SARMLAR | PEPTİTLER
En Yüksek Kalite ve Verimlilik

Popüler Sarmlar ve Peptitler

LGD-4033 Ligandrol

99,00 

Ostarine MK-2866

57,00 

Andarine S4

55,00 

GW-1516 Endurobol

55,00 

RAD140 Testolone

145,00 

Ibutamoren MK-677

167,00 

SR9009 Stenabolik

143,00 

Melanotan 2

25,00 

Follistatin-344

87,00 

IGF-1 LR3

64,00 

CJC-1295

45,00 

TB-500

31.00 

GHRP-6

15.00 

Sadece En İyi Kalite

SARM’ler ve Peptitler

En Yüksek Verimlilikle

Sadece En İyi Kalite

Geniş Teklif

Olası En İyi Fiyatlar

Mükemmel Hizmetler

Geniş Teklif

Ciddi Yaklaşım

Olası En Hızlı Teslimat

Her Şeyi Önemsiyoruz

Ciddi Yaklaşım

SARMS SATIŞI GİRİŞ

Sarms satışı e-mağaza web sitesine hoş geldiniz. Eğer arıyor ve istiyorsan sarmaşık ve peptid satın al içinde mümkün olan en iyi kalite , ve uygun fiyatlarla kesinlikle buradasın.

Tüm sarmallar ve peptitler düzenli olarak ve en iyi kalite için kesinlikle test edilmiştir ve profesyonel ve en iyi araştırmanın gerektirdiği en yüksek gereksinimleri ve talepleri karşılar. Üretimlerinde, maksimum farmasötik saflık elde etmeye büyük önem verilmektedir ve mümkün olan en yüksek verimlilik . Size satın alabileceğiniz en kaliteli ve en etkili sarmalları ve peptidleri sunabilmekten gurur duyuyoruz. Ve her zaman mükemmel kalite ve fiyat oranı.

Ancak, birinci sınıf ve en kaliteli sarmaşıklar ve sizin için satışa sunulan peptit ürünleri, hizmetlerimiz ve mükemmellik arayışı kesinlikle bitmiyor. Memnuniyetiniz için azami çabayı gösteriyoruz ve her konuda elimizden gelenin en iyisini yapıyoruz, her ayrıntıyı önemsiyoruz, paranızla bizim için mümkün olan en yüksek değeri almanızı ve mükemmel memnuniyetiniz için kusursuz hizmetleri eksiksiz tamamlamanızı sağlıyoruz .

Dostça iletişim ve müşterilere dostça yaklaşım, ciddiyet ve her zaman doğru ve adil muamele, siparişlerinizin hızlı işlenmesi, mümkün olan en hızlı teslimat sizin için ve ihtiyaçlarınızı, ihtiyaçlarınızı ve taleplerinizi olabildiğince karşılamaya çalışmak bizim için doğaldır. Her bir müşteri ve memnuniyeti bizim için önemlidir.

Piyasadaki en geniş sarmal ve peptid yelpazesi, uygun fiyatlarla mümkün olan en yüksek kalite ve mükemmel eksiksiz müşteri hizmetleri, çabalarımızı ve hedeflerimizi tek bir cümleyle karakterize eden şeydir. Sizinle çalışmayı dört gözle bekliyoruz ve güveninize gerçekten minnettarız, işleri elimizden gelen en iyi şekilde yapma taahhüdümüzdür. Teşekkür ederim! Saygılarımızla, sarms satış ekibiniz.

SARM’ler – Seçici Androjen Reseptör Modülatörleri

SARM’ler nedir? Seçici androjen reseptör modülatörleri – SARM’ler, sınıfına ait sentetik bileşiklerdir. androjen reseptör ligandları androjen reseptörlerine (AR) yüksek afinite ile bağlanır. SARM’lerin temel amacı ve olumlu etkileri esas olarak güçlü anabolik özellikler ve protein sentezinde hızlı bir artışa neden olma yeteneği ve kas dokularında hipertrofi (hipertrofi, iskelet kası hücrelerinin hacmindeki bir artıştır) ve kemik yoğunluğunu ve mineralizasyonunu artırmada olumlu bir etkiye sahiptir.

Bu özellikler sayesinde, SARM’lerin etkinliği Bu bağlamda kas kütlesi ve kemik yoğunluğunun büyümesini, gelişmesini ve korunmasını desteklemek AAS’nin etkinliği ile karşılaştırılabilir (anabolik-androjenik steroidler), genellikle bu amaç için en etkili olanlardan biri olarak kabul edilir.

Ancak, muazzam bir SARM’lerin anabolik steroidlere göre avantajı testosteron ve türevleri, SARM’lerin önemli ölçüde daha az olası ve önemli ölçüde daha az ciddi yan etkiler ve anabolik-androjenik steroid kullanımının neden olabileceği ve sıklıkla neden olduğu sağlık sorunları veya riskleri. SARM’lerin bu avantajları, yüksek seçicilikleri – özellikleri ve arzu edildiğinde androjen reseptörlerine tercihli olarak bağlanma yetenekleri – kaslarda ve kemiklerde ve aynı zamanda istenmeyen ve zararlı olduğu doku ve organlarda mümkün olduğunca az hareket etmesiyle sağlanır ( prostat, karaciğer, böbrekler, deri vb.)

Bu nedenle, SARM’ler, istenmeyen – androjenik etkilere kıyasla çok daha yüksek oranda istenen – anabolik etkilere sahiptir. Tüm bu olumlu özellikler listelenmiştir ve SARM’lerin faydaları onları dünya çapında araştırma için sıcak adaylar ve kas kaybı veya inceltme kemik yoğunluğuyla ilgili hastalıkları tedavi etmek için gelecekte kullanılacak çok umut verici maddeler haline getirin. Kas kütlesinin büyümesini destekleme konusundaki mükemmel yetenekleri ve anabolik steroidlere kıyasla çok daha iyi bir güvenlik profili nedeniyle, SARM’ler sıklıkla vücut geliştiriciler tarafından aranır ve deneysel olarak kullanılır. kas kütlesi oluşturmak .

SARM’lerin Tarihçesi

Yeni kontraseptifler yaratma çabaları, bilim adamlarını östrojen reseptörlerinin (ER) seçici modülatörleri olan SERM’leri, östrojen reseptörlerine etki eden sentetik bileşikleri (tamamen farklı bir reseptör – androjen reseptörü üzerinde hareket eden SARM’lerin aksine) keşfetmeye ve geliştirmeye yönlendirdi. SERM’lerin uzun yıllardır keşfi, keşiften önce ve ilk SARM’lerin geliştirilmesi . İlk SERM Clomifene, 1950’lerin sonlarında kimyager Frank Palopoli ve onun bilimsel ekibi tarafından geliştirildi ve daha sonra ilk klinik çalışmalarının sonuçlarını yayınladı. Bay Palopoli, meme kanseri ve diğer tümörlerin tedavisinde başka bir SERM tamoksifen kullanımı konusunda da başarılı araştırmalar gerçekleştirdi.

1987’deki keşif, göğüs dokusundaki güçlü antagonistik etkiler nedeniyle antiöstrojenler olarak kabul edilen SERM’ler tamoksifen ve raloksifenin, östrojenik etkilerinden dolayı kemik kaybını önlemede yararlı olabileceğini ve östrojen reseptörü ve nükleer reseptörü anlamada büyük bir etkisi olduğunu gösterdi işlevi. SERM terimi, dokuya bağlı olarak östrojen agonisti, kısmi agonist veya antagonist aktivitelerinin bir kombinasyonuna sahip olan bu bileşikleri belirtmek için tanıtıldı. SERM’lerin geliştirilmesinde elde edilen başarılar, kazanılan bilgi ve etki mekanizmalarının daha iyi anlaşılmasının yanı sıra, meme kanseri tedavisinde tamoksifen kullanımının artması, diğer bilim insanlarını da geliştirme fikrine ve çabasına yöneltmiştir. androjen reseptör modüle edici analogları – seçici andorojenik reseptör modülatörleri (SARM’ler) ve sonraki SARM’lerin gelişimi 1990’larda başladı .

Modern çağ steroid olmayan SARM’ler Bağımsız olarak Ligand Pharmaceuticals’da ve Tennessee Üniversitesi Sağlık Bilimleri Merkezi’nde meslektaşları olan Duane D. Miller ve Jim Dalton’un bilimsel çalışmalarına başladı. Ligand Pharmaceuticals’daki araştırmacılar, anabolik aktiviteye ve bir dereceye kadar dokuya sahip bir dizi siklik kinolinon geliştiren ilk kişilerdi. iskelet kası için seçicilik ve SARM LG121071 (LGD-121071) için temel oldu. Bicalutamide ve hydroxyflutamide yapısal benzerliği olan aril propiyonamidlerin, AR-bağımlı transkripsiyonel aktiviteyi aktive edebildiğinin, Dalton ve Miller’ın keşfi, diaril propiyonamid sınıfı SARM (Ostarine, Andarine vb.) Son 20 yılda, incelenen biyoaktif SARM’lerin sayısı, bilim adamlarının SARM’lerin etki mekanizmaları .

Androjen reseptörü (AR)

Androjen reseptörü (AR veya ayrıca NR3C4 olarak da bilinir (nükleer reseptör alt ailesi 3, grup C, gen 4)) nükleer steroid hormon reseptörlerinin süper ailesine aittir ve Testosteronun bağlanması ve dihidroksitestosteron, doğal endojen ligandlar , bir transkripsiyon faktörü olarak işlevini değiştirir. İnsanlarda androjen reseptörü (MW 110 kDa; 919-920 amino asit), Xq11-Xq12 lokusundaki uzun kol kromozom X üzerinde bulunan AR geni tarafından kodlanır ve iskelet kası, testis gibi çeşitli dokularda eksprese edilir. prostat, meme, rahim ve diğerleri. AR ve androjenler arasındaki etkileşimin etkileri karmaşıktır ve cinsiyet, yaş, doku tipi ve hormonal duruma göre değişir. Androjen reseptörü ayrıca kemik yoğunluğu, kuvveti, kas kütlesi, hematopoez, pıhtılaşma veya metabolizma üzerindeki etkiler gibi birçok önemli etkiye sahiptir.

Androjen reseptörünün işlevi, androjen reseptörü bağlanması
Androjen reseptörünün işlevi: Testosteron hücreye girer ve 5-alfa redüktaz varsa dihidrotestosterona (DHT) dönüştürülür. Steroid bağlanması üzerine, androjen reseptörü (AR) konformasyonel bir değişikliğe uğrar ve ısı şoku proteinlerini (hsps) serbest bırakır. Fosforilasyon (P), steroid bağlanmadan önce veya sonra meydana gelir. Androjen reseptörü, dimerizasyon, DNA bağlanması ve ortak aktifleştiricilerin görevlendirilmesinin gerçekleştiği hücre çekirdeğine yer değiştirir. Hedef genler kopyalanır (mRNA) ve proteinlere çevrilir.

SARMS nasıl çalışır?

SARM’lerin etki mekanizmaları: Androjen reseptörü, bir hücre nükleer reseptörü olarak işlev görür. Sentetik ligandı olan SARM, hücreye genellikle difüzyon yoluyla girer ve sitoplazmada boş AR ile karşılaşır. Bağlandıktan sonra AR, sitozolik ısı şoku proteinlerinden ayrılır ve çeşitli ortak düzenleyici proteinlerle birleştiği çekirdeğe göç eder. Kompleks daha sonra spesifik DNA dizileriyle etkileşime girer ve androjene duyarlı genlerin transkripsiyonunun bir düzenleyicisi olarak işlev görür. Karmaşık ve dokuya özgü bir süreç, transkripsiyonel ve dolayısıyla hücresel yanıtı belirler. Farklı SARM’lerin nasıl başardığını belirlemek için çok fazla bilimsel çalışma yapılmış olsa da doku özgüllüğü ve kısmi agonizm, kesin mekanizmalar bu güne kadar belirsizliğini koruyor.

Böylece SARM’lerin yeteneği AR yoluyla sinyal vermenin, benzersiz konformasyonlarının fonksiyonel AR alanları ile nasıl etkileşime girdiğine ve bu alanların hedef DNA ifadesini hedeflemek için hücresel düzenleyici ortam ile nasıl etkileşime girdiğine bağlı olduğu görülmektedir. Her SARM-AR kompleksi farklı bir konformasyona ve dokuların benzersiz AR ekspresyon modellerine, ortak düzenleyici protein seviyelerine ve transkripsiyonel düzenlemeye sahip olmasına rağmen, dokuya özgü ve / veya eyleme özgü SARM’ler için büyük çeşitliliği ve potansiyeli hayal edebiliriz.

SARMS nasıl çalışır? SARM'lerin etki mekanizmaları
SARM’ler, androjen reseptörünü ısı şoku proteinlerinden uzaklaştırdıkları sitoplazmaya girer. Bağlandıktan sonra hücre çekirdeğine yer değiştirirler ve androjen yanıt elemanlarını (ARE’ler) bağlayarak transkripsiyon faktörleri olarak hareket ederler. Hücrenin doku tipine ve düzenleyici ortamına bağlı olarak, farklı ortak düzenleyici proteinler, transkripsiyonel yanıtı belirlemeye ve modüle etmeye yardımcı olur. Açıklamalar: HSP = Isı şoku proteini, AR = Androjen Reseptörü, ARE = Androjen Tepki Elemanları.

SARM’ler ve kas büyümesi

En değerli SARM’lerin olumlu etkisi dahil onların güçlü anabolik özellikler ve anabolik ve androjenik etkilerinin tercihli olarak ve oldukça seçici bir şekilde bu kas dokularına hedeflenebilmesi gerçeğiyle birlikte iskelet kası üzerindeki etki. SARM’ler kas hücrelerinin androjen reseptörlerine etki ederek ve bunlara bağlanarak artan protein sentezini ve hipertrofiyi etkili bir şekilde uyarır iskelet kası dokularında (yani, kas hücrelerinin büyümesini ve hacminin artmasını uyarırlar).

SARM’ler önemli ölçüde yağsız kas kütlesinin büyümesini ve korunmasını desteklemek , endojen ligandlara benzer AR – steroid hormonları testosteron ve DHT (dihidroksitestosteron) veya bunların sentetik türevler – anabolik androjenik steroidler (AAS), ancak, testosteron veya anabolik-androjenik steroid kullanımının getirdiği minimum olası yan etkileri, sağlık sorunlarını ve riskleri temsil ederler.

En umut verici potansiyel uygulamaları Seçici androjen reseptör modülatörleri kas kaybıyla ilişkili durumları (kaşeksi, kas distrofileri) içerir. Sağlıklı normal bireylerde, parçalanma ve sentez arasında bir denge kası vardır ve bozulma veya protein sentezindeki herhangi bir değişiklik, atrofiyi (kas kütlesi kaybı) veya hipertrofiyi (kas hücresi büyümesi) destekleyebilir. Göstermek için birçok bilimsel ve klinik çalışma yapılmıştır. SARM’lerin güçlü kas hipertrofisine neden olma yeteneği – kas hücresi büyümesi iskelet kası dokusunda, androjenik dokular üzerinde minimal veya faydalı antagonist aktivite ile kas artrofisini (kas kütlesi kaybı) ve iyatrojenik ve hastalığa bağlı katabolizmayı tersine çevirir.

SARM’ler mükemmel bir kas büyümesini etkili bir şekilde destekler ve aynı zamanda testosteron ve anabolik steroidlerden çok daha iyi bir güvenlik profili, daha büyük kas ve kuvvet büyümesi için onları kullanmayı deneyen ve performansı artıran vücut geliştiricilerinin ve güçlü sporcuların da dikkatini çekmiş olmaları mantıklı. 2008’de Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA), fiziksel yarışmalarda haksız avantaj elde etme potansiyelleri nedeniyle sporda SARM’leri yasakladı. Sporcularda SARM’lerin kullanımı o zamandan beri doping olarak kabul edildi ve çoğu spor kuruluşu tarafından yasaklandı.

Anabolik steroidlerin istenmeyen ve zararlı etkileri

Genel olarak iyi bilinir anabolik androjenik steroidler (AAS) çok etkilidir kas büyümesini uyarmak (güç ve performansın yanı sıra) ve faydalı etkilerine genellikle bir dizi eşlik eder. istenmeyen ve ciddi olası yan etkiler . Ve kullanıldıklarında, sağlığa kalıcı olarak büyük zarar verme riski vardır. Bu nedenle, bu onların ana dezavantajlarını ve problemlerini temsil eder – yüksek risk ve olasılık, ciddi yan etkilere ve birçok sağlık sorununa neden olabilir.

Bunun başlıca nedeni, steroidlerin vücuttaki ve tüm dokulardaki tüm androjen reseptörleri üzerinde güçlü bir etkiye sahip olmasıdır, sadece istendiği dokularda (iskelet kasları ve kemikler üzerindeki anabolik etki) değil, aynı zamanda istenmeyen ve zararlı olduğu dokular üzerinde de ( prostat, karaciğer, deri, üreme organları, beyin vb. üzerinde androjenik zararlı etkilere neden olur.

Başka bir ciddi sorun Çoğu steroid ile, testosteron gibi, bunlar da yaygın bir şekilde DHT (dihidroksitestosteron) ve östrojenler vücutta, olası istenmeyen yan etkilerine de önemli ölçüde katkıda bulunur. Daha az ciddi dezavantajları arasında, birçok steroidin kas içi enjeksiyon gerektirmesi (bir kas içine enjeksiyon) ve ağızdan kullanıldığında hiçbir etkisi olmayacağı gerçeği olabilir.

Araştırmalar, steroid kullanımının bazı yan etkilerinin geri döndürülebilir olduğunu ve diğerlerinin olmadığını gösteriyor – kalıcı hasar anlamına gelebilir. Örneğin, tersine çevrilebilir yan etkiler arasında testis atrofisi (büzülme), erkeklerde ciddi şekilde bastırılmış veya tamamen durdurulmuş sperm üretimi, akne, kistler, yağlı saç, artmış kan basıncı, “zayıf" kolesterol içeriği ve / veya artan saldırganlık yer alabilir. Yaygın geri döndürülemez yaralanmalar arasında örneğin androjenik alopesi (erkek tipi kellik), kalp disfonksiyonu, ciddi karaciğer hasarı veya jinekomasti (erkeklerde meme büyümesi) bulunur.

Anabolik-androjenik steroidlerin olası zararlı yan etkilerinin bir listesi:

  • hepato-toksisite / yüksek karaciğer toksisitesi (oral steroidler), olası şiddetli karaciğer hasarı, karaciğer tümörleri ve kistler
  • prostat büyümesi, prostat kanseri riskinde artış
  • böbrek sorunları veya yetmezliği
  • artmış kan basıncı, çok sayıda kardiyovasküler komplikasyon, artmış kalp krizi riski
  • düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterolünde artış (“kötü" kolesterol)
  • yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterolünde (“iyi" kolesterol) azalma
  • erkeklerde baskılanmış veya tamamen durdurulmuş sperm üretimi, kısırlık, erektil disfonksiyon
  • endojen testosteron üretiminin güçlü baskılanması
  • testis atrofisi, testis kanseri
  • jinekomasti (erkeklerde meme büyümesi)
  • kortizol ve östrojen seviyelerinde keskin artış
  • büyük sıvı tutma
  • şiddetli akne ve kistler, yağlı saç
  • androjenik alopesi (erkek tipi kellik)
  • artan iklim ve kadınlarda sesin derinleşmesi
  • kadınlarda aşırı vücut kılı büyümesi
  • kadınlarda adet düzensizlikleri
  • artan saldırganlık, duygudurum dalgalanmaları, sanrılar, depresyon
  • huzursuzluk ve / veya uyku problemleri
  • dilsizlik, beyin bozulması, demans

SARM’lerin anabolik steroidlere göre avantajları

SARM’lerin geliştirilmesindeki amaç, sentetik androjen reseptör ligandları Tedavinin hedefi olan dokulara (iskelet kası, kemik) testosteronla aynı şekilde yanıt verecek (androjen reseptör modülatörleri); ancak testosteron ve androjenlerin istenmeyen yan etkilere neden olduğu diğer dokulara yanıt vermeyeceklerdir (mümkün olduğunca az veya ideal olarak hiç). Böylece, arzu edildiği yerde mümkün olan en güçlü anabolik etkiye sahip olacak, ancak aynı zamanda istenmeyen durumlarda olası minimum androjenik etkiye sahip olacak maddeler yaratmak.

Böylece, temelde yatan temel bir özellik SARM’lerin potansiyeli, doku özgüllükleri ve yüksek seçicilikleridir. . Steroid hormon replasman tedavisi, kısmen birçok farklı dokudaki yaygın ve spesifik olmayan AR aktivasyonuna bağlı olarak yüksek oranda yan etkilerle ilişkilendirilebilirken, SARM’ler bu olumsuz etkileri mümkün olduğunca atlatmaya ve seçici ve faydalı bir şekilde hareket etmeye çalışır. sadece uygun ve arzu edilen dokularda.

Bu nedenle, SARM’lerin çoğunda önemli ölçüde anabolik ve androjenik etkilerin daha yüksek (daha iyi) oranı testosteron ve steroidlerden daha: Testosteron 1: 1 oranında anabolik ve androjenik etkilere sahipken, örneğin SARM RAD140, kıyaslanamayacak kadar daha iyi ve daha güvenli bir orana sahiptir – olası androjenik etkilere karşı 90 kata kadar daha güçlü anabolik etkiler (bu nedenle olası yan androjenik yan) etkiler esasen neredeyse tamamen dışlanmıştır).

Çoğu SARM’nin steroidlere göre bir başka büyük avantajı da SARM’ler oldukça etkilidir ne zaman sözlü olarak uygulanır ve aynı zamanda karaciğer üzerinde ciddi zararlı etkileri olmadan. (Bu, çoğu SARM için geçerlidir, ancak çalışmalardan çıkarılmış ve karaciğer enzimlerindeki normalin üst sınırının üç katından fazla artması nedeniyle gelişmeye devam etmeyen SARM MK-3984 gibi istisnalar vardır. kullanımı.) Çünkü SARM’ler, oral steroidlerin aksine metillenmezler ve bu nedenle toksik ve bu şekilde karaciğer için tehlikeli değildirler. Çoğu anabolik steroid oral olarak uygulandığında aktif ve etkili olmamakla birlikte (kas içine enjekte edilmelidir) veya oral yoldan uygulandığında aktif ve etkili olan anabolik steroidler doza bağlı yükleme ve karaciğer yan etkilerine neden olma eğilimindedir, bu da karaciğere çok ciddi zarar verebilir. aşırı kullanılırsa.

Ek olarak, SARM’ler dihidrotestosterona metabolize edilmez (DHT), östrojenlere aromatize olmaz ve vücutta önemli ölçüde artmış su tutulmasına neden olmaz. SARM’lerin vücutta kendi testosteron üretimini azaltma ve bastırma üzerinde bu kadar güçlü ve hızlı bir etkisi yoktur. Aynı zamanda böyle bir azalma varsa endojen testosteron üretimi SARM’lerin kullanımı ile ortaya çıkar, kullanımdan sonra iyileşmesi ve SARM’lerin kesilmesi, anabolik steroidler tarafından endojen testosteron üretiminin baskılanmasına göre önemli ölçüde daha kolay, daha hızlı ve daha olasıdır. Bu nedenle, SARM’ler üzerine yapılan araştırmalar kesinlikle daha güvenli bir androjenik ilaç sınıfına doğru bir başka önemli adımı temsil etmektedir.

SARM’lerin anabolik-androjenik steroidlere göre avantajlarının ve faydalarının bir listesi:

  • SARM’lerin etkinliği Bu bağlamda kas kütlesi ve kemik yoğunluğunun büyümesini, gelişmesini ve korunmasını desteklemek, anabolik-androjenik steroidlerin etkinliği ile karşılaştırılabilir, ancak SARM’ler önemli ölçüde daha az olasıdır ve önemli ölçüde daha az ciddi yan etkiler ve sağlık sorunları veya riskler , anabolik-androjenik steroidlerin kullanımının neden olabileceği ve sıklıkla
  • SARM’ler oldukça seçici olabilir ve belirli dokulara hedeflenebilir; bu, istenildiğinde olumlu bir etkiye sahip olabileceği anlamına gelir (iskelet kası ve kemikte güçlü anabolik etki) ve istenmeyen veya zararlı olduğu durumlarda mümkün olduğunca az (prostat, karaciğer, deri vb)
  • Çoğu SARM’nin önemli ölçüde anabolik ve androjenik etkilerin daha yüksek (daha iyi) oranı Testosteron ve steroidlerden daha fazla, örneğin, testosteronun 1: 1 oranında anabolik ve androjenik etkilere sahipken, SARM RAD140, kıyaslanamayacak kadar daha iyi ve daha güvenli bir 90: 1 oranına sahiptir (olası androjenik etkilere kıyasla 90 kat daha güçlü anabolik etkiler)
  • SARM’lerin vücutta endojen testosteron üretimini azaltma ve bastırma konusunda bu kadar güçlü ve hızlı bir etkisi yoktur ve SARM’lerin kullanımıyla endojen testosteron üretiminde azalma meydana gelirse, kullanımdan sonra iyileşmesi ve SARM’lerin kesilmesi önemli ölçüde daha kolay, daha hızlıdır. ve daha çok anabolik steroidlere karşı
  • SARM’ler oldukça etkilidir uygulandığında bile sözlü olarak (kas enjeksiyonu gerekmez) ve aynı zamanda olmadan ciddi karaciğer üzerinde zararlı etkiler , çünkü SARM’ler metillenmez ve bu nedenle bu şekilde karaciğer için toksik değildir.
  • SARM’ler, steroidlere göre daha kaliteli, daha kararlı ve daha uzun süreli kas kazanımları oluşturmaya yardımcı olabilir.
  • SARM’ler dihidrotestosterona (DHT) metabolize edilmez ve östrojenlere aromatize olmaz.
  • SARM’ler vücutta önemli ölçüde artmış su tutulmasına neden olmaz
  • SARM’ler sivilce, kist veya yağlı saç ve cilde neden olmaz
  • SARM’ler böbrek sorunlarına veya yetmezliğine neden olmaz

SARM’ler ve Anabolik steroidler karşılaştırması

En büyük farklı ve SARM’lerin anabolik steroidlere göre avantajı SARM’lerin önemli ölçüde daha az olası ve daha az ciddi yan etkileri, sağlık sorunları ve riskleri olmasıdır. SARM’lerin bu avantajları, SARM’ler oldukça seçicidir – arzu edildiğinde androjen reseptörleri üzerinde tercihli olarak hareket ederler – yani kaslarda ve kemiklerde ve aynı zamanda, istenmeyen ve zararlı olacağı doku ve organlarda (prostat, karaciğer, böbrekler, deri, cinsel organlar, vb.) )

SARM’ler ve Steroidler tablosu – zararlı ve yan etkilerin karşılaştırması:

Olası zararlı / olumsuz etkiler veya sağlık riskleri olasılığı ile >>> SARM’ler: Steroidler:
Genel olarak ağır sağlık hasarı riski HAYIR YÜKSEK!
Yüksek karaciğer toksisitesi – olası şiddetli karaciğer hasarı, tümörler ve kistler HAYIR YÜKSEK!
(oral AAS)
Prostat büyümesi, prostat kanseri riskinde artış HAYIR YÜKSEK!
Böbrek sorunları veya yetmezliği HAYIR EVET
Kan basıncında artış, kardiyovasküler komplikasyonlar, kalp krizi riskinde artış HAYIR EVET
Düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterolünde artış (“kötü" kolesterol) HAYIR EVET
Azalmış yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterol (“iyi" kolesterol) HAYIR EVET
Erkeklerde sperm üretiminin aşırı derecede baskılanması veya tamamen durması DÜŞÜK YÜKSEK!
Kısırlık ve iktidarsızlık HAYIR YÜKSEK!
Enerektil disfonksiyon HAYIR EVET
Endojen testosteron üretiminin güçlü baskılanması ORTA YÜKSEK!
Testis atrofisi, testis kanseri HAYIR YÜKSEK!
Aromatizasyon HAYIR EVET
Kortizol ve östrojen seviyelerinde keskin artış HAYIR EVET
Jinekomasti (erkeklerde meme büyümesi) HAYIR YÜKSEK!
Büyük sıvı tutma HAYIR YÜKSEK!
Şiddetli sivilce ve kistler HAYIR YÜKSEK!
Yağlı cilt, yağlı saç, cilt kalitesinde çok güçlü bozulma HAYIR YÜKSEK!
Saç dökülmesi ve Androjenik alopesi (erkek tipi kellik) HAYIR YÜKSEK!
Androjenik mutasyonlar, sesin derinleşmesi HAYIR EVET
İklimin büyümesi ve kadınlarda sesin derinleşmesi HAYIR EVET
Kadınlarda aşırı vücut tüyü uzaması HAYIR EVET
Kadınlarda adet düzensizlikleri ORTA EVET
Artan saldırganlık, duygudurum dalgalanmaları, sanrılar, depresyon HAYIR YÜKSEK!
Ruhsal bozukluklar HAYIR EVET
Huzursuzluk ve / veya uyku sorunları HAYIR EVET
Asiri terleme HAYIR EVET
Dumbing, beyin bozulması, demans HAYIR EVET

SARM’ler ve kemik yoğunluğu

Kemik, osteoklastlar ve osteoblastlar tarafından sürekli ayrışan (kemik erimesi) ve aynı zamanda yenilenen (kemik oluşumu) yaşayan bir dokudur. Androjenik ligandlar, her hücre tipinin toplam sayısındaki ve hücrenin bireysel fonksiyonel kapasitesindeki değişikliklerden kaynaklanan toplam osteoblastik aktiviteyi ve osteoklastik aktiviteyi değiştirerek bir kemik mineral yoğunluğunu (BMD, kemik dokusundaki kemik minerallerinin miktarı) etkiler. Bu etkilere doğrudan androjen reseptörü ve parakrin ve otokrin etkisi aracılık eder.

Androjenlerin kemiğin yeniden şekillenme döngüsünü yavaşlatma ve döngünün odak dengesini kemik oluşumuna doğru eğme yeteneğine sahip olduğu gösterilmiştir. Androjen yoksunluğunun, osteoblastogenez ve osteoklastogenez üzerindeki sınırlayıcı etkileri ortadan kaldırarak kemiğin yeniden şekillenme oranını artırdığı düşünülmektedir. Androjenler ayrıca, osteoblastlar ve osteoklastlar üzerinde antiapoptotik etkiler ve osteoklastlar üzerinde proapoptotik etkiler ile olgun kemik hücrelerinin canlılığı üzerinde ikili etkilere sahiptir. Dihidroksitestosteron ayrıca osteoblast proliferasyonunu uyarır ve osteoklast farklılaşması üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahiptir. SARM’lerin hayvan modellerinde kemik yoğunluğunu artırma yeteneği, osteoporoz tedavisine benzersiz bir ikili yaklaşım sağlayabileceklerini düşündürmektedir.

SARM’lerin bilim, araştırma ve tedavi potansiyeli

SARM’ler, kaşeksi, iyi huylu prostat hiperplazisi, hipogonadizm, meme ve prostat kanseri ve daha fazlası gibi ciddi hastalıkların ve durumların tedavisinde güvenli kullanım vaadi ile klinik uygulamalar ve gelecekte olası kullanımlar için birçok olanak sunmaktadır. Kimyasal yapılarına bağlı olarak, SARM’ler, farklı dokulardaki androjen reseptörlerinin agonistleri, antagonistleri, kısmi agonistleri veya kısmi antagonistleri olarak hareket edebilir; bu, geleneksel androjenlere göre muazzam avantajlarını temsil eder. Buna ek olarak, bugüne kadar, SARM’lerin iyi tolere edildiği, ağızdan kolayca uygulandığı ve genellikle çoğu ilaçta sorun olan ve SARM’lerin gelecekteki kullanımını daha da artırabilecek önemli yan etkilerden yoksun olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle, SARM’lerin dünya çapında birçok bilim insanı tarafından araştırma konusu ve kapsamlı araştırma konusu olması mantıklıdır. Bu nedenle, gelişimleri son yıllarda önemli ölçüde ilerlemiştir ve SARM’ler üzerinde bir dizi bilimsel ve klinik çalışma yürütülmüştür ve daha fazla gelişme devam etmektedir.

Kas erimesi bozuklukları

Sağlıklı bireylerde, kaslar bozulmaları ve sentezleri arasında denge halindedir ve bozulma veya protein sentezindeki herhangi bir değişiklik, kas atrofisine (kas kütlesi kaybı, katabolizma) veya hipertrofiye (kas hücresi büyümesi) neden olabilir. İstatistikler, 40 yaşın üzerindeki yetişkinlerin her yıl kas kütlelerinin yaklaşık% 1’ini kaybettiğini göstermektedir. Yaşa bağlı kas kaybı veya sarkopeni (sarkopeni, ilerleyici, genel bir kas kütlesi kaybı, kas gücü ve kas fonksiyonudur) ve kansere bağlı kas kaybı (kanser kaşeksi), kas kaybının iki ciddi bozukluğudur. İlerlemiş kanserli hastalar hızla kas kütlesini kaybeder ve çalışmalar, kas kütlesinin kanser hastalarında hayatta kalma ile doğrudan ilişkili olduğunu göstermiştir.

Androjenler, iskelet kasını oluşturmada ve korumada oldukça etkilidir ve kaslar üzerindeki anabolik etkileri nedeniyle, genellikle kanser kaşeksi ve sarkopeniyi tedavi etmek için kullanılır. Androjenler, hem tip I hem de tip II kas liflerinin enine kesit alanlarını doza bağlı bir şekilde arttırır, ancak tip I ve tip II liflerin mutlak sayısını veya oranını değiştirmez. Kas lifi enine kesitinde androjen kaynaklı artış, miyonükleer hücrelerin sayısındaki ve uydu hücrelerinin sayısındaki artışla ilişkilendirildi. Bu, androjenin uydu hücrelerinin sayısını artırdığı anlamına gelir, bu da kas lifi hipertrofisine yol açar ve miyonükleer hücrelerin sayısını artırır.

Bununla birlikte, androjenlerle ilgili ciddi bir sorun, diğer dokular üzerindeki mevcut androjenik yan etkileridir. SARM’ler bu nedenle, yüksek doku seçicilikleri ve karşılaştırılabilir pozitif terapötik etkiler ve kas kazanımları sağlama potansiyelleri nedeniyle, ancak aynı zamanda diğer dokular üzerinde önemli ölçüde azaltılmış olası zararlı etkileri nedeniyle bu açıdan özellikle ilginç, umut verici ve önemlidir. SARM’lerin, glukokortikoid aracılı kas atrofisi dahil olmak üzere birkaç preklinik kas kaybı modelini ortadan kaldırmada ve tersine çevirmede etkili olduğu gösterilmiştir. Çok sayıda bilimsel çalışma açıkça göstermiştir ki SARM’ler doku anabolizmasını ve kas protein sentezini destekler . SARM’ler, diğer androjenik dokular üzerinde minimal veya faydalı antagonistik etkilerle iyatrojenik ve hastalığa bağlı katabolizmayı tersine çevirme ve önleme kabiliyetine sahiptir.

Musküler distrofiler

Başka bir hastalık grubu SARM’ler çok faydalı olabilir tedavide kas distrofileri vardır. Duchenne kas distrofisi (DMD), sitoskeletal protein distrofinindeki mutasyonlara bağlı olarak ortaya çıkan genetik bir bozukluktur. DMD’li erkek çocuklar, ilerleyici kas kaybı ve güçsüzlüğünden muzdariptir ve ergenliğe ulaşmadan önce, bu sinsi hastalık ve kas fonksiyon kaybı, onları genellikle tekerlekli sandalyeye götürür. Ek olarak, kalp ve akciğerlerin zayıflığından dolayı kalp ve solunum yetmezliği çekerek erken ölüme neden olurlar.

DMD’li erkek çocuklarda Oxandrolone kullanan çalışmalar, kas büyümesi ve protein sentezinin arttığını göstermiştir, ancak bu steroidin hepatotoksisitesi ve genital yan etkiler, bu tür tedavinin önünde ciddi engeller olmuştur.

DMD ile mücadele için önerilen çok ümit verici stratejilerden biri, SARM’lerin tek başına veya diğer ekson atlama ilaçları ile veya miyostatin inhibitörleri (örneğin Follistatin-344 veya ACE-031) gibi diğer stratejilerle kombinasyon halinde kullanılmasıdır. DMD’li hastalara uygulanan SARM’ler, kas kütlesi ve protein sentezinde oksandrolon ile gözlemlenen seviyeye benzer bir artışa neden olma potansiyeline sahiptir, ancak istenmeyen yan etkileri yoktur. Herhangi bir SARM, DMD’li çocuklarda geniş doku seçiciliği ve mükemmel bir güvenlik profili göstermelidir.

Osteoporoz

Osteoporoz (kemiğin incelmesi), kemik kütlesi miktarında bir azalma ve kemik mikromimarisi bozukluklarıyla kendini gösteren, kemiğin genel gücünün zayıflamasına ve dolayısıyla kırılganlığının artmasına yol açan bir kemik metabolizması hastalığıdır. ve kırılganlık. SARM’ler, sadece protein sentezini artırma ve kas kütlesinin büyümesini ve korunmasını teşvik etme konusunda güçlü yeteneklere sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda hayvan modellerinde yapılan birkaç çalışmada açıkça gösterildiği gibi, mineralizasyon üzerinde olumlu bir etkiye sahip olabilir ve kemik yoğunluğunu ve gücünü artırabilir.

Klinik öncesi modellerde, SARM’lerin sadece kısırlaştırılmış erkek sıçanlarda ve yumurtalıkları alınmış dişi sıçanlarda kemik kaybını önlemekle kalmayıp, aynı zamanda kemik gücünü arttırdığı (kemik yoğunluğunda bir artış anlamına gelir) gösterilmiştir. Bu deneysel koşullar altında, kortikal ve trabeküler kemiklerin mineral yoğunluğunu da taban çizgisinin üzerine çıkardılar. Veya, androjenik etkiler olmaksızın hem androjen reseptörlerine (AR’ler) hem de östrojen reseptörlerine (ER’ler) bağlanan SARM BA321, orşidektomi farelerinde kemik kaybını tamamen geri kazanmayı başardı.

Şu anda, insanlarda osteoporoz esas olarak vücutta daha fazla kemik parçalanmasını önleyen anti-resorptif maddelerle tedavi edilmektedir. Anti-resorptifler potansiyel olarak daha fazla kemik döngüsünü önler, ancak kemik kütlesini artıramaz. Ancak, SARM’lerin benzersiz potansiyeli vardır osteoporoz tedavisine tam bir ikili yaklaşım sağlamak, i. sadece kemiklerin daha fazla incelmesini etkili bir şekilde önlemekle kalmaz, aynı zamanda etkili bir şekilde yenileyebilir ve kemik kütlesini artırabilirler.

İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH)

Prostatta testosteron, 5α-redüktaz tip 2’nin etkisiyle hızla dihidroksitestosterona (DHT) dönüşür. DHT’ye yapılan bu dönüşüm, DHT’nin (testosterona kıyasla) androjen reseptörüne önemli ölçüde daha yüksek bağlanma afinitesi nedeniyle testosteronun etkisini 3-5 kat artırır. DHT, yetişkinlikten önce ve yetişkinlik döneminde prostat boyutunu belirlemede çok önemli bir rol oynar ve 50 yaşın üzerindeki erkeklerin% 50’sinde ve yaşın üzerindeki erkeklerin% 90’ına kadar ortaya çıkan iyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) gelişimi için gerekli olduğu düşünülmektedir. 80 arasında. BPH ile ilişkili en büyük sorun, alt idrar yolu semptomlarıdır (AÜSS).

Pek çok kanıt, DHT’nin BPP gelişimindeki önemini göstermektedir (örneğin, BPH, 5α-redüktaz tip 2 mutasyonları olan erkeklerde veya hipopituitarizm ile ilişkili hipogonadizm nedeniyle çok düşük androjen seviyeleri olan erkeklerde gelişmez). BPH ile bir tip 2a-redüktaz inhibitörü (örneğin Finasteride veya Dutasteride) ile klinik tedavi, epitel hücre apoptozunu indükler ve bu da prostat hacmini önemli ölçüde azaltır. Bu nedenle, yaşlı erkeklerde testosteron takviyesi BPH’yi hızlandırma konusunda endişeleri artırmaktadır. BPH’nin gelişiminde intraprostatik hormonal ortamda yaşa bağlı değişikliklerin rolü yakın zamanda araştırılmıştır. Yaşlanma ile ilişkili testosteron ve intraprostatik DHT üretiminde bir azalmaya rağmen, insan prostat yaşlanmasının geçici bölgesinde artmış bir estradiol-DHT oranı bulunmuştur. Bu nedenle, bu göreceli östrojen baskın durumun BPH’nin gelişimi ile de ilgili olduğu düşünülmektedir. Ek olarak, bilimsel çalışmalar, östradiolün yaşlanan köpeklerde kanser öncesi lezyonlara ve prostat kanserine yol açabildiğini bulmuştur.

SARM’ler, BPH tedavisi için çok çekici olabilir, çünkü farklı dokulardaki androjen reseptörlerinin agonistleri, antagonistleri, kısmi agonistleri veya kısmi antagonistleri olarak hareket etmek için istisnai yeteneklere sahiptirler. Örneğin, bir bilimsel çalışma, bir BPH sıçan modelinde flutamidin SARM S-40542 ile kullanımını karşılaştırdı: Her iki madde de benzer şekilde prostat ağırlığını doza bağlı bir şekilde azalttı, ancak S-40542, levator ani kası üzerinde flutamide göre daha zayıf bir etkiye sahipti. . [Ek olarak, S-40542 testosteron veya luteinize edici hormon (LH) seviyeleri üzerinde hiçbir etki göstermedi, bunların her ikisi de flutamid ile yükseldi.

Başka bir çalışmada, araştırmacılar bir sıçan modelinde BPH tedavisinde SARM S-1 ve S-4’ü finasterid ve hidroksifutamid ile karşılaştırdılar. Hem finasterid hem de SARM S-1, prostat ağırlığını, tümü hidroksiflutamid tedavisi ile değiştirilen levator ani kası veya plazma testosteron, folikül uyarıcı hormon (FSH) veya LH seviyelerini değiştirmeden benzer ölçüde azaltmıştır. SARM’ler S-1 ve S-4, 5-alfa-redüktaz seviyelerini hafifçe düşürerek, finasterid dışındaki bir mekanizma ile prostat boyutunu düşürdüklerini düşündürmektedir. Bu sonuçlar, minimum yan etkilerle BPH tedavisi için SARM’leri monoterapi olarak kullanma olasılığını artırmaktadır.

Prostat kanseri

SARM’ler ayrıca prostat kanserinin tedavisinde yararlı olma potansiyeline sahiptir. Farelerde yapılan bilimsel bir çalışma, SARM FL442’nin prostatta yüksek doku konsantrasyonları elde ettiğini ve prostat kanseri (PCa) hücre modellerinde, PCa kastrasyon direncinin tedavisinde kullanılan bir antiandrojen olan enzalutamidinkiyle karşılaştırılabilir etkinlikle bir androjen reseptör antagonisti olarak hareket ettiğini göstermiştir. Özellikle SARM FL442, enzalutamide direnç kazandıran AR mutasyonlu hücre dizilerinde bile hücre proliferasyonunu önleme yeteneğini sürdürdü.

Başka bir bilimsel çalışma, AR ve AR + prostat dışı kanser hücrelerini eşleştirirken androjenden bağımsız AR pozitif prostat kanseri hücre hatlarında Kaspaz-3 aktivitesini ve apoptozu indükleyen SARM MK-4541’e odaklandı. SARM MK-4541 uygulamasının, muhtemelen hipotalamik-hipofiz-gonadal eksen yoluyla AR aracılı negatif geri besleme sinyali yoluyla plazma testosteron seviyelerini düşürdüğü gösterilmiştir.

Bu sonuçlar, geleneksel antiandrojen tedavilerinin olumsuz etkilerinden kaçınırken kanser hücrelerine toksik olan AR ile indüklenen ekspresyon profillerinin aktivasyonu yoluyla hormon ablasyonuna dirençli hastalığın tedavisinde SARM’ler için önemli bir potansiyel olduğunu göstermektedir.

Meme kanseri

Androjenler prostat kanseri için bir risk faktörü olarak kabul edilmelerine rağmen, meme kanserinin tedavisi için önerilmektedir. SERM’lerin ve aromataz inhibitörlerinin keşfinden önce, meme kanserini tedavi etmek için medroksiprogesteron ve fluoksimesteron gibi steroidal androjenler kullanıldı. Göğüs kanserinde AR ifadesi, daha iyi hastalıksız sağkalım ve genel sağkalım ile tutarlı bir şekilde ilişkilendirilmiştir. Ek olarak, artan androjen sentezine yol açan steroidojenik enzimlerle kombine AR ekspresyonunun meme kanserinde son derece faydalı olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte, bu steroidal androjenler, yukarıda belirtildiği gibi, çok ciddi bir sorun olan virilizasyona neden olmuştur.

SARM’ler, meme kanseri olan kadınlar için güvenli ve etkili tedavi için başka bir seçeneği temsil eder. AR’nin meme kanserindeki rolünün altında yatan mekanizma tam olarak aydınlatılmamış olsa da, deneysel kanıtlar AR’nin ER-pozitif meme kanserlerinin büyümesini inhibe etmek için ER işlevini inhibe ettiğini göstermektedir. ER pozitif meme kanserlerinin% 85’e kadar ve ER negatif meme kanserlerinin% 95’e kadarı AR ifade eder. Göğüs kanserindeki androjen reseptörleri, muhtemelen metastaz ve agresif hastalık riskini azaltabilen ER sinyalini modüle ederek hayatta kalma avantajı sağlar.

Alzheimer hastalığı

Testosteron eksikliğinden muzdarip hipogonadal erkekler, epizodik bellek, çalışma belleği, işlem hızı, görsel uzamsal işlem ve güçlü işlevler dahil olmak üzere çeşitli bilişsel süreçlerde bir düşüş gösterir. Bu işlevler, kısmen AR tarafından modüle edilen beyin bölgeleri tarafından düzenlenir. Araştırmacılar, ortalama 9,7 yıl boyunca takip edilen demanssız 407 erkeği içeren Baltimore Yaşlanma Boyuna Çalışmasının bir alt analizini gerçekleştirdi. Çalışma denekleri tıbbi, fizyolojik ve nöropsikolojik değerlendirmelerin yanı sıra toplam testosteron ve steroid hormon bağlayıcı globülin için laboratuar testlerine tabi tutuldu. Serbest testosteron indeksi, toplam testosteron ve steroid hormon bağlayıcı globulin seviyelerine göre hesaplandı. Sonuçlar, daha yüksek bir serbest testosteron indeksinin daha iyi görsel ve sözel bellek puanları, görsel uzaysal işlev, görsel motor tarama ve daha düşük boylamsal görsel bellek düşüşü ile ilişkili olduğunu gösterdi.

Testosteron tükenmesi ve eksikliği, Alzheimer hastalığı için önemli bir risk faktörü olarak kabul edilir ve dolaşımdaki testosteron seviyeleri, yaşlı erkeklerin beyinlerindeki amiloid β (Aβ) seviyeleri ile ters orantılıdır. Androjenler, amiloidleri bozan neprilisin ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyerek Aβ birikimini baskılar. Testosteronun biliş üzerindeki önemli olumlu etkileri göz önüne alındığında, SARM’lerin Alzheimer hastalığı gibi bilişsel bozuklukların tedavisinde de faydalı olabileceğini varsayabiliriz. Örneğin, Akita Kazumasa ve ark. SARM NEP28’in, azaltılmış androjenik etkilere sahip sistemik anabolik etkilere ek olarak neprilisin aktivitesini arttırdığını göstermiştir. Bu nedenle, SARM’ler alanında daha fazla ilerleme ve araştırma, gelecekte SARM’lerin çok yararlı olabileceği Alzheimer hastalığı olan hastalara da yeni bir umut vermektedir.

SARM’lerin faydaları, etkileri ve sonuçları

  • SARM’ler oldukça seçici olabilir ve belirli dokulara hedeflenmiş, yani istenildiğinde olumlu bir etkiye sahip olabileceği (iskelet kası ve kemikte güçlü anabolik etki) ve istenmeyen veya zararlı olduğu durumlarda (prostat, karaciğer, deri vb.) mümkün olduğunca az
  • SARM’lerin güçlü anabolik özellikleri vardır ve kas dokularında protein sentezinde ve hipertrofide hızlı bir artışa neden olma yeteneği (iskelet kası hücrelerinin hacminde büyüme ve artış), kas kütlesinin hızlı ve büyük büyümesini sağlarlar.
  • SARM’ler ayrıca kas kütlesini korumada çok etkilidir ve güçlü anti-katabolik etkilere sahip oldukları için kasları bozulmadan koruyabilirler.
  • SARM’ler androjenlere ve anabolik steroidlere karşı harika ve çoğu zaman daha güvenli bir alternatif olabilir.
  • SARM’lerin minimum olası yan etkileri vardır anabolik steroidlere kıyasla ve çok daha iyi bir güvenlik profili
  • SARM’ler, testosteron ve steroidlerden önemli ölçüde daha yüksek (daha iyi) bir anabolik ve androjenik etkiye sahip olabilir.
  • SARM’ler dihidrotestosterona (DHT) metabolize edilmez ve östrojenlere aromatize olmaz.
  • SARM’ler, steroidlere göre daha kaliteli, daha kararlı ve daha uzun süreli kas kazanımları oluşturmaya yardımcı olabilir.
  • SARM’lerin artan kemik yoğunluğu ve mineralizasyonları üzerinde olumlu bir etkisi vardır.
  • SARM’ler oral yoldan uygulandığında bile oldukça etkilidir (kas enjeksiyonu gerekmez)
  • Mevcut bilimsel bilgilere dayanan SARM’lerin karaciğer, böbrek ve prostat üzerinde ciddi zararlı etkileri yoktur.
  • SARM’ler vücutta önemli ölçüde artmış su tutulmasına neden olmaz veya akne, kist veya yağlı saç ve cilde neden olmaz.
  • SARM’ler, ciddi hastalıkların ve durumların tedavisinde güvenli kullanım vaadi ile klinik uygulamalar ve gelecekteki olası kullanımlar için birçok olanak sunar.
  • SARM’ler, farklı dokulardaki androjen reseptörlerinin agonistleri, antagonistleri, kısmi agonistleri veya kısmi antagonistleri olarak hareket edebilir; bu, geleneksel androjenlere göre muazzam avantajlarını temsil eder.
  • SARM’ler, kas kaybı ve zayıflamayla ilgili hastalıkların (yaşa bağlı kas kaybı, sarkopeni, kaşeksi, Duchenne kas distrofisi) tedavisinde çok yararlı olabilir.
  • SARM’ler, osteoporoz tedavisine tam bir ikili yaklaşım sağlamak için benzersiz bir potansiyele sahiptir (kemiklerin daha fazla incelmesini etkili bir şekilde önler ve aynı zamanda etkili bir şekilde kemik kütlesini yeniler ve arttırır)
  • Minimal yan etkilerle iyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) tedavisi için monoterapi olarak SARM’leri kullanma imkanı
  • SARM’ler ayrıca prostat kanseri tedavisinde yararlı olma potansiyeline sahiptir.
  • SARM’ler, meme kanseri olan kadınlar için güvenli ve etkili tedavi için başka bir seçeneği temsil eder.
  • SARM’ler ayrıca gelecekte Alzheimer hastalığı olan hastalar için yararlı olabilir.

SARM’lerin olası yan etkileri, endişeleri

  • SARM’ler vücudun doğal testosteron üretimini baskılayabilir (ancak Anabolik androjenik steroidlerden çok daha hafif ve daha az şiddetli). Testosteron üretimindeki azalma olasılığı ve oranı genellikle doğrudan SARM’lerin dozu ve kullanım süresinin yanı sıra belirli SARM tipine bağlıdır.
  • Piyasadaki çok sayıda sahtecilik (aslında SARM içermiyor), İnternette sunulan SARM’lerin yarısından fazlası dolandırıcılardan sahte
  • Yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterol seviyelerini düşüren SARM’lerde olası artan kalp krizi veya felç riski
  • Bazı SARM’ler için, karaciğere potansiyel olarak zararlı olabileceklerine dair düşünceler veya varsayımlar vardır (bunlar çoğunlukla SARM’ler RAD140 ve YK11’dir). Ancak bugüne kadar güvenilir ve ilgili kanıtlar sağlayabilecek hiçbir klinik çalışma bulunmamaktadır.
  • SARM kullanımının uzun vadeli etkileri henüz iyi test edilmemiştir

Önemli Uyarı

Lütfen tüm ürünlerimizin, sarmallarımızın ve peptidlerimizin yalnızca bilimsel araştırma amaçlı satıldığını unutmayın. Gıda veya gıda takviyesi değildirler ve amaçlandıkları amaçlar dışında kullanılmamalıdır. Bilimsel olmayan herhangi bir araştırma kullanımının riski size aittir.

SARM’ler karaciğere zararlı mı? Bilim Vs. söylentiler

Steroid olmayan SARM’lerin karaciğere zararlı olup olmadığı (veya kullanımlarının karaciğer için bir risk oluşturup oluşturmadığı) konusunda görüşler farklıdır. Bir grup insan bunu iddia ederken SARM’ler karaciğere hiçbir risk ve yük oluşturmaz, diğer grup insanlar bunu iddia edeceklerdir. herşey SARM’ler kesinlikle karaciğere zararlıdır veya zararlı olabilir. Bu konu hakkında bilgisi olmayan pek çok web sitesi ve kişi, körü körüne veya kasıtlı olarak ilk grubun görüşünü tercih edecektir (örneğin, özellikle dolandırıcılar – her zaman sadece kendi çıkarları için yazan sahte satıcılar), aksine, SARM’lerin, steroidlerin ve dopingin düşmanları genel, her fiyat için ikinci grubun görüşünü savunacak.

İnsanlara her zaman, elimizdeki tüm bilgi ve kaynaklardan (bize az ya da çok uygun olup olmadıklarına bakılmaksızın) mümkün olduğunca ciddi, ilgili, doğru ve doğru bilgiler vermeye çalışırız. Öyleyse nesnel bir görüşe ve mevcut bilimsel bilgiye dayalı olarak gerçeği bulmaya çalışalım SARM’ler hakkında bilgi veya en azından mümkün olduğunca yaklaşın:

SARM’lerin karaciğere açıkça bir risk oluşturduğunu iddia eden birçok SARM karşıtının argümanları genellikle “su bazlıdır" ve aşağıdaki mantıktan türetilmiştir: SARM’ler, steroidlerle benzer olumlu etkiler sağlayabildiğinden (özellikle büyük kas büyümesini teşvik ederek), benzer yan etkilere sahip olmaları mantıklıdır ve oral steroidler hepatotoksik olduğundan (karaciğere oldukça zararlıdır), kesinlikle gerçek ve eşit derecede oral alternatifleri olan SARM’ler de karaciğere önemli ölçüde zararlı olmalıdır. Ne büyük aptallık ve donukluk, çünkü oral steroidler alkillenmiş (metillenmiş) olarak adlandırıldıkları için karaciğer için toksiktir. Bunun nedeni, ağızdan alındığında berrak steroidlerin ve testosteronun, hepatik metabolizmanın ilk geçişinde çok güçlü bir şekilde bozunması ve inaktive olması ve vücutta esasen herhangi bir anabolik etkiye neden olmamasıdır. 17-bir alkilasyon, steroid omurgasının 17 karbonunun alfa pozisyonuna bir alkil grubunun (metil veya etil) eklenmesini içerir. Bu pozisyondaki alkilasyon, androjen deaktivasyonunun ana yolunun (17-keto steroide oksidasyon) gerçekleşmesini engeller. Bu, steroidin büyük bir kısmının karaciğer ilk geçiş metabolik bozulmasını önlemesine izin verir. 17-alfa alkilasyonu, oral yoldan uygulandığında bile steroidleri etkili hale getirmenin çok etkili bir yolu olsa da, ciddi bir sorun, karaciğere ağır bir yük getirmesi ve karaciğere çok ciddi zarar verebilmesidir.

Ancak, steroidal olmayan SARM’ler metillenmemişBu nedenle, oral steroidlere (oxymetholone, methandrostenolone, androstanazole ve diğerleri) benzer bir şekilde karaciğere zarar verdiklerinden şüphelenmek kesinlikle saçmadır. Ya da sonunda, SARM’leri eleştiren pek çok kişi, bir yerde bazı koçların veya kuruluşların SARM’lerin karaciğere ciddi şekilde zarar verdiğini söylediklerini okudukları gerçeğiyle sınırlayacaktır, bu yüzden o zaman uygulanması gerekir ve konu çözülür ve netleşir.

Diğer bazı kişiler (aynı zamanda) SARM Ostarine (MK-2866) kullanıldı, bu sırada genellikle karaciğer hasarına işaret eden karaciğer enzimlerinde üst sınırın üç katından fazla bir artış kaydedildi. Bu çalışmanın sonuçlarının basitleştirilmesi ve yanlış yorumlanması, muhtemelen İnternet’e yayılan ve SARM Ostarine’in karaciğere zararlı olduğunu öne süren bilgi ve iddiaların doğuşunun arkasındadır. Yine de, bu manipüle edilmiş ve yanlış bilgidir, ancak bilimsel kaynaklara ve fiilen yürütülen çalışmaya da atıfta bulunmasına rağmen, sonuçları çarpıtılmış, kesilmiş ve yanlış yorumlanmıştır. Aşırı yük veya olası karaciğer hasarının bulunduğu yukarıda bahsedilen bilimsel çalışmaya daha yakından bakalım:

21 Haziran 2010 GTx, Inc., SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) ve SARM MK-3984’ün kullanıldığı ve test edildiği klinik deneylerin sonuçlarını bildirdi. 12 haftalık randomize klinik çalışma, 88 postmenopozal kadında plaseboya kıyasla Ostarine 3 mg ve iki doz MK-3984’ü değerlendirdi. Toplam yağsız vücut ağırlığı, başlangıçta ve 12 hafta sonra DEXA ile ölçüldü ve fiziksel performans, bilateral bacak presi ile aynı aralıkta değerlendirildi. SARM Ostarine, menopoz sonrası kadınlarda Ostarine ve başka bir seçici androjen reseptör modülatörü SARM MK-3984’ü değerlendiren kendi kendine yönelik bir çalışmada yağsız vücut kütlesini ve bacak basıncını artırdı.

12 haftalık tedaviden sonra, Ostarine ve MK-3984 genel yağsız vücut kütlesini önemli ölçüde artırdı. Plasebo ile karşılaştırıldığında, hem SARM Ostarine 3 mg hem de 50 mg MK-3984 için 1.54 kg (p değeri <0.001) ve 1.74 kg (p değeri <0.001) artışla yağsız vücut kütlesinde başlangıca göre ortalama farklılıklar gözlenmiştir. 125 mg MK-3984 için. Ostarine ve MK-3984 için MRI ile ölçülen uyluk kas hacmindeki artışlar, çalışmanın sonuna kadar süren bir etki ile 4. hafta kadar erken kaydedildi. Ostarine ve MK-3984 ile tedavi, bacak kas gücünde bir artışa neden oldu. SARM Ostarine ile tedavi edilen deneklerde 12 hafta sonra ortalama bacak kas gücü, taban çizgisine göre 22 pound arttı. Ostarin ve MK-3984 doku seçiciydi. Bu kadınlarda tedavi, yağ bezi hacminde, sebum salgılanma hızında veya saç folikülü gen ekspresyonunda değişiklik olmadığı için virilizasyona neden olmadı. Ek olarak, Ostarine ve MK-3984, endometriyal kalınlık ile ölçüldüğü üzere endometriyal proliferasyonu uyarmadı.

CEO Mitchell Steiner, “Bu, Ostarine’in yağsız vücut ağırlığı ve fiziksel performansın son noktalarını ölçmek için yaptığı üçüncü klinik çalışmadır ve SARM Ostarine, kas kütlesini ve gücünü artırma yeteneğini sürekli olarak göstermiştir. Ayrıca Ostarine’in güvenlik profilinden yararlanmaya devam ediyoruz" dedi.

Güvenlik açısından, SARM MK-3984 ile tedavi edilen 7 hasta, karaciğer enzimlerinde normalin üst sınırının üç katından fazla artış olması nedeniyle çalışmadan çıkarıldı. SARM Ostarine ile tedavi edilen hastalar, karaciğer enzimlerinde klinik olarak anlamlı bir yükselme göstermemiştir. . Bu nedenle, çalışma, kısaca, Ostarine (3 mg) ve MK-3984 ile 12 haftalık tedavinin, menopoz sonrası kadınlarda genel yağsız vücut kütlesi, kas gücü ve doku seçiciliği üzerinde karşılaştırılabilir etkinliğe sahip olduğu sonucuna varmıştır. Ve SARM MK-3984, karaciğer enzimlerinde bir artış gösterirken, daha da geliştirilmesi durdurulurken, Ostarin, karaciğer enzimlerinde klinik olarak önemli bir artış olmaksızın iyi tolere edildi. .

Bizim tarafımızdan bilinen ikinci vaka ve aynı zamanda, SARM’lerin “iddia edilen" kullanımına bağlı olarak yalnızca ciddi karaciğer hasarını ele alan ilk yayınlanan rapordur, vaka raporu “Alpha Bolic ile İlişkili İlaca Bağlı Karaciğer Hasarı (RAD-140)" ve Alpha Elite (RAD-140 ve LGD-4033) “, Haziran 2020’de yayınlandı. Bu rapor, biri RAD140, diğeri ise RAD140 ve LGD-4033 kombinasyonu olarak beyan edilen SARM içeren iki preparat aldığını belirten 52 yaşındaki bir adamın vakasından bahsediyor. Bu adam, hepatoloji kliniğinden yükselmiş karaciğer enzimlerini ve sarılığını değerlendirmesini istedi. Açıklamasına göre, yaklaşık 4 ay önce 4 hafta boyunca günde 20 mg RAD-140 (ilk preparatta yer alması gerekiyordu) almaya başladı ve RAD140’ı bıraktıktan sonra 7,5 mg RAD-140 almaya başladı. ve kas oluşturmak için 3 hafta boyunca günde 5 mg LGD-4033 (ikinci hazırlığa dahil edilmelidir). Toplam kullanım süresi 7 hafta idi. Kısa bir süre sonra sarılık, sağ üst kadran ağrısı, kaşıntı ve ishal gelişti. Ayrıca her gün burbon ve bira içtiğini ve marihuana kullandığını söyledi.

Rapor, Karaciğer Biyopsisinin sonuçlarını değerlendirir ve sunar (Karaciğer biyopsisi, karaciğer hastalığının teşhisine yardımcı olmak, karaciğer hasarının ciddiyetini değerlendirmek için yapılan tıbbi bir incelemedir). Özet olarak, sonuçların yaygın sentrilobüler kanaliküler kolestaz, belirgin bir duktüler yanıt ve bahsedilen SARM’lerin kullanımına bağlı karaciğer hasarını düşündüren nadir bir nekrotizan epiteloid granülom ile birlikte hafif lobüler inflamasyon gösterdiği bildirilmiştir. Aynı zamanda, karaciğer enzimlerinin, hastanın her iki preparatı da kesmesinden yaklaşık 3 ay sonra normale döndüğü bildirilmektedir.

Ancak. Bu kişide bulunan karaciğer hasarının aslında SARM’lerin (veya sadece SARM’lerin) kullanımından kaynaklandığına dair iddiaların veya kesin kararın inanılırlığı ve alaka düzeyi, birkaç önemli şüpheyle karşı karşıya. Bir dizi temele dayanan alakalı ve güvenilir bir sonuç çıkarmak mümkün değildir. doğrulanmamış önemli girdi verileri , tek kaynaklarının bu hasta tarafından rapor edilen ve bilimsel olarak incelenmemiş, doğrulanmamış ve izlenmemiş veriler olduğu durumlarda (klinik araştırmalarda olduğu gibi). Ve hastalara sağlanan bu bilgi ve gerçeklerin umarız doğru, doğru ve doğru olduğuna güvenin.

Ya örneğin, bu adam SARM’lerle anabolik steroidler kullandığı gerçeğini gizlediyse? Kas kütlesini arttırmak için SARM’leri kullanmayı deneyen vücut geliştiriciler, vücut geliştirme forumlarında sıklıkla yaptıklarını – bunun daha fazla kas kazanımına yol açacağı beklentisiyle SARM’leri ve steroidleri birleştirdiklerini veya SARM’lerin ortadan kaldırma yeteneğine sahip olduklarını bildirdiler. aynı zamanda alındığında steroidlerin bir dereceye kadar olumsuz etkileri. Ya da bu adam dolandırıcılardan sahte ürünler kullanırsa, SARM’ler yerine çoğunlukla anabolik steroidler içeriyorsa, hatta hiç SARM içermiyorsa? Hiç kimse adamın kullandığı maddeleri (müstahzarları) araştırmadı ve analiz etmedi – aslında bunların bileşimleri ve içerikleri, ambalajlarında iddia edilenlerle hiç uyuşmayabilir, gerçekten içeriğin içinde. SARM’ler, şüpheli insanlar ve karaktersiz dolandırıcılar tarafından kötüye kullanılabilecek ucuz olan anabolik steroidlerden çok daha pahalı bileşiklerdir: Minimum maliyetlere sahip olmak için, içeriğe gerçek SARM’ler yerine ucuz anabolik steroidler ekleyebilirler ve bu da maliyetlerini düşürür. minimumdur, ancak deneyimsiz müşterinin hedeflediği ve beklediği bazı etkileri görmesini sağlar – yani. anabolik etkiler.

Her iki durumda da, steroid olmayan nedenlerle değil, anabolik steroidlerin neden olduğu, bulunan karaciğer hasarının gerçek kökenini ve ana kaynağını tamamen değiştirecektir. SARM’ler. Ek olarak, düzenli alkol tüketimi hastayı karaciğer hasarına yatkın hale getirmiş olabilir.

Steroid SARM YK11 endişesi: Bazı bilim adamları, YK-11 kullanımının karaciğer üzerinde potansiyel toksik etkileri olabileceğini öne sürüyor. Nedeni, 5-α-dihidrotestosterondan (DHT) türetilen ve ayrıca karaciğer için toksik olduğu düşünülen steroidlere benzeyen kimyasal yapısıdır. Yapısında bulunan 4 metillenmiş grup nedeniyle steroidal SARM YK11 karaciğere kısmi zarar gerçekten beklenebilir . Bugüne kadar, insanlarda SARM YK11 ile klinik çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle SARM YK11’in güvenliğiyle ilgili bu soruların cevapları henüz güvenilir bir şekilde verilmemiştir (şimdiye kadarki tek bilgi kaynağı yalnızca deneysel kullanıcıların deneyimleridir ve çeşitli vücut geliştirme forumlarında paylaşıldı).

Bugüne kadar, herhangi bir güvenilir, ilgili ve inanılır şekilde kanıtlanmış bilgiye sahip değiliz. steroidal olmayan Devam eden veya teklifimizde bulunan SARM’ler, klinik ve bilimsel çalışmalarda karaciğer üzerinde önemli bir olumsuz etki göstermiştir. (Ve daha yeni ve daha doğru bilgiye sahip olursak, elbette içeriğimizi güncelleyeceğiz.) Bu nedenle, güncel ve gerçek bilimsel bilgilere dayanarak, akım steroidal olmayan Güvenli dozajlama ve güvenli olması için doğru kullanımdaki SARM’ler ve karaciğer için önemli bir risk olmadan. Tabii ki gerekli dikkatle gözlemlenir. Bununla birlikte, bu aynı zamanda gelecekte bazı SARM’larda karaciğer hasarının tespit edilemeyeceğini garanti etmez.

Ayrıca, önerilen ve güvenli SARM dozu aşılırsa, olası yan etki riskinin, özellikle de endojen testosteron üretiminin daha belirgin bir şekilde bastırılmasının beklenebileceği de vurgulanmalıdır. SARM almanın uzun vadeli etkileri de yeterince uzun süre test edilmemiştir, bu nedenle gelecekte olası yan etkiler hakkında yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği göz ardı edilemez. Lütfen tüm ürünlerimizin, sarmallarımızın ve peptidlerimizin yalnızca satıldığını unutmayın. bilimsel araştırma amaçlı . Gıda veya gıda takviyesi değildirler ve amaçlandıkları amaçlar dışında kullanılmamalıdır. Bilimsel olmayan herhangi bir araştırma kullanımının riski size aittir.

SARM’ler SSS ve güvenlik


Önemli Uyarı: Lütfen tüm ürünlerimizin, sarmallarımızın ve peptidlerimizin özel olarak satıldığını unutmayın. bilimsel araştırma amaçlı . Gıda takviyesi veya gıda değildirler ve amaçlandıkları amaçlar dışında kullanılmamalıdır. Bilimsel olmayan herhangi bir araştırma kullanımının riski size aittir.


SARM’ler nedir?

SARM’ler – Seçici androjen reseptör modülatörleri, androjen reseptör ligandları sınıfına ait olan ve hedeflenen ve istenen dokularda androjen reseptörlerine (AR) yüksek afinite ile bağlanan sentetik bileşiklerdir.

SARM’lerin ana etkisi nedir?

SARM’lerin ana etkileri, esas olarak güçlü anabolik özellikleri ve kas dokusunda protein sentezinde ve hipertrofide hızlı bir artışa neden olma yetenekleridir (iskelet kası hücrelerinin hacminde büyüme ve artış).

SARM’lerin olumlu etkileri ve faydaları nelerdir?

SARM’ler, mevcut olası minimum istenmeyen yan etkilerle birçok fayda ve kullanılabilir olumlu etkiler sunar: SARM’lerin iskelet kası ve kemik üzerinde güçlü bir anabolik etkisi vardır. , böylece mevcut kas kütlesini katabolizmadan koruyabilirken, kas kütlesinin büyümesini ve kemik yoğunluğunu ve mineralizasyonunu arttırmayı destekler. SARM’ler çeşitli dokularda agonistler, antagonistler, kısmi agonistler veya androjen reseptörlerinin kısmi antagonistleri olarak hareket edebilirler, bu benzersiz özellik sayesinde gelecekte kas kaybıyla ilgili hastalıklar (sarkopeni) gibi çeşitli ciddi hastalıkların tedavisinde çok faydalı olabilirler. , kaşeksi, DMD), osteoporoz, iyi huylu prostat hiperplazisi, prostat kanseri, kadınlarda veya Alzheimer hastalığı olan hastalarda meme kanseri tedavisinde. Ek olarak, SARM’ler oral olarak uygulandıklarında oldukça etkilidir (kas enjeksiyonu gerekmez).

Bununla birlikte, aynı zamanda, SARM’ler çok daha iyi bir güvenlik profiline sahiptirler ve androjen ve steroid kullanımının ciddi zararlı yan etkilerinin çoğuna neden olmazlar: SARM’ler dihidrotestosterona (DHT) metabolize olmazlar ve östrojenlere aromatize olmazlar. Karaciğer, böbrek ve prostat üzerinde güçlü yan etkiler vücutta su tutulmasına neden olmaz, akne, kist, yağlı cilt ve saç ve steroid kullanımına bağlı diğer sorunlara neden olmaz.

SARM’ler güvenli midir? SARM’ler etkili midir?

Güncel bilimsel bilgiye ve bilimsel ve gerçekleştirilen klinik çalışmalar bugüne kadar devam ettiği söylenebilir steroidal olmayan SARM’ler oldukça etkilidir ve aynı zamanda güvenli dozlamada nispeten güvenli . Bu oldu yapılan çeşitli insan klinik çalışmaları tarafından onaylanmıştır, örneğin böyle bir çalışmanın küçük bir özeti: “Sağlıklı Genç Erkeklerde Yeni Bir Steroid Olmayan Oral, Seçici Androjen Reseptör Modülatörü olan LGD-4033’ün Güvenliği, Farmakokinetiği ve Etkileri", 76 sağlıklı erkeğin yer aldığı plasebo kontrollü bir çalışmayı özetlemektedir. (21-50 yaş), 21 gün boyunca plasebo veya 0.1, 0.3 veya 1.0 mg SARM LGD-4033’e randomize edildi. Müdahale sırasında ve sonrasında kan sayımları, kimyasal analizler, lipidler, prostat spesifik antijen, elektrokardiyogram, hormonlar, yağsız ve yağ kütlesi ve kas gücü ölçüldü.

SARM LGD-4033 iyi tolere edildi . SARM kullanımı ile ilgili hiçbir ciddi olumsuz olay olmamıştır. Hemoglobin, prostat spesifik antijen, aspartat aminotransferaz, alanin aminotransferaz veya QT aralıkları herhangi bir dozda önemli ölçüde değişmedi. LGD-4033, tekrarlanan uygulamadan sonra uzun bir eliminasyon yarı ömrüne ve dozla orantılı birikime sahipti. LGD-4033 uygulaması, toplam testosteron, seks hormonu bağlayıcı globulin, yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol ve doza bağlı trigliserit seviyelerinin baskılanması ile ilişkilendirilmiştir. Folikül uyarıcı hormon ve serbest testosteron, yalnızca 1.0 mg dozda anlamlı baskılama gösterdi. Kas kütlesi doza bağlı olarak arttı. Hormon ve lipid seviyeleri tedaviden sonra taban çizgisine döndü. LGD-4033 güvenliydi, olumlu bir farmakokinetik profile sahipti ve bu kısa dönemde bile prostata özgü antijeni değiştirmeden yağsız kas kütlesi arttı.

Elbette, gelecekte olası yan etkilerle ilgili yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği tamamen göz ardı edilemez. Ayrıca bir istisna steroidal SARM YK11’dir Karaciğer yükünün bir miktar artması beklenen ve insanlarda klinik olarak hiç test edilmediği için güvenli olduğu düşünülemez.

SARM’ler anabolik steroidlerden daha güvenli midir?

Rakip AS ligandlarıyla karşılaştırıldığında (klasik androjenler testosteron, DHT ve bunların sentetik analogları – anabolik steroidler), steroidal olmayan SARM’lerin çok daha iyi bir güvenlik profili vardır ve ciddi zararlı yan etkilerinin çoğuna neden olmaz.

Bu, temel olarak yüksek seçiciliklerinden kaynaklanmaktadır – tercihen arzu edilen dokularda androjen reseptörleri üzerinde ve istenmeyen olduğu dokularda mümkün olduğunca az hareket etme kabiliyetidir. Ayrıca, oral (17-alfa alkillenmiş (17aa)) steroidlerin aksine, steroidal olmayan SARM’ler metillenmez ve bu nedenle karaciğer için bu şekilde toksik değildir.

Bugüne kadar, klinik araştırma ve çalışmalar, araştırma ve geliştirme devam eden SARM’larda güvenli ve uygun dozda ciddi yan etki bulamamıştır. Bu nedenle, Bugün SARM’lerle ilgili araştırmanın sahip olduğu mevcut bilgilere dayanarak, düşünebiliriz steroidal olmayan SARM’ler nispeten güvenli olarak güvenli bir dozajda ve çoğu zaman anabolik steroidlere daha güvenli bir alternatiftir. Bununla birlikte, önerilen ve güvenli dozaj aşılırsa, olası yan etkilerinde önemli bir artış, özellikle de endojen testosteron üretiminin daha belirgin bir şekilde bastırılmasının beklenebileceği de vurgulanmalıdır. SARM almanın uzun vadeli etkileri de yeterince uzun süre test edilmemiştir, bu nedenle gelecekte olası yan etkiler hakkında yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği göz ardı edilemez.

SARM’lerin yan etkileri nelerdir?

SARM’lerin en yaygın ve yaygın yan etkisi, vücudun doğal testosteron üretimindeki doza ve süreye bağlı bir azalmadır (ancak anabolik androjenik steroidlerden daha hafif ve daha az şiddetli). Ve yüksek yoğunluklu ipoprotein (HDL) kolesterolü düşüren SARM’ler ile kalp krizi riski artar.

Bugüne kadar, klinik araştırma ve çalışmalar, insanlarda klinik olarak test edilmiş ve araştırma ve geliştirme devam eden SARM’lerde güvenli ve uygun dozda başka ciddi yan etkiler tanımlamamıştır. Bununla birlikte, SARM almanın uzun vadeli etkileri de yeterince uzun süre test edilmemiştir, bu nedenle gelecekte başka bazı yan etkilerin ortaya çıkabileceği tamamen göz ardı edilemez.

SARM’ler vücuttaki testosteron üretimini azaltır mı?

Evet. Çoğu SARM, vücudun doğal testosteron üretiminde doza bağlı bir azalmaya neden olabilir ve buna neden olabilir. Bununla birlikte, güvenli dozlamada, SARM’lerin testosteron üretimi üzerinde anabolik steroidlerden önemli ölçüde daha hafif ve daha az şiddetli bir etkisi vardır; testosteron üretiminin tam olarak geri kazanılması, çok daha hızlı, daha az karmaşık ve kesildikten sonra steroidlerden daha olasıdır. Testosteron üretimindeki azalma olasılığı ve oranı, genellikle doğrudan SARM kullanımının dozu ve süresine ve ayrıca belirli SARM tipine bağlıdır.

SARM’ler karaciğere zararlı mı? SARM’ler karaciğerinize zarar verir mi?

Bugüne kadar hiçbir güvenilir bilgiye sahip değiliz. steroidal olmayan SARM’ler devam eden veya teklifimizde bulunanlar, klinik ve bilimsel çalışmalarda (güvenilir ve objektif sonuçlar için gerekli tüm prosedürleri ve koşulları gerçekleştiren) karaciğer üzerinde önemli bir olumsuz etki göstermiştir. Bu nedenle, mevcut bilimsel bilgilere dayanarak, steroidal olmayan SARM’ler güvenli dozajlama ve uygun kullanımda güvenli ve karaciğer için önemli bir risk olmadan. Tabii ki gerekli dikkatle gözlemlenir. Bununla birlikte, bu aynı zamanda gelecekte bazı SARM’larda karaciğer hasarının tespit edilemeyeceğini garanti etmez.

Steroid SARM YK11 karaciğer sorunu: Bazı bilim adamları, YK-11 kullanımının karaciğer üzerinde potansiyel toksik etkileri olabileceğini öne sürüyor. Nedeni, 5-α-dihidrotestosterondan (DHT) türetilen ve ayrıca karaciğer için toksik olduğu düşünülen steroidlere benzeyen kimyasal yapısıdır. Yapısında bulunan 4 metillenmiş grup nedeniyle steroidal SARM YK11 karaciğere kısmi zarar gerçekten beklenebilir . Bugüne kadar, insanlarda SARM YK11 ile klinik çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle SARM YK11’in güvenliğiyle ilgili bu soruların cevapları henüz güvenilir bir şekilde verilmemiştir (şimdiye kadarki tek bilgi kaynağı yalnızca deneysel kullanıcıların deneyimleridir ve çeşitli vücut geliştirme forumlarında paylaşıldı).

Ostarine karaciğeri etkiler mi / Ostarin karaciğere zararlı mı?

Yürütülen klinik çalışmanın sonuçlarının yanlış yorumlanması, muhtemelen İnternet’e yayılan ve steroidal olmayan SARM Ostarine’in karaciğere zararlı olduğunu öne süren bilgi ve iddiaların doğuşunun arkasında yatmaktadır: GTx, Inc., klinik çalışmaların sonuçlarını rapor etmiştir. SARM Ostarine (GTx-024, MK-2866) ve SARM MK-3984 kullanılmış ve test edilmiştir. SARM MK-3984, karaciğer enzimlerinde artış gösterirken, bu nedenle daha da geliştirilmesi durdurulurken, Ostarin, karaciğer enzimlerinde klinik olarak önemli bir artış olmaksızın iyi tolere edildi. . Bununla birlikte, birisinin tüm çalışmanın sonuçlarını birleştirerek Ostarine’nin bu çalışmada karaciğere zararlı olduğunu kanıtladığı yanlış sonuca varabileceği varsayılabilir.

RAD 140 karaciğeri etkiler mi?

Bazı insanlar buna inansa veya iddia etse de steroidal olmayan SARM RAD140 Karaciğer üzerinde önemli bir olumsuz etkiye sahiptir, bugüne kadar SARM RAD140’ın yürütülen herhangi bir klinik ve bilimsel çalışmada (güvenilir ve objektif olmak için gerekli tüm prosedürleri ve koşulları gerçekleştiren) karaciğer üzerinde önemli bir olumsuz etki gösterdiğine dair güvenilir bir bilgiye sahip değiliz. Sonuçlar). Ancak gelecekte olası yan etkilerle ilgili yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği tamamen göz ardı edilemez.

Rad 140 Güvenli mi?

Güncel bilimsel bilgilere ve bugüne kadar yapılan bilimsel ve klinik çalışmalara dayanarak, SARM RAD140 güvenli dozajda nispeten güvenli görünüyor ve ciddi yan etkiler bulunmadı. Elbette, gelecekte olası yan etkilerle ilgili yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği tamamen göz ardı edilemez. Ayrıca, önerilen ve güvenli RAD140 dozu aşılırsa, daha ciddi yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı da artar.

LGD-4033 Güvenli mi? LGD-4033 ne kadar güvenli?

Güncel bilimsel bilgilere ve bugüne kadar yapılan bilimsel ve klinik çalışmalara dayanarak, steroidal olmayan SARM LGD-4033, nispeten güvenli güvenli dozajda görünmektedir ve ciddi yan etki bulunamadı . Örneğin, gerçekleştirilen “Sağlıklı Genç Erkeklerde Yeni Bir Steroid Olmayan Ağızdan, Seçici Androjen Reseptör Modülatörü olan LGD-4033’ün Güvenliği, Farmakokinetiği ve Etkileri" adlı klinik çalışma, 76 sağlıklı erkeğin (21-50 yaş) yer aldığı plasebo kontrollü bir çalışmayı özetlemektedir. ) plaseboya veya 21 gün boyunca günde 0.1, 0.3 veya 1.0 mg LGD-4033’e randomize edildi. Müdahale sırasında ve sonrasında kan sayımları, kimyasal analizler, lipidler, prostat spesifik antijen, elektrokardiyogram, hormonlar, yağsız ve yağ kütlesi ve kas gücü ölçüldü. LGD-4033 iyi tolere edildi. LGD-4033 kullanımıyla ilgili hiçbir ciddi advers olay olmamıştır.

Hemoglobin, prostat spesifik antijen, aspartat aminotransferaz, alanin aminotransferaz veya QT aralıkları herhangi bir dozda önemli ölçüde değişmedi. Sarm LGD-4033, tekrarlanan uygulamadan sonra uzun bir eliminasyon yarı ömrüne ve dozla orantılı birikime sahipti. LGD-4033 uygulaması, toplam testosteron, seks hormonu bağlayıcı globulin, yüksek yoğunluklu lipoprotein kolesterol ve doza bağlı trigliserit seviyelerinin baskılanması ile ilişkilendirilmiştir. Folikül uyarıcı hormon ve serbest testosteron, yalnızca 1.0 mg dozda anlamlı baskılama gösterdi. Kas kütlesi doza bağlı olarak arttı. Hormon ve lipid seviyeleri tedaviden sonra taban çizgisine döndü. Sarm LGD-4033 güvenliydi, olumlu bir farmakokinetik profile sahipti ve bu kısa dönemde bile prostata özgü antijeni değiştirmeden yağsız kas kütlesi arttı. Elbette, gelecekte olası yan etkilerle ilgili yeni bilgilerin ortaya çıkabileceği tamamen göz ardı edilemez. Ayrıca, önerilen ve güvenli LGD-4033 dozu aşılırsa, daha ciddi yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı da artar.

SARM’lerin devreye girmesi ne kadar sürer?

SARM’ler nispeten kısa biyolojik yarı ömre sahiptir, yaklaşık 12 ila 36 saat arasındadır ve kullanımdan sonra vücutta hızla hareket etmeye ve çalışmaya başlar. Bu nedenle, çoğu kullanıcı, ilk 2-3 günden sonra sarmal kullanımının neden olduğu ilk görünür değişiklikleri ve gelişmeleri fark edebilir (artan güç, dayanıklılık ve performans şeklinde ve sonraki günlerde de yeni kas kazanımları şeklinde) .

SARM’ler yiyecekle birlikte mi yoksa yemeksiz mi alınmalıdır? SARM’leri aç karnına alabilir misin?

SARM’leri yiyecekle birlikte almak en iyisidir (ve belirli bir günde fiziksel bir egzersiz planlıyorsanız, bu tür egzersizlerden en az 45 dakika önce). Yiyeceklerle sarmaşıklar daha istikrarlı bir şekilde emilir ve aynı zamanda mide rahatsızlığı daha az olasıdır. Ancak, aç karnına sarmaşık alsanız bile, yine de oldukça etkili olmaları gerekir.

SARM’ler iyileşmeyi hızlandırır mı?

Evet , sarmslar (testosteron ve türevleri, steroidler gibi) yorucu eğitim veya büyük fiziksel efordan sonra kas iyileşmesini önemli ölçüde iyileştirir ve hızlandırır ve daha iyi rejenerasyona ulaşmaya yardımcı olur. Düşük testosteron seviyeleri ve genel yorgunluktan muzdarip erkekler de sarmaşık alırken enerji ve canlılıkta önemli bir artış fark edebilir.

SARM’ler saç dökülmesine neden olur mu?

Belirli SARM türlerine bağlıdır. Bazı sarmalar saç dökülmesini önleyebilir ve kelliğe (androjenik alopesi) karşı olumlu bir etkiye sahipken, bazı sarmalar saç dökülmesine neden olabilir. DHT (5-α-dihidrotestosteron) ana olumsuz faktördür ve erkeklerde saç dökülmesi ve kellikten en çok sorumludur.

Örneğin, Sarm Andarine S-4 prostatta veya saç köklerinde AR antagonisti görevi görebilir, böylece prostat veya saç köklerini DHT’nin zararlı etkilerinden korur. Böylece Andarine, DHT’nin saç üzerindeki zararlı etkilerini ortadan kaldırarak ve androjenik alopesi (kalıcı saç dökülmesi – erkeklerde saç dökülmesi) oluşumunu engelleyerek aşırı saç dökülmesini önleyebilir.

Çoğu sarmal saç dökülmesi üzerinde önemli bir genel etkiye sahip olmayacak olsa da, saç ve saç dökülmesi üzerinde olumsuz etkisi olması muhtemel SARM’ler de vardır. Esas olarak, kimyasal yapısı türetilmiş ve DHT’ye çok benzeyen steroidal bir SARM YK11’dir, bu sayede saç üzerinde DHT ile benzer olumsuz etkilere sahip olabilir. Sarmaşık kullanıcıları, bu sarmalda en yaygın saç dökülmesini bildiriyor, YK11 (diğer sarmallarda, kullanıcının önemli ölçüde kötüleştiğini bildirdiği durumlar nispeten nadirdir). YK11 alırken saç dökülmesinin arttığını teyit eden çoğu kullanıcının da YK11’i bıraktıktan sonra bu olumsuz etkilerin ortadan kalktığını, saçlarının durumunun normale döndüğünü ve kaybettikleri saçların başladığını bildirdiklerini de belirtmekte fayda var. yeniden büyümek.

Ayrıca, sarmaşıkların saç dökülmesine neden olabilecek önemli ve kalıcı etkisinin, dozlarından ve kullanım sürelerinden de önemli ölçüde etkileneceğini varsayabiliriz (aşırı dozlar, saç dökülmesi üzerinde çok daha yüksek bir olasılığa ve etkiye sahip olacaktır. uzun kullanım).

Ostarine sisteminizde ne kadar kalıyor? Ostarine’nin yarı ömrü nedir?

Sarm Ostarine (MK-2866) 24 saatlik uzatılmış yarı ömre sahiptir. Bu, ortalama bir insanın sistemindeki Ostarin miktarının, üssel olarak parçalanana ve vücuttan tamamen temizlenene kadar her gün yarıya indirilmesi gerektiği anlamına gelir.

MK 677 sisteminizde ne kadar kalıyor? Ibutamoren’in yarı ömrü nedir?

Ibutamoren (MK-677) bir SARM değildir, seçici bir peptit olmayan Ghrelin reseptörü agonistidir ve yaklaşık 4-6 saatlik yarılanma ömrüne sahip bir büyüme hormonu salgılayıcıdır, ancak insan IGF-1 seviyeleri tek seferde yüksek kalmaktadır. 24 saate kadar doz.

SARM’ler yasal mı?

SARM’leri araştırma amacıyla satın alırsanız, bu satın alma (ve satış) çoğu Avrupa ülkesinde ve Amerika Birleşik Devletleri’nde yasaldır. Bunlar ne besin takviyeleri ne de gıda, araştırma amaçlı ve satılan maddelerdir. Bilimsel araştırma dışında herhangi bir kullanım riski size aittir

SARM’ler sporda yasaklanır mı?

Evet, SARM’ler sporda yasaklanmıştır . SARM’ler 2008 yılında WADA (Dünya Anti-Doping Ajansı) Yasaklılar Listesi’ne eklendi ve bugüne kadar tüm SARM’ler tüm büyük spor organizasyonları tarafından yasaklanmaya devam ediyor.

En Popüler SARMS hızlı incelemesi

En iyi bilinen, en popüler ve aynı zamanda en çok araştırılan SARM’ler kesinlikle LGD-4033 ve Ostarine (MK-2866) . Güçlü anabolik özellikleri, yüksek verimlilikleri ve mevcut iyi güvenlik profilleri, onları SARM’ler arasında favoriler haline getirmektedir. Daha yeni SARM’ler (çok daha sonra geliştirilen) ve şimdi oldukça popüler ve sıklıkla tartışılan RAD140 ve steroidal SARM YK11 DHT’nin kimyasal yapısından türetilmiştir. Birçok insan da hata yapıyor Ibutamoren MK-677, SR9009 veya GW1516 SARM’ler arasında, ancak kesinlikle SARM değildirler, androjen reseptörü üzerinde hareket etmezler ve bunların farklı etkilerine SARM’lerden farklı bir şekilde aracılık ederler.

SARM LGD-4033 (LIGANDROL)

SARM LGD-4033 (LIGANDROL) LGD-4033 (Ligandrol veya aynı zamanda Anabolicum olarak da bilinir), güçlü anabolik özelliklere sahip en etkili ve güçlü SARM’lerden biridir. İnsanlarda yapılan klinik çalışmalar, LGD-4033’ün güçlü anabolik özelliklerini ve kas büyümesini etkili bir şekilde uyarma ve aynı zamanda gücü önemli ölçüde artırma konusundaki benzersiz yeteneğini açıkça doğrulamıştır.

Sarm LGD-4033’ün ortak bir yan etkisi, vücuttaki endojen testosteron üretiminin (hem toplam hem de serbest testosteron) hafif ila orta derecede baskılanmasıdır ve bu, anabolik steroidlerden önemli ölçüde daha zayıf ve daha az şiddetlidir. Aynı zamanda, LGD-4033 kullanımının sona ermesinden sonra testosteronun geri kazanımı, testosteron veya sentetik türevlerinin (AAS) kullanımına göre önemli ölçüde daha kolay, daha basit ve daha güvenlidir. Yapılan klinik çalışmalardan birinde, test deneklerinde toplam testosteron% 50’den fazla azaldı, ancak aynı zamanda, PCT kullanılmadan LGD-4033’ün kesilmesinden sonraki 56 gün içinde seviyeleri normale döndü (döngü sonrası tedavi ).

LGD-4033, küçük dozlardan oldukça etkilidir. Günde yalnızca 1 mg LGD-4033 dozunda ve 21 günlük bir süre boyunca test edilen 116 gönüllü, vücut yağ yüzdesini azaltırken kas kütlesi ve gücünde önemli bir iyileşme gösterdi. Başka bir testte, birkaç hafta boyunca günde 22 mg LGD-4033’ün daha yüksek bir dozu bile herhangi bir önemli yan etkiye veya sağlık sorununa neden olmamıştır. SARM LGD-4033 bu nedenle yeterince güvenli bir profile sahip güçlü, yüksek anabolik bir SARM olarak kabul edilebilir.

SARM OSTARİNİ (MK-2866)

SARM OSTARİNİ (MK-2866)Ostarine (ayrıca MK-2866, Enobosarm ve GTx-024 olarak da işaretlenmiştir) birincil olarak kas kaybı ve osteoporoz (kemik incelmesi) gibi durumların tedavisi için geliştirilmiş steroidal olmayan seçici bir androjen reseptör modülatörü. 2006 yılında, 12 haftalık çift kör, plasebo kontrollü bir faz II klinik çalışma, Ostarine’nin 60 yaşın üzerinde ve menopoz sonrası kadınlarda test edilen 120 sağlıklı yaşlı erkek üzerindeki etkilerini inceledi. Ostarin uygulaması, toplam net vücut ağırlığında doza bağlı bir artışa ve kas kütlesinde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir artışa (plaseboya karşı P <0.001, 3 mg) ve ayrıca fiziksel fonksiyonda önemli bir iyileşmeye (P = 0.013, 3) neden oldu. mg ve plaseboya karşı). Aynı zamanda, SARM Ostarine, kullanım süresi boyunca iyi tolere edildi. Çalışma, ostarinin kas kaybının veya kemik incelmesinin (osteoporoz) önlenmesi ve tedavisinde güvenle kullanılabileceği sonucuna varmıştır.

Ostarine muhtemelen gezegendeki en popüler ve en iyi bilinen SARM’dir (ve ayrıca sporcular tarafından en çok suistimal edilen SARM’dir). Aynı zamanda, Ostarine şüphesiz klinik olarak en çok araştırılan ve test edilen SARM’dir ve genel olarak test edilen en fazla insanla. Örneğin, yalnızca 2017’de, 1500’den fazla kişiyi içeren 24 insan klinik denemesi vardı. Birkaç ciddi hastalık için potansiyel terapötik faydalar bilimsel olarak araştırılırken (sadece kas kaybı ve kemik incelmesi ile ilgili hastalıklar değil). Düşük dereceli olası yan etkiler baş ağrısı, mide bulantısı, yorgunluk ve sırt ağrısıdır. Gözlenen diğer etkiler, alanin aminaminaz (ALT) seviyelerinde geçici artışlar, yüksek yoğunluklu lipoproteinlerde (HDL) düşüşler, kan şekeri, insülin ve insülin direncidir. Aynı zamanda, Ostarine almayı bıraktıktan sonra tüm bu değişti ve artan parametreler hızla normale döndü.

SARM ANDARİN (S-4)

SARM ANDARİN (S-4) Andarine (sıklıkla GTx-007 veya S-4 ile eşanlamlı olarak kullanılır), kas kaybı, osteoporoz ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile bağlantılı hastalıkların tedavisi için GTX, Inc. tarafından geliştirilen steroidal olmayan seçici bir androjen reseptör modülatörüdür. Hayvan çalışmalarında, SARM Andarine’in iskelet kası üzerinde testosteron propiyonat ile karşılaştırılabilir bir anabolik etkiye sahip olduğu, ancak birçok kez daha az androjenik etkiye sahip olduğu (testosteron ile birçok istenmeyen ve olumsuz yan etkiye neden olan) gösterilmiştir. SARM Andarine’nin DHT’ye (5-α-dihidrotestosteron) benzer gücü ve kas kütlesini artırdığı ve DHT’den daha kemik kaybını önlemede daha etkili olduğu gösterilmiştir. Ek olarak, önemli ölçüde daha iyi yağ yakımına etkisi oldu.

Andarine, hem SARM’ler LGD-4033 hem de Ostarine’den daha zayıf bir anabolik etkiye sahiptir, ancak aynı zamanda endojen testosteron üretiminin olası baskılanması üzerinde daha düşük bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, Anadrine insanlarda tam olarak çalışılmamıştır, bu nedenle tüm olası etkiler yeterince araştırılmamıştır. Deneysel kullanıcıların ve vücut geliştiricilerin deneyimleri, SARM Andarine’in vücut yağını yakmak için mevcut önemli desteğe ek olarak kas kütlesi ve gücünün büyümesini önemli ölçüde artırabileceğini söylüyor. Bununla birlikte, günde 50 mg Andarine’den daha yüksek dozlarda, kısa süreli görme bozuklukları (karanlıkta veya karanlıkta görmede aşırı sararma ve bulanık görme) da Andarine’in sıkça bahsedilen yan etkileridir. Bunun nedeni, andarine molekülünün aynı zamanda retinadaki reseptörlere bağlanması ve bu da görmeyi olumsuz yönde etkilemesidir (kötüleştirir). Bununla birlikte, bu hoş olmayan görsel yan etkilerin, Andarine’in kullanımı ve eylemi sırasında geçici olduğu ve kesildikten sonra hızla kaybolduğu bildirilmektedir.

SARM RAD140 (TESTOLONE)

SARM RAD140 (TESTOLONE) RAD140 (Testolone), Radius Health, Inc. tarafından eksojen testosteron replasman tedavisinin yerini alma çabasıyla geliştirilen en yeni non-steroidal seçici androjen reseptör modülatörlerinden (SARM’ler) biridir. RAD140, androjen reseptörü için mükemmel bir afiniteye sahiptir (Ki = 7 nM, testosteron veya DHT’ye göre androjen reseptörü için çok daha yüksek bir bağlanma afinitesi olan)ve yüksek bir seçicilik ve güçlü bir anabolik etki (testosterona kıyasla yaklaşık% 20 daha güçlü), ancak birçok kez androjenik etki olasılığı daha düşüktür. Bu SARM 90: 1’e kadar son derece yüksek ve uygun bir değere sahip anabolik ve androjenik etkilerin bir oranına ulaşır ve bu, şimdiye kadar bilinen herhangi bir SARM ile elde edilemez. RAD-140 ayrıca diğer steroid hormon reseptörleri ile önemli ölçüde reaksiyona girmediği için progesteron ve östrojen ile son derece zayıf bir etkileşime sahiptir.

RAD140, bazı anabolik steroidlerle karşılaştırılabilir şekilde kas kütlesinin büyümesini etkili bir şekilde uyarır, ancak steroidlere kıyasla önemli ölçüde daha güvenlidir. Mükemmel anabolik özellikleri nedeniyle, bu SARM vücut geliştiriciler arasında da çok popülerdir ve kullanımı kendi riski altında deneyenler, kullanımı sırasında güç ve kas kütlesinde büyük bir artış bildirmiştir. Kas büyümesini uyarmada ve kemik yoğunluğunu korumada ve arttırmada oldukça etkili olmasının yanı sıra, SARM RAD140’ın önemli nöroprotektif etkilere sahip olduğu ve Alzheimer hastalığını ve testosteron eksikliğinin önemli bir rol oynadığı diğer nörodejeneratif bozuklukları önlemede faydalı olabileceği gösterilmiştir.

Daha yüksek RAD140 dozlarında, bazı olası yan etkiler de daha olasıdır. En sık bildirilen yan etkiler arasında bastırılmış doğal testosteron seviyeleri, olası anksiyete, depresyon bulunur. veya mide bulantısı ve erkeklerde aşırı saç dökülmesi (RAD140 tedavisi durdurulduktan sonra durur). Bazı insanlar olası karaciğer toksisitesini tahmin ediyor (ancak bu henüz güvenilir ve yeterince bilimsel olarak kanıtlanmadı). SARM RAD140’ın uzun vadeli etkileri yeterince araştırılmamış ve bilinmemiştir.

SARM YK11

SARM YK11 YK-11 sentetik bir steroidal seçici androjen reseptör modülatörüdür (steroidal SARM ) 5-α-dihidrotestosterona (DHT) dayanmaktadır. YK11’in güçlü anabolik etkilerinde anahtar rol oynayan follistatin (FST) ekspresyonunu artırabilen (androjen reseptörleri üzerindeki etkilere ek olarak) şu ana kadar tek SARM’dir. YK11 karma bir SARM’dir – düşünülebilir ve olma koşullarını karşılar sadece bir SARM değil, aynı zamanda bir steroid ve bir miyostatin inhibitörü. Ayrıca YK11 diğer “ortak “lardan farklıdır steroidal olmayan SARM’ler “(LGD-4033, Ostarine veya RAD140 gibi) sadece steroidal bir SARM olması açısından değil, aynı zamanda sadece kısmi bir AR agonisti (tam bir AR agonisti değil) olması bakımından da geçerlidir. Tam agonistler AR’yi, bir agonistin bir reseptörde ortaya çıkardığı maksimum yanıt ile aktive ederken, kısmi agonistler reseptörde sadece kısmi aktiviteye sahiptir (tam agonistlere kıyasla). Bununla birlikte, SARM YK11’in kas büyümesi üzerindeki ana gücü ve yüksek anabolik etkisi, esas olarak follistatin (FST) ekspresyonunu indüklemesinden kaynaklanmaktadır.

Bununla birlikte, YK11 bugüne kadar incelenen en az SARM’lardan biridir ve henüz insanlar üzerinde test edilmemiştir. Bu nedenle, bilimsel bir temele dayanan etkileri ve olası yan etkileri ile ilgili hiçbir bilgi mevcut değildir. YK11’in etkilerini gösterdiği tek bilgi kaynağı, İnternet’teki deneysel kullanıcıların ve vücut geliştiricilerin (kendi riskleri dahilinde kullanmaya çalışan) paylaşılan deneyimleridir. YK11’in kas büyümesi üzerinde önemli bir anabolik etkisi olduğunu doğruladılar. Bildirilen yan etkilerle ilgili olarak, testosteron baskılanması, yorgunluk, saldırganlık, eklem ağrısı, aşırı saç dökülmesi veya hafif akne gibi steroidlerin tipik yan etkilerinden en çok bahsedilir.

YK11’in yapısında bulunan 4 metillenmiş grup nedeniyle Karaciğere kısmi zararı da beklenebilir. Bu deneysel kullanıcılar, YK11’in hepatotoksisitesini nispeten hafif olarak tanımlamaktadır (laboratuar kan testlerinin sonuçlarında gösterildiği gibi, karaciğer enzimlerindeki minimum farklılıklar). Karaciğere olası zarar (sadece kısmen veya belki düşük de olsa) ve YK11’in insanlar üzerinde henüz bilimsel ve klinik olarak test edilmemiş olması, kesinlikle dikkatli olmak için yeterli nedenlerdir ve bizim için belirtilen diğerlerinden daha az güvenli olduğunu düşünmemiz için. steroidal olmayan Yeterince klinik olarak test edilmiş ve test deneklerinde iyi bir güvenlik profili ve tolere edilebilirlik gösteren SARM’ler.

Referanslar ve Kaynaklar

  1. Wikipedia’dan seçmeli androjen reseptör modülatörü, ücretsiz ansiklopedi, https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_androgen_receptor_modulator
  2. Ke HZ, Wang XN, O’Malley J, Lefker B, Thompson DD. Seçici androjen reseptör modülatörleri – osteoporozda yeni ortaya çıkan tedavi beklentileri. PMID 16340136
  3. Yuichiro Kanno, Ritsuko Hikosaka, Shu-Yun Zhang, Yoshimi Inoue, Takayuki Nakahama, Keisuke Kato, Akemi Yamaguchi, Nobuaki Tominaga, Shinya Kohra, Koji Arizono, Yoshio Inouye. (17α, 20E) -17,20 – [(1-metoksietiliden) bis (oksi)] – 3-okso-19-norpregna-4,20-dien-21-karboksilik asit metil ester (YK11) kısmi bir agonisttir. androjen reseptörü. 2011; 34 (3): 318-23. doi 10.1248 / bpb.34.318. PMID: 21372378
  4. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Seçici androjen reseptör modülatörlerinin farmakodinamiği “. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1334–40. doi: 10.1124 / jpet.102.040840. PMC 2040238. PMID 12604714
  5. Xuqing Zhang, Zhihua Sui. Seçici androjen reseptör modülatörleri paradigmasının deşifre edilmesi. 2013 Şubat; 8 (2): 191-218. doi: 10.1517 / 17460441.2013.741582. Epub 2012 Aralık 12. PMID: 23231475
  6. Ostarine ENOBOSARM 841205-47-8 GTx-024, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Enobosarm. C19H14F3N3O3
  7. Shehzad Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Katie Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore ve Shalender Bhasin. Sağlıklı Genç Erkeklerde Yeni Bir Nonsteroidal Oral, Seçici Androjen Reseptör Modülatörü olan LGD-4033’ün Güvenliği, Farmakokinetiği ve Etkileri. 2013 Ocak; 68 (1): 87–95. 28 Mart 2010’da çevrimiçi yayınlandı. doi: 10.1093 / gerona / gls078 PMCID: PMC4111291 PMID: 22459616
  8. Yuichiro Kanno, Rumi Ota, Kousuke Someya, Taichi Kusakabe, Keisuke Kato, Yoshio Inouye. Seçici androjen reseptör modülatörü YK11, follistatin ekspresyonu ile C2C12 miyoblastlarının miyojenik farklılaşmasını düzenler. 2013; 36 (9): 1460-5. doi: 10.1248 / bpb.b13-00231. PMID: 23995658
  9. Zachary J. Solomon, a Jorge Rivera Mirabal, MD, b Daniel J. Mazur, MD, b Taylor P. Kohn, a Larry I. Lipshultz, MD, b, c ve Alexander W. Pastuszak, MD Ph.Db, c. Seçici Androjen Reseptör Modülatörleri (SARM’ler) – Güncel Bilgiler ve Klinik Uygulamalar. 2018 Kasım 30’da çevrimiçi yayınlandı. PMCID: PMC6326857. NIHMSID: NIHMS1509921. PMID: 30503797
  10. Ramesh Narayanan, Christopher C. Coss ve James T. Dalton. Seçici Androjen Reseptör Modülatörlerinin (SARM’ler) Geliştirilmesi. 15 Haziran 2017 tarihinde çevrimiçi yayınlandı. doi: 10.1016 / j.mce.2017.06.013. PMCID: PMC5896569 NIHMSID: NIHMS955182 PMID: 28624515
  11. Jiyun Chen, Juhyun Kim ve James T. Dalton. Seçici Androjen Reseptör Modülatörlerinin Keşfi ve Tedavi Vaadi. 2005 Haziran; 5 (3): 173–188. doi: 10.1124 / mi.5.3.7 PMCID: PMC2072877 NIHMSID: NIHMS32217 PMID: 15994457
  12. Barbara, Mary; Dhingra, Sadhna; Mindikoğlu, Ayşe L. MD, Alpha Bolic (RAD-140) ve Alpha Elite (RAD-140 ve LGD-4033) ile İlişkili İlaca Bağlı Karaciğer Hasarı. ACG Case Reports Journal: Haziran 2020 – Cilt 7 – Sayı 6 – sayfa e00409. doi: 10.14309 / crj.0000000000000409
  13. Andrés Negro-Vilar. Seçici Androjen Reseptör Modülatörleri (SARM’ler): Yeni Milenyum için Androjen Terapisine Yeni Bir Yaklaşım. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, Cilt 84, Sayı 10, 1 Ekim 1999, Sayfalar 3459–3462, https://doi.org/10.1210/jcem.84.10.6122
  14. Terry R. Brown. Steroid Olmayan Seçici Androjen Reseptör Modülatörleri (SARM’ler): Esnek Yapılara Sahip Tasarımcı Androjenler, Klinik Vaat Sağlar. Endokrinoloji, Cilt 145, Sayı 12, 1 Aralık 2004, Sayfalar 5417–5419, https://doi.org/10.1210/en.2004-1207
  15. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (Haziran 2009). Steroid olmayan seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM’ler): terapötik fayda için androjen reseptörünün anabolik ve androjenik aktivitelerini ayırmak. Tıbbi Kimya Dergisi. 52 (12): 3597–617. trw454 doi: 10.1021 / jm900280m. PMID 19432422
  16. Gao W, Kim J, Dalton JT. “Nonsteroidal androjen reseptör ligandlarının farmakokinetiği ve farmakodinamiği". Farmasötik Araştırma. 23 (8): 1641–58. doi: 10.1007 / s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196

Disclaimer:  Please keep in mind that all of our products are sold solely for scientific research purposes