САРМС | ПЕПТИДИ
Највиши квалитет и ефикасност

Популарни Сарми и пептиди

Само најквалитетнији

САРМИ и пептиди

Само најквалитетнији

Широка понуда

Најбоље могуће цене

Широка понуда

Озбиљан приступ

Најбржа могућа достава

Озбиљан приступ

ПРОДАЈА САРМСА УВОД

Добродошли на веб страницу о продаји сармса. Ако тражите и желите купити сарме и пептиде у најбољи могући квалитет , и по приступачним ценама , дефинитивно сте овде.

Сви сарми и пептиди су редовно и строго тестиран за најбољи квалитет , и удовољавају највишим захтевима и захтевима професионалних и врхунских истраживања. У њиховој производњи велики нагласак је стављен на постизање максималне фармацеутске чистоће и највећа могућа ефикасност . Поносни смо што можемо да вам понудимо најквалитетније и најефикасније сарме и пептиде које икада можете купити. И увек савршен однос квалитета и цена.

Међутим, пружањем првокласних и најквалитетније сарме и пептидне производе за вас на продају, наше услуге и тежња за савршенством сигурно се не завршавају. За ваше задовољство дајемо максимум од наших напора и увек се трудимо у сваком погледу, бринемо о сваком детаљу, једноставно се побринемо да својим новцем добијете максимум могуће и комплетне савршене услуге на ваше савршено задовољство .

Пријатељска комуникација и пријатељски приступ купцима, озбиљност и увек пристојно и поштено поступање, брза обрада ваших поруџбина најбржа могућа испорука Вама и настојећи да у што већој мери удовољимо вашим захтевима, потребама и захтевима, они су за нас наравно. Сваки купац и његово задовољство су нам важни.

Најшири асортиман сармова и пептида на тржишту, највиши могући квалитет по одличним ценама и изврсна комплетна корисничка услуга, оно је што у једној реченици карактерише наше напоре и циљеве. Радујемо се сарадњи са вама и заиста ценимо ваше поверење, наша је обавеза да ствари радимо најбоље што можемо. Хвала вам! С поштовањем, ваш тим за продају сармса.

САРМ-ови – селективни модулатори рецептора андрогена

Шта су САРМ-ови? Селективни модулатори андрогених рецептора – САРМ су синтетичка једињења која припадају класи андрогени рецептор лиганди и везују се са великим афинитетом за андрогене рецепторе (АР). Главни циљ и позитивни ефекти САРМ-а су углавном њихови јака анаболичка својства и способност индуковања брзог повећања синтезе протеина и хипертрофија у мишићним ткивима (хипертрофија је повећање обима ћелија скелетних мишића), и позитивно утичу на повећање густине костију и њихову минерализацију.

Захваљујући овим својствима, ефикасност САРМ-а да подржи раст, развој и одржавање мишићне масе и густине костију у том погледу је упоредив са ефикасношћу ААС (анаболичко-андрогени стероиди), који се генерално сматрају једним од најефикаснијих у ову сврху.

Међутим, енормно предност САРМ-а над анаболичким стероидима , тестостерона и његових деривата је чињеница да САРМ-ови представљају знатно мање могуће и значајније мање озбиљни нежељени ефекти и здравствене проблеме или ризике, које употреба анаболичко-андрогених стероида може и често изазива. Ове предности САРМ-а обезбеђују њихова висока селективност – њихова својства и способност да се преферентно вежу за андрогене рецепторе по потреби – у мишићима и костима, а истовремено делују што је могуће мање на ткива и органе где је то непожељно и штетно ( простате, јетре, бубрега, коже итд.)

Дакле, САРМ-ови имају много пута већи однос жељених – анаболичких ефеката у поређењу са нежељеним – андрогеним ефектима. Све ове набројане позитивне особине и благодати САРМ-а чине их врућим кандидатима за истраживања широм света и врло обећавајућим супстанцама за употребу у будућности за лечење болести повезаних са губитком мишића или стањивањем густине костију. Због њихове изврсне способности да подрже раст мишићне масе и много бољег сигурносног профила у поређењу са анаболичким стероидима, САРМ-ови су такође често тражени и експериментално их користе бодибилдери за изградити мишићну масу .

Историја САРМ-а

Напори на стварању нових контрацептива довели су до тога да су научници открили и развили СЕРМ-ове – селективне модулаторе естрогенских рецептора (ЕР), синтетичких једињења која делују на естрогенске рецепторе (за разлику од САРМ-а који делују на потпуно другачији рецептор – андрогени рецептор). Откривање СЕРМ-а дуги низ година претходило је открићу и развој првих САРМ-ова . Први СЕРМ Цломифене развио је хемичар Франк Палополи и његов научни тим крајем 1950-их, који су накнадно објавили резултате својих првих клиничких студија. Господин Палополи је такође спровео успешно истраживање употребе другог СЕРМ тамоксифена у лечењу рака дојке и других тумора.

Откриће 1987. године показало је да СЕРМ-ови тамоксифен и ралоксифен, који су се сматрали антиестрогенима због моћних антагонистичких ефеката у ткиву дојке, могу бити корисни у спречавању губитка кости због њихових естрогених ефеката и имали су велики утицај на разумевање естрогенског рецептора и нуклеарног рецептора функцију. Термин СЕРМ је уведен да би се односио на ова једињења која имају комбинацију естрогенских агониста, делимичних агониста или антагониста у зависности од ткива. Успеси постигнути у развоју СЕРМ-а, стечено знање и боље разумевање механизама њиховог деловања, као и све већа употреба тамоксифена у лечењу карцинома дојке, довели су друге научнике до идеје и напора да се такође развије њихови аналози који модулирају андрогене рецепторе – селективни модулатори андорогених рецептора (САРМ), и накнадни развој САРМ-а започео је 1990-их .

Модерна ера нестероидни САРМ-ови започео је самостално у компанији Лиганд Пхармацеутицалс и научни рад Дуанеа Д. Миллера и Јима Далтона, који су били колеге у Здравственом научном центру Универзитета у Тенесију. Истраживачи компаније Лиганд Пхармацеутицалс први су развили серију цикличних кинолинона који су имали анаболичку активност и одређени степен ткива селективност за скелетне мишиће , и постали основа за њихов САРМ ЛГ121071 (ЛГД-121071). Откриће Далтона и Милера да арил пропионамиди са структурном сличношћу са бикалутамидом и хидроксифлутамидом могу активирати АР-зависну транскрипциону активност пружило је основу за развој диарил пропионамид класе САРМ (Остарине, Андарине итд.). Током последњих 20 година, број проучаваних биоактивних САРМ-а непрекидно је растао, као и знање научника о механизми деловања САРМ-а .

Рецептор андрогена (АР)

Андрогени рецептор (АР, или познат и као НР3Ц4 (подфамилија нуклеарних рецептора 3, група Ц, ген 4)) припада суперфамилији рецептора нуклеарних стероидних хормона и везивање тестостерона и дихидроксистестостерон, који су његови природни ендогени лиганди , модулира своју функцију као фактор транскрипције. Код људи, андрогени рецептор (МВ 110 кДа; 919-920 аминокиселина) кодиран је геном АР који се налази на хромозому дугог крака Кс у локусу Кск11-Кск12 и изражава се у различитим ткивима као што су скелетни мишићи, тестиси , простате, дојке, материце и других. Ефекти интеракције између АР и андрогена су сложени и варирају у зависности од пола, старости, врсте ткива и хормонског статуса. Андрогени рецептор има и многе друге важне ефекте, као што су ефекти на густину костију, снагу, мишићну масу, хематопоезу, згрушавање или метаболизам.

Функција андрогених рецептора, везивање андрогених рецептора
Функција рецептора андрогена: Тестостерон улази у ћелију и, ако је присутна 5-алфа-редуктаза, претвара се у дихидротестостерон (ДХТ). Након везивања стероида, андрогени рецептор (АР) пролази кроз конформациону промену и ослобађа протеине топлотног шока (хспс). Фосфорилација (П) се јавља пре или после везивања стероида. Рецептор андрогена се транслоцира у ћелијско језгро где долази до димеризације, везивања ДНК и регрутовања коактиватора. Циљни гени се преписују (мРНК) и преводе у протеине.

Како функционише САРМС?

Механизми деловања САРМ-а: Андрогени рецептор функционише као ћелијски нуклеарни рецептор. САРМ, који је његов синтетички лиганд, улази у ћелију, обично дифузијом, и у цитоплазми наилази на неусељени АР. Након везивања, АР се дисоцира од цитосолних протеина топлотног шока и мигрира у језгро, где се повезује са различитим ко-регулаторним протеинима. Комплекс затим ступа у интеракцију са специфичним секвенцама ДНК и делује као регулатор транскрипције гена који реагују на андроген. Сложен и за ткиво специфичан процес одређује транскрипцијски, а тиме и ћелијски одговор. Иако је урађено много научног рада како би се утврдило како различити САРМ постижу специфичност ткива и делимични агонизам, тачни механизми остају нејасни до данас.

Према томе способност САРМ-а чини се да сигнал преко АР зависи од тога како њихове јединствене конформације комуницирају са функционалним АР доменима и од тога како ти домени комуницирају са ћелијским регулаторним окружењем како би циљали експресију ДНК. Иако сваки САРМ-АР комплекс има другачију конформацију и да ткива имају јединствене АР експресионе обрасце, нивое ко-регулаторних протеина и транскрипциону регулацију, можемо да замислимо велику разноликост и потенцијал за САРМ специфичне за ткиво и / или акцију.

Како функционише САРМС? Механизми деловања САРМ-а
САРМ-ови улазе у цитоплазму, где истискују андрогени рецептор из протеина топлотног шока. Једном везани, транслоцирају се у ћелијско језгро и делују као транскрипциони фактори везујући андрогене елементе одговора (АРЕ). У зависности од типа ткива и регулаторног окружења ћелије, различити ко-регулаторни протеини помажу у одређивању и модулацији транскрипционог одговора. Легенда: ХСП = протеин топлотног шока, АР = рецептор за андроген, АРЕ = елементи за одговор на андроген.

САРМ-ови и раст мишића

Највредније позитиван ефекат САРМ-а укључују своје јака анаболичка својства и деловање на скелетне мишиће у комбинацији са чињеницом да се њихови анаболички и андрогени ефекти могу преференцијално и високо селективно циљати на ова мишићна ткива. Делујући на андрогене рецепторе мишићних ћелија и везујући их за њих, САРМ-ови у великој мери ефикасно стимулишу повећану синтезу протеина и хипертрофију у ткивима скелетних мишића (тј. стимулишу раст и повећање запремине њихових мишићних ћелија).

САРМ-ови су у стању да значајно подржавају раст и одржавање чисте мишићне масе , слично ендогеним лигандима АР – стероидни хормони тестостерон и ДХТ (дихидроксистестостерон) или њихови синтетички деривати – анаболички андрогени стероиди (ААС), међутим, представљају минималне могуће нежељене ефекте, здравствене проблеме и ризике које доноси употреба тестостерона или анаболичко-андрогених стероида.

Најперспективније потенцијалне примене Селективни модулатори андрогених рецептора укључују стања повезана са губитком мишића (кахексија, мишићне дистрофије). У здравих нормалних особа постоји равнотежни мишић између разградње и синтезе, а свака промена брзине разградње или синтезе протеина може фаворизовати атрофију (губитак мишићне масе) или хипертрофију (раст мишићних ћелија). Многе научне и клиничке студије су изведене да би се показало јака способност САРМ-а да индукују хипертрофију мишића – раст мишићних ћелија у коштаном мишићном ткиву, спречити артрофију мишића (губитак мишићне масе) и обрнути јатрогени катаболизам изазван болестима, са минималном или корисном антагонистичком активношћу на андрогеним ткивима.

Пошто САРМ-ови имају одличну способност да ефикасно подржавају раст мишића и истовремено многоструко бољи сигурносни профил од тестостерона и анаболичких стероида, логично је да су и они припали билдерима и спортистима снаге који експериментишу са њиховом употребом за масовнији раст мишића и снаге и повећавају перформансе. Светска антидопинг агенција (ВАДА) је 2008. године забранила САРМ-ове у спорту због њихове могућности злоупотребе да би стекли неправедну предност на физичким такмичењима. Употреба САРМ-а код спортиста од тада се сматра допингом и забрањена је од стране већине спортских субјеката.

Нежељени и штетни ефекти анаболичких стероида

Опште је познато да анаболичко-андрогени стероиди (ААС) су врло ефикасни у подстицање раста мишића (као и снагу и перформансе), као и да њихове благотворне ефекте често прате бројни нежељени и озбиљни могући нежељени ефекти . И да када се користе постоји велики ризик од трајног оштећења здравља. Ово стога представља њихове главне недостатке и проблем – висок ризик и вероватноћу да могу да изазову озбиљне нежељене ефекте и многе здравствене проблеме.

То је углавном због тога што стероиди снажно делују на све андрогене рецепторе у телу и у свим ткивима, не само у ткивима где је то пожељно (анаболички ефекат на скелетне мишиће и кости), већ и на ткива у којима је непожељан и штетан ( узрокујући андрогене штетне ефекте на простату, јетру, кожу, репродуктивне органе, мозак итд.).

Још један озбиљан проблем код већине стероида је да се, попут тестостерона, такође могу у великој мери претворити у ДХТ (дихидроксистестостерон) и естрогени у телу, што такође значајно доприноси њиховим могућим непријатним нежељеним ефектима. Међу њихове мање озбиљне недостатке може да буде чињеница да многим стероидима треба интрамускуларна ињекција (ињекција у мишић) и да не би имали ефекта када се користе орално.

Истраживања показују да су неки нежељени ефекти употребе стероида реверзибилни, а други не – могу значити трајно оштећење. На пример, реверзибилни нежељени ефекти могу да укључују атрофију тестиса (скупљање), озбиљно потиснуту или потпуно заустављену производњу сперме код мушкараца, акне, цисте, масну косу, повећан крвни притисак, „лош“ садржај холестерола и / или повећану агресију. Уобичајене неповратне повреде укључују, на пример, андрогену алопецију (ћелавост код мушкараца), поремећај рада срца, озбиљно оштећење јетре или гинекомастију (раст дојке код мушкараца).

Списак могућих штетних нежељених ефеката анаболичко-андрогених стероида:

  • хепато-токсичност / висока токсичност за јетру (орални стероиди), могуће озбиљно оштећење јетре, тумори и цисте јетре
  • повећана простата, повећани ризик од карцинома простате
  • бубрежни проблеми или отказивање
  • повећан крвни притисак, бројне кардиоваскуларне компликације, повећан ризик од срчаног удара
  • повећани холестерол липопротеина мале густине (ЛДЛ) („лоши“ холестерол)
  • смањен холестерол липопротеина високе густине (ХДЛ) („добар“ холестерол)
  • потиснута или потпуно заустављена производња сперме код мушкараца, неплодност, еректилна дисфункција
  • снажно сузбијање ендогене производње тестостерона
  • атрофија тестиса, рак тестиса
  • гинекомастија (раст дојке код мушкараца)
  • нагли пораст нивоа кортизола и естрогена
  • масивно задржавање течности
  • јаке акне и цисте, масна коса
  • андрогена алопеција (ћелавост код мушкараца)
  • повећана величина климе и продубљени глас код жена
  • прекомерни раст длака на телу код жена
  • менструалне неправилности код жена
  • повећана агресивност, промене расположења, заблуде, депресија
  • немир или / и проблеми са спавањем
  • отупљивање, деградација мозга, деменција

Предности САРМ-а у односу на анаболичке стероиде

Циљ у развоју САРМ-а био је и јесте стварање синтетички лиганди рецептора андрогена (модулатори андрогених рецептора) који ће одговорити на ткива која су мета терапије (скелетни мишићи, кости) на исти начин као и на тестостерон; али неће реаговати на друга ткива у којима тестостерон и андрогени производе нежељене нежељене ефекте (што је мање могуће, или у идеалном случају никако). Дакле, створити супстанце које ће имати најјачи могући анаболички ефекат тамо где је то пожељно, али истовремено и могући минимум андрогених ефеката тамо где је то непожељно.

Дакле, кључна карактеристика у основи потенцијал САРМ-а је њихова ткивна специфичност и висока селективност . Иако терапија замене стероидним хормонима може бити повезана са великом стопом нежељених ефеката, делом због широко распрострањене и неспецифичне АР активације у многим различитим ткивима, САРМ-и настоје да те нежељене ефекте заобиђу што је више могуће и делују селективно и корисно само у ткивима где је то прикладно и пожељно.

Стога, већина САРМ-а има а значајно већи (бољи) однос анаболичких и андрогених ефеката него тестостерон и стероиди: Иако тестостерон има однос анаболичких и андрогених ефеката 1: 1, на пример САРМ РАД140 има неупоредиво бољи и сигурнији однос – до 90 пута јачи анаболички ефекат у поређењу са могућим андрогеним ефектима (дакле његова могућа бочна андрогена страна ефекти су у основи готово у потпуности искључени).

Још једна велика предност већине САРМ-а над стероидима је то све САРМ-ови су високо ефикасни чак и када примењује се орално , а истовремено без озбиљних штетних ефеката на јетру. (То је тачно за већину САРМ-ова, али постоје изузеци, као што је САРМ МК-3984, који је искључен из студија и није се наставио развијати због повећања ензима јетре на више од три пута горњу границу нормале утврђене код његову употребу.) Јер САРМ-ови, за разлику од оралних стероида, нису метилирани и стога нису токсични и опасни за јетру на овај начин. Иако већина анаболичких стероида или није активна и ефикасна када се даје орално (мора се убризгавати интрамускуларно), или анаболички стероиди који су активни и ефикасни оралном применом имају тенденцију да узрокују оптерећење зависно од дозе и хепатичне нежељене ефекте, што врло озбиљно може оштетити јетру ако се прекомерно користи.

Додатно, САРМ се не метаболишу у дихидротестостерон (ДХТ), не ароматизују се у естрогене нити узрокују значајно повећано задржавање воде у телу. САРМ такође немају тако снажан и брз ефекат на смањење и сузбијање производње сопственог тестостерона у телу. Истовремено, ако такво смањење у ендогена производња тестостерона се јавља употребом САРМ-а, његов опоравак након употребе и прекид САРМ-а је знатно лакши, бржи и вероватнији него сузбијањем ендогене производње тестостерона анаболичким стероидима. Стога истраживање на САРМ-има сигурно представља још један значајан корак ка сигурнијој класи андрогених лекова.

Списак предности и користи САРМ-а у односу на анаболичко-андрогене стероиде:

  • Ефикасност САРМ-а подржавање раста, развоја и одржавања мишићне масе и густине костију у том погледу упоредив је са ефикасношћу анаболичко-андрогених стероида, али САРМ-ови представљају знатно мање могућих и знатно мање озбиљни нежељени ефекти и здравствени проблеми или ризици , да употреба анаболичко-андрогених стероида може и често узрокује
  • САРМ-ови могу бити високо селективни и усмерени на одређена ткива, што значи да могу имати позитиван ефекат тамо где се жели (јак анаболички ефекат на скелетне мишиће и кости), а што је мање могуће тамо где је непожељан или штетан (простата, јетра, кожа итд)
  • Већина САРМ-а има значајно већи (бољи) однос анаболичких и андрогених ефеката него тестостерон и стероиди, на пример, док тестостерон има однос анаболичких и андрогених ефеката 1: 1, САРМ РАД140 има неупоредиво бољи и сигурнији однос од 90: 1 (до 90 пута јачи анаболички ефекти у поређењу са могућим андрогеним ефектима)
  • САРМ-и немају тако снажан и брз ефекат на смањење и сузбијање производње ендогеног тестостерона у телу, а ако се употребом САРМ-а догоди смањење ендогене производње тестостерона, његов опоравак након употребе и укидања САРМ-а је знатно лакши, бржи а вероватније против анаболичких стероида
  • САРМ-ови су високо ефикасни чак и када се даје усмено (нису потребне ињекције мишића), а истовремено без озбиљно штетни ефекти на јетру , јер САРМ-ови нису метилирани и стога нису токсични за јетру на овај начин
  • САРМ-ови могу помоћи у стварању квалитетнијих, стабилнијих и дуготрајнијих добитака на мишићима од стероида
  • САРМ се не метаболишу у дихидротестостерон (ДХТ) и не ароматизују у естрогене
  • САРМ-ови не узрокују значајно повећано задржавање воде у телу
  • САРМ-и не узрокују акне, цисте или масну косу и кожу
  • САРМ-ови не узрокују проблеме са бубрезима или отказивање

Поређење САРМ-а наспрам анаболичких стероида

Највећи различити и предност САРМ-а над анаболичким стероидима је да САРМ имају знатно мање могућих и мање озбиљних нежељених ефеката, здравствених проблема и ризика. Ове предности САРМ-а су због чињенице да САРМ-ови су високо селективни – делују преференцијално на андрогене рецепторе тамо где је то пожељно – тј. на мишиће и кости, а истовремено делују минимално или никако на ткива и органе где би то било непожељно и штетно (простата, јетра, бубрези, кожа, гениталије итд.) )

Табела САРМ-а у односу на стероиде – поређење штетних и штетних ефеката:

Могући штетни / штетни ефекти или вероватноћа за ризик по здравље са >>> САРМ-ови: Стероиди:
Општи ризик од тешке здравствене штете НЕ ВИСОКО!
Висока токсичност за јетру – могуће озбиљно оштећење јетре, тумори и цисте НЕ ВИСОКО!
(усмени ААС)
Повећана простата, повећани ризик од рака простате НЕ ВИСОКО!
Бубрежни проблеми или отказивање НЕ ДА
Повећани крвни притисак, кардиоваскуларне компликације, повећани ризик од срчаног удара НЕ ДА
Повећани холестерол липопротеина мале густине (ЛДЛ) („лоши“ холестерол) НЕ ДА
Смањен холестерол липопротеина високе густине (ХДЛ) („добар“ холестерол) НЕ ДА
Изузетно потиснута или потпуно заустављена производња сперме код мушкараца ЛОВ ВИСОКО!
Неплодност и импотенција НЕ ВИСОКО!
Дисфункција ерекције НЕ ДА
Снажно сузбијање ендогене производње тестостерона МИД ВИСОКО!
Атрофија тестиса, рак тестиса НЕ ВИСОКО!
Ароматизатион НЕ ДА
Оштар пораст нивоа кортизола и естрогена НЕ ДА
Гинекомастија (раст дојке код мушкараца) НЕ ВИСОКО!
Масивно задржавање течности НЕ ВИСОКО!
Тешке акне и цисте НЕ ВИСОКО!
Уљана кожа, масна коса, врло јако погоршање квалитета коже НЕ ВИСОКО!
Изгубљена коса и андрогена алопеција (ћелавост по мушком узорку) НЕ ВИСОКО!
Андрогене мутације, продубљивање гласа НЕ ДА
Повећана клима и продубљени глас код жена НЕ ДА
Прекомерни раст длака на телу код жена НЕ ДА
Менструалне неправилности код жена МИД ДА
Повећана агресивност, промене расположења, заблуде, депресија НЕ ВИСОКО!
Ментални поремећаји НЕ ДА
Немир или / и проблеми са спавањем НЕ ДА
Прекомерно знојење НЕ ДА
Глупљење, деградација мозга, деменција НЕ ДА

САРМ-ови и густина костију

Кост је живо ткиво које се остеокластима и остеобластима непрестано разлаже (ресорпција костију) и истовремено обнавља (формирање костију). Андрогени лиганди утичу на минералну густину костију (БМД, количина коштаних минерала у коштаном ткиву) мењајући укупну остеобластичну активност и остеокластичну активност које су резултат промена у укупном броју сваког типа ћелије и индивидуалном функционалном капацитету ћелије. Ова дејства посредују директно андрогени рецептор и паракрино и аутокрино дејство.

Показало се да андрогени имају способност успоравања циклуса преобликовања костију и нагиб фокалне равнотеже циклуса ка формирању костију. Сматра се да лишавање андрогена повећава брзину преобликовања костију уклањањем ограничавајућих ефеката на остеобластогенезу и остеокластогенезу. Андрогени такође имају двоструке ефекте на одрживост зрелих коштаних ћелија, са антиапоптотичким ефектима на остеобласте и остеокласте и проапоптотичким ефектима на остеокласте. Дихидроксистестостерон такође стимулише пролиферацију остеобласта и има супресивни ефекат на диференцијацију остеокласта. Способност САРМ-а да повећају густину костију на животињским моделима сугерише да они могу пружити јединствени двоструки приступ лечењу остеопорозе.

Наука, истраживање и терапијски потенцијал САРМ-а

САРМ-ови нуде бројне могућности за клиничке примене и могуће употребе у будућности уз обећање сигурне употребе, у лечењу озбиљних болести и стања као што су кахексија, бенигна хиперплазија простате, хипогонадизам, рак дојке и простате и још много тога. У зависности од њихове хемијске структуре, САРМ могу деловати као агонисти, антагонисти, делимични агонисти или делимични антагонисти рецептора андрогена у различитим ткивима, што представља њихове огромне предности у односу на конвенционалне андрогене. Поред тога, до данас се показало да се САРМ добро подносе, лако се примењују орално и генерално им недостају значајни нежељени ефекти који су често проблем многих лекова, што може само додатно повећати будућу корисност САРМ-а. Стога је логично да су САРМ-ови предмет истраживања многих научника и опсежних истраживања широм света. Њихов развој је стога знатно напредовао последњих година, а спроведене су бројне научне и клиничке студије о САРМ-има, а даљи развој је у току.

Поремећаји губитка мишића

У здравих особа мишићи су у равнотежи између њихове разградње и синтезе, а свака промена брзине разградње или синтезе протеина може фаворизовати атрофију мишића (губитак мишићне масе, катаболизам) или хипертрофију (раст мишићних ћелија). Статистике показују да одрасли старији од 40 година сваке године изгубе око 1% своје мишићне масе. Старосни губитак мишића или саркопенија (саркопенија је прогресивни, генерализовани губитак мишићне масе, мишићне снаге и функције мишића) и губитак мишића услед карцинома (кахексија карцинома) два су озбиљна поремећаја губитка мишића. Пацијенти са узнапредовалим раком брзо губе мишићну масу, а студије су показале да мишићна маса директно корелира са преживљавањем код пацијената са раком.

Андрогени су високо ефикасни у изградњи и одржавању скелетних мишића и, због својих анаболичких ефеката на мишиће, често се користе за лечење кахексије и саркопеније карцинома. Андрогени повећавају површине попречног пресека мишићних влакана типа И и типа ИИ на начин који зависи од дозе, али не мењају апсолутни број или однос влакана типа И и типа ИИ. Повећање попречног пресека мишићних влакана изазвано андрогеном корелирало је са повећањем броја мионуклеарних ћелија и броја сателитских ћелија. Што значи да андроген повећава број сателитских ћелија, што доводи до хипертрофије мишићних влакана и повећава број мионуклеарних ћелија.

Међутим, озбиљан проблем са андрогенима су њихови тренутни андрогени нежељени ефекти на друга ткива. САРМ-ови су због тога посебно занимљиви, обећавајући и важни у овом погледу због њихове високе селективности ткива и потенцијала да пруже упоредиве позитивне терапеутске ефекте и добитак мишића, али истовремено са значајно смањеним могућим штетним ефектима на друга ткива. Показало се да су САРМ ефикасни у уклањању и преокретању неколико претклиничких модела губитка мишића, укључујући атрофију мишића посредовану глукокортикоидима. Бројне научне студије су то јасно показале САРМ-ови промовишу анаболизам ткива и синтезу мишићних протеина . САРМ-ови имају способност да преокрену и спрече јатрогени катаболизам изазван болестима са минималним или корисним антагонистичким ефектима на друга андрогена ткива.

Мишићне дистрофије

Друга група болести код којих се САРМ-ови могу бити врло корисни у лечењу су мишићне дистрофије. Дуцхеннеова мишићна дистрофија (ДМД) је генетски поремећај који настаје услед мутација цитоскелетног протеина дистрофина. Дечаци са ДМД пате од прогресивног губитка мишића и слабости, а пре пубертета ова подмукла болест и губитак мишићне функције често их воде до инвалидских колица. Поред тога, пате од отказивања срца и дисања због слабости срца и плућа, што доводи до превремене смрти.

Студије на којима се користи Оксандролон код дечака са ДМД-ом показале су раст мишића и повећану синтезу протеина, али хепатотоксичност овог стероида и нежељени ефекти на гениталијама представљају озбиљне препреке таквом лечењу.

Једна од врло обећавајућих стратегија предложених за борбу против ДМД-а је употреба САРМ-а, било самостално или у комбинацији са другим лековима који прескачу ексон, или са другим стратегијама попут инхибитора миостатина (нпр. Фоллистатин-344 или АЦЕ-031). САРМ-ови који се дају пацијентима са ДМД-ом могу да изазову повећање мишићне масе и синтезу протеина упоредиво са нивоом примећеним код оксандролона, али без његових нежељених нежељених ефеката. Било који САРМ треба да покаже широку селективност ткива и савршен сигурносни профил код деце са ДМД.

Остеопороза

Остеопороза (стањивање кости) је болест коштаног метаболизма, која се манифестује смањењем количине коштане масе и поремећајима микроархитектуре костију, што доводи до слабљења укупне чврстоће кости, а тиме и до њихове повећане крхкости и крхкост. САРМ не само да имају јаке способности да повећају синтезу протеина и подстакну раст и одржавање мишићне масе, већ могу имати позитиван ефекат на минерализацију и повећати густину и снагу костију, што је јасно показало неколико студија на животињским моделима.

У претклиничким моделима показано је да САРМ не само да спречавају губитак костију код кастрираних мужјака пацова и јајника јајника, већ и да повећају чврстоћу костију (што значи повећање густине костију). Под овим експерименталним условима, такође су повећали минералну густину кортикалних и трабекуларних костију изнад основне линије. Или, САРМ БА321, који се везује и за андрогене рецепторе (АР) и за естрогенске рецепторе (ЕР) без андрогених ефеката, успео је да у потпуности обнови губитак кости код мишева са орхидектомијом.

Тренутно се остеопороза код људи првенствено лечи анти-ресорптивним средствима, која спречавају даље разградњу костију у телу. Анти-ресорптиви потенцијално спречавају даљи промет костију, али неће моћи да повећају коштану масу. Међутим, САРМ-и имају јединствени потенцијал да обезбеди потпун двоструки приступ лечењу остеопорозе, тј. не само да ефикасно спречавају даље стањивање костију, већ могу ефикасно обновити и повећати коштану масу.

Бенигна хиперплазија простате (БПХ)

У простати, тестостерон се брзо претвара у дихидроксистестостерон (ДХТ) деловањем 5α-редуктазе типа 2. Ова конверзија у ДХТ побољшава деловање тестостерона 3-5 пута, услед значајно већег афинитета везивања ДХТ (у поређењу са тестостероном) за андрогени рецептор. ДХТ игра пресудну улогу у одређивању величине простате пре и током одрасле доби и сматра се неопходним за развој бенигне хиперплазије простате (БПХ), која се јавља код 50% мушкараца старијих од 50 и до 90% мушкараца старијих од 80. Главни проблем повезан са БПХ су симптоми доњег уринарног тракта (ЛУТС).

Многи докази указују на значај ДХТ у развоју БПП (нпр. БПХ се не развија код мушкараца са мутацијама 5α-редуктазе типа 2 или код мушкараца са врло ниским нивоом андрогена због хипогонадизма повезаног са хипопитуитаризмом). Клинички третман са БПХ са инхибитором 2а-редуктазе (нпр. Финастеридом или Дутастеридом) индукује апоптозу епителних ћелија, што заузврат значајно смањује запремину простате. Због тога суплементација тестостероном код старијих мушкараца изазива забринутост због убрзања БПХ. Недавно је истражена улога старосних промена у интрапростатичном хормонском окружењу у развоју БПХ. Упркос смањењу тестостерона и интрапростатској производњи ДХТ повезаног са старењем, повећан однос естрадиол-ДХТ пронађен је у пролазној зони старења људске простате. Стога се сматра да је ово релативно естрогенско доминантно стање релевантно за развој БПХ. Поред тога, научне студије су откриле да је естрадиол способан да индукује преканцерозне лезије и рак простате код старијих паса.

САРМ-ови могу бити врло атрактивни за лечење БПХ јер имају изузетне способности да делују као агонисти, антагонисти, делимични агонисти или делимични антагонисти андрогених рецептора у различитим ткивима. На пример, једно научно истраживање упоредило је употребу флутамида са САРМ С-40542 у пацовском моделу БПХ: Обе супстанце су слично смањиле тежину простате на начин који зависи од дозе, али С-40542 је имао слабији ефекат на мишић леватор ани од флутамида . [Поред тога, С-40542 није показао ефекат на ниво тестостерона или лутеинизирајућег хормона (ЛХ), а оба су била повишена флутамидом.

У другој студији, истраживачи су упоређивали САРМ С-1 и С-4 са финастеридом и хидроксифлутамидом у лечењу БПХ на моделу пацова. И финастерид и САРМ С-1 селективно су смањили тежину простате у сличној мери без промене нивоа мишића леватор ани или нивоа тестостерона, фоликле стимулишућег хормона (ФСХ) или ЛХ у мишићима леватор ани, што је све промењено лечењем хидроксифлутамидом. САРМ-ови С-1 и С-4 благо су смањили ниво 5-алфа-редуктазе, што сугерише да су смањили величину простате механизмом који није финастерид. Ови резултати повећавају могућност употребе САРМ-а као монотерапије за лечење БПХ са минималним нежељеним ефектима.

Карцином простате

САРМ-ови такође могу бити корисни у лечењу карцинома простате. Научна студија на мишевима показала је да је САРМ ФЛ442 постигао високе концентрације у ткиву у простати и деловао као антагонист андрогених рецептора у моделима ћелија карцинома простате (ПЦа) са ефикасношћу упоредивом са ензалутамидом, антиандрогеном који се користи у лечењу резистенције на ПЦа кастрацију. Конкретно, САРМ ФЛ442 задржао је способност да спречи пролиферацију ћелија, чак и у ћелијским линијама са АР мутацијама које су пружале отпор ензалутамиду.

Друга научна студија усредсређена је на САРМ МК-4541, који индукује активност Цаспасе-3 и апоптозу у ћелијским линијама карцинома простате независним од андрогена, док истовремено уклања АР- и АР + ћелије рака простате. Показано је да примена САРМ МК-4541 смањује ниво тестостерона у плазми, вероватно путем АР-посредованих негативних повратних сигнала кроз осу хипоталамус-хипофиза-гонада.

Ови резултати сугеришу значајан потенцијал за САРМ у лечењу болести отпорне на аблацију хормона активирањем АР-индукованих профила експресије који су токсични за ћелије карцинома, истовремено избегавајући негативне ефекте традиционалних антиандрогених терапија.

Карцином дојке

Иако се андрогени сматрају фактором ризика за рак простате, они се препоручују за лечење рака дојке. Пре открића СЕРМ-а и инхибитора ароматазе, стероидни андрогени попут медроксипрогестерона и флуоксиместтерона коришћени су за лечење рака дојке. Експресија АР у раку дојке била је у корелацији са бољим преживљавањем без болести и укупним преживљавањем. Поред тога, показало се да је комбинована експресија АР са стероидогеним ензимима, што доводи до повећане синтезе андрогена, изузетно корисна код рака дојке. Међутим, ови стероидни андрогени, као што је горе поменуто, изазвали су вирилизацију, што је врло озбиљан проблем.

САРМ-ови представљају још једну могућност за сигурно и ефикасно лечење жена са раком дојке. Иако механизам у основи улоге АР у раку дојке није у потпуности разјашњен, експериментални докази сугеришу да АР инхибира ЕР функцију да инхибира раст ЕР позитивних карцинома дојке. До 85% ЕР позитивних карцинома дојке и 95% ЕР негативних карцинома дојке изражава АР. Андрогени рецептори у раку дојке вероватно дају предност у преживљавању модулирајући ЕР сигнализацију, што може смањити ризик од метастаза и агресивних болести.

Алцхајмерова болест

Хипогонадни мушкарци који пате од недостатка тестостерона показују пад различитих когнитивних процеса, укључујући епизодну меморију, радну меморију, брзину обраде, визуелну просторну обраду и моћне функције. Ове функције су делимично регулисане деловима мозга који су модулисани АР. Истраживачи су спровели субанализу уздужне студије старења у Балтимору, која је обухватила 407 мушкараца без деменције, који су праћени у просеку 9,7 година. Испитаници су били подвргнути медицинским, физиолошким и неуропсихолошким испитивањима, као и лабораторијским тестовима за укупан тестостерон и глобулин који веже стероидни хормон. Индекс слободног тестостерона израчунат је на основу укупних нивоа тестостерона и глобулина који веже стероидни хормон. Резултати су показали да је виши индекс слободног тестостерона повезан са бољим резултатима визуелне и вербалне меморије, визуелном просторном функцијом, визуелно-моторним скенирањем и смањеном стопом лонгитудиналног опадања визуелне меморије.

Исцрпљивање и недостатак тестостерона сматрају се значајним фактором ризика за Алцхајмерову болест, а нивои тестостерона у циркулацији су у обрнутој корелацији са нивоима амилоида β (Аβ) у мозгу старијих мушкараца. Андрогени потискују акумулацију Аβ регулисањем експресије неприлисина, који разграђује амилоид. С обзиром на важне позитивне ефекте тестостерона на когницију, можемо претпоставити да САРМ могу бити корисни и у лечењу когнитивних поремећаја као што је Алцхајмерова болест. На пример, Акита Казумаса и сар. показао је да САРМ НЕП28 повећава активност неприлисина уз системске анаболичке ефекте са смањеним андрогеним ефектима. Стога, даљи напредак и истраживање на пољу САРМ-а даје нову наду и пацијентима са Алзхеимеровом болешћу, за које САРМ-ови могу бити веома корисни у будућности.

Користи, ефекти и резултати САРМ-а

  • САРМ-ови могу бити високо селективни и усмерена на одређена ткива, што значи да могу имати позитиван ефекат тамо где се жели (јак анаболички ефекат на скелетне мишиће и кости), а што је мање могуће тамо где је непожељан или штетан (простата, јетра, кожа итд.)
  • САРМ-ови имају снажна анаболичка својства и способност индуковања брзог повећања синтезе протеина и хипертрофије у мишићним ткивима (раст и повећање обима ћелија скелетних мишића), омогућавају брз и масиван раст мишићне масе
  • САРМ-и су такође врло ефикасни у задржавању мишићне масе и могу заштитити мишиће од пропадања јер имају снажне антикатаболичке ефекте
  • САРМ-ови могу бити одлична и много пута сигурнија алтернатива андрогенима и анаболичким стероидима
  • САРМ-ови имају минимум могућих нежељених нежељених ефеката у поређењу са анаболичким стероидима и много бољи сигурносни профил
  • САРМ-ови могу имати знатно већи (бољи) однос анаболичких и андрогених ефеката од тестостерона и стероида
  • САРМ се не метаболишу у дихидротестостерон (ДХТ) и не ароматизују у естрогене
  • САРМ-ови могу помоћи у стварању квалитетнијих, стабилнијих и дуготрајнијих добитака на мишићима од стероида
  • САРМ позитивно утичу на повећање густине костију и њихову минерализацију
  • САРМ-ови су високо ефикасни чак и када се дају орално (нису потребне ињекције мишића)
  • САРМ-ови, засновани на тренутним научним сазнањима, немају озбиљне штетне ефекте на јетру, бубреге и простату
  • САРМ-ови не узрокују значајно повећано задржавање воде у телу или не узрокују акне, цисте или масну косу и кожу
  • САРМ-ови нуде бројне могућности за клиничке примене и могуће употребе у будућности уз обећање сигурне употребе у лечењу озбиљних болести и стања
  • САРМ-ови могу деловати као агонисти, антагонисти, делимични агонисти или делимични антагонисти андрогених рецептора у различитим ткивима, што представља њихове огромне предности у односу на конвенционалне андрогене
  • САРМ-ови могу бити врло корисни у лечењу болести повезаних са губитком и губљењем мишића (старосни губитак мишића, саркопенија, кахексија, Дуцхеннеова мишићна дистрофија)
  • САРМ-и имају јединствени потенцијал да пруже потпун двоструки приступ лечењу остеопорозе (ефикасно спречавају даље стањивање костију и истовремено ефикасно обнављају и повећавају коштану масу)
  • Могућност употребе САРМ-а као монотерапије за лечење бенигне хиперплазије простате (БПХ) са минималним нежељеним ефектима
  • САРМ такође имају велики потенцијал да буду корисни у лечењу карцинома простате
  • САРМ-ови представљају још једну могућност за сигурно и ефикасно лечење жена са раком дојке
  • САРМ-ови такође могу бити корисни за пацијенте са Алзхеимеровом болешћу у будућности

САРМс могући нежељени ефекти, забринутост

  • САРМ-ови могу да потисну природну производњу тестостерона у телу (али много блажи и мање озбиљни од анаболичких андрогених стероида). Вероватноћа и стопа смањења производње тестостерона често директно зависе од дозе и трајања употребе САРМ-ова, као и од одређене врсте САРМ-а.
  • Велики број фалсификата на тржишту (који заправо уопште не садрже САРМ-ове), више од половине наводних САРМ-а који се нуде на Интернету лажни су од превараната
  • Могући повећани ризик од срчаног или можданог удара код САРМ-а који смањују ниво холестерола липопротеина високе густине (ХДЛ)
  • За неке САРМ-ове постоје разматрања или нагађања да би они могли бити штетни за јетру (то су углавном САРМ-ови РАД140 и ИК11). До данас, међутим, не постоје клиничке студије које могу пружити веродостојне и релевантне доказе
  • Дугорочни ефекти употребе САРМ-а још увек нису добро испитани

Важно ОБАВЕШТЕЊЕ

Имајте на уму да се сви наши производи, сарми и пептиди продају искључиво у научноистраживачке сврхе. Они нису храна или суплементи и не смеју се користити у друге сврхе осим оних за које су намењени. Било која употреба која није научно-истраживачка је на ваш ризик.

Да ли су САРМ-ови штетни за јетру? Сциенце Вс. гласине

Мишљења се разликују у погледу тога да ли су нестероидни САРМ штетни за јетру (или њихова употреба представља ризик за јетру или не). Док ће једна група људи то тврдити САРМ-ови уопште не представљају ризик и оптерећење за јетру, друга група људи ће то тврдити све САРМ-ови сигурно јесу или могу бити штетни за јетру. Многе веб странице и људи без знања о овом питању слепо или намерно ће преферирати мишљење прве групе (на пример, посебно преваранти – продавци фалсификата који увек пишу само у своју корист), напротив, непријатељи САРМ-а, стероиди и допинг у генерално, биће за сваку цену бранити мишљење друге групе.

Увек се трудимо да људима пружимо озбиљне, што релевантније, истинитије и тачније информације из свих нама доступних знања и ресурса (без обзира да ли нам одговарају више или мање). Покушајмо да пронађемо истину на основу објективног погледа и постојећих научних сазнања знање о САРМ-има , или му се бар приближите што је више могуће:

Аргументи многих противника САРМ-а који тврде да САРМ-ови очигледно представљају ризик за јетру често су „засновани на води“ и произилазе из следеће логике: Будући да САРМ-ови могу пружити сличне позитивне ефекте као и стероиди (посебно подстичући масиван раст мишића), логично је да морају имати сличне нежељене ефекте, а пошто су орални стероиди хепатотоксични (веома штетни за јетру), сигурно да САРМ-ови, који су њихова стварна и подједнако орална алтернатива, такође морају бити значајно штетни за јетру. Шта је велика глупост и тупост, јер су орални стероиди токсични за јетру због чињенице да су такозвани алкиловани (метилирани). То је зато што би се бистри стероиди и тестостерон, када би се узимали орално, врло снажно разградили и инактивирали током првог проласка кроз метаболизам јетре и не би проузроковали суштински никакве анаболичке ефекте у телу. 17-алкилација укључује додавање алкил групе (метил или етил) у алфа положај 17 угљеника стероидне окоснице. Алкилација на овом положају спречава да се догоди главни пут деактивирања андрогена – оксидације до 17-кето стероида. Ово омогућава великом делу стероида да избегне метаболичку деградацију која пређе јетру. Иако је алкилација 17-алфа веома ефикасан начин да се стероиди учине ефикасним чак и када се дају орално, озбиљан проблем је што представља велико оптерећење на јетру и може нанети врло озбиљну штету јетри.

Међутим, нестероидни САРМ-ови нису метилирани, па је апсолутна бесмислица сумњати да оштећују јетру на сличан начин као орални стероиди (оксиметолон, метандростенолон, андростаназол и други). Или ће се, на крају, многи критичари САРМ-а ограничити на чињеницу да су негде прочитали да је неки тренер или организација рекао да САРМ-и озбиљно оштећују јетру, па се онда мора применити и ствар је решена и јасна.

Неки други људи се позивају на научну студију у којој (такође) САРМ Остарине (МК-2866), током којег је забележен пораст ензима јетре, који обично сигнализирају оштећење јетре, на више од три пута горњу границу. Поједностављење и нетачно тумачење резултата ове студије вероватно стоји иза рађања информација и тврдњи које су се прошириле Интернетом и сугеришу да је САРМ Остарине штетан за јетру. Међутим, опет, ово су изманипулисане и неистините информације, иако се оне такође односе на научне изворе и стварно спроведену студију, али су њени резултати искривљени, исечени и погрешно протумачени. Размотримо детаљније поменуту научну студију у којој је утврђено прекомерно оптерећење или могуће оштећење јетре:

21. јуна 2010. ГТк, Инц. известили су о резултатима клиничких испитивања у којима су коришћени и тестирани САРМ Остарине (ГТк-024, МК-2866) и САРМ МК-3984. У 12-недељном рандомизираном клиничком испитивању процењено је 3 мг остарине и две дозе МК-3984 у поређењу са плацебом код 88 жена у постменопаузи. Укупна мршава телесна тежина измерена је ДЕКСА-ом на почетку и после 12 недеља, а физичке перформансе су процењене у истом интервалу са билатералном пресом за ноге. САРМ Остарине повећао је мршаву телесну масу и притисак у ногама у самосталној студији која је процењивала Остарин и други селективни модулатор андрогених рецептора, САРМ МК-3984, код жена у постменопаузи.

После 12 недеља лечења, Остарине и МК-3984 значајно су повећали укупну мршаву телесну масу. У поређењу са плацебом, примећене су средње разлике у односу на почетну линију у мршавој телесној маси са порастом од 1,54 кг (п вредност <0,001) за оба САРМ-а Остарине 3 мг и 50 мг МК-3984 и порастом од 1,74 кг (п вредност <0,001) за 125 мг МК-3984. Повећање запремине мишића бутине, мерено МРИ за Остарине и МК-3984, забележено је већ у 4. недељи, са ефектом који је трајао до краја студије. Третман са Остарине и МК-3984 резултирао је повећањем снаге мишића ногу. Просечна снага мишића ногу након 12 недеља код испитаника лечених САРМ-ом Остарине повећала се за 22 килограма у односу на почетно стање. Остарине и МК-3984 били су селективни за ткиво. Лечење код ових жена није проузроковало вирилизацију, јер није дошло до промене запремине лојних жлезда, брзине лучења себума или експресије гена фоликула длаке. Поред тога, Остарине и МК-3984 нису стимулисали пролиферацију ендометријума, мерено дебљином ендометријума.

“Ово је трећа клиничка студија Остарине за мерење крајњих тачака витке телесне тежине и физичких перформанси, а САРМ Остарине непрекидно показује своју способност повећања мишићне масе и снаге. Такође настављамо да уживамо у Остаринином сигурносном профилу", рекао је Митцхелл Стеинер, извршни директор.

У погледу безбедности, 7 пацијената лечених САРМ МК-3984 искључено је из студије због повећања јетрених ензима више од три пута изнад горње границе нормале, док пацијенти лечени САРМ-ом Остарине нису показали клинички значајно повишење ензима јетре . Стога је студија закључила да је укратко 12 недеља третмана са Остарине (3 мг) и МК-3984 имало упоредиву ефикасност на укупну мршаву телесну масу, мишићну снагу и селективност ткива код жена у постменопаузи. И док је САРМ МК-3984 показао пораст ензима јетре и због тога је његов даљи развој заустављен, Остарин се добро подносио, без клинички значајног повећања ензима јетре .

Други случај који нам је познат, а такође је икада први објављени извештај који се бави искључиво значајним оштећењем јетре због „наводне“ употребе САРМ-а, је извештај случаја „Повреда јетре изазване лековима повезана са Алфом Болић (РАД-140) и Алпха Елите (РАД-140 и ЛГД-4033) “, објављено у јуну 2020. У овом извештају се спомиње случај 52-годишњака који је изјавио да је узимао два препарата који садрже САРМ, од којих је један декларисан као РАД140, а други комбинацију РАД140 и ЛГД-4033. Овај човек је тражио од хепатолошке клинике да процени повишене ензиме јетре и жутицу. Према његовој изјави, отприлике 4 месеца пре тога почео је да узима 20 мг РАД-140 (који је требало да буде садржан у првом препарату) свакодневно током 4 недеље, а након престанка РАД140 почео је да узима 7,5 мг РАД-140 и 5 мг ЛГД-4033 (који треба да буде укључен у други препарат) дневно током 3 недеље за изградњу мишића. Укупно трајање употребе је било 7 недеља. Убрзо након тога, развио се жутица, бол у горњем десном квадранту, свраб и дијареја. Такође је рекао да свакодневно пије бурбон и пиво и користи марихуану.

Извештај процењује и представља резултате биопсије јетре (биопсија јетре је лекарски преглед који се обавља ради дијагнозе болести јетре и процене тежине оштећења јетре). Укратко, извештава се да резултати показују дифузну центрилобуларну каналикуларну холестазу, изражен дуктуларни одговор и благо лобуларно запаљење са ретким некротизирајућим епителиоидним грануломом што указује на оштећење јетре услед употребе поменутих САРМ-ова. Истовремено, извештава се да се ензими јетре враћају у нормалу отприлике 3 месеца након што је пацијент прекинуо оба препарата.

Међутим. Кредибилитет и релевантност тврдњи или недвосмислене пресуде да је оштећење јетре пронађено код ове особе заправо узроковано употребом САРМ-а (или само САРМ-ова), оспорава се са неколико значајних сумњи. Није могуће извести релевантан и поуздан закључак који се заснива на већем броју непроверени важни улазни подаци , чији су једини извор подаци које је пријавио овај пацијент, а који уопште нису научно прегледани, верификовани и надгледани (као што то мора бити случај у клиничким испитивањима). И само се ослоните на чињеницу да су ове информације и чињенице пружене пацијентима биле надамо се истините, тачне и тачне.

Шта ако је, на пример, овај човек сакрио чињеницу да је узимао анаболичке стероиде са САРМ-има? Шта бодибуилдери који експериментишу са употребом САРМ-а за повећање мишићне масе на форумима за бодибуилдинг често извештавају, да то чине – да комбинују САРМ-ове и стероиде, очекујући да ће то довести до још већег прираста мишића или да САРМ-ови могу да елиминишу негативни ефекти стероида у одређеној мери ако се узимају истовремено. Или шта ако је овај човек користио фалсификате превараната који су уместо САРМ-а садржали углавном анаболичке стероиде или чак уопште нису САРМ-ове? Нико није истраживао и анализирао супстанце (препарате) које је човек користио – какав је заправо био њихов састав и садржај, што се уопште не може поклапати са оним што је тврђено на њиховој амбалажи, да је заиста у садржају. САРМ-ови су знатно скупља једињења од анаболичких стероида, који су јефтини, а које сумњиви људи и бескарактерни преваранти могу злоупотребити: Да би имали минималне трошкове, у садржај уместо јефтиних САРМ-а могу уградити јефтине анаболичке стероиде, што смањује њихове трошкове минимум, али такође осигурава да ће неискусни купац видети неке од ефеката које циља и очекује – тј. анаболички ефекти.

У оба случаја, то би у потпуности променило право порекло и главни извор откривеног оштећења јетре, које су можда узроковали анаболички стероиди, а не нестероидни САРМс. Поред тога, редовно узимање алкохола могло је предиспонирати пацијента на оштећење јетре.

Забринутост за стероидни САРМ ИК11: Неки научници сугеришу да употреба ИК-11 може имати потенцијалне токсичне ефекте на јетру. Разлог је његова хемијска структура која потиче од 5-α-дихидротестостерона (ДХТ) и такође слична стероидима који се сматрају токсичним за јетру. Због 4 метилиране групе присутне у структури стероидна САРМ ИК11 може се заиста очекивати делимична штетност за јетру . До данас нису спроведене клиничке студије са САРМ ИК11 на људима, па стога још увек нису поуздано дати одговори на ова питања у вези са сигурношћу САРМ ИК11 (једини извор информација до сада су само искуства експерименталних корисника и подељен на разним форумима за бодибилдинг).

До данас немамо ниједну поуздану, релевантну и веродостојно доказану информацију од било које тренутне нестероидни САРМ-ови који се настављају или су у нашој понуди показали су значајан негативан ефекат на јетру у клиничким и научним студијама. (А ако будемо имали новије и тачније знање, наравно, ажурираћемо свој садржај.) Стога, на основу тренутних и стварних научних сазнања, сматрамо Тренутни нестероидни САРМ-и у сигурном дозирању и правилној употреби како би били сигурни и без значајног ризика за јетру. Наравно, уз потребан опрез. Међутим, то такође не гарантује да се оштећење јетре у будућности не може открити код неких САРМ-ова.

Даље, такође треба нагласити да ако се прекорачи препоручена и сигурна доза САРМ-а, може се очекивати повећани ризик од могућих нежељених ефеката, нарочито израженијег сузбијања ендогене производње тестостерона. Дугорочни ефекти узимања САРМ-а такође нису довољно дуго тестирани, па се не може искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима. Такође имајте на уму да се сви наши производи, сарми и пептиди продају искључиво у научноистраживачке сврхе . Они нису храна или суплементи и не смеју се користити у друге сврхе осим оних за које су намењени. Било која употреба која није научно-истраживачка је на ваш ризик.

САРМ-ови Честа питања и сигурност


Важно ОБАВЕШТЕЊЕ: Имајте на уму да се сви наши производи, сарми и пептиди продају искључиво у научноистраживачке сврхе . Они нису додаци прехрани или храна и не смеју се користити у друге сврхе осим оних којима су намењени. Било која употреба која није научно-истраживачка је на ваш ризик.


Шта су САРМ-ови?

САРМ-ови – Селективни модулатори андрогених рецептора су синтетичка једињења која припадају класи лиганада андрогених рецептора и везују се са високим афинитетом за андрогене рецепторе (АР) у циљаним и жељеним ткивима.

Који је главни ефекат САРМ-а?

Главни ефекти САРМ-а су углавном њихова снажна анаболичка својства и способност да индукују брз пораст синтезе протеина и хипертрофију у мишићном ткиву (раст и повећање обима ћелија скелетних мишића).

Који су позитивни ефекти и користи САРМ-а?

САРМ-ови нуде многе погодности и корисне позитивне ефекте уз тренутни могући минимум нежељених нежељених ефеката: САРМ-ови имају снажан анаболички ефекат на скелетне мишиће и кости , подржавајући на тај начин раст мишићне масе и повећавајући густину и минерализацију костију, док истовремено може да заштити постојећу мишићну масу од катаболизма. САРМ-ови могу деловати као агонисти, антагонисти, делимични агонисти или делимични антагонисти андрогених рецептора у различитим ткивима, захваљујући овом јединственом својству могу бити веома корисни у будућности у лечењу неколико озбиљних болести, попут болести повезаних са губитком мишића (саркопенија , кахексија, ДМД), у лечењу остеопорозе, бенигне хиперплазије простате, карцинома простате, рака дојке код жена или пацијената са Алзхеимеровом болешћу. Поред тога, САРМ су високо ефикасни када се дају орално (нису потребне ињекције мишића).

Међутим, истовремено, САРМ имају много бољи безбедносни профил и не изазивају већину озбиљних штетних нежељених ефеката употребе андрогена и стероида: САРМ се не метаболишу у дихидротестостерон (ДХТ) и не ароматизују у естрогене, немају снажни штетни ефекти на јетру, бубреге и простату, не узрокују задржавање воде у телу, нити акне, цисте, масну кожу и косу и друге проблеме повезане са употребом стероида.

Да ли су САРМ сигурни? Да ли су САРМ ефикасни?

На основу тренутних научних сазнања и научних и изведене клиничке студије до данас , може се рећи да је у току нестероидни САРМ-ови су високо ефикасни а истовремено релативно сигурно при сигурном дозирању . Ово је било потврђено у неколико изведених клиничких студија на људима, на пример мали резиме такве студије: „Безбедност, фармакокинетика и ефекти ЛГД-4033, новог нестероидног оралног, селективног модулатора рецептора андрогена, код здравих младића“ резимира плацебо контролисану студију у којој је 76 здравих мушкараца (21-50 година) су рандомизирани на плацебо или 0,1, 0,3 или 1,0 мг САРМ ЛГД-4033 дневно током 21 дана. Бројач крви, хемијска анализа, липиди, антиген специфичан за простату, електрокардиограм, хормони, немасна и масна маса и мишићна снага мерени су током и 5 недеља након интервенције.

САРМ ЛГД-4033 се добро подносио . Није било озбиљних нежељених догађаја повезаних са употребом САРМ-а. Интервали хемоглобина, антигена специфични за простату, аспартат аминотрансферазе, аланин аминотрансферазе или КТ интервали нису били значајно промењени ни у једној дози. ЛГД-4033 је имао дуго полувреме елиминације и акумулацију пропорционалну дози након поновљене примене. Примена ЛГД-4033 повезана је са сузбијањем укупног тестостерона, глобулина који веже полни хормон, холестерола липопротеина велике густине и нивоа триглицерида који зависе од дозе. Фоликле стимулишући хормон и слободни тестостерон показали су значајну супресију само у дози од 1,0 мг. Мишићна маса се повећавала у зависности од дозе. Ниво хормона и липида се вратио на почетну вредност након третмана. ЛГД-4033 је био сигуран, имао је повољан фармакокинетички профил и повећао је чисту мишићну масу чак и током овог кратког периода без промене антигена специфичног за простату.

Наравно, не може се у потпуности искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима. Такође ан изузетак је стероидни САРМ ИК11 , за који се очекује да има повећан терет јетре и уопште није клинички испитан на људима, па се не може сматрати сигурним.

Да ли су САРМ сигурнији од анаболичких стероида?

У поређењу са конкурентским АС лигандима (класични андрогени тестостерон, ДХТ и њихови синтетички аналоги – анаболички стероиди), нестероидни САРМ-ови имају много бољи сигурносни профил и не изазивају већину њихових озбиљних штетних нежељених ефеката.

То је углавном због њихове високе селективности – способности да делују на андрогене рецепторе преференцијално у ткивима где је то пожељно и што мање у ткивима где је то непожељно. Такође, за разлику од оралних (17-алфа алкилованих (17аа)) стероида, нестероидни САРМ-ови нису метилирани и стога нису токсични за јетру на овај начин.

До данас, клиничка истраживања и студије нису пронашле озбиљне нежељене ефекте при сигурном и одговарајућем дозирању код САРМ-ова чија су истраживања и развој у току. Стога, на основу тренутног знања које данас имају истраживања у вези са САРМ-има, можемо узети у обзир нестероидни САРМ-ови у сигурној дози као релативно сигурни и много пута сигурнија алтернатива анаболичким стероидима. Међутим, такође треба нагласити да се, уколико се прекорачи препоручена и сигурна доза, може очекивати значајно повећање њихових могућих нежељених ефеката, нарочито израженије сузбијање ендогене производње тестостерона. Дугорочни ефекти узимања САРМ-а такође нису довољно дуго тестирани, па се не може искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима.

Који су нежељени ефекти САРМ-а?

Најчешћи и најчешћи нежељени ефекат код САРМ-а је смањење природне производње тестостерона у зависности од дозе и трајања (али блаже и мање озбиљно него код анаболичких андрогених стероида). А код САРМ-а који снижавају холестерол ипопротеина високе густине (ХДЛ), постоји повећани ризик од срчаног удара.

До данас, клиничка истраживања и студије нису идентификовале ниједан други озбиљан нежељени ефекат при сигурном и одговарајућем дозирању у САРМ-има, који су клинички тестирани на људима и чија су истраживања и развој у току. Међутим, дугорочни ефекти узимања САРМ-а такође нису довољно дуго тестирани, па се не може у потпуности искључити да се у будућности могу појавити неки други нежељени ефекти.

Да ли САРМ-ови смањују производњу тестостерона у телу?

Да. Већина САРМ-а може да изазове и доведе до смањења телесне производње тестостерона у зависности од дозе. Међутим, при сигурном дозирању, САРМ имају знатно блажи и мање озбиљан утицај на производњу тестостерона од анаболичких стероида, док је потпуни опоравак производње тестостерона много бржи, мање компликован и вероватнији од стероида након прекида. Вероватноћа и брзина смањења производње тестостерона често директно зависе од дозе и трајања употребе САРМ-ова, као и од одређене врсте САРМ-а.

Да ли су САРМ-ови штетни за јетру? Да ли САРМ-ови оштећују јетру?

До данас немамо никакве веродостојне информације нестероидни САРМс која се наставља или је у нашој понуди показала је значајан негативан ефекат на јетру у клиничким и научним студијама (које су извршиле све потребне поступке и услове за веродостојне и објективне резултате). Стога, на основу тренутних научних сазнања, сматрамо нестероидни САРМс у сигурном дозирању и правилној употреби да буде безбедно и без значајног ризика за јетру. Наравно, уз потребан опрез. Међутим, то такође не гарантује да се оштећење јетре у будућности не може открити код неких САРМ-ова.

Забринутост за стероидне САРМ ИК11: Неки научници сугеришу да употреба ИК-11 може имати потенцијалне токсичне ефекте на јетру. Разлог је његова хемијска структура која потиче од 5-α-дихидротестостерона (ДХТ) и такође слична стероидима који се сматрају токсичним за јетру. Због 4 метилиране групе присутне у структури стероидна САРМ ИК11 може се заиста очекивати делимична штетност за јетру . До данас нису спроведене клиничке студије са САРМ ИК11 на људима, па још увек нису поуздано дати одговори на ова питања у вези са сигурношћу САРМ ИК11 (једини извор информација до сада су само искуства експерименталних корисника и подељен на разним форумима за бодибилдинг).

Да ли Остарине утиче на јетру / да ли је Остарин штетан за јетру?

Нетачна интерпретација резултата спроведене клиничке студије вероватно стоји иза рађања информација и тврдњи које су се прошириле Интернетом и сугеришу да је нестероидни САРМ Остарине штетан за јетру: ГТк, Инц. је известио о резултатима клиничких испитивања у којима је Коришћени су и тестирани САРМ Остарине (ГТк-024, МК-2866) и САРМ МК-3984. Док је САРМ МК-3984 показао пораст ензима јетре и због тога је његов даљи развој заустављен, Остарин се добро подносио, без клинички значајног повећања ензима јетре . Међутим, може се претпоставити да је неко комбиновао резултате читаве студије у лажни закључак да се Остарине у овој студији показао штетним за јетру.

Да ли РАД 140 утиче на јетру?

Иако неки људи то верују или тврде нестероидни САРМ РАД140 има значајан негативан ефекат на јетру, до данас немамо веродостојне информације да је САРМ РАД140 показао значајан штетан утицај на јетру у било којим спроведеним клиничким и научним студијама (које су извршиле све потребне поступке и услове за веродостојне и објективне резултати). Али не може се у потпуности искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима.

Да ли је Рад 140 сигуран?

На основу досадашњих научних сазнања и научних и клиничких студија до данас изведених, чини се да је САРМ РАД140 у безбедном дозирању релативно безбедан и нису пронађени озбиљни нежељени ефекти. Наравно, не може се у потпуности искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима. Такође, ако се прекорачи препоручена и сигурна доза РАД140, повећава се и вероватноћа да се појаве озбиљнији нежељени ефекти.

Да ли је ЛГД-4033 сигуран? Колико је сигуран ЛГД-4033?

На основу досадашњих научних сазнања и научних и клиничких студија до данас изведених, нестероидни САРМ ЛГД-4033 изгледа да је у сигурном дозирању релативно сигуран, и нису пронађени озбиљни нежељени ефекти . На пример, изведена клиничка студија „Безбедност, фармакокинетика и ефекти ЛГД-4033, новог нестероидног оралног, селективног модулатора рецептора андрогена, код здравих младића“ резимира плацебо контролисану студију у којој је 76 здравих мушкараца (21-50 година ) су рандомизирани на плацебо или 0,1, 0,3 или 1,0 мг ЛГД-4033 дневно током 21 дана. Бројач крви, хемијска анализа, липиди, антиген специфичан за простату, електрокардиограм, хормони, немасна и масна маса и мишићна снага мерени су током и 5 недеља након интервенције. ЛГД-4033 се добро подносио. Није било озбиљних нежељених догађаја повезаних са употребом ЛГД-4033.

Интервали хемоглобина, антигена специфични за простату, аспартат аминотрансферазе, аланин аминотрансферазе или КТ интервали нису били значајно промењени ни у једној дози. Сарм ЛГД-4033 је имао дуго полувријеме елиминације и акумулацију пропорционалну дози након поновљене примјене. Примена ЛГД-4033 повезана је са сузбијањем укупног тестостерона, глобулина који веже полни хормон, холестерола липопротеина велике густине и нивоа триглицерида који зависе од дозе. Фоликле стимулишући хормон и слободни тестостерон показали су значајну супресију само у дози од 1,0 мг. Мишићна маса се повећавала у зависности од дозе. Ниво хормона и липида се вратио на почетну вредност након третмана. Сарм ЛГД-4033 је био сигуран, имао је повољан фармакокинетички профил и повећао је мишићну масу чак и током овог кратког периода, а да није променио антиген специфичан за простату. Наравно, не може се у потпуности искључити могућност да се у будућности појаве нова сазнања о могућим нежељеним ефектима. Такође, ако се прекорачи препоручена и безбедна доза ЛГД-4033, повећава се и вероватноћа да се појаве озбиљнији нежељени ефекти.

Колико је потребно да САРМ-ови почну?

САРМ-ови имају релативно кратак биолошки полуживот, приближно између 12 и 36 сати, и почињу да делују и раде брзо у телу након употребе. Због тога већина корисника може да примети прве видљиве промене и побољшања проузрокована употребом сарм-а након прва 2-3 дана (у виду повећане снаге, издржљивости и перформанси, а наредних дана затим и у виду нових добитака на мишићима) .

Да ли треба узимати САРМ са храном или без ње? Можете ли узимати САРМ-е на празан стомак?

Најбоље је узимати САРМ-ове са храном (а ако планирате физички тренинг одређеног дана, најмање 45 минута пре таквих тренинга). Са храном, сарм ће се стабилније апсорбовати, а истовремено је мања вероватноћа да ће се узнемирити стомак. Међутим, чак и ако узимате сарм на празан стомак, они би и даље требали бити високо ефикасни.

Да ли САРМ-ови убрзавају опоравак?

да , сарми (попут тестостерона и његових деривата, стероида) значајно побољшавају и убрзавају опоравак мишића након напорног тренинга или великог физичког напора и помажу у постизању боље регенерације. Мушкарци који пате од ниског нивоа тестостерона и општег умора могу такође приметити значајан пораст енергије и виталности када узимају сарме.

Да ли САРМ-ови узрокују губитак косе?

Зависи од специфичне врсте САРМ-а. Иако неки сарми могу спречити губитак косе и имати позитиван ефекат против ћелавости (андрогена алопеција), неки сарми могу проузроковати губитак косе. ДХТ (5-α-дихидротестостерон) је главни негативни фактор и најчешће одговоран за губитак косе и ћелавост код мушкараца.

На пример, сарм Андарине С-4 може деловати као АР антагонист у простати или коренима косе, штитећи тако простату или корен длаке од штетних ефеката ДХТ. Дакле, Андарин може спречити прекомерни губитак косе уклањањем штетних ефеката ДХТ на косу и спречавањем развоја андрогене алопеције (трајни губитак косе – ћелавост код мушкараца).

Иако већина сармова неће имати значајан укупни ефекат на губитак косе, постоје и САРМ-ови који ће вероватно негативно утицати на косу и губитак косе. То је углавном стероидни САРМ ИК11, чија је хемијска структура изведена и врло слична ДХТ-у, захваљујући чему може имати сличне негативне ефекте на косу као ДХТ. Корисници сарма пријављују најчешћи губитак косе најчешће у овом сарму, ИК11 (у осталим сармима случајеви када је корисник пријавио значајно погоршање губитка косе су релативно ретки). Свакако вреди напоменути да је већина корисника који су потврдили повећан губитак косе док су узимали ИК11 такође пријавила да су ови негативни ефекти нестали након престанка употребе ИК11, а стање њихове косе се вратило у нормалу и коса где су је изгубили је започела. поново расте.

Такође можемо претпоставити да ће на значајан и трајан ефекат на губитак косе сармова који их могу проузроковати такође значајно утицати њихове дозе и трајање употребе (предозирање ће имати знатно већу вероватноћу и ефекат на губитак косе, као и превише дуга употреба).

Колико дуго Остарине остаје у вашем систему? Који је полуживот Остарине?

Сарм Остарине (МК-2866) продужио је полуживот од 24 сата. То значи да би количину остарина у систему просечне особе требало преполовити сваког дана док се експоненцијално не распадне и потпуно не уклони из тела.

Колико дуго МК 677 остаје у вашем систему? Који је полуживот Ибутаморена?

Ибутаморен (МК-677) није САРМ, он је селективни непептидни агонист рецептора Грелина и секретагог хормона раста са полуживотом приближно 4-6 сати, али ниво ИГФ-1 у човеку остаје повишен у једном тренутку доза до 24 сата.

Да ли су САРМ-и легални?

Ако САРМ-ове купујете у истраживачке сврхе, ова куповина (и продаја) је легална у већини европских земаља и Сједињених Држава. То нису ни додаци исхрани ни храна, већ супстанце намењене и продате за истраживање. Свака употреба ван научног истраживања је на ваш ризик

Да ли су САРМ-ови забрањени у спорту?

Да, САРМ-ови су забрањени у спорту . САРМ-ови су додати на листу забрањених ВАДА (Светска антидопинг агенција) 2008. године, а до данас све главне спортске организације и даље забрањују све САРМ-ове.

Најпопуларнији САРМС брзи преглед

Међу најпознатијим, најпопуларнијим и уједно најистраженијим САРМ-овима су свакако ЛГД-4033 и Остарине (МК-2866) . Њихова снажна анаболичка својства, висока ефикасност и тренутно добар сигурносни профил чине их омиљеним међу САРМ-има. Новији САРМ-ови (који су развијени много касније) и који су сада веома популарни и о којима се често расправља укључују свакако РАД140 и стероидни САРМ ИК11 изведен из хемијске структуре ДХТ. Многи људи такође греше Ибутаморен МК-677, СР9009 или ГВ1516 међу САРМ-има, али они сигурно нису САРМ-ови, не делују на андрогени рецептор и посредују њихове различите ефекте на другачији начин од САРМ-а.

САРМ ЛГД-4033 (ЛИГАНДРОЛ)

САРМ ЛГД-4033 (ЛИГАНДРОЛ) ЛГД-4033 (Лигандрол, или такође познат као Анаболицум) је сигурно један од најефикаснијих и најмоћнијих САРМ-ова, са снажним анаболичким својствима. Клиничке студије изведене на људима јасно су потврдиле снажна анаболичка својства ЛГД-4033 и његову јединствену способност да ефикасно стимулише раст мишића, као и да значајно повећава снагу.

Уобичајени нежељени ефекат сарма ЛГД-4033 је благо до умерено сузбијање ендогене производње тестостерона у телу (и укупног и слободног тестостерона), што је и даље знатно слабије и мање озбиљно него код анаболичких стероида. У исто време, опоравак тестостерона након завршетка употребе ЛГД-4033 је знатно лакши, једноставнији и сигурнији него код употребе тестостерона или његових синтетичких деривата (ААС). У једној од спроведених клиничких студија, укупни тестостерон се смањио за више од 50% код испитаника, али истовремено су се његови нивои нормализовали у року од 56 дана након прекида узимања ЛГД-4033 без употребе ПЦТ (терапија након циклуса) ).

ЛГД-4033 је високо ефикасан у малим дозама. У дози од само 1 мг ЛГД-4033 дневно и током периода од 21 дана, 116 тестираних добровољаца показало је значајно побољшање мишићне масе и снаге, истовремено смањујући проценат телесне масти. У другом тесту, чак и већа доза од 22 мг ЛГД-4033 дневно током неколико недеља није проузроковала значајније штетне ефекте или здравствене проблеме. САРМ ЛГД-4033 се стога може сматрати снажним високо анаболичким САРМ-ом са довољно сигурним профилом.

САРМ ОСТАРИНЕ (МК-2866)

САРМ ОСТАРИНЕ (МК-2866)Остарине (такође означена као МК-2866, Енобосарм и ГТк-024) је нестероидни селективни модулатор андрогених рецептора првенствено развијен за лечење стања као што су губитак мишића и остеопороза (стањивање костију). У 2006. години, 12-недељна двоструко слепа, плацебо контролисана клиничка студија фазе ИИ испитивала је ефекте остарина на 120 здравих старијих мушкараца тестираних старијих од 60 година и код жена у постменопаузи. Примена остарина је резултирала повећањем укупне нето телесне тежине зависно од дозе и статистички и клинички значајним повећањем мишићне масе (П <0,001, 3 мг у односу на плацебо), као и значајним побољшањем физичке функције (П = 0,013, 3 мг наспрам плацеба). Истовремено, САРМ Остарине се добро подносио током читавог периода употребе. Студија је закључила да се остарин може безбедно користити у превенцији и лечењу губитка мишића или стањивања костију (остеопороза).

Остарине је вероватно најпопуларнији и најпознатији САРМ на планети (а уједно и највише злоупотребљаван САРМ од стране спортиста). У исто време, Остарине је без сумње клинички најпроученији и најтестиранији САРМ, и са највећим бројем људи који су укупно тестирани. На пример, само у 2017. години имао је 24 клиничка испитивања на људима која су укључивала више од 1.500 људи. Иако су научно истражене потенцијалне терапијске користи за неколико озбиљних болести (не само болести повезане са губитком мишића и проређивањем костију). Најчешћи могући нежељени ефекти ниског степена били су главобоља, мучнина, умор и болови у леђима. Остали уочени ефекти су привремени пораст нивоа аланин аминаминазе (АЛТ), смањење липопротеина велике густине (ХДЛ), глукозе у крви, инсулина и инсулинске резистенције. Истовремено, сви ови промењени и повећани параметри су се брзо вратили у нормалу након престанка узимања Остарине.

САРМ АНДАРИН (С-4)

САРМ АНДАРИН (С-4) Андарин (често коришћени синоними ГТк-007 или С-4) је нестероидни селективни модулатор андрогених рецептора који је развио ГТКС, Инц. за лечење болести повезаних са губитком мишића, остеопорозом и бенигном хиперплазијом простате. У студијама на животињама, показано је да САРМ Андарине има упоредив анаболички ефекат на скелетне мишиће са тестостерон пропионатом, али има много пута мање андрогене ефекте (што изазива многе нежељене и нежељене нежељене ефекте код тестостерона). Доказано је да САРМ Андарин повећава снагу и мишићну масу слично ДХТ (5-α-дихидротестостерон), а још је ефикаснији у спречавању губитка костију од ДХТ. Поред тога, утицало је на знатно боље сагоревање масти.

Андарин има слабији анаболички ефекат од оба САРМ-а ЛГД-4033 и Остарине, али такође има нижи ефекат на могуће сузбијање ендогене производње тестостерона. Међутим, Анадрин није у потпуности проучаван на људима, па нису сви могући ефекти довољно истражени. Искуство експерименталних корисника и бодибилдера каже да САРМ Андарине може значајно да побољша раст мишићне масе и снаге, поред тренутне значајне подршке за сагоревање телесне масти. Међутим, при дозама већим од 50 мг Андарина дневно, краткотрајни поремећаји вида (прекомерно жутило вида и замућен вид у мраку или мраку) такође су често помињани нежељени ефекат Андарина. То је због чињенице да се молекул андарина такође везује за рецепторе мрежњаче, што негативно утиче (погоршава) вид. Међутим, пријављено је да су ови непријатни визуелни нежељени ефекти привремени током употребе и деловања Андарина, а они брзо нестају након прекида.

САРМ РАД140 (ТЕСТОЛОН)

САРМ РАД140 (ТЕСТОЛОН) РАД140 (Тестолон) је један од најновијих нестероидних селективних модулатора андрогених рецептора (САРМ) који је развила компанија Радиус Хеалтх, Инц. у покушају да створи замену за егзогену терапију замене тестостероном. РАД140 има одличан афинитет за андрогени рецептор (Ки = 7 нМ, што је много већи афинитет везивања за андрогени рецептор од тестостерона или ДХТ), и високу селективност и снажан анаболички ефекат (приближно 20% јачи у поређењу са тестостероном), али много пута мање могуће андрогене ефекте. Овај САРМ постиже однос анаболичких и андрогених ефеката са изузетно високом и повољном вредношћу до 90: 1, што не може постићи ниједан до сада познат други САРМ. РАД-140 такође има изузетно слабу интеракцију са прогестероном и естрогеном због чињенице да не реагује у значајној мери са другим рецепторима стероидних хормона.

РАД140 ефикасно стимулише раст мишићне масе, упоредив са неким анаболичким стероидима, али је знатно сигурнији у поређењу са стероидима. Због својих одличних анаболичких својстава, да ли је овај САРМ такође веома популаран код бодибилдера, а они који експериментишу са његовом употребом на сопствени ризик пријавили су велики пораст снаге и мишићне масе током његове употребе. Поред тога што је изузетно ефикасан у стимулисању раста мишића и одржавању и повећању густине костију, показало се да САРМ РАД140 има значајне неуропротективне ефекте и може бити користан у превенцији Алзхеимерове болести и других неуродегенеративних поремећаја у којима дефицит тестостерона игра значајну улогу.

При већим дозама РАД140, неки могући нежељени ефекти су такође вероватнији. Најчешће пријављени нежељени ефекти укључују потиснути ниво природног тестостерона, могућу анксиозност, депресију или мучнина и прекомерни губитак косе код мушкараца (који престаје након престанка третмана РАД140). Неки људи предвиђају могућу токсичност за јетру (али то још увек није поуздано и довољно научно доказано). Дугорочни ефекти САРМ РАД140 нису довољно истражени и познати.

САРМ ИК11

САРМ ИК11 ИК-11 је синтетички стероидни селективни модулатор андрогених рецептора (стероидни САРМ ) на бази 5-α-дихидротестостерона (ДХТ). До сада је једини САРМ који је у стању (поред ефеката на андрогене рецепторе) да повећа експресију фолистатина (ФСТ), који игра кључну улогу у снажним анаболичким ефектима ИК11. ИК11 је хибридни САРМ – може се сматрати и испуњава услове да се не само САРМ већ и стероид и инхибитор миостатина. Такође ИК11 се разликује од осталих “уобичајених" нестероидни САРМ-ови “(попут ЛГД-4033, Остарине или РАД140) не само по томе што је то стероидни САРМ, већ и по томе што је само делимични АР агонист (не и потпуни АР агонист). Док пуни агонисти активирају АР са максималним одговором који агонист може изазвати на рецептору, делимични агонисти имају само делимичну активност на рецептору (у поређењу са потпуним агонистима). Међутим, главна снага и висок анаболички ефекат САРМ ИК11 на раст мишића углавном је због чињенице да индукује експресију фолистатина (ФСТ).

Међутим, ИК11 је један од најмање САРМ-а који је до сада проучаван и још увек није тестиран на људима. Стога нису доступне релевантне информације о његовим ефектима, као ни о могућим нежељеним ефектима заснованим на научној основи. Једини извор информација јер је ИК11 показао своје ефекте је заједничко искуство експерименталних корисника и бодибилдера на Интернету (који су покушали да их користе на сопствени ризик). Они су потврдили значајан анаболички ефекат ИК11 на раст мишића. Што се тиче пријављених нежељених ефеката, најчешће се помињу неки од нежељених ефеката типичних за стероиде, као што су сузбијање тестостерона, умор, агресија, болови у зглобовима, прекомерни губитак косе или благе акне.

Због 4 метилиране групе присутне у структури ИК11 може се очекивати и његова делимична штетност за јетру. Ови експериментални корисници хепатотоксичност ИК11 описују као релативно благу (што показују резултати њихових лабораторијских тестова крви, са минималним разликама у ензимима јетре). Могућа штетност за јетру (мада само делимично или можда ниска) и чињеница да ИК11 још увек није научно и клинички испитан на људима свакако су довољни разлози за опрез и да га сматрамо мање сигурним од осталих поменутих нестероидни САРМ-ови који су већ довољно клинички тестирани и показали су добар сигурносни профил и подношљивост код испитаника.

Референце и ресурси

  1. Селективни модулатор андрогених рецептора са Википедије, бесплатне енциклопедије, хттпс://ен.википедиа.орг/вики/Селецтиве_андроген_рецептор_модулатор
  2. Ке ХЗ, Ванг КСН, О’Маллеи Ј, Лефкер Б, Тхомпсон ДД. Селективни модулатори андрогених рецептора – изгледи за нову терапију код остеопорозе. ПМИД 16340136
  3. Иуицхиро Канно, Ритсуко Хикосака, Сху-Иун Зханг, Иосхими Иноуе, Такаиуки Накахама, Кеисуке Като, Акеми Иамагуцхи, Нобуаки Томинага, Схиниа Кохра, Који Аризоно, Иосхио Иноуие. (17α, 20Е) -17,20 – [(1-метоксиетилиден) бис (окси)] – 3-оксо-19-норпрегна-4,20-диен-21-карбонска киселина метил естар (ИК11) делимични је агонист андрогени рецептор. 2011; 34 (3): 318-23. дои 10.1248 / бпб.34.318. ПМИД: 21372378
  4. Иин Д, Гао В, Кеарбеи ЈД, Ксу Х, Цхунг К, Хе И, Мархефка ЦА, Веверка КА, Миллер ДД, Далтон ЈТ. Фармакодинамика селективних модулатора андрогених рецептора “. Часопис за фармакологију и експерименталну терапију. 1334–40. дои: 10.1124 / јпет.102.040840. ПМЦ 2040238. ПМИД 12604714
  5. Ксукинг Зханг, Зхихуа Суи. Дешифровање парадигме селективних модулатора андрогених рецептора. 2013. фебруар; 8 (2): 191-218. дои: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Епуб 2012 12. дец. ПМИД: 23231475
  6. Остарине ЕНОБОСАРМ 841205-47-8 ГТк-024, хттпс://пубцхем.нцби.нлм.них.гов/цомпоунд/Енобосарм. Ц19Х14Ф3Н3О3
  7. Схехзад Басариа, Лаурен Цоллинс, Е. Лицхар Диллон, Катие Орволл, Тхомас В. Сторер, Ренее Мициек, Јагадисх Уллоор Анки Зханг, Рицхард Едер, Хеатхер Зиентек, Гилад Гордон, Сиед Казми, Мелинда Схеффиелд-Мооре и Схалендер Бхасин. Безбедност, фармакокинетика и ефекти ЛГД-4033, новог нестероидног оралног, селективног модулатора за андрогени рецептор, код здравих младића. 2013 јан; 68 (1): 87–95. Објављено на мрежи 2010. 28. марта. дои: 10.1093 / герона / глс078 ПМЦИД: ПМЦ4111291 ПМИД: 22459616
  8. Иуицхиро Канно, Руми Ота, Коусуке Сомеиа, Таицхи Кусакабе, Кеисуке Като, Иосхио Иноуие. Селективни модулатор андрогених рецептора, ИК11, регулише миогену диференцијацију Ц2Ц12 миообласта експресијом фолистина. 2013; 36 (9): 1460-5. дои: 10.1248 / бпб.б13-00231. ПМИД: 23995658
  9. Зацхари Ј. Соломон, Јорге Ривера Мирабал, др. Мед., Б. Даниел Ј. Мазур, др. Мед., Б. Таилор П. Кохн, др. Ларри И. Липсхултз, б, ц и др. Селективни модулатори рецептора андрогена (САРМ) – тренутно знање и клиничке примене. Објављено на мрежи 2018. 30. новембра. Дои: 10.1016 / ј.скмр.2018.09.006. ПМЦИД: ПМЦ6326857. НИХМСИД: НИХМС1509921. ПМИД: 30503797
  10. Рамесх Нараианан, Цхристопхер Ц. Цосс и Јамес Т. Далтон. Развој селективних модулатора рецептора андрогена (САРМ). Објављено на мрежи 2017. 15. јуна. дои: 10.1016 / ј.мце.2017.06.013. ПМЦИД: ПМЦ5896569 НИХМСИД: НИХМС955182 ПМИД: 28624515
  11. Јииун Цхен, Јухиун Ким и Јамес Т. Далтон. Откриће и терапијско обећање селективних модулатора рецептора андрогена. 2005 јун; 5 (3): 173–188. дои: 10.1124 / ми.5.3.7 ПМЦИД: ПМЦ2072877 НИХМСИД: НИХМС32217 ПМИД: 15994457
  12. Барбара, Марија; Дхингра, Садхна; Миндикоглу, Аисе Л. МД, Лек изазвана повреда јетре повезана са Алпха Болиц (РАД-140) и Алпха Елите (РАД-140 и ЛГД-4033). АЦГ Цасе Репортс Јоурнал: јун 2020 – том 7 – издање 6 – стр е00409. дои: 10.14309 / црј.0000000000000409
  13. Андрес Негро-Вилар. Селективни модулатори рецептора андрогена (САРМ): нови приступ андрогени терапији за нови миленијум. Часопис за клиничку ендокринологију и метаболизам, том 84, број 10, 1. октобар 1999, странице 3459–3462, хттпс://дои.орг/10.1210/јцем.84.10.6122
  14. Терри Р. Бровн. Нестероидни селективни модулатори рецептора андрогена (САРМ): Дизајнерски андрогени са флексибилном структуром пружају клиничка обећања. Ендокринологија, том 145, издање 12, 1. децембар 2004., странице 5417–5419, хттпс://дои.орг/10.1210/ен.2004-1207
  15. Мохлер МЛ, Бохл ЦЕ, Јонес А, Цосс ЦЦ, Нараианан Р, Хе И, Хванг ДЈ, Далтон ЈТ, Миллер ДД (јун 2009). Нестероидни селективни модулатори андрогених рецептора (САРМ): раздвајање анаболичких и андрогених активности андрогених рецептора у терапеутску корист. Часопис за медицинску хемију. 52 (12): 3597–617. srв454 дои: 10.1021 / јм900280м. ПМИД 19432422
  16. Гао В, Ким Ј, Далтон ЈТ. „Фармакокинетика и фармакодинамика нестероидних лиганада андрогених рецептора“. Фармацеутска истраживања. 23 (8): 1641–58. дои: 10.1007 / с11095-006-9024-3. ПМЦ 2072875. ПМИД 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes