konwersja do DHT wzmaga działanie testosteronu 3-5 razy, ze względu na znacznie wyższe powinowactwo wiązania DHT (w porównaniu z testosteronem) do receptora androgenowego. DHT odgrywa kluczową rolę w określaniu wielkości gruczołu krokowego przed i po osiągnięciu dorosłości i jest uważany za niezbędny do rozwoju łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), który występuje u 50% mężczyzn w wieku powyżej 50 lat i do 90% mężczyzn w wieku powyżej z 80. Głównym problemem związanym z BPH są objawy ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS).

Wiele dowodów sugeruje znaczenie DHT w rozwoju BPP (np. BPH nie rozwija się u mężczyzn z mutacjami 5α-reduktazy typu 2 lub u mężczyzn z bardzo niskim poziomem androgenów z powodu hipogonadyzmu związanego z niedoczynnością przysadki). Leczenie kliniczne BPH inhibitorem reduktazy typu 2a (np. Finasteryd lub dutasteryd) indukuje apoptozę komórek nabłonka, co z kolei znacznie zmniejsza objętość gruczołu krokowego. Dlatego suplementacja testosteronem u starszych mężczyzn budzi obawy o przyspieszenie BPH. Ostatnio zbadano rolę zmian związanych z wiekiem w intraprostatycznym środowisku hormonalnym w rozwoju BPH. Pomimo spadku testosteronu i intraprostatycznej produkcji DHT związanej ze starzeniem, stwierdzono podwyższony stosunek estradiol-DHT w przejściowej strefie starzenia się prostaty. Dlatego uważa się, że ten względny stan dominacji estrogenu jest również istotny dla rozwoju BPH. Ponadto badania naukowe wykazały, że estradiol może wywoływać zmiany przedrakowe i raka prostaty u starszych psów.

SARM mogą być bardzo atrakcyjne w leczeniu BPH, ponieważ mają wyjątkowe zdolności do działania jako agoniści, antagoniści, częściowi agoniści lub częściowi antagoniści receptorów androgenowych w różnych tkankach. Na przykład w jednym badaniu naukowym porównano stosowanie flutamidu z SARM S-40542 w szczurzym modelu BPH: Obie substancje podobnie zmniejszały masę prostaty w sposób zależny od dawki, ale S-40542 miał słabszy wpływ na mięsień dźwigacza odbytu niż flutamid . [Ponadto S-40542 nie wykazał wpływu na poziom testosteronu lub hormonu luteinizującego (LH), z których oba były podwyższone przez flutamid.

W innym badaniu naukowcy porównali SARM S-1 i S-4 z finasterydem i hydroksyflutamidem w leczeniu BPH w modelu szczurzym. Zarówno finasteryd, jak i SARM S-1 wybiórczo zmniejszały masę gruczołu krokowego w podobnym stopniu bez zmiany poziomu testosteronu, hormonu folikulotropowego (FSH) lub LH w mięśniu dźwigacz odbytu ani w osoczu, z których wszystkie zostały zmienione przez leczenie hydroksyflutamidem. SARM S-1 i S-4 nieznacznie obniżyły poziom 5-alfa-reduktazy, co sugeruje, że zmniejszyły one rozmiar prostaty przez inny mechanizm niż finasteryd. Wyniki te zwiększają możliwość stosowania SARM w monoterapii w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty przy minimalnych skutkach ubocznych.

Rak prostaty

SARM mogą być również przydatne w leczeniu raka prostaty. Badanie naukowe na myszach wykazało, że SARM FL442 osiągnął wysokie stężenia w tkankach prostaty i działał jako antagonista receptora androgenowego w modelach komórkowych raka prostaty (PCa) ze skutecznością porównywalną do enzalutamidu, antyandrogenu stosowanego w leczeniu oporności na kastrację PCa. W szczególności SARM FL442 zachował zdolność do zapobiegania proliferacji komórek, nawet w liniach komórkowych z mutacjami AR, które nadawały oporność na enzalutamid.

Inne badanie naukowe skupiło się na SARM MK-4541, który indukuje aktywność kaspazy-3 i apoptozę w liniach komórkowych raka prostaty niezależnych od androgenów AR-dodatnich podczas parowania komórek raka prostaty AR- i AR +. Wykazano, że podawanie SARM MK-4541 zmniejsza poziomy testosteronu w osoczu, prawdopodobnie poprzez przekazywanie ujemnego sprzężenia zwrotnego za pośrednictwem AR poprzez oś podwzgórze-przysadka-gonady.

Wyniki te sugerują znaczący potencjał SARM w leczeniu choroby opornej na ablację hormonalną poprzez aktywację profili ekspresji indukowanych przez AR, które są toksyczne dla komórek nowotworowych, jednocześnie unikając negatywnych skutków tradycyjnych terapii antyandrogenowych.

Rak piersi

Chociaż androgeny są uważane za czynnik ryzyka raka prostaty, zaleca się je w leczeniu raka piersi. Przed odkryciem SERM i inhibitorów aromatazy w leczeniu raka piersi stosowano androgeny steroidowe, takie jak medroksyprogesteron i fluoksymesteron. Ekspresja AR w raku piersi była konsekwentnie skorelowana z lepszym przeżyciem wolnym od choroby i całkowitym przeżyciem. Ponadto wykazano, że połączona ekspresja AR z enzymami steroidogennymi, która prowadzi do zwiększonej syntezy androgenów, jest niezwykle korzystna w przypadku raka piersi. Jednak te steroidowe androgeny, jak wspomniano powyżej, spowodowały wirylizację, co jest bardzo poważnym problemem.

SARMy stanowią kolejną opcję bezpiecznego i skutecznego leczenia kobiet z rakiem piersi. Chociaż mechanizm leżący u podstaw roli AR w raku piersi nie jest w pełni wyjaśniony, dowody eksperymentalne sugerują, że AR hamuje funkcję ER w celu hamowania wzrostu ER-dodatnich raków piersi. Do 85% raków piersi ER-dodatnich i 95% raków piersi ER-ujemnych wyraża AR. Receptory androgenowe w raku piersi prawdopodobnie zapewniają przewagę przeżycia poprzez modulację sygnalizacji ER, co może zmniejszyć ryzyko przerzutów i agresywnej choroby.

Choroba Alzheimera

Mężczyźni z hipogonadyzmem cierpiący na niedobór testosteronu wykazują osłabienie różnych procesów poznawczych, w tym pamięci epizodycznej, pamięci roboczej, szybkości przetwarzania, wizualnego przetwarzania przestrzennego i potężnych funkcji. Funkcje te są częściowo regulowane przez obszary mózgu modulowane przez AR. Naukowcy przeprowadzili podanalizę Baltimore Longitudinal Study of Aging, która obejmowała 407 mężczyzn bez demencji, których obserwowano średnio przez 9,7 lat. Badani zostali poddani ocenie medycznej, fizjologicznej i neuropsychologicznej, a także testom laboratoryjnym całkowitego testosteronu i globuliny wiążącej hormony steroidowe. Wskaźnik wolnego testosteronu obliczono na podstawie całkowitego poziomu testosteronu i globuliny wiążącej hormony steroidowe. Wyniki pokazały, że wyższy wskaźnik wolnego testosteronu był związany z lepszymi wynikami w zakresie pamięci wzrokowej i werbalnej, wzrokową funkcją przestrzenną, skanowaniem wzrokowo-motorycznym i zmniejszonym tempem podłużnego spadku pamięci wzrokowej.

Niedobór i niedobór testosteronu są uważane za istotny czynnik ryzyka choroby Alzheimera, a poziomy krążącego testosteronu są odwrotnie skorelowane z poziomami amyloidu β (Aβ) w mózgach starszych mężczyzn. Androgeny hamują akumulację Aβ poprzez regulację w górę ekspresji neprylizyny, która degraduje amyloid. Biorąc pod uwagę ważny pozytywny wpływ testosteronu na funkcje poznawcze, możemy postawić hipotezę, że SARM mogą być również przydatne w leczeniu zaburzeń poznawczych, takich jak choroba Alzheimera. Na przykład Akita Kazumasa et al. wykazali, że SARM NEP28 zwiększa aktywność neprylizyny oprócz ogólnoustrojowego działania anabolicznego przy zmniejszonym działaniu androgennym. Dlatego dalszy postęp i badania w dziedzinie SARMów dają również nową nadzieję pacjentom z chorobą Alzheimera, dla których SARM mogą być bardzo przydatne w przyszłości.

Korzyści, efekty i wyniki SARMs

  • SARMy mogą być wysoce selektywne i ukierunkowane na określone tkanki, co oznacza, że mogą wywierać pozytywny wpływ tam, gdzie jest to pożądane (silne działanie anaboliczne na mięśnie szkieletowe i kości), a jak najmniej tam, gdzie jest to niepożądane lub szkodliwe (prostata, wątroba, skóra itp.)
  • SARMy mają silne właściwości anaboliczne oraz zdolność do wywoływania szybkiego wzrostu syntezy białek i hipertrofii w tkankach mięśniowych (wzrost i zwiększenie objętości komórek mięśni szkieletowych), pozwalają na osiągnięcie szybkiego i masywnego przyrostu masy mięśniowej
  • SARM są również bardzo skuteczne w utrzymaniu masy mięśniowej i mogą chronić mięśnie przed degradacją, ponieważ mają silne działanie antykataboliczne
  • SARMy mogą być świetną i wielokrotnie bezpieczniejszą alternatywą dla androgenów i sterydów anabolicznych
  • SARM mają minimum możliwych skutków ubocznych w porównaniu do sterydów anabolicznych i znacznie lepszy profil bezpieczeństwa
  • SARM mogą mieć znacznie wyższy (lepszy) stosunek efektów anabolicznych i androgennych niż testosteron i sterydy
  • SARMy nie są metabolizowane do dihydrotestosteronu (DHT) i nie aromatyzują do estrogenów
  • SARM mogą pomóc w budowaniu lepszej jakości, stabilniejszego i trwalszego wzrostu mięśni niż sterydy
  • SARMy mają pozytywny wpływ na zwiększenie gęstości kości i ich mineralizację
  • SARMy są wysoce skuteczne nawet po podaniu doustnym (nie są wymagane zastrzyki mięśniowe)
  • SARM, w oparciu o aktualną wiedzę naukową, nie mają poważnego szkodliwego wpływu na wątrobę, nerki i prostatę
  • SARMy nie powodują istotnie zwiększonego zatrzymywania wody w organizmie, nie powodują trądziku, cyst czy przetłuszczania się włosów i skóry
  • SARMy oferują wiele możliwości zastosowań klinicznych i możliwych zastosowań w przyszłości z obietnicą bezpiecznego stosowania, w leczeniu poważnych chorób i dolegliwości
  • SARMy mogą działać jako agoniści, antagoniści, częściowi agoniści lub częściowi antagoniści receptorów androgenowych w różnych tkankach, co stanowi ich ogromną przewagę nad konwencjonalnymi androgenami
  • SARM mogą być bardzo przydatne w leczeniu chorób związanych z zanikiem i wyniszczeniem mięśni (utrata mięśni związana z wiekiem, sarkopenia, kacheksja, dystrofia mięśniowa Duchenne’a)
  • SARM mają wyjątkowy potencjał, aby zapewnić w pełni podwójne podejście do leczenia osteoporozy (skutecznie zapobiegają dalszemu przerzedzaniu kości, a jednocześnie skutecznie odnawiają i zwiększają masę kostną)
  • Możliwość stosowania SARMów w monoterapii w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) przy minimalnych skutkach ubocznych
  • SARM mają również duży potencjał, aby być przydatnym w leczeniu raka prostaty
  • SARMy stanowią kolejną opcję bezpiecznego i skutecznego leczenia kobiet z rakiem piersi
  • SARM mogą być również przydatne w przyszłości u pacjentów z chorobą Alzheimera

SARM możliwe skutki uboczne, obawy

  • SARM mogą hamować naturalną produkcję testosteronu w organizmie (ale znacznie łagodniejszą i mniej dotkliwą niż sterydy anaboliczno-androgenne). Prawdopodobieństwo i tempo obniżenia produkcji testosteronu często zależy bezpośrednio od dawki i czasu stosowania SARMów, a także od konkretnego typu SARM.
  • Duża liczba podróbek na rynku (które de facto w ogóle nie zawierają SARMów), ponad połowa rzekomych SARMów oferowanych w Internecie to podróbki oszustów
  • Możliwe zwiększone ryzyko zawału serca lub udaru mózgu w przypadku SARMów, które obniżają poziom cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL)
  • W przypadku niektórych SARMów istnieją przesłanki lub przypuszczenia, że byłyby one potencjalnie szkodliwe dla wątroby (są to głównie SARMy RAD140 i YK11). Jak dotąd nie ma jednak badań klinicznych, które mogą dostarczyć wiarygodnych i odpowiednich dowodów
  • Długoterminowe skutki stosowania SARMów nie zostały jeszcze dobrze przebadane

Ważna uwaga

Należy pamiętać, że wszystkie nasze produkty, sarmy i peptydy są sprzedawane wyłącznie do celów naukowych. Nie są one żywnością ani suplementami diety i nie powinny być używane do celów innych niż te, do których są przeznaczone. Wszelkie zastosowania niezwiązane z badaniami naukowymi odbywają się na własne ryzyko.

Czy SARMy są szkodliwe dla wątroby? Science Vs. plotki

Opinie są różne co do tego, czy niesteroidowe SARM są szkodliwe dla wątroby (lub ich stosowanie stwarza zagrożenie dla wątroby, czy nie). Podczas gdy jedna grupa ludzi będzie to twierdzić SARMy w ogóle nie stanowią żadnego ryzyka i obciążenia dla wątroby, druga grupa osób będzie tak twierdzić wszystko SARM z pewnością są lub mogą być szkodliwe dla wątroby. Wiele serwisów i osób bez wiedzy na ten temat będzie ślepo lub celowo preferować opinię pierwszej grupy (np. Szczególnie oszuści – fałszywi sprzedawcy, którzy zawsze piszą tylko na swoją korzyść), wręcz przeciwnie, wrogowie SARMów, sterydów i dopingu w ogólnie, za każdą cenę bronić opinii drugiej grupy.

Zawsze staramy się przekazywać ludziom poważne, tak istotne, prawdziwe i dokładne informacje, jak to tylko możliwe, z całej dostępnej nam wiedzy i zasobów (niezależnie od tego, czy bardziej nam odpowiadają). Spróbujmy więc znaleźć prawdę w oparciu o obiektywny pogląd i istniejącą wiedzę naukową wiedza na temat SARMów lub przynajmniej podejdź do niego jak najbliżej:

Argumenty wielu przeciwników SARMów, którzy twierdzą, że SARM wyraźnie stanowią zagrożenie dla wątroby, są często „oparte na wodzie” i wywodzą się z następującej logiki: Ponieważ SARM mogą dawać podobne pozytywne efekty jak sterydy (zwłaszcza promujące masowy wzrost mięśni), to logiczne jest, że muszą mieć podobne skutki uboczne, a skoro doustne sterydy są hepatotoksyczne (wysoce szkodliwe dla wątroby), to z pewnością SARM, które są ich prawdziwą i równie doustną alternatywą, muszą być również znacząco szkodliwe dla wątroby. Co za wielka głupota i otępienie, bo doustne sterydy działają toksycznie na wątrobę, ponieważ są tzw. Alkilowane (metylowane). Dzieje się tak, ponieważ jasne steroidy i testosteron przyjmowane doustnie byłyby bardzo silnie degradowane i inaktywowane podczas pierwszego przejścia przez metabolizm wątrobowy i nie powodowałyby zasadniczo żadnych efektów anabolicznych w organizmie. 17-a alkilowanie polega na dodaniu grupy alkilowej (metylowej lub etylowej) do pozycji alfa atomu węgla 17 w szkielecie steroidowym. Alkilacja w tej pozycji zapobiega głównej drodze dezaktywacji androgenów – utlenianiu do 17-keto steroidu – przed zajściem. Pozwala to dużej części steroidu na uniknięcie degradacji metabolicznej w pierwszym przejściu przez wątrobę. Podczas gdy 17-alfa alkilacja jest bardzo skutecznym sposobem na sprawienie, aby sterydy były skuteczne, nawet gdy są podawane doustnie, poważnym problemem jest to, że obciąża wątrobę i może spowodować bardzo poważne uszkodzenie wątroby.

Jednak, niesteroidowe SARMy nie są metylowane, więc jest absolutnym nonsensem podejrzewać, że uszkadzają wątrobę w podobny sposób jak doustne sterydy (oksymetolon, metandrostenolon, androstanazol i inne). Albo w końcu wielu krytyków SARMów ograniczy się do tego, że gdzieś przeczytali, że jakiś trener lub organizacja powiedział, że SARM poważnie uszkadzają wątrobę, więc trzeba to wtedy zastosować, a sprawa jest rozwiązana i jasna.

Niektóre inne osoby odnoszą się do badań naukowych, w których (również) SARM Ostarine (MK-2866), podczas którego odnotowano wzrost enzymów wątrobowych, które zwykle sygnalizują uszkodzenie wątroby, do ponad trzykrotnej górnej granicy. Uproszczenie i niedokładna interpretacja wyników tego badania jest prawdopodobnie przyczyną narodzin informacji i twierdzeń, które rozprzestrzeniły się w Internecie i sugerują, że SARM Ostarine jest szkodliwy dla wątroby. Ponownie jest to jednak informacja zmanipulowana i nieprawdziwa, chociaż odnosi się również do źródeł naukowych i faktycznie przeprowadzonych badań, ale ich wyniki zostały zniekształcone, wycięte i źle zinterpretowane. Przyjrzyjmy się bliżej wspomnianemu wcześniej badaniu naukowemu, w którym stwierdzono nadmierne obciążenie lub możliwe uszkodzenie wątroby:

21 czerwca 2010 Firma GTx, Inc. poinformowała o wynikach badań klinicznych, w których zastosowano i przetestowano SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) i SARM MK-3984. W trwającym 12 tygodni, randomizowanym badaniu klinicznym oceniano Ostarine 3 mg i dwie dawki MK-3984 w porównaniu z placebo u 88 kobiet po menopauzie. Całkowitą beztłuszczową masę ciała mierzono za pomocą DEXA na początku badania i po 12 tygodniach, a wydolność fizyczną oceniano w tych samych odstępach czasu, stosując obustronną wyciskanie nóg. SARM Ostarine zwiększył beztłuszczową masę ciała i ciśnienie w nogach w samodzielnym badaniu oceniającym Ostarine i inny selektywny modulator receptora androgenowego, SARM MK-3984, u kobiet po menopauzie.

Po 12 tygodniach leczenia Ostarine i MK-3984 znacznie zwiększyły ogólną beztłuszczową masę ciała. W porównaniu z placebo, średnie różnice w stosunku do wartości wyjściowych w beztłuszczowej masie ciała obserwowano ze wzrostem o 1,54 kg (wartość p <0,001) dla obu SARMów Ostarine 3 mg i 50 mg MK-3984 oraz ze wzrostem o 1,74 kg (wartość p <0,001) dla 125 mg MK-3984. Wzrost objętości mięśni uda mierzony MRI dla Ostarine i MK-3984 odnotowano już w 4 tygodniu, z efektem utrzymującym się do końca badania. Leczenie Ostarine i MK-3984 zaowocowało wzrostem siły mięśni nóg. Średnia siła mięśni nóg po 12 tygodniach u pacjentów leczonych SARM Ostarine wzrosła o 22 funty w stosunku do wartości wyjściowej. Ostarine i MK-3984 były selektywne względem tkanek. Leczenie tych kobiet nie spowodowało wirylizacji, ponieważ nie było zmian w objętości gruczołów łojowych, szybkości wydzielania łoju ani ekspresji genów mieszków włosowych. Ponadto Ostarine i MK-3984 nie stymulowały proliferacji endometrium, mierzonej grubością endometrium.

„To trzecie badanie kliniczne Ostarine, mające na celu pomiar punktów końcowych beztłuszczowej masy ciała i wydolności fizycznej, a SARM Ostarine konsekwentnie udowadnia swoją zdolność do zwiększania masy i siły mięśniowej. Nadal cieszymy się również profilem bezpieczeństwa Ostarine” – powiedział Mitchell Steiner, dyrektor generalny.

Pod względem bezpieczeństwa 7 pacjentów leczonych SARM MK-3984 zostało wykluczonych z badania ze względu na ponad trzykrotny wzrost aktywności enzymów wątrobowych powyżej górnej granicy normy, natomiast pacjenci leczeni SARM Ostarine nie wykazywali żadnego klinicznie istotnego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych . W związku z tym badanie wykazało, że w krótkim okresie 12 tygodni leczenia Ostarine (3 mg) i MK-3984 miało porównywalną skuteczność w odniesieniu do ogólnej beztłuszczowej masy ciała, siły mięśni i selektywności tkankowej u kobiet po menopauzie. I chociaż SARM MK-3984 wykazał wzrost enzymów wątrobowych i dlatego jego dalszy rozwój został zatrzymany, Ostaryna była dobrze tolerowana, bez klinicznie istotnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych .

Drugim znanym nam przypadkiem, a także pierwszym opublikowanym raportem, który dotyczy wyłącznie znacznego uszkodzenia wątroby spowodowanego „rzekomym” użyciem SARMów, jest opis przypadku „Uszkodzenie wątroby wywołane lekami związanymi z Alpha Bolic (RAD-140) i Alpha Elite (RAD-140 i LGD-4033) ”, opublikowane w czerwcu 2020 r. W raporcie wspomniano o przypadku 52-letniego mężczyzny, który stwierdził, że przyjmuje dwa preparaty zawierające SARM, z których jeden został określony jako RAD140, a drugi jako połączenie RAD140 i LGD-4033. Mężczyzna ten poprosił klinikę hepatologiczną o ocenę podwyższonych enzymów wątrobowych i żółtaczki. Według jego oświadczenia około 4 miesiące wcześniej zaczął przyjmować 20 mg RAD-140 (który miał być zawarty w pierwszym preparacie) dziennie przez 4 tygodnie, a po odstawieniu RAD140 zaczął przyjmować 7,5 mg RAD-140. i 5 mg LGD-4033 (który powinien znaleźć się w drugim preparacie) dziennie przez 3 tygodnie na budowę mięśni. Całkowity czas stosowania wyniósł 7 tygodni. Wkrótce potem wystąpiła żółtaczka, ból w prawym górnym kwadrancie, swędzenie i biegunka. Powiedział też, że codziennie pije bourbon i piwo oraz używa marihuany.

Raport ocenia i przedstawia wyniki biopsji wątroby (biopsja wątroby jest badaniem lekarskim, które jest wykonywane w celu zdiagnozowania choroby wątroby, w celu oceny ciężkości uszkodzenia wątroby). Podsumowując, doniesiono, że wyniki wskazują na rozlaną cholestazę środkowo-zrazikową, wyraźną odpowiedź przewodową i łagodne zapalenie zrazikowe z rzadkim martwiczym ziarniniakiem nabłonkowym, co sugeruje uszkodzenie wątroby w wyniku zastosowania wspomnianych SARMów. Jednocześnie doniesiono, że enzymy wątrobowe powracają do normy po około 3 miesiącach od zaprzestania stosowania obu preparatów przez pacjenta.

Jednak. Wiarygodność i trafność twierdzeń lub jednoznacznego orzeczenia, że stwierdzone u tej osoby uszkodzenie wątroby zostało faktycznie spowodowane użyciem SARMów (lub po prostu SARMów), jest kwestionowane przez kilka istotnych wątpliwości. Nie jest możliwe wyciągnięcie istotnego i wiarygodnego wniosku, który opiera się na wielu niezweryfikowane ważne dane wejściowe , gdzie ich jedynym źródłem są dane zgłoszone przez tego pacjenta, które nie zostały w ogóle poddane przeglądowi naukowemu, weryfikowane i monitorowane (jak musi mieć miejsce w badaniach klinicznych). I po prostu polegaj na fakcie, że te informacje i fakty dostarczone pacjentom były miejmy nadzieję prawdziwe, poprawne i dokładne.

A co by było, gdyby na przykład ten mężczyzna ukrywał fakt, że brał sterydy anaboliczne razem z SARMami? Co kulturyści, którzy eksperymentują ze stosowaniem SARMów w celu zwiększenia masy mięśniowej, na forach kulturystycznych często zgłaszają, że tak robią – że łączą SARMy i sterydy, w oczekiwaniu, że doprowadzi to do jeszcze większego przyrostu masy mięśniowej, czy SARMy mają zdolność eliminacji negatywne skutki sterydów do pewnego stopnia, jeśli są przyjmowane w tym samym czasie. A co by było, gdyby ten człowiek użył podróbek od oszustów, które zamiast SARMów zawierały głównie sterydy anaboliczne, a nawet żadnych SARMów? Nikt nie badał i nie analizował substancji (preparatów), których używał mężczyzna – jaki był w rzeczywistości ich skład i zawartość, co może wcale nie pokrywać się z tym, co było reklamowane na ich opakowaniu, że tak naprawdę jest w treści. SARMy są znacznie droższymi związkami niż sterydy anaboliczne, które są tanie, które mogą być nadużywane przez wątpiących ludzi i pozbawionych charakteru oszustów: aby mieć minimalne koszty, mogą włączyć do zawartości tanie sterydy anaboliczne zamiast prawdziwych SARMów, co zmniejsza ich koszty do minimum, ale też gwarantuje, że niedoświadczony klient zobaczy część efektów, do których dąży i oczekuje – tj. efekty anaboliczne.

W obu przypadkach całkowicie zmieniłoby to prawdziwe pochodzenie i główne źródło stwierdzonego uszkodzenia wątroby, które mogło być spowodowane sterydami anabolicznymi, a nie niesteroidowymi SARMy. Ponadto regularne spożywanie alkoholu mogło predysponować pacjenta do uszkodzenia wątroby.

Dotyczy steroidowego SARM YK11: Niektórzy naukowcy sugerują, że stosowanie YK-11 może mieć potencjalny toksyczny wpływ na wątrobę. Powodem jest jego budowa chemiczna, która wywodzi się z 5-α-dihydrotestosteronu (DHT), podobnie jak steroidy uważane za toksyczne dla wątroby. Ze względu na 4 grupy metylowane obecne w strukturze Można się spodziewać częściowej szkodliwości steroidowego SARM YK11 na wątrobę . Do tej pory nie przeprowadzono badań klinicznych z SARM YK11 na ludziach, stąd odpowiedzi na te pytania dotyczące bezpieczeństwa SARM YK11 nie zostały jeszcze rzetelnie podane (jedynym źródłem informacji są dotychczas tylko doświadczenia użytkowników eksperymentalnych opublikowane. i udostępniane na różnych forach kulturystycznych).

Jak dotąd nie mamy żadnych wiarygodnych, istotnych i wiarygodnych informacji, które są aktualne niesteroidowe SARMy, które trwają lub są w naszej ofercie, wykazały istotny negatywny wpływ na wątrobę w badaniach klinicznych i naukowych. (A jeśli będziemy mieć nowszą i dokładniejszą wiedzę, oczywiście zaktualizujemy nasze treści). W związku z tym, w oparciu o aktualną i aktualną wiedzę naukową obecny niesteroidowe SARM w bezpiecznym dawkowaniu i właściwym stosowaniu, aby być bezpiecznym i bez znaczącego ryzyka dla wątroby. Oczywiście z zachowaniem niezbędnej ostrożności. Jednak to również nie gwarantuje, że uszkodzenie wątroby nie zostanie wykryte w niektórych SARMach w przyszłości.

Ponadto należy również podkreślić, że w przypadku przekroczenia zalecanej i bezpiecznej dawki SARMów można spodziewać się zwiększonego ryzyka ewentualnych skutków ubocznych, w szczególności wyraźniejszego zahamowania endogennej produkcji testosteronu. Długofalowe skutki przyjmowania SARMów również nie były wystarczająco długo badane, więc nie można wykluczyć, że w przyszłości pojawi się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych. Należy również pamiętać, że wszystkie nasze produkty, sarmy i peptydy są sprzedawane wyłącznie do celów naukowych . Nie są one żywnością ani suplementami diety i nie powinny być używane do celów innych niż te, do których są przeznaczone. Wszelkie zastosowania niezwiązane z badaniami naukowymi odbywają się na własne ryzyko.

SARM FAQ i bezpieczeństwo


Ważna uwaga: Należy pamiętać, że wszystkie nasze produkty, sarmy i peptydy są sprzedawane wyłącznie do celów naukowych . Nie są suplementami diety ani żywnością i nie powinny być używane do celów innych niż te, do których są przeznaczone. Wszelkie zastosowania niezwiązane z badaniami naukowymi odbywają się na własne ryzyko.


Co to są SARMy?

SARM – Selektywne modulatory receptora androgenowego to syntetyczne związki należące do klasy ligandów receptorów androgenowych, wiążące się z wysokim powinowactwem do receptorów androgenowych (AR) w docelowych i pożądanych tkankach.

Jaki jest główny efekt działania SARMów?

Głównym efektem działania SARMów są przede wszystkim ich silne właściwości anaboliczne oraz zdolność do wywoływania szybkiego wzrostu syntezy białek i hipertrofii w tkance mięśniowej (wzrost i zwiększenie objętości komórek mięśni szkieletowych).

Jakie są pozytywne skutki i zalety SARMów?

SARMy oferują wiele korzyści i użytecznych pozytywnych efektów przy obecnym możliwym minimum niepożądanych skutków ubocznych: SARM działają silnie anabolicznie na mięśnie szkieletowe i kości wspierając w ten sposób wzrost masy mięśniowej oraz zwiększając gęstość i mineralizację kości, jednocześnie będąc w stanie chronić istniejącą masę mięśniową przed katabolizmem. SARM mogą działać jako agoniści, antagoniści, częściowi agoniści lub częściowi antagoniści receptorów androgenowych w różnych tkankach, dzięki tej unikalnej właściwości mogą być bardzo przydatne w przyszłości w leczeniu kilku poważnych chorób, takich jak choroby związane z zanikiem mięśni (sarkopenia , kacheksja, DMD), w leczeniu osteoporozy, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, raka prostaty, raka piersi u kobiet lub pacjentów z chorobą Alzheimera. Ponadto SARM są bardzo skuteczne przy podawaniu doustnym (nie są wymagane zastrzyki mięśniowe).

Jednocześnie jednak SARMy mają znacznie lepszy profil bezpieczeństwa i nie powodują większości poważnych szkodliwych skutków ubocznych stosowania androgenów i steroidów: SARMy nie metabolizują do dihydrotestosteronu (DHT) i nie aromatyzują do estrogenów, nie mają silne niekorzystne działanie na wątrobę, nerki i prostatę, nie powoduje zatrzymywania wody w organizmie, nie powoduje trądziku, cyst, przetłuszczania się skóry i włosów oraz innych problemów związanych ze stosowaniem sterydów.

Czy SARM są bezpieczne? Czy SARM są skuteczne?

W oparciu o aktualną wiedzę naukową i naukową przeprowadzone badania kliniczne spotykać się z kimś można powiedzieć, że trwa niesteroidowe SARMy są bardzo skuteczne i w tym samym czasie stosunkowo bezpieczny przy bezpiecznym dozowaniu . To było potwierdzone w kilku przeprowadzonych badaniach klinicznych na ludziach, na przykład krótkie podsumowanie takiego badania: „Bezpieczeństwo, farmakokinetyka i efekty LGD-4033, nowatorskiego niesteroidowego doustnego, selektywnego modulatora receptora androgenowego, u zdrowych młodych mężczyzn” podsumowuje badanie kontrolowane placebo, w którym 76 zdrowych mężczyzn (21-50 lat) zostali losowo przydzieleni do grupy placebo lub 0,1, 0,3 lub 1,0 mg SARM LGD-4033 dziennie przez 21 dni. Morfologię krwi, analizę chemiczną, lipidy, specyficzny antygen prostaty, elektrokardiogram, hormony, masę beztłuszczową i tłuszczową oraz siłę mięśni mierzono w trakcie i 5 tygodni po interwencji.

SARM LGD-4033 był dobrze tolerowany . Nie było żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem SARM. Hemoglobina, swoisty antygen sterczowy, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferaza alaninowa lub odstęp QT nie uległy istotnej zmianie przy żadnej dawce. LGD-4033 miał długi okres półtrwania w fazie eliminacji i kumulację proporcjonalną do dawki po wielokrotnym podaniu. Podawanie LGD-4033 wiąże się z tłumieniem całkowitego testosteronu, globuliny wiążącej hormony płciowe, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i poziomów triglicerydów zależnych od dawki. Hormon folikulotropowy i wolny testosteron wykazywały znaczną supresję tylko przy dawce 1,0 mg. Masa mięśniowa wzrosła w sposób zależny od dawki. Po leczeniu poziomy hormonów i lipidów powróciły do wartości wyjściowych. LGD-4033 był bezpieczny, miał korzystny profil farmakokinetyczny i zwiększoną beztłuszczową masę mięśniową nawet w tym krótkim okresie bez zmiany antygenu specyficznego dla prostaty.

Oczywiście nie można całkowicie wykluczyć, że w przyszłości pojawi się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych. Również plik wyjątkiem jest steroidowy SARM YK11 , który prawdopodobnie powoduje pewne zwiększone obciążenie wątroby i nie był w ogóle testowany klinicznie na ludziach, więc nie można go uznać za bezpieczny.

Czy SARM są bezpieczniejsze niż sterydy anaboliczne?

W porównaniu z konkurencyjnymi ligandami AS (klasyczne androgeny testosteron, DHT i ich syntetyczne analogi – sterydy anaboliczne), niesteroidowe SARMy mają znacznie lepszy profil bezpieczeństwa i nie powodują większości poważnych szkodliwych skutków ubocznych.

Wynika to głównie z ich wysokiej selektywności – zdolności do preferencyjnego działania na receptory androgenów w tkankach, w których jest to pożądane i jak najmniej w tkankach, w których jest to niepożądane. Ponadto, w przeciwieństwie do doustnych (17-alfa alkilowanych (17aa)) steroidów, niesteroidowe SARM nie są metylowane, a zatem nie są toksyczne dla wątroby w ten sposób.

Do chwili obecnej badania kliniczne i badania nie wykazały żadnych poważnych skutków ubocznych przy bezpiecznym i odpowiednim dawkowaniu SARMów, których badania i rozwój są w toku. W związku z tym, Opierając się na aktualnej wiedzy, jaką dysponują dzisiejsze badania nad SARMami, możemy rozważyć niesteroidowe SARM w bezpiecznej dawce jako stosunkowo bezpieczny i wielokrotnie bezpieczniejsza alternatywa dla sterydów anabolicznych. Należy jednak również podkreślić, że w przypadku przekroczenia zalecanej i bezpiecznej dawki można spodziewać się znacznego wzrostu ich możliwych skutków ubocznych, w szczególności wyraźniejszego zahamowania endogennej produkcji testosteronu. Długofalowe skutki przyjmowania SARMów również nie były wystarczająco długo badane, więc nie można wykluczyć, że w przyszłości pojawi się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych.

Jakie są skutki uboczne SARMów?

Najczęstszym i najczęstszym skutkiem ubocznym związanym z SARM jest zależne od dawki i czasu trwania zmniejszenie naturalnej produkcji testosteronu przez organizm (ale łagodniejsze i mniej dotkliwe niż w przypadku sterydów anaboliczno-androgennych). A w przypadku SARMów, które obniżają poziom cholesterolu ipoprotein o wysokiej gęstości (HDL), istnieje zwiększone ryzyko zawału serca.

Do chwili obecnej badania kliniczne i badania nie wykazały żadnych innych poważnych skutków ubocznych przy bezpiecznym i odpowiednim dawkowaniu SARMów, które zostały przetestowane klinicznie na ludziach i których badania i rozwój są w toku. Jednak długoterminowe skutki przyjmowania SARMów również nie zostały przetestowane wystarczająco długo, więc nie można całkowicie wykluczyć, że w przyszłości mogą wystąpić inne skutki uboczne.

Czy SARM zmniejszają produkcję testosteronu w organizmie?

Tak. Większość SARMów może powodować, a także powodować zależne od dawki zmniejszenie naturalnej produkcji testosteronu w organizmie. Jednak przy bezpiecznym dawkowaniu SARM mają znacznie łagodniejszy i mniej poważny wpływ na produkcję testosteronu niż sterydy anaboliczne, podczas gdy pełne przywrócenie produkcji testosteronu jest znacznie szybsze, mniej skomplikowane i bardziej prawdopodobne niż sterydy po odstawieniu. Prawdopodobieństwo i tempo zmniejszenia produkcji testosteronu często zależy bezpośrednio od dawki i czasu stosowania SARMów, a także od konkretnego rodzaju SARM.

Czy SARMy są szkodliwe dla wątroby? Czy SARMy uszkadzają Twoją wątrobę?

Do tej pory nie mamy żadnych wiarygodnych informacji niesteroidowe SARMy które trwają lub są w naszej ofercie, wykazały znaczący negatywny wpływ na wątrobę w badaniach klinicznych i naukowych (które wykonały wszystkie niezbędne procedury i warunki dla uzyskania wiarygodnych i obiektywnych wyników). Dlatego w oparciu o aktualną wiedzę naukową rozważamy niesteroidowe SARMy w bezpiecznym dawkowaniu i właściwym stosowaniu, aby był bezpieczny i bez znaczącego ryzyka dla wątroby. Oczywiście z zachowaniem niezbędnej ostrożności. Jednak to również nie gwarantuje, że uszkodzenie wątroby nie zostanie wykryte w niektórych SARMach w przyszłości.

Problem wątroby steroidowego SARM YK11: Niektórzy naukowcy sugerują, że stosowanie YK-11 może mieć potencjalny toksyczny wpływ na wątrobę. Powodem jest jego budowa chemiczna, która wywodzi się z 5-α-dihydrotestosteronu (DHT), podobnie jak steroidy uważane za toksyczne dla wątroby. Ze względu na 4 grupy metylowane obecne w strukturze Można się spodziewać częściowej szkodliwości steroidowego SARM YK11 na wątrobę . Do tej pory nie przeprowadzono badań klinicznych z SARM YK11 na ludziach, stąd odpowiedzi na te pytania dotyczące bezpieczeństwa SARM YK11 nie zostały jeszcze rzetelnie podane (jedynym źródłem informacji są dotychczas tylko doświadczenia użytkowników eksperymentalnych opublikowane. i udostępniane na różnych forach kulturystycznych).

Czy Ostarine wpływa na wątrobę / Czy Ostarine jest szkodliwa dla wątroby?

Niedokładna interpretacja wyników przeprowadzonego badania klinicznego prawdopodobnie stoi za narodzinami informacji i twierdzeń, które rozprzestrzeniły się w Internecie i sugerują, że niesteroidowy SARM Ostarine jest szkodliwy dla wątroby: GTx, Inc. poinformował o wynikach badań klinicznych, w których Zastosowano i przetestowano SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) i SARM MK-3984. Podczas gdy SARM MK-3984 wykazał wzrost enzymów wątrobowych i dlatego jego dalszy rozwój został zatrzymany, Ostaryna była dobrze tolerowana, bez klinicznie istotnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych . Można jednak przypuszczać, że ktoś połączył wyniki całego badania z fałszywym wnioskiem, że Ostarine okazała się szkodliwa dla wątroby w tym badaniu.

Czy RAD 140 wpływa na wątrobę?

Chociaż niektórzy ludzie w to wierzą lub argumentują niesteroidowe SARM RAD140 ma istotny negatywny wpływ na wątrobę, do tej pory nie mamy wiarygodnych informacji, że SARM RAD140 wykazał znaczący niekorzystny wpływ na wątrobę w jakichkolwiek przeprowadzonych badaniach klinicznych i naukowych (w których wykonano wszystkie niezbędne procedury i warunki dla wiarygodnego i obiektywnego wyników). Nie można jednak całkowicie wykluczyć, że w przyszłości może pojawić się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych.

Czy Rad 140 jest bezpieczny?

W oparciu o aktualną wiedzę naukową oraz przeprowadzone do tej pory badania naukowe i kliniczne, SARM RAD140 wydaje się być przy bezpiecznym dawkowaniu stosunkowo bezpiecznym i nie stwierdzono żadnych poważnych skutków ubocznych. Oczywiście nie można całkowicie wykluczyć, że w przyszłości pojawi się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych. Ponadto, jeśli zalecana i bezpieczna dawka RAD140 zostanie przekroczona, zwiększa się również prawdopodobieństwo wystąpienia poważniejszych skutków ubocznych.

Czy LGD-4033 jest bezpieczny? Jak bezpieczny jest LGD-4033?

Na podstawie aktualnej wiedzy naukowej oraz przeprowadzonych dotychczas badań naukowych i klinicznych, wydaje się, że niesteroidowy SARM LGD-4033 przy bezpiecznym dawkowaniu jest stosunkowo bezpieczny, i nie stwierdzono żadnych poważnych skutków ubocznych . Na przykład przeprowadzone badanie kliniczne „Bezpieczeństwo, farmakokinetyka i skutki LGD-4033, nowatorskiego niesteroidowego doustnego, selektywnego modulatora receptora androgenowego u zdrowych młodych mężczyzn” podsumowuje badanie kontrolowane placebo, w którym 76 zdrowych mężczyzn (w wieku 21–50 lat) ) randomizowano do grupy placebo lub 0,1, 0,3 lub 1,0 mg LGD-4033 dziennie przez 21 dni. Morfologię krwi, analizę chemiczną, lipidy, specyficzny antygen prostaty, elektrokardiogram, hormony, masę beztłuszczową i tłuszczową oraz siłę mięśni mierzono w trakcie i 5 tygodni po interwencji. LGD-4033 był dobrze tolerowany. Nie było żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem LGD-4033.

Hemoglobina, swoisty antygen sterczowy, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferaza alaninowa lub odstęp QT nie uległy istotnej zmianie przy żadnej dawce. Sarm LGD-4033 miał długi okres półtrwania w fazie eliminacji i kumulację proporcjonalną do dawki po wielokrotnym podaniu. Podawanie LGD-4033 wiąże się z tłumieniem całkowitego testosteronu, globuliny wiążącej hormony płciowe, cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i poziomów triglicerydów zależnych od dawki. Hormon folikulotropowy i wolny testosteron wykazywały znaczną supresję tylko przy dawce 1,0 mg. Masa mięśniowa wzrosła w sposób zależny od dawki. Po leczeniu poziomy hormonów i lipidów powróciły do wartości wyjściowych. Sarm LGD-4033 był bezpieczny, miał korzystny profil farmakokinetyczny i zwiększał beztłuszczową masę mięśniową nawet w tym krótkim okresie bez zmiany antygenu specyficznego dla prostaty. Oczywiście nie można całkowicie wykluczyć, że w przyszłości pojawi się nowa wiedza na temat możliwych skutków ubocznych. Ponadto, jeśli zalecana i bezpieczna dawka LGD-4033 zostanie przekroczona, zwiększa się również prawdopodobieństwo wystąpienia poważniejszych skutków ubocznych.

Jak długo trwa uruchomienie SARMów?

SARM mają stosunkowo krótki biologiczny okres półtrwania, w przybliżeniu od 12 do 36 godzin, i po użyciu zaczynają szybko działać i działać w organizmie. Dlatego większość użytkowników może zauważyć pierwsze widoczne zmiany i usprawnienia spowodowane stosowaniem sarmów już po pierwszych 2-3 dniach (w postaci zwiększonej siły, wytrzymałości i wydolności, a później także w postaci nowych przyrostów mięśni) .

Czy SARM należy przyjmować z jedzeniem czy bez? Czy można przyjmować SARM na pusty żołądek?

Najlepiej przyjmować SARMy z jedzeniem (a jeśli w danym dniu planujesz trening fizyczny minimum 45 minut przed takimi treningami). Z jedzeniem sarmy będą wchłaniać bardziej stabilnie, a jednocześnie rzadziej będą powodować rozstrój żołądka. Jednak nawet jeśli bierzesz sarmy na pusty żołądek, nadal powinny one być bardzo skuteczne.

Czy SARM przyspieszają regenerację?

tak Sarmy (podobnie jak testosteron i jego pochodne, sterydy) znacznie poprawiają i przyspieszają regenerację mięśni po intensywnym treningu lub dużym wysiłku fizycznym oraz pomagają osiągnąć lepszą regenerację. Mężczyźni cierpiący na niski poziom testosteronu i ogólne zmęczenie mogą również zauważyć znaczny wzrost energii i witalności podczas przyjmowania sarmów.

Czy SARMy powodują wypadanie włosów?

To zależy od konkretnego typu SARMów. Podczas gdy niektóre sarmy mogą zapobiegać wypadaniu włosów i mają pozytywny wpływ na łysienie (łysienie androgenowe), niektóre sarmy mogą powodować wypadanie włosów. DHT (5-α-dihydrotestosteron) jest głównym negatywnym czynnikiem i najczęściej odpowiada za wypadanie włosów i łysienie u mężczyzn.

Na przykład sarm Andarine S-4 może działać jako antagonista AR w prostacie lub cebulkach włosów, chroniąc w ten sposób prostatę lub cebulki włosów przed szkodliwym działaniem DHT. Tym samym Andarine może zapobiegać nadmiernemu wypadaniu włosów, eliminując szkodliwe działanie DHT na włosy i zapobiegając rozwojowi łysienia androgenowego (trwałego wypadania włosów – łysienie u mężczyzn).

Podczas gdy większość sarmów nie będzie miała znaczącego ogólnego wpływu na wypadanie włosów, istnieją również SARM, które mogą mieć negatywny wpływ na włosy i wypadanie włosów. To głównie steroidowy SARM YK11, którego budowa chemiczna jest bardzo podobna do DHT, dzięki czemu może mieć podobny negatywny wpływ na włosy jak DHT. Użytkownicy sarmów zgłaszają najczęściej występujące wypadanie włosów w tym sarmie, YK11 (w innych sarmach przypadki, w których użytkownik zgłosił znaczne pogorszenie wypadania włosów, są stosunkowo rzadkie). Z pewnością warto zauważyć, że większość użytkowników, którzy potwierdzili zwiększone wypadanie włosów podczas przyjmowania YK11, zgłosiła również, że te negatywne skutki ustąpiły po odstawieniu YK11, a stan ich włosów wrócił do normy, a włosy, w których je stracili, zaczęły się. rosnąć ponownie.

Można też przypuszczać, że na znaczący i trwały wpływ sarmów, które mogą je wywołać, na znaczący i trwały wpływ na wypadanie włosów będą miały również znacząco ich dawki i czas stosowania (przedawkowania będą miały znacznie większe prawdopodobieństwo i wpływ na wypadanie włosów, a także długie użytkowanie).

Jak długo Ostarine pozostaje w twoim systemie? Jaki jest okres półtrwania Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) ma wydłużony okres półtrwania do 24 godzin. Oznacza to, że ilość Ostarine w organizmie przeciętnego człowieka powinna być codziennie zmniejszana o połowę, aż rozpadnie się wykładniczo i zostanie całkowicie usunięta z organizmu.

Jak długo MK 677 pozostaje w twoim systemie? Jaki jest okres półtrwania Ibutamorenu?

Ibutamoren (MK-677) nie jest SARMem, jest selektywnym niepeptydowym agonistą receptora greliny i środkiem pobudzającym wydzielanie hormonu wzrostu o okresie półtrwania około 4-6 godzin, ale poziom ludzkiego IGF-1 pozostaje podwyższony przy pojedynczym dawka do 24 godzin.

Czy SARMy są legalne?

Jeśli kupujesz SARM do celów badawczych, ten zakup (i sprzedaż) jest legalny w większości krajów europejskich i Stanów Zjednoczonych. Nie są to suplementy diety ani żywność, ale substancje przeznaczone i sprzedawane do badań. Każde użycie poza badaniami naukowymi odbywa się na własne ryzyko

Czy SARMy są zakazane w sporcie?

Tak, SARMy są zakazane w sporcie . SARMy zostały dodane do listy zabronionych WADA (Światowej Agencji Antydopingowej) w 2008 roku i do dnia dzisiejszego wszystkie SARM są nadal zakazane przez wszystkie główne organizacje sportowe.

Szybki przegląd najpopularniejszych SARMSów

Do najbardziej znanych, najpopularniejszych, a także najbardziej przebadanych SARMów należą z pewnością LGD-4033 i Ostarine (MK-2866) . Ich silne właściwości anaboliczne, wysoka skuteczność i obecny dobry profil bezpieczeństwa sprawiają, że są faworytami wśród SARMów. Nowsze SARMy (które zostały opracowane znacznie później) i są obecnie bardzo popularne i często omawiane to z pewnością RAD140 i steroidowy SARM YK11 pochodzi ze struktury chemicznej DHT. Wiele osób również się myli Ibutamoren MK-677, SR9009 lub GW1516 wśród SARMów, ale na pewno nie są SARMami, nie działają na receptor androgenowy i pośredniczą w ich różnych efektach w inny sposób niż SARM.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol lub znany również jako Anabolicum) to z pewnością jeden z najskuteczniejszych i najsilniejszych SARMów, o silnych właściwościach anabolicznych. Badania kliniczne przeprowadzone na ludziach jednoznacznie potwierdziły silne właściwości anaboliczne LGD-4033 oraz jego wyjątkową zdolność do skutecznego stymulowania wzrostu mięśni, a także znacznego zwiększania siły.

Częstym skutkiem ubocznym sarm LGD-4033 jest łagodne do umiarkowanego hamowanie endogennej produkcji testosteronu w organizmie (zarówno całkowitego, jak i wolnego testosteronu), która jest nadal znacznie słabsza i mniej dotkliwa niż w przypadku sterydów anabolicznych. Jednocześnie odzysk testosteronu po zakończeniu stosowania LGD-4033 jest znacznie łatwiejszy, prostszy i bezpieczniejszy niż przy stosowaniu testosteronu lub jego syntetycznych pochodnych (SAA). W jednym z przeprowadzonych badań klinicznych całkowity testosteron zmniejszył się o ponad 50% u badanych, ale jednocześnie jego poziom powrócił do normy w ciągu 56 dni po odstawieniu LGD-4033 bez zastosowania PCT (terapia po cyklu ).

LGD-4033 jest bardzo skuteczny już od małych dawek. Przy dawce zaledwie 1 mg LGD-4033 dziennie i przez okres 21 dni, 116 badanych ochotników wykazało znaczną poprawę masy i siły mięśni, przy jednoczesnym zmniejszeniu procentowej zawartości tkanki tłuszczowej. W innym teście nawet wyższa dawka 22 mg LGD-4033 dziennie przez kilka tygodni nie spowodowała żadnych istotnych skutków ubocznych ani problemów zdrowotnych. SARM LGD-4033 można zatem uznać za silny, wysoce anaboliczny SARM o wystarczająco bezpiecznym profilu.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (oznaczona również jako MK-2866, Enobosarm i GTx-024) jest niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego opracowany głównie do leczenia schorzeń, takich jak utrata mięśni i osteoporoza (przerzedzenie kości). W 2006 r. 12-tygodniowe badanie kliniczne II fazy z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo, dotyczyło wpływu leku Ostarine na 120 zdrowych starszych mężczyzn w wieku powyżej 60 lat i kobiet po menopauzie. Podawanie ostaryny spowodowało zależny od dawki wzrost całkowitej masy ciała netto oraz statystycznie i klinicznie istotny wzrost masy mięśniowej (p <0,001, 3 mg w porównaniu z placebo), jak również znaczną poprawę sprawności fizycznej (p = 0,013,3 mg w porównaniu z placebo). Jednocześnie SARM Ostarine był dobrze tolerowany przez cały okres stosowania. W badaniu stwierdzono, że ostaryna może być bezpiecznie stosowana w zapobieganiu i leczeniu utraty mięśni lub rozrzedzenia kości (osteoporoza).

Ostarine to prawdopodobnie najpopularniejszy i najbardziej znany SARM na świecie (a także najczęściej nadużywany przez sportowców SARM). Jednocześnie Ostarine jest bez wątpienia najlepiej przebadanym klinicznie i przebadanym SARM oraz z największą liczbą przebadanych osób. Na przykład w samym 2017 roku miał 24 badania kliniczne na ludziach z udziałem ponad 1500 osób. Potencjalne korzyści terapeutyczne w przypadku kilku poważnych chorób zostały zbadane naukowo (nie tylko choroby związane z utratą mięśni i przerzedzeniem kości). Najczęstszymi możliwymi działaniami niepożądanymi o niskim stopniu nasilenia były bóle głowy, nudności, zmęczenie i ból pleców. Inne zaobserwowane efekty to przemijający wzrost poziomu aminaminazy alaninowej (ALT), zmniejszenie lipoprotein o dużej gęstości (HDL), glukozy we krwi, insuliny i insulinooporności. Jednocześnie wszystkie te zmiany i zwiększone parametry szybko wróciły do normy po zaprzestaniu przyjmowania leku Ostarine.

SARM ANDARYNA (S-4)

SARM ANDARYNA (S-4) Andarine (często używane synonimy GTx-007 lub S-4) to niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego opracowany przez GTX, Inc. do leczenia chorób związanych z utratą mięśni, osteoporozą i łagodnym przerostem gruczołu krokowego. W badaniach na zwierzętach wykazano, że SARM Andarine ma porównywalny anaboliczny wpływ na mięśnie szkieletowe do propionianu testosteronu, ale ma wielokrotnie mniejsze działanie androgenne (co powoduje wiele niepożądanych i niepożądanych skutków ubocznych testosteronu). Wykazano, że SARM Andarine zwiększa siłę i masę mięśniową podobnie jak DHT (5-α-dihydrotestosteron) i jest jeszcze bardziej skuteczny w zapobieganiu utracie masy kostnej niż DHT. Dodatkowo wpłynęło to na znacznie lepsze spalanie tłuszczu.

Andaryna wykazuje słabsze działanie anaboliczne niż oba SARMy LGD-4033 i Ostarine, ale ma też mniejszy wpływ na ewentualne hamowanie endogennej produkcji testosteronu. Jednak Anadrine nie został w pełni przebadany na ludziach, więc nie wszystkie możliwe efekty zostały wystarczająco zbadane. Doświadczenia użytkowników eksperymentalnych i kulturystów mówią, że SARM Andarine może znacząco poprawić przyrost masy i siły mięśniowej, oprócz dotychczasowego znaczącego wsparcia w spalaniu tkanki tłuszczowej. Jednak przy dawkach większych niż 50 mg Andaryny na dobę, krótkotrwałe zaburzenia widzenia (nadmierne zażółcenie i niewyraźne widzenie w ciemności lub ciemności) są również często wymienianym efektem ubocznym Andarine. Wynika to z faktu, że cząsteczka andaryny wiąże się również z receptorami w siatkówce, co negatywnie wpływa (pogarsza) widzenie. Jednak te nieprzyjemne wizualne efekty uboczne są zgłaszane jako przemijające podczas stosowania i działania Andarine, a one znikają szybko po zaprzestaniu.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) to jeden z najnowszych niesteroidowych selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM) opracowany przez Radius Health, Inc. w celu stworzenia zamiennika dla zastępczej terapii egzogennym testosteronem. RAD140 ma doskonałe powinowactwo do receptora androgenowego (Ki = 7 nM, co jest znacznie większym powinowactwem wiązania do receptora androgenowego niż testosteron czy DHT), oraz wysoką selektywność i silny efekt anaboliczny (ok. 20% silniejszy w porównaniu z testosteronem), ale wielokrotnie mniejsze możliwe efekty androgenne. Ten SARM osiąga stosunek efektów anabolicznych i androgennych o niezwykle wysokiej i korzystnej wartości aż 90: 1, czego nie może osiągnąć żaden dotychczas znany SARM. RAD-140 wykazuje również wyjątkowo słabe oddziaływanie z progesteronem i estrogenem, ze względu na to, że nie reaguje w znaczącym stopniu z innymi receptorami hormonów steroidowych.

RAD140 skutecznie stymuluje wzrost masy mięśniowej, porównywalny z niektórymi sterydami anabolicznymi, ale jest znacznie bezpieczniejszy w porównaniu ze sterydami. Ze względu na swoje doskonałe właściwości anaboliczne, SARM ten jest również bardzo popularny wśród kulturystów, a osoby eksperymentujące z jego stosowaniem na własne ryzyko odnotowały duży wzrost siły i masy mięśniowej podczas jego stosowania. Oprócz wysokiej skuteczności w stymulowaniu wzrostu mięśni oraz utrzymywaniu i zwiększaniu gęstości kości, SARM RAD140 wykazał znaczące działanie neuroprotekcyjne i może być użyteczny w zapobieganiu chorobie Alzheimera i innym zaburzeniom neurodegeneracyjnym, w których niedobór testosteronu odgrywa znaczącą rolę.

Przy wyższych dawkach RAD140, niektóre możliwe skutki uboczne są również bardziej prawdopodobne. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują obniżony poziom naturalnego testosteronu, możliwy lęk, depresję lub nudności i nadmierne wypadanie włosów u mężczyzn (które ustępuje po zaprzestaniu leczenia RAD140). Niektórzy ludzie przewidują możliwą toksyczność wątroby (ale nie zostało to jeszcze wiarygodnie i wystarczająco naukowo udowodnione). Długoterminowe skutki SARM RAD140 nie zostały dostatecznie zbadane i znane.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 to syntetyczny steroidowy selektywny modulator receptora androgenowego (steroidowy SARM ) oparty na 5-α-dihydrotestosteronie (DHT). To jak dotąd jedyny SARM, który jest w stanie (poza działaniem na receptory androgenowe) zwiększać ekspresję folistatyny (FST), która odgrywa kluczową rolę w silnym działaniu anabolicznym YK11. YK11 to hybrydowy SARM – można to rozważyć i spełnia warunki nie tylko SARM, ale także steryd i inhibitor miostatyny. Również YK11 różni się od innych „powszechnych” niesteroidowe SARMs ”(np. LGD-4033, Ostarine czy RAD140) nie tylko w tym, że jest steroidowym SARMem, ale także w tym, że jest tylko częściowym agonistą AR (nie pełnym agonistą AR). Podczas gdy pełni agoniści aktywują AR z maksymalną odpowiedzią, jaką agonista może wywołać na receptorze, częściowi agoniści mają tylko częściową aktywność na receptorze (w porównaniu z pełnymi agonistami). Jednak główna siła i wysokie działanie anaboliczne SARM YK11 na wzrost mięśni wynika głównie z faktu, że indukuje on ekspresję folistatyny (FST).

Jednak YK11 jest jednym z najmniej zbadanych SARMów do tej pory i nie został jeszcze przetestowany na ludziach. Dlatego nie są dostępne żadne istotne informacje na temat jego skutków, a także możliwych skutków ubocznych, oparte na podstawach naukowych. Jedynym źródłem informacji, jakie YK11 pokazał jego efekty, jest wspólne doświadczenie użytkowników eksperymentalnych i kulturystów w Internecie (którzy próbowali go używać na własne ryzyko). Potwierdzili istotny anaboliczny wpływ YK11 na wzrost mięśni. Jeśli chodzi o zgłaszane skutki uboczne, najczęściej wymieniane są niektóre z działań niepożądanych typowych dla steroidów, takie jak supresja testosteronu, zmęczenie, agresja, bóle stawów, nadmierne wypadanie włosów lub łagodny trądzik.

Ze względu na 4 metylowane grupy obecne w strukturze YK11 można się również spodziewać jego częściowej szkodliwości dla wątroby. Ci użytkownicy eksperymentalni opisują hepatotoksyczność YK11 jako stosunkowo łagodną (jak pokazują wyniki ich laboratoryjnych badań krwi, z minimalnymi różnicami w ich enzymach wątrobowych). Możliwa szkodliwość dla wątroby (choć tylko częściowo lub być może niewielka) oraz fakt, że YK11 nie został jeszcze naukowo i klinicznie przetestowany na ludziach, są z pewnością wystarczającymi powodami do ostrożności i uważania go za mniej bezpieczny niż inne wymienione niesteroidowe SARM, które zostały już wystarczająco przebadane klinicznie i wykazały dobry profil bezpieczeństwa i tolerancję u badanych.

Referencje i zasoby

  1. Selektywny modulator receptora androgenowego z Wikipedii, bezpłatnej encyklopedii, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektywne modulatory receptora androgenowego – perspektywy pojawiania się terapii osteoporozy. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. Ester metylowy kwasu (17α, 20E) -17,20 – [(1-metoksyetylideno) bis (oksy)] – 3-okso-19-norpregna-4,20-dieno-21-karboksylowego (YK11) jest częściowym agonistą receptor androgenowy. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10,1248 / bpb 34,318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmakodynamika selektywnych modulatorów receptora androgenowego ”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Rozszyfrowanie paradygmatu selektywnych modulatorów receptora androgenowego. 2013 Luty; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 12 grudnia 2012. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore i Shalender Bhasin. Bezpieczeństwo, farmakokinetyka i działanie LGD-4033, nowego niesteroidowego doustnego, selektywnego modulatora receptora androgenowego, u zdrowych młodych mężczyzn. 2013 Jan; 68 (1): 87–95. Publikacja internetowa 28 marca 2010. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektywny modulator receptora androgenowego YK11 reguluje miogenne różnicowanie mioblastów C2C12 poprzez ekspresję folistatyny. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, a Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, b MD, b Taylor P. Kohn, a Larry I. Lipshultz, MD, b, c oraz Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM) – aktualna wiedza i zastosowania kliniczne. Opublikowano w Internecie 30 listopada 2018 r. Doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss i James T. Dalton. Rozwój selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Opublikowano w Internecie 15 czerwca 2017 r. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim i James T. Dalton. Odkrycie i obietnica terapeutyczna selektywnych modulatorów receptora androgenowego. 2005 Jun; 5 (3): 173–188. doi: 10,1124 / mi 5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, Uszkodzenie wątroby wywołane lekami związane z Alpha Bolic (RAD-140) i Alpha Elite (RAD-140 i LGD-4033). ACG Case Reports Journal: czerwiec 2020 r. – tom 7 – wydanie 6 – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM): nowatorskie podejście do terapii androgenowej na nowe tysiąclecie. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, tom 84, wydanie 10, 1 października 1999, strony 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Niesteroidowe selektywne modulatory receptorów androgenów (SARM): designerskie androgeny o elastycznej strukturze zapewniają kliniczną obietnicę. Endocrinology, tom 145, wydanie 12, 1 grudnia 2004, strony 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (czerwiec 2009). Niesteroidowe selektywne modulatory receptora androgenowego (SARM): dysocjują działanie anaboliczne i androgenne receptora androgenowego z korzyścią terapeutyczną. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597–617. plw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. „Farmakokinetyka i farmakodynamika niesteroidowych ligandów receptorów androgenowych”. Badania farmaceutyczne. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes