SARMS | PEPTIDER
Högsta kvalitet och effektivitet

Populära sarmar och peptider

LGD-4033 Ligandrol

99.00 

Ostarine MK-2866

57.00 

Andarine S4

55.00 

GW-1516 Endurobol

55.00 

RAD140 Testolon

145.00 

Ibutamoren MK-677

167.00 

SR9009 Stenabolic

143.00 

Melanotan 2

25.00 

Follistatin-344

87.00 

IGF-1 LR3

64.00 

CJC-1295

45.00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

Endast finaste kvalitet

SARMs & peptider

Endast finaste kvalitet

Brett erbjudande

Bästa möjliga priser

Brett erbjudande

Allvarlig strategi

Snabbast möjliga leverans

Allvarlig strategi

SARMS FÖRSÄLJNING INLEDNING

Välkommen till e-butikswebbplatsen för sarms. Om du letar efter och vill köp sarmar och peptider i bästa möjliga kvalitet och till överkomliga priser , du är definitivt här.

Alla sarmar och peptider är regelbundet och strikt testad för bästa kvalitet , och uppfylla de högsta krav och krav som krävs av professionell och toppforskning. I deras produktion läggs stor vikt vid att uppnå maximal renhet av läkemedelskvalitet och högsta möjliga effektivitet . Vi är stolta över att kunna erbjuda dig högsta kvalitet och mest effektiva sarmar och peptider du någonsin kan köpa. Och alltid det perfekta förhållandet mellan kvalitet och priser.

Men genom att tillhandahålla förstklassig och högsta kvalitet sarmar och peptidprodukter till salu för dig, våra tjänster och strävan efter perfektion slutar verkligen inte. För din tillfredsställelse gör vi det bästa av våra ansträngningar och vi gör alltid vårt bästa i alla aspekter, vi bryr oss om varje detalj, vi ser helt enkelt till att du får maximalt för oss med dina pengar och kompletterar perfekta tjänster till din perfekta tillfredsställelse .

Vänlig kommunikation och vänlig kundsyn, allvar och alltid anständig och rättvis handel, snabb behandling av dina beställningar, snabbast möjliga leverans till dig och sträva efter att uppfylla dina krav, behov och krav så mycket som möjligt är det en självklarhet för oss. Varje kund och hans tillfredsställelse är viktiga för oss.

Det bredaste utbudet av sarmar och peptider på marknaden, högsta möjliga kvalitet till bra priser och utmärkt komplett kundservice, är det som kännetecknar våra ansträngningar och mål i en mening. Vi ser fram emot att arbeta med dig och vi uppskattar verkligen ditt förtroende, det är vårt åtagande att göra saker så bra vi kan. Tack! Med vänliga hälsningar, ditt sarms-försäljningsteam.

SARM: er – selektiva androgenreceptormodulatorer

Vad är SARM? Selektiva androgenreceptormodulatorer – SARM är syntetiska föreningar som tillhör klassen androgenreceptorligander och binder med hög affinitet till androgenreceptorer (AR). Huvudmålet och de positiva effekterna av SARM är främst deras starka anabola egenskaper och förmåga att inducera en snabb ökning av proteinsyntes och hypertrofi i muskelvävnader (hypertrofi är en ökning av volymen av skelettmuskelceller) och har en positiv effekt på att öka bentätheten och deras mineralisering.

Tack vare dessa egenskaper, effektivitet av SARM för att stödja tillväxt, utveckling och underhåll av muskelmassa och bentäthet i detta avseende är jämförbar med effektiviteten hos AAS (anabola-androgena steroider), som i allmänhet anses vara en av de mest effektiva för detta ändamål.

Men en enorm fördel av SARMs över anabola steroider testosteron och dess derivat är det faktum att SARMs ger betydligt färre möjliga och signifikanta mindre allvarliga biverkningar och hälsoproblem eller risker, som användningen av anabola-androgena steroider kan och ofta orsakar. Dessa fördelar med SARM säkerställs av deras höga selektivitet – deras egenskaper och förmåga att binda företrädesvis till androgenreceptorer där så önskas – i muskler och ben, och samtidigt agera så lite som möjligt på vävnader och organ där det är oönskat och skadligt ( prostata, lever, njurar, hud, etc.)

Således har SARM ett många gånger högre förhållande av önskade – anabola effekter jämfört med negativa – androgena effekter. Alla dessa listade positiva funktioner och fördelarna med SARM göra dem heta kandidater för forskning runt om i världen och mycket lovande ämnen för användning i framtiden för att behandla sjukdomar relaterade till muskelförlust eller tunnare bentäthet. På grund av deras utmärkta förmåga att stödja tillväxten av muskelmassa och en mycket bättre säkerhetsprofil jämfört med anabola steroider, är SARMs ofta eftertraktade och används experimentellt av kroppsbyggare för att bygg muskelmassa .

SARMs historia

Ansträngningar för att skapa nya preventivmedel har fått forskare att upptäcka och utveckla SERM: er – selektiva modulatorer av östrogenreceptorer (ER), syntetiska föreningar som verkar på östrogenreceptorer (till skillnad från SARM, som verkar på en helt annan receptor – androgenreceptorn). Upptäckten av SERM under många år föregick upptäckten och utveckling av de första SARM: erna . Den första SERM Clomifene utvecklades av kemist Frank Palopoli och hans vetenskapliga team i slutet av 1950-talet, som därefter publicerade resultaten av sina första kliniska studier. Herr Palopoli har också genomfört framgångsrik forskning om användningen av en annan SERM-tamoxifen vid behandling av bröstcancer och andra tumörer.

Upptäckten 1987 visade att SERM: erna tamoxifen och raloxifen, som ansågs antiöstrogener på grund av potenta antagonistiska effekter i bröstvävnad, kan vara användbara för att förhindra benförlust på grund av deras östrogena effekter och hade stor inverkan på förståelsen av östrogenreceptor och nukleärreceptor. fungera. Termen SERM introducerades för att hänvisa till dessa föreningar som har en kombination av östrogenagonist, partiell agonist eller antagonistaktivitet beroende på vävnaden. De framgångar som uppnåtts i utvecklingen av SERM, den kunskap som erhållits och en bättre förståelse av mekanismerna för deras handling, liksom den växande användningen av tamoxifen vid behandling av bröstcancer, har lett andra forskare till idén och ansträngningarna att utveckla också deras androgenreceptormodulerande analoger – selektiva andorogena receptormodulatorer (SARM), och de efterföljande utvecklingen av SARM började på 1990-talet .

Den moderna eran av icke-steroida SARM började självständigt på Ligand Pharmaceuticals och det vetenskapliga arbetet av Duane D. Miller och Jim Dalton, som var kollegor vid University of Tennessee Health Science Center. Forskare vid Ligand Pharmaceuticals var de första som utvecklade en serie cykliska kinolinoner som hade anabola aktiviteter och viss grad av vävnad selektivitet för skelettmuskel och blev grunden för deras SARM LG121071 (LGD-121071). Upptäckten av Dalton och Miller att arylpropionamider med strukturell likhet med bikalutamid och hydroxiflutamid kan aktivera AR-beroende transkriptionsaktivitet förutsatt grunden för utvecklingen av diarylpropionamid klass SARM (Ostarine, Andarine etc.). Under de senaste 20 åren har antalet bioaktiva SARMs som studerats ökat stadigt, liksom forskarnas kunskaper om SARMs verkningsmekanismer .

Androgenreceptorn (AR)

Androgenreceptorn (AR, eller även känd som NR3C4 (kärnreceptorundfamilj 3, grupp C, gen 4)) tillhör superfamiljen till kärnsteroidhormonreceptorer och bindning av testosteron och dihydroxytestosteron, som är dess naturliga endogena ligander modulerar dess funktion som en transkriptionsfaktor. Hos människor kodas androgenreceptorn (MW 110 kDa; 919-920 aminosyror) av AR-genen lokaliserad på den långa armkromosomen X på stället Xq11- Xq12 och uttrycks i olika vävnader såsom skelettmuskler, testiklar , prostata, bröst, livmoder och andra. Effekterna av interaktionen mellan AR och androgener är komplexa och varierar beroende på kön, ålder, vävnadstyp och hormonell status. Androgenreceptorn har också många andra viktiga effekter, såsom effekter på bentäthet, styrka, muskelmassa, hematopoies, koagulation eller metabolism.

Androgenreceptorns funktion, androgenreceptorbindning
Androgenreceptorns funktion: Testosteron kommer in i cellen och om 5-alfa-reduktas förekommer, omvandlas det till dihydrotestosteron (DHT). Vid steroidbindning genomgår androgenreceptorn (AR) en konformationsförändring och frigör värmechockproteiner (hsps). Fosforylering (P) sker före eller efter steroidbindning. Androgenreceptorn translokerar till cellkärnan där dimerisering, DNA-bindning och rekrytering av koaktivatorer förekommer. Målgener transkriberas (mRNA) och översätts till proteiner.

Hur fungerar SARMS?

Verkningsmekanismer för SARM: Androgenreceptor fungerar som en cellkärnreceptor. SARM, som är dess syntetiska ligand, kommer in i cellen, vanligtvis genom diffusion, och möter obesatt AR i cytoplasman. Efter bindning dissocierar AR från cytosoliska värmechockproteiner och migrerar till kärnan, där den associeras med olika samreglerande proteiner. Komplexet interagerar sedan med specifika DNA-sekvenser och fungerar som en regulator för transkription av androgen-responsiva gener. En komplex och vävnadsspecifik process bestämmer det transkriptionella och därmed cellulära svaret. Även om mycket vetenskapligt arbete har gjorts för att bestämma hur olika SARM uppnås vävnadsspecificitet och partiell agonism förblir de exakta mekanismerna otydliga fram till i dag.

Således är den SARMs förmåga att signalera genom AR verkar bero på hur deras unika konformationer interagerar med funktionella AR-domäner, och på hur dessa domäner interagerar med den cellulära regulatoriska miljön för att rikta DNA-uttryck. Medan varje SARM-AR-komplex har olika konformation och att vävnaderna har unika AR-uttrycksmönster, nivåer av samreglerande proteiner och transkriptionsreglering, kan vi föreställa oss den stora mångfalden och potentialen för vävnadsspecifika och / eller åtgärdsspecifika SARM.

Hur fungerar SARMS? SARMs verkningsmekanismer
SARMs kommer in i cytoplasman, där de förskjuter androgenreceptorn från värmechockproteiner. När de väl är bundna translokerar de till cellkärnan och fungerar som transkriptionsfaktorer genom bindande androgenresponselement (ARE). Beroende på cellens vävnadstyp och reglerande miljö hjälper olika samreglerande proteiner att bestämma och modulera transkriptionssvaret. Legend: HSP = Värmechockprotein, AR = Androgenreceptor, ARE = Androgen Response Elements.

SARMs och muskeltillväxt

Det mest värdefulla positiv effekt av SARM inkludera deras starka anabola egenskaper och verkan på skelettmuskler i kombination med det faktum att deras anabola och androgena effekter företrädesvis och mycket selektivt kan riktas mot dessa muskelvävnader. Genom att verka på och binda till androgenreceptorerna i muskelceller, SARMs mycket effektivt stimulera ökad proteinsyntes och hypertrofi i skelettmuskelvävnader (dvs. de stimulerar tillväxten och ökar volymen av sina muskelceller).

SARM kan betydligt stödja tillväxt och underhåll av muskelmassa , liknar de endogena liganderna AR – steroidhormonerna testosteron och DHT (dihydroxytestosteron) eller deras syntetiska derivat – anabola androgena steroider (AAS), men de representerar minsta möjliga biverkningar, hälsoproblem och risker som användningen av testosteron eller anabola-androgena steroider medför.

De mest lovande potentiella tillämpningarna av Selektiva androgenreceptormodulatorer inkluderar tillstånd associerade med muskelförlust (kakexi, muskeldystrofi). Hos friska normala individer finns det en jämviktsmuskel mellan nedbrytning och syntes, och varje förändring i nedbrytningshastigheten eller proteinsyntesen kan gynna atrofi (förlust av muskelmassa) eller hypertrofi (muskelcellstillväxt). Många vetenskapliga och kliniska studier har utförts för att demonstrera stark förmåga hos SARMs att inducera muskelhypertrofi – muskelcellstillväxt i skelettmuskelvävnad, förhindra muskelartrofi (förlust av muskelmassa) och omvänd iatrogen och sjukdomsinducerad katabolism, med minimal eller fördelaktig antagonistaktivitet på androgena vävnader.

Eftersom SARM har utmärkt förmåga att effektivt stödja muskeltillväxt och samtidigt en många gånger bättre säkerhetsprofil än testosteron och anabola steroider, är det logiskt att de också har fått uppmärksamhet hos kroppsbyggare och styrketränare som experimenterar med att använda dem för mer massiv muskel- och styrketillväxt och ökar prestanda. År 2008 förbjöd World Anti-Doping Agency (WADA) SARMs i sport på grund av deras potential för missbruk för att få orättvisa fördelar i fysiska tävlingar. Användningen av SARMs hos idrottare har sedan dess ansetts dopa och är förbjudet av de flesta idrottsenheter.

Oönskade och skadliga effekter av anabola steroider

Det är allmänt känt att anabola-androgena steroider (AAS) är mycket effektiva i stimulera muskeltillväxt (liksom styrka och prestanda), liksom att deras fördelaktiga effekter ofta åtföljs av ett antal oönskade och allvarliga möjliga biverkningar . Och att när de används finns det en stor risk för bestående hälsoskador. Detta representerar därför deras största nackdelar och problem – hög risk och sannolikhet att de kan orsaka allvarliga biverkningar och många hälsoproblem.

Detta beror främst på att steroider har en stark effekt på alla androgenreceptorer i kroppen och i alla vävnader, inte bara i vävnader där det är önskvärt (anabol effekt på skelettmuskler och ben), men också på vävnader där det är oönskat och skadligt ( orsakar androgena skadliga effekter på prostata, lever, hud, reproduktionsorgan, hjärna, etc.).

Ett annat allvarligt problem med de flesta steroider är att de, som testosteron, också kan omvandlas i stor utsträckning till DHT (dihydroxytestosteron) och östrogener i kroppen, vilket också bidrar avsevärt till deras eventuella obehagliga biverkningar. Bland deras mindre allvarliga nackdelar kan vara det faktum att många steroider kräver intramuskulär injektion (injektion i en muskel) och inte skulle ha någon effekt vid oral användning.

Forskning visar att vissa biverkningar av steroidanvändningen är reversibla och andra inte – de kan betyda permanent skada. Till exempel kan reversibla biverkningar inkludera testikelatrofi (krympning), allvarligt undertryckt eller helt stoppad spermaproduktion hos män, akne, cystor, oljigt hår, förhöjt blodtryck, “dåligt" kolesterolinnehåll och / eller ökad aggression. Vanliga irreversibla skador inkluderar till exempel androgen alopeci (manlig skallighet), hjärtdysfunktion, svår leverskada eller gynekomasti (brösttillväxt hos män).

En lista över möjliga skadliga biverkningar av anabola-androgena steroider:

  • levertoxicitet / hög levertoxicitet (orala steroider), möjlig svår leverskada, levertumörer och cystor
  • förstorad prostata, ökad risk för prostatacancer
  • njurproblem eller misslyckande
  • förhöjt blodtryck, många hjärt-kärlkomplikationer, ökad risk för hjärtinfarkt
  • förhöjt lågdensitetslipoprotein (LDL) kolesterol (det “dåliga" kolesterolet)
  • minskat högdensitetslipoprotein (HDL) kolesterol (det “goda" kolesterolet)
  • undertryckt eller helt stoppat spermiproduktionen hos män, infertilitet, erektil dysfunktion
  • starkt undertryckande av endogen produktion av testosteron
  • testikelatrofi, testikelcancer
  • gynekomasti (brösttillväxt hos män)
  • kraftig ökning av kortisol- och östrogennivåerna
  • massiv vätskeretention
  • svår akne och cystor, fet hår
  • androgen alopeci (manlig håravfall)
  • ökad klimatstorlek och djupare röst hos kvinnor
  • överdriven tillväxt av kroppshår hos kvinnor
  • menstruations oegentligheter hos kvinnor
  • ökad aggression, humörsvängningar, vanföreställningar, depression
  • rastlöshet eller sömnproblem
  • dumbing, nedbrytning av hjärnan, demens

Fördelar med SARMs jämfört med anabola steroider

Målet i utvecklingen av SARM var och är att skapa syntetiska androgenreceptorligander (androgenreceptormodulatorer) som svarar på vävnaderna som är terapimålet (skelettmuskel, ben) på samma sätt som testosteron; men de svarar inte på andra vävnader där testosteron och androgener ger oönskade biverkningar (så lite som möjligt eller helst inte alls). Således, för att skapa ämnen som kommer att ha den starkast möjliga anabola effekten där det är önskvärt, men samtidigt ett möjligt minimum av androgena effekter där det är oönskat.

Således är en viktig egenskap bakom potentialen hos SARM är deras vävnadsspecificitet och höga selektivitet . Medan steroidhormonersättningsterapi kan förknippas med en hög grad av biverkningar, delvis på grund av utbredd och icke-specifik AR-aktivering i många olika vävnader, försöker SARMs att kringgå dessa biverkningar så mycket som möjligt och att agera selektivt och fördelaktigt. endast i vävnader där det är lämpligt och önskvärt.

Därför, de flesta SARM har a betydligt högre (bättre) förhållande mellan anabola och androgena effekter än testosteron och steroider: Medan testosteron har ett förhållande 1: 1 av anabola och androgena effekter, har SARM RAD140 till exempel ett ojämförligt bättre och säkrare förhållande – upp till 90 gånger starkare anabola effekter kontra dess möjliga androgena effekter (därför dess möjliga androgena sida effekter är i princip nästan helt uteslutna).

En annan stor fördel med de flesta SARMs över steroider är att alla SARM är mycket effektiva även när administreras oralt , och samtidigt utan allvarliga skadliga effekter på levern. (Detta gäller för de flesta SARMs, men det finns undantag, såsom SARM MK-3984, som uteslutits från studier och inte fortsatte att utvecklas på grund av en ökning av leverenzymer till mer än tre gånger den övre gränsen för normal som hittades med dess användning.) Eftersom SARMs, till skillnad från orala steroider, inte är metylerade och därför inte är giftiga och farliga för levern på detta sätt. Medan de flesta anabola steroider antingen inte är aktiva och effektiva när de ges oralt (måste injiceras intramuskulärt), eller anabola steroider som är aktiva och effektiva vid oral administrering tenderar att orsaka dosberoende belastning och levereffekter, vilket kan skada levern mycket allvarligt. om det används för mycket.

Dessutom, SARMs metaboliseras inte till dihydrotestosteron (DHT), aromatiserar inte till östrogener och orsakar inte heller signifikant ökad vattenretention i kroppen. SARMs har inte heller en så stark och snabb effekt på att minska och undertrycka produktionen av eget testosteron i kroppen. Samtidigt, om en sådan minskning av endogen produktion av testosteron inträffar vid användning av SARMs, är dess återhämtning efter användning och avbrytande av SARMs betydligt enklare, snabbare och mer sannolikt än med undertryckande av endogen testosteronproduktion av anabola steroider. Därför representerar forskning om SARMs säkert ytterligare ett viktigt steg mot en säkrare klass av androgena läkemedel.

En lista över fördelar och fördelar med SARMs jämfört med anabola-androgena steroider:

  • SARMs effektivitet för att stödja tillväxt, utveckling och underhåll av muskelmassa och bentäthet i detta avseende är jämförbar med effektiviteten hos anabola-androgena steroider, men SARMs har betydligt färre möjliga och betydligt mindre allvarliga biverkningar och hälsoproblem eller risker , att användningen av anabola-androgena steroider kan och ofta orsakar
  • SARMs kan vara mycket selektiva och riktade mot specifika vävnader, vilket innebär att de kan ha en positiv effekt där så önskas (stark anabol effekt i skelettmuskel och ben), och så lite som möjligt där det är oönskat eller skadligt (prostata, lever, hud etc)
  • De flesta SARM har en signifikant högre (bättre) förhållande mellan anabola och androgena effekter än testosteron och steroider, till exempel, medan testosteron har ett förhållande 1: 1 av anabola och androgena effekter, har SARM RAD140 ett ojämförligt bättre och säkrare förhållande på 90: 1 (upp till 90 gånger starkare anabola effekter jämfört med möjliga androgena effekter)
  • SARM har inte en så stark och snabb effekt på att minska och undertrycka produktionen av endogent testosteron i kroppen, och om minskning av endogen testosteronproduktion sker med användning av SARM, är dess återhämtning efter användning och avbrytande av SARM betydligt enklare, snabbare och mer sannolikt mot anabola steroider
  • SARM är mycket effektiva även vid administrering oralt (inga muskelinjektioner krävs), och samtidigt utan allvarlig skadliga effekter på levern , eftersom SARM inte är metylerade och därför inte giftiga för levern på detta sätt
  • SARMs kan hjälpa till att bygga högre kvalitet, mer stabila och långvariga muskelvinster än steroider
  • SARMs metaboliseras inte till dihydrotestosteron (DHT) och aromatiseras inte till östrogener
  • SARMs orsakar inte signifikant ökad vattenretention i kroppen
  • SARMs orsakar inte akne, cystor eller fet hår och hud
  • SARMs orsakar inte njurproblem eller misslyckande

SARM jämfört med anabola steroider jämförelse

Den största olika och fördel av SARMs över anabola steroider är att SARMs har betydligt färre möjliga och mindre allvarliga biverkningar, hälsoproblem och risker. Dessa fördelar med SARM beror på det faktum att SARM är mycket selektiva – de verkar företrädesvis på androgenreceptorer där så önskas – dvs i muskler och ben och verkar samtidigt minimalt eller inte alls på vävnader och organ där det skulle vara oönskat och skadligt (prostata, lever, njurar, hud, könsorgan etc.) )

SARMs vs Steroids tabell – en jämförelse av skadliga och negativa effekter:

Möjliga skadliga / skadliga effekter eller hälsorisker sannolikhet med >>> SARM: Steroider:
Generellt stor hälsorisk NEJ HÖG!
Hög levertoxicitet – möjlig allvarlig leverskada, tumörer och cystor NEJ HÖG!
(muntlig AAS)
Förstorad prostata, ökad risk för prostatacancer NEJ HÖG!
Njurproblem eller misslyckande NEJ JA
Ökat blodtryck, kardiovaskulära komplikationer, ökad risk för hjärtinfarkt NEJ JA
Ökat LDL-kolesterol (“dåligt" kolesterol) med låg densitet NEJ JA
Minskat högdensitetslipoprotein (HDL) -kolesterol (det “goda" kolesterolet) NEJ JA
Extremt undertryckt eller helt stoppat spermiproduktion hos män LÅG HÖG!
Infertilitet och impotens NEJ HÖG!
Enerektil dysfunktion NEJ JA
Starkt undertryckande av endogen testosteronproduktion MITTEN HÖG!
Testikulär atrofi, testikelcancer NEJ HÖG!
Aromatisering NEJ JA
Kraftig ökning av kortisol- och östrogennivåerna NEJ JA
Gynekomasti (brösttillväxt hos män) NEJ HÖG!
Massiv vätskeretention NEJ HÖG!
Allvarlig akne och cystor NEJ HÖG!
Oljehud, fet hår, mycket stark försämring av hudkvaliteten NEJ HÖG!
Förlorat hår och androgen alopeci (manlig håravfall) NEJ HÖG!
Androgena mutationer, djupare röst NEJ JA
Ökad klimatstorlek och fördjupad röst hos kvinnor NEJ JA
Överdriven kroppshårtillväxt hos kvinnor NEJ JA
Menstruella oegentligheter hos kvinnor MITTEN JA
Ökad aggression, humörsvängningar, vanföreställningar, depression NEJ HÖG!
Mentala störningar NEJ JA
Rastlöshet eller sömnproblem NEJ JA
Överdriven svettning NEJ JA
Dumbing, hjärnans försämring, demens NEJ JA

SARMs och bentäthet

Ben är en levande vävnad som hela tiden bryts ned (benresorption) och samtidigt regenereras (benbildning) av osteoklaster och osteoblaster. Androgena ligander påverkar en benmineraldensitet (BMD, mängden benmineraler i benvävnad) genom att ändra den totala osteoblastiska aktiviteten och den osteoklastiska aktiviteten som är resultatet av förändringar i det totala antalet för varje celltyp och cellens individuella funktionella kapacitet. Dessa åtgärder medieras direkt av androgenreceptorn och av parakrin och autokrin verkan.

Androgener har visat sig ha förmågan att sakta ner benrenoveringscykeln och luta cykelns fokalbalans mot benbildning. Androgenberövning tros öka graden av ombyggnad av ben genom att ta bort de begränsande effekterna på osteoblastogenes och osteoklastogenes. Androgener har också dubbla effekter på livskraften hos mogna benceller, med antiapoptotiska effekter på osteoblaster och osteoklaster och proapoptotiska effekter på osteoklaster. Dihydroxytestosteron stimulerar också osteoblastproliferation och har en dämpande effekt på osteoklastdifferentiering. SARMs förmåga att öka bentätheten i djurmodeller tyder på att de kan ge ett unikt dubbelt tillvägagångssätt för behandling av osteoporos.

SARMs vetenskap, forskning och terapeutiska potential

SARMs erbjuder många möjligheter för kliniska tillämpningar och möjliga användningar i framtiden med löfte om säker användning, vid behandling av allvarliga sjukdomar och tillstånd som kakexi, godartad prostatahyperplasi, hypogonadism, bröst- och prostatacancer och mer. Beroende på deras kemiska struktur kan SARM fungera som agonister, antagonister, partiella agonister eller partiella antagonister av androgenreceptorerna i olika vävnader, vilket representerar deras enorma fördelar jämfört med konventionella androgener. Dessutom har SARMs hittills visat sig tolereras väl, lätt administreras oralt och i allmänhet saknar signifikanta biverkningar som ofta är ett problem med många läkemedel, vilket bara kan öka SARMs framtida nytta ytterligare. Är därför logiskt att SARMs är föremål för forskning av många forskare och omfattande forskning runt om i världen. Deras utveckling har därför utvecklats avsevärt de senaste åren och ett antal vetenskapliga och kliniska studier har genomförts på SARM, och ytterligare utveckling pågår.

Muskelsvinnande störningar

Hos friska individer är musklerna i jämvikt mellan nedbrytning och syntes, och varje förändring i nedbrytningshastigheten eller proteinsyntesen kan gynna muskelatrofi (förlust av muskelmassa, katabolism) eller hypertrofi (muskelcellstillväxt). Statistik visar att vuxna över 40 år förlorar cirka 1% av sin muskelmassa varje år. Åldersrelaterad muskelförlust eller sarkopeni (sarkopeni är en progressiv, generaliserad förlust av muskelmassa, muskelstyrka och muskelfunktion) och muskelförlust på grund av cancer (cancerkakexi) är två allvarliga störningar av muskelförlust. Patienter med avancerad cancer tappar muskelmassa snabbt, och studier har visat att muskelmassa direkt korrelerar med överlevnad hos cancerpatienter.

Androgener är mycket effektiva för att bygga och upprätthålla skelettmuskler och, på grund av deras anabola effekter på muskler, används de ofta för att behandla cancerkakexi och sarkopeni. Androgener ökar tvärsnittsytorna för både typ I och typ II muskelfibrer på ett dosberoende sätt, men ändrar inte det absoluta antalet eller förhållandet mellan typ I och typ II fibrer. Den androgeninducerade ökningen i muskelfibertvärsnitt korrelerade med en ökning av antalet myonukleära celler och antalet satellitceller. Vilket innebär att androgen ökar antalet satellitceller, vilket leder till muskelfiberhypertrofi och ökar antalet myonukleära celler.

Emellertid är ett allvarligt problem med androgener deras nuvarande androgena biverkningar på andra vävnader. SARMs är därför särskilt intressanta, lovande och viktiga i detta avseende på grund av deras höga vävnadsselektivitet och potential att ge jämförbara positiva terapeutiska effekter och muskelvinster, men samtidigt med signifikant minskade möjliga skadliga effekter på andra vävnader. SARM har visat sig vara effektiva för att eliminera och vända flera prekliniska modeller för muskelförlust, inklusive glukokortikoidmedierad muskelatrofi. Många vetenskapliga studier har tydligt visat det SARM främjar vävnadsanabolism och syntes av muskelprotein . SARM har förmågan att vända och förhindra iatrogen och sjukdomsinducerad katabolism med minimala eller fördelaktiga antagonistiska effekter på andra androgena vävnader.

Muskeldystrofi

En annan grupp av sjukdomar där SARM kan vara mycket användbara i behandlingen är muskeldystrofi. Duchennes muskeldystrofi (DMD) är en genetisk sjukdom som uppstår på grund av mutationer i cytoskeletalt protein dystrofin. Pojkar med DMD lider av progressiv muskelförlust och svaghet, och innan de når puberteten leder denna smygande sjukdom och förlust av muskelfunktion dem ofta till en rullstol. Dessutom lider de av hjärt- och andningssvikt på grund av svaghet i hjärtat och lungorna, vilket leder till för tidig död.

Studier med Oxandrolone hos pojkar med DMD har visat muskeltillväxt och ökad proteinsyntes, men levertoxiciteten hos denna steroid och könsbiverkningar har varit allvarliga hinder för sådan behandling.

En av de mycket lovande strategier som föreslås för att bekämpa DMD är användningen av SARM, antingen ensam eller i kombination med andra exon-hoppande läkemedel, eller med andra strategier såsom myostatinhämmare (t.ex. Follistatin-344 eller ACE-031). SARMs som ges till patienter med DMD har potential att orsaka en ökning av muskelmassa och proteinsyntes jämförbar med den nivå som observerats med oxandrolon, men utan dess oönskade biverkningar. Varje SARM bör visa bred vävnadsselektivitet och en perfekt säkerhetsprofil hos barn med DMD.

Osteoporos

Osteoporos (gallring av benet) är en sjukdom med benmetabolism, som manifesteras av en minskning av mängden benmassa och störningar i benmikroarkitekturen, vilket leder till en försvagning av benets totala styrka och därmed till deras ökade bräcklighet. och bräcklighet. SARMs har inte bara starka förmågor att öka proteinsyntesen och stimulera tillväxten och underhållet av muskelmassa, men de kan också ha en positiv effekt på mineralisering och öka bentätheten och styrkan, vilket tydligt framgår av flera studier i djurmodeller.

I prekliniska modeller har SARM inte bara visat sig förhindra benförlust hos kastrerade hanråttor och ovariektomiserade honråttor utan också för att öka benstyrkan (vilket innebär en ökad bentäthet). Under dessa experimentella förhållanden ökade de också mineraltätheten hos kortikala och trabekulära ben över baslinjen. Eller SARM BA321, som binder till både androgenreceptorer (AR) och östrogenreceptorer (ER) utan androgena effekter, kunde helt återställa benförlust hos orkidektomimöss.

För närvarande behandlas osteoporos hos människor främst med antiresorptiva medel, vilket förhindrar ytterligare bennedbrytning i kroppen. Anti-resorptiva förhindrar potentiellt ytterligare benomsättning, men kommer inte att kunna öka benmassan. Dock, SARM har den unika potentialen att tillhandahålla ett fullständigt dubbelt tillvägagångssätt för behandling av osteoporos, dvs. inte bara förhindrar de effektivt ytterligare tunnning av benen, men de kan också effektivt förnya och öka benmassan.

Godartad prostatahyperplasi (BPH)

I prostata omvandlas testosteron snabbt till dihydroxytestosteron (DHT) genom verkan av 5a-reduktas typ 2. Denna omvandling till DHT förbättrar verkan av testosteron 3-5 gånger på grund av DHT: s betydligt högre bindningsaffinitet (jämfört med testosteron) till androgenreceptorn. DHT spelar en avgörande roll vid bestämning av prostatastorlek före och under vuxenlivet och anses vara avgörande för utvecklingen av godartad prostatahyperplasi (BPH), som förekommer hos 50% av män över 50 år och upp till 90% av män över åldern av 80. Det största problemet i samband med BPH är symtom på nedre urinvägarna (LUTS).

Mycket bevis tyder på betydelsen av DHT i utvecklingen av BPP (t.ex. BPH utvecklas inte hos män med 5a-reduktas typ 2-mutationer, eller hos män med mycket låga androgennivåer på grund av hypogonadism associerad med hypopituitarism). Klinisk behandling med BPH med en typ 2a-reduktashämmare (t.ex. Finasteride eller Dutasteride) inducerar epitelcellapoptos, vilket i sin tur minskar prostatavolymen avsevärt. Därför väcker testosterontillskott hos äldre män oro för att påskynda BPH. Rollen av åldersrelaterade förändringar i den intraprostatiska hormonella miljön i utvecklingen av BPH har nyligen undersökts. Trots en minskning av testosteron och intraprostatisk produktion av DHT associerad med åldrande hittades ett ökat östradiol-DHT-förhållande i den övergående zonen för mänsklig prostataåldring. Därför anses detta relativa östrogendominerande tillstånd också vara relevant för utvecklingen av BPH. Dessutom har vetenskapliga studier visat att östradiol kan inducera precancerösa lesioner och prostatacancer hos åldrande hundar.

SARMs kan vara mycket attraktiva för behandling av BPH eftersom de har exceptionella förmågor att fungera som agonister, antagonister, partiella agonister eller partiella antagonister av androgenreceptorerna i olika vävnader. Till exempel jämförde en vetenskaplig studie användningen av flutamid med SARM S-40542 i en råttmodell av BPH: Båda substanserna minskade på samma sätt prostatavikt på ett dosberoende sätt, men S-40542 hade en svagare effekt på levator ani-muskel än flutamid . [Dessutom visade S-40542 ingen effekt på testosteron- eller luteiniserande hormon (LH) nivåer, vilka båda höjdes av flutamid.

I en annan studie jämförde forskarna SARM S-1 och S-4 med finasterid och hydroxyflutamid vid behandling av BPH i en råttmodell. Både finasterid och SARM S-1 reducerade selektivt prostatavikten i samma utsträckning utan att ändra levator ani-muskel- eller plasmanivåer av testosteron, follikelstimulerande hormon (FSH) eller LH, som alla förändrades genom hydroxyflutamidbehandling. SARMs S-1 och S-4 minskade 5-alfa-reduktasnivåerna något, vilket tyder på att de minskade prostatastorleken genom en annan mekanism än finasterid. Dessa resultat ökar möjligheten att använda SARM som monoterapi för behandling av BPH med minimala biverkningar.

Prostatacancer

SARMs kan också vara användbara vid behandling av prostatacancer. En vetenskaplig studie på möss visade att SARM FL442 uppnådde höga vävnadskoncentrationer i prostata och fungerade som en androgenreceptorantagonist i prostatacancermodeller (PCa) med effektivitet jämförbar med enzalutamid, en antiandrogen som används vid behandling av PCa-kastreringsresistens. I synnerhet upprätthöll SARM FL442 förmågan att förhindra cellproliferation, även i cellinjer med AR-mutationer som gav resistens mot enzalutamid.

En annan vetenskaplig studie fokuserade på SARM MK-4541, som inducerar Caspase-3-aktivitet och apoptos i androgenoberoende AR-positiva prostatacancellinjer medan parning av AR- och AR + -celler utan prostatacancer. Administration av SARM MK-4541 har visat sig minska testosteronnivåerna i plasma, sannolikt genom AR-medierad negativ återkopplingssignalering genom hypotalamus-hypofys-gonadalaxeln.

Dessa resultat tyder på en betydande potential för SARM vid behandling av hormonablation-resistent sjukdom genom aktivering av AR-inducerade uttrycksprofiler som är giftiga för cancerceller samtidigt som de negativa effekterna av traditionella antiandrogenterapier undviks.

Bröstcancer

Även om androgener anses vara en riskfaktor för prostatacancer, rekommenderas de för behandling av bröstcancer. Före upptäckten av SERM och aromatashämmare användes steroida androgener såsom medroxiprogesteron och fluoximesteron för att behandla bröstcancer. AR-uttryck i bröstcancer var konsekvent korrelerat med bättre sjukdomsfri överlevnad och total överlevnad. Dessutom har det kombinerade uttrycket av AR med steroidogena enzymer, vilket leder till ökad androgensyntes, visat sig vara extremt fördelaktigt vid bröstcancer. Emellertid har dessa steroida androgener, som nämnts ovan, orsakat virilisering, vilket är ett mycket allvarligt problem.

SARM är ett annat alternativ för säker och effektiv behandling för kvinnor med bröstcancer. Även om mekanismen som ligger till grund för AR: s roll i bröstcancer inte är helt klarlagd, tyder experimentella bevis på att AR hämmar ER-funktionen för att hämma tillväxten av ER-positiva bröstcancer. Upp till 85% av ER-positiva bröstcancer och 95% av ER-negativa bröstcancer uttrycker AR. Androgenreceptorer i bröstcancer ger sannolikt överlevnadsfördelar genom att modulera ER-signalering, vilket kan minska risken för metastaser och aggressiv sjukdom.

Alzheimers sjukdom

Hypogonadala män som lider av testosteronbrist visar en nedgång i olika kognitiva processer, inklusive episodiskt minne, arbetsminne, bearbetningshastighet, visuell rumslig bearbetning och kraftfulla funktioner. Dessa funktioner regleras delvis av områden i hjärnan som moduleras av AR. Forskarna genomförde en subanalys av Baltimore Longitudinal Study of Aging, som inkluderade 407 män utan demens, som följdes i genomsnitt 9,7 år. Studiepersoner genomgick medicinska, fysiologiska och neuropsykologiska utvärderingar samt laboratorietester för total testosteron och steroidhormonbindande globulin. Det fria testosteronindexet beräknades baserat på totala nivåer av testosteron och steroidhormonbindande globulin. Resultaten visade att ett högre fritt testosteronindex var associerat med bättre visuella och verbala minnesresultat, visuell rumsfunktion, visuell-motorisk skanning och minskad hastighet av längsgående visuellt minnesminskning.

Testosteronutarmning och brist anses vara en signifikant riskfaktor för Alzheimers sjukdom, och cirkulerande testosteronnivåer är omvänt korrelerade med amyloid β (Aβ) -nivåer i hjärnan hos äldre män. Androgener undertrycker Aβ-ackumulering genom att reglera uttrycket av neprilysin, som bryter ned amyloiden. Med tanke på de viktiga positiva effekterna av testosteron på kognition, kan vi antaga att SARMs också kan vara användbara vid behandling av kognitiva störningar som Alzheimers sjukdom. Till exempel Akita Kazumasa et al. visade att SARM NEP28 ökar aktiviteten för neprilysin förutom att ha systemiska anabola effekter med minskade androgena effekter. Därför ger ytterligare framsteg och forskning inom området SARMs också nytt hopp till patienter med Alzheimers sjukdom, för vilka SARM kan vara mycket användbara i framtiden.

SARMs fördelar, effekter och resultat

  • SARM kan vara mycket selektiva och riktas mot specifika vävnader, vilket innebär att de kan ha en positiv effekt om så önskas (stark anabol effekt i skelettmuskel och ben), och så lite som möjligt där det är oönskat eller skadligt (prostata, lever, hud etc)
  • SARM har starka anabola egenskaper och förmågan att framkalla en snabb ökning av proteinsyntesen och hypertrofi i muskelvävnader (tillväxt och ökning av volymen av skelettmuskelceller), de möjliggör snabb och massiv tillväxt av muskelmassa
  • SARMs är också mycket effektiva för att hålla muskelmassa och kan skydda muskler från nedbrytning eftersom de har starka antikataboliska effekter
  • SARMs kan vara ett bra och många gånger säkrare alternativ till androgener och anabola steroider
  • SARMs har ett minimum av möjliga negativa biverkningar jämfört med anabola steroider och en mycket bättre säkerhetsprofil
  • SARMs kan ha ett betydligt högre (bättre) förhållande av anabola och androgena effekter än testosteron och steroider
  • SARMs metaboliseras inte till dihydrotestosteron (DHT) och aromatiseras inte till östrogener
  • SARMs kan hjälpa till att bygga högre kvalitet, mer stabila och långvariga muskelvinster än steroider
  • SARM har en positiv effekt på att öka bentätheten och deras mineralisering
  • SARM är mycket effektiva även när de ges oralt (inga muskelinjektioner krävs)
  • SARMs, baserat på aktuell vetenskaplig kunskap, har inte allvarliga skadliga effekter på lever, njure och prostata
  • SARM orsakar inte signifikant ökad vattenretention i kroppen eller orsakar inte akne, cystor eller fet hår och hud
  • SARMs erbjuder många möjligheter för kliniska applikationer och möjliga användningar i framtiden med löfte om säker användning, vid behandling av allvarliga sjukdomar och tillstånd
  • SARM kan fungera som agonister, antagonister, partiella agonister eller partiella antagonister av androgenreceptorerna i olika vävnader, vilket representerar deras enorma fördelar jämfört med konventionella androgener.
  • SARM kan vara mycket användbara vid behandling av sjukdomar relaterade till muskelförlust och slöseri (åldersrelaterad muskelförlust, sarkopeni, kakexi, Duchennes muskeldystrofi)
  • SARM har den unika potentialen att tillhandahålla en fullständig dubbel metod för behandling av osteoporos (effektivt förhindra ytterligare benförtunning och samtidigt förnya och öka benmassan effektivt)
  • Möjlighet att använda SARM som monoterapi för behandling av godartad prostatahyperplasi (BPH) med minimala biverkningar
  • SARM har också stor potential att vara användbar vid behandling av prostatacancer
  • SARM är ett annat alternativ för säker och effektiv behandling för kvinnor med bröstcancer
  • SARMs kan också vara användbara för patienter med Alzheimers sjukdom i framtiden

SARMs möjliga biverkningar, oro

  • SARMs kan undertrycka kroppens naturliga produktion av testosteron (men mycket mildare och mindre allvarligt än anabola androgena steroider gör). Sannolikheten och hastigheten för minskning av testosteronproduktionen beror ofta direkt på dosen och varaktigheten av användningen av SARM, liksom på den specifika typen av SARM.
  • Det stora antalet förfalskningar på marknaden (som faktiskt inte innehåller SARM), mer än hälften av de påstådda SARM som erbjuds på Internet är falska från bedragare
  • Möjlig ökad risk för hjärtinfarkt eller stroke hos SARM som sänker högdensitetslipoprotein (HDL) kolesterolnivåer
  • För vissa SARMs finns det överväganden eller antaganden att de skulle vara potentiellt skadliga för levern (dessa är främst SARMs RAD140 och YK11). Hittills finns det dock inga kliniska studier som kan ge trovärdiga och relevanta bevis
  • De långsiktiga effekterna av SARM-användning har ännu inte testats väl

Viktigt meddelande

Tänk på att alla våra produkter, sarmar och peptider säljs uteslutande för vetenskapliga forskningsändamål. De är inte mat eller kosttillskott och bör inte användas för andra ändamål än de de är avsedda för. All icke-vetenskaplig forskningsanvändning sker på egen risk.

Är SARMs skadliga för levern? Science Vs. rykten

Åsikterna är olika om huruvida icke-steroida SARMs är skadliga för levern (eller deras användning utgör en risk för levern eller inte). Medan en grupp människor kommer att hävda det SARMs utgör ingen risk och belastning för levern alls, den andra gruppen människor kommer att hävda det Allt SARM är säkert eller kan vara skadligt för levern. Många webbplatser och personer utan kunskap om denna fråga föredrar blindt eller målmedvetet den första gruppens åsikt (till exempel särskilt bedrägerier – förfalskade säljare som alltid bara skriver för deras fördel), tvärtom, fiender till SARM, steroider och dopning i allmänt, kommer för varje pris att försvara den andra gruppens åsikt.

Vi försöker alltid ge människor allvarlig, så relevant, sanningsenlig och korrekt information som möjligt, från all den kunskap och resurser som finns tillgängliga för oss (oavsett om de passar oss mer eller mindre). Så låt oss försöka hitta sanningen baserat på en objektiv syn och befintlig vetenskap kunskap om SARM , eller åtminstone komma så nära det som möjligt:

Argumenten från många motståndare till SARMs som hävdar att SARMs uppenbarligen utgör en risk för levern är ofta “vattenbaserade" och härledda från följande logik: Eftersom SARMs kan ge liknande positiva effekter som steroider (särskilt främjar massiv muskeltillväxt), är det är logiskt att de måste ha liknande biverkningar, och eftersom orala steroider är hepatotoxiska (mycket skadliga för levern), måste SARMs, som är deras verkliga och lika orala alternativ, också vara avsevärt skadliga för levern. Vad är stor dumhet och slöhet, eftersom orala steroider är giftiga för levern på grund av att de är så kallade alkylerade (metylerade). Detta beror på att klara steroider och testosteron, när de tas oralt, skulle brytas ned mycket och inaktiveras under det första genomgången av levermetabolismen och inte väsentligen orsakar några anabola effekter i kroppen. 17-a-alkylering innefattar tillsats av en alkylgrupp (metyl eller etyl) till alfa-positionen för 17-kolet i steroidkedjan. Alkyleringen vid denna position förhindrar att den huvudsakliga vägen för androgen-deaktivering – oxidation till en 17-keto-steroid – äger rum. Detta gör det möjligt för en stor del av steroiden att undvika nedbrytning av leverns första metaboliska nedbrytning. Medan 17-alfa-alkylering är ett mycket effektivt sätt att göra steroider effektiva även när de administreras oralt, är ett allvarligt problem att det lägger en tung börda på levern och kan orsaka mycket allvarlig skada på levern.

Dock, icke-steroida SARMs är inte metylerade, så det är absolut nonsens att misstänka dem för att skada levern på liknande sätt som orala steroider (oxymetolon, metandrostenolon, androstanazol och andra). Eller i slutändan kommer många kritiker av SARMs att begränsa sig till det faktum att de har läst någonstans att någon tränare eller organisation har sagt att SARMs skadar levern allvarligt, så det måste då gälla, och ärendet är löst och klart.

Vissa andra hänvisar till en vetenskaplig studie där (även) SARM Ostarine (MK-2866) användes, under vilken en ökning av leverenzymer, som vanligtvis signalerar leverskada, till mer än tre gånger den övre gränsen noterades. Förenklingen och den felaktiga tolkningen av resultaten av denna studie ligger antagligen bakom informationen och påståenden som har spridit sig över Internet och antyder att SARM Ostarine är skadligt för levern. Återigen är detta dock manipulerad och osann information, även om den också hänvisar till vetenskapliga källor och den faktiska genomförda studien, men dess resultat har förvrängts, klippts ut och tolkats felaktigt. Låt oss titta närmare på den ovannämnda vetenskapliga studien där en alltför stor belastning eller eventuell leverskada konstaterades:

21 juni 2010 rapporterade GTx, Inc. resultaten av kliniska prövningar där SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) och SARM MK-3984 användes och testades. Den 12 veckors randomiserade kliniska prövningen utvärderade Ostarine 3 mg och två doser av MK-3984 jämfört med placebo hos 88 postmenopausala kvinnor. Total mager kroppsvikt mättes med DEXA vid baslinjen och efter 12 veckor, och fysisk prestation bedömdes vid samma intervall med en bilateral benpress. SARM Ostarine ökade mager kroppsmassa och bentryck i en självstyrd studie som utvärderade Ostarine och en annan selektiv androgenreceptormodulator, SARM MK-3984, hos kvinnor efter klimakteriet.

Efter 12 veckors behandling ökade Ostarine och MK-3984 signifikant mager kroppsmassa. Jämfört med placebo observerades genomsnittliga skillnader från baslinjen i magert kroppsmassa med en ökning med 1,54 kg (p-värde <0,001) för både SARM Ostarine 3 mg och 50 mg MK-3984 och en ökning med 1,74 kg (p-värde <0,001) för 125 mg MK-3984. Ökningar av lårmuskelvolymen mätt med MR för Ostarine och MK-3984 noterades redan i vecka 4, med en effekt som varade till slutet av studien. Behandling med Ostarine och MK-3984 resulterade i en ökning av benmuskelstyrkan. Genomsnittlig benmuskelstyrka efter 12 veckor hos SARM Ostarine-behandlade patienter ökade med 22 pund från baslinjen. Ostarine och MK-3984 var vävnadsselektiva. Behandling hos dessa kvinnor orsakade inte virilisering eftersom det inte fanns någon förändring i talgkörtelvolymen, talgutsöndringshastigheten eller hårsäckens genuttryck. Dessutom stimulerade Ostarine och MK-3984 inte endometriens proliferation, mätt med endometriens tjocklek.

“Detta är Ostarines tredje kliniska studie för att mäta slutpunkterna för mager kroppsvikt och fysisk prestanda, och SARM Ostarine har konsekvent visat sin förmåga att öka muskelmassa och styrka. Vi fortsätter också att njuta av Ostarines säkerhetsprofil", säger Mitchell Steiner, VD.

När det gäller säkerhet uteslöts 7 patienter som behandlades med SARM MK-3984 från studien på grund av en ökning av leverenzymer mer än tre gånger den övre normalgränsen, medan patienter som behandlades med SARM Ostarine visade inga kliniskt relevanta förhöjningar av leverenzymer . Studien drog därför slutsatsen att kort sagt, 12 veckors behandling med Ostarine (3 mg) och MK-3984 hade jämförbar effekt på den totala magra kroppsmassan, muskelstyrkan och vävnadsselektiviteten hos kvinnor efter klimakteriet. Och medan SARM MK-3984 visade en ökning av leverenzymer och därför stoppades dess vidare utveckling, Ostarine tolererades väl utan några kliniskt signifikanta ökningar av leverenzymer .

Det andra fallet vi känner till, och det är alltid den första publicerade rapporten som uteslutande handlar om betydande leverskador på grund av den “påstådda" användningen av SARM är fallrapporten “Läkemedelsinducerad leverskada associerad med Alpha Bolic (RAD-140) och Alpha Elite (RAD-140 och LGD-4033) “, publicerad i juni 2020. Denna rapport nämner fallet med en 52-årig man som uppgav att han tog två preparat innehållande SARM, varav en förklarades som RAD140 och den andra en kombination av RAD140 och LGD-4033. Den här mannen bad hepatologikliniken att utvärdera sina förhöjda leverenzymer och gulsot. Enligt hans uttalande, ungefär fyra månader innan det, började han ta 20 mg RAD-140 (som var tänkt att ingå i det första preparatet) dagligen i 4 veckor, och efter att ha stoppat RAD140 började han ta 7,5 mg RAD-140 och 5 mg LGD-4033 (som bör ingå i det andra preparatet) dagligen i 3 veckor för att bygga muskler. Den totala användningstiden var 7 veckor. Kort därefter utvecklade han gulsot, övre högra kvadratsmärta, klåda och diarré. Han sa också att han dricker bourbon och öl dagligen och använder marijuana.

Rapporten utvärderar och presenterar resultaten av leverbiopsi (leverbiopsi är en medicinsk undersökning som utförs för att diagnostisera leversjukdom, för att bedöma svårighetsgraden av leverskador). Sammanfattningsvis rapporteras resultaten visa diffus centrilobulär kanalikulär kolestas, en markant duktulär respons och mild lobulär inflammation med ett sällsynt nekrotiserande epiteloidgranulom som tyder på leverskada på grund av användning av nämnda SARM. Samtidigt rapporteras leverenzymer att återgå till det normala ungefär 3 månader efter att patienten avbröt båda preparaten.

Dock. Trovärdigheten och relevansen av påståendena eller entydig dom att leverskador som hittats hos denna person faktiskt orsakades av användningen av SARMs (eller bara SARMs) ifrågasätts av flera betydande tvivel. Det är inte möjligt att dra en relevant och tillförlitlig slutsats, som baseras på ett antal overifierad viktig indata , där deras enda källa är de uppgifter som rapporterats av denna patient, och som inte alls har granskats, verifierats och övervakats (som måste vara fallet i kliniska prövningar). Och lita bara på det faktum att denna information och fakta som ges till patienter förhoppningsvis var sanna, korrekta och korrekta.

Vad händer om till exempel den här mannen dolde det faktum att han tog anabola steroider med SARM? Vad kroppsbyggare som experimenterar med att använda SARMs för att öka muskelmassan, på bodybuildingforum, rapporterar ofta att de gör det – att de kombinerar SARMs och steroider i förväntan att detta kommer att leda till ännu större muskelökning, eller att SARMs har förmågan att eliminera de negativa effekterna av steroider i viss utsträckning om de tas samtidigt. Eller tänk om den här mannen använde förfalskningar från bedragare, som istället för SARMs innehöll mestadels anabola steroider, eller till och med inga SARMs alls? Ingen undersökte och analyserade de ämnen (beredningar) som mannen hade använt – vad deras sammansättning och innehåll faktiskt var, vilket kanske inte alls sammanfaller med vad som påstås på deras förpackning, att det verkligen finns i innehållet. SARM är betydligt dyrare föreningar än anabola steroider, som är billiga, som kan missbrukas av tvivelaktiga människor och karaktärlösa bedragare: För att få minimala kostnader kan de införliva billiga anabola steroider i innehållet istället för riktiga SARM, vilket minskar deras kostnader till ett minimum, men säkerställer också att den oerfarna kunden kommer att se några av de effekter han riktar sig mot och förväntar sig – dvs. anabola effekter.

I båda fallen skulle det helt förändra det verkliga ursprunget och den huvudsakliga källan till den leverskada som hittats, som kan ha orsakats av anabola steroider, inte av icke-steroida SARMs. Dessutom kan regelbunden alkoholkonsumtion ha predisponerat patienten för leverskador.

Steroid SARM YK11 oro: Vissa forskare föreslår att användningen av YK-11 kan ha potentiella toxiska effekter på levern. Anledningen är dess kemiska struktur som härrör från 5-α-dihydrotestosteron (DHT) och också liknar steroider som anses vara giftiga för levern. På grund av de 4 metylerade grupperna som finns i strukturen av steroid SARM YK11 partiell skadlighet för levern kan verkligen förväntas . Hittills har kliniska studier med SARM YK11 på människor inte utförts, så svaret på dessa frågor angående säkerheten för SARM YK11 har ännu inte ges på ett tillförlitligt sätt (den enda informationskällan hittills är endast de erfarenheter som publicerats av experimentella användare och delas på olika forum för bodybuilding).

Hittills har vi ingen tillförlitlig, relevant och trovärdig bevisad information som någon aktuell icke-steroida SARM som fortsätter eller finns i vårt erbjudande har visat en signifikant negativ effekt på levern i kliniska och vetenskapliga studier. (Och om vi kommer att ha nyare och mer exakt kunskap kommer vi naturligtvis att uppdatera vårt innehåll.) Därför, baserat på aktuell och faktisk vetenskaplig kunskap anser vi nuvarande icke-steroida SARMs i säker dosering och korrekt användning för att vara säker och utan signifikant risk för levern. Naturligtvis, med nödvändig försiktighet. Detta garanterar dock inte att leverskador inte kan upptäckas i vissa SARM i framtiden.

Vidare bör det betonas att om den rekommenderade och säkra dosen SARM överskrids, kan en ökad risk för möjliga biverkningar förväntas, särskilt ett mer uttalat undertryck av endogen produktion av testosteron. De långsiktiga effekterna av att ta SARMs har inte heller testats tillräckligt länge, så det kan inte uteslutas att ny kunskap om möjliga biverkningar kan dyka upp i framtiden. Tänk också på att alla våra produkter, sarmar och peptider säljs exklusivt för vetenskapliga forskningsändamål . De är inte mat eller kosttillskott och bör inte användas för andra ändamål än de de är avsedda för. All icke-vetenskaplig forskningsanvändning sker på egen risk.

SARMs FAQ och säkerhet


Viktigt meddelande: Tänk på att alla våra produkter, sarmar och peptider säljs exklusivt för vetenskapliga forskningsändamål . De är inte kosttillskott eller mat och bör inte användas för andra ändamål än de som de är avsedda för. All icke-vetenskaplig forskningsanvändning sker på egen risk.


Vad är SARM?

SARMs – Selektiva androgenreceptormodulatorer är syntetiska föreningar som tillhör klassen av androgenreceptorligander och binder med hög affinitet till androgenreceptorer (AR) i riktade och önskade vävnader.

Vad är huvudeffekten av SARM?

De viktigaste effekterna av SARM är främst deras starka anabola egenskaper och deras förmåga att inducera en snabb ökning av proteinsyntes och hypertrofi i muskelvävnad (tillväxt och ökning av volymen av skelettmuskelceller).

Vilka är de positiva effekterna och fördelarna med SARM?

SARMs erbjuder många fördelar och användbara positiva effekter med nuvarande möjliga minimala oönskade biverkningar: SARM har en stark anabol effekt på skelettmuskler och ben , vilket stöder tillväxten av muskelmassa och ökar bentätheten och mineraliseringen, samtidigt som man kan skydda befintlig muskelmassa från katabolism. SARM kan fungera som agonister, antagonister, partiella agonister eller partiella antagonister av androgenreceptorer i olika vävnader, tack vare denna unika egenskap kan de vara mycket användbara i framtiden vid behandling av flera allvarliga sjukdomar, såsom sjukdomar relaterade till muskelförlust (sarkopeni) , kakexi, DMD), vid behandling av osteoporos, godartad prostatahyperplasi, prostatacancer, bröstcancer hos kvinnor eller patienter med Alzheimers sjukdom. Dessutom är SARMs mycket effektiva när de ges oralt (inga muskelinjektioner krävs).

Samtidigt har SARM dock en mycket bättre säkerhetsprofil och orsakar inte de flesta allvarliga skadliga biverkningar av androgen- och steroidanvändning: SARMs metaboliseras inte till dihydrotestosteron (DHT) och aromatiseras inte till östrogener, har inte starka skadliga effekter på lever, njure och prostata, orsakar inte vattenretention i kroppen och orsakar inte akne, cystor, fet hud och hår och andra problem relaterade till steroidanvändning.

Är SARMs säkra? Är SARMs effektiva?

Baserat på aktuell vetenskaplig kunskap och vetenskaplig och kliniska studier utförda hittills , kan man säga att det pågår icke-steroida SARM är mycket effektiva och på samma gång relativt säker vid säker dosering . Detta har varit bekräftats av flera utförda kliniska studier på människa, till exempel en liten sammanfattning av en sådan studie: “Säkerheten, farmakokinetiken och effekterna av LGD-4033, en ny nonsteroidal oral, selektiv androgenreceptormodulator, hos friska unga män" sammanfattar en placebokontrollerad studie där 76 friska män (21-50 år) randomiserades till placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg SARM LGD-4033 dagligen i 21 dagar. Blodvärden, kemisk analys, lipider, prostataspecifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, mager och fettmassa och muskelstyrka mättes under och 5 veckor efter ingreppet.

SARM LGD-4033 tolererades väl . Det fanns inga allvarliga biverkningar relaterade till användningen av SARM. Hemoglobin, prostataspecifikt antigen, aspartataminotransferas, alaninaminotransferas eller QT-intervaller förändrades inte signifikant vid någon dos. LGD-4033 hade en lång eliminationshalveringstid och dosproportionell ackumulering efter upprepad administrering. Administrering av LGD-4033 har associerats med suppression av totalt testosteron, könshormonbindande globulin, lipoproteinkolesterol med hög densitet och dosberoende triglyceridnivåer. Follikelstimulerande hormon och fritt testosteron visade signifikant undertryckning endast vid dosen 1,0 mg. Muskelmassa ökade på ett dosberoende sätt. Hormon- och lipidnivåerna återvände till baslinjen efter behandling. LGD-4033 var säker, hade en gynnsam farmakokinetisk profil och ökade mager muskelmassa även under denna korta period utan att förändra prostataspecifikt antigen.

Naturligtvis kan det inte helt uteslutas att ny kunskap om eventuella biverkningar kan dyka upp i framtiden. Också en undantag är den steroida SARM YK11 , som förväntas ha en viss ökad leverbörda och inte alls har testats kliniskt hos människor, så det kan inte betraktas som säkert.

Är SARM säkrare än anabola steroider?

Jämfört med konkurrerande AS-ligander (klassiska androgener testosteron, DHT och deras syntetiska analoger – anabola steroider), icke-steroida SARM har en mycket bättre säkerhetsprofil och orsakar inte de flesta av deras allvarliga skadliga biverkningar.

Detta beror främst på deras höga selektivitet – förmågan att verka på androgenreceptorer företrädesvis i vävnader där det är önskvärt och så lite som möjligt i vävnader där det är oönskat. Till skillnad från orala (17-alfa-alkylerade (17aa)) steroider är icke-steroida SARMs inte metylerade och därför inte toxiska för levern på detta sätt.

Hittills har klinisk forskning och studier inte hittat några allvarliga biverkningar vid säker och lämplig dosering i SARMs vars forskning och utveckling pågår. Därför, baserat på den nuvarande kunskapen som forskning har idag om SARM, kan vi överväga icke-steroida SARMs i en säker dos som relativt säker och många gånger säkrare alternativ till anabola steroider. Det bör emellertid också betonas att om den rekommenderade och säkra dosen överskrids kan en betydande ökning av deras möjliga biverkningar förväntas, i synnerhet en mer uttalad dämpning av produktionen av endogen testosteron. De långsiktiga effekterna av att ta SARMs har inte heller testats tillräckligt länge, så det kan inte uteslutas att ny kunskap om möjliga biverkningar kan dyka upp i framtiden.

Vad är biverkningar av SARM?

Den vanligaste och vanligaste biverkningen med SARMs är en dos- och varaktighetsberoende minskning av kroppens naturliga produktion av testosteron (men mildare och mindre svår än med anabola androgena steroider). Och med SARM som sänker HDD-kolesterol (high-density ipoprotein) finns det en ökad risk för hjärtinfarkt.

Hittills har klinisk forskning och studier inte identifierat några andra allvarliga biverkningar vid säker och lämplig dosering i SARMs, som har testats kliniskt på människor och vars forskning och utveckling pågår. Emellertid har de långsiktiga effekterna av att ta SARM inte heller testats tillräckligt länge, så det kan inte helt uteslutas att vissa andra biverkningar kan uppstå i framtiden.

Minskar SARMs produktionen av testosteron i kroppen?

Ja. De flesta SARM kan orsaka och också orsaka en dosberoende minskning av kroppens naturliga produktion av testosteron. Men vid säker dosering har SARMs en betydligt mildare och mindre allvarlig inverkan på testosteronproduktionen än anabola steroider, medan full återhämtning av testosteronproduktionen är mycket snabbare, mindre komplicerad och mer sannolikt än steroider efter utsättning. Sannolikheten och hastigheten för minskning av testosteronproduktionen beror ofta direkt på dosen och varaktigheten av SARMs användning, liksom på den specifika typen av SARM.

Är SARMs skadliga för levern? Skada SARMs din lever?

Hittills har vi ingen trovärdig information som finns icke-steroida SARMs som fortsätter eller finns i vårt erbjudande har visat en signifikant negativ effekt på levern i kliniska och vetenskapliga studier (som har utfört alla nödvändiga procedurer och villkor för trovärdiga och objektiva resultat). Baserat på aktuell vetenskaplig kunskap anser vi därför icke-steroida SARMs i säker dosering och korrekt användning för att vara säker och utan signifikant risk för levern. Naturligtvis, med nödvändig försiktighet. Detta garanterar dock inte att leverskador inte kan upptäckas i vissa SARM i framtiden.

Steroid SARM YK11 leverproblem: Vissa forskare föreslår att användningen av YK-11 kan ha potentiella toxiska effekter på levern. Anledningen är dess kemiska struktur som härrör från 5-α-dihydrotestosteron (DHT) och också liknar steroider som anses vara giftiga för levern. På grund av de 4 metylerade grupperna som finns i strukturen av steroid SARM YK11 partiell skadlighet för levern kan verkligen förväntas . Hittills har kliniska studier med SARM YK11 på människor inte utförts, så svaret på dessa frågor angående säkerheten för SARM YK11 har ännu inte ges på ett tillförlitligt sätt (den enda informationskällan hittills är endast de erfarenheter som publicerats av experimentella användare och delas på olika forum för bodybuilding).

Påverkar Ostarine lever / är Ostarine skadligt för levern?

Felaktig tolkning av resultaten av genomförda kliniska studier ligger antagligen bakom informationen och påståenden som har spridit sig över Internet och antyder att icke-steroida SARM Ostarine är skadligt för levern: GTx, Inc. rapporterade resultaten av kliniska prövningar där SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) och SARM MK-3984 användes och testades. Medan SARM MK-3984 visade en ökning av leverenzymer och därför stoppades dess vidare utveckling, Ostarine tolererades väl utan några kliniskt signifikanta ökningar av leverenzymer . Det kan dock antas att någon kombinerade resultaten av hela studien till den falska slutsatsen att Ostarine visade sig vara skadligt för levern i denna studie.

Påverkar RAD 140 lever?

Även om vissa människor tror eller argumenterar för det icke-steroida SARM RAD140 har en signifikant negativ effekt på levern, hittills har vi ingen trovärdig information om att SARM RAD140 har visat en signifikant negativ effekt på levern i genomförda kliniska och vetenskapliga studier (som har utfört alla nödvändiga procedurer och villkor för trovärdig och objektiv resultat). Men det kan inte helt uteslutas att ny kunskap om eventuella biverkningar kan dyka upp i framtiden.

Är Rad 140 säker?

Baserat på aktuell vetenskaplig kunskap och vetenskapliga och kliniska studier utförda hittills verkar SARM RAD140 vara relativt säker och inga allvarliga biverkningar hittades. Naturligtvis kan det inte helt uteslutas att ny kunskap om eventuella biverkningar kan dyka upp i framtiden. Om den rekommenderade och säkra dosen av RAD140 överskrids ökar också sannolikheten för att allvarligare biverkningar kan uppstå.

Är LGD-4033 säkert? Hur säker är LGD-4033?

Baserat på aktuell vetenskaplig kunskap och vetenskapliga och kliniska studier som hittills har utförts verkar icke-steroida SARM LGD-4033 vara relativt säker, och inga allvarliga biverkningar hittades . Exempelvis sammanfattade en utförd klinisk studie “Säkerheten, farmakokinetiken och effekterna av LGD-4033, en ny nonsteroidal oral, selektiv androgenreceptormodulator hos friska unga män" en placebokontrollerad studie där 76 friska män (21-50 år ) randomiserades till placebo eller 0,1, 0,3 eller 1,0 mg LGD-4033 dagligen i 21 dagar. Blodvärden, kemisk analys, lipider, prostataspecifikt antigen, elektrokardiogram, hormoner, mager och fettmassa och muskelstyrka mättes under och 5 veckor efter ingreppet. LGD-4033 tolererades väl. Det fanns inga allvarliga biverkningar relaterade till användningen av LGD-4033.

Hemoglobin, prostataspecifikt antigen, aspartataminotransferas, alaninaminotransferas eller QT-intervaller förändrades inte signifikant vid någon dos. Sarm LGD-4033 hade en lång eliminationshalveringstid och dosproportionell ackumulering efter upprepad administrering. Administrering av LGD-4033 har associerats med suppression av totalt testosteron, könshormonbindande globulin, lipoproteinkolesterol med hög densitet och dosberoende triglyceridnivåer. Follikelstimulerande hormon och fritt testosteron visade signifikant undertryckning endast vid dosen 1,0 mg. Muskelmassa ökade på ett dosberoende sätt. Hormon- och lipidnivåerna återvände till baslinjen efter behandling. Sarm LGD-4033 var säker, hade en gynnsam farmakokinetisk profil och ökade mager muskelmassa även under denna korta period utan att förändra prostataspecifikt antigen. Naturligtvis kan det inte helt uteslutas att ny kunskap om eventuella biverkningar kan dyka upp i framtiden. Om den rekommenderade och säkra dosen av LGD-4033 överskrids ökar också sannolikheten för att allvarligare biverkningar kan uppstå.

Hur lång tid tar det för SARMs att sparka in?

SARM har en relativt kort biologisk halveringstid, ungefär mellan 12 och 36 timmar, och börjar agera och arbeta snabbt i kroppen efter användning. Därför kan de flesta användare märka de första synliga förändringar och förbättringar som orsakats av användningen av sarmar efter de första 2-3 dagarna (i form av ökad styrka, uthållighet och prestanda, och efterföljande dagar då också i form av nya muskelvinster) .

Bör SARM tas med eller utan mat? Kan du ta SARM på fastande mage?

Det är bäst att ta SARMs med mat (och om du planerar en fysisk träning en viss dag, minst 45 minuter före sådana träningspass). Med mat kommer sarmar att absorberas mer stadigt och samtidigt är de mindre benägna att få magbesvär. Men även om du tar sarmar på fastande mage, bör de fortfarande vara mycket effektiva.

Påskyndar SARMs återhämtningen?

Ja , sarms (som testosteron och dess derivat, steroider) förbättrar och påskyndar muskelåterhämtningen avsevärt efter ansträngande träning eller stor fysisk ansträngning och hjälper till att uppnå bättre regenerering. Män som lider av låga testosteronnivåer och allmän trötthet kan också märka en signifikant ökning av energi och vitalitet när de tar sarmar.

Orsakar SARMs håravfall?

Det beror på den specifika typen av SARM. Medan vissa sarmar kan förhindra håravfall och ha en positiv effekt mot skallighet (androgen alopeci), kan vissa sarmar orsaka håravfall. DHT (5-α-dihydrotestosteron) är den viktigaste negativa faktorn och oftast ansvarig för håravfall och skallighet hos män.

Till exempel kan sarm Andarine S-4 fungera som en AR-antagonist i prostata eller hårrötter, vilket skyddar prostata eller hårrötter från de skadliga effekterna av DHT. Således kan Andarine förhindra överdriven håravfall genom att eliminera de skadliga effekterna av DHT på håret och förhindra utvecklingen av androgen alopeci (permanent håravfall – skallighet hos män).

Medan de flesta sarmar inte kommer att ha en signifikant total effekt på håravfall, finns det också SARM som sannolikt kommer att ha en negativ effekt på hår och håravfall. Det är främst en steroid SARM YK11, vars kemiska struktur är härledd och mycket lik DHT, tack vare vilken den kan ha liknande negativa effekter på hår som DHT. Användare av sarmar rapporterar det vanligaste håravfallet oftast i denna sarm, YK11 (i andra sarmar är fall där användaren rapporterade signifikant försämrad håravfall relativt sällsynta). Det är verkligen värt att notera att de flesta användare som bekräftade ökat håravfall medan de tog YK11 också rapporterade att dessa negativa effekter försvann efter att ha stoppat YK11, och hårets tillstånd återgick till det normala och håret där de tappade det började. växa igen.

Vi kan också anta att den betydande och bestående effekten på håravfall av sarmar som kan orsaka dem också kommer att påverkas avsevärt av deras doser och användningstid (överdoser kommer att ha en betydligt högre sannolikhet och effekt på håravfall, liksom för mycket lång användning).

Hur länge stannar Ostarine i ditt system? Vad är halveringstiden för Ostarine?

Sarm Ostarine (MK-2866) har förlängd halveringstid på 24 timmar. Detta innebär att mängden Ostarine i den genomsnittliga personens system bör halveras varje dag tills den sönderfaller exponentiellt och rensas helt från kroppen.

Hur länge stannar MK 677 i ditt system? Vad är halveringstiden för Ibutamoren?

Ibutamoren (MK-677) är inte en SARM, det är en selektiv icke-peptid Ghrelinreceptoragonist, och en tillväxthormonsekretagog med en halveringstid på cirka 4-6 timmar, men humana IGF-1-nivåer förblir förhöjda vid en enda dos i upp till 24 timmar.

Är SARMs lagliga?

Om du köper SARM för forskningsändamål är detta köp (och försäljning) lagligt i de flesta europeiska länder och USA. Dessa är varken kosttillskott eller mat, utan ämnen som är avsedda och säljs för forskning. All användning utanför vetenskaplig forskning sker på egen risk

Är SARMs förbjudna inom sport?

Ja, SARM är förbjudna inom sport . SARMs togs till WADA (World Anti-Doping Agency) förbjudna listan 2008, och till denna dag fortsätter alla SARMs att förbjudas av alla större idrottsorganisationer.

Den mest populära SARMS snabba granskningen

Bland de mest kända, mest populära och även de mest undersökta SARM: erna är verkligen LGD-4033 och Ostarine (MK-2866) . Deras starka anabola egenskaper, hög effektivitet och nuvarande goda säkerhetsprofil gör dem till favoriter bland SARM. Nyare SARM (som utvecklades mycket senare) och är nu mycket populära och ofta diskuterade inkluderar säkert RAD140 och det steroida SARM YK11 härledd från den kemiska strukturen hos DHT. Många människor gör också misstag Ibutamoren MK-677, SR9009 eller GW1516 bland SARMs, men de är verkligen inte SARMs, agerar inte på androgenreceptorn och förmedlar deras olika effekter på ett annat sätt än SARMs.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol, eller även känd som Anabolicum) är säker på att det är en av de mest effektiva och kraftfulla SARM: erna, med starka anabola egenskaper. Kliniska studier utförda på människor har tydligt bekräftat de starka anabola egenskaperna hos LGD-4033 och dess unika förmåga att effektivt stimulera muskeltillväxt samt öka signifikant styrkan.

En vanlig bieffekt av sarm LGD-4033 är mild till måttlig undertryckning av endogen testosteronproduktion i kroppen (både, totalt och fritt testosteron), vilket fortfarande är signifikant svagare och mindre svår än med anabola steroider. Samtidigt är återvinning av testosteron efter slutet av användningen av LGD-4033 betydligt enklare, enklare och säkrare än med användning av testosteron eller dess syntetiska derivat (AAS). I en av de kliniska studier som utförts minskade testosteron totalt med mer än 50% hos försökspersonerna, men samtidigt återgick dess nivåer till det normala inom 56 dagar efter avbrytande av LGD-4033 utan användning av PCT (post-cykelterapi). ).

LGD-4033 är mycket effektivt från små doser. Vid en dos på endast 1 mg LGD-4033 per dag och under en period av 21 dagar visade 116 testade volontärer en signifikant förbättring av muskelmassa och styrka, samtidigt som andelen kroppsfett minskade. I ett annat test orsakade inte ens en högre dos på 22 mg LGD-4033 per dag under flera veckor några signifikanta negativa effekter eller hälsoproblem. SARM LGD-4033 kan därför betraktas som en stark, höganabolisk SARM med en tillräckligt säker profil.

SARM OSTARINE (MK-2866)

SARM OSTARINE (MK-2866)Ostarine (även markerad som MK-2866, Enobosarm och GTx-024) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator som främst utvecklats för behandling av tillstånd såsom muskelförlust och osteoporos (benförtunnning). År 2006 undersöktes en 12-veckors dubbelblind, placebokontrollerad klinisk fas II-studie av effekterna av Ostarine på 120 friska äldre män som testades över 60 år och hos kvinnor efter klimakteriet. Administrering av ostarin resulterade i en dosberoende ökning av total nettokroppsvikt och en statistiskt och kliniskt signifikant ökning av muskelmassa (P <0,001, 3 mg jämfört med placebo) samt en signifikant förbättring av fysisk funktion (P = 0,013, 3 mg kontra placebo). Samtidigt tolererades SARM Ostarine väl under hela användningsperioden. Studien drog slutsatsen att ostarin säkert kan användas för att förebygga och behandla muskelförlust eller benförtunning (osteoporos).

Ostarine är förmodligen den mest populära och välkända SARM på planeten (och också den mest missbrukade SARM av idrottare). Samtidigt är Ostarine utan tvekan den mest kliniskt studerade och testade SARM, och med det största antalet testade personer totalt sett. Till exempel bara 2017 hade han 24 kliniska prövningar på människa med mer än 1500 personer. Medan potentiella terapeutiska fördelar för flera allvarliga sjukdomar har undersökts vetenskapligt (inte bara sjukdomar relaterade till muskelförlust och benförtunnning). De vanligaste möjliga biverkningarna av låg kvalitet var huvudvärk, illamående, trötthet och ryggsmärtor. Andra observerade effekter var övergående ökningar av alaninaminaminas (ALT) nivåer, minskning av högdensitetslipoproteiner (HDL), blodglukos, insulin och insulinresistens. Samtidigt ändrades alla dessa och ökade parametrarna återgick snabbt till det normala efter att ha slutat ta Ostarine.

SARM ANDARINE (S-4)

SARM ANDARINE (S-4) Andarine (ofta använda synonymer GTx-007 eller S-4) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator utvecklad av GTX, Inc. för behandling av sjukdomar associerade med muskelförlust, osteoporos och godartad prostatahyperplasi. I djurstudier har SARM Andarine visat sig ha en jämförbar anabol effekt på skelettmuskulaturen än testosteronpropionat, men har många gånger mindre androgena effekter (vilket orsakar många oönskade och ogynnsamma biverkningar med testosteron). SARM Andarine har visat sig öka styrka och muskelmassa som liknar DHT (5-α-dihydrotestosteron) och är ännu effektivare för att förhindra benförlust än DHT. Dessutom hade det en effekt på betydligt bättre fettförbränning.

Andarine har en svagare anabol effekt än både SARMs LGD-4033 och Ostarine, men det har också en lägre effekt på den möjliga undertryckningen av endogen produktion av testosteron. Anadrine har dock inte studerats fullständigt hos människor, så alla möjliga effekter har inte undersökts tillräckligt. Erfarenheterna från experimentella användare och kroppsbyggare säger att SARM Andarine avsevärt kan förbättra tillväxten av muskelmassa och styrka, förutom det nuvarande betydande stödet för att bränna kroppsfett. Men vid doser högre än 50 mg Andarine per dag är kortvariga synstörningar (överdriven gulfärgad syn och dimsyn i mörker eller mörker) också en ofta nämnd biverkning av Andarine. Detta beror på det faktum att andarinmolekylen också binder till receptorer i näthinnan, vilket påverkar (försämrar) synen negativt. Emellertid rapporteras dessa obehagliga visuella biverkningar vara tillfälliga under användning och verkan av Andarine, och de försvinner snabbt efter utsättande.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone) är en av de senaste icke-steroida selektiva androgenreceptormodulatorerna (SARM) som utvecklats av Radius Health, Inc. i ett försök att skapa en ersättning för exogen testosteronersättningsterapi. RAD140 har en utmärkt affinitet för androgenreceptorn (Ki = 7 nM, vilket är en mycket högre bindningsaffinitet för androgenreceptorn än testosteron eller DHT), och en hög selektivitet och en stark anabol effekt (cirka 20% starkare jämfört med testosteron), men många gånger mindre möjliga androgena effekter. Denna SARM uppnår ett förhållande mellan anabola och androgena effekter med ett extremt högt och gynnsamt värde på upp till 90: 1, vilket inte kan uppnås med någon hittills känd annan SARM. RAD-140 har också en extremt svag interaktion med progesteron och östrogen på grund av att det inte reagerar med andra steroidhormonreceptorer i någon betydande utsträckning.

RAD140 stimulerar effektivt tillväxten av muskelmassa, jämförbar med vissa anabola steroider, men är betydligt säkrare jämfört med steroider. På grund av dess utmärkta anabola egenskaper är denna SARM också mycket populär bland kroppsbyggare, och de som experimenterar med dess användning på egen risk har rapporterat en stor ökning av styrka och muskelmassa under dess användning. Förutom att vara mycket effektiv för att stimulera muskeltillväxt och upprätthålla och öka bentätheten har SARM RAD140 visat sig ha signifikanta neuroskyddseffekter och kan vara användbar för att förhindra Alzheimers sjukdom och andra neurodegenerativa störningar där testosteronbrist spelar en viktig roll.

Vid högre doser av RAD140 är vissa möjliga biverkningar också mer troliga. De vanligaste rapporterade biverkningarna inkluderar undertryckta nivåer av naturligt testosteron, möjlig ångest, depression eller illamående och överdrivet håravfall hos män (som slutar efter avslutad RAD140-behandling). Vissa människor förutspår dess möjliga levertoxicitet (men detta har ännu inte bevisats på ett trovärdigt och tillräckligt vetenskapligt sätt). De långsiktiga effekterna av SARM RAD140 har inte undersökts och känts tillräckligt.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 är en syntetisk, steroid selektiv androgenreceptormodulator (steroid SARM baserad på 5-a-dihydrotestosteron (DHT). Det är hittills den enda SARM som (förutom effekter på androgenreceptorer) kan öka uttrycket av follistatin (FST), vilket spelar en nyckelroll i de starka anabola effekterna av YK11. YK11 är en hybrid SARM – det kan övervägas och uppfyller villkoren för att vara inte bara en SARM utan också en steroid och en myostatinhämmare. Också YK11 skiljer sig från andra “vanliga" icke-steroida SARMs “(såsom LGD-4033, Ostarine eller RAD140) inte bara genom att det är en steroid SARM utan också genom att det endast är en partiell AR-agonist (inte en fullständig AR-agonist). Medan fulla agonister aktiverar AR med det maximala svaret som en agonist kan framkalla vid en receptor, har partiella agonister endast partiell aktivitet vid receptorn (jämfört med fulla agonister). Den huvudsakliga styrkan och den höga anabola effekten av SARM YK11 på muskeltillväxt beror dock främst på det faktum att det inducerar follistatin (FST) -uttryck.

YK11 är dock en av de minst SARM som hittills studerats och har ännu inte testats på människor. Därför finns ingen relevant information om dess effekter såväl som möjliga biverkningar baserade på vetenskaplig grund. Den enda informationskällan som YK11 har visat dess effekter är den delade upplevelsen av experimentella användare och kroppsbyggare på Internet (som försökte använda den på egen risk). De bekräftade en signifikant anabol effekt av YK11 på muskeltillväxt. När det gäller de rapporterade biverkningarna nämns vanligtvis några av de biverkningar som är typiska för steroider, såsom testosteronsuppression, trötthet, aggression, ledvärk, överdriven håravfall eller mild akne.

På grund av de 4 metylerade grupperna som finns i strukturen av YK11 dess partiella skadlighet för levern kan också förväntas. Dessa experimentanvändare beskriver hepatotoxiciteten för YK11 som relativt mild (vilket visas av resultaten från deras laboratorieblodtest, med minimala skillnader i deras leverenzymer). Den möjliga skadan för levern (om än bara delvis eller kanske låg) och det faktum att YK11 ännu inte har testats vetenskapligt och kliniskt på människor är verkligen tillräckliga skäl till försiktighet och för oss att betrakta det som mindre säkert än andra nämnde icke-steroida SARM som redan har testats tillräckligt kliniskt och har visat en bra säkerhetsprofil och tolerans hos testpersonerna.

Referenser och resurser

  1. Selektiv androgenreceptormodulator från Wikipedia, den fria encyklopedin, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Selektiva androgenreceptormodulatorer – utsikter för framväxande behandling vid osteoporos. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17a, 20E) -17,20 – [(1-metoxietyliden) bis (oxi)] – 3-oxo-19-norpregna-4,20-dien-21-karboxylsyrametylester (YK11) är en partiell agonist av androgenreceptorn. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Farmakodynamik för selektiva androgenreceptormodulatorer “. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Dechiffrera det selektiva androgenreceptormodulatorns paradigm. 2013 februari; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 12 december. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore och Shalender Bhasin. Säkerheten, farmakokinetiken och effekterna av LGD-4033, en ny nonsteroidal oral, selektiv androgenreceptormodulator, hos friska unga män. 2013 Jan; 68 (1): 87–95. Publicerad online 28 mars 2010. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Selektiv androgenreceptormodulator, YK11, reglerar myogen differentiering av C2C12-myoblaster genom follistatinuttryck. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, en Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, en Larry I. Lipshultz, MD, b, c och Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM) – aktuell kunskap och kliniska tillämpningar. Publicerad online den 30 november 2018. Doi: 10.1016 / j.sxmr.2018.09.006. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss och James T. Dalton. Utveckling av selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM). Publicerad online den 15 juni 2017. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim och James T. Dalton. Discovery AND Therapeutic Promise OF Selective Androgen Receptor Modulators. 2005 juni; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoglu, Ayse L. MD, läkemedelsinducerad leverskada associerad med Alpha Bolic (RAD-140) och Alpha Elite (RAD-140 och LGD-4033). ACG Case Reports Journal: juni 2020 – Volym 7 – nummer 6 – p e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM): En ny strategi för androgenterapi under det nya årtusendet. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Volym 84, nummer 10, 1 oktober 1999, sidorna 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Icke-steroida selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM): Designerandrogener med flexibla strukturer ger kliniskt löfte. Endokrinologi, volym 145, nummer 12, 1 december 2004, sidorna 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (juni 2009). Icke-steroida selektiva androgenreceptormodulatorer (SARM): dissocierar de anabola och androgena aktiviteterna i androgenreceptorn för terapeutisk fördel. Journal of Medicinal Chemistry. 52 (12): 3597–617. sww454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Farmakokinetik och farmakodynamik av icke-steroida androgenreceptorligander". Farmaceutisk forskning. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes