SARMS | PEPTIDI
Cea mai înaltă calitate și eficiență

Sarms și peptide populare

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55,00 

GW-1516 Endurobol

55,00 

RAD140 Testolonă

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolic

143,00 

Melanotan 2

25.00 

Follistatin-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

Fragment HGH (176-191)

Ora 27.00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

Ora 15.00 

Doar cea mai bună calitate

SARM-uri și peptide

Doar cea mai bună calitate

Ofertă largă

Cele mai bune prețuri posibile

Ofertă largă

Abordare serioasă

Cea mai rapidă livrare posibilă

Abordare serioasă

INTRODUCERE VÂNZARE SARMS

Bine ați venit pe site-ul magazinului electronic de vânzare sarms Dacă sunteți în căutarea și doriți cumpără sarme și peptide în cea mai bună calitate posibilă , și la preturi accesibile , cu siguranță ești chiar aici.

Toate sarmurile și peptidele sunt în mod regulat și testat strict pentru cea mai bună calitate și să îndeplinească cele mai înalte cerințe și cerințe cerute de cercetări profesionale și de top. În producția lor, se pune un mare accent pe atingerea unei purități de calitate farmaceutică maximă și a cea mai mare eficiență posibilă . Suntem mândri că vă putem oferi sarme și peptide de cea mai înaltă calitate și cele mai eficiente pe care le puteți cumpăra vreodată. Și întotdeauna raportul perfect dintre calitate și prețuri.

Cu toate acestea, prin furnizarea de primă clasă și sarme de cea mai înaltă calitate și produse peptidice de vânzare pentru dvs., serviciile noastre și căutarea perfecțiunii cu siguranță nu se termină. Pentru satisfacția dvs., depunem la maximum eforturile noastre și facem întotdeauna tot posibilul în fiecare aspect, ne pasă de fiecare detaliu, ne asigurăm pur și simplu că obțineți maximul posibil pentru noi cu banii dvs. și completați servicii perfecte pentru satisfacția perfectă a dvs. .

Comunicare prietenoasă și abordare prietenoasă față de clienți, seriozitate și tratare întotdeauna decentă și corectă, procesare rapidă a comenzilor dvs., cea mai rapidă livrare posibilă pentru dvs. și depune eforturi pentru a vă satisface cerințele, nevoile și cerințele cât mai mult posibil, sunt o chestiune de la noi. Fiecare client și satisfacția sa sunt importante pentru noi.

Cea mai largă gamă de sarme și peptide de pe piață, cea mai înaltă calitate posibilă la prețuri excelente și un serviciu complet excelent pentru clienți, este ceea ce caracterizează eforturile și obiectivele noastre într-o singură frază. Așteptăm cu nerăbdare să lucrăm cu dvs. și apreciem cu adevărat încrederea dvs., este angajamentul nostru să facem lucrurile cât mai bine. Mulțumesc! Cu stimă, echipa dvs. de vânzare de sarms.

SARM – Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni

Ce sunt SARM-urile? Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni – SARM sunt compuși sintetici care aparțin clasei de liganzi ai receptorilor androgeni și se leagă cu afinitate ridicată la receptorii de androgen (AR). Principalul obiectiv și efectele pozitive ale SARM-urilor sunt în principal ale lor puternice proprietăți anabolice și capacitatea de a induce o creștere rapidă a sintezei proteinelor și hipertrofie în țesuturile musculare (hipertrofia este o creștere a volumului celulelor musculare scheletice) și au un efect pozitiv asupra creșterii densității osoase și a mineralizării acestora.

Datorită acestor proprietăți, eficacitatea SARM-urilor pentru a sprijini creșterea, dezvoltarea și menținerea masei musculare și a densității osoase în acest sens este comparabilă cu eficacitatea AAS (steroizi anabolizanți-androgeni), care sunt în general considerați a fi unul dintre cei mai eficienți în acest scop.

Cu toate acestea, un enorm avantajul SARM-urilor față de steroizii anabolizanți , testosteronul și derivații săi este faptul că SARM-urile prezintă în mod semnificativ mai puține și semnificative efecte secundare mai puțin grave și probleme de sănătate sau riscuri pe care le poate provoca și adesea utilizarea steroizilor anabolici-androgenici. Aceste avantaje ale SARM-urilor sunt asigurate de selectivitatea lor ridicată – proprietățile și capacitatea lor de a se lega preferențial de receptorii androgeni acolo unde se dorește – în mușchi și oase și, în același timp, acționează cât mai puțin posibil asupra țesuturilor și organelor unde este nedorit și dăunător ( prostată, ficat, rinichi, piele etc.)

Astfel, SARM-urile au un raport de multe ori mai mare dintre efectele anabolice dorite comparativ cu efectele androgene adverse. Toate aceste enumerate caracteristici pozitive și beneficiile SARM-urilor faceți-i candidați fierbinți pentru cercetări în întreaga lume și substanțe foarte promițătoare pentru utilizare în viitor pentru tratarea bolilor legate de pierderea musculară sau subțierea densității osoase. Datorită capacității lor excelente de a susține creșterea masei musculare și a unui profil de siguranță mult mai bun în comparație cu steroizii anabolizanți, SARM-urile sunt, de asemenea, adesea căutate și utilizate experimental de culturisti pentru construiți masa musculară .

Istoria SARM-urilor

Eforturile de a crea noi contraceptive i-au determinat pe oamenii de știință să descopere și să dezvolte SERM – modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (ER), compuși sintetici care acționează asupra receptorilor de estrogen (spre deosebire de SARM, care acționează asupra unui receptor complet diferit – receptorul de androgen). Descoperirea SERM-urilor timp de mulți ani a precedat descoperirea și dezvoltarea primelor SARM-uri . Primul SERM Clomifene a fost dezvoltat de chimistul Frank Palopoli și echipa sa științifică la sfârșitul anilor 1950, care ulterior au publicat rezultatele primelor sale studii clinice. Dl Palopoli a efectuat, de asemenea, cercetări de succes în utilizarea unui alt tamoxifen SERM în tratamentul cancerului de sân și a altor tumori.

Descoperirea din 1987 a arătat că tamoxifenul și raloxifenul SERM, care au fost considerați antiestrogeni datorită efectelor antagoniste puternice în țesutul mamar, pot fi utile în prevenirea pierderii osoase datorită efectelor lor estrogenice și au avut un impact major asupra înțelegerii receptorilor estrogeni și a receptorului nuclear funcţie. Termenul SERM a fost introdus pentru a se referi la acești compuși care au o combinație de activități de agonist estrogen, agonist parțial sau antagonist, în funcție de țesut. Succesele obținute în dezvoltarea SERM-urilor, cunoștințele dobândite și o mai bună înțelegere a mecanismelor acțiunii lor, precum și utilizarea crescândă a tamoxifenului în tratamentul cancerului de sân, au condus alți oameni de știință la ideea și efortul de a dezvolta, de asemenea, analogii lor de modulare a receptorilor androgeni – modulatori selectivi ai receptorilor andorogenici (SARM) și ulterior dezvoltarea SARM-urilor a început în anii 1990 .

Era modernă a SARM-uri nesteroidiene a început independent la Ligand Pharmaceuticals, și activitatea științifică a lui Duane D. Miller și Jim Dalton, care erau colegi la Centrul de Științe ale Sănătății al Universității din Tennessee. Cercetătorii de la Ligand Pharmaceuticals au fost primii care au dezvoltat o serie de chinolinone ciclice care aveau activitate anabolică și un anumit grad de țesut selectivitate pentru mușchiul scheletic și a devenit baza pentru SARM LG121071 (LGD-121071). Descoperirea lui Dalton și Miller că aril propionamidele cu asemănare structurală cu bicalutamida și hidroxiflutamida pot activa activitatea transcripțională dependentă de AR, a constituit baza dezvoltării diaril propionamida clasa SARM (Ostarine, Andarine etc.). În ultimii 20 de ani, numărul SARM-urilor bioactive studiate a crescut constant, precum și cunoștințele oamenilor de știință despre mecanismele de acțiune ale SARM-urilor .

Receptorul de androgen (AR)

Receptorul de androgen (AR, sau cunoscut și sub numele de NR3C4 (subfamilia de receptori nucleari 3, grupa C, gena 4)) aparține superfamiliei receptorilor de hormoni steroizi nucleari și legarea testosteronului și dihidroxitestosteron, care sunt liganzi endogeni naturali , își modulează funcția ca factor de transcripție. La ființele umane, receptorul de androgen (MW 110 kDa; 919-920 aminoacizi) este codificat de gena AR localizată pe cromozomul X al brațului lung la locusul Xq11- Xq12 și este exprimat în diferite țesuturi, cum ar fi mușchiul scheletic, testiculele , prostată, sân, uter și altele. Efectele interacțiunii dintre AR și androgeni sunt complexe și variază în funcție de sex, vârstă, tip de țesut și stare hormonală. Receptorul de androgeni are, de asemenea, multe alte efecte importante, cum ar fi efectele asupra densității osoase, rezistenței, masei musculare, hematopoiezei, coagulării sau metabolismului.

Funcția receptorului de androgen, legarea receptorului de androgen
Funcția receptorului de androgen: Testosteronul intră în celulă și, dacă este prezentă 5-alfa-reductaza, este transformat în dihidrotestosteron (DHT). La legarea steroizilor, receptorul androgenului (AR) suferă o schimbare conformațională și eliberează proteine de șoc termic (hsps). Fosforilarea (P) are loc înainte sau după legarea steroizilor. Receptorul androgen se translocează în nucleul celulei, unde se produce dimerizarea, legarea ADN și recrutarea coactivatorilor. Genele țintă sunt transcrise (ARNm) și traduse în proteine.

Cum funcționează SARMS?

Mecanisme de acțiune ale SARM-urilor: Receptorul de androgeni funcționează ca un receptor nuclear celular. SARM, care este ligandul său sintetic, intră în celulă, de obicei prin difuzie, și întâlnește AR neocupat în citoplasmă. După legare, AR se disociază de proteinele citosolice de șoc termic și migrează la nucleu, unde se asociază cu diverse proteine corregulare. Complexul interacționează apoi cu secvențe specifice de ADN și acționează ca un regulator al transcrierii genelor receptive la androgen. Un proces complex și specific țesutului determină răspunsul transcripțional și deci răspunsul celular. Deși s-au făcut multe lucrări științifice pentru a determina modul în care realizează SARM-urile diferite specificitatea țesutului și agonism parțial, mecanismele exacte rămân neclare până în prezent.

Astfel, capacitatea SARM-urilor semnalizarea prin AR pare să depindă de modul în care conformațiile lor unice interacționează cu domeniile AR funcționale și de modul în care aceste domenii interacționează cu mediul de reglare celular pentru a viza expresia ADN-ului. În timp ce fiecare complex SARM-AR are o conformație diferită și că țesuturile au modele unice de expresie AR, niveluri de proteine corregulare și reglare transcripțională, ne putem imagina marea diversitate și potențialul SARM specifice țesutului și / sau al acțiunii specifice.

Cum funcționează SARMS? Mecanisme de acțiune ale SARM-urilor
SARM-urile intră în citoplasmă, unde deplasează receptorul de androgen din proteinele de șoc termic. Odată legați, aceștia se translocează în nucleul celulei și acționează ca factori de transcripție prin legarea elementelor de răspuns androgen (ARE). În funcție de tipul de țesut și de mediul de reglare al celulei, diferite proteine co-reglatoare ajută la determinarea și modularea răspunsului transcripțional. Legendă: HSP = proteină de șoc termic, AR = receptor de androgen, ARE = elemente de răspuns la androgen.

SARM și creșterea musculară

Cel mai valoros efect pozitiv al SARM-urilor include lor puternice proprietăți anabolice și acțiunea asupra mușchilor scheletici în combinație cu faptul că efectele lor anabolice și androgene pot fi direcționate preferențial și foarte selectiv către aceste țesuturi musculare. Prin acționarea și legarea de receptorii androgeni ai celulelor musculare, SARM-urile sunt foarte puternice stimulează eficient sinteza și hipertrofia proteinelor crescute în țesuturile musculare scheletice (adică stimulează creșterea și creșterea volumului celulelor musculare).

SARM-urile sunt capabile să o facă în mod semnificativ susține creșterea și menținerea masei musculare slabe , similar cu liganzii endogeni AR – hormonii steroizi testosteron și DHT (dihidroxitestosteron) sau derivați sintetici – steroizii androgeni anabolizanți (AAS), cu toate acestea, reprezintă efectele secundare minime posibile, problemele de sănătate și riscurile pe care le aduce utilizarea testosteronului sau a steroizilor anabolici-androgeni.

Cele mai promițătoare aplicații potențiale ale Modulatori selectivi ai receptorilor androgeni includ afecțiuni asociate cu pierderea musculară (cașexie, distrofii musculare). La indivizii normali sănătoși, există un mușchi de echilibru între descompunere și sinteză, iar orice modificare a ratei degradării sau sintezei proteinelor poate favoriza atrofia (pierderea masei musculare) sau hipertrofia (creșterea celulelor musculare). Multe studii științifice și clinice au fost efectuate pentru a demonstra capacitatea puternică a SARM-urilor de a induce hipertrofia musculară – creșterea celulelor musculare în țesutul muscular scheletic, preveniți artrofia musculară (pierderea masei musculare) și inversați catabolismul iatrogen și indus de boli, cu activitate antagonistă minimă sau benefică asupra țesuturilor androgenice.

Deoarece SARM-urile au o capacitate excelentă de a sprijină în mod eficient creșterea musculară și, în același timp, un profil de siguranță de multe ori mai bun decât testosteronul și steroizii anabolizanți, este logic ca aceștia să fi ajuns, de asemenea, în atenția culturistilor și a sportivilor de forță care experimentează utilizarea acestora pentru o creștere mai puternică a mușchilor și a forței și cresc performanța. În 2008, Agenția Mondială Anti-Doping (WADA) a interzis SARM-urile în sport datorită potențialului lor de abuz pentru a obține un avantaj nedrept în competițiile fizice. Utilizarea SARM-urilor la sportivi a fost considerată de atunci doping și este interzisă de majoritatea entităților sportive.

Efecte nedorite și dăunătoare ale steroizilor anabolizanți

În general se știe că steroizi anabolici-androgeni (AAS) sunt foarte eficiente în stimulând creșterea musculară (precum și forța și performanța), precum și faptul că efectele lor benefice sunt adesea însoțite de o serie de efecte secundare posibile nedorite și grave . Și că atunci când sunt utilizate, există un risc mare de deteriorare permanentă a sănătății. Prin urmare, aceasta reprezintă principalele lor dezavantaje și probleme – risc ridicat și probabilitate ca acestea să poată provoca reacții adverse grave și multe probleme de sănătate.

Acest lucru se datorează în principal faptului că steroizii au un efect puternic asupra tuturor receptorilor de androgeni din corp și din toate țesuturile, nu numai în țesuturile unde se dorește (efect anabolic asupra mușchilor scheletici și oaselor), ci și asupra țesuturilor în care este nedorit și dăunător ( provocând efecte nocive androgene asupra prostatei, ficatului, pielii, organelor de reproducere, creierului etc.).

O altă problemă serioasă cu majoritatea steroizilor este că, la fel ca testosteronul, ele pot fi, de asemenea, transformate extensiv în DHT (dihidroxitestosteron) și estrogeni în organism, care contribuie, de asemenea, semnificativ la posibilele lor efecte secundare neplăcute. Printre dezavantajele lor mai puțin grave ar putea fi faptul că mulți steroizi necesită injecție intramusculară (injecție într-un mușchi) și nu ar avea niciun efect atunci când sunt utilizați oral.

Cercetările arată că unele efecte secundare ale utilizării steroizilor sunt reversibile, iar altele nu – pot însemna leziuni permanente. De exemplu, efectele secundare reversibile pot include atrofie testiculară (contracție), suprimarea severă sau oprirea completă a producției de spermă la bărbați, acnee, chisturi, păr gras, tensiune arterială crescută, conținut scăzut de colesterol și / sau agresivitate crescută. Leziunile ireversibile frecvente includ, de exemplu, alopecia androgenă (chelie masculină), disfuncție cardiacă, leziuni hepatice severe sau ginecomastie (creșterea sânilor la bărbați).

O listă a posibilelor efecte secundare dăunătoare ale steroizilor anabolici-androgeni:

  • toxicitate hepatică / toxicitate hepatică ridicată (steroizi orali), posibilă afectare severă a ficatului, tumori hepatice și chisturi
  • prostată mărită, risc crescut de cancer de prostată
  • probleme renale sau insuficiență
  • tensiune arterială crescută, numeroase complicații cardiovasculare, risc crescut de infarct
  • creșterea colesterolului cu lipoproteine cu densitate mică (LDL) (colesterolul „rău”)
  • scăderea colesterolului cu lipoproteine cu densitate mare (HDL) (colesterolul „bun”)
  • suprimarea sau oprirea completă a producției de spermă la bărbați, infertilitate, disfuncție erectilă
  • suprimarea puternică a producției endogene de testosteron
  • atrofie testiculară, cancer testicular
  • ginecomastie (creșterea sânilor la bărbați)
  • creșterea bruscă a nivelului de cortizol și estrogen
  • retenție masivă de lichide
  • acnee severă și chisturi, păr gras
  • alopecie androgenă (chelie masculină)
  • dimensiunea crescută a climatului și vocea aprofundată la femei
  • creșterea excesivă a părului la femei
  • nereguli menstruale la femei
  • agresivitate crescută, schimbări de dispoziție, iluzii, depresie
  • neliniște sau / și probleme de somn
  • mutare, degradare a creierului, demență

Avantajele SARM față de steroizii anabolizanți

Scopul dezvoltării SARM-urilor a fost și este de a crea liganzi ai receptorilor androgeni sintetici (modulatori ai receptorilor androgeni) care vor răspunde la țesuturile care sunt ținta terapiei (mușchi scheletic, os) în același mod ca și testosteronul; dar nu vor răspunde la alte țesuturi în care testosteronul și androgenii produc efecte secundare nedorite (cât mai puțin posibil sau, în mod ideal, deloc). Astfel, pentru a crea substanțe care vor avea cel mai puternic efect anabolic posibil acolo unde se dorește, dar în același timp un posibil minim de efecte androgene acolo unde este nedorit.

Astfel, o caracteristică cheie care stă la baza potențialul SARM este specificitatea țesutului și selectivitatea ridicată . În timp ce terapia de substituție hormonală steroidă poate fi asociată cu o rată ridicată de efecte adverse, în parte datorită activării AR extinse și nespecifice în multe țesuturi diferite, SARM-urile încearcă să ocolească aceste efecte adverse cât mai mult posibil și să acționeze selectiv și benefic numai în țesuturile unde este adecvat și de dorit.

Prin urmare, majoritatea SARM-urilor au o semnificativ raport mai mare (mai bun) de efecte anabolice și androgene decât testosteronul și steroizii: În timp ce testosteronul are un raport 1: 1 de efecte anabolice și androgene, de exemplu, SARM RAD140 are un raport incomparabil mai bun și mai sigur – de până la 90 de ori efecte anabolice mai puternice față de posibilele sale efecte androgenice (deci posibilul său side androgenic efectele sunt în esență aproape complet excluse).

Un alt mare avantaj al majorității SARM-urilor față de steroizi este că toate acestea SARM-urile sunt extrem de eficiente chiar și când administrat oral și, în același timp, fără efecte nocive grave asupra ficatului. (Acest lucru este valabil pentru majoritatea SARM-urilor, dar există excepții, cum ar fi SARM MK-3984, care a fost exclus din studii și nu a continuat să se dezvolte datorită creșterii enzimelor hepatice la peste trei ori limita superioară a normalului găsit cu utilizarea acestuia.) Deoarece SARM-urile, spre deosebire de steroizii orali, nu sunt metilate și, prin urmare, nu sunt toxice și periculoase pentru ficat în acest fel. În timp ce majoritatea steroizilor anabolizanți fie nu sunt activi și nu sunt eficienți atunci când sunt administrați pe cale orală (trebuie injectați intramuscular), fie steroizii anabolizanți care sunt activi și eficienți atunci când sunt administrați oral tind să provoace încărcarea dependentă de doză și efecte adverse hepatice, care pot afecta foarte grav ficatul. dacă este utilizat excesiv.

În plus, SARM-urile nu sunt metabolizate în dihidrotestosteron (DHT), nu aromatizați la estrogeni și nici nu determinați o creștere semnificativă a retenției de apă în organism. SARM-urile nu au, de asemenea, un efect atât de puternic și rapid asupra reducerii și suprimării producției de testosteron propriu în organism. În același timp, dacă o astfel de reducere în producerea de testosteron endogen apare odată cu utilizarea SARM-urilor, recuperarea acestuia după utilizare și întreruperea SARM-urilor este semnificativ mai ușoară, mai rapidă și mai probabilă decât cu suprimarea producției endogene de testosteron de către steroizii anabolizanți. Prin urmare, cercetarea cu privire la SARM reprezintă cu siguranță un alt pas semnificativ către o clasă mai sigură de medicamente androgenice.

O listă de avantaje și beneficii ale SARM-urilor față de steroizii anabolici-androgeni:

  • Eficacitatea SARM-urilor pentru a sprijini creșterea, dezvoltarea și menținerea masei musculare și a densității osoase în acest sens este comparabilă cu eficacitatea steroizilor anabolici-androgeni, dar SARM-urile prezintă semnificativ mai puține și efecte secundare semnificativ mai puțin grave și probleme sau riscuri de sănătate , că utilizarea steroizilor anabolici-androgenici poate și adesea provoacă
  • SARM-urile pot fi extrem de selective și vizate țesuturi specifice, ceea ce înseamnă că pot avea un efect pozitiv acolo unde se dorește (efect anabolic puternic în mușchiul osos și os) și cât mai puțin posibil acolo unde este nedorit sau dăunător (prostată, ficat, piele) etc)
  • Majoritatea SARM-urilor au un nivel semnificativ raport mai mare (mai bun) de efecte anabolice și androgene decât testosteronul și steroizii, de exemplu, în timp ce testosteronul are un raport 1: 1 de efecte anabolice și androgene, SARM RAD140 are un raport incomparabil mai bun și mai sigur de 90: 1 (efecte anabolice de până la 90 de ori mai puternice comparativ cu efectele androgene posibile)
  • SARM-urile nu au un efect atât de puternic și rapid asupra reducerii și suprimării producției de testosteron endogen în organism, iar dacă reducerea producției endogene de testosteron are loc cu utilizarea SARM-urilor, recuperarea acestuia după utilizare și întreruperea SARM-urilor este semnificativ mai ușoară, mai rapidă și mai probabil împotriva steroizilor anabolizanți
  • SARM-urile sunt extrem de eficiente chiar și atunci când este administrat oral (nu sunt necesare injecții musculare) și, în același timp fără serios efecte nocive asupra ficatului , deoarece SARM-urile nu sunt metilate și, prin urmare, nu sunt toxice pentru ficat în acest fel
  • SARM-urile pot contribui la obținerea unor câștiguri musculare de calitate superioară, mai stabile și mai durabile decât steroizii
  • SARM-urile nu sunt metabolizate în dihidrotestosteron (DHT) și nu se aromatizează în estrogeni
  • SARM-urile nu determină o creștere semnificativă a retenției de apă în organism
  • SARM-urile nu provoacă acnee, chisturi sau păr și piele grase
  • SARM-urile nu cauzează probleme sau insuficiență renală

SARMs comparativ cu steroizi anabolizanți

Cel mai mare diferit și avantajul SARM-urilor față de steroizii anabolizanți este că SARM-urile au semnificativ mai puține efecte secundare posibile și mai puțin grave, probleme de sănătate și riscuri. Aceste avantaje ale SARM-urilor se datorează faptului că SARM-urile sunt extrem de selective – acționează preferențial asupra receptorilor de androgeni acolo unde se dorește – adică la mușchi și oase și în același timp acționează minim sau deloc asupra țesuturilor și organelor unde ar fi nedorit și dăunător (prostată, ficat, rinichi, piele, organe genitale etc.) )

Tabelul SARMs vs. Steroizi – o comparație a efectelor nocive și adverse:

Posibile efecte nocive / adverse sau riscuri pentru sănătate probabilitate cu >>> SARM-uri: Steroizi:
Pericol general de deteriorare a sănătății NU ÎNALT!
Toxicitate hepatică ridicată – posibile leziuni hepatice severe, tumori și chisturi NU ÎNALT!
(AAS oral)
Prostată mărită, risc crescut de cancer de prostată NU ÎNALT!
Probleme sau insuficiență renală NU DA
Creșterea tensiunii arteriale, complicații cardiovasculare, risc crescut de infarct NU DA
Creșterea colesterolului cu lipoproteine cu densitate mică (LDL) (colesterolul „rău”) NU DA
Scăderea colesterolului cu lipoproteine cu densitate mare (HDL) (colesterolul „bun”) NU DA
Extrem de suprimată sau oprită complet producția de spermă la bărbați SCĂZUT ÎNALT!
Infertilitate și impotență NU ÎNALT!
Disfuncție energetică NU DA
Suprimarea puternică a producției endogene de testosteron MID ÎNALT!
Atrofia testiculară, cancerul testicular NU ÎNALT!
Aromatizare NU DA
Creșterea bruscă a nivelului de cortizol și estrogen NU DA
Ginecomastie (creșterea sânilor la bărbați) NU ÎNALT!
Retenție masivă de lichide NU ÎNALT!
Acnee severă și chisturi NU ÎNALT!
Piele uleioasă, păr gras, deteriorare foarte puternică a calității pielii NU ÎNALT!
Părul pierdut și alopecia androgenă (chelie masculină) NU ÎNALT!
Mutații androgene, adâncirea vocii NU DA
Dimensiunea crescută a climatului și vocea aprofundată la femei NU DA
Creșterea excesivă a părului corporal la femei NU DA
Nereguli menstruale la femei MID DA
Creșterea agresivității, schimbări de dispoziție, iluzii, depresie NU ÎNALT!
Probleme mentale NU DA
Probleme de neliniște sau / și somn NU DA
Transpirație excesivă NU DA
Amețeală, degradare a creierului, demență NU DA

SARM și densitatea osoasă

Osul este un țesut viu care se descompune constant (resorbția osoasă) și în același timp se regenerează (formarea osoasă) de către osteoclasti și osteoblasti. Liganzii androgeni afectează densitatea minerală osoasă (BMD, cantitatea de minerale osoase din țesutul osos) prin modificarea activității osteoblastice totale și a activității osteoclastice care rezultă din modificările numărului total al fiecărui tip de celulă și a capacității funcționale individuale a celulei. Aceste acțiuni sunt mediate direct de receptorul androgen și de acțiunea paracrină și autocrină.

S-a demonstrat că androgenii au capacitatea de a încetini ciclul de remodelare osoasă și de a înclina echilibrul focal al ciclului spre formarea osoasă. Se consideră că privarea de androgeni crește rata de remodelare osoasă prin eliminarea efectelor limitative asupra osteoblastogenezei și osteoclastogenezei. Androgenii au, de asemenea, efecte duble asupra viabilității celulelor osoase mature, cu efecte antiapoptotice asupra osteoblastelor și osteoclastelor și efecte proapoptotice asupra osteoclastelor. Dihidroxitestosteronul stimulează, de asemenea, proliferarea osteoblastelor și are un efect supresiv asupra diferențierii osteoclastelor. Capacitatea SARM-urilor de a crește densitatea osoasă la modelele animale sugerează că acestea pot oferi o abordare duală unică pentru tratamentul osteoporozei.

Știința, cercetarea și potențialul terapeutic al SARM-urilor

SARM-urile oferă multe posibilități pentru aplicații clinice și utilizări posibile în viitor, cu promisiunea unei utilizări sigure, în tratamentul bolilor grave și a afecțiunilor, cum ar fi cașexia, hiperplazia benignă de prostată, hipogonadismul, cancerul de sân și prostată și multe altele. În funcție de structura lor chimică, SARM-urile pot acționa ca agoniști, antagoniști, agoniști parțiali sau antagoniști parțiali ai receptorilor androgeni din diferite țesuturi, ceea ce reprezintă avantajele lor enorme față de androgenii convenționali. În plus, până în prezent, SARM-urile s-au dovedit a fi bine tolerate, ușor de administrat pe cale orală și, în general, nu au efecte secundare semnificative, care sunt adesea o problemă cu multe medicamente, ceea ce poate crește și mai mult utilitatea viitoare a SARM-urilor. Prin urmare, este logic ca SARM-urile să facă obiectul unor cercetări efectuate de mulți oameni de știință și de cercetări ample din întreaga lume. Prin urmare, dezvoltarea lor a progresat semnificativ în ultimii ani și au fost efectuate o serie de studii științifice și clinice asupra SARM-urilor și sunt în curs de dezvoltare.

Tulburări de irosire musculară

La persoanele sănătoase, mușchii sunt în echilibru între degradarea și sinteza lor, iar orice modificare a ratei de degradare sau sinteza proteinelor poate favoriza atrofia musculară (pierderea masei musculare, catabolism) sau hipertrofia (creșterea celulelor musculare). Statisticile arată că adulții cu vârsta peste 40 de ani pierd aproximativ 1% din masa musculară în fiecare an. Pierderea musculară legată de vârstă sau sarcopenia (sarcopenia este o pierdere progresivă, generalizată a masei musculare, a forței musculare și a funcției musculare) și pierderea musculară datorată cancerului (cașexia cancerului) sunt două tulburări grave ale pierderii musculare. Pacienții cu cancer avansat pierd rapid masa musculară, iar studiile au arătat că masa musculară se corelează direct cu supraviețuirea la pacienții cu cancer.

Androgenii sunt extrem de eficienți în construirea și menținerea mușchilor scheletici și, datorită efectelor lor anabolice asupra mușchilor, sunt adesea utilizați pentru tratarea cașexiei și sarcopeniei cancerului. Androgenii cresc zonele secțiunii transversale atât a fibrelor musculare de tip I, cât și de tip II într-o manieră dependentă de doză, dar nu modifică numărul absolut sau raportul dintre fibrele de tip I și tip II. Creșterea secțiunii transversale a fibrelor musculare indusă de androgeni s-a corelat cu o creștere a numărului de celule mionucleare și a numărului de celule satelit. Ceea ce înseamnă că androgenul crește numărul de celule satelite, ceea ce duce la hipertrofia fibrelor musculare și crește numărul de celule mionucleare.

Cu toate acestea, o problemă gravă cu androgenii sunt efectele lor androgenice actuale asupra altor țesuturi. SARM-urile sunt, prin urmare, deosebit de interesante, promițătoare și importante în acest sens, datorită selectivității ridicate a țesuturilor și a potențialului lor de a oferi efecte terapeutice pozitive comparabile și câștiguri musculare, dar în același timp cu efecte nocive posibile reduse semnificativ asupra altor țesuturi. SARM-urile s-au dovedit a fi eficiente în eliminarea și inversarea mai multor modele preclinice de pierdere musculară, inclusiv atrofia musculară mediată de glucocorticoizi. Numeroase studii științifice au arătat clar că SARM-urile promovează anabolismul țesutului și sinteza proteinelor musculare . SARM-urile au capacitatea de a inversa și preveni catabolismul iatrogen și indus de boli, cu efecte antagoniste minime sau benefice asupra altor țesuturi androgenice.

Distrofii musculare

Un alt grup de boli în care SARM-urile pot fi foarte utile în tratament sunt distrofiile musculare. Distrofia musculară Duchenne (DMD) este o tulburare genetică care apare din cauza mutațiilor din distrofina proteinei citoscheletice. Băieții cu DMD suferă de pierderi și slăbiciune musculară progresivă și, înainte de a ajunge la pubertate, această boală insidioasă și pierderea funcției musculare îi duce adesea la un scaun cu rotile. În plus, suferă de insuficiențe cardiace și respiratorii din cauza slăbiciunii inimii și a plămânilor, ducând la moarte prematură.

Studiile care utilizează oxandrolonă la băieții cu DMD au arătat creșterea musculară și sinteza crescută a proteinelor, dar hepatotoxicitatea acestui steroid și efectele secundare genitale au constituit bariere serioase în calea unui astfel de tratament.

Una dintre strategiile foarte promițătoare propuse pentru combaterea DMD este utilizarea SARM-urilor, fie singure, fie în combinație cu alte medicamente care trec peste exon, sau cu alte strategii, cum ar fi inhibitorii miostatinei (de exemplu, Follistatin-344 sau ACE-031). SARM-urile administrate pacienților cu DMD au potențialul de a provoca o creștere a masei musculare și a sintezei proteinelor comparabilă cu nivelul observat cu oxandrolon, dar fără efectele secundare nedorite ale acestuia. Orice SARM ar trebui să prezinte o selectivitate largă a țesuturilor și un profil de siguranță perfect la copiii cu DMD.

Osteoporoza

Osteoporoza (subțierea osului) este o boală a metabolismului osos, care se manifestă printr-o scădere a cantității de masă osoasă și tulburări ale microarhitecturii osoase, ceea ce duce la o slăbire a rezistenței generale a osului și, astfel, la fragilitatea crescută a acestora. și fragilitate. SARM-urile nu numai că au abilități puternice de a crește sinteza proteinelor și de a stimula creșterea și menținerea masei musculare, dar pot avea, de asemenea, un efect pozitiv asupra mineralizării și pot crește densitatea și rezistența osoasă, așa cum este demonstrat în mod clar de mai multe studii efectuate pe modele animale.

În modelele preclinice, s-a demonstrat că SARM nu numai pentru a preveni pierderea osoasă la șobolanii masculi castrați și la șobolanii femele ovariectomizați, ci și pentru a crește rezistența osoasă (ceea ce înseamnă o creștere a densității osoase). În aceste condiții experimentale, au crescut și densitatea minerală a oaselor corticale și trabeculare deasupra nivelului inițial. Sau, SARM BA321, care se leagă atât de receptorii de androgen (AR), cât și de receptorii de estrogen (ER) fără efecte androgenice, a reușit să restabilească complet pierderea osoasă la șoarecii de orhidectomie.

În prezent, osteoporoza la om este tratată în primul rând cu agenți anti-resorbtivi, care previn deteriorarea ulterioară a oaselor în organism. Anti-resorbtivele pot preveni potențialul de rotație osoasă, dar nu vor putea crește masa osoasă. In orice caz, SARM-urile au potențialul unic să ofere o abordare completă duală a tratamentului osteoporozei, i. nu numai că previn în mod eficient subțierea oaselor, dar pot, de asemenea, reînnoi și crește în mod eficient masa osoasă.

Hiperplazia prostatică benignă (BPH)

În prostată, testosteronul se transformă rapid în dihidroxitestosteron (DHT) prin acțiunea 5α-reductazei tip 2. Această conversie în DHT îmbunătățește acțiunea testosteronului de 3-5 ori, datorită afinității de legare semnificativ mai mare a DHT (comparativ cu testosteronul) la receptorul de androgen. DHT joacă un rol crucial în determinarea dimensiunii prostatei înainte și în timpul vârstei adulte și este considerat esențial pentru dezvoltarea hiperplaziei benigne de prostată (BPH), care apare la 50% dintre bărbații cu vârsta peste 50 de ani și până la 90% dintre bărbații peste vârsta din 80. Problema majoră asociată cu BPH este simptomele tractului urinar mai scăzute (LUTS).

Multe dovezi sugerează importanța DHT în dezvoltarea BPP (de exemplu, BPH nu se dezvoltă la bărbații cu mutații 5α-reductază tip 2 sau la bărbații cu niveluri foarte scăzute de androgeni din cauza hipogonadismului asociat hipopituitarismului). Tratamentul clinic cu HBP cu un inhibitor de tip 2a-reductază (de exemplu, Finasterida sau Dutasterida) induce apoptoza celulelor epiteliale, care la rândul său reduce semnificativ volumul prostatei. Prin urmare, suplimentarea cu testosteron la bărbații în vârstă ridică îngrijorări cu privire la accelerarea BPH. Recent a fost investigat rolul modificărilor legate de vârstă în mediul hormonal intraprostatic în dezvoltarea BPH. În ciuda scăderii testosteronului și a producției intraprostatice de DHT asociată cu îmbătrânirea, s-a găsit un raport crescut de estradiol-DHT în zona tranzitorie a îmbătrânirii prostatei umane. Prin urmare, această stare relativă dominantă de estrogen este, de asemenea, considerată a fi relevantă pentru dezvoltarea BPH. În plus, studiile științifice au descoperit că estradiolul este capabil să inducă leziuni precanceroase și cancer de prostată la câinii în vârstă.

SARM-urile pot fi foarte atractive pentru tratamentul BPH, deoarece au capacități excepționale de a acționa ca agoniști, antagoniști, agoniști parțiali sau antagoniști parțiali ai receptorilor androgeni din diferite țesuturi. De exemplu, un studiu științific a comparat utilizarea flutamidei cu SARM S-40542 într-un model de șobolan de BPH: Ambele substanțe au redus în mod similar greutatea prostatei într-o manieră dependentă de doză, dar S-40542 a avut un efect mai slab asupra mușchiului elevator ani decât flutamida . [În plus, S-40542 nu a prezentat niciun efect asupra nivelului de testosteron sau hormon luteinizant (LH), ambele fiind crescute de flutamidă.

Într-un alt studiu, cercetătorii au comparat SARM S-1 și S-4 cu finasteridă și hidroxiflutamidă în tratamentul BPH într-un model de șobolan. Atât finasterida, cât și SARM S-1 au redus în mod selectiv greutatea prostatei într-o măsură similară, fără a modifica nivelul de testosteron, nivelul hormonului foliculostimulant (FSH) sau LH, care a fost modificat prin tratamentul cu hidroxiflutamidă. SARM-urile S-1 și S-4 au redus ușor nivelurile de 5-alfa-reductază, sugerând că au redus dimensiunea prostatei printr-un alt mecanism decât finasterida. Aceste rezultate cresc posibilitatea utilizării SARM ca monoterapie pentru tratamentul BPH cu efecte secundare minime.

Cancer de prostată

SARM-urile au, de asemenea, potențialul de a fi utile în tratamentul cancerului de prostată. Un studiu științific la șoareci a arătat că SARM FL442 a atins concentrații ridicate de țesuturi în prostată și a acționat ca un antagonist al receptorilor de androgen în modelele de celule de cancer de prostată (PCa) cu eficacitate comparabilă cu cea a enzalutamidei, un antiandrogen utilizat în tratamentul rezistenței la castrarea PCa. În special, SARM FL442 a menținut capacitatea de a preveni proliferarea celulară, chiar și în liniile celulare cu mutații AR care conferă rezistență la enzalutamidă.

Un alt studiu științific s-a concentrat asupra SARM MK-4541, care induce activitatea Caspasei-3 și apoptoza în liniile celulare de cancer de prostată AR pozitive independente de androgen în timp ce împerechează celulele canceroase de prostată AR și AR +. Administrarea SARM MK-4541 s-a dovedit a reduce nivelul de testosteron plasmatic, probabil prin semnalarea feedback-ului negativ mediat de AR prin axa hipotalamo-hipofizo-gonadică.

Aceste rezultate sugerează un potențial semnificativ pentru SARMs în tratamentul bolii rezistente la ablație hormonală prin activarea profilurilor de expresie induse de AR, care sunt toxice pentru celulele canceroase, evitând în același timp efectele negative ale terapiilor tradiționale antiandrogen.

Cancer mamar

Deși androgenii sunt considerați un factor de risc pentru cancerul de prostată, aceștia sunt recomandați pentru tratamentul cancerului de sân. Înainte de descoperirea SERMs și a inhibitorilor de aromatază, pentru tratarea cancerului de sân au fost folosiți androgeni steroizi, cum ar fi medroxiprogesteron și fluoximesteron. Expresia AR în cancerul de sân a fost în mod constant corelată cu o mai bună supraviețuire fără boală și supraviețuire generală. În plus, s-a dovedit că expresia combinată a AR cu enzimele steroidogene, care duce la sinteza crescută a androgenilor, este extrem de benefică în cancerul de sân. Cu toate acestea, acești androgeni steroizi, așa cum am menționat mai sus, au provocat virilizarea, care este o problemă foarte gravă.

SARM reprezintă o altă opțiune pentru un tratament sigur și eficient pentru femeile cu cancer de sân. Deși mecanismul care stă la baza rolului RA în cancerul de sân nu este pe deplin elucidat, dovezile experimentale sugerează că AR inhibă funcția ER pentru a inhiba creșterea cancerelor de sân ER-pozitive. Până la 85% din cancerele de sân ER pozitive și 95% dintre cancerele de sân ER negative exprimă AR. Receptorii androgeni din cancerul de sân conferă probabil un avantaj de supraviețuire prin modularea semnalizării ER, care poate reduce riscul de metastază și boală agresivă.

Boala Alzheimer

Bărbații hipogonadali care suferă de deficit de testosteron demonstrează o scădere a diferitelor procese cognitive, inclusiv memoria episodică, memoria de lucru, viteza de procesare, procesarea spațială vizuală și funcțiile puternice. Aceste funcții sunt parțial reglementate de zone ale creierului care sunt modulate de AR. Cercetătorii au efectuat o subanaliză a Studiului longitudinal de îmbătrânire din Baltimore, care a inclus 407 de bărbați fără demență, care au fost urmăriți în medie 9,7 ani. Subiecții studiați au fost supuși unor evaluări medicale, fiziologice și neuropsihologice, precum și teste de laborator pentru testosteronul total și globulina care leagă hormonii steroizi. Indicele de testosteron liber a fost calculat pe baza nivelurilor totale de testosteron și globulină care leagă hormonii steroizi. Rezultatele au arătat că un indice de testosteron liber mai mare a fost asociat cu scoruri de memorie vizuale și verbale mai bune, funcție spațială vizuală, scanare vizual-motoră și o rată redusă de declin longitudinal al memoriei vizuale.

Depleția și deficitul de testosteron sunt considerate un factor de risc semnificativ pentru boala Alzheimer, iar nivelurile circulante de testosteron sunt invers corelate cu nivelurile de amiloid β (Aβ) din creierul bărbaților în vârstă. Androgenii suprimă acumularea de Aβ prin reglarea în sus a expresiei neprilizinei, care degradează amiloidul. Având în vedere efectele pozitive importante ale testosteronului asupra cunoașterii, putem emite ipoteza că SARM-urile pot fi utile și în tratamentul tulburărilor cognitive, cum ar fi boala Alzheimer. De exemplu, Akita Kazumasa și colab. a demonstrat că SARM NEP28 crește activitatea neprilisinei pe lângă faptul că are efecte anabolice sistemice cu efecte androgenice reduse. Prin urmare, progresele și cercetările ulterioare în domeniul SARM oferă, de asemenea, o nouă speranță pacienților cu boala Alzheimer, pentru care SARM-urile pot fi foarte utile în viitor.

Beneficii, efecte și rezultate ale SARM-urilor

  • SARM-urile pot fi extrem de selective și direcționate către țesuturi specifice, ceea ce înseamnă că pot avea un efect pozitiv acolo unde se dorește (efect anabolic puternic în mușchiul osos și os) și cât mai puțin posibil acolo unde este nedorit sau dăunător (prostată, ficat, piele etc.)
  • SARM-urile au proprietăți anabolice puternice și capacitatea de a induce o creștere rapidă a sintezei proteinelor și a hipertrofiei în țesuturile musculare (creșterea și creșterea volumului celulelor musculare scheletice), permit realizarea unei creșteri rapide și masive a masei musculare
  • SARM-urile sunt, de asemenea, foarte eficiente în menținerea masei musculare și pot proteja mușchii de degradare, deoarece au efecte anti-catabolice puternice
  • SARM-urile pot fi o alternativă excelentă și de multe ori mai sigură la androgeni și steroizi anabolizanți
  • SARM-urile au un minim de posibile efecte secundare adverse în comparație cu steroizii anabolizanți și un profil de siguranță mult mai bun
  • SARM-urile pot avea un raport semnificativ mai mare (mai bun) de efecte anabolice și androgene decât testosteronul și steroizii
  • SARM-urile nu sunt metabolizate în dihidrotestosteron (DHT) și nu se aromatizează în estrogeni
  • SARM-urile pot contribui la obținerea unor câștiguri musculare de calitate superioară, mai stabile și mai durabile decât steroizii
  • SARM-urile au un efect pozitiv asupra creșterii densității osoase și a mineralizării lor
  • SARM-urile sunt extrem de eficiente chiar și atunci când sunt administrate pe cale orală (nu sunt necesare injecții musculare)
  • SARM-urile, bazate pe cunoștințele științifice actuale, nu au efecte nocive grave asupra ficatului, rinichilor și prostatei
  • SARM-urile nu cauzează o creștere semnificativă a retenției de apă în organism sau nu provoacă acnee, chisturi sau păr și piele grase
  • SARM-urile oferă multe posibilități pentru aplicații clinice și utilizări posibile în viitor, cu promisiunea unei utilizări sigure, în tratamentul bolilor și condițiilor grave
  • SARM-urile pot acționa ca agoniști, antagoniști, agoniști parțiali sau antagoniști parțiali ai receptorilor androgeni din diferite țesuturi, ceea ce reprezintă avantajele lor enorme față de androgenii convenționali
  • SARM-urile pot fi foarte utile în tratamentul bolilor legate de pierderea și pierderea musculară (pierderea musculară legată de vârstă, sarcopenie, cașexie, distrofie musculară Duchenne)
  • SARM-urile au potențialul unic de a oferi o abordare completă duală a tratamentului osteoporozei (previn în mod eficient subțierea suplimentară a oaselor și, în același timp, reînnoiesc și cresc în mod eficient masa osoasă)
  • Posibilitatea utilizării SARM ca monoterapie pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HPB) cu efecte secundare minime
  • SARM-urile au, de asemenea, un mare potențial de a fi utile în tratamentul cancerului de prostată
  • SARM reprezintă o altă opțiune pentru un tratament sigur și eficient pentru femeile cu cancer de sân
  • SARM-urile pot fi, de asemenea, utile pentru pacienții cu boala Alzheimer în viitor

SARM posibile efecte secundare, îngrijorări

  • SARM-urile pot suprima producția naturală de testosteron din organism (dar mult mai ușoară și mai puțin severă decât o fac steroizii androgeni anabolici). Probabilitatea și rata reducerii producției de testosteron depind adesea direct de doza și durata de utilizare a SARM, precum și de tipul particular de SARM.
  • Numărul mare de contrafaceri de pe piață (care, de fapt, nu conțin SARM-uri deloc), mai mult de jumătate din presupusele SARM-uri oferite pe internet sunt false de la fraudatori
  • Posibil risc crescut de infarct miocardic sau accident vascular cerebral în SARM-uri care scad nivelul colesterolului de lipoproteine cu densitate mare (HDL)
  • Pentru unele SARM, există considerații sau presupuneri, care ar putea fi dăunătoare ficatului (acestea sunt în principal SARM RAD140 și YK11). Cu toate acestea, până în prezent nu există studii clinice care să poată furniza dovezi credibile și relevante
  • Efectele pe termen lung ale utilizării SARM nu au fost încă bine testate

Notă importantă

Rețineți că toate produsele, sarmurile și peptidele noastre sunt vândute exclusiv în scopuri de cercetare științifică. Nu sunt alimente sau suplimente alimentare și nu trebuie utilizate în alte scopuri decât cele pentru care sunt destinate. Orice utilizare non-științifică este pe propriul risc.

SARM-urile sunt dăunătoare ficatului? Știința vs. zvonuri

Opiniile diferă dacă SARM-urile nesteroidiene sunt sau nu dăunătoare ficatului (sau utilizarea lor prezintă un risc pentru ficat sau nu). În timp ce un grup de oameni vor pretinde asta SARM-urile nu prezintă deloc niciun risc și nici o povară pentru ficat, celălalt grup de persoane va susține acest lucru toate SARM-urile sunt cu siguranță sau pot fi dăunătoare ficatului. Multe site-uri web și persoane fără cunoștințe despre această problemă vor prefera orbește sau intenționat opinia primului grup (de exemplu, în special fraudei – vânzători contrafăcuți care scriu întotdeauna numai în beneficiul lor), dimpotrivă, dușmanii SARM-urilor, steroizilor și dopajului în general, va fi pentru fiecare preț apăra opinia celui de-al doilea grup.

Încercăm întotdeauna să oferim oamenilor informații serioase, cât mai relevante, veridice și exacte, din toate cunoștințele și resursele disponibile (indiferent dacă ni se potrivesc mai mult sau mai puțin). Deci, să încercăm să găsim adevărul bazat pe o viziune obiectivă și științifică existentă cunoștințe despre SARM-uri , sau cel puțin apropiați-vă de el cât mai mult posibil:

Argumentele multor oponenți ai SARM-urilor care susțin că SARM-urile prezintă în mod clar un risc pentru ficat sunt adesea „pe bază de apă” și derivate din următoarea logică: Deoarece SARM-urile pot oferi efecte pozitive similare cu steroizii (în special promovând creșterea musculară masivă), este logic ca acestea să aibă efecte secundare similare și, deoarece steroizii orali sunt hepatotoxici (extrem de dăunători pentru ficat), cu siguranță SARM-urile, care sunt alternativa lor reală și la fel de orală, trebuie să fie, de asemenea, semnificativ dăunătoare ficatului. Ceea ce este o mare prostie și oboseală, deoarece steroizii orali sunt toxici pentru ficat datorită faptului că sunt așa-numiții alchilați (metilați). Acest lucru se datorează faptului că steroizii limpezi și testosteronul, atunci când sunt luați pe cale orală, ar fi foarte puternic degradați și inactivați în timpul primei treceri prin metabolismul hepatic și nu ar provoca în mod esențial efecte anabolice în organism. 17-a alchilare implică adăugarea unei grupări alchil (metil sau etil) la poziția alfa a carbonului 17 al coloanei vertebrale a steroizilor. Alchilarea în această poziție împiedică să aibă loc calea principală de dezactivare a androgenului – oxidarea la un steroid 17-ceto. Acest lucru permite ca o mare parte din steroizi să evite degradarea metabolică a ficatului în primul rând. În timp ce alchilarea 17-alfa este o modalitate foarte eficientă de a face steroizii eficienți chiar și atunci când se administrează pe cale orală, o problemă gravă este că pune o sarcină grea asupra ficatului și poate provoca leziuni foarte grave ficatului.

In orice caz, nesteroidiene SARM-urile nu sunt metilate, deci este o prostie absolută să-i suspectăm că dăunează ficatului într-un mod similar cu steroizii orali (oximetolona, metandrostenolona, androstanazolul și altele). Sau, în cele din urmă, mulți critici ai SARM-urilor se vor limita la faptul că au citit undeva că un anumit antrenor sau organizație a spus că SARM-urile afectează grav ficatul, așa că trebuie să se aplice, iar problema este rezolvată și clară.

Unii alți oameni se referă la un studiu științific în care (de asemenea) SARM Ostarine (MK-2866), în timpul căreia s-a observat o creștere a enzimelor hepatice, care de obicei semnalează leziuni hepatice, de peste trei ori limita superioară. Simplificarea și interpretarea inexactă a rezultatelor acestui studiu se află probabil în spatele nașterii informațiilor și afirmațiilor care s-au răspândit pe internet și sugerează că SARM Ostarine este dăunător ficatului. Din nou, însă, aceasta este o informație manipulată și neadevărată, deși se referă și la surse științifice și la studiul efectuat efectiv, dar rezultatele sale au fost denaturate, decupate și interpretate greșit. Să aruncăm o privire mai atentă la studiul științific menționat anterior, în care s-a găsit o sarcină excesivă sau o posibilă afectare a ficatului:

21 iunie 2010 GTx, Inc. a raportat rezultatele studiilor clinice în care au fost utilizate și testate SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) și SARM MK-3984. Studiul clinic randomizat de 12 săptămâni a evaluat Ostarine 3 mg și două doze de MK-3984 comparativ cu placebo la 88 de femei aflate în postmenopauză. Greutatea corporală totală slabă a fost măsurată cu DEXA la momentul inițial și după 12 săptămâni, iar performanța fizică a fost evaluată la același interval cu o presă bilaterală pentru picioare. SARM Ostarine a crescut masa corporală slabă și presiunea piciorului într-un studiu autodirecționat care a evaluat Ostarine și un alt modulator selectiv al receptorilor de androgen, SARM MK-3984, la femeile aflate în postmenopauză.

După 12 săptămâni de tratament, Ostarine și MK-3984 au crescut semnificativ masa corporală slabă. Comparativ cu placebo, diferențele medii față de valoarea inițială în masa corporală slabă au fost observate cu o creștere de 1,54 kg (valoarea p <0,001) pentru ambele SARMs Ostarine 3 mg și 50 mg MK-3984 și o creștere de 1,74 kg (valoarea p <0,001) pentru 125 mg MK-3984. Creșteri ale volumului mușchilor coapsei măsurate prin RMN pentru Ostarine și MK-3984 au fost observate încă din săptămâna 4, cu un efect care durează până la sfârșitul studiului. Tratamentul cu Ostarine și MK-3984 a dus la o creștere a forței musculare a piciorului. Puterea medie a mușchilor piciorului după 12 săptămâni la subiecții tratați cu Ostarine SARM a crescut cu 22 de kilograme față de valoarea inițială. Ostarine și MK-3984 au fost selective pentru țesuturi. Tratamentul la aceste femei nu a cauzat virilizarea, deoarece nu a existat nicio modificare a volumului glandei sebacee, a secreției de sebum sau a expresiei genei foliculului de păr. În plus, Ostarine și MK-3984 nu au stimulat proliferarea endometrială, măsurată prin grosimea endometrială.

“Acesta este al treilea studiu clinic al Ostarine pentru a măsura obiectivele greutății corporale slabe și a performanței fizice, iar SARM Ostarine și-a demonstrat în mod constant capacitatea de a crește masa musculară și forța. De asemenea, continuăm să ne bucurăm de profilul de siguranță al Ostarinei", a declarat Mitchell Steiner, CEO.

Din punct de vedere al siguranței, 7 pacienți tratați cu SARM MK-3984 au fost excluși din studiu din cauza creșterii enzimelor hepatice de peste trei ori limita superioară a normalului, în timp ce pacienții tratați cu SARM Ostarine nu au prezentat creșteri relevante clinic ale enzimelor hepatice . Astfel, studiul a concluzionat, pe scurt, 12 săptămâni de tratament cu Ostarine (3 mg) și MK-3984 au avut o eficacitate comparabilă asupra masei corporale slabe generale, a forței musculare și a selectivității țesuturilor la femeile aflate în postmenopauză. Și în timp ce SARM MK-3984 a arătat o creștere a enzimelor hepatice și, prin urmare, dezvoltarea sa ulterioară a fost oprită, Ostarina a fost bine tolerată, fără creșteri semnificative clinic ale enzimelor hepatice .

Al doilea caz pe care îl cunoaștem și este, de asemenea, primul raport publicat care se ocupă exclusiv de leziuni hepatice semnificative datorate utilizării „presupuse” a SARM-urilor este raportul de caz „Leziuni hepatice induse de droguri asociate cu Alpha Bolic (RAD-140) și Alpha Elite (RAD-140 și LGD-4033) “, publicat în iunie 2020. Acest raport menționează cazul unui bărbat în vârstă de 52 de ani, care a declarat că ia două preparate care conțin SARM-uri, dintre care unul a fost declarat RAD140, iar celălalt o combinație de RAD140 și LGD-4033. Acest om a cerut clinicii de hepatologie să-și evalueze enzimele hepatice crescute și icterul. Potrivit declarației sale, cu aproximativ 4 luni înainte a început să ia 20 mg de RAD-140 (care trebuia să fie conținut în primul preparat) zilnic timp de 4 săptămâni, iar după oprirea RAD140, a început să ia 7,5 mg de RAD-140 și 5 mg de LGD-4033 (care trebuie inclus în al doilea preparat) zilnic timp de 3 săptămâni pentru a construi mușchi. Durata totală de utilizare a fost de 7 săptămâni. La scurt timp după aceea, a dezvoltat icter, durere în cadranul superior drept, mâncărime și diaree. El a mai spus că bea zilnic bourbon și bere și consumă marijuana.

Raportul evaluează și prezintă rezultatele biopsiei hepatice (biopsia hepatică este un examen medical care se efectuează pentru a ajuta la diagnosticarea bolilor hepatice, pentru a evalua severitatea leziunilor hepatice). Pe scurt, rezultatele arată că prezintă colestază canaliculară centrilobulară difuză, un răspuns ductular marcat și inflamație lobulară ușoară, cu un granulom epitelioid necrozant rar, sugerând leziuni hepatice datorate utilizării SARM-urilor menționate. În același timp, se raportează că enzimele hepatice revin la normal la aproximativ 3 luni după ce pacientul a întrerupt ambele preparate.

In orice caz. Credibilitatea și relevanța afirmațiilor sau verdictului fără echivoc conform căruia leziunile hepatice constatate la această persoană au fost cauzate de fapt de utilizarea SARM-urilor (sau doar SARM-urilor), sunt contestate de mai multe îndoieli semnificative. Nu este posibil să se tragă o concluzie relevantă și fiabilă, care se bazează pe o serie de date de intrare importante verificate , unde singura lor sursă sunt datele raportate de acest pacient și care nu au fost deloc revizuite, verificate și monitorizate științific (așa cum trebuie să fie cazul în studiile clinice). Și doar să vă bazați pe faptul că aceste informații și fapte furnizate pacienților au fost, sperăm, adevărate, corecte și exacte.

Ce se întâmplă dacă, de exemplu, acest om ascunde faptul că lua steroizi anabolizanți cu SARM? Ceea ce culturistii care experimentează utilizarea SARM-urilor pentru creșterea masei musculare, pe forumurile de culturism, raportează adesea că o fac – că combină SARM-uri și steroizi, în așteptarea că acest lucru va duce la un câștig muscular mai mare sau că SARM-urile au capacitatea de a elimina efectele negative ale steroizilor într-o oarecare măsură dacă sunt luate în același timp. Sau ce se întâmplă dacă acest om ar folosi falsuri de la fraudatori, care în loc de SARM conțineau în principal steroizi anabolizanți, sau chiar niciun SARM deloc? Nimeni nu a cercetat și analizat substanțele (preparatele) pe care le folosise omul – care erau compoziția și conținutul lor, care poate să nu coincidă deloc cu ceea ce se pretindea pe ambalajul lor, că se află într-adevăr în conținut. SARM-urile sunt compuși semnificativ mai scumpi decât steroizii anabolizanți, care sunt ieftini, care pot fi abuzați de persoanele îndoielnice și de fraudatorii fără caracter: pentru a avea costuri minime, pot încorpora steroizi anabolizanți ieftini în conținut în loc de SARM-uri reale, ceea ce le reduce costurile la un minim, dar asigură, de asemenea, că clientul neexperimentat va vedea unele dintre efectele pe care le vizează și le așteaptă – adică. efecte anabolice.

În ambele cazuri, ar schimba complet originea adevărată și sursa principală a leziunilor hepatice constatate, care ar fi putut fi cauzate de steroizi anabolizanți, nu de nesteroidieni SARM-uri. În plus, consumul regulat de alcool poate fi predispus pacientul la afectarea ficatului.

Preocupare steroidă SARM YK11: Unii oameni de știință sugerează că utilizarea YK-11 poate avea efecte toxice potențiale asupra ficatului. Motivul este structura sa chimică, care este derivată din 5-α-dihidrotestosteron (DHT) și, de asemenea, similară cu steroizii care sunt considerați toxici pentru ficat. Datorită celor 4 grupări metilate prezente în structura SARM YK11 steroidal dăunător parțial pentru ficat poate fi cu adevărat de așteptat . Până în prezent, nu s-au efectuat studii clinice cu SARM YK11 la om, astfel, răspunsurile la aceste întrebări referitoare la siguranța SARM YK11 nu au fost încă date în mod fiabil (singura sursă de informații de până acum este doar experiența utilizatorilor experimentali publicată și partajate pe diferite forumuri de culturism).

Până în prezent, nu avem nicio informație fiabilă, relevantă și dovedită în mod credibil decât orice actuală nesteroidiene SARM-urile care continuă sau sunt în oferta noastră au arătat un efect negativ semnificativ asupra ficatului în studiile clinice și științifice. (Și dacă vom avea cunoștințe mai noi și mai exacte, desigur, ne vom actualiza conținutul.) Prin urmare, pe baza cunoștințelor științifice actuale și actuale, luăm în considerare actual nesteroidiene SARM-uri în doză sigură și utilizare adecvată pentru a fi în siguranță și fără risc semnificativ pentru ficat. Desigur, cu precauția necesară respectată. Totuși, acest lucru nu garantează, de asemenea, că leziunile hepatice nu pot fi detectate în unele SARM în viitor.

Mai mult, trebuie subliniat, de asemenea, că dacă se depășește doza recomandată și sigură de SARM, se poate aștepta un risc crescut de posibile efecte secundare, în special o supresie mai pronunțată a producției endogene de testosteron. Efectele pe termen lung ale administrării SARM-urilor nu au fost, de asemenea, testate suficient de mult, astfel că nu se poate exclude faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare. De asemenea, rețineți că toate produsele, sarmurile și peptidele noastre sunt vândute exclusiv în scopuri de cercetare științifică . Nu sunt alimente sau suplimente alimentare și nu trebuie utilizate în alte scopuri decât cele pentru care sunt destinate. Orice utilizare non-științifică este pe propriul risc.

Întrebări frecvente despre SARM și siguranță


Notă importantă: Rețineți că toate produsele, sarmurile și peptidele noastre sunt vândute exclusiv în scopuri de cercetare științifică . Nu sunt suplimente alimentare sau alimente și nu trebuie utilizate în alte scopuri decât cele pentru care sunt destinate. Orice utilizare non-științifică este pe propriul risc.


Ce sunt SARM-urile?

SARM – Modulatorii selectivi ai receptorilor de androgeni sunt compuși sintetici care aparțin clasei liganzilor receptorilor de androgeni și se leagă cu afinitate mare la receptorii de androgeni (AR) din țesuturile vizate și dorite.

Care este principalul efect al SARM-urilor?

Principalele efecte ale SARM sunt în principal proprietățile lor anabolice puternice și capacitatea lor de a induce o creștere rapidă a sintezei proteinelor și a hipertrofiei în țesutul muscular (creșterea și creșterea volumului celulelor musculare scheletice).

Care sunt efectele și beneficiile pozitive ale SARM-urilor?

SARM-urile oferă numeroase beneficii și efecte pozitive utilizabile, cu minimul posibil actual de efecte secundare nedorite: SARM-urile au un efect anabolic puternic asupra mușchilor scheletici și osului , susținând astfel creșterea masei musculare și creșterea densității osoase și a mineralizării, putând proteja în același timp masa musculară existentă de catabolism. SARM-urile pot acționa ca agoniști, antagoniști, agoniști parțiali sau antagoniști parțiali ai receptorilor de androgeni din diferite țesuturi, datorită acestei proprietăți unice pot fi foarte utile în viitor în tratamentul mai multor boli grave, cum ar fi bolile legate de pierderea musculară (sarcopenie , cașexie, DMD), în tratamentul osteoporozei, hiperplaziei benigne de prostată, cancerului de prostată, cancerului de sân la femei sau la pacienții cu boala Alzheimer. În plus, SARM-urile sunt extrem de eficiente atunci când sunt administrate pe cale orală (nu sunt necesare injecții musculare).

În același timp, cu toate acestea, SARM-urile au un profil de siguranță mult mai bun și nu cauzează majoritatea efectelor secundare nocive grave ale utilizării androgenilor și steroizilor: SARM-urile nu se metabolizează în dihidrotestosteron (DHT) și nu se aromatizează în estrogeni, nu au efecte adverse puternice asupra ficatului, rinichilor și prostatei, nu provoacă retenție de apă în organism și nici nu provoacă acnee, chisturi, piele grasă și păr și alte probleme legate de utilizarea steroizilor.

SARM-urile sunt sigure? SARM-urile sunt eficiente?

Bazat pe cunoștințele științifice actuale și științifice și studii clinice efectuate la zi , se poate spune că în curs de desfășurare nesteroidiene SARM-urile sunt extrem de eficiente și în același timp relativ sigur la dozare sigură . Asta a fost confirmată de mai multe studii clinice efectuate la om, de exemplu, un mic rezumat al unui astfel de studiu: „Siguranța, farmacocinetica și efectele LGD-4033, un nou modulator nesteroidian oral, selectiv al receptorilor de androgeni, la bărbați tineri sănătoși” rezumă un studiu controlat cu placebo în care 76 de bărbați sănătoși (21-50 de ani) au fost randomizați la placebo sau 0,1, 0,3 sau 1,0 mg SARM LGD-4033 zilnic timp de 21 de zile. Numărul de sânge, analiza chimică, lipidele, antigenul specific prostatei, electrocardiograma, hormonii, masa slabă și grasă și forța musculară au fost măsurate în timpul și la 5 săptămâni după intervenție.

SARM LGD-4033 a fost bine tolerat . Nu au existat evenimente adverse grave legate de utilizarea SARM. Hemoglobina, antigenul specific prostatei, aspartatul aminotransferazei, alanina aminotransferazei sau intervalele QT nu au fost modificate semnificativ la nicio doză. LGD-4033 a avut un timp de înjumătățire prin eliminare îndelungat și o acumulare proporțională cu doza după administrare repetată. Administrarea LGD-4033 a fost asociată cu suprimarea testosteronului total, a globulinei care leagă hormonul sexual, a colesterolului cu lipoproteine cu densitate ridicată și a nivelurilor de trigliceride dependente de doză. Hormonul foliculostimulant și testosteronul liber au prezentat supresie semnificativă doar la doza de 1,0 mg. Masa musculară a crescut în funcție de doză. Nivelurile de hormoni și lipide au revenit la valoarea inițială după tratament. LGD-4033 a fost sigur, a avut un profil farmacocinetic favorabil și a crescut masa musculară slabă chiar și în această perioadă scurtă, fără a modifica antigenul specific prostatei.

Desigur, nu se poate exclude complet faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare. De asemenea, un excepție este SARM YK11 steroidian , care se așteaptă să aibă o anumită sarcină hepatică crescută și nu a fost deloc testat clinic la oameni, deci nu poate fi considerat sigur.

SARM-urile sunt mai sigure decât steroizii anabolizanți?

Comparativ cu liganzii AS concurenți (androgeni clasici, testosteron, DHT și analogii lor sintetici – steroizi anabolizanți), nesteroidiene SARM-urile au un profil de siguranță mult mai bun și nu cauzează majoritatea efectelor secundare grave dăunătoare.

Acest lucru se datorează în principal selectivității lor ridicate – capacității de a acționa asupra receptorilor androgeni preferențial în țesuturile în care se dorește și cât mai puțin posibil în țesuturile în care este nedorit. De asemenea, spre deosebire de steroizii orali (17-alfa alchilați (17aa)), SARM-urile nesteroidiene nu sunt metilate și, prin urmare, nu sunt toxice pentru ficat în acest fel.

Până în prezent, cercetările și studiile clinice nu au găsit efecte secundare grave la o dozare sigură și adecvată în SARM ale căror cercetări și dezvoltări sunt în curs. Prin urmare, pe baza cunoștințelor actuale pe care cercetările le au astăzi cu privire la SARM-uri, le putem lua în considerare nesteroidiene SARM-urile la o doză sigură sunt relativ sigure și de multe ori mai sigură alternativă la steroizii anabolizanți. Cu toate acestea, trebuie subliniat, de asemenea, că, dacă se depășește doza recomandată și sigură, se poate aștepta la o creștere semnificativă a posibilelor efecte secundare ale acestora, în special la o suprimare mai pronunțată a producției endogene de testosteron. Efectele pe termen lung ale administrării SARM-urilor nu au fost, de asemenea, testate suficient de mult, astfel că nu se poate exclude faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare.

Care sunt efectele secundare ale SARM-urilor?

Cel mai frecvent și mai frecvent efect secundar al SARM-urilor este o reducere dependentă de doză și durată a producției naturale de testosteron din organism (dar mai ușoară și mai puțin severă decât în cazul steroizilor anabolici androgenici). Și cu SARM-uri care scad colesterolul cu hipoproteine cu densitate mare (HDL), există un risc crescut de atac de cord.

Până în prezent, cercetările și studiile clinice nu au identificat alte efecte secundare grave la o dozare sigură și adecvată în SARM, care au fost testate clinic la om și ale căror cercetări și dezvoltări sunt în curs. Cu toate acestea, efectele pe termen lung ale administrării SARM-urilor nu au fost testate suficient de mult, deci nu se poate exclude complet faptul că pot apărea alte efecte secundare în viitor.

SARM-urile reduc producția de testosteron în organism?

Da. Majoritatea SARM-urilor pot provoca și pot provoca, de asemenea, o scădere dependentă de doză a producției naturale de testosteron din organism. Cu toate acestea, la dozare sigură, SARM-urile au un impact semnificativ mai ușor și mai puțin sever asupra producției de testosteron decât steroizii anabolizanți, în timp ce recuperarea completă a producției de testosteron este mult mai rapidă, mai puțin complicată și mai probabilă decât steroizii după întreruperea tratamentului. Probabilitatea și rata reducerii producției de testosteron depind adesea direct de doza și durata utilizării SARM-urilor, precum și de tipul particular de SARM.

SARM-urile sunt dăunătoare ficatului? SARM-urile vă afectează ficatul?

Până în prezent, nu avem nicio informație credibilă nesteroidiene SARM-uri care continuă sau sunt în oferta noastră a arătat un efect negativ semnificativ asupra ficatului în studiile clinice și științifice (care au efectuat toate procedurile și condițiile necesare pentru rezultate credibile și obiective). Prin urmare, pe baza cunoștințelor științifice actuale, luăm în considerare nesteroidiene SARM-uri într-o dozare sigură și o utilizare adecvată pentru a fi sigur și fără risc semnificativ pentru ficat. Desigur, cu precauția necesară respectată. Totuși, acest lucru nu garantează, de asemenea, că leziunile hepatice nu pot fi detectate în unele SARM în viitor.

Preocupare hepatică SARM YK11 steroidă: Unii oameni de știință sugerează că utilizarea YK-11 poate avea efecte toxice potențiale asupra ficatului. Motivul este structura sa chimică, care este derivată din 5-α-dihidrotestosteron (DHT) și, de asemenea, similară cu steroizii care sunt considerați toxici pentru ficat. Datorită celor 4 grupări metilate prezente în structura SARM YK11 steroidal dăunător parțial pentru ficat poate fi cu adevărat de așteptat . Până în prezent, nu s-au efectuat studii clinice cu SARM YK11 la om, astfel, răspunsurile la aceste întrebări referitoare la siguranța SARM YK11 nu au fost încă date în mod fiabil (singura sursă de informații de până acum este doar experiența utilizatorilor experimentali publicată și partajate pe diferite forumuri de culturism).

Ostarina afectează ficatul / este ostarină dăunătoare ficatului?

Interpretarea inexactă a rezultatelor studiului clinic efectuat este probabil în spatele nașterii informațiilor și afirmațiilor care s-au răspândit pe internet și sugerează că SARM nesteroidian Ostarine este dăunător ficatului: GTx, Inc. a raportat rezultatele studiilor clinice în care SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) și SARM MK-3984 au fost utilizate și testate. În timp ce SARM MK-3984 a arătat o creștere a enzimelor hepatice și, prin urmare, dezvoltarea sa ulterioară a fost oprită, Ostarina a fost bine tolerată, fără creșteri semnificative clinic ale enzimelor hepatice . Cu toate acestea, se poate presupune că cineva a combinat rezultatele întregului studiu în concluzia falsă că Ostarine s-a dovedit a fi dăunătoare ficatului în acest studiu.

RAD 140 afectează ficatul?

Deși unii oameni cred sau susțin că nesteroidiene SARM RAD140 are un efect negativ semnificativ asupra ficatului, până în prezent, nu avem informații credibile că SARM RAD140 a arătat un efect advers semnificativ asupra ficatului în orice studii clinice și științifice efectuate (care au efectuat toate procedurile și condițiile necesare pentru a fi credibile și obiective rezultate). Dar nu se poate exclude complet faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare.

Rad 140 este sigur?

Pe baza cunoștințelor științifice actuale și a studiilor științifice și clinice efectuate până în prezent, SARM RAD140 pare a fi la o doză sigură relativ sigură și nu au fost găsite efecte secundare grave. Desigur, nu se poate exclude complet faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare. De asemenea, dacă se depășește doza recomandată și sigură de RAD140, crește și probabilitatea apariției unor efecte secundare mai grave.

LGD-4033 este sigur? Cât de sigur este LGD-4033?

Pe baza cunoștințelor științifice actuale și a studiilor științifice și clinice efectuate până în prezent, SARM nesteroidian LGD-4033 pare a fi la o doză sigură relativ sigură și nu s-au găsit efecte secundare grave . De exemplu, a efectuat un studiu clinic „Siguranța, farmacocinetica și efectele LGD-4033, un nou modulator nesteroidian oral, selectiv al receptorului de androgen, la bărbați tineri sănătoși” rezumă un studiu controlat cu placebo în care 76 de bărbați sănătoși (21-50 de ani) ) au fost randomizate la placebo sau 0,1, 0,3 sau 1,0 mg LGD-4033 zilnic timp de 21 de zile. Numărul de sânge, analiza chimică, lipidele, antigenul specific prostatei, electrocardiograma, hormonii, masa slabă și grasă și forța musculară au fost măsurate în timpul și la 5 săptămâni după intervenție. LGD-4033 a fost bine tolerat. Nu au existat evenimente adverse grave legate de utilizarea LGD-4033.

Hemoglobina, antigenul specific prostatei, aspartatul aminotransferazei, alanina aminotransferazei sau intervalele QT nu au fost modificate semnificativ la nicio doză. Sarm LGD-4033 a avut un timp de înjumătățire prin eliminare îndelungat și o acumulare proporțională cu doza după administrare repetată. Administrarea LGD-4033 a fost asociată cu suprimarea testosteronului total, a globulinei care leagă hormonul sexual, a colesterolului cu lipoproteine cu densitate ridicată și a nivelurilor de trigliceride dependente de doză. Hormonul foliculostimulant și testosteronul liber au prezentat supresie semnificativă doar la doza de 1,0 mg. Masa musculară a crescut în funcție de doză. Nivelurile de hormoni și lipide au revenit la valoarea inițială după tratament. Sarm LGD-4033 a fost sigur, a avut un profil farmacocinetic favorabil și a crescut masa musculară slabă chiar și în această perioadă scurtă, fără a modifica antigenul specific prostatei. Desigur, nu se poate exclude complet faptul că în viitor pot apărea noi cunoștințe despre posibilele efecte secundare. De asemenea, dacă se depășește doza recomandată și sigură de LGD-4033, crește și probabilitatea apariției unor efecte secundare mai grave.

Cât durează SARM-urile să intre?

SARM-urile au un timp de înjumătățire biologic relativ scurt, aproximativ între 12 și 36 de ore și încep să acționeze și să lucreze rapid în organism după utilizare. Prin urmare, majoritatea utilizatorilor pot observa primele modificări și îmbunătățiri vizibile cauzate de utilizarea sarmurilor după primele 2-3 zile (sub formă de forță crescută, rezistență și performanță și zilele următoare, apoi și sub formă de noi câștiguri musculare) .

SARM-urile trebuie luate cu sau fără alimente? Puteți lua SARM pe stomacul gol?

Cel mai bine este să luați SARM-uri cu alimente (și dacă planificați un antrenament fizic într-o anumită zi, cu cel puțin 45 de minute înainte de astfel de antrenamente). Odată cu mâncarea, sarmurile se vor absorbi mai constant și, în același timp, sunt mai puțin susceptibile să se supere stomacului. Cu toate acestea, chiar dacă luați sarme pe stomacul gol, acestea ar trebui să fie totuși extrem de eficiente.

SARM-urile accelerează recuperarea?

da , sarmurile (cum ar fi testosteronul și derivații săi, steroizii) îmbunătățesc semnificativ și accelerează recuperarea musculară după un antrenament intens sau un efort fizic mare și ajută la o regenerare mai bună. Bărbații care suferă de niveluri scăzute de testosteron și oboseală generală pot observa, de asemenea, o creștere semnificativă a energiei și a vitalității atunci când iau sarme.

SARM-urile cauzează căderea părului?

Depinde de tipul specific de SARM. În timp ce unele sarme pot preveni căderea părului și au un efect pozitiv împotriva cheliei (alopecie androgenă), unele sarme pot provoca căderea părului. DHT (5-α-dihidrotestosteron) este principalul factor negativ și cel mai adesea responsabil pentru căderea părului și chelie la bărbați.

De exemplu, sarm Andarine S-4 poate acționa ca un antagonist AR în rădăcinile prostatei sau ale părului, protejând astfel prostata sau rădăcinile părului de efectele nocive ale DHT. Astfel, Andarina poate preveni căderea excesivă a părului prin eliminarea efectelor nocive ale DHT asupra părului și prevenirea dezvoltării alopeciei androgenice (căderea permanentă a părului – chelie la bărbați).

În timp ce majoritatea sarmurilor nu vor avea un efect general semnificativ asupra căderii părului, există și SARM-uri care ar putea avea un efect negativ asupra părului și a căderii părului. Este în principal un SARM YK11 steroidal, a cărui structură chimică este derivată și foarte asemănătoare cu DHT, datorită căreia poate avea efecte negative similare asupra părului ca DHT. Utilizatorii de sarme raportează cea mai frecventă cădere a părului cel mai adesea în acest sarm, YK11 (în alte sarme, cazurile în care utilizatorul a raportat că înrăutățirea semnificativă a căderii părului sunt relativ rare). Este cu siguranță demn de remarcat faptul că majoritatea utilizatorilor care au confirmat pierderea crescută a părului în timp ce luau YK11 au raportat, de asemenea, că aceste efecte negative au dispărut după oprirea YK11, iar starea părului lor a revenit la normal și a început părul în care l-au pierdut. crește din nou.

Putem, de asemenea, să presupunem că efectul semnificativ și de durată asupra căderii părului la sarme, care le poate provoca, va fi, de asemenea, afectat semnificativ de dozele și durata de utilizare (supradozele vor avea o probabilitate și un efect semnificativ mai mari asupra căderii părului, precum și utilizare îndelungată).

Cât timp rămâne Ostarine în sistemul dumneavoastră? Care este timpul de înjumătățire al Ostarinei?

Sarm Ostarine (MK-2866) are timp de înjumătățire prelungit cu 24 de ore. Aceasta înseamnă că cantitatea de Ostarine din sistemul unei persoane obișnuite ar trebui să fie înjumătățită în fiecare zi până când se dezintegrează exponențial și este eliminată complet din corp.

Cât timp rămâne MK 677 în sistemul dvs.? Care este timpul de înjumătățire al Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) nu este un SARM, este un agonist selectiv non-peptidic al receptorului de grelină și un secretagog al hormonului de creștere cu un timp de înjumătățire de aproximativ 4-6 ore, dar nivelurile IGF-1 umane rămân crescute la o singură dată. doza de până la 24 de ore.

SARM-urile sunt legale?

Dacă achiziționați SARM-uri în scopuri de cercetare, această achiziție (și vânzare) este legală în majoritatea țărilor europene și în Statele Unite. Acestea nu sunt nici suplimente nutritive, nici alimente, ci substanțe destinate și vândute pentru cercetare. Orice utilizare în afara cercetării științifice este pe propriul risc

SARM-urile sunt interzise în sport?

Da, SARM-urile sunt interzise în sport . SARM-urile au fost adăugate pe lista interzisă WADA (Agenția Mondială Antidoping) în 2008 și, până în prezent, toate SARM-urile continuă să fie interzise de toate organizațiile sportive majore.

Cea mai populară revizuire rapidă SARMS

Printre SARM-urile cele mai cunoscute, cele mai populare și cele mai cercetate sunt cu siguranță LGD-4033 și Ostarine (MK-2866) . Proprietățile lor anabolice puternice, eficiența ridicată și profilul de siguranță actual actual le fac să fie preferate printre SARM-uri. SARM-urile mai noi (care au fost dezvoltate mult mai târziu) și sunt acum foarte populare și adesea discutate includ cu siguranță RAD140 iar steroidul SARM YK11 derivat din structura chimică a DHT. Mulți oameni greșesc, de asemenea Ibutamoren MK-677, SR9009 sau GW1516 printre SARM-uri, dar cu siguranță nu sunt SARM-uri, nu acționează asupra receptorilor de androgeni și mediază efectele lor diferite într-un mod diferit de SARM-uri.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol sau cunoscut și sub numele de Anabolicum) este sigur unul dintre cele mai eficiente și mai puternice SARM-uri, cu proprietăți anabolice puternice. Studiile clinice efectuate la om au confirmat în mod clar proprietățile anabolice puternice ale LGD-4033 și capacitatea sa unică de a stimula în mod eficient creșterea musculară, precum și de a crește semnificativ forța.

Un efect secundar comun al sarm LGD-4033 este supresia ușoară până la moderată a producției de testosteron endogen în organism (atât testosteronul total, cât și cel liber), care este încă semnificativ mai slab și mai puțin sever decât în cazul steroizilor anabolizanți. În același timp, recuperarea testosteronului după terminarea utilizării LGD-4033 este semnificativ mai ușoară, mai simplă și mai sigură decât cu utilizarea testosteronului sau a derivaților săi sintetici (AAS). Într-unul dintre studiile clinice efectuate, testosteronul total a scăzut cu mai mult de 50% la subiecții testați, dar în același timp, nivelurile sale au revenit la normal în 56 de zile de la întreruperea tratamentului cu LGD-4033 fără utilizarea PCT (terapia post-ciclu) ).

LGD-4033 este extrem de eficient de la doze mici. La o doză de doar 1 mg LGD-4033 pe zi și pentru o perioadă de 21 de zile, 116 voluntari testați au arătat o îmbunătățire semnificativă a masei musculare și a forței, reducând în același timp procentul de grăsime corporală. Într-un alt test, chiar și o doză mai mare de 22 mg LGD-4033 pe zi timp de câteva săptămâni nu a provocat efecte adverse semnificative sau probleme de sănătate. SARM LGD-4033 poate fi, prin urmare, considerat un SARM puternic, cu un nivel ridicat de anabolizare, cu un profil suficient de sigur.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarina (marcată și ca MK-2866, Enobosarm și GTx-024) este un modulator nesteroidian selectiv al receptorilor de androgeni dezvoltat în principal pentru tratamentul unor afecțiuni precum pierderea musculară și osteoporoză (subțierea oaselor). În 2006, un studiu clinic de fază II dublu-orb, controlat cu placebo, de 12 săptămâni, a examinat efectele Ostarinei asupra a 120 de bărbați vârstnici sănătoși testați cu vârsta peste 60 de ani și la femeile aflate în postmenopauză. Administrarea de ostarină a dus la o creștere dependentă de doză a greutății corporale nete totale și o creștere semnificativă statistic și clinic a masei musculare (P <0,001, 3 mg față de placebo), precum și la o îmbunătățire semnificativă a funcției fizice (P = 0,013, 3 mg versus placebo). În același timp, SARM Ostarine a fost bine tolerat pe toată durata utilizării. Studiul a concluzionat că ostarina poate fi utilizată în siguranță în prevenirea și tratamentul pierderii musculare sau a subțierii oaselor (osteoporoză).

Ostarine este probabil cel mai popular și cunoscut SARM de pe planetă (și, de asemenea, cel mai abuzat SARM de către sportivi). În același timp, Ostarine este fără îndoială cel mai studiat și testat clinic SARM și cu cel mai mare număr de persoane testate în general. De exemplu, numai în 2017, el a avut 24 de studii clinice la om care au implicat peste 1.500 de persoane. În timp ce beneficiile terapeutice potențiale pentru mai multe boli grave au fost cercetate științific (nu doar boli legate de pierderea musculară și subțierea oaselor). Cele mai frecvente efecte secundare posibile ale gradului scăzut au fost cefaleea, greața, oboseala și durerile de spate. Alte efecte observate au fost creșteri tranzitorii ale nivelurilor de alanină aminaminază (ALT), scăderi ale lipoproteinelor cu densitate mare (HDL), glicemiei, insulinei și rezistenței la insulină. În același timp, toate aceste modificări și parametrii crescuți au revenit rapid la normal după oprirea administrării Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarina (sinonime utilizate adesea GTx-007 sau S-4) este un modulator selectiv nesteroidian al receptorilor androgeni dezvoltat de GTX, Inc.pentru tratamentul bolilor asociate cu pierderea musculară, osteoporoză și hiperplazie benignă de prostată. În studiile efectuate pe animale, s-a demonstrat că SARM Andarine are un efect anabolic comparabil asupra mușchilor scheletici cu propionatul de testosteron, dar are de multe ori mai puține efecte androgenice (ceea ce provoacă multe efecte secundare nedorite și adverse cu testosteronul). SARM Andarine s-a dovedit a crește rezistența și masa musculară similar cu DHT (5-α-dihidrotestosteron) și este chiar mai eficient în prevenirea pierderii osoase decât DHT. În plus, a avut un efect asupra arderii grăsimilor semnificativ mai bune.

Andarina are un efect anabolic mai slab decât ambele SARM LGD-4033 și Ostarine, dar are și un efect mai mic asupra posibilei supresii a producției de testosteron endogen. Cu toate acestea, Anadrine nu a fost studiat pe deplin la om, deci nu toate efectele posibile au fost suficient investigate. Experiența utilizatorilor experimentali și a culturistilor spune că SARM Andarine poate îmbunătăți semnificativ creșterea masei musculare și a forței, în plus față de suportul actual semnificativ pentru arderea grăsimilor corporale. Cu toate acestea, la doze mai mari de 50 mg Andarine pe zi, tulburările vizuale pe termen scurt (îngălbenirea excesivă a vederii și vederea încețoșată în întuneric sau întuneric) sunt, de asemenea, un efect secundar frecvent menționat al Andarinei. Acest lucru se datorează faptului că molecula andarină se leagă și de receptorii din retină, ceea ce afectează negativ (agravează) vederea. Cu toate acestea, aceste efecte secundare vizuale neplăcute sunt raportate a fi temporare în timpul utilizării și acțiunii Andarine, acestea dispar rapid după întreruperea tratamentului.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolonă) este unul dintre cei mai noi modulatori nesteroidieni selectivi ai receptorilor de androgen (SARM), dezvoltat de Radius Health, Inc. într-un efort de a crea un înlocuitor pentru terapia de substituție cu testosteron exogen. RAD140 are o afinitate excelentă pentru receptorul de androgen (Ki = 7 nM, care este o afinitate de legare mult mai mare pentru receptorul androgen decât testosteronul sau DHT), și o selectivitate ridicată și un efect anabolic puternic (cu aproximativ 20% mai puternic în comparație cu testosteronul), dar de multe ori mai puține efecte androgene posibile. Acest SARM realizează un raport de efecte anabolice și androgene cu o valoare extrem de ridicată și favorabilă de până la 90: 1, care nu poate fi atinsă de niciun alt SARM cunoscut până acum. RAD-140 are, de asemenea, o interacțiune extrem de slabă cu progesteronul și estrogenul, datorită faptului că nu reacționează cu alți receptori de hormoni steroizi într-o măsură semnificativă.

RAD140 stimulează în mod eficient creșterea masei musculare, comparabilă cu unii steroizi anabolizanți, dar este semnificativ mai sigur în comparație cu steroizii. Datorită proprietăților sale anabolice excelente, acest SARM este, de asemenea, foarte popular printre culturisti, iar cei care experimentează utilizarea acestuia pe propriul risc au raportat o creștere mare a forței și a masei musculare în timpul utilizării sale. Pe lângă faptul că este extrem de eficient în stimularea creșterii musculare și menținerea și creșterea densității osoase, SARM RAD140 s-a dovedit a avea efecte neuroprotectoare semnificative și poate fi util în prevenirea bolii Alzheimer și a altor tulburări neurodegenerative în care deficitul de testosteron joacă un rol semnificativ.

La doze mai mari de RAD140, unele reacții adverse posibile sunt, de asemenea, mai probabile. Cele mai frecvent raportate reacții adverse includ niveluri suprimate de testosteron natural, anxietate posibilă, depresie sau greață și căderea excesivă a părului la bărbați (care se oprește după oprirea tratamentului RAD140). Unii oameni prezic posibila sa toxicitate hepatică (dar acest lucru nu a fost încă dovedit suficient și științific). Efectele pe termen lung ale SARM RAD140 nu au fost suficient investigate și cunoscute.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 este un modulator sintetic selectiv al receptorilor androgeni steroizi (SARM steroidian ) pe baza de 5-α-dihidrotestosteron (DHT). Până în prezent, este singurul SARM capabil (pe lângă efectele asupra receptorilor de androgeni) să crească expresia folistatinei (FST), care joacă un rol cheie în efectele puternice anabolice ale YK11. YK11 este un SARM hibrid – poate fi luat în considerare și îndeplinește condițiile pentru a fi nu numai un SARM, ci și un steroid și un inhibitor de miostatină. De asemenea YK11 diferă de alte „comune” nesteroidiene SARM-uri ”(cum ar fi LGD-4033, Ostarine sau RAD140) nu numai prin faptul că este un SARM steroidal, ci și prin faptul că este doar un agonist parțial AR (nu un agonist AR complet). În timp ce agoniștii plini activează AR cu răspunsul maxim pe care un agonist îl poate provoca la un receptor, agoniștii parțiali au activitate parțială doar la receptor (în comparație cu agoniștii plini). Cu toate acestea, forța principală și efectul anabolic ridicat al SARM YK11 asupra creșterii musculare se datorează în principal faptului că induce expresia folistatinei (FST).

Cu toate acestea, YK11 este unul dintre cele mai puțin SARM studiate până în prezent și nu a fost încă testat pe oameni. Prin urmare, nu sunt disponibile informații relevante privind efectele sale, precum și posibilele efecte secundare bazate pe o bază științifică. Singura sursă de informații pe măsură ce YK11 și-a arătat efectele este experiența partajată a utilizatorilor experimentali și a culturistilor de pe internet (care au încercat să o folosească pe propriul risc). Au confirmat un efect anabolic semnificativ al YK11 asupra creșterii musculare. În ceea ce privește efectele secundare raportate, unele dintre efectele secundare tipice steroizilor, cum ar fi supresia testosteronului, oboseala, agresivitatea, durerile articulare, căderea excesivă a părului sau acneea ușoară, sunt cel mai frecvent menționate.

Datorită celor 4 grupări metilate prezente în structura YK11 poate fi de așteptat și nocivitatea sa parțială pentru ficat. Acești utilizatori experimentali descriu hepatotoxicitatea YK11 ca fiind relativ ușoară (după cum arată rezultatele testelor lor de sânge de laborator, cu diferențe minime în enzimele hepatice). Posibila nocivitate a ficatului (deși doar parțial sau poate scăzută) și faptul că YK11 nu a fost încă testat științific și clinic pe oameni sunt cu siguranță motive adecvate de precauție și pentru noi să îl considerăm mai puțin sigur decât alții menționați nesteroidiene SARM-urile care au fost deja suficient testate clinic și au demonstrat un profil de siguranță și o tolerabilitate bune la subiecții testați.

Referințe și resurse

  1. Modulator selectiv al receptorilor androgeni din Wikipedia, enciclopedia liberă, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Modulatori selectivi ai receptorilor androgeni – perspective pentru terapia emergentă în osteoporoză. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. Esterul metilic al acidului (17α, 20E) -17,20 – [(1-metoxietiliden) bis (oxi)] – 3-oxo-19-norpregna-4,20-dien-21-carboxilic (YK11) este un agonist parțial al receptorul androgen. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmacodinamica modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni “. Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Descifrarea paradigmei modulatorilor selectivi ai receptorilor androgeni. 2013 februarie; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12 decembrie. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore și Shalender Bhasin. Siguranța, farmacocinetica și efectele LGD-4033, un nou modulator nesteroidian oral, selectiv al receptorilor de androgen, la bărbații tineri sănătoși. 2013 ianuarie; 68 (1): 87-95. Publicat online, 28 martie 2010. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Modulatorul selectiv al receptorilor de androgeni, YK11, reglează diferențierea miogenă a mioblastelor C2C12 prin expresia folistatinei. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, a Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, a Larry I. Lipshultz, MD, b, c și Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM) – Cunoaștere actuală și aplicații clinice. Publicat online 2018 noiembrie 30. doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss și James T. Dalton. Dezvoltarea modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM). Publicat online 2017 15 iunie. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim și James T. Dalton. Descoperire și promisiune terapeutică a modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni. 2005 iunie; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, Leziuni hepatice induse de medicamente asociate cu Alpha Bolic (RAD-140) și Alpha Elite (RAD-140 și LGD-4033). Jurnalul ACG Case Reports: iunie 2020 – Volumul 7 – Numărul 6 – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni (SARM): o nouă abordare a terapiei cu androgeni pentru noul mileniu. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Volumul 84, Numărul 10, 1 octombrie 1999, paginile 3459-3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Modulatori selectivi ai receptorilor de androgeni nesteroidieni (SARM): Androgenii de proiectare cu structuri flexibile oferă promisiuni clinice. Endocrinologie, volumul 145, numărul 12, 1 decembrie 2004, paginile 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (iunie 2009). Modulatori selectivi ai receptorilor androgeni nesteroidieni (SARM): disocierea activităților anabolice și androgene ale receptorului androgen pentru beneficii terapeutice. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597–617. row454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Farmacocinetica și farmacodinamica liganzilor receptorilor de androgen nesteroidieni". Cercetări farmaceutice. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes